Ингибиторы ароматазы представляют собой вариант гормональной терапевтической схемы, который используется для купирования развития онкологического процесса в молочных железах женщины. Данная патология даже на начальном этапе своего развития, а также в профилактических целях в случае склонности к онкозаболеваниям в анамнезе требует специфического подхода в плане выбора лечебных мероприятий. Гормонотерапия, в основе которой лежит прием препаратов ингибиторов ароматазы, считается успешной и эффективно применяется в медицинской практике.

Ароматаза – описание и свойства

Речь идет об особом ферменте, который содержится в печени, яичниках, жировых тканях, молочных железах и мышц скелета. Данный фермент обуславливает трансформацию андрогенов в гормон эстроген. В климактерический период эстроген активно производится организмом посредством фермента под названием ароматаза. Препараты на основе этого фермента способствуют снижению уровня эстрогена в составе крови, что позволяет предотвратить активное размножение раковых клеток и рост опухоли. Ингибиторы ароматазы также называют антиэстрогенами. Противоопухолевые препараты применяются в медицинской практике уже более 30 лет.

Для полного устранения опухоли злокачественного характера используются различные терапевтические методы. Иногда оперативное вмешательство и химиотерапия не дают полной гарантии выздоровления. В большинстве случаев применяется комплексный подход, предполагающий в том числе и гормональную терапию. Это своего рода гарантия рецидива рака. Почему же так эффективны ингибиторы ароматазы?

Гормональные препараты способствуют блокировке рецепторов или полному устранению женских стероидов.

Направления терапии данными лекарственными препаратами

Выделяется несколько направлений терапии онкопатологии молочной железы. Выбор метода и схемы лечения производится с учетом совокупности различных факторов, в том числе стадии патологии, осложнений, анамнеза и т. д. Чтобы гормональная терапия дала эффективный результат, наиболее часто используется одна из следующих схем:

1. Предоперационная. Назначается в случаях, когда размер опухоли более двух сантиметров и в процесс ее развития вовлекаются лимфатические узлы.
2. Лечебная. Используется с целью уменьшения опухолевых очагов, а также в случае неоперабельного типа новообразования.
3. Превентивная. Назначается, когда были применены иные терапевтические схемы. Цель профилактики – исключение вероятности рецидива.

Использование данных средств в период предменопаузы

В период предменопаузы врачи предпочитают использовать иную схему лечения. Комплексный подход предполагает проведение оперативного вмешательства, которое может заключаться в резекции яичников, которые активно производят эстрогены. В переходный период между химиотерапией и реабилитацией специалисты назначают прием таких гормональных препаратов, как «Нолвадекс» и «Золадекс».

Чем они полезны для женщин?

Прием ингибиторов ароматазы считается наиболее эффективным неинвазивным методом лечения раковых заболеваний молочной железы. Препараты, ингибирующие фермент, оказывают воздействие на эстрогены, которые способны осуществлять циркуляцию по всему организму. Эстроген вступает во взаимодействие с клеточными рецепторами, провоцируя активацию различных процессов. В случае, когда клетки здоровые, подобный процесс не является опасным для женщины. Если в действие вступают патогенные клетки, эстроген способен спровоцировать развитие онкопатологии.

Выделяется ряд препаратов ингибиторов ароматазы, которые применяются для блокировки выработки эстрогена. Все они разные по механизму воздействия на организм. В профилактических целях для ингибирования эстрогена в климактерический период назначаются «Летрозол», «Анастрозол» и «Экземестан». Чтобы блокировать рецепторы эстрогена используется «Тамоксифен», а для полного его устранения – «Фазлодекс».

Синонимом ингибитора ароматазы является «Аромазин». Препарат назначается на стадии диагностики онкологического заболевания. Он особенно эффективно действует на ранних этапах развития рака груди, однако побочные реакции на его прием многочисленны и неприятны. Прием препарата сопровождается астенией, тошнотой, сухостью во рту, сыпью и отечностью.

«Анастрозол Каби»

«Анастрозол Каби» производится в форме таблеток для перорального приема. Препарат производится в Германии. Синонимами его являются «Селана», «Анастера», «Аримидекс» и «Эгистразол». В отличие от других препаратов, у «Анастрозола Каби» имеется относительно небольшой список побочных эффектов, период его полувыведения из организма довольно длительный. Кроме того, препарат обладает хорошими результатами различных исследований его эффективности в качестве превентивного средства, которое помогает предотвратить рецидив рака.

Длительный прием препаратов, входящих в состав группы натуральных ингибиторов ароматазы, способен привести к развитию остеопороза. Для предотвращения истончения костных тканей пациенткам совместно с приемом «Анастрозола» рекомендуется регулярное наблюдение у специалиста, а также дополнение рациона продуктами, содержащими кальций и витамин Д.

Основными побочными реакциями на препарат являются пародонтит, повышенная утомляемость и слабость мышц.

«Летрозол»

«Летрозол» считается высокоселективным препаратом, синонимом которого является «Фемара». Данный антиэстроген – нестероидное средство и применим для всех разновидностей гормонального лечения. Высокую степень эффективности ингибитор ароматазы при раке молочной железы демонстрирует, особенно при назначении на ранних стадиях развития ракового заболевания, а также в качестве профилактического средства для предотвращения рецидива. Длительность приема препарата может достигать пятилетнего срока. Побочные реакции выражены слабо и не являются поводом для отказа от приема «Летрозола».

Стоимость и особенности приема данного медикамента

Ингибиторы ароматазы при раке молочной железы назначаются женщинам с целью снижения или полного подавления выработки эстрогенов. Особенно часто подобное назначение производится в климактерический период. Эффективность препаратов при лечении рака груди обусловлена их назначением в период предменопаузы. Побочные реакции проявляются далеко не у каждой пациентки и, как правило, проходят спустя несколько недель приема.

Терапия рака груди не всегда заключается в проведении хирургического вмешательства. Иногда используется пассивное наблюдение, сопровождающееся приемом препаратов, ингибирующих выработку половых гормонов. Стоимость аптечных ингибиторов ароматазы довольно высока. Если учесть необходимость регулярного их приема на протяжении длительного периода времени, подобная терапия обходится в немаленькие суммы. Аптеки предлагают следующие цены на антиэстрогены:

1. «Аромазин» обойдется в среднем в 1600 рублей за 30 таблеток.
2. «Анастрозол Каби» стоит примерно 1200 рублей за 28 штук.
3. «Селана» представлен в аптеках по цене примерно 700 рублей за 28 таблеток.
4. «Летрозол» обходится примерно в 2000 рублей.
5. «Аримидекс» стоит около 6000 рублей за одну упаковку.

Прием любого из перечисленных препаратов должен происходить исключительно по назначению врача. Схема приема подбирается в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациентки. Стандартным вариантом приема считается 1 таблетка в сутки. Все препараты предполагают продолжительный прием, составляющий не менее двух лет.

Ингибиторы ароматазы для мужчин

В бодибилдинге антиэстрогены зачастую применяются во время курса анаболических стероидов. Целями подобной терапии являются:

1. Повышение показателей анаболических стероидов в составе крови.
2. Предотвращение развития гинекомастии.
3. Профилактика гипертензии.
4. Увеличение рельефов тела, достигаемое за счет подавления эстрогена.
5. Снижение влияния эстрогена на гипофизно-гипоталамусную ось.

Далеко не все анаболические стероиды предусматривают прием антиэстрогенов. Их использование считается оправданным в сочетании с такими веществами как тестостерон, метилтестостерон и метандростенолон.

В большинстве случаев атлеты прибегают к помощи ингибиторов ароматазы в случае, когда на фоне приема анаболических стероидов возникают симптомы гинекомастии, например, покраснение и зуд в области сосков, отечность. Оптимальным подобный подход со стороны бодибилдеров не назовешь. Специалисты предлагают схему лечения, предусматривающую начало приема антиэстрогеов спустя 10 дней после таких анаболиков, как «Тестостерон пропионат» и «Метандростенолон», характеризующихся кратким полураспадом. Если речь идет о продолговатых эфирах, то прием антиэстрогенов следует начать спустя 3-4 недели.

Применение лекарственных препаратов в бодибилдинге

«Анастрозол» принимается по 0,5 мг через день. После 10 дней делается контрольная проверка уровня эстрадиола в крови и проводится корректировка дозировки. Побочными реакциями на антиэстрогены могут стать состояние депрессии, падение либидо, нарушение эректильной функции. Появление этих симптомов указывает на необходимость снижения принимаемых дозировок.

«Летрозол» стал первым ингибитором ароматазы, который появился в общем доступе. Препарат эффективно повышает гормон гонадотропин у мужчин, таким образом вытесняя эстрогены. При приеме данного препарата концентрация эстрогена может упасть в два раза. Выведение компонентов препарата происходит на протяжении 2-4 дней, поэтому принимать его можно через день.

«Анастрозол» пользуется не меньшей популярностью среди бодибилдеров. Он доказано эффективно снижает уровень эстрадиола у мужчин. Также распространен и привлекательный по стоимости в аптеке ингибитор ароматазы «Анастразол Каби».

Побочные эффекты данных медикаментов

При приеме этих препаратов могут возникать побочные реакции. Наибольшую опасность представляет падение эстрогена в организме мужчины до критически низких показателей. В этом случае у бодибилдеров наблюдаются следующие нежелательные реакции:

1. Остановка мышечного роста.
2. Боли в суставах или артралгия.
3. Падение либидо и ухудшение общего самочувствия.
4. Состояние депрессии.
5. Повышение уровня холестерина в крови.
6. Снижение прочности костных тканей.

Выводы

Таким образом, хотя прием ингибиторов ароматазы довольно распространен среди бодибилдеров, злоупотреблять подобными препаратами не стоит. Собственно, специалисты не рекомендуют начинать прием без консультации специалиста, так как дозировка для мужчин минимальна и ее легко превысить.

Что касается использования антиэстрогенов при лечении и профилактике рака молочной железы, то в данном случае прием подобных препаратов оправдан даже несмотря на возникающие побочные эффекты. Однако и здесь необходимо неукоснительно соблюдать предписанные дозировки и следовать инструкции по применению.

Развитие злокачественных образований способны провоцировать гормональные нарушения в женском организме. Рак молочной железы на любой стадии требует особого подхода к лечению. Одним из успешных методов считается гормонотерапия, которая предусматривает прием ингибиторов ароматазы.

Что такое ароматаза

Печень, жировая ткань, яичники, молочная железа и скелетные мышцы содержат особый фермент, который отвечает за превращение андрогенов в эстрогены. Последний в период постменопаузы вырабатывается благодаря этому специфическому ферменту, получившему название ароматаза. Снизить уровень эстрогена в крови, чтобы препятствовать стимуляции роста раковых клеток и опухолей, помогают ингибиторы ароматазы или антиэстрогены. В онкологической практике эти противоопухолевые препараты применяются с 80 годов прошлого века.

Лечение гормонозависимого рака молочной железы

Чтобы полностью излечить злокачественную опухоль, применяются разные методы лечения. Даже операция, лучевая или химиотерапия не могут дать полной уверенности, что опухоль уничтожена, и болезнь не вернется. Системный подход к лечению все еще остается самым успешным, а одна из его составляющих – гормонотерапия – служит своеобразной «страховкой» от повторного появления рака.

Гормонотерапия при раке груди предусматривает три направления лечения. Выбор в пользу одного из них определяется совокупностью многих факторов (статуса опухоли, стадии заболевания, сопутствующих болезней, предыдущего вида терапии). Чтобы успешно лечить рак молочной железы на основе гормональных препаратов, могут применяться следующие виды терапии:

• Предоперационная (неоадъювантная) – назначается при опухолях более 2 см с вовлечением в развитие заболевания лимфатических узлов.
• Лечебная – применяется для уменьшения очагов опухоли в случае неоперабельного состояния.
• Профилактическая (адъювантная) – проводится после применения других способов лечения рака груди, чтобы снизить риск рецидива.

Для женщин репродуктивного возраста (период предменопаузы) применяется иная схема лечения. Комплексный подход включает хирургическое вмешательство, которое может предусматривать удаление яичников, как органа, усиленно вырабатывающего эстрогены. Далее переход от химиотерапии к восстановлению предусматривает прием таких препаратов, как Золадекс или Нолвадекс.

Антиэстрогены для женщин

Антиэстрогеновая терапия угнетает синтез гормона, который, находясь в крови, может беспрепятственно циркулировать по всему телу. Эстроген соприкасается с рецепторами клетки, вызывая активизацию процессов. Если это нормальные клетки организма, то для здоровья женщины это не несет никакой угрозы, а если опухолевые – эстроген провоцирует развитие рака.

В медицинской практике успешно применяются разные по механизму действия антиэстрогенные препараты. Для снижения выработки эстрогена в постменопаузу назначаются ингибиторы ароматаз (Анастрозол, Летрозол, Экземестан), для блокирования эстрогеновых рецепторов – СМЭР (Тамоксифен), разрушения – только препарат Фаслодекс. Прием антиэстрогенов может помочь избежать операции и риска осложнения, но не способен полностью удалить источник гормона, как при овариоэктомии или гипофизэктомии.

Синонимичное название стероидного ингибитора ароматазы – Аромазин. Препарат назначают при диагностировании рака груди в виде длительного ежедневного приема. Проводимые исследования доказывают, что Экземестан значительно снижает риск рецидива, особенно после продолжительного приема Тамоксифена. Аромазин способен действовать особенно успешно на ранних стадиях рака, но может вызывать целый ряд побочных симптомов: от астении, сухости, тошноты до анорексии, отеков, сыпи.

Противоопухолевый препарат выпускается в форме таблеток. У лекарства против рака груди, выпускаемого немецкой компанией Фрезениус Каби Онколоджи, существуют синонимичные названия: Анастера, Эгистразол, Аримидекс, Селана. Минимальный перечень побочных действий, длительный период полувыведения и отличные результаты исследований эффективности для предупреждения рецидива – вот преимущества Анастрозола Каби.

Обратная сторона длительного приема ингибитора ароматазы связана с риском появления остеопороза. Чтобы предупредить истончение костных тканей, пациенткам, принимающим Анастрозол, рекомендуется чаще посещать врача, делать рентгеновские снимки, пополнить рацион продуктами или добавками с богатым содержанием витамина Д и кальция. При появлении характерных симптомов (утомляемость, пародонтит, общая мышечная слабость) надо проконсультироваться с врачом.

Летрозол

У высокоселективного нестероидного лекарственного препарата есть и другое название – Фемара. Антиэстроген используется во всех видах гормональной терапии. Значительные результаты Летрозол показывает на ранних стадиях или для профилактики рецидива. Выпускается противоопухолевый препарат в виде таблеток, которые надо принимать ежедневно, длительность курса не может превышать 5 лет. Побочные реакции редки и слабо выражены.

Бодибилдеры используют препараты в основном во время курса анаболических средств в следующих целях:

• Профилактика гинекомастии;
• Повышение анаболического фона;
• Придания мускулам рельефа;
• Устранение гипертензии;
• Снижения воздействия эстрогенов на ось гипоталамус-гипофиз-яички.

Составляя курс стероидов, следует помнить, что не каждый анаболик обладает возможностью конвертироваться в эстрогены. Ингибиторы ароматазы необходимо использовать, когда в состав курса входят эфиры тестостерона, метандростенолон, метилтестостерон.

Использование ингибиторов ароматазы на курсе

Большинство атлетов начинает использовать блокаторы только после появления симптомов гинекомастии. Но такой подход к делу является совершенно не эффективным. Значительно проще сдать анализы на наличие в организме эстрадиола через 10 дней после начала курса, когда используются короткие стероиды или же через 4 недели, если в состав цикла входят длинные препараты.

После получения результатов следует назначить дозировку анастрозола, составляющую в среднем 0.5 грамма один раз в два дня. В качестве альтернативы можно принимать более низкую дозу препарата, ориентируясь на собственные ощущения. В случае снижения либидо, нарушений эректильной функции, появления депрессии, дозировку следует уменьшить.

Исследования блокаторов

После выхода на рынок бренда Летрозол (Летроза), он моментально стал лидером популярности среди спортсменов. Было проведено большое количество исследований, доказавших высокую эффективность препарата. Эффективная доза уже составляет порядка 0.02 миллиграмма, что практически в 100 раз менее терапевтической. После применения медпрепарата существенно повышается уровень содержания гонадотропина, при этом на треть, снижая содержание эстрогенов.

Не менее хорошо в настоящий момент изучено воздействие на организм и анастрозола. Благодаря этому он очень широко используется атлетами. В ходе клинических испытаний было установлено, что уже при количестве от 0.5 до 1 миллиграмма уровень женских гормонов снижается наполовину. В онлайн-магазинах данное средство может стоить в несколько раз меньше, чем в аптеке. Также в крупных городах можно найти и более дешевую версию препарата - анастрозол каби.

Побочные эффекты ингибиторов ароматазы

Установлено, что в малых количествах женские гормоны всегда присутствуют в организме мужчины и даже являются полезными. Они способны усилить чувствительность рецепторов андрогенового типа и тем самым увеличить эффективность цикла стероидов. Все побочные эффекты, которые могут вызвать ингибиторы ароматазы, связаны с их передозировкой и как следствие, сильным сокращением эстрадиола в организме. Среди основных побочных эффектов после передозировки блокаторов можно выделить:

1. Замедление роста массы мышечных тканей;
2. Боли в суставах;
3. Уменьшение прочности костной ткани;
4. Повышение содержания холестерина;
5. Ухудшение общего самочувствия и падение либидо;
6. Появление состояния депрессии.

Фармакологические данные блокаторов

Впервые блокаторы ароматазы появились на рынке медпрепаратов параллельно с тамоксифеном. В середине 80-х было объявлено о завершении клинических испытаний блокаторов нового поколения. Именно в конце 80-х и появились практически все современные ингибиторы ароматазы.

Первое время препараты использовались при лечении злокачественных опухолей молочной железы. Это было вызвано результатами исследований, показавших, что более трети онкологических заболеваний молочной железы связано гормональной системой.

При использовании блокаторов, снижается генотоксический эффект, а также интенсивность деления клеток, что оказывает положительный эффект на начальных стадиях образования злокачественных опухолей.

Существующие сейчас ингибиторы ароматазы можно разделить на две категории: нестероидные и стероидные. Первый нестероидный препарат - аминоглютетимид был создан еще в 70-х годах. Однако он был достаточно токсичен для надпочечников, и его применение в медицине весьма ограничено.

Анастрозол

Это один из самых мощных ингибиторов нестероидной группы третьего поколения. При применении средства в количестве 1мгк в течении суток приводит к понижению уровня эстрогенов на 80 %. При употреблении анастрозола в дозировке, не превышавшей 10 миллиграмм на протяжении дня, он оказывает сильное прогестагенное и андрогенное воздействие на организм. Кроме этого он не подавляет синтез кортизола и альдостерона, не требуя тем самым дополнительного использования кортикостероидов. По силе своего воздействия препарат в 250 раз и более превосходит аминоглютетимид и благодаря более длительному периоду распада способен в малых дозах предотвращать симптомы феминизации.

В бодибилдинге препарат весьма широко используется для предупреждения развития гинекомастии, а также избыточного скопления в организме жидкости. При передозировке возможны те же побочные эффекты, которые свойственны всем препаратам группы блокаторов ароматазы.

Летрозол

Механизм работы этого препарата заключается в связывании ароматазы с геном цитохрома. С его помощью можно предотвратить эффект ароматизации в жировых тканях, печени, скелетных мускулах, не влияя при этом на синтез кортизола. В сравнении с анастрозолом, средство более эффективно способно блокировать цитохромы ароматазы, что значительно снижает уровень женских гормонов.

Допустимая дозировка препарата составляет 1 таблетку в течении дня ежесуточно. Препарат хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом не зависимо от приема пищи. Препарат не следует принимать при нарушениях работы печени. Все побочные эффекты были зафиксированы лишь при бесконтрольном употреблении летрозола.

Ворозол

Препарат является представителем третьего поколения препаратов группы ингибиторы ароматазы. Своим механизмом воздействия на организм препарата весьма похож на летрозол. Препарат достаточно новый и сейчас продолжаются исследования его безопасности и эффективности. Спортсменами он используется крайне редко.

Экземестан

Данный препарат относится к стероидным блокаторам третьего поколения. Он достаточно широко используется в США традиционной медициной. Также как и ворозол в спорте применяется крайне редко.

Новейшие ингибиторы ароматазы

Работа над созданием новых, более эффективных препаратов группы ингибиторы ароматазы продолжается и в настоящее время. На стадии клинических испытаний в данный момент находятся препараты стероидного типа - Ergo-pharm 6-OXO и Т-Bomb II. Их воздействие на организм человека еще изучено не до конца и говорить об их применении в спорте пока преждевременно.

Также не очень давно на рынке спортивной фармакологии появилось средство кризин. Несмотря на то, что препарат уже находится в продаже, механизм его воздействия на организм еще изучается. О побочных эффектах при использовании кризина создатели препарата умалчивают, но пока никакой информации на этот счет от атлетов не поступало. Однако кризин используется спортсменами достаточно редко. Ведь на рынке присутствуют средства, эффективность и безопасность которых подтверждена временем.

Больше информации об Анастрозоле (ингибиторе ароматазы) узнаете из этого видео:

Внешность мужчины, его либидо, мышечная сила и даже обмен веществ зависят от баланса в организме половых гормонов (андрогенов и эстрогенов). На уровень этих биологически активных веществ влияет множество факторов. Большое значение имеет наследственность, возраст, физические нагрузки, наличие вредных привычек, лишнего веса и т. д. Концентрация андрогенов зависит не только от объемов их синтеза в яичках и сетчатом слое коры надпочечников. Во многом баланс определяется еще и работой ферментных систем организма. Наибольшая роль в этом вопросе принадлежит энзиму ароматазе.

Современные средства для самообороны - это внушительный список предметов, разных по принципам действия. Наибольшей популярностью пользуются те, на которые не нужна лицензия или разрешение на покупку и использование. В интернет магазине Tesakov.com , Вы можете купить средства самозащиты без лицензии.

Ароматаза - энзим семейства гемопротеидов. Большое количество ароматазы синтезируется в жировой клетчатке, надпочечниках, печени, мышцах, эндотелии, простате. Основная функция энзима - это превращение андрогенов в эстрогены. Под действием ароматазы тестостерон и андростендион модифицируются в эстрадиол и эстрон.

Энзим является гистоспецифичным, то есть его структура в разных тканях может отличаться. Так, например, ароматаза в печени обладает свойством трансформировать в эстрогены не только андрогены, но и другие стероиды.

Роль ароматазы у мужчин

Фермент повышает уровень женских стероидов в организме, одновременно уменьшая концентрацию андрогенов. Ароматаза необратимо (реакция протекает только в одну сторону) превращает тестостерон и андростендион в эстрогены. У мужчин, с помощью этого энзима, образуется большая часть эстрогенов (около 75%).

Рис.1 — Превращение тестостерона в эстрадиол под действием фермента ароматазы.

В норме уровень эстрона и эстрадиола должен оставаться достаточно невысоким, чтобы не происходило феминизации (приобретения мужчиной характерных для женщин черт). В то же время, крайне низкие показатели эстрогенов также неблагоприятны.

Во многом, именно активность ароматазы влияет на баланс мужских и женских стероидов.

Избыточная активность ароматазы

Чрезмерный синтез ароматазы встречается при генетических мутациях, а также и вторично. Тяжелый избыток фермента возникает при гепатоцеллюлярной злокачественной опухоли печени. Кроме того, энзим активируется при повышении уровня андрогенов в крови.

Действие фермента повышается под влиянием:

• интерлейкина-В;
• фактора некроза опухолей альфа;
• соединений, влияющих на цАМФ;
• простагландина Е 2 .

Активность ароматазы ассоциируется с рядом хронических заболеваний. Длительные нарушения обмена веществ при этих состояниях приводят к оксидативному стрессу, гиперкортицизму, вегетативной дисфункции и т. д. Все эти факторы играют роль в активации ароматазы.

Наиболее явно повышают экспрессию ароматазы:

• гиперинсулинизм;
• гепатит и гепатоз;
• атеросклероз;
• хроническое воспаление;
• алкоголизм;
• хроническая интоксикация никотином;
• и т. д.

Активность фермента повышается у мужчин с возрастом. Также большое значение имеет образ жизни. Эмоциональные стрессы, гиподинамия, переедание, отсутствие полноценного режима сна и бодрствования могут со временем спровоцировать рост выработки ароматазы.

Ингибиторы ароматазы

Официальные медикаментозные средства обладают более сильным блокирующим действием. Но у этих препаратов выше и вероятные побочные эффекты.

К ингибиторам ароматазы относят:

• 4-гидроксиандростендион (стероид первого поколения);
• пломестан (стероид второго поколения);
• экземестан (стероид второго поколения);
• аминоглютетимид (нестероид первого поколения);
• роглетимид (нестероид второго поколения);
• фадрозол (нестероид второго поколения);
• ворозол (нестероид третьего поколения);
• летрозол (нестероид третьего поколения);
• анастрозол (нестероид третьего поколения).

Первые препараты блокаторы фермента появились в 70-80 годах прошлого века. Лекарства первого поколения, особенно стероиды, отличались большим количеством побочных эффектов. Так, у больных часто наблюдалась ятрогенная надпочечниковая недостаточность.

Современные препараты гораздо более безопасны. Так, анастрозол (нестероид третьего поколения) не подавляет синтез кортизола и альдостерона. Эффективность средства крайне высока (за сутки концентрация эстрогенов снижается на 80-90%). Медикамент имеет длительный период полураспада, а значит его профиль действия безопасен и стабилен.

Летрозол еще более эффективен в отношении блокады цитохрома ароматазы. Этот препарат также не влияет на работу надпочечников. Похожие свойства демонстрирует и новый медикамент - Ворозол (используется недостаточно широко).

Рис. 3 — Летрозол — нестероидный ингибитор ароматазы третьего поколения.

Из современных стероидных болкаторов ароматазы используется экземестан. Это средство практически безопасно для надпочечников. Тем не менее, при передозировке возможны случаи гипокортицизма.

Врач-эндокринолог Цветкова И. Г.

Добавить комментарий

В мире фармакологии часто бывает, что препарату популярность приносит не применение по прямому назначению, а альтернативные методики его использования. Это отчасти относится к кленбутеролу, отчасти к стероидам, ведь они изначально разрабатывались для медицинского применения, а в наши дни популярны главным образом за счет практики приема в спорте.

То же самое можно сказать и про ингибиторы ароматазы , которые, несмотря на распространенность в медицине, многим известным в первую очередь как эффективные в бодибилдинге и не только антиэстрогенные средства.

Что такое ингибиторы ароматазы?

Не будем бросаться с места в карьер, а лучше расскажем обо всем по порядку, начав, как водится, с теории. Итак, ингибиторы ароматазы, также известные как блокаторы или блокираторы – это класс эффективных лекарственных препаратов, использующихся в медицине для терапии раковых заболеваний, в частности рака груди (не только).

В спорте же, например, в бодибилдинге, блокаторы ароматазы – это в первую очередь полезные при проведении курса стероидов средства, способствующие снижению концентрации эстрогенов, повышению уровня эндогенного тестостерона и гонадотропных гормонов. Атлеты обычно их применяют для предотвращения и/или устранения эстрогенных побочных эффектов, таких как гинекомастия (увеличение грудной железы, наблюдающееся у мужчин).

Если подробнее, то в бодибилдинге препараты ингибиторы ароматазы чаще всего применяются во время курса анаболических стероидов для следующих целей:

• Профилактика и избавление от эстрогенных побочных эффектов (гинекомастия и др.);
• Увеличение уровня анаболических гормонов в крови (тестостерон), и т.д.

Важно заметить, что ингибиторы ароматазы по классу – это антиэстрогены. Как многие знают, тестостерон в нашем организме может конвертироваться (превращаться) в эстрадиол. Происходит это при содействии фермента, именуемого ароматазой. При участии этого же фермента происходит и еще один процесс конверсии – андростендион превращается в эстрон. Задача ингибиторных средств, описываемых в данном материале – предотвращать превращения такого типа, и делают они это, как можно понять по названию за счет блокирования ароматазы.

Какие лекарства – это препараты ингибиторы ароматазы , эффективные в рамках медицинской и/или спортивной практики? Список на самом деле не очень большой, но и не такой маленький, как многие полагают. К “классическим” средствам данного типа относятся: летрозол (препарат Фемара и другие), экземестан (препарат Экседрол и другие) и анастрозол (препарат Анастровер и другие). Это наиболее популярные и распространенные блокираторы, эффективность которых сомнению не подлежит (доказана во многих исследованиях).

Также имеются так называемые “неклассические” ингибиторы ароматазы, купить которые не проблема, но они не могут похвастаться такой высокой действенностью. В первую очередь это аминоглютетимид (препараты Ориметен и Цитадрен). Помимо блокирования ароматазы это средство также способно тормозить биосинтез эстрогенов, однако в любом случае действие у него достаточно слабое, несравнимое по силе с отмеченными выше препаратами. Среди ингибиторов имеются и некоторые другие фармакологические и не только вещества, о которых в данном материале мы рассказывать не будем, поскольку они не так интересны.

Теперь же самое ценное, как нужно принимать ингибиторы ароматазы, если речь идет о спортивной практике, какие дозировки и с какой частотой использовать? Конкретно о применении каждого средства этой категории мы расскажем ниже в отведенных им частях материала. Сейчас же выделим кое-какие общие правила их использования в спорте.

Итак, блокаторы ароматазы большей частью отечественных атлетов применяются тогда, когда на курсе появляются первые признаки ароматизации, в отношении гинекомастии – это припухлости, покраснения и зуд в области сосков. В таких случаях прием обычно осуществляется на ежедневной основе (это в частности относится к анастрозолу).

Альтернативным вариантом является их профилактическое применение. Если подробнее, то прием ингибиторов ароматазы для мужчин также может проводиться в небольших профилактических дозах с самого начала курса, чтобы предотвратить возможность образования и развития нежелательных побочных эффектов, вызванных ароматизирующими стероидами.

А могут ли сами препараты ингибиторы ароматазы привести к проявлению побочных эффектов? Вероятность такого развития событий имеется. В частности известно, что некоторые блокираторы могут стать причиной возникновения таких отклонений, как:

• Нарушения работы ЖКТ – тошнота, диарея, рвота, боли в области живота и даже запоры;
• Ухудшение общего самочувствия – головные боли, головокружения, утомленность, сонливость, приливы жара, нарушения сна;
• Прочие побочные эффекты – кожная сыпь, усиление потоотделения, снижение минеральной плотности костной ткани, истончение волос и т.д.

Также известно, что на некоторые ингибиторы ароматазы у принимающих могут возникать неприятные аллергические реакции и соответствующие побочные эффекты. Поэтому, не только, к приему средств данного класса следует относиться максимально серьезно.

Ингибитор ароматазы анастрозол

Это без преувеличения один из популярнейших препаратов описываемой группы. Вряд ли в современном бодибилдинге найдется атлет, не знающий что такое анастрозол, как он принимается и для чего вообще нужен спортсмену. Однако это вовсе не означает, что он не нуждается в представлении. Описание будет, причем достаточно подробное.

Начнем, как обычно, с основ. Итак, анастрозол – это современное антиэстрогенное средство (селективный ингибитор фермента ароматазы), производством которого в качестве фармакологического препарата занимаются многие известные компании. В рамках спортивной сферы (бодибилдинг и другие дисциплины) он обычно используется для устранения различных эстрогенных побочных эффектов, в частности гинекомастии.

Обратим ваше внимание на тот факт, что в спорте препараты анастрозола рекомендуется к приему главным образом опытным атлетам, использующим на продолжительных курсах высокие дозировки ароматизирующих ААС. В особенности он может быть полезен тем спортсменам, принимающим стероиды, которые обладают сильной склонностью к ароматизации.

Также заметим, что анастрозол – это блокатор ароматазы третьего поколения, он относительно недавно появился на рынке фармакологии (первоначально разработан и одобрен для приема на территории США в 1995-м году). Между прочим, средства третьего поколения, к которым относится этот антиэстроген, изначально создавались в качестве средств первой и второй линии для терапии рецепторо-положительного диссеминированного рака груди (в медицине они в первую очередь рассчитаны и назначаются женщинам).

Если же забыть о медицинской сфере и говорить конкретно о спорте, то здесь анастрозол и препараты на его основе главным образом применяются как антиэстрогены. Их регулярно используют для предотвращения и избавления от эстрогенных побочных эффектов, вызванных приемом анаболических и андрогенных стероидов. Причем в бодибилдинге и других дисциплинах ингибитор ароматазы анастрозол считается одним из мощнейших и эффективнейших антиэстрогенов. И не зря. Ведь по действенности он превосходит даже такую популярную связку, как местеролон (провирон) + тамоксифен, да и вообще достаточно легко справляется с побочными эффектами эстрогенного характера, за это и ценится.

Спрашиваете, какое действие проявляет антиэстроген анастрозол , и какие эффекты наблюдаются при его использовании? В отличие от кломифена и средства тамоксифен, упомянутого абзацем выше, он блокирует сам процесс ароматизации, препятствует образованию эстрогенов, что приводит к быстрому уменьшению их содержания в организме спортсмена.

Однако при всех плюсах у такого подхода имеются и свои минусы, ведь он также блокирует полезные свойства эстрогенов, в частности подавляет производство “хорошего” холестерина, что чревато осложнениями для сердца. Поэтому для мужчин, сталкивавшихся с проблемами с сердцем, анастрозол не является рекомендуемым средством. Таким спортсменам все-таки стоит использовать тамоксифен, который не влияет на производство эстрогенов.

На этом фоне выделим побочки, которые могут возникать из-за того, что принимается анастрозол (препараты на его основе):

• Ухудшение общего состояния – головные боли, сонливость, астения и пр.;
• Нарушения работы ЖКТ – диарея, тошнота, рвота и некоторые другие отклонения;
• Другие возможные побочки – кожная сыпь, аллергические реакции и т.д.

А как вообще принимать анастрозол на курсе , в спортивных целях? Для начала заметим, что этот антиэстроген в рамках спортивной практики рекомендуется к приему исключительно мужчинам, причем, как уже было сказано, главным образом опытным атлетам, которые прибегают к высоким дозировкам ароматизирующих ААС (анаболические и андрогенные стероиды). Иными словами, женщины-спортсменки его обычно не используют, а все из-за риска возникновения нежелательных последствий в виде побочных эффектов и отклонений.

Теперь же конкретно к применению. Чаще всего спортсмены применяют описываемый антиэстрогенный препарат при появлении первых признаков ароматизации. В таких ситуациях на курсе обычно используются дозы анастрозола около 1 мг в день. Это первая возможная схема приема. Есть и вторая – это профилактическое применение в небольших дозировках сначала курса (обычно 0.5 мг через день), чтобы предотвратить появления эстрогенных побочек.

Прием препаратов на основе данного ингибитора лучше всего проводить натощак, запивая достаточным количеством воды и избегая употребления алкогольных/спиртосодержащих напитков. Такой способ применения анастрозола позволяет добиться полнейшего и быстрейшего усваивания. Хотя ради справедливости заметим, что он и сам по себе достаточно быстро и эффективно берется за дело: максимальное содержание активного вещества наблюдается уже в течение первых нескольких часов после приема. Также обратим ваше внимание на тот факт, что прием этого антиэстрогена в течение всего 10-14 суток позволяет ему полностью проявить свои и эффекты, а значит и оказать на организм атлета необходимое воздействие.

Что еще можно сказать об описываемом средстве? А то, что анастрозол можно быстро и легко заказать в нашем магазине. Если Вы столкнулись с необходимость его применения, то смело переходите на наш сайт и покупайте. Выгодная цена, скидки, удобный сервис и доставка, надежность – все это Вы найдете в магазине спортивной фармакологии AthleticPharma.

Экземестан в бодибилдинге и не только

Как всегда, вначале поговорим немного об основах и теории, а затем перейдем к практике применения, полезных и возможных побочных эффектах препарата.

Итак, экземестан – это достаточно популярный ингибитор ароматазы, по структуре больше всего похожий на стероидный гормон андростендион. Он не обладает эстрогенной или прогестагенной активностью. По сути, при его приеме даже в высоких дозах возможна лишь выраженная антиэстрогенная и незначительная андрогенная активности. При этом он никак не влияет на биосинтез альдостерона и кортизола в надпочечниках.

Заметим, что когда проходит прием экземестана, возможно небольшое увеличение уровней гормонов ФСГ и ЛГ в сыворотке (наблюдается даже при использовании низких дозировок). Этот полезный эффект по всей видимости развивается по принципу обратной связи (уменьшение содержания эстрогенов приводит к повышению секреции гонадотропинов в гипофизе).

И еще немного полезной информации: антиэстроген экземестан, как подсказывает официальное описание, после приема внутрь достаточно быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме 25-миллиграммовой дозы Cmax составляет 18 нг/мл (достигается за первые 2 часа). Пища способна улучшить и без того хорошую абсорбцию: уровень препарата в крови при приеме после еды приблизительно на 40% выше, чем при потреблении натощак.

После достижения Cmax уровень активного вещества начинает постепенно снижаться, при этом конечный T½ равняется примерно 24 часам. Отметим, что после того как был осуществлен прием, экземестан широко распространяется в тканях. Связывание с плазменными белками составляет около 90 процентов (общая концентрация на степень связывания не влияет).

Для каких целей антиэстроген экземестан применяется в медицинской практике? Показания к применению в этой сфере у него следующие:

• Во время гормональной терапии при распространенном раке груди у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых наблюдается прогрессирующее заболевание, несмотря на лечение прогестинами или нестероидными ингибиторами ароматазы;
• Во время лечения распространенного рака груди у женщин в индуцированной или естественной постменопаузе, у которых наблюдается прогрессия заболевания, несмотря на проводимое лечение средствами антиэстрогенной терапии.

А для каких целей препараты на основе экземестана применяют спортсмены? Здесь все немного проще, чем в медицине. Как и другие описанные блокаторы, данное средство используется атлетами в первую очередь для предотвращения или устранения эстрогенных побочных эффектов, в частности гинекомастии, связанных с приемом препаратов ААС.

Если же говорить о том, как конкретно его применяют, то для начала отметим, что прием экземестана, как подсказывает официальное описание, лучше всего проводить после еды, причем это касается не только спорта, но и медицины. Дозы во многом зависят от способа применения. Если Вы используете препарат для профилактики, то тогда достаточно 12.5 мг через день, либо 25 мг через два дня. Если же Вы прибегаете к его приему при появлении признаков ароматизации, то в таком случае дозировка должна быть выше – 25 мг в день.

Спрашиваете, какие экземестан может вызвать побочные эффекты? Отвечаем, из-за его приема может проявиться утомляемость, головокружения, бессонница, тошнота, кожная сыпь, ощущения жара и некоторые другие отклонения, полный список которых можно найти на нашем Форуме в теме посвященной этому антиэстрогену (на Форуме можно найти информацию и отзывы и о многих других актуальных в спорте средствах, не только об антиэстрогенах).

Небольшое послесловие: экземестан , как и ингибитор, описанный перед ним, Вы можете заказать в магазине AthleticPharma. Также на виртуальных полках нашего магазина Вы найдете многие другие популярные и действенные в спортивной практике средства, начиная от стероидов и пептидов и заканчивая препаратами гормона роста и биологически активными добавками.

Летрозол: описание и инструкция

Последнее средство в списке, о котором нам хотелось бы рассказать подробнее. Сразу скажем, что летрозол как ингибитор ароматазы пользуется не такой уж высокой популярностью в рамках спорта, однако он достаточно распространен, а значит, заслуживает внимания.

Итак, летрозол – это изначально исключительно противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов, разработанный для медицинского применения. В последствие о его свойствах разузнали в спорте, где в настоящее время атлеты в некоторых случаях применяют его для предотвращения/устранения эстрогенных побочных эффектов.

Как заявляет инструкция, лекарство летрозол способно оказывать выраженное антиэстрогенной действие. Оно селективно ингибирует фермент ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) с помощью высокоспецифичного конкурентного связывания с его субъединицей. При этом оно блокирует синтез эстрогенов и в периферических, и в опухолевых тканях.

Известно, что применение летрозола в умеренных дозировках (от 0.1 до 5 мг) приводит к снижению содержания эстрадиола, эстрона сульфата и эстрона в плазме крови примерно на 75-95% от исходных показателей, что немало. Также неоспоримый факт – подавление производства эстрогенов в организме поддерживается на протяжении всего курса применения препарата.

Еще один важный момент, заслуживающий упоминания: блокировка биосинтеза эстрогенов, которую вызывают препараты летрозола (Фемара и аналоги), не приводит к накоплению андрогенов, являющихся, по сути, предшественниками эстрогенов. На фоне приема описываемого антиэстрогенного средства не отмечается изменений в концентрации ФСГ и ЛГ в плазме крови, функциональных изменений щитовидной железы, повышения частоты развития инсульта и инфаркта миокарда, или изменений липидного профиля. По крайней мере, такая картина наблюдается в организме женщин, использующих это средство в лекарственных целях.

На этом фоне важно уточнить, в каких ситуациях следует принимать таблетки летрозола , если речь идет о медицине, какие у них показания к применению:

• В качестве адъювантной терапии при раке молочной железы в ранней стадии, экспрессирующем рецепторы эстрогенов, у женщин в постменопаузе;
• В качестве продленной адъювантной терапии при раке молочной железы в ранних стадиях у женщин в постменопаузе (после проведения тамоксифеновой адъювантной терапии);
• В качестве терапии первой линии при распространенных гормонозависимых формах рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
• При распространенных формах рака молочной груди у женщин в вызванной искусственно или естественной постменопаузе, прошедших предварительную терапию антиэстрогенами.

Есть у лекарства летрозола и противопоказания к применению:

• Период беременности и лактации у женщин;
• Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
• Детский возраст (безопасность и эффективность при применении детьми не установлена);
• Конечно же, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Заметим, что летрозол в бодибилдинге и в медицине следует с осторожностью принимать при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и/или полной непереносимости лактазы. Есть и другие нюансы в применении этого средства, уточнить которые можно либо в инструкции (не всегда) или получив консультацию врача, что более надежно.

Также отметим, что антиэстроген летрозол после приема внутрь очень быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Его биодоступность в среднем составляет около 99.9 процентов. Прием пищи способен незначительно снизить скорость абсорбции (Tmax среднее при приеме с пищей равняется 2 часам, натощак – 1 час), однако это небольшая разница, не имеющая как такового клинического значения. Иными словами, применение летрозола в таблетках можно эффективно проводить и после еды, и на голодный желудок.

А как собственно принимать летрозол, что говорит инструкция? Если речь идет о медицине, то здесь его прием проводят в рекомендуемых дозах около 2.5 мг в сутки. Пьются таблетки внутрь, ежедневно, длительно (обычно в течение нескольких лет или до рецидива). Например, в качестве продленной адъювантной терапии лечение обычно продолжается на протяжении 4 лет (не больше 5 лет). В случае появления признаков прогрессирования болезни прием описываемого антиэстрогена в медицине прекращают за отсутствием необходимости.

Если же говорить о спорте, то здесь все по-другому. В бодибилдинге таблетки летрозола чаще всего начинают принимать при появлении первых признаков ароматизации в дозах около 2.5 мг в сутки. Также имеет место быть профилактическое применение данного средства. В таких случаях его обычно используют в небольших дозах (0.5 мг через день) сначала курса, чтобы предотвратить развитие эстрогенных побочных эффектов, связанных с приемом ароматизирующих ААС.

В заключение же рассказа, что такое лекарство летрозол, выделим побочные эффекты, которые, как говорит инструкция, могут возникнуть вследствие его употребления:

• Со стороны ЖКТ – тошнота, запоры, рвота, диарея, иногда сухость во рту, боли в животе и некоторые другие отклонения;
• Ухудшение общего состояния – головные боли, депрессия, повышение раздражительности и нервозности, сонливость или наоборот бессонница, и так далее;
• Со стороны дыхательной системы возможен кашель и появление одышки.

Также имеется вероятность, что о себе дадут знать дерматологические реакции в виде повышенной потливости, кожной сыпи, иногда сухости кожи и зуда. Есть и другие возможные побочки летрозола (учащенное мочеиспускание, повышенная утомляемость и т.д.), уточнить которые можно опять-таки в инструкции или получив консультацию врача.

По материалам: AthleticPharma.com