К седативным препаратам относятся бромиды, препараты магния, растительные средства, синтетические средства.

Классификация седативных препаратов

• Бромкамфора
• Бромид натрия
• Бромид калия

Препараты магния

• Магнезия

Лекарства растительного происхождения

Комбинированные средства

Препараты других групп

• Амитриптилин
• Бромазепам
• Дифенгидрамин
• Пипофезин
• Прометазин
• Фенобарбитал
• Тразодон

В группу седативных препаратов отнесены средства, обладающие основным свойством оказывать успокаивающее или седативное действие (от лат. sedativa — успокаивать). Сюда входят препараты разного химического состава, в том числе известные с давних пор лекарственные средства (ЛС) растительного происхождения и синтезированные позже химические средства, а также рационально подобранные комбинированные препараты, включающие растительные или синтезированные седативные средства.

Люди издавна пользуются многими седативными средствами, чаще растительного происхождения. Основанием к их применению с лечебной целью служил опыт, накопленный многими поколениями. В дальнейшем было установлено, что лечебное действие лекарственных растений обусловлено содержанием различных биологически активных веществ, алкалоидов, гликозидов, эфирных масел, кислот и витаминов, влияющих на состояние нервов и нормализующих вегетативные функции. Например, корни валерианы лекарственной содержат:

• эфирное валериановое масло;
• изовалериановую кислоту;
• бромилизовалерианат;
• борнеол;
• борнеоловые эфиры муравьиной, масляной, уксусной кислот;
• цинены;
• сосквитерпены;
• спирты;
• алкалоиды (валерин, хотинин);
• гликозидные соединения валерианы (валерозиды);
• валепатриаты;
• органические кислоты.

Как принято считать, лечебное действие присуще всем веществам, содержащихся в препаратах валерианы лекарственной. Помимо корней валерианы, в качестве седативных препаратов используют препараты боярышника, травы душицы, травы мелиссы, листьев мяты, травы страстоцвета (пассифлоры), травы, корней пиона, травы пустырника, корневищ с корнями синюхи голубой, соплодий хмеля обыкновенного и многих других.

Препараты брома и магния также с давних пор применяют в качестве седативных препаратов. Кроме того, бромиды оказывают некоторое противосудорожное действие, а сульфат магния является вазодилататором и способствует снижению артериального и внутричерепного давления.

Фармакологическая промышленность выпускает также комбинированные лекарства, включающие, наряду со средствами растительного происхождения, синтетические вещества, обладающие седативным эффектом, такие как натрия бромид, этилбромизовалерианат. Седативный эффект могут оказывать лекарства различных химических групп: амитриптилин, пипофезин, тразодон (антидепрессанты), бромазепам (транквилизаторы), прометазин (нейролептики), фенобарбитал (противосудорожные). Некоторые из них включены в состав комбинированных седативных препаратов, другие назначают изолированно.

Механизм действия, фармакологические эффекты седативных препаратов

Как правило, седативные лекарства обладают мягким успокаивающим антиневротическим действием. Они снижают психоэмоциональное напряжение, повышенную чувствительность к раздражителям, уменьшают выраженность проявлений вегетативной дисфункции и нарушений сна. При этом седативные средства, усиливая тормозные, понижая возбудительные процессы, регулируют функции ЦНС, а также внутренних органов и могут в какой-то степени повышать эффективность действия анальгетиков, снотворных. Нормализуя эмоциональную и вегетативную сферы, седативные растительные средства благотворно воздействуют на когнитивные функции, на состояние сердечно-сосудистой, пищеварительной и других систем организма. Некоторые седативные препараты снижают уровень эпилептической активности, а препараты брома были первыми ЛС, применяемыми при . Седативные лекарственные препараты не обладают снотворным действием, однако могут содействовать наступлению естественного сна, способствовать его углублению и большей продолжительности.

Фармакокинетика седативных препаратов

Фармакокинетика многих растительных седативных препаратов не изучена.

Как известно, между препаратами бро-мистоводородной кислоты (натрия бромидом и калия бромидом) практически нет значимых различий. При приеме внутрь они быстро всасываются, выводятся преимущественно с мочой, при этом скорость их накопления в плазме крови и выведения обратно пропорциональна содержанию натрия хлорида. Назначение даже терапевтических доз брома пациентам, долго выдерживавшим гипохлоридную диету, а также пациентам с многократной рвотой или диареей может привести к клиническим проявлениям передозировки препаратами брома (синдрому «бромизма»). Накоплению брома в организме способствует его более медленное выделение по сравнению с хлором. Период полувыведения бромидов достигает 4 нед. Поэтому рекомендуемые дозы солей бромистоводородной кислоты не превышают 1,5 г в сутки, при этом вследствие тенденции к кумуляции брома курс лечения бромидами не превышает 2-3 нед.

Поскольку сульфат магния, как известно, очень медленно всасывается (исключениями служат случаи с повреждением слизистой оболочки желудка или кишечника и/или нарушением их проходимости), то лекарства обычно вводят парентерально. По данным Г. Панаитеску и Э. Попеску, продолжительность действия сульфата магния после внутривенного введения составляет 30 мин, а после внутримышечного введения — 60-90 мин. В случаях выраженных побочных явлений, возникающих обычно при внутривенном введении препарата, в качестве антидота применяют препараты кальция (хлорид или глюконат), вводимые также внутривенно.

Лечение седативными препаратами

Седатикм эффективны при умеренных невротических расстройствах. Эти лекарства назначают при эмоциональном напряжении, вегетативной дисфункции, нарушениях сна, в качестве фоновой терапии при болевых синдромах, обычно сопровождающихся невротическими и вегетативными реакциями. При этом их можно сочетать с анальгетиками, транквилизаторами, снотворными, гипотензивными и другими ЛС. В большинстве случаев все они, кроме бромидов, хорошо переносятся, не вызывают значительных побочных явлений, и их широко применяют в качестве основных или вспомогательных фармакологических препаратов как в неврологии, так и при лечении многих соматических заболеваний, при которых нередко возникает необходимость нормализации эмоциональной сферы и вегетативного баланса.

Выбор седативных препаратов определяется некоторыми особенностями их действия. Так, при соматоформных (соматизированных, психовегетативных, психофизиологических) нарушениях функции сердечной системы показано применение бромкамфоры, комбинированных лекарств, бромидов.

При артериальной гипертензии показаны препараты травы пустырника, магния сульфат, комбинированные седативные микстуры.

При мигрени во время приступа можно применять наружно на область висков 2,5% спиртовой раствор алталекса.

Больным с посттравматической энцефалопатией рекомендуют магния сульфат.

При нарушениях сна вследствие невротических расстройств показаны препараты корней валерианы, травы страстоцвета мясо-красного, травы душицы обыкновенной, корневищ с корнями синюхи голубой, подушки из свежих шишек хмеля и содержащие хмель лекарства, седативные микстуры, капли, сборы и бромсодержащие средства.

При нарушениях сна у пациентов с острыми инфекционными заболеваниями эти же лекарства целесообразно включать в комплекс лечебных мероприятий.

При эпилепсии и других пароксизмальных состояниях, также при гиперкинезах нередко применяют препараты корневищ валерианы, травы пиона уклоняющегося и комбинированные средства, содержащие седативные компоненты, иногда магния сульфат, бромиды. Помимо этого, при гиперкинезах целесообразно использование препаратов травы страстоцвета.

При повышении тонуса поперечнополосатых мышц по спастическому типу и признаках повышенной нервно-мышечной возбудимости (мышечные спазмы, в частности, крампи, судорожные состояния, тетания) показано парентеральное введение препаратов сульфата магния.

Переносимость и побочные эффекты седативных препаратов

Все седативные средства, за исключением бромидов и сульфата магния, обычно хорошо переносятся. К их большим достоинствам принадлежит минимальная выраженность побочных эффектов, при отсутствии гиперчувствительности к седативным препаратам и их правильном дозировании негативные эффекты при их применении могут вообще отсутствовать.

В случаях передозировки седативных ЛС или чувствительности к ним у пациентов могут наблюдаться мышечная слабость и сонливость. Это учитывают при назначении седативных препаратов водителям.

При применении травы пустырника, листьев мяты перечной, цветков боярышника может снижаться артериальное давление.

Препараты корней валерианы, наряду с седативным, оказывают умеренное транквилизирующее действие, усиливают функцию желез пищеварительного тракта, обладают желчегонным, спазмолитическим действием..

В случаях передозировки хмеля возможна сонливость, наступающая в дневные часы, легкое головокружение.

При лечении лекарствами, содержащими вещества с холинолитическими свойствами (белладонна), возможно возникновение соответствующих побочных эффектов: расширение зрачков, нарушение аккомодации, обострение проявлений глаукомы, развитие тахикардии, сухость слизистых оболочек; у больных с аденомой — нарастание затруднений при мочеиспускании.

Диспепсические нарушения бывают при приеме больших доз травы пустырника, очень редко других седативных трав. В таких случаях нужно уменьшение дозы ЛС или его замена другими седативными средствами.

При длительном приеме седативных ЛС, содержащих фенобарбитал, иногда возникает лекарственная зависимость.

Надо иметь в виду, что из седативных средств наиболее токсичны бромиды. Интоксикация ими («бромизм») возможна при длительном лечении бромсодержащими препаратами или в случаях применения высоких доз брома, особенно в периоды чрезмерного ограничения потребления с пищей хлорида натрия и пониженного диуреза. При «бромизме» характерны:

• общая мышечная слабость;
• тремор губ, языка, пальцев рук;
• элементы атаксии;
• гиперсекреция слизистых желез носа, носоглотки, трахеи;
• конъюнктивит;
• повышенное слезотечение;
• повышенное слюноотделение;
• боли в эпигастрии;
• тошнота, рвота;
• запоры;
• иногда запах изо рта (следствие выделения бромидов со слюной);
• кожная сыпь акнеформного или нодозного типа;
• вульгарные угри, пустулы;
• притупление эмоций, повышенная сонливость.

При значительной интоксикации бромом могут возникать выраженные расстройства функций ЦНС: снижение памяти, концентрации внимания, расстройства ориентации; возможно повышение внутричерепного давления, а также дисков зрительных нервов. Редко признаки «бромизма» могут возникать при передозировке бромсодержащих комбинированных лекарственных средств.

Сульфат магния, вводимый парентерально, обладает седативным, сосудорасширяющим и гипотензивным эффектом, при передозировке он может вызывать чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания и сознания, снижение мышечного тонуса, чаще наблюдаемые при внутривенном введении препарата. При внутримышечном введении раствора сульфата магния в месте инъекции возможно образование инфильтратов.

Противопоказания для седативных препаратов

Для большинства растительных седативных препаратов нет абсолютных противопоказаний, кроме повышенной чувствительности. Тем не менее препараты травы страстоцвета противопоказаны при , инфаркте миокарда и атеросклерозе церебральных сосудов.

ЛС, включающие препараты белладонны или другие холинолитики, не следует назначать при наличии тахикардии, глаукомы (особенно узкоугольной), аденомы предстательной железы или атонии мочевого пузыря.

При выраженной артериальной гипотензии нежелательны препараты травы пустырника, листьев мяты перечной, плодов боярышника, а также сульфат магния.

При брадикардии нежелательны препараты травы пустырника.

При порфирии противопоказано применение препаратов, содержащих фенобарбитал. Большинство седативных препаратов нежелательно при миастении в связи с дополнительным снижением мышечного тонуса. Сульфат магния при миастении противопоказан.

Водителям транспорта, авиадиспетчерам и другим людям, чьи профессии требуют повышенной реакции, не следует назначать успокоительные с выраженным эффектом.

Предостережения при приеме сильных успокоительных

При беременности, лактации противопоказаны препараты травы душицы обыкновенной, валерианы + вахты листья + мяты листья + хмеля соплодия (сбор седативный: усиливают тонус мускулатуры матки), а также седативные капли и микстуры. Людям, находящимся на гипохлоридной диете, а также больным с многократной рвотой применение бромидов нежелательно в связи с опасностью развития «бромизма».

При внутривенном введении магния сульфата надо соблюдать осторожность. В случае возникновения осложнений, прежде всего нарушений дыхания, необходима готовность к срочному внутривенному введению препаратов кальция.

Взаимодействие седативных препаратов

Седативные могут усиливать действие снотворных препаратов, транквилизаторов и анальгетиков.

Магния сульфат, препараты боярышника, успокоительные сборы и некоторые другие седативные средства могут несколько усиливать действие гипотензивных препаратов.

Магния сульфат и бромиды повышают эффективность противосудорожных ЛС.

В случаях недостатка хлоридов в организме, возникшего по разным причинам, лечение препаратами брома, даже в терапевтических дозах, ведет к быстрой кумуляции бромидов и развитию клинических проявлений «бромизма». Повышенное содержание хлоридов в пище снижает эффективность бромсодержащих фармакологических препаратов.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург

Седативный эффект в чем выражается?

Проявлением седативного эффекта является заторможенность сознания человека. Реакции человека с наличием седативного эффекта лекарственных средств на внешние раздражители неадекватно медленны. Именно поэтому категорически воспрещается управлять транспортными средствами в состоянии седативного эффекта.

Многие лекарства имеют седативный эффект, то есть успокаивающе действуют на нервную систему. Выражается в том, что у человека затормаживаются многие реакции. В том числе, реакция на стресс. Таким образом, человек не хочет спать, он просто приторможен. Поэтому и не рекомендуют водить автомобиль.

Седативный эффект - то же самое, что и успокаивающий, просто научным языком сказано. Термин часто можно встретить в инструкциях к лекарственным средствам - например, в описании: обладает седативным эффектом. Седативным действием обладают не только лекарственные препараты - алкоголь, аромамасла, массаж и т. д.

Этимология:

Какие препараты обладают седативным эффектом?

Есть хорошие успокоительное растительного происхождения - например, Персен, Новопассит. глицин выпускается в виде таблеток, полезная очень, почитайте, и она тоже седативным эффектом обладает.

Седативный эффект может перейти в снотворный (например, при передозировке препарата, но можно запросто и от терапевтической дозы вздремнуть - вс зависит от индивидуальной реакции организма). Можете попробовать использовать успокоительное, когда не удатся заснуть - очень многим помогает (хотя седативные препараты снотворными не являются). Например, один из препаратов, названия которых я перечислила выше.

Седативный эффект может быть побочкой препарата, а не его назначением. Например, когда Вы принимаете средство от аллергии, Вы хотите избавиться от чихания, возникающего на какой-либо аллерген, и вовсе не ставите перед собой цель успокоиться. А в инструкции к антигистаминному препарату может быть указан этот эффект как возможное побочное действие.

Это важно:

Вот мы и разобрались, что такое седативный эффект. Теперь давайте разбираться, в чм он выражается.

Говоря простым языком, в нашем мозге при приме седативного препарата процессы торможения начинают переобладать над процессами возбуждения.

Что ещ будет полезным знать?

Порой эффект может быть и обратным седативному:

Обратите внимание:

Так что изучите пункт взаимодействие с другими лекарственными препаратами в инструкции к применяемому Вами лекарству.

Имейте также ввиду, что в инструкции вместо слов ингибиторы моноаминооксидазы можно встретить сокращение с аббревиатурой: ингибиторы МАО. Кстати, с этой группой препаратов нельзя применять алкоголь, даже в малых количествах - может наступить спазм мышц грудной клетки (сами понимаете, чем может дело закончиться). И вообще, со многими лекарствами алкоголь нельзя применять.

Всегда очень внимательно читайте инструкции к любым препаратам.

Седативный эффект-это успокаивающее действие некоторых лекарств. Снимается чувство страха, тревоги, беспокойство.Нередко седативные препараты обладают и снотворным действием. Есть так называемые дневные седативные препараты, которые только успокаивают, не вызывая сонливости. С любыми седативными надо быть осторожными тем, кто водит транспорт или занимается работой, требующей большой сосредоточенности и внимания.

Седативный эффект есть у алкоголя, препарат против глистов (антигистаминных), наркотиков, обезболивающих и, разумеется, у успокоительных средств.

Седативное действие - это успокаивающее, притормаживающее деятельность организма действие.

Седативный эффект, это действие вызванное лекарствами, когда проявляется сонливость (пусть и как крайняя степень), или затуманивание сознания, некоторая заторможенность действий. Такой эффект могут вызвать успокоительные или аллергические препараты более раннего поколения, особенно в больших количествах. Может такую реакцию вызывать и прием некоторых трав, к примеру валерианы, пустырника.

Препараты с седативным эффектом - это успокоительные препараты. Например, валериана и более серьезные препараты - транквилизаторы. Седативный эффект выражается в уменьшении возбудимости нервной системы и заторможенности реакций.

Седативный эффект очень часто путают с эффектом снотворного, но скорее это успокоительное. Снотворный эффект появляется только когда доза препарата сильно увеличена. На самом деле седативный эффект - это подавление сознания с помощью лекарственных препаратов (иногда это травы). Седативный эффект проявляется в том, что человек вс слышит, понимает, но маленько заторможен в движениях и реакция у него снижается. Поэтому препараты с седативным эффектом нельзя принимать водителям и работникам на опасных производствах.

Седативные средства I Седати́вные сре́дства (sedativa; позднелат. sedativus успокаивающий)

Седативное действие оказывают в малых дозах Снотворные средства : , особенно фенобарбитал (0,01-0,03 г на прием), производное мочевины бромизовал и др. Препараты, содержащие фенобарбитал в сочетании с этиловым эфиром α-бромизовалериановой кислоты, маслом мяты перечной и др. (валокордин, валосердин, корвалол и др.), назначают при неврозах, сопровождающихся повышенной раздражительностью, нерезко выраженными спазмами сосудов сердца, при тахикардии, бессонице, спазмах кишечника и др. Побочных явлений обычно не наблюдается, возможны сонливость в дневные часы, легкое головокружение.

Препараты, в состав которых входят барбитураты, дигидрированные спорыньи и красавки (беллатаминал, белласпон, беллоид), уменьшают возбудимость центральных и периферических адренергических и холинергических систем организма, оказывают успокаивающее влияние на ц.н.с. Их применяют при повышенной раздражительности, бессонице, климактерических неврозах, вегетативной дисфункции, нейродермите и др. Возможные побочные эффекты: парастезии, сухость во рту, рвота, расстройства менструального цикла, нарушения аккомодации. Основные к применению: выраженные нарушения функции печени и почек, выраженный , спазм сосудов сердца и периферических сосудов, гипертрофия предстательной железы, беременность, . Белласпон и беллатаминал противопоказаны при . Препараты, содержащие фенобарбитал (белласпон, беллатаминал), подавляют или значительно ослабляют действие тимолептиков, непрямых антикоагулянтов, оральных контрацептивов. Беллоид может уменьшать эффективность антикоагулянтов, оральных контрацептивов.

Успокаивающее действие свойственно также некоторым лекарственным препаратам, обычно не рассматриваемым непосредственно как средства, влияющие на ц.н.с. У таких препаратов седативный эффект сопутствует основному фармакологическому действию. Так, например, выраженное седативное действие может наблюдаться при применении диуретика ацетазоламида (диакарб), некоторых антигипертензивных средств - клонидина гидрохлорида (клофелин), метилдофы и др. Седативным и даже снотворным действием обладают некоторые , особенно дифенгидрамина гидрохлорид (димедрол) и дипразин.

Для достижения оптимального терапевтического эффекта весьма важен правильный выбор С. с. или соответствующей комбинации лекарственных препаратов и установление наиболее эффективной индивидуальной дозы.

Основные С. с., их формы выпуска, способы применения приведены ниже.

Седативные средства растительного происхождения

Валериана лекарственная, корневища и корни . Выпускаются измельченное сырье в различной упаковке; брикеты из измельченного сырья; валерианы (на 70% спирте, 1:5) во флаконах по 30 мл ; экстракт валерианы густой в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 0,02 г . Из измельченного сырья готовят настои (6; 10 или 20 г на 180 - 200 мл воды) или отвары (2 чайн. л. на 1 стакан воды), их назначают внутрь взрослым по 1-2 стол. л. 3-4 раза в день. Детям и отвар готовят из расчета 4-6 г сырья на 200 мл воды и дают по 1 чайной, десертной или столовой ложке (в зависимости возраста). Настойку назначают взрослым по 20-30 капель на прием, детям - столько капель, сколько лет ребенку; кратность приема - 3-4 раза в день. назначают взрослым по 1-2 таблетки на прием.

Валериана и ее компоненты входят в состав многочисленных растительных сборов и комбинированных препаратов, содержащих синтетические С. с. (бромиды, барбитураты) и препараты других групп.

Кава-кава, корневища . Препараты «Антарес 120» (таблетки) и «Лайтан» (капсулы) содержат сухой экстракт корневищ соответственно по 400 и 50 мг , в т.ч. кава-лактон по 120 и 35 мг . Применяют в качестве седативного и снотворного средства, а также как дополнительное средство при острых и хронических энтероколитах, инфекции мочевых путей. подбирается индивидуально. Возможные побочные эффекты: вялость, симптомы раздражения паренхиматозных органов, аллергические и парадоксальные () реакции. Противопоказания: острый и гломерулонефрит, почечная недостаточность.

Мелисса лекарственная, трава . Фильтр-пакеты содержат по 1,5 г лекарственного сырья. готовят из расчета 1-2 фильтр-пакета на 200 мл воды, принимают после еды по 30-50 мл 2-4 раза в день, а с целью нормализации пищеварения - за 15-20 мин до еды.

Пассифлора инкарнатная, трава . Выпускается экстракт пассифлоры жидкий во флаконах по 25 мл . Назначают взрослым по 20-40 капель 3 раза в день в течение 20-30 дней. Противопоказания: , инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз.

Пион уклоняющийся, трава и корни . Выпускается настойка пиона (10%, на 40% спирте) во флаконах по 200 мл . Назначают взрослым внутрь (до еды) по 30-40 капель 3 раза в день в течение 30 дней. После 10-дневного перерыва можно повторить.

Пустырник сердечный (трава) . Выпускается резаное сырье, в том числе прессованное в круглых брикетах; настойка пустырника (на 70% спирте, 1:5) во флаконах-капельницах по 25 мл ; экстракт пустырника жидкий во флаконах по 25 мл . Сырье используют для приготовления настоев (15 г травы на 1 стакан воды). Настой принимают внутрь, до еды. Взрослым назначают по 1 стол. л. 3-4 раза в день. Детям настой готовят и дозируют так же, как и настой валерианы. Настойку взрослым назначают по 30-50 капель 3-4 раза в день, детям на прием дают столько капель, сколько лет ребенку. Экстракт назначают по 15-20 капель (взрослым) 3-4 раза в день.

Фитопрепараты комбинированного состава

Ново-пассит - раствор для приема внутрь во флаконах по 100 мл ; содержит в 5 мл 150 мг экстрактов боярышника колючего, хмеля обыкновенного, зверобоя продырявленного, мелиссы лекарственной, пассифлоры инкарнатной, бузины черной, валерианы лекарственной. Применяется как седативное и анксиолитическое средство. Назначают внутрь по 5 мл (до 10 мл ) 3 раза в день. Побочные эффекты: сонливость, легкая мышечная слабость, тошнота. Не следует принимать препарат в случае недопустимости сонливости, относительное противопоказание - .

Успокоительные сборы №2 и №3 - растительное сырье для приготовления настоев. №2: валерианы корневища с корнями (15%), пустырник трава (40%), хмеля шишки (20%), мяты листья (15%), солодки корень (10%). Сбор №3: валерианы корневища с корнями (17%), донника трава (8%), чабреца трава (25%), душицы трава (25%), пустырника трава (25%). Настои готовят из расчета 8-10 г сбора на 200 мл воды, назначают внутрь по 1 / 4 - 1 / 3 стакана (взрослым) 1-2 раза в день после еды.

Бромиды

Бромкамфора (камфора бромистая) - ; таблетки по 0,15 и 0,25 г . Назначают внутрь, после еды. Разовые дозы для взрослых - 0,15-0,5 г , для детей 1 года - 2 лет - 0,05 г , 3-6 лет - 0,1 г , 7-9 лет - 0,15 г , 10-14 лет - 0,15-0,25 г . Кратность приема - 2-3 раза в день.

Калия бромид - порошок; таблетки по 0,5 г мл (для детей). Назначают внутрь (до еды), взрослым по 0,1-1 г на прием 3-4 раза в день. Средние разовые дозы для детей 1 года - 2 лет - 0,15 г , 3-4 лет - 0,2 г , 5-6 лет - 0,25 г , 7-9 лет - 0,3 г , 10-14 лет - 0,4-0,5 г .

Натрия бромид - порошок; таблетки по 0,5 г ; 3% р-р во флаконах по 200 мл ; 1%, 2% и 3% р-ры с фруктовым сиропом во флаконах по 100 мл (для детей). Назначают внутрь, в качестве С. с. в тех же дозах, что и калия бромид. При эпилепсии начальные суточные дозы составляют для взрослых 1-2 г , еженедельно их увеличивают, доводя до 6-8 г , одновременно ограничивая потребление с пищей поваренной соли (до 5-6 г при суточной дозе натрия бромида 4-5 г ).

Комбинированные препараты

Валокормид - для приема внутрь во флаконах по 30 мл . Состав: настойки валерианы и ландыша по 10 мл , настойка красавки - 5 мл , натрия бромид - 4 г , ментол - 0,25 г , вода дист. до 30 мл . Назначают внутрь по 10-20 капель 2-3 раза в день.

Микстуры . Наиболее распространенные прописи: калия бромид и натрия бромид по 4 г , вода дист. до 200 мл ; натрия бромид (0,5-2 г ), кофеин-бензоат натрия (0,2-0,4 г ), вода до 200 мл ; настой горицвета весеннего (6,0:180,0), натрия бромид - 6 г , кодеина фосфат - 0,2 г ( Бехтерева).

Барбитураты

Проксибарбал (ипронал) - таблетки по 0,05 г . Назначают внутрь по 0,05-0,1 г (взрослым) 3 раза в день в течение 4-6 нед.

Комбинированные препараты

Белласпон - драже (фенобарбитал 20 мг , радобелин 10 мкг , эрготамина тартрат 300 мкг ). Назначают внутрь (после еды) по 1 драже 3 раза в сутки, в исключительных случаях до 6 драже в сутки. После длительного приема дозу снижают постепенно из-за возможности развития судорог.

Беллатаминал - таблетки (фенобарбитал 20 мг , эрготамина тартрат 300 мкг , сумма алкалоидов красавки 100 мкг ). Способы применения дозы те же, что и для белласпона.

Беллоид - драже (бутобарбитал 30 мг , эрготоксин 300 мкг , L-гиосциамина сульфат 100 мкг ). Назначают внутрь по 1-2 драже 3 раза в день.

Валокордин - капли для приема внутрь во флаконах-капельницах по 20 и 50 мл . Состав: α-бромизовалериановой кислоты (2%), фенобарбитал (2%), масло мяты перечной (0,14%), масло хмеля (0,02%), и вода дист. (до 100%). Назначают внутрь (до еды) по 10-20 капель 2-3 раза в день. При тахикардии и спазмах сосудов может быть увеличена до 40 капель на прием.

Корвалол - капли для приема внутрь во флаконах-капельницах по 15 мл . По составу близок к валокордину, отличие заключается в меньшем содержании фенобарбитала (1,82%), наличии около 3% гидрооксида натрия, или едкого натра (предназначенного для перевода фенобарбитала в растворимую форму - фенобарбитал натрия), отсутствии масла хмеля. Способ применения и дозы те же, что и для валокордина.

II Седати́вные сре́дства (sedativa; лат. sedo, sedatum успокаивать; . успокаивающие средства)

лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему (например, препараты валерианы и пустырника, бромиды, барбитураты в малых дозах).

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Седативные средства" в других словарях:

Седативные средства, или психолептики (лат. sedativo успокоение) химически разнородная группа лекарственных веществ растительного и синтетического происхождения, которые вызывают успокоение или уменьшение эмоционального… … Википедия Толковый словарь по психологии

- (от ср. век. лат. sedativus успокаивающий), психотропные средства успокаивающего действия (например, бромиды, препараты валерианы). * * * СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА (от средневекового лат. sedativus успокаивающий), психотропные… … Энциклопедический словарь

- (позднелатинского sedativus успокаивающий, от лат. sedo заставляю сесть, успокаиваю) разнородная в химическом отношении группа лекарственных веществ растительного и синтетического происхождения, оказывающих успокаивающее действие.… … Большая советская энциклопедия

- (sedativa; лат. sedo, sedatum успокаивать; син. успокаивающие средства) лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему (напр., препараты валерианы и пустырника, бромиды, барбитураты в малых дозах) … Большой медицинский словарь

- (лат. sedatio успокоение) группа лекарственных веществ, оказывающих успокаивающее действие на центральную нервную систему, существенно не изменяя её нормальных функций. Новый словарь иностранных слов. by EdwART, 2009 … Словарь иностранных слов русского языка

Седативные средства - (лат. sedo – успокаивать). Лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на психику (препараты валерианы, бромиды, барбитураты в малых дозах, транквилизаторы) … Толковый словарь психиатрических терминов

Седативные средства - – лекарственные препараты, которые оказывают регулирующее влияние на процессы торможения и возбуждения в ЦНС, облегчают наступление сна, усиливают действие снотворных, аналгетиков и других нейротропных средств. К этой группе относят препараты… … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

Очень часто в инструкциях ко многим лекарственным препаратам можно увидеть такое словосочетание: «седативное действие» или «седативный эффект». Но что это, понимают не многие.

Седативный (успокаивающий) эффект - это эффект после приема седативных лекарств, который характеризуется подавлением сознания, снижением реакции организма на раздражители извне, и, в частных случаях, сонливостью.

Седативные препараты - это препараты, действие которых направлено на восстановление равновесия между процессами торможения и возбуждения ЦНС, тем самым снижается ее возбудимость и в итоге выходит успокоительный эффект.

Седативная терапия применяется при таких нарушениях, как бессонница, невроз, ВСД, частые панические атаки, повышенная возбудимость, неврозы, истерики, неврастения, тахикардия, экстрасистолия, хронический стресс и прочее.

Группы

Седативные средства разделяют по происхождению на успокоительные, которые изготовлены синтетическим путем, и на успокоительные растительного происхождения. При этом в список последних внесены как аптечные сборы и настои, так и травы, чай из которых производит седативный эффект. По своему действию они могут быть сильные (аптечные препараты) и слабые (чай из различных травяных сборов). К группе седативных препаратов относят так же некоторые барбитураты, транквилизаторы, соли магниевые и бромистые.

В данное время популярность приобретают комбинированные препараты, которые содержат в себе вытяжки из травы в комплексе с химическими составляющими (чаще всего это производные брома).

Седативные средства растительного происхождения оказывают мягкий эффект на ЦНС, практически не имеют противопоказаний, при единичном применении не вызывают сонливости, но углубляют сон. При этом чтобы приобрести такие седативные средства, не требуется рецептов от врача. Поэтому такие успокоительные пользуются широким спросом, подходят для лечения как людей преклонного возраста, так и детей.

Применение

В любом случае, применять седативные средства из аптеки лучше после консультации с врачом, особенно, если дело касается лечения детей. Бесконтрольный прием лекарственных средств, в итоге, приведет к серьезным и необратимым последствиям.

Если есть необходимость в разовой помощи, например, при сильном эмоциональном потрясении, можно заваривать травы, делать настои и успокоительный чай.

Седативная терапия для лечения детей от года и старше может включать такие травы как мята, валериана и липовый цвет. Важно помнить, что для лечения детей нельзя применять препараты, в состав рецептов которых входит спирт. Нежелателен не только прием вовнутрь, но и контакт с детской кожей.

Первый рецепт. 2 ст.ложки перечной мяты, 2 ст.ложки липы и 1 ст.ложка цветков ромашки. Все смешать и залить 0,5 л кипятка, на водяной бане довести до кипения. Оставить на час (посуда должна быть эмалированной). Затем за 30 минут до сна дать ребенку 1 ст.ложку.

Второй рецепт. К корню валерианы (2 ст.ложки) добавить такое же количество сухой травы мяты. Залить 0,5 л кипятка и оставить настаиваться в течение 30 минут. Затем чай процедить, давать ребенку 1 ст.ложку 2-3 раза в день. Курс терапии не должен превышать 5 дней.

Для «беспокойных» детей до 1 года можно настои и отвары травы добавлять во время купания. Седативный эффект могут дать ванны с такими травами как чабрец, ромашка, валериана, пустырник, душица. Взять по 2 ч.ложки каждой травы, залить кипятком, довести до кипения на водяной бане, 10 минут прокипятить и оставить настаиваться на 40 минут. Затем процедить и добавить в ванночку для купания. Такую ванну можно принимать не дольше 15 минут. Также успокаивающий эффект дает ванна для детей с морской солью. На целую ванночку растворяют 250 грамм соли. Купать детей в соляном растворе следует не дольше 15 минут, после можно ополоснуть ребенка кипяченой водой.

Седативная терапия для взрослых может включать в себя не только травы, но и аптечные препараты. Но тут важно помнить, что седативные средства усиливают эффект от приема транквилизаторов, снотворных, обезболивающих.

Помощь в лечении

Без рецепта можно приобрести:

• Фитосед. Включает в себя большое количество трав, имеющих сильные седативные свойства: мелиса, боярышник, хмель, донник и др. Применяется при повышенной нервной возбудимости, снимает напряжение, уменьшает чувство тревоги.
• Персен. Препарат содержит в себе экстракты мяты перечной, валерианы и мелиссы. Применяется в период повышенной нервной возбудимости, раздражительности, неврозах. Имеет широкий спектр противопоказаний, перед применением важно внимательно изучить инструкцию.
• Ново-пассит. Содержит в составе зверобой, валериану, мелиссу, хмель, бузину пассифлору. Противопоказан для лечения детей до 12 лет. Применяется при неврастении. Дает обезболивающий эффект при головных болях, спровоцированных переутомлением и стрессом.
• Капли Зенина. Помимо привычной валерианы, капли содержат настойку левоментола, ландыша и красавки. Препарат эффективно снимает спазмы ЖКТ, почечную колику. Кроме этого, капли применяют при ВСД, нарушениях аппетита и сна, хронической сердечной недостаточности.

Список седативных средств растительного происхождения:

• Валериана и ее производные. Для взрослых применяется спиртовая настойка, для детей от 12 лет - таблетки. Также для лечения неврозов и панических атак применяют чай из сухого сырья. Успокоительные, с содержанием валерианы, применяют при неврозах сердечно-сосудистой системы, при бессоннице и повышенной нервной возбудимости. Валериана обладает легким спазмолитическим действием.
• Настойка пиона уклоняющегося. Эта трава способствует устранению нарушений сна, а также снижает риск рецидивов неврастении. Обладает умеренным снотворным эффектом.
• Пустырник. Как и валериана, этот вид травы выпускается в виде настоек, экстрактов (сухих и жидких), брикетов, из которых можно изготовить чай.
• Фитоседан. Травяной чай, содержит в составе пустырник, хмель, мяту, корни валерианы и солодки. Чай эффективен при проявлениях ВСД, мигренях, неврозах и нарушениях сна.
• Успокоительный сбор №2 (чай), содержит в себе более пяти видов трав, обладающих седативным эффектом. Такой чай назначается при невротических расстройствах, ВСД, мигренях, первичной гипертензии.

В список комбинированных препаратов включены:

Отдельно стоит отметить такой препарат как Магнезия. Помимо сосудорасширяющего, обезболивающего и противосудорожного действия, Магнезия обладает успокаивающим эффектом. Применяют лекарство, в том числе, и при сильной нервной возбудимости, повышенной психической активности.

Стоит отметить, что для любого лекарственного средства есть противопоказания. Если обобщить их, то можно выделить следующее:

• 90% препаратов противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а так же детям до 12 лет.
• Аллергикам следует внимательно изучать инструкцию и состав средства перед применением.
• Людям с черепно-мозговыми травмами или опухолями головного мозга прием седативных средств под запретом.

Домашние хитрости

К своеобразным седативным средствам можно отнести подушечки для сна, наполненные травами, обладающими седативным действием. Легко самостоятельно изготовить подушечку 15 см в длине и 8-10 см в ширине, наполнив ее мелиссой или мятой. Такая аромаподушка будет способствовать скорейшему засыпанию, более глубокому и спокойному сну, и как следствие, снятию нервного напряжения.

Седативные средства (от лат. sedatio – успокоение) оказывают регулирующее влияние на функции ЦНС, усиливая процесс торможения или понижая процесс возбуждения. К седативным средствам относятся вещества разной природы, и прежде всего препараты растительного происхождения с умеренным седативным действием .

Одним из наиболее распространенных средств является препарат валерианы лекарственной корневища с корнями ("Валерианы настойка" и "Валерианы экстракт густой"). Валериана входит в состав седативных сборов № 2 и 3. Она используется в различных комбинациях – "Персеи форте" (с мелиссой и мятой перечной), "Сонга ночь" (с мелиссой), "Ландышево-валериановые капли" ( + ландыша травы настойка). Последний препарат рекомендуется при лечении кардионеврозов и начальных проявлениях сердечной недостаточности. Препарат "Санасон лек" (валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка + хмеля соплодий экстракт) эффективен при бессоннице, вызванной тревогой и страхом.

Препараты пустырника – "Пустырника настойка", "Ландышево-пустырниковые капли" – помимо седативного действия проявляют гипотензивную активность. За счет добавления к пустырнику душицы и тысячелистника "Бальзам Московия" показан не только при неврозах, но и при нарушениях оттока желчи. Препарат "Фито Ново-Сед" обладает седативным и анксиолитическим действием, способствует улучшению мозгового кровообращения, оказывает активирующее влияние на детоксицирующую функцию печени, повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам. Эти эффекты обеспечивает дополнение травы пустырника плодами боярышника и шиповника, травой мелиссы и эхинацеи пурпурной. Препарат "Валемидин" применяется у взрослых при неврозах с повышением артериального давления. Содержит кроме настойки травы пустырника настойки плодов боярышника, корневищ с корнями валерианы, листьев мяты перечной и дифенгидрамин.

Умеренным седативным действием обладают препараты трава, корневища и корни пиона уклоняющегося ("Пиона экстракт", "Настойка пиона уклоняющегося"), экстракт травы страстоцвета мясо-красного ("Пассифлоры экстракт").

Не меньшее значение имеют препараты растений с мягким седативным действием: плоды боярышника, цветки боярышника, экстракт листьев и цветков боярышника, цветки липы, трава душицы обыкновенной, трава мелиссы лекарственной.

Извлечения боярышника помимо седативного проявляют гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, кардиотоническое действие, что используется в препаратах "Боярышника настойка", "Крегиум", комплексных препаратах "Броменвал", "Фито Ново-Сед", "Кедровит", "Фиторелакс", "Демидовский сироп", "Седофлор".

Сочетание седативного и отхаркивающего действия препаратов душицы обыкновенной используется в препаратах "Грудной сбор № 1" и "Бальзам Первопрестольный".

Препараты мелиссы лекарственной – экстракт ("Ломагерпан") и настойка ("Мелисон") – используются при неврозах и повышенной нервной возбудимости.

Лекарственные растения обладают мягким действием, не накапливаются в организме, не вызывают токсических эффектов и лекарственной зависимости.

Седативными средствами являются бромиды. Препарат "Броменвал" наряду с бромидом натрия включает настойки боярышника, валерианы и рацементол. Препарат "Валокормид" кроме бромида натрия содержит настойки валерианы, белладонны, ландыша и рацементол. Препарат "Кардиовален" включает адонизид, экстракт плодов боярышника, настойку корневищ с корнями валерианы лекарственной, желтушника серого сок и камфору. Самостоятельно бромиды не используются из-за кумуляции и явлений бромизма при передозировке.

Как седативные средства применяются барбитураты в малых дозах и препараты, их содержащие (фенобарбитал ). Наиболее известной комбинацией является "Корвалол" (мяты перечной листьев масло + фенобарбитал + этилбромизовалерианат). Близкий состав – у препаратов "Валосердин" (душицы обыкновенной травы масло + мяты перечной листьев масло + фенобарбитал + этилбромизовалерианат), "Валокордин" (мяты перечной листьев масло + фенобарбитал + хмеля соплодий масло + этилбромизовалерианат). Успокаивающим действием обладают седативные нейролептики в малых дозах: хлорпромазин, левомепромазин ("Тизерцин"), тиоридазин ("Сонапакс"), алимемазин ("Тералиджен"), Они используются при психомоторном возбуждении при шизофрении, прочих психозах и олигофрении.

Седативные антидепрессанты пипофезин ("Азафен"), амитриптилин ("Саротен Ретард") проявляют тимоаналептическое и седативное действие. Они применяются при депрессиях, в том числе на фоне соматических заболеваний.

Антигистаминные препараты первого поколения отличаются выраженным седативным действием. К ним относятся дифенгидрамин ("Димедрол"), прометазин ("Пипольфен"). Дифенгидрамин самостоятельно применяется как снотворное средство. Антигистаминные препараты устраняют проявление аллергии, седативный эффект может быть полезен для усиления основного действия, но снижает реакцию на внешние раздражители.

Применение успокаивающих средств эффективно в тех случаях, когда заболевание связано с чрезмерным психо-эмоциональным перенапряжением и стрессом, при перевозбуждении ЦНС. Центральная (головной и спинной мозг) нервная система представлена на рис. 4.1. Длительное применение снотворных в качестве седативных средств нецелесообразно. Седативные средства противопоказаны водителям и работникам других специальностей, чей труд требует повышенного внимания и хорошей реакции.

Рис. 4.1.

Снотворными называются лекарственные вещества, которые у человека вызывают состояние, близкое к естественному физиологическому сну. В малых дозах снотворные оказывают седативное (успокаивающее) действие.

Среди снотворных различают:

• 1. Производные барбитуровой кислоты длительного действия: фенобарбитал ;
• 2. Комбинированные препараты, содержащие барбитураты: "Реладорм" (диазепам + циклобарбитал), а также уже упоминавшиеся выше как седативные "Корвалол", "Валосердин", "Валокордин".
• 3. Производные бензодиазепина: мидазолам, нитразепам, флунитразепам, лоразепам ("Лорафен"),
• 4. Н1-гистаминоблокаторы: доксиламии.
• 5. Бснзодиазепиноподобныс средства.
• 5.1. Циклопирролоны: зопиклон ("Имован").
• 5.2. Имидазопиридины: золпидем.
• 5.3. Пиразоло-пиримидины: залеплон ("Анданте")
• 6. Аналоги мелатонина (агонисты мелатониновых рецепторов): мелатонин ("Мелаксен"),
• 7. Прочие снотворные и седативные препараты: "Броменвал" (боярышника плодов настойка + валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка + натрия бромид + рацементол), пиона уклоняющегося трава, пустырника трава.

Барбитураты угнетают функции ЦНС, они являются агонистами тормозного медиатора ЦНС – гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Схема рецептора постсинаптической мембраны к медиатору ГАМК вместе с бензодиазепиновым рецептором представлена на рис. 4.2. Активация барбитурового рецептора увеличивает продолжительность открытия хлорного канала, активация бензодиазепинового рецептора увеличивает частоту открытия хлорного канала.

Рис. 4.2.

1 – бензодиазепиновый рецептор; 2 – хлорный канал; 3 – глиальная клетка; 4, 9 – ГАМК; 5 – митохондрия; 6 – глютаминовая кислота; 7 – глютаматдекарбоксилаза; 8 – синаптический пузырек; 10 – синаптическая мембрана; 11 – субсинаптическая мембрана; 11 – ГАМК-рецептор; 12 – ГАМК-модулин

Выделены следующие подтипы ГАМК-рецеиторов: ГАМК-А рецепторы (α, β, γ, δ, ε), ΓΑΜΚ-Β рецепторы и три подтипа ГАМК-С рецептора (р1-3). Активация ГАМК-А и ГАМК-С рецепторов приводит к открытию каналов, проницаемых для ионов хлора, что приводит к вхождению этих ионов внутрь клетки и гиперполяризации мембраны. ГАМК-В рецептор воздействует через G-белки на калиевые каналы. Важнейшее отличие между рецепторами ГАМК-А и ГАМК-С состоит в следующем: ГАМК-А-рсцептор быстро активируется и также быстро теряет чувствительность к действию медиатора. Последнее явление носит название десенситизиции . ГАМК-С-рецептор активируется медленно, но значительно менее склонен к десенситизации. Активация ГАМК-С-рсцептора происходит при значительно меньших концентрациях ГАМК, чем в случае ГАМК-А-рецсптора. С этим связаны различия в действии на ГАМК-рецепторы лекарственных препаратов.

Схема рецептора ГАМК-А представлена на рис. 4.3. Рисунок иллюстрирует три основных участка связывания на рецепторе ГАМК-А и хлорный канал. Субъединицы, составляющие рецептор, не показаны. Хлорный канал открывается в тот момент, когда две молекулы ГАМК связываются с соответствующим участком на рецепторе. Участки связывания бензодиазепинов и барбитуратов физически отделены друг от друга и от ГАМК-связывающего участка. Бикукуллин блокирует участок связывания ГАМК, вызывает судороги, является антогонистом ГАМК. Флумазенил конкурирует с бензодиазепинами (например, диазепамом) за участок связывания и считается их антагонистом.

Рис. 4.3.

Рецепторы ГАМК и влияющие на них препараты представлены в табл. 4.1.

Барбитураты обладают широким спектром фармакологической активности, в зависимости от дозы вызывают угнетение (седативное действие), сон и анестезию (наркоз), угнетают дыхание, индуцируют активность микросомальных ферментов печени. Отдельные препараты отличаются друг от друга по скорости наступления снотворного эффекта и длительности действия, что обусловлено особенностями химического строения.

Барбитураты не длительно применяются в качестве седативно-снотворных препаратов в случае противопоказания к приему бензодиазепинов. Кроме того, длительно действующие барбитураты – фенобарбитал – применяют для лечения эпилепсии и гипербилирубинемии. Препараты ультракороткого действия – тиопентал натрия ("Тиопентал"), гексобарбитал ("Гексенал") применяются в качестве средств для наркоза. Побочные эффекты барбитуратов многочисленны, включая нарушения функции ЦПС (сонливость, судороги, нарушения речи, депрессия, парадоксальное возбуждение у пожилых людей). Возможны нарушение дыхания вследствие угнетающего действия на дыхательный центр ЦНС, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, рвота, диарея, поражение кожи, головная боль, лихорадка, гепатотоксичность, мегалобластическая анемия (при длительном применении фенобарбитала). Может развиться синдром отмены (бессонница при прекращении приема препарата). Для всех барбитуратов характерна способность нарушать структуру сна. Стадии медленного сна представлены в табл. 4.2.

Таблица 4.1

Рецепторы ГАМК и влияющие на них препараты

Стадии медленного сна

Таблица 4.2

I стадия – дремота (10%)	II стадия – сон средней глубины (45-50%)	III стадия – глубокий сон	IV стадия – наиболее глубокий сон
		Дельта-сон (20%)
Отсутствие на электроэнцефалограмме (ЭЭГ) α-ритма (ритм бодрствования). Появление низкоамплитудной медленной активности с частотой 3-7 в 1 с	Появление ритма "сонных веретен" (колебания биопотенциалов, сгруппированные в пачки) с частотой 13–16 в 1 с (сигма-ритм). Появление К-комплексов (2–3-фазные высокоамплитудные потенциалы). Отмечается рост амплитуды колебаний и уменьшение ее частоты	Появление на ЭЭГ медленной ритмики в сигма-диапазоне с частотой 2 в 1 с	Доминирование высокоамплитудного медленного сигма-ритма

У здорового человека сон начинается с первой стадии медленного сна (Non-REM- сон), которая длится 5–10 мин. Затем наступает вторая стадия, которая продолжается около 20 мин. Еще 30–45 мин приходится на период 3–4 стадий. Затем спящий возвращается во вторую стадию медленного сна, после которой возникает первый эпизод быстрого сна, который имеет короткую продолжительность – около 5 мин. Вся эта последовательность называется циклом. Первый цикл имеет длительность 90–100 мин. Затем циклы повторяются, при этом уменьшается доля медленного сна и постепенно нарастает доля быстрого сна (REM- сон), последний эпизод которого в отдельных случаях может достигать 1 ч. В среднем при полноценном здоровом сне отмечается пять полных циклов (рис. 4.4). Последовательность смены стадий и их длительность удобно представлять в виде гипнограммы, которая наглядно отображает структуру сна пациента (рис. 4.5).

Рис. 4.4.

* – наиболее яркие и запоминающиеся сновидения во время быстрого сна; х – рациональные сны во время медленной фазы

Рис. 4.5.

Лучше, чем барбитураты, переносятся производные бензодиазепинов, вызывающие сон, близкий к физиологическому сну. Препараты флунитразепам ("Рогипнол"), лоразепам ("Лорафен"), нитразепам ("Радедорм"), мидазолам оказывают седативно-снотворное и анксиолитическое действие (снимают тревогу, страх), взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами (БД1 и БД2) ЦНС. Снотворный эффект обусловлен тронностью (сродством) к БД1-рецепторам. Взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией ГАМК-рецепторов, что приводит к ингибированию функциональной активности клеток ЦНС. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной формации.

Ретикулярная формация представляет скопление нервных клеток в центральных отделах ствола мозга. Нейроны ретикулярной формации благодаря большому числу ветвящихся и переплетающихся отростков образуют густую нервную сеть, откуда и возникло название – ретикулярная, или сетевидная, формация. Благодаря притоку соответствующих импульсов от органов чувств ретикулярная формация создает "рабочую атмосферу" в клетках коры и тем самым поддерживает состояние бодрствования. Ретикулярная формация – наиболее древняя часть ствола мозга и спинного мозга. Она представлена в виде сети из многочисленных ядер и связывающих их нервных волокон, которая связана со всеми структурами головного и спинного мозга и принимает непосредственное участие в их функционировании. Ретикулярная формация относится к постоянно действующей (бодрствующей) части мозга. Схематическое изображение специфических и активирующих систем головного мозга представлено на рис. 4.6.

Рис. 4.6.

1 – ядра зрительных бугров; 2 – ретикулярная формация; 3 – специфический афферентный путь; 4 – ответвления от специфического пути к клеткам ретикулярной формации; 5 – активирующая система

В отличие от барбитуратов производные бензодиазепинов не вызывают индукции микросомальных ферментов печени. Применяются для облегчения засыпания, увеличения продолжительности сна, подготовки к оперативному вмешательству (премедикации), лечения неврозов, сопровождающихся чувством тревоги и страха, как противосудорожные средства при парентеральном введении, для снятия алкогольной абстиненции. Препараты отличаются по длительности действия, что обусловлено особенностями химического строения. Мидазолам – средство при нарушениях сна и премедикации перед хирургическими операциями и диагностическими процедурами, для введения в наркоз и его поддержания. Нитразепам применяется для лечения нарушения сна и для лечения эпилептических (миоклонических) припадков. Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин ("Феназепам") – анксиолитик с выраженнам седативным эффектом, облегчает засыпание у пациентов с неврозами и реактивными психозами.

Побочное действие со стороны нервной системы – дневная усталость, вялость, ощущение головокружения, оцепенелости, нарушение координации движений, нарушение способности сосредоточиться. При приеме снотворных, включая бензодиазепины, следует воздерживаться от опасных видов деятельности, требующих внимания, – вождения машины, работы с движущимися механизмами, избегать приема алкоголя. При применении больших доз, длительном лечении возможно нарушение артикуляции, походки, двоение в глазах, галлюцинации. Возможны парадоксальные реакции – повышенная агрессивность, возбуждение, страх, суицидальные наклонности, расстройства засыпания и сна. В редких случаях у предрасположенных пациентов возникает угнетение дыхания. Возможны аллергические реакции, весьма редко – повышение аппетита.

Препараты противопоказаны при лекарственной и алкогольной зависимости, наркомании, остром отравлении алкоголем, снотворными и другими психотропными препаратами, при беременности и лактации.

Препарат золпидем возбуждает омега-рецепторы в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в коре головного мозга и ряде подкорковых структур. Взаимодействие с омега-бензодиазепиновыми рецепторами приводит к открытию каналов для хлора в клетках ЦНС и снотворному действию. Препарат не обладает способностью к кумуляции. При транзиторной и хронической инсомнии (бессоннице) у пожилых пациентов он улучшает способность к засыпанию, увеличивает продолжительность и качество сна, уменьшает число пробуждений. Побочные действия возникают редко. Препарат противопоказан при гиперчувствительности, острой или тяжелой дыхательной недостаточности, миастении, тяжелых нарушениях функций печени, беременности, грудном вскармливании, возрасте до 15 лет.

Препарат зопиклон ("Релаксон") – производное циклопирролона – агонист омега-1 и омега-2 бензодиазепиновых рецепторов ЦНС. Он повышает чувствительность ГАМК-рецептора к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в мембране нейронов каналов для входящих токов хлора и усиление тормозного влияния ГАМК в различных отделах ЦНС. Его назначают при ситуационной бессоннице, кратковре менной и хронической бессоннице, вторичных нарушениях сна при психических расстройствах. Сон наступает в течение 20–30 мин после приема и продолжается 6–8 ч. Противопоказания те же, что и у препарата "Золпидем", за исключением возраста до 18 лет. В связи с возможностью развития лекарственной зависимости длительно не применяется. Отмену следует проводить постепенно. Парадоксальные реакции (бессонница) чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста.

Препарат мелатонин ("Мелаксен") – синтетический аналог железы внутренней секреции (эпифиза). Его получают из аминокислот растительного происхождения. Он регулирует цикл "сон – бодрствование", суточные изменения физической активности и температуру тела (рис. 4.7), адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, понижает стрессовые реакции, тормозит секрецию гормонов гипофиза. Препарат не вызывает лекарственной зависимости при применении в физиологических дозах. Побочные действия в виде аллергических реакций, отеков, головной боли, тошноты, рвоты, диареи, утренней сонливости развиваются редко. Не следует применять водителям транспорта и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Рис. 4.7. Графики циркадианных (время, часы, в течение дня) биоритмов человека

Антигистаминные препараты дифенгидрамин ("Димедрол"), доксиламин ("Донормил") оказывают снотворное, М-холинолитическое действие. Доксиламин не изменяет фазы сна. Антигистаминные препараты сокращают время засыпания, повышают длительность и качество сна. Они эффективны при зудящих дерматозах и других проявлениях аллергии. Побочные эффекты связаны с М-холинолитическим действием – сухость во рту, запоры, задержка мочи. Противопоказания: глаукома, заболевания, сопровождающиеся задержкой мочи, возраст до 15 лет.

Следует помнить:

! Седативно-снотворные средства могут вызвать лекарственную зависимость!

! Все препараты снотворного действия замедляют реакции человека на внешние раздражители, поэтому снотворные нельзя назначать до работы и во время работы лицам, профессия которых требует быстрых двигательных и психических реакций (водитель транспорта)!

В результате неосторожного применения снотворных средств или при попытке к самоубийству возникает острое отравление снотворными средствами. В начальных стадиях отравления пострадавшие жалуются на слабость, сонливость, усталость, головную боль. В дальнейшем развиваются признаки глубокого угнетения ЦНС: потеря сознания, отсутствие реакции на болевые раздражители, ослабление рефлексов, угнетение дыхания, снижение температуры тела, расслабление скелетной мускулатуры, падение артериального давления. Для удаления снотворного средства необходимо промыть желудок, внутрь назначаются активированный уголь, солевые слабительные (сульфаты магния и натрия). Кислородотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ, профилактика пневмонии и пролежней проводятся в специализированном медицинском учреждении.

Седативные средства растительного происхождения, представленные в табл. 4.3, облегчают засыпание и могут быть рекомендованы при нарушениях сна.

Таблица 4.3

Седативные средства растительного происхождения при нарушениях сна

Препарат		Применение, режим дозирования
"Корвалол"	Мяты перечной масло + фенобарбитал + этилбромизовалерианат	Внутрь по 15–30 капель, предварительно растворив в небольшом количестве (30–50 мл) воды, перед сном. Разовая доза мри необходимости (например, при тахикардии) может быть увеличена до 40–50 капель. Детям – по 3–15 капель в сутки
"Новопассит"	Боярышника плодов экстракт + бузины черной	2 таблетки, или 10 мл, для детей до года определяется из расчета 1 капля
	цветков экстракт + валерианы лекарственной корневищ с корнями экстракт + зверобоя продырявленного травы экстракт	на 1 месяц жизни ребенка, для детей в возрасте 1–3 года – 10–15 капель, 3–5 лет – 20 капель, 5–7 лет – 25–40 капель, 7–12 лет – 40–45 капель
	Валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка + + мелиссы лекарственной травы экстракт + мяты перечной листьев экстракт	Взрослым и подросткам старше 12 лет при бессоннице – по 2–3 таблетки или 1–2 капсулы за 1 ч перед сном. Детям в возрасте от 3 до 12 лет препарат назначают только под наблюдением врача и только в виде таблеток
	Валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка + + хмеля соплодий экстракт	Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет – по 2–3 таблетки, покрытые оболочкой, за 1 ч перед сном