Ципролет а (ciprolet a) инструкция по применению. Применение при нарушениях функции почек. Ципролет – инструкция по применению

Фармацевтическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии - энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae. грамположительные аэробные бактерии - Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium-intracellulare - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Противопоказания

Гиперчувствительность, псевдомембранозный колит, детский возраст (до 18 лет - до завершения процесса формирования скeлета), беременность, период лактации. С осторожностью - выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Особые указания

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий. Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха. Со стороны ССС: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица. Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия. Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит). Передозировка. Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и др. меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.

Способ применения

Внутрь, по 0.25 г 2-3 раза в сутки, при тяжелом течении инфекций – 0.5-0.75 г 2-3 раза в сутки. При инфекциях мочевыводящих путей - по 0.25-0.5 г 2 раза в сутки курс лечения - 7-10 дней. При неосложненной гонорее - 0.25-0.5 г однократно при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной - 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней. При шанкроиде - по 0.5 г 2 раза в день в течение нескольких дней. При менингококковом носительстве в носоглотке - однократно, 0.5 или 0.75 г. При хроническом носительстве сальмонелл - внутрь по 0.25 г 4 раза курс лечения - до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза в сутки. При пневмонии, остеомиелите - внутрь, по 0.75 г 2 раза в сутки. Продолжительность лечения остеомиелита может составлять до 2 мес. При инфекциях ЖКТ, вызванных Staphylococcus aureus, - по 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-28 дней. Лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезнования клинических симптомов. При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза - 1 г. При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл максимальная суточная доза - 0.5 г. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ, - 0.25-0.5 г/сут, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа. При тяжелом течении инфекций (например, при рецидивирующем муковисцидозе, инфекциях брюшной полости, костей и суставов), вызванных Pseudomonas или стафилококками, при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, и при хламидийных инфекциях мочеполовых путей доза должна быть повышена до 0.75 г каждые 12 ч. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после приема пищи. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее. В/в капельно: продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 0.2 г и 60 мин - при дозе 0.4 г. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера и лактатным раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних отделов дыхательных путей разовая доза - 0.2 г при осложненных инфекциях верхних отделов мочевыводящий путей, при тяжелом течении инфекций (в т.ч. пневмонии, остеомиелите) разовая доза - 0.4 г. При необходимости в/в лечения особенно тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекциях, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена до 0.4 г с кратностью введения до 3 раз в сутки. Продолжительность лечения при остеомиелите может достигать до 2 мес. При хроническом носительстве сальмонелл - по 0.2 г 2 раза в сутки курс лечения - до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза в сутки. При острой гонорее однократно - 0.1 г. Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах - 0.2-0.4 г за 0.5-1 ч до операции при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе. Средняя длительность лечения: 1 день - при острой неосложненной гонорее и цистите до 7 дней - при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы - у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес - при остеомиелите и 7-14 дней - при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также хламидийных инфекциях, лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезнования клинических симптомов. При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза - 0.8 г. При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл максимальная суточная доза - 0.4 г. Пожилым пациентам дозу снижают на 30%. При перитонитах допустимо использовать интраперитонеальное введение инфузионных растворов в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата. После в/в применения можно продолжить лечение перорально.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Ципролет А

Торговое название

Ципролет А

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: ципрофлоксацина гидрохлорид 582,285 мг (в пересчете на ципрофлоксацин 500 мг); тинидазол600 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (114), натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (6 cps), кислота сорбиновая, титана диоксид(Е171), тальк очищенный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), полисорбат 80, диметикон, желтый солнечный закат FCF (Е110).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, капсуловидной формы с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Комбинация противомикробных препаратов.

Код АТС J01R

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте после перорального применения. TCmax каждого компонента - 1-2 ч. Препарат быстро проникает в ткани организма, достигая там высоких концентраций. Обнаруживается в высоких концентрациях в слюне, секрете носовой полости и бронхов, сперме, лимфе,перитонеальной жидкости, желчи и секрете предстательной железы.

Биодоступность тинидазола - 100%, связь белками - 12%. T1/2 - 12-14 ч. Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Тинидазол экскретируется в желчь в концентрациях несколько ниже 50% его концентрации вплазме. Около 25% выводится в неизмененном виде с мочой, 12% - в виде метаболитов. Незначительные количества выводятся с калом.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность ципрофлоксацина. Биодоступность ципрофлоксацина -- 50-85%, объем распределения - 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%. TCmax при пероральном приеме- 60-90 мин.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например,нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговуюжидкость проникает в небольшом количестве. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени. T1/2 - около 3,5-4,5 ч, может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых пациентов. Около 50% выводится в неизмененном виде мочой, 15% - в виде активных метаболитов (в том числе оксоципрофлоксацин). Остальная часть выводится с желчью, частично всасываясь повторно. Около 15-30% ципрофлоксацина выводится с калом.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав активных компонентов.

Тинидазол - противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов, таких как Clostridium difficile, Clostridium perfringens,Bacteroides fragilis, Peptococcus и Peptostreptococcus anaerobius.

Ципрофлоксацин -противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона,подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.

Ципрофлоксацин активен в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi и другие штаммы Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocoilitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (включая метициллин устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Chlamidia, Mycoplasma, Legionella и Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

Микст-инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными микроорганизмами:

хронический синусит, абсцесс легкого, эмпиема

инфекционно-воспалительные гинекологические заболевания

послеоперационные инфекции при возможном присутствии аэробных и анаэробных бактерий

хронический остеомиелит

инфекции кожи и мягких тканей, язвы кожи при "диабетической стопе", пролежни

инфекции ротовой полости (включая периодонтит и периостит)

диарея или дизентерия амебной или смешанной (амебной и бактериальной) этиологии

внутрибрюшные инфекции

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку. Рекомендуемая доза: по 1 таблетке 2 раза в день в течение 7-14 дней. При инфекциях костей и суставов Ципролет А применяют от 4 до 6 недель.

Побочные действия

Снижение аппетита, сухость и "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, диарея

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в том числе локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия

Нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха

Тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, обморок

Лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гипопротромбинемия

Гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит

Кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Фотосенсибилизация

Повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия

Артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия

Суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит)

Приливы крови к лицу, повышенное потоотделение

Редко

Судороги, слабость,тремор, бессонница, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания,депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, тромбоз церебральных артерий

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным и вспомогательным компонентам препарата (в том числе к другим производным фторхинолона или имидазола)

Заболевания крови (в анамнезе)

Угнетение костномозгового кроветворения

Острая порфирия

Органические заболевания центральной нервной системы

Беременность и кормление грудью

Детскийи подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Тинидазол. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Совместим ссульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин,цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Ципрофлоксацин. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и других ксантинов, в том числе кофеина) пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Ca2+, A13+, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных лекарственных средств. НПВП(исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов, с содержащимися вдиданозине Mg2+, A13+. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению TCmax. Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При применении тинидазола (производное имидазола) возможно (редко) развитие генерализованной крапивницы, отека лица и гортани, снижение артериального давления, бронхоспазм и диспноэ. Поэтому у пациентов с гиперчувствительностью к др. производным имидазола может развиваться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у больных с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов. Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций.

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Больным с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы, препарат следует назначать только по "жизненным" показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В процессе лечения следует контролировать картину периферической крови.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности не рекомендуется. Тинидазол может оказывать канцерогенное и мутагенное действие. Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер. Тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко. Поэтому, в период лактации,если необходимо применение препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортом иди другими потенциально опасными механизмами.

Во время лечения следует воздержаться отзанятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в том числе адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Ципролет 500 является одним из самых эффективных фторхинолоновых препаратов с широкой областью применения. Его можно использовать для терапии и профилактики различных воспалительно-инфекционных заболеваний, но перед началом лечения рекомендуется удостовериться в восприимчивости микроорганизмов к данному антибиотику.

Медикамент принадлежит к фармакологической группе хинолонов и имеет АТХ-код J01MA02.

Формы выпуска и состав

Ципролет производится в следующих лекарственных формах:

таблетки с кишечнорастворимым покрытием;
инфузионный раствор;
глазные капли.

В качестве действующего вещества в них используется ципрофлоксацин.

Дозировку 500 мг имеет только таблетированный вариант препарата. Таблетки белые, округлые, выпуклые с обеих сторон. Активный компонент в виде гидрохлорида присутствует в количестве 0,25 или 0,5 г. В состав ядра также входят:

кроскармеллоза натрия;
микроцеллюлоза;
стеарат магния;
кремниевый диоксид;
фармацевтический тальк;
кукурузный крахмал.

Пленочное покрытие изготовлено из смеси гипромеллозы, диметикона, титанового диоксида, макрогола, талька, сорбиновой кислоты и полисорбата.

Таблетки по 10 шт. распределяются в блистеры. Внешняя упаковка картонная. В нее вкладывают 1 блистерную пластину и инструкцию по применению.

Фармакологическое действие

Ципролет используется как противобактериальный препарат. Его активным компонентом является ципрофлоксацин - синтетическое антибиотическое средство фторхинолонового ряда. Механизм действия этого соединения заключается в ингибировании топоизомераз II и IV типа, отвечающих за суперспирализацию бактериальной ДНК.

Антибиотик проявляет бактерицидные свойства. Под его влиянием блокируется репродукция ДНК, останавливаются процессы роста и размножения микроорганизмов, разрушаются мембраны и клеточные оболочки, что вызывает гибель бактерий. Это позволяет уничтожать грамнегативных возбудителей, пребывающих в активной фазе и в состоянии покоя. Лекарство действует также и на грамположительных патогенов, но только когда они находятся на стадии размножения.

Ципрофлоксацин не проявляет перекрестной резистентности с пенициллинами, аминогликозидами, тетрациклинами, цефалоспоринами и другими антибиотиками, которые не блокируют ДНК-гиразу. Поэтому он эффективно работает там, где эти препараты не справляются. Он работает против многих возбудителей, включая:

Moraxella catarrhalis;
сальмонеллы;
шигеллы;
нейcсерии;
клебсиеллы;
протеи;
листерии;
бруцеллы;
энтеро- и цитробактеры;
вибрионы;
кишечную, гемофильную, синегнойную палочку;
хламидии;
некоторые стафило- и стрептококки.

Фекальный энтерококк и Mycobacterium avium требуют применения препарата в высоких дозах. Он неэффективен в отношении пневмококка, трепонемы, уреаплазмы, микоплазмы, бактероидов, флавобактерий, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, большинства анаэробов, не нарушает естественную микрофлору кишечника и влагалища.

Резистентность может варьироваться со временем и зависеть от геолокации. Приобретенная устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Активное соединение всасывается из тонкого кишечника, достигая максимальной концентрации в крови спустя 1-2 часа после приема таблеток. Пища снижает скорость его поглощения, но не влияет на биодоступность, которая может достигать 80%. Антибиотик попадает в различные жидкости (в перитонеальную, глазную, в желчь, мочу, слюну, лимфу, синовию, мокроту, семенную плазму), хорошо распределяется в тканях:

печени;
желчного пузыря;
женских репродуктивных органов;
кишечника;
брюшины;
простаты;
легких и плевры;
почек и мочевыводящих путей;
суставных сочленений;
костно-мышечных структур и кожи.

При этом тканевые концентрации в несколько раз (до 12) превышают плазменные.

Препарат проникает в грудное молоко, преодолевает плаценту и гематоэнцефалический барьер. Содержание ципрофлоксацина в цереброспинальной жидкости при отсутствии воспалительного процесса составляет в среднем 8% от его объема в крови, а при воспаленных мозговых оболочках может достигать 37%. Связь с кровяными белками - 20-40%.

Частичная переработка лекарства производится печенью, метаболиты проявляют некоторую активность. До 70% от принятой дозы выводится в исходном виде. Основная нагрузка по выведению приходится на почки. Период полувыведения равен 3-6 часам. При хронической почечной недостаточности этот показатель может увеличиваться вдвое, но препарат при этом не кумулируется, т. к. усиливается его выведение через ЖКТ. При нормальной функции почек с калом эвакуируется 1% от первоначального объема.

От чего помогает

Рассматриваемое средство предназначено для борьбы с патогенной микрофлорой, проявляющей чувствительность к ципрофлоксацину. Показания для назначения Ципролета:

Заражение дыхательных путей: острая респираторная инфекция, бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, если она не вызвана пневмококком, осложнения при муковисцидозе, легионеллез, эмпиема и абсцесс легких.
Отоларингологические заболевания: синусит, отиты, мастоидит, фарингит, агранулоцитарная ангина.
Инфекции мочеполовых органов: пиелонефрит, цистит, тубулоинтерстициальный нефрит, оофорит, эндометрит, сальпингит, орхит, эпидидимит, простатит, баланопостит, гонорея.
Перитонит и другие интраабдоминальные поражения. Здесь антибиотик применяется в составе комплексной терапии.
Холецистит, в т. ч. неуточненный, холангит, эмпиема желчного пузыря.
Заболевания пищеварительной системы, включая шигеллез, брюшной тиф, бактериальную диарею.
Заражение покровов и подкожных слоев: абсцессы, флегмона, фурункулез, раны, язвы, ожоги с признаками вторичной инфекции.
Инфекции опорно-двигательного аппарата: миозит, бурситы, тендосиновит, остеомиелит, инфекционный артрит.
Сепсис, бактериемия, сибирская язва легочного типа, инфекции у больных со слабым иммунитетом (при нейтропении или приеме иммуносупрессоров).
Профилактика заражения, в т. ч. Neisseria meningitidis и Bacillus anthracis.

Противопоказания

Медикамент нельзя использовать при непереносимости состава или при повышенной чувствительности к фторхинолоновым препаратам в анамнезе. К другим строгим противопоказаниям относят:

псевдомембранозный энтероколит;
прием Тизанидина из-за риска сильной гипотензии;
детский и подростковый возраст (допускается использование Ципролета для детей от 5 лет с целью подавления активности Pseudomonas aeruginosa при наличии муковисцидоза, а также для устранения и профилактики заражения Bacillus anthracis);
вынашивание ребенка;
лактация.

С осторожностью

Особый контроль нужен пожилым пациентам, больным с печеночно-почечными отклонениями, цереброваскулярной недостаточностью, при наличии эпилепсии.

Как принимать Ципролет 500

Лекарство применяют исключительно по назначению врача. Таблетки можно употреблять независимо от приема пищи. Если выпить натощак, то начнут действовать быстрее. Их проглатывают целиком и запивают водой. Противопоказано одновременное применение препарата совместно с фруктовыми соками, обогащенными минералами, и с молокопродуктами (включая йогурт в капсулах в качестве пробиотика).

Дозы определяются индивидуально в зависимости от показаний, восприимчивости возбудителя, тяжести и локализации поражения. Таблетки 500 мг взрослые принимают дважды в сутки. При необходимости разовую дозу увеличивают. Суточная дозировка не должна превышать 1,5 г. Если требуется, препарат вводят капельно с последующим переходом к пероральному приему. Внутримышечные уколы не делают.

Пациентам с нарушением функции почек рекомендованы начальные и поддерживающие дозировки. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин интервал между приемами увеличивается до 24 часов. Детям и подросткам антибиотик назначается при крайней необходимости, т. к. он может вызывать артропатию. Дозы при этом рассчитываются в зависимости от веса ребенка.

Некоторые инфекционно-воспалительные поражения (инфицирование костно-хрящевых элементов, органов брюшной полости, малого таза) требуют параллельного применения других антибактериальных препаратов. Продолжительность лечения в среднем составляет 1-2 недели. Иногда терапевтический курс растягивается на несколько месяцев.

Возможен ли прием препарата при сахарном диабете

Противопоказаний для приема Ципролета диабетиками нет. Следует учитывать способность препарата вызывать колебания уровня сахара в ту или иную сторону.

Побочные действия

Антибиотик переносится неплохо, но в отдельных случаях может вызывать ряд нежелательных явлений.

Желудочно-кишечный тракт

Пациенты жалуются на тошноту, позывы к рвоте, развитие диареи, боли в животе, метеоризм. Редко развиваются кандидоз слизистой рта, отек гортани, воспаление поджелудочной железы, сбои в работе печени, (включая печеночную недостаточность), гепатит, некроз тканей, холестаз, повышенная активность печеночных ферментов, псевдомембранозный энтероколит.

Органы кроветворения

Возможно угнетение кроветворной функции и изменение клеточного состава крови, включая лейкоцитоз и панцитопению.

Центральная нервная система

Могут наблюдаться головокружения, мигрени, сильная утомляемость, астения, высокая тревожность, бессонница, депрессия, психотические реакции, проблемы с координацией движений, тремор, судорожные проявления, парестезия, нейропатия, нарушения вкуса и обоняния, звон в ушах, обратимая потеря слуха, диплопия и другие зрительные аномалии.

Со стороны мочевыделительной системы

Прием антибиотика может стать причиной нарушений в работе почек, появления кровяных следов в моче, развития кристаллурии, повышения концентрации креатинина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможна тахикардия, гипотония, приливы, покраснение лица, удлинение QT-интервала в кардиограмме, пируэтная аритмия, васкулит.

Аллергии

Чаще всего возникают кожные реакции: высыпания, отечность, гиперемия, зуд, крапивница. Иногда появляется петехиальная сыпь. Возможны фотосенсибилизация, злокачественная эритема, некролиз покровов, бронхоспазм, анафилактический шок, лихорадка, боли в мышцах и суставах.

Особые указания

При тяжелых поражениях, стрептококковых инфекциях, заболеваниях, вызванных анаэробными возбудителями, лечение Ципролетом следует дополнять приемом других противомикробных средств.