Препарат Конкор Кор – селективный адреноблокатор, снижающий потребность миокарда в кислороде и частоту сокращений сердечной мышцы. Также оказывает гипотензивное и антиангиальное действие, за счет чего и устраняются симптомы артериальной гипертензии. При каких заболеваниях принимают, согласно инструкции по применению, Конкор Кор и в каких дозировках? Есть ли у него противопоказания, побочные эффекты?
Основа лекарственного препарата – бисопролола фумарат (в дозировке 2,5, 5 или 10 миллиграмм). Показания к его применению, согласно инструкции по применению Конкор Кор, следующие:
- стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность (независимо от её этиологии, предшествующих симптомов);
- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии.
Вспомогательные компоненты, входящие в состав препарата:
- кремния диоксид;
- магния стеарат;
- титана диоксид;
- целлюлоза микрокристалическая;
- оксид железа.
Препарат уменьшает сердечный выброс, тормозит процесс секреции ренина почками, воздействует на барорецепторы аорты, за счет чего и достигается снижение частоты сокращения сердечной мышцы. Вместе с этим Конкор Кор способствует резкому снижению артериального давления, а при длительном применении может нивелировать симптоматику гипертонии. А за счет антиангиального действия снижает потребность миокарда в кислороде, но вместе с этим обеспечивает увеличение его поступления, что положительно сказывается на течении хронической сердечной недостаточности.
При регулярном использовании существенно снижает вероятность развития обострений сердечно-сосудистых заболеваний.
При попадании в желудочно-кишечный тракт препарат абсорбируется в течение 2-4 часов (прием пищи на это никоим образом не влияет), связывается с белками плазмы. Действует на протяжении 24 часов, большая его часть выводится с почками, меньшая – с желчью (впоследствии смешиваясь с каловыми массами). Метаболизируется бисопролола фумарат в печени.
Конкор Кор также оказывает антиаритмический эффект, косвенно влияя на работу синусового узла сердечной мышцы (меняя периодичность подачи импульсов, стимулирующих сокращение сердца).
Формы выпуска
Конкор Кор выпускается в таблетках с дозировкой в 2,5, 5 и 10 миллиграмм. Упаковки – картонные с раздельными блистерами по 30 или 50 таблеток.
Инструкция по применению
Препарат принимают 1 раз в сутки в назначенной дозировке (от 2,5 до 10 миллиграмм), запивая стаканом воды (независимо от приема пищи, но лучше делать натощак). При приема других антиаритмических препаратов от Конкор Кор следует отказаться, так как есть вероятность сильного снижения артериального давления.
Не следует также сочетать прием данного препарата с:
- противодиарейными лекарствами (замедляется действие Конкор Кор, снижается его биологическая доступность);
- гликозидами (может спровоцировать нарушения проводимости сердечной мышцы и обострить сердечную недостаточность);
- Гуанфацином (также приводит нарушение проводимости, может спровоцировать брадикардию);
- Рифампцином (данный антибиотик снижает биологическую доступность Конкор Кор, поэтому дозировку последнего повышают по индивидуальному расчету).
Стоит ещё обратить внимание, что одновременный прием Конкор Кор с инсулином (при сахарном диабете) усиливает реакцию организма к последнему компоненту. На этот счет следует дополнительно консультироваться с эндокринологом.
Можно ли принимать при температуре Конкор Кор? Да, но при этом она может несколько уменьшится (на работу иммунной системы это никоим образом не влияет).
Противопоказания
По указанию врачей, противопоказанием для назначения Конкор Кор является наличие следующих заболеваний:
- острая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- тяжелые формы бронхиальной астмы;
- ацидоз метаболический;
- болезнь Рейно;
- гипотония (низкое давление);
- феохромоцитома.
Также следует избегать применения в терапии Конкор Кор при повышенной чувствительности к адреноблокаторам (встречается крайне редко).
Дозировка
По аннотации к инструкции по применению указано, что дозировку лекарственного препарата для пациентов рассчитывают в индивидуальном порядке. Минимальная – 2,5 миллиграмма, максимальная – 10 миллиграммов. В некоторых случаях допускается её увеличение до 20 миллиграмм.
Принимают Конкор Кор 1 раз в сутки, так как препарат начинает действовать спустя 1-2 часа после приема и эффект сохраняется на 22-24 часа.
Разделять суточную норму на 2 приема не следует, так как это не позволит достигнуть необходимого терапевтического эффекта.
При почечной недостаточности максимально допустимая дозировка составляет 10 миллиграмм в сутки. Аналогичная доза соблюдается и при тяжелых нарушениях в работе печени. Превышение дозировки может спровоцировать обострение указанных заболеваний.
Возможные побочные эффекты
В инструкции по применению Конкор Кор указывается на возможное проявление следующих побочных эффектов:
- головокружение;
- слабость;
- быстрая утомляемость;
- снижение секреции слезной жидкости;
- брадикардия;
- мышечные слабость и спазмы;
- кожный зуд;
- бронхиальная обструкция;
- повышенная потливость;
- эректильная дисфункция.
Также производитель указывает, что у больных псориазом при приеме Конкор Кор есть незначительная вероятность увеличение локальных участков кожи с активным ороговением.
Цена
Средняя стоимость Конкор Кор в аптеках Российской Федерации составляет 169 рублей (упаковка 30 таблеток 2,5 миллиграмма). За упаковку в 50 таблеток (10 миллиграмм) средняя стоимость составляет 250 рублей.
Аналоги
Дешевыми аналогами Конкор Кор с аналогичным составом (на основе бисопролола фумарат) являются следующие препараты:
- Бисопролол . Бета-адрендоблокатор с идентичным составом и действием. Выпускается в дозировках 5 и 10 миллиграмм. Средняя стоимость – 23 рубля (упаковка 10 таблеток).
- Конкор . Основа - бисопролола фумарат, а в качестве вспомагательных компонентов выступает кристаллический кукурузный крахмал. Выпускается в дозировках 5 миллиграмм (в упаковках по 10-30 таблеток). Стоимость – 223 рубля.
- Коронал . Основа препарата - бисопролола фумарат, дозировка – 5 миллиграмм. Вспомагательные компоненты – целлюлоза микрокристаллическая. Цена – 127 рублей.
Аналогами, в составе которых другие действенные компоненты, являются следующие препараты:
- Азотен . В основе препарата – атенолол. Также является адреноблокатором, не влияет на артериальное давление (лишь косвенно). Средняя стоимость – 140 рублей.
- Анепро . Основа – метопролол. Адреноблокатор, который начинает действовать максимально быстро после введения. Выпускается в форме раствора для приготовления инъекций. Цена – от 480 рублей.
- Беталок . Таблетки на основе метопролола. Имеет более сильное терапевтическое действие, но вместе с этим обладает массой противопоказаний и возможных побочных эффектов. Средняя стоимость – от 192 рублей.
В большинстве случаев Конкор Кор может быть заменен препаратом-аналогом с идентичным составом. Самый выгодный на этот счет – Бисопролол. Но это следует дополнительно согласовывать с лечащим врачом.
Передозировка
Согласно указаниям производителя, передозировка Конкор Кор может привести к брадикардии, артериальной гипотензии, бронхоспазм. При превышении допустимой суточной дозы рекомендуется провести промывание желудка, кишечника (клизмой), а также принять активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 килограмм живой массы тела. В случае значительно ухудшения самочувствия больного необходимо обратиться за помощью к квалифицированным врачам (необходима консультация кардиолога).
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
:Ядро:
активное вещество: бисопролола фумарат - 2,5 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 134,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 15 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат - 1,5 мг.
Пленочная оболочка: г ипромеллоза 2910/15 - 2,20 мг, макрогол-400 - 0,53 мг, диметикон-100 - 0,11 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,22 мг.
Описание:Белые, сердцевидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный АТХ:C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы
C.07.A.B.07 Бисопролол
Фармакодинамика:Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета 2 -адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на бета 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается.
Фармакокинетика:Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение.
распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP 3A 4 (около 95%), а изофермент CYP 2D 6 играет лишь небольшую роль.
Выведение . Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Показания: Хроническая сердечная недостаточность Противопоказания:- Повышенная чувствительность к биеопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел "Состав"),
- острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,
- кардиогенный шок,
- атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,
- синдром слабости синусного узла,
- синоатриальная блокада,
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.),
- тяжелые формы бронхиальной астмы,
- выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),
- метаболический ацидоз,
- возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, строгая диета.
Беременность и лактация:При беременности препарат Конкор® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:Таблетки Конкор® Кор следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® Кор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Конкор® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® Кор или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения
Лечение препаратом Конкор® Кор обычно является долговременной терапией.
Особые группы пациентов
Нарушение ф ункции почек или печени :
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется.
Дети:
Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® Кор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® Кор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Побочные эффекты:Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
- очень часто ≥ 1/10;
- часто ≥ 1/100, <1/10;
- нечасто ≥ 1/1000, <1/100;
- редко ≥1/10 000, <1/1000;
- очень редко <1/10 000.
Центральная нервная система
Часто: головокружение, головная боль.
Редко: потеря сознания.
Общие нарушения
Часто: астения, повышенная утомляемость.
Психические нарушения
Нечасто: депрессия, бессонница.
Редко: галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны органа зрения
Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко: конъюнктивит.
Со стороны органа слуха
Редко: нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень часто: брадикардия.
Часто: усугубление симптомов течения ХСН; ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД.
Нечасто: нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы
Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
Редко: аллергический ринит.
Со стороны пищеварительного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Редко: гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы
Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожных покровов
Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.
Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны репродуктивной системы
Редко: нарушения потенции.
Лабораторные показатели
Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT ), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).
Передозировка:Симптомы
Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение
При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как . В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Взаимодействие:На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
Антиаритмические средства I класса (например, дизопирамид, ; флекаинид, ) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.
Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как , ) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
БМКК производные дигидропиридина (например, ) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например, ) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания").
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Конкор® Кор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, ) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, ) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Особые указания:Не прерывайте лечение препаратом Конкор® Кор резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
На начальных этапах лечения препаратом Конкор® Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
- Тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
- Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;
- Строгая диета;
- Проведение десенсибилизирующей терапии;
- AV блокада I степени;
- Стенокардия Принцметала;
- Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
- Псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система : при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ , назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).
Аллергические реакции : бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор® Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия : при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Конкор® Кор.
Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор®Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® Кор симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Препарат Конкор® Кор не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг.
Упаковка:По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 25 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
При упаковке препарата на российском предприятии ООО "Нанолек"
По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту ×Международное непатентованное название:
Бисопролол (Bisoprolol)Торговое название: Конкор ® Кор
Лекарственная форма:
таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество:
Бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1))- 2,5 мг
Вспомогательные ингредиенты:
Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171).
Описание
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 2.5 мг:
Белые, сердцевидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа:
бета 1 - адреноблокаторКод ATX: С07АВ07
Фармакотерапевтические свойства
Фармакодинамика
Селективный бета 1 - адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1 - адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
Всасывание.
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.
Показания к применению
- хроническая сердечная недостаточность
Противопоказания
Препарат Конкор ® Кор не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:
С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст. Применение во время беременности и в период кормления грудью
В период беременности Конкор ® Кор следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Конкор ® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор ® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительные условия для лечения Конкором ® Кор следующие:
Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором ® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
* Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор ® .
Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг бисопролола 1 раз в день. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки препарата Конкор ® КОР) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор ® Кор. Лечение препаратом Конкор ® Кор следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение. Продолжительность лечения при всех показаниях
Лечение препаратом Конкор ® Кор обычно является долговременной терапией. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно. Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется. Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
-очень часто: ≥ 1/10;
-часто: > 1/100, <1/10;
-нечасто: >1/1000, <1/100;
-редко: >1/10 000, <1/1000;
-очень редко: < 1/10 000, включая отдельные сообщения. Сердечно-сосудистая система
Очень часто: снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто: артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто: нарушение атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков. Нервная система
В начале курса лечения могут временно появиться расстройства центральной нервной системы, нечасто: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, а также психические расстройства (нечасто-депрессия, редко-галлюцинации, ночные кошмары, судороги). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1 -2 недель после начала лечения. Органы зрения
Редко: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит. Дыхательная система
Редко: аллергический ринит. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Желудочно-кишечный тракт
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко: гепатит. Опорно-двигательный аппарат
Нечасто: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия. Аллергические реакции
Редко: реакции повышенной чувствительности, такие, как кожный зуд, покраснение кожи, потливость, сыпь. Очень редко: аллопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза. Мочеполовая система
Очень редко: нарушения потенции. Лабораторные показатели
Редко: повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови. В отдельных случаях: тромбоцитопения, агранулоцитоз. Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких -плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - бета 2 - адреностимуляторы ингаляционно. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие лекарственные средства, даже если вы принимаете их без предписания.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Иодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакции.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение артериального давления).
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза простагландина почками).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения. Особые указания
Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор ® , должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Конкор ® может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета- адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Конкора ® .
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1 -2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя. Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/Ал блистер.
По 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
Мерк КГаА, Германия Адрес производителя:
Франкфуртер Штрасе 250 64293 Дармштадт, Германия
Frankfurter Strasse 250 64293 Darmstadt, Germany Представлено в России и СНГ:
"Никомед Австрия ГмбХ", Австрия: Претензии потребителей направлять по адресу: 119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1
Конкор кор (действующее вещество - бисопролол) - это оригинальный немецкий бета-1-адреноблокатор, применяемый, главным образом, для лечения хронической сердечной недостаточности.
Конкор кор является селективным (избирательным) бета-1-адреноблокатором не имеющим внутренней симпатомиметической активности.
Благодаря правильно подобранному активному веществу препарат быстро уменьшает активность Регина, который содержится в плазме крови, сокращает количество кислорода, необходимого для нормального функционирования миокарда, уменьшает число сокращей сердца.
Клинико-фармакологическая группа
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Конкор Кор 2.5 мг в аптеках? Средняя цена находится на уровне 180 рублей.
Форма выпуска и состав
Конкор Кор – таблетки, покрытые белой оболочкой, двояковыпуклые, сердцевидной формы, с засечкой с обоих концов.
В 1 таблетке содержатся:
- действующее вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг;
- вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный (мелкий порошок), кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
- состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза 2910/15, титана диоксид (Е171), диметикон 100.
Существующие формы выпуска: 10 таблеток в блистере, 3 блистера в бумажной пачке; 14 или 30 таблеток в блистере, 1 блистер в бумажной пачке; 25 таблеток в блистере, 1 блистера в бумажной пачке.
Фармакологический эффект
Бисопролол – кардиоселективный бета-адреноблокатор без мембраностабилизирующего действия и симпатомиметической активности. Препарат способствует возникновению антиаритмического эффекта, защите сердца от влияния адреналина и других сильнодействующих гормонов. Однократное применение таблеток снижает частоту сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Уменьшается вероятность «сердечного» летального исхода.
Практически полностью (более 90%) бисопролол всасывается через ЖКТ. На биодоступность препарата однократный прием пищи не влияет. Достигает максимальной концентрации в крови через 3 часа. Связь с белками крови составляет около 35%. Метаболизм происходит за счет окисления с формированием водорастворимых метаболитов.
Распределение бисопролола широкое – 3,5 л на 1 кг. Выводится через почки. Срок выведения более 12 часов.
Показания к применению
“Кортикор Кор” помогает при , развитие которой достигло хронической формы.
Противопоказания
У препарата следующие противопоказания:
- Синоатриальная блокада.
- Бронхиальная астма или ХОБЛ.
- Кардиогенный шок.
- Гиперчувствительность к бисопрололу или другим составляющим препарата.
- AV-блокада.
- Острая и хроническая (декомпенсация) сердечная недостаточность.
- Гипотензия артериальная.
- Синдром слабости синусного узла.
- Брадикардия.
- Нарушения артериального звена периферического кровообращения.
- Феохромоцитома.
- Возраст до 18 лет.
- Метаболический ацидоз.
Следует соблюдать осторожность при назначении Конкор Кора пациентам, находящимся на десенсибилизирующей терапии, при AV-блокаде I степени, рестриктивной кардиомиопатии, врожденном пороке сердца, пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в период последних 3 месяцев, гипертиреозе, стенокардии Принцметала, почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 20 мл/мин, сахарном диабете I типа, сахарном диабете со значительными колебаниями уровня концентрации глюкозы в крови, псориазе (включая анамнез), выраженных нарушениях функции печени, больным на строгой диете.
Использование при беременности и лактации
В период беременности назначение Конкор Кора возможно только в исключительном случае, когда, по заключению врача, ожидаемая польза от терапии для матери гораздо выше потенциального риска развития побочных эффектов у плода.
Дозировка и способ применения
В инструкции по применению указано что Конкор Кор следует принимать, не разжевывая, утром во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II, блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.
До начала лечения бисопрололом пациент не должен иметь признаков обострения. Возможно транзиторное ухудшение сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия в течение периода титрования и после него.
Период титрования дозы
Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно следующей схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.
- 1,25 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, если хорошо переносится, повысить до
- 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, если хорошо переносится, повысить до
- 3,75 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, если хорошо переносится, повысить до
- 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до
- 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до
- 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
Во время периода титрования необходимо тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.
Модификация лечения
Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время периода титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется откорректировать дозировку препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом.
Курс лечения стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом является длительным.
Не следует прекращать лечение внезапно и менять рекомендуемая дозировка без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Пациенты с нарушениями функции печени или почек
Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функций печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с особой осторожностью.
Дети и пожилые
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют, поэтому бисопролол не рекомендуется применять в педиатрической практике.
Побочные эффекты
Возможные такие побочные эффекты при лечении препаратом:
- Со стороны органа слуха: редко – нарушения слуха;
- Со стороны органа зрения: редко – уменьшение слезной секреции; очень редко – конъюнктивит;
- Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
- Со стороны репродуктивной системы: редко – нарушение потенции;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия; часто – ощущение онемения или похолодания в конечностях, выраженное понижение АД, усугубление симптомов течения ХСН; нечасто – ортостатическая гипотензия, нарушение AV проводимости; - Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – потеря сознания;
психические нарушения: нечасто – бессонница, депрессия; редко – кошмарные сновидения, галлюцинации; - Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, запор, диарея; редко – гепатит;
- Лабораторные показатели: редко – повышение уровня концентрации триглицеридов, активности печеночных ферментов в плазме крови (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы);
- Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм (при указании в анамнезе на бронхиальную астму или обструкцию дыхательных путей); редко – аллергический ринит;
- дерматологические реакции: редко – реакции гиперчувствительности (кожный зуд, сыпь, гиперемия); очень редко – алопеция; при псориазе – возможно обострение симптомов течения болезни, псориазоподобная сыпь;
- Общие нарушения: часто – повышенная утомляемость, астения.
Передозировка
Симптомы: бронхоспазм, AV-блокада, брадикардия, гипогликемия, чрезмерное снижение давления, острая сердечная недостаточность.
Терапия передозировки: прекращение приема препарата и симптоматическая терапия.
Особые указания
При использовании контактных линз следует учитывать возможное уменьшение на фоне терапии слезной жидкости.
При назначении препарата врач должен предупредить больного о том, что менять рекомендованную дозу или прекращать применение Конкор Кора можно только после его консультации.
На эффект бисопролола и его переносимость может оказать влияние одновременный прием любых других лекарственных средств, даже препаратов безрецептурного отпуска, поэтому принимать другие лекарства без консультации врача не рекомендуется.
Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения применяемой дозы, поскольку резкое прекращение терапии может привести к ухудшению деятельности сердца, особенно у пациентов с ишемической болезнью.
У пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких применение Конкор Кора возможно только при сочетании с бронходилатирующими средствами. При бронхиальной астме существует риск повышения резистентности дыхательных путей, что может потребовать назначения более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
При назначении планового хирургического вмешательства с применением препаратов общей анестезии следует заранее начать отмену препарата, чтобы ее завершение наступило за 48 часов до начала анестезии. Врача-анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент находился на терапии Конкор Кором.
Следует с осторожностью применять таблетки при сахарном диабете со значительными колебаниями уровня концентрации глюкозы в крови, поскольку препарат может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия, повышенная потливость, сердцебиение.
При феохромоцитоме назначение Конкор Кора возможно только на фоне приема альфа-адреноблокаторов.
Лечение бисопрололом может маскировать симптомы гиперфункции щитовидной железы.
Следует учитывать ослабление адренергической компенсаторной регуляции на фоне действия бета-адреноблокаторов, следствием которого может стать повышенная чувствительность пациента к аллергенам и развитие тяжелых анафилактических реакций. В данном случае лечение адреналином (эпинефрином) может не иметь ожидаемой терапевтической эффективности.
Лекарственное взаимодействие
При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:
- Не употреблять алкогольсодержащие напитки во время курса лечения препаратом Конкор Кор.
- При одновременном использовании препарат Конкор Кор способен усиливать действие антигипертензивных средств.
- В случае одновременного использования препарата Конкор Кор и симпатомиметиков, возможным является снижение действия бисопролола.
- При сочетанном применении препарата Конкор Кор и гуанфацина, альфа-метилдопы, резерпина или клонидина возможно резкое урежение ЧСС.
- При одновременном использовании лекарственного средства Конкор Кор и препаратов наперстянки, гуанфацина или клонидина возможно нарушение проводимости.
Сердечно-сосудистые заболевания занимают сегодня едва ли не первое место по смертности населения во всем мире. Причем с каждым годом эти проблемы молодеют. Если раньше говорили об инфарктах миокарда, то речь шла о возрасте как минимум 45-50 лет, сегодня это заболевание может поразить и 30-летнего.
Современная фармация обладает массой лекарственных препаратов для борьбы с «сердечными» проблемами на разных стадиях развития этих заболеваний. Одной из групп этих медикаментов являются бета-блокаторы. Принцип действия этих средств заключается в блокировании бета-адренорецепторов в сердце. Следствием является уменьшение частоты сердечных сокращений, что приводит к снижению артериального давления и общему улучшению состояния человека.
Бета-блокаторов в настоящее время разработано великое множество. Одним из достаточно широко используемых при развитии кардиологических проблем является «Конкор Кор». Показания к применению, отзывы о медикаменте характеризуют лекарственное средство как достаточно эффективное и пользующееся спросом у пациентов с кардиологическими заболеваниями.
Основные компоненты и форма выпуска медикамента
Основная составляющая препарата «Конкор Кор» - бисопролола гемифумарат. В качестве вспомогательных выступает достаточно большой перечень веществ: кукурузный крахмал, кросповидон, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, безводный гидрофосфат кальция.
Препарат предлагается потребителям в форме сердцевидных, покрытых пленочной белой оболочкой таблеток (в ее составе - макрогол 400, диметикон 100, гипромелаза, диоксид титана). Риска с обеих сторон делит на две части таблетки «Конкор Кор». Упаковка лекарственного средства производится в фольгированные блистеры, в каждом из которых может быть запаяно 10, 14, 25 или 30 штук.
Пациенты достаточно часто могут увидеть в аптеках и медикамент «Конкор». Поскольку наименования этих двух препаратов очень похожи, фармацевтам нередко приходится отвечать на вопросы о том, чем отличается "Конкор" от "Конкор Кор". Так вот: разница только в объеме содержания основного действующего компонента - бисопролола. «Конкор» потребители могут приобрести в таблетках, имеющих в своем составе 5 или 10 мг активного вещества, в то время как «Конкор Кор» - 2,5 мг.
Потребителям надо знать, что для приобретения медикаментов-блокаторов в аптеке провизору необходимо будет предоставить рецепт от врача.
Фармакодинамика
«Конкор Кор» оказывает селективное бета-1-адреноблокирующее влияние. Суть его воздействия - в способности подавить передачу нервных импульсов в адренорецепторах. По этой причине медикамент способен оказать гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное воздействие.
Гипотензивное влияние «Конкор Кор» отзывы врачей связывают с тем, что бисопролол снижает Кроме того, параллельно осуществляется ингибирование активности ренин-ангиотензиновой системы. Наибольший клинический эффект будет достигнут по прошествии 5 дней с момента начала приема препарата. АД стабилизируется к концу второго месяца терапии медикаментом «Конкор Кор».
Ппоказания к применению лекарственного средства гарантируют также стабильное антиангинальное воздействие за счет снижения потребности миокарда в кислороде по причине уменьшения частоты сердечных сокращений. Также надо сказать, что применение этого медикамента способствует удлинению периода диастолы.
Антиаритмическое воздействие средства «Конкор Кор» обусловлено блокированием негативно влияющих факторов, к которым относят частичное подавление воздействия симпатического отдела ЦНС, подавление процессов создания электрических импульсов в синусовом узле, торможение электрической активности миокарда.
Кому показан прием препарата, а кому - нет?
Каковы же у средства «Конкор Кор» показания к применению? Отзывы потребителей подтверждают высокую эффективность этого лекарства. Его рекомендуют принимать для лечения сердечной недостаточности и предотвращения развития таких состояний на ранних стадиях. Если быть точным, то медицинские работники назначают этот бета-блокатор к приему для терапии стойкой хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка. Обычно «Конкор Кор» прописывают параллельно с препаратами-диуретиками,
Чтобы ни у кого не возникало желания назначить этот медикамент себе самостоятельно, без указания врача, стоит ознакомиться с впечатляющим перечнем противопоказаний к приему средства «Конкор Кор».
Кроме обязательного для любого медикамента указания о запрете при наличии непереносимости компонентов, входящих в состав препарата, и возрасте пациентов (до 18 лет включительно - нет информации об эффективности и безопасности), есть еще масса причин и заболеваний, при которых это лекарственное средство принимать недопустимо.
«Конкор Кор» инструкция по применению (аналоги - современные бета-блокаторы - имеют близкие указания о недопустимости приема) запрещает принимать пациентам с сердечной недостаточностью в острой форме и при декомпенсированной хронической недостаточности. Не назначают к приему препарат при коллапсах и кардиогенном шоке (состояние, спровоцированное нарушением функций сердца). Нельзя принимать этот бета-блокатор при больших отклонениях AV-проводимости (II, III степень AV-блокады) без наличия электрокардиостимулятора. Также основанием для отказа от приема являются наличие брадикардии (ЧСС (частота сердечных сокращений) меньше 50 ударов/мин.), (ухудшение прохождения синусового импульса через синоатриальное соединение). Противопоказан медикамент пациентам, страдающим стенокардией Принцметала (спазмы сосудов, питающих сердце, с одновременным подъемом сегмента S-T) и синдромом слабости синусового узла (СССУ).
Нельзя принимать «Конкор Кор» при низком систолическом АД (ниже 90 мм рт. ст.), при наличии бронхиальной астмы в тяжелой форме, тем, у кого в анамнезе имеются записи о хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Далее препарата «Конкор Кор» применение недопустимо при наличии отклонений от нормы в системе периферического кровообращения (в большей степени касается поздних стадий), при болезни Рейно, феохромоцитоме (доброкачественная или злокачественная опухоль АПУД-системы), при метаболическом ацидозе (смещение кислотно-щелочного баланса в сторону увеличения кислотности в связи с накоплением кислых продуктов в тканях, недостаточным их связыванием или разрушением).
Схема лечения и допустимые объемы бисопролола
Согласно инструкции, этот бета-блокатор принимают один раз в сутки, желательно утром, после еды. Таблетки «Конкор Кор» (от чего бы медикамент не применялся - будь то ИБС, хроническая форма сердечной недостаточности или гипертензия) не нужно пережевывать или измельчать, их проглатывают целиком и запивают небольшим объемом воды.
Для проведения лечебных мероприятий по поводу хронической сердечной недостаточности с использованием медикамента «Конкор Кор» сначала рекомендуется провести титрование дозы. Суть процесса в следующем: в течение 1-й недели объем принимаемого бета-блокатора в пересчете на бисопролол составляет 1,25 мг, на 2-й неделе дозировка удваивается (2,5 мг), на 3-й составляет 3,75 мг. В течение периода с 4-й недели и до окончания 7-й доза составляет 5 мг бисопролола в день; с 8-й недели по 11-ю - 7,5 мг. Начиная с 12-й недели принимаются максимально возможные 10 мг. Дозировку надо (и можно) увеличивать только убедившись, что предыдущая переносится нормально и не вызывает негативных ощущений.
Здесь на поверхности - суть ответа на вопрос, чем отличается «Конкор» от «Конкор Кор»: второй вариант (2,5 мг бисопролола) идеален для начала терапевтических мер по поводу стойких хронических состояний сердечной недостаточности, в то время как первый (5 или 10 мг) более подходит для поддерживающего лечения.
Если в какой-то момент подбора дозы появилась симптоматика сердечной недостаточности, специалисты-медики рекомендуют откорректировать дозировку принимаемых параллельно диуретиков или ингибиторов АПФ. Когда спустя какое-то время наступит улучшение состояния, надо продолжить процесс титрования «Конкор Кор».
Терапия с использованием этого медикамента носит длительный характер. Отмену этого бета-блокатора надо осуществлять медленно, особенно это касается пациентов, страдающих от ИБС.
Превышение допустимой дозы: последствия и лечение
Инструкция к препарату всегда сопровождает таблетки «Конкор Кор». От чего их принимают и каковы противопоказания, было описано ранее. Сейчас речь пойдет о том, что делать, если по каким-то причинам была принята недопустимо большая доза.
Симптоматика выглядит следующим образом: развивается артериальная гипертензия и брадикардия, высока вероятность бронхоспазмов и гипогликемии, возможно наступление острой сердечной недостаточности.
Последствия приема большой дозы у разных людей могут существенно отличаться. Вероятно, те, кто страдает сердечной недостаточностью, обладают высокой чувствительностью к превышению рекомендованной врачом дозировки. Самое правильное решение для пациента - обратиться к доктору (если это возможно сделать самостоятельно) или вызвать «скорую». В зависимости от того, в каком объеме был принят медикамент, врач определится с мерами, которые нужно предпринять для облегчения состояния пациента.
В качестве срочных мероприятий обычно производится промывание желудка и прием абсорбентов (активированный уголь или его аналоги). Далее, в зависимости от ситуации, лечение бисопрололом может быть прекращено, и в течение необходимого периода времени в условиях стационара будет проводиться поддерживающая и симптоматическая терапия.
Инструкция к «Конкор Кор», показания к применению, отзывы медиков и другие источники информации доводят до сведения специалистов и потребителей, что бисопролол достаточно тяжело поддается диализу.
Негативные проявления применения «Конкор Кор»
Как практически любой медикамент, способен оказать «Конкор Кор» побочные действия разной интенсивности на системы и органы человека.
Что касается сердечно-сосудистой системы, то наиболее часты жалобы пациентов на возникновение брадикардии и артериальной гипертензии (в большей степени у людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью), может развиться ангиоспазм. В меньшей степени есть вероятность нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной деятельности, сопровождающаяся периферическими отеками.
Реакция на медикамент ЦНС проявляется менее выраженно и может заключаться в повышенной утомляемости, головных болях и головокружениях, астении, нарушении периодов сна и бодрствования. Очень редко пациенты жалуются на судороги, ночные кошмары и галлюцинации. В большинстве случаев все эти симптомы не имеют интенсивной окраски и проходят спустя 1-2 недели от момента начала терапии препаратом «Конкор Кор».
Показания к применению и перечень противопоказаний заостряют внимание пациентов, имеющих в анамнезе информацию о ХОБЛ и бронхиальной астме, что есть вероятность развития бронхоспазмов. Редко говорят о появлении аллергического ринита.
Со стороны ЖКТ чаще всего возможно появление тошноты, рвоты, запоров, диареи, ощущение сухости слизистых в ротовой полости. Реже говорят о развитии гепатита и изменении показателей ферментов печени.
Кроме всего выше сказанного, пациенты сообщают о нарушениях зрения и конъюнктивитах (редко), о судорогах в икроножных мышцах и мышечной слабости, о нарушении потенции (очень редко).
Из аллергических проявлений чаще всего возможны сыпь, кожный зуд и покраснения кожи.
«Конкор Кор» и беременность
Прием бета-блокатора «Конкор Кор» при беременности возможен только в тех случаях, когда ожидаемая польза его для здоровья матери превышает возможный риск для развивающегося младенца.
Любые бета-адреноблокаторы (и «Конкор Кор» в их числе) уменьшают интенсивность кровотока в плаценте и тем самым могут оказать негативное влияние на внутриутробное развитие малыша. Если все-таки медикамент назначен к приему беременной женщине, медработникам следует постоянно проводить мониторинг кровотока в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием ребенка. В случае появления каких-либо негативных факторов для женщины и ребенка надо перейти к другим, альтернативным методам лечения.
После рождения ребенок должен быть тщательно обследован. В течение первых 3 суток у младенца может снизиться уровень содержания глюкозы в крови, возможно также развитие симптомов брадикардии (уменьшение ЧСС).
Что касается кормящих женщин, то информации о выделении бисопролола с грудным молоком или о его безопасности для ребенка не имеется. Поэтому при необходимости приема средства «Конкор Кор» в этот период надо решать вопрос о прекращении лактации.
Аналогичные медикаменты
У медикамента «Конкор Кор» аналоги (их достаточно много) чаше всего находятся по основному действующему компоненту - бисопрололу. Сам медикамент производится в Германии и Норвегии. Из российских аналогов чаще всего применяются такие лекарственные средства как «Арител» и «Арител Кор», «Бипрол», «Бисопролол-Прана». Хотя последний выпускается во многих странах мира: «Бисопролол Тева» - Венгрия, Израиль, «Бисопролол-Лугал» - Украина. Собственно, прямым аналогом является «Конкор».
В общем, перечень аналогов (синонимов) достаточно широк и разнообразен, но решать вопрос о том, чем заменить «Конкор Кор», самостоятельно недопустимо. Право выбора того или иного медикамента для замены принадлежит только лечащему врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На хорошую эффективность и переносимость бета-блокаторов может негативно повлиять применение одновременно двух лекарственных средств. Что касается препарата «Конкор Кор» (показания к применению, отзывы медработников и пациентов подтверждают такую реакцию) непереносимость может возникнуть даже в том случае, если близкие по принципу воздействия медикаменты были приняты через маленький промежуток времени друг после друга.
Далее пациентам, принимающим бисопролол, надо знать, что аллергены для иммунотерапии или даже экстракты для проведения кожных проб могут спровоцировать развитие тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксий. К анафилактическому шоку может привести и одновременное применение бисопролола и йодсодержащих контрастных веществ для внутривенного введения.
Диуретики, симпатолитики и другие гипотензивные медикаменты, применяемые совместно с бисопрололом, могут стать причиной чрезмерного снижения артериального давления.
Тетрациклиновые антидепрессанты, нейролептики, седативные и снотворные медикаменты угнетают ЦНС. Влияние инсулина или других подобных ему гипогликемических лекарственных средств для перорального применения на фоне лечения медикаментом «Конкор Кор» может усиливаться. Симптоматика развивающейся гипогликемии (тахикардия в частности) могут подавляться или маскироваться.
На что обратить внимание?
Людям, которым «Конкор Кор» назначен для применения, недопустимо самостоятельно прерывать лечение или менять рекомендованную дозировку, предварительно не проконсультировавшись с лечащим врачом. В таких случаях возможно ухудшение деятельности сердца. Особенно это касается пациентов с ИБС. Если возникла необходимость в прекращении лечения медикаментом «Конкор Кор», производитель рекомендует делать это, постепенно снижая дозировку.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у тех, кто не курит.
Тем, кто носит контактные линзы, следует иметь в виду, что бета-блокаторы могут стать причиной уменьшения продукции слезной жидкости.
Если у пациента возникает необходимость в проведении планового хирургического вмешательства, прием «Конкор Кор» необходимо прекратить принимать полностью не менее чем за 48 часов до проведения общей анестезии. Если хирургическое вмешательство потребовалось в экстренном порядке, а пациент уже принял бета-блокатор, то для проведения общей анестезии ему надо подобрать медикамент с минимально отрицательным инотропным влиянием.
В завершении хочется сказать о том, что какие бы ни были для медикамента «Конкор Кор» показания, отзывы о высокой эффективности со стороны пациентов и медработников, решение о назначении каждому конкретному человеку именно средства «Конкор Кор», а не какого-либо другого бета-блокатора, должно принадлежать только лечащему врачу.
