Антиагреганты – группа препаратов, которая применяется перорально для профилактики тромбообразования при ИБС, нарушениях периферического (болезнь Рейно и т.д.) и мозгового кровообращения (инсульты). Внутривенно антиагреганты применяются при остром коронарном синдроме. При ИБС антиагреганты часто комбинируют с b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и тромболитиками.

Действующее вещество (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):

• АСК-кардио
• Аспинат
• Аспинат 300
• Асинат кардио
• Аспинат «Йорк»
• КардиАСК
• Плидол
• Тромбогард
• Тромбо АСС
• Микристин
• Колфарит

Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrelum):

• Агрегаль
• Деплатт
• Детромб
• Кардогрель
• Кардутоп
• Клапитакс
• Клопидекс
• Клопидогрел
• Клопидогрел-Акрихин
• Клопидогрел-НАНОЛЕК®
• Клопидогрел-Рихтер
• Клопидогрел-СЗ
• Клопидогрел-ТАД
• Клопидогрел-Тева
• Клопидогрела бисульфат
• Клопидогрела гидросульфат
• Клопидогреля бисульфат
• Клопилет
• Лирта
• Лопирел
• Листаб
• Плогрель
• Пидогрел
• Плавикс
• Плагрил
• Тромборель
• Трокен
• Таргетек
• ЭГИТРОМБ
• Флюдер

Действующее вещество тиклопидин (Ticlopidinum):

• Аклотин
• Тагрен
• Тикло
• Тиклид

Действующее вещество алпростадил (Alprostadilum):

• Алпростадил
• Алпростан
• Алпростан Зентива
• ВАП 20
• ВАП 500

Действующее вещество дипиридамол (Dipyridamolum):

• Дипиридамол
• Дипиридамол-ФПО
• Курантил
• Парседил
• Персантин
• Саномил-Сановель

Действующее вещество метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

• Виксилин
• Метилэтилпиридинол
• Метилэтилпиридинол-Эском
• Метилэтилпиридинола гидрохлорид
• Эмокси-оптик
• Эмоксибел
• Эмоксипин-АКОС
• Эмоксипин-Акти
• Эмоксипин
• Кардиоксипин

Действующее вещество ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas):

• Компламин
• Ксантинола никотинат
• Ксантинола никотинат-УБФ
• Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
• Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):

• Агрилин (Анагрелид)
• Брилинта (Тикагрелор)
• Вентавис (Илопрост)
• Ибустрин (Индобуфен)
• Интегрилин (Эптифибатид)
• РеоПро (Абциксимаб)
• Тикагрелор (Тикагрелор)
• Тромборедуктин (Анагрелид)
• Цилостазол (Цилостазол)
• Эффиент (Прасугрел)

Механизм действия

Необратимые ингибиторы циклооксигеназы

К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2). Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней.

Ингибиторы рецепторов аденозинфосфата (АДФ)

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.

Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Применение антиагрегантов

Показания к применению

Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:

• Ишемическая болезнь сердца
• Атеросклероз
• Нестабильная стенокардия напряжения
• Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
• После операций на органах кровообращения
• Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
• При склонности к тромбообразованию

Применение с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:

• НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
• Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
• Другие антиагрегантные препараты
• Антикоагулянты
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:

• Карбамазепин
• Флуконазол

Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:

• Хроническая почечная недостаточность
• Заболевание печени
• Злокачественные заболевания крови
• Химиотерапия
• Гемофилия и болезнь Виллебранда
• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Антиагреганты при укусе насекомых

При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.

Антиагреганты для красивой кожи

Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.

Антиагреганты в ветеринарной медицине

Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.

Противопоказания к применению

Антиагреганты абсолютно противопоказаны при следующих состояниях:

• Заболевания печени
• Заболевание почек
• Язва желудка или 12-перстной кишки
• Заболевания связанные с риском кровотечения
• Беременность и период кормления
• Тромбоцитопения
• Индивидуальная непереносимость

Побочные действия антиагрегантов

Антиагреганты могут оказывать следующие побочные эффекты:

• Тошнота, рвота
• Желудочно-кишечное кровотечение
• Повышенный риск кровотечений других локализаций
• Анемия
• Симптомы интоксикации
• Аллергическая реакция
• Головокружение
• Шум в ушах

Из этой статьи вы узнаете: что такое дезагреганты, какие препараты принадлежат к этой группе лекарственных средств. Для лечения и профилактики каких заболеваний они применяются, к каким побочных эффектам могут привести.

Дата публикации статьи: 04.05.2017

Дата обновления статьи: 29.05.2019

Дезагрегантами называют лекарственные средства, которые снижают агрегацию (склеивание) тромбоцитов, подавляя таким образом образование тромбов. Другие названия – антиагреганты, антитромбоцитарные препараты.

Существует достаточно широкий перечень лекарственных средств из этой группы, которые влияют на тромбоциты с помощью различных механизмов. Список самых известных препаратов приведен в содержании статьи.

Профилактика образования тромбов с помощью лекарственных средств

Независимо от того, на какие процессы в тромбоцитах влияют данные препараты, все они подавляют склеивание этих клеток между собою. Так как тромбоциты играют важнейшую роль в формировании тромбов при повреждении сосудистой стенки, при приеме дезагрегантов ухудшается образование кровяных сгустков. Эти эффекты полезны для лечения заболеваний, вызванных нарушением кровотока по сосудам – ишемической болезни сердца, стенокардии, инфаркта миокарда, ишемического инсульта, облитерирующих заболеваний нижних конечностей.

Интересной особенностью влияния антиагрегантов является то, что, благодаря влиянию исключительно на тромбоциты, препараты из этой группы в большей мере влияют на образование тромбов в артериях, а не в венах. Поэтому их применение при венозных тромбозах не очень эффективно.

Аспирин

Аспирин – это препарат, который много лет используется в качестве обезболивающего средства. Однако другим его действием является снижение риска образования тромбов в артериях сердца и головного мозга, благодаря чему уменьшается вероятность развития инфаркта или инсульта.

Интересной особенностью эффектов аспирина является зависимость его действия от принимаемой дозы. В больших дозах этот препарат обладает обезболивающими и противовоспалительными свойствами, в низких – противостоит образованию тромбов в артериях.

Обычно низкие дозы аспирина назначают для:

• Лечения острой и хронической формы ишемической болезни сердца.
• Первичной и вторичной и инфарктов у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.
• Лечения облитерирующих заболеваний периферических артерий.

Однако аспирин подавляет агрегацию тромбоцитов достаточно слабо (по сравнению с другими дезагрегантами), хотя и делает это необратимо. Поэтому его достаточно часто назначают в комбинации с другими антитромбоцитарными средствами – например, с клопидогрелем.

Побочные эффекты:

1. Расстройства желудочно-кишечного тракта (гастрит, эрозии, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки).
2. Желудочно-кишечные кровотечения.
3. Аллергические реакции.
4. Ухудшение симптомов бронхиальной астмы у некоторых пациентов с этим заболеванием.

Традиционно аспирин принимают один раз в день. Рекомендуется употреблять его вместе с едой, чтобы снизить побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта.

Клопидогрель

Клопидогрель – один из самых часто назначаемых антиагрегантов, который необратимо подавляет свойства тромбоцитов к образованию тромбов. Чаще всего клопидогрель назначают в комбинации с аспирином. Его применяют:

• при остром коронарном синдроме (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда).
• после стентирования или шунтирования коронарных артерий.
• при ишемическом инсульте.
• при облитерирующих заболеваниях периферических артерий.

По сравнению с аспирином, клопидогрель обладает более мощным влиянием на тромбоциты. Основные побочные эффекты этого препарата включают:

• повышенную кровоточивость.
• кожный зуд, который часто проходит в течение нескольких дней.

При приеме клопидогреля необходимо тщательно соблюдать рекомендации врача. Ни в коем случае нельзя прекращать применение этого препарата без консультации с врачом. Клопидогрель нужно принимать один раз в день, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.

Прасугрель

Прасугрель – это представитель дезагрегантов с тем же механизмом действия, что и клопидогрель. Показания для его применения такие же. Прасугрель обладает еще более быстрым и мощным влиянием на тромбоциты, однако из-за этого также повышается риск возникновения тяжелых кровотечений. Также этот препарат предпочтительнее для пациентов, имеющих сахарный диабет.

Самым опасным побочным эффектом прасугреля являются сильные кровотечения. У некоторых пациентов также могут развиваться повышение или снижение артериального давления, головные боли, головокружения, усталость, тошнота, одышка и кашель.

Тикагрелор

Тикагрелор – это альтернативный клопидогрелю и прасугрелю препарат, применяемый с теми же показаниями, что и эти дезагреганты. В отличие от клопидогреля и прасугреля, действие тикагрелора на тромбоциты обратимо. Основные побочные эффекты включают одышку, различные виды кровотечений (гематомы, носовые или желудочно-кишечные кровотечения, внутримозговое кровоизлияние), нарушения сердечного ритма, аллергические кожные реакции.

Принимают тикагрелор дважды в день, в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Тиклопидин

Тиклопидин – еще одно антиагрегантное средство, которое применяют реже, чем аспирин или клопидогрель. Врачи назначают тиклопидин в следующих ситуациях:

В связи с серьезными побочными эффектами тиклопидина и существованием более эффективных и безопасных дезагрегантов (клопидогрель, тикагрелор), его применение в последние годы очень сильно ограничено. Иногда этот препарат еще назначают для лечения серповидноклеточной анемии, некоторых заболеваний почек и облитерирующих заболеваний нижних конечностей.

Дипиридамол

Дипиридамол – это еще один препарат, входящий в список антиагрегантных, который, кроме влияния на тромбоциты, обладает еще способностью расширять артерии. Его используют в следующих ситуациях:

• профилактика тромбоэмболических осложнений после операции по замене сердечного клапана (в комбинации с антикоагулянтами).
• с целью расширения кровеносных сосудов у пациентов с заболеваниями периферических и коронарных артерий.

Дипиридамол может вызвать следующие побочные эффекты:

• головокружение;
• боль в желудке;
• головная боль;
• кожная сыпь;
• диарея;
• рвота;
• чувство приливов;

Врачи обычно назначают четырехкратный прием дипиридамола в сутки. Этот препарат действует эффективнее, если его принимать за час до еды или через два часа после приема пищи, запивая таблетку полным стаканом воды. Иногда – для уменьшения расстройства желудка – врачи рекомендуют принимать дипиридамол с едой или запивать его молоком.

Противопоказания и особенности применения дезагрегантов

Каждое лекарственное средство из группы дезагрегантов имеет свои индивидуальные противопоказания к применению. Однако надо отметить следующие важные особенности:

1. Все антитромбоцитарные препараты могут вызывать повышенную кровоточивость. Поэтому их применения следует избегать пациентам с высоким риском кровотечений – например, при наличии у них язвенной болезни.
2. Любой дезагрегант противопоказан при наличии аллергических реакций и повышенной чувствительности к нему.
3. Перед началом лечения антиагрегантами нужно провести коррекцию сильно повышенного артериального давления.

Антиагреганты - препараты, препятствующие агрегации и адгезии.

Основные антиагреганты:

Ацетилсалициловая кислота (ингибирует циклооксигеназу, а значит, и образование тромбоксана А 2 в тромбоцитах);

Дипиридамол (ингибирует фосфодиэстеразу, что сопровождается увеличением содержания аденозина, сосудорасширяющим и аптиагрегантным эффектом);

Тиклопидин и клопидогрел (блокируют АДФ и препятствуют активации гликопротеиновых комплексов);

Иитегрины (иптегрилин, ламифибаи и др.) - ингибиторы гликопротеиновых рецепторов.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) успешно используется в медицинской практике почти сто лет. В 1953 г. Калган опубли-

ковал первое сообщение о применении аспирина для профилактики и лечения ИБС, с тех пор препарат прочно занимает лидирующее место среди антитромботических средств.

Аспирин необратимо ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов и эндотелиальных клеток, подавляя образование тромбок-сана А 2 , а в случае применения больших доз - простациклина. В течение 1 ч после однократного приема внутрь аспирин уменьшает способность тромбоцитов к агрегации. Поскольку зрелые тромбоциты ие продуцируют циклооксигеназу, антиагрегацион-ный эффект сохраняется на протяжении всего времени их существования, т. е. не менее 5 дней. Хотя антиагрегантное действие аспирина развивается быстро и отличается продолжительностью, он блокирует только один (связанный с образованием цик-лооксигеназы) механизм агрегации тромбоцитов.

Предполагают, что благоприятный эффект аспирина у боль ных с ИБС связан также с его влиянием на распространение коллагена в миокарде.

При отсутствии противопоказаний аспирин - обязательный компонент экстренной медицинской помощи в случае подозрения на острый коронарный синдром или инфаркт миокарда (глава 6).

При стабильном течении ИБС аспирин назначают по 100- 125 мг внутрь 1 раз в сутки через день; при обострении заболевания - по 250-325 мг 1 раз в сутки ежедневно.

При оказании экстренной помощи больным с острым коронарным синдромом незамедлительно дают разжевать 325-500 мг аспирина.

Для предотвращения ульцерогенного действия используют форму ацетилсалициловой кислоты, растворимую в кишечнике, в частности аспирин Кардио.

Аспирин принимают после еды и запивают большим количеством жидкости.

При лечении аспирином дополнительные меры контроля без специальных показаний не требуются.

Побочные эффекты: кровотечения, аллергические реакции (сыпь, анафилактический шок), бронхоспазм, желудочно-ки шечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастральной области). Вероятность диспепсических расстройств снижается при назначении аспирина в малых дозах или использовании таблеток, растворяющихся в кишечнике. Прием значительных доз аспирина потенцирует артериальную гипертензию.

Противопоказано назначение аспирина при внутреннем кровотечении, эрозивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, повышенной чувствительности к препарату.

Примечание. Чувствительность к антиагрегантному действию аспирина может быть существенно снижена.

Дипиридамол (курантил) по механизму действия является ингибитором фосфодиэстеразы; повышает содержание аденози-на в плазме, обладает сосудорасширяющими и антиагрегантны-ми свойствами,

Как показали исследования (ESPS-1, ESPS-2), по эффективности снижения развития ишемических транзиторных атак, инсультов и летальности при цереброваскулярной патологии дипиридамол близок к аспирину; при совместном их применении результативность лечения повышается.

Дипиридамол назначают внутрь по 75 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости и хорошей переносимости препарата суточную дозу увеличивают до 450 мг.

Перед АКШ препарат назначают за 2 сут до операции с последующим переходом на аспирин.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, дискомфорт и боли в эпигастральной области, сыпь.

При тяжелом стенозирующем атеросклерозе коронарных артерий и наличии значительного количества коллатералей возможно развитие синдрома обкрадывания.

Противопоказано назначение курантила при повышенной чувствительности к препарату, остром коронарном синдроме, инфаркте миокарда.

Тиклопидин (тиклид) - производное тиенопиридина, тормозит агрегацию и адгезию тромбоцитов, потенцированную АДФ, а также другими факторами (арахидоиовая кислота, коллаген, тромбин и пр.). Полагают, что тиклид взаимодействует с глико-протеиновыми рецепторами тромбоцитов GP Ilh/IIIa, а значит, блокирует агрегацию тромбоцитов и на ее конечной стадии.

Терапевтический эффект тиклида развивается лишь на 5-е сутки, поэтому препарат не используют в неотложных ситуациях.

Период полувыведения тиклида - примерно 96 ч, у пожилых пациентов этот показатель увеличен; антиагрегантное действие препарата сохраняется в течение 10 дней после его отмены.

Назначают внутрь по 250 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется принимать препарат во время еды.

Побочные эффекты проявляются повышенной кровоточивостью, агранулоцитозом, тромбоцитопенией, лейкопенией, диареей, болью в животе, повышением активности трансаминаз, холе-статической желтухой, сыпью.

Противопоказано назначение тиклида при геморрагических диатезах, склонности к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагические инсульты), заболеваниях крови (при которых увеличивается время кровотечения), лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитозе в анамнезе, повышенной чувствительности к препарату.

Примечание. В первые 3 месяца лечения необходимо следить за показателями периферической крови (нейтропеиия, агранулоцитоз). Одновременное назначение тиклида с антикоагулянтами и антиагрегантами требует дополнительного контроля.

Следует предупреждать пациентов, что при появлении лихорадки, ангины, язвенных поражений слизистых оболочек полости рта они непременно должны поставить об этом в известность лечащего врача.

Клопидогрел (плавике) - производное тиенопиридина, по механизму действия близок к тиклопидину, но существенно эффективнее и безопаснее последнего.

Плавике преимущественно подавляет АДФ-индуцирован-ную агрегацию тромбоцитов и, вероятнее всего, влияет на их рецепторы GP ПЬ/Ша.

Назначают внутрь по 75 мг 1 раз в сутки (утром).

По данным крупного исследования CAPRIE, плавике эффек тивнее, чем аспирин, предупреждает развитие ишемического инсульта, инфаркта миокарда и снижает смертность от сердечнососудистых заболеваний.

Побочные эффекты наблюдаются реже, чем при использовании тиклида; важно, что клопидогрел, по-видимому, не вызывает нейтропению.

Противопоказания аналогичны таковым у тиклопидина.

Они ингибируют (угнетают) процесс склеивания кровяных пластинок, и свертывания не происходит. Разные препараты этой группы имеют разные механизмы действия для получения антиагрегантного эффекта.

Сегодня в медицине применяются как давно известные средства, способствующие разжижению крови, так и современные препараты, имеющие меньшее количество противопоказаний и менее выраженные побочные эффекты. Фармакология постоянно работает над новыми лекарствами, характеристики которых будут лучше, чем у предыдущих.

Когда назначают

Основные показания для приёма антиагрегантов следующие:

• ИБС (ишемия сердца).
• Транзисторные ишемические атаки.
• Нарушения мозгового кровообращения, профилактика ишемических инсультов, состояние после перенесенного ишемического инсульта.
• Гипертоническая болезнь.
• Состояние после хирургического вмешательства на сердце.
• Облитерирующие заболевания сосудов ног.

Противопоказания

Разные препараты могут иметь разные противопоказания. К общим можно отнести следующие:

• Нарушения в работе печени и почек выраженного характера.
• Язвенная болезнь желудка.
• Болезни, связанные с риском возникновения кровотечений.
• Сердечная недостаточность с выраженными проявлениями.
• Инсульт геморрагический.
• Беременность и время кормления ребенка грудью.

Список антиагрегантов и их классификация

Все антиагреганты можно разделить на группы:

1. Ацетилсалициловая кислота и его производные (Тромбо-АС, Аспирин кардио, Ацекардол, Кардиомагнил, Аспикор, КардиАСК) и другие.
2. Блокаторы АДФ-рецепторов (Клопидогрел, Тиклопидин).
3. Ингибиторы фосфодиэстразы (Трифлузал, Дипиридамол).
4. Блокаторы гликопротеиновых рецепторов (Ламифибан, Эптифибатид, Тирофибан, Абциксимаб).
5. Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты (Индобуфен, Пикотамид).
6. Лекарства на основе растения Гинкго Билоба (Билобил, Гинос, Гинкио).
7. Растения, обладающие антиагрегантными свойствами (конский каштан, черника, солодка, зеленый чай, имбирь, соя, клюква, чеснок, женьшень, красный клевер, гранат, зверобой, лук и другие).
8. К этой категории относят и витамин Е, который проявляет такие же свойства.

Теперь – более подробно о некоторых наиболее распространенных препаратах.

Аспирин

Первым в списке стоит ацетилсалициловая кислота, или аспирин, – самое известное средство, которое широко применяется не только как антиагрегант, но и как противовоспалительное и жаропонижающее. Механизм действия аспирина заключается в подавлении биосинтеза тромбоксана A2, который находится в тромбоцитах. Таким образом, процесс слипания нарушается и кровь свертывается медленнее. В больших дозах ацетилсалициловая кислота действует и на другие факторы свертывания, отчего противосвертывающий эффект только усиливается.

Аспирин - самый популярный антиагрегант

У аспирина разные показания, но чаще всего его назначают для профилактики тромбообразования. Препарат хорошо всасывается в желудке, выводится почками в течение 20 часов. Эффект наступает через полчаса. Принимать следует только после еды, иначе есть риск развития язвы желудка. Выпускается в форме таблеток.

К вышеописанным противопоказаниям следует добавить астму бронхиальную.

Аспирин вызывает достаточно много побочных эффектов, среди которых:

• боли в желудке;
• тошнота;
• язвенная болезнь ЖКТ;
• головная боль;
• аллергии;
• нарушения в работе почек и печени.

Клопидогрел

Этот препарат относится к блокаторам АДФ-рецепторов. Он блокирует связывание аденозинтрифосфата с рецепторами, чем угнетает процесс слипания тромбоцитов. По сравнению с другими блокаторами АДФ-рецепторов вызывает меньше аллергий и побочных действий со стороны системы крови и ЖКТ.

После приема внутрь происходит быстрое всасывание препарата в ЖКТ, через час отмечается максимальная концентрация в крови. Выводится с калом и мочой. Максимальное действие достигается примерно через неделю и может продолжаться до 10 дней. Выпускается в таблетках.

Предупреждает тромбообразование при сердечно-сосудистых заболеваниях эффективнее, чем аспирин.

Препарат нельзя назначать вместе с прямыми и непрямыми антикоагулянтами. Противопоказания в основном такие же, как и у других средств, относящихся к этой группе.

Из побочных действий наблюдаются аллергии, желтуха, нарушения в работе ЖКТ, головокружение.

Интегрилин (Эптифибатид)

Относится к антагонистам IIb/IIIa гликопротеиновых рецепторов. Препятствует связыванию фибриногена и факторов свертывания плазмы с рецепторами кровяных пластинок, тем самым подавляет склеивание тромбоцитов. Он никак не воздействует на АЧТВ и протромбиновое время. Его действия обратимы, и спустя несколько часов к тромбоцитам их функции возвращаются.

Вместе с Интегрилином назначают гепарин и ацетилсалициловую кислоту при комплексном лечении острого коронарного синдрома. Выпускается в растворе для инъекций и применяется только при стационарном лечении.

Препарат противопоказан при беременности, лактации, внутренних кровотечениях, геморрагических диатезах, выраженной гипертонии, тромбоцитопении, аневризме, тяжелых почечных и печеночных патологиях.

Из побочных эффектов можно назвать брадикардию, снижение АД, аллергические реакции, уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Курантил

Относится к ингибиторам фосфодиэстеразы тромбоцитов с главным действующим веществом дипиридамолом.

Его антиагрегантное действие основано на подавлении активности ферментов тромбоцитов, освобождении из эндотелия простациклина и блокаде образования тромбоксана A2.

По своему действию близок к аспирину, кроме этого, расширяет коронарные сосуды во время приступа стенокардии.

Всасывается в ЖКТ быстро, на%, и примерно через час достигает максимальной концентрации в крови. Выводится с желчью.

Форма выпуска лекарства – таблетки и драже.

Из побочных действий чаще всего отмечаются:

• головокружения;
• головная боль,
• тошнота,
• покраснение кожи лица;
• мышечные боли;
• понижение АД,
• кожные аллергии;
• усиление симптомов ишемии.

Нельзя принимать Курантил при остром инфаркте и нестабильной стенокардии

Тиклид (тиклопидин)

Этот препарат превосходит по своему антиагрегантному действию ацетилсалициловую кислоту, но желаемое действие наступает значительно позже. Он блокирует рецепторы тромбоцитов IIb/IIIa, снижает вязкость крови, увеличивает эластичность красных клеток и продолжительность кровотечения.

Назначают его при выраженном атеросклерозе с целью профилактики ишемии, после инфаркта миокарда, после операции по коронарному шунтированию, в качестве профилактического средства при тромбоцитарных патологиях, для предотвращения развития ретинопатии на фоне сахарного диабета.

Форма выпуска – таблетки.

Комбинированные препараты

В состав таких лекарств входит несколько антиагрегантов, которые усиливают действия друг друга. К наиболее часто назначаемым относятся:

• Аспигрель – в его составе есть ацетилсалициловая кислота и клопидогрел.
• Агренокс – содержит дипиридамол и аспирин.
• Кардиомагнил – изготовлен на основе ацетилсалициловой кислоты и магния.
• КомбиАСК – аналог Кардиомагнила.
• Магникор – по составу близок к Кардиомагнилу.

Заключение

Самостоятельное применение антиагрегантов ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов не допускается. Лечение должно проходить под контролем врача, который будет следить за показателем свертываемости крови и менять при необходимости дозировку или сам препарат.

Даже те средства, которые продаются в аптеках без рецепта, нужно принимать только по назначению врача. К ним относятся аспирин, курантил и другие препараты, в составе которых есть ацетилсалициловая кислота, а также таблетки на основе гинкго билоба. Не стоит увлекаться и растениями, которые обладают антиагрегантным действием.

У меня болит шея и рука. Почему после кардиомагнила боль усилилась?

Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Одним из наиболее успешных приемов фармакопрофилактики образования в сосудах тромбов является применение специальных препаратов - антиагрегантов. Механизм свертывания крови представляет собой сложный комплекс физиологических и биохимических процессов и вкратце описан на нашем сайте в статье «Антикоагулянты прямого действия». Одним из этапов свертывания крови является агрегация (склеивание) тромбоцитов друг с другом с образованием первичного тромба. Антиагреганты оказывают свое действие именно на этом этапе. Путем воздействия на биосинтез определенных веществ они угнетают (ингибируют) процессы склеивания тромбоцитов, первичный тромб не образуется, и стадия ферментативного свертывания не наступает.

Механизмы осуществления антиагрегантного эффекта, особенности фармакокинетики и фармакодинамики у разных препаратов различны, поэтому будут описаны ниже.

Показания к применению антиагрегантов

Как правило, лекарственные средства группы антиагрегантов применяют в следующих клинических ситуациях:

• для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, а также в случае преходящих нарушений мозгового кровообращения;
• при ишемической болезни сердца;
• при гипертонической болезни;
• при облитерирующих заболеваниях сосудов нижних конечностей;
• после операций на сердце и сосудах.

Противопоказания к применению антиагрегантов

Общими противопоказаниями к применению препаратов этой группы являются:

У отдельных представителей антиагрегантов имеются отличные от других лекарственных средств этой группы показания и противопоказания.

К группе антиагрегантов относятся следующие лекарственные средства:

• ацетилсалициловая кислота;
• тиклопидин;
• клопидогрел;
• дипиридамол;
• эптифибатид;
• илопрост;
• трифлусар;
• комбинированные препараты.

Рассмотрим каждый из них подробнее.

Ацетилсалициловая кислота (Ацекор кардио, Годасал, Лоспирин, Полокард, Аспекард, Аспирин кардио и другие)

Это вещество хоть и относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам, но также влияет и на свертываемость крови. Так, подавляя биосинтез в тромбоцитах тромбоксана А2, оно нарушает процессы их агрегации: процесс свертывания замедляется. Применяемая в больших дозах, ацетилсалициловая кислота воздействует и на другие факторы свертывания (угнетает биосинтез антитромботических простагландинов, а также высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов III и IV), что обусловливает развитие более выраженного антиагрегантного эффекта.

Наиболее часто используется в целях профилактики тромбообразования.

При приеме внутрь достаточно хорошо всасывается в желудке. По мере продвижения по кишечнику и повышения рН среды всасывание ее постепенно снижается. Всосавшись в кровь, транспортируется в печень, где изменяет химическую структуру под воздействием биологически активных веществ организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко и спинномозговую жидкость. Выводится из организма преимущественно почками.

Эффект ацетилсалициловой кислоты развивается черезминут после разового приема. Период полувыведения зависит от возраста больного и принятой дозы препарата и варьируется в пределах 2-20 часов.

Форма выпуска – таблетки.

Рекомендованные дозы в качестве антиагрегантного средства –5 мг в зависимости от клинической ситуации. Обладает ульцерогенным эффектом (способна спровоцировать развитие язвы желудка), поэтому принимать препарат следует обязательно после еды, запивая достаточным количеством жидкости: воды, молока или щелочной минеральной воды.

Противопоказания к применению ацетилсалициловой кислоты описаны в общей части статьи, стоит только добавить к ним еще и бронхиальную астму (у некоторых людей прием аспирина может спровоцировать приступ бронхоспазма, это так называемая аспириновая астма).

На фоне лечения этим препаратом могут развиться нежелательные эффекты, такие, как:

• тошнота;
• ухудшение аппетита;
• боли в области желудка;
• язвенные поражения пищеварительного тракта;
• нарушения функции почек и печени;
• аллергические реакции;
• головная боль и головокружение;
• шум в ушах;
• нарушения зрения (обратимые);
• нарушение процессов свертывания крови.

• лечение ацетилсалициловой кислотой следует проводить под контролем показателей свертывания крови и в зависимости от них корректировать ежедневную дозу;
• применяя этот препарат одновременно с антикоагулянтами, стоит помнить о повышенном риске кровотечений;
• применяя лекарственное средство с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, следует учитывать риск развития гастропатии (усиления негативного воздействия их на желудок).

Тиклопидин (Ипатон)

Это лекарственное средство по антитромботической активности в несколько раз превосходит ацетилсалициловую кислоту, однако для него характерно более позднее развитие желаемого эффекта: пик его приходится на 3-10-й день приема препарата.

Тиклопидин блокирует активность рецепторов IIb-IIIа тромбоцитов, чем уменьшает агрегацию. Увеличивает продолжительность кровотечения и эластичность эритроцитов, уменьшает вязкость крови.

Всасывается в пищеварительном тракте быстро и практически полностью. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 2 часа, период полувыведения его составляет от 13 часов до 4-5 дней. Антиагрегационный эффект развивается через 1-2 суток, достигает максимума через 3-10 суток регулярного приема, сохраняется еще 8-10 суток после отмены тиклопидина. Выводится из организма с мочой.

Выпускается в форме таблеток по 250 мг.

На фоне приема препарата иногда развиваются побочные эффекты, такие, как аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, головокружение, желтуха.

Препарат не назначают параллельно с антикоагулянтами.

Клопидогрель (Атерокард, Зилт, Лопигрол, Лопирел, Медогрель, Платогрил, Артрогрел, Клопилет и другие)

По своей структуре и механизму действия сходен с тиклопидином: угнетает процесс агрегации тромбоцитов, необратимо блокируя связывание аденозинтрифосфата с их рецепторами. В отличие от тиклопидина, реже вызывает развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и системы крови, а также аллергических реакций.

При приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация вещества в крови определяется через 1 час. Период полувыведения составляет 8 часов. В печени видоизменяется с образованием активного метаболита (продукта обмена веществ). Выводится из организма с мочой и каловыми массами. Максимальный антиагрегационный эффект отмечается через 4-7 дней после начала лечения и продолжается в течение 4-10 дней.

Превосходит ацетилсалициловую кислоту в предупреждении тромбообразования при сердечно-сосудистой патологии.

Выпускается в форме таблеток по 75 мг.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым тиклопидина, однако риск развития каких-либо осложнений и нежелательных реакций при применении клопидогреля значительно меньше.

Дипиридамол (Курантил)

Подавляет активность специфических ферментов тромбоцитов, вследствие чего в них увеличивается содержание цАМФ, который оказывает антиагрегантное действие. Также стимулирует высвобождение из эндотелия (внутренней оболочки сосудов) вещества (простациклина) и последующую блокаду образования тромбоксана А2.

По антиагрегантному эффекту близок к ацетилсалициловой кислоте. Помимо него обладает еще и коронарорасширяющими свойствами (расширяет венечные сосуды сердца при приступе стенокардии).

Быстро и достаточно хорошо (на 37-66%) всасывается в желудочном тракте при приеме внутрь. Максимальная концентрация отмечается черезминут. Период полувыведения равенминутам. Выводится с желчью.

Выпускается в форме драже или таблеток по 25 мг.

При лечении данным препаратом возможно развитие следующих побочных эффектов:

Ульцерогенного действия дипиридамол не оказывает.

Противопоказаниями к применению этого препарата являются нестабильная стенокардия и острая стадия инфаркта миокарда.

Эптифибатид (Интегрилин)

Ингибирует агрегацию тромбоцитов путем предупреждения связывания фибриногена и некоторых плазменных факторов свертывания с рецепторами тромбоцитов. Действует обратимо: через 4 часа после прекращения инфузии функция тромбоцитов наполовину восстанавливается. На протромбиновое время и АЧТВ не влияет.

Применяется в комплексной терапии (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и гепарином) острого коронарного синдрома и при проведении коронарной ангиопластики.

Форма выпуска – раствор для инъекций.

Вводят по схеме.

Противопоказан эптифибатид при геморрагических диатезах, внутренних кровотечениях, выраженной артериальной гипертензии, аневризме, тромбоцитопении, тяжелых нарушениях функции почек и печени, в период беременности и кормления грудью.

Из возможных побочных эффектов следует отметить кровотечения, брадикардию (замедление сокращений сердца), снижение артериального давления и уровня тромбоцитов в крови, аллергические реакции.

Применяется только в условиях стационара.

Илопрост (Вентавис, Иломедин)

Нарушает процессы агрегации, адгезии и активации тромбоцитов, способствует расширению артериол и венул, нормализует повышенную проницаемость сосудов, активизирует процессы фибринолиза (растворения уже образовавшегося тромба).

Применяется только в условиях стационара при лечении тяжелых заболеваний: облитерирующего атромбангиита в стадии критической ишемии, облитерирующего эндартериита в далеко зашедшей стадии, тяжелой формы синдрома Рейно.

Выпускается в форме раствора для инъекций и инфузий.

Вводится внутривенно по схеме. Дозировки варьируются в зависимости от патологического процесса и степени тяжести состояния больного.

Противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском кровотечения, тяжелой форме ишемической болезни сердца, тяжелой аритмии, острой и хронической сердечной недостаточности, в период беременности и кормления грудью.

Побочными эффектами являются головная боль, головокружение, нарушения чувствительности, заторможенность, тремор, апатия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение артериального давления, приступы бронхоспазма, боли в мышцах и суставах, боли в пояснице, расстройства мочеиспускания, боль, флебит в месте введения.

Это очень серьезный препарат, применяться он должен исключительно в условиях тщательного отслеживания состояния больного. Следует исключить попадание лекарственного вещества на кожу или приема его внутрь.

Усиливает гипотензивное действие некоторых групп антигипертензивных препаратов, сосудорасширяющих средств.

Трифлусал (Дисгрен)

Угнетает тромбоцитарную циклооксигеназу, чем снижает биосинтез тромбоксана.

Форма выпуска – капсулы по 300 мг.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым ацетилсалициловой кислоты.

С осторожностью используют трифлусал у пациентов с выраженной печеночной или почечной недостаточностью.

В период беременности и кормления грудью препарат принимать не рекомендуется.

Комбинированные препараты

Существуют препараты, содержащие в своем составе сразу несколько антиагрегантов, усиливающих или поддерживающих эффекты друг друга.

Наибольшее распространение получили следующие из них:

• Агренокс (содержит 200 мг дипиридамола и 25 мг ацетилсалициловой кислоты);
• Аспигрель (включает в себя по 75 мг клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты);
• Коплавикс (состав его аналогичен Аспигрелю);
• Кардиомагнил (в его состав входят ацетилсалициловая кислота и магний в дозах 75/12.5 мг или 150/30.39 мг);
• Магникор (состав его аналогичен составу Кардиомагнила);
• Комби-аск 75 (состав его также аналогичен составу Кардиомагнила – 75 мг ацетилсалициловой кислоты и 15.2 мг магния).

Выше перечислены наиболее часто применяемые в медицинской практике антиагреганты. Обращаем ваше внимание на то, что данные, размещенные в статье, предоставлены вам исключительно с целью ознакомления, а не руководства к действию. Пожалуйста, в случае появления у вас каких-либо жалоб, не занимайтесь самолечением, а доверьте свое здоровье профессионалам.

К какому врачу обратиться

Для назначения антиагрегантов необходимо проконсультироваться у соответствующего специалиста: при болезнях сердца - у кардиолога, заболеваниях мозговых сосудов - у невролога, при поражении артерий нижних конечностей - у сосудистого хирурга или терапевта.

Помоги детям

Полезная информация

Обратитесь к специалистам

Телефон службы записи к врачам-специалистам Москвы:

Информация предоставляется с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Адрес редакции:, г. Москва, 3-я Фрунзенская ул., 26

Антиагреганты: список препаратов

Антиагреганты – обязательный компонент лечения стенокардии напряжения II – IV функциональных классов и постинфарктного кардиосклероза. Это объясняется их механизмом действия. Представляем вашему вниманию список препаратов-антиагрегантов.

Механизм действия

Ишемическая болезнь сердца сопровождается образованием на стенках артерий атеросклеротических бляшек. Если поверхность такой бляшки повреждается, на ней оседают клетки крови – тромбоциты, закрывающие образовавшийся дефект. При этом из тромбоцитов выделяются биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее оседание этих клеток на бляшке и образование их скоплений – тромбоцитарных агрегатов. Агрегаты разносятся по коронарным сосудам, приводя к их закупорке. В результате возникает нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.

Антиагреганты блокируют биохимические реакции, приводящие к образованию тромбоцитарных агрегатов. Тем самым они предупреждают развитие нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда.

Перечень

В современной кардиологии применяются следующие антиагреганты:

• Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Тромбо-асс, КардиАск, Плидол, Тромбопол);
• Дипиридамол (Курантил, Парседил, Тромбонил);
• Клопидогрел (Зилт, Плавикс);
• Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
• Ламифибан;
• Тирофибан (Агростат);
• Эптифибатид (Интегрилин);
• Абциксимаб (РеоПро).

Существуют и готовые комбинации этих препаратов, например, Агренокс (дипиридамол + ацетилсалициловая кислота).

Ацетилсалициловая кислота

Это вещество подавляет активность циклооксигеназы – фермента, усиливающего реакции синтеза тромбоксана. Последний является значимым фактором агрегации (склеивания) тромбоцитов.

Аспирин назначается для первичной профилактики инфаркта миокарда при стенокардии напряжения II – IV функциональных классов, а также для предупреждения повторного инфаркта после уже перенесенного заболевания. Он используется после операций на сердце и сосудах для профилактики тромбоэмболических осложнений. Эффект после приема возникает в течение 30 минут.

Назначается препарат в виде таблеток по 100 или 325 мг длительно.

Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боли в животе, иногда – язвенное поражение слизистой желудка. Если у пациента исходно имелась язвенная болезнь желудка, при использовании ацетилсалициловой кислоты вероятно развитие желудочного кровотечения. Длительный прием может сопровождаться головокружением, головной болью или другими нарушениями функции нервной системы. В редких случаях возникает угнетение системы кроветворения, кровоточивость, поражение почек и аллергические реакции.

Ацетилсалициловая кислота противопоказана при эрозиях и язвах желудочно-кишечного тракта, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, почечной или печеночной недостаточности, некоторых болезнях крови, гиповитаминозе К. Противопоказанием является беременность, лактация и возраст младше 15 лет.

С осторожностью необходимо назначать ацетилсалициловую кислоту при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях.

При использовании ацетилсалициловой кислоты в малых дозах побочные эффекты ее выражены незначительно. Еще более безопасно применение препарата в микрокристаллизованных формах («Колфарит»).

Дипиридамол

Дипиридамол подавляет синтез тромбоксана А2, увеличивает содержание в тромбоцитах циклического аденозинмонофосфата, обладающего антиагрегантным эффектом. Одновременно он расширяет коронарные сосуды.

Дипиридамол назначают преимущественно при заболеваниях сосудов головного мозга для профилактики инсульта. Он показан также после операций на сосудах. При ишемической болезни сердца препарат обычно не используется, так как при расширении коронарных сосудов развивается «феномен обкрадывания» - ухудшение кровоснабжения пораженных участков миокарда за счет улучшения кровотока в здоровых тканях сердца.

Препарат применяют длительно, натощак, суточную дозу делят на 3 – 4 приема.

Дипиридамол применяют и внутривенно, во время проведения стресс-эхокардиографии.

Побочные эффекты включают диспепсию, покраснение кожи лица, головную боль, аллергические реакции, мышечные боли, снижение артериального давления и учащение сердцебиения. Дипиридамол не вызывает образование язв в желудочно-кишечном тракте.

Препарат не используется при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда.

Тиклопидин

Тиклопидин, в отличие от ацетилсалициловой кислоты, не влияет на активность циклооксигеназы. Он блокирует активность тромбоцитарных рецепторов, отвечающих за связывание тромбоцитов с фибриногеном и фибрином, в результате чего значительно уменьшается интенсивность тромбообразования. Антиагрегантный эффект наступает позднее, чем после приема ацетилсалициловой кислоты, но он более выражен.

Препарат назначается для профилактики тромбозов при атеросклерозе сосудов нижних конечностей. Его применяют для предупреждения инсультов у больных с цереброваскулярными заболеваниями. Кроме того, тиклопидин используется после операций на коронарных сосудах, а также при непереносимости или противопоказаниях к применению ацетилсалициловой кислоты.

Препарат назначают внутрь во время еды два раза в день.

Побочные эффекты: диспепсия (нарушение пищеварения), аллергические реакции, головокружение, нарушение функции печени. В редких случаях возможно появление кровоточивости, лейкопении или агранулоцитоза. Во время приема лекарства необходимо регулярно контролировать функцию печени. Тиклопидин нельзя принимать вместе с антикоагулянтами.

Лекарство нельзя принимать во время беременности и лактации, болезнях печени, геморрагическом инсульте, высоком риске кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Клопидогрел

Препарат необратимо блокирует агрегацию тромбоцитов, предотвращая осложнения атеросклероза коронарных сосудов. Его назначают после перенесенного инфаркта миокарда, а также после операций на коронарных сосудах. Клопидогрел более эффективно, чем ацетилсалициловая кислота, предупреждает инфаркт миокарда, инсульт и внезапную коронарную смерть у больных с ишемической болезнью сердца.

Препарат назначается внутрь один раз в день независимо от приема пищи.

Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что у тиклопидина. Однако клопидогрел реже оказывает неблагоприятное воздействие на костный мозг с развитием лейкопении или агранулоцитоза. Препарат не назначают детям до 18 лет.

Блокаторы IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов

В настоящее время ведется поиск препаратов, эффективно и избирательно подавляющих агрегацию тромбоцитов. В клинике уже применяется ряд современных средств, блокирующих тромбоцитарные рецепторы – ламифибан, тирофибан, эптифибатид.

Эти препараты вводятся внутривенно при остром коронарном синдроме, а также во время чрезкожной транслюминальной коронарной ангиопластики.

Побочные эффекты включают развитие кровоточивости и тромбоцитопению.

Противопоказания: кровотечения, аневризмы сосудов и сердца, значительная артериальная гипертензия, тромбоцитопения, печеночная или почечная недостаточность, беременность и лактация.

Абциксимаб

Это современный антиагрегант, являющийся синтетическим антителом к тромбоцитарным IIb/IIIa рецепторам, отвечающим за их связывание с фибриногеном и другими адгезивными молекулами. Препарат вызывает выраженный антитромботический эффект.

Действие препарата при внутривенном введении наступает очень быстро, но длится недолго. Его используют в виде инфузии совместно с гепарином и ацетилсалициловой кислотой при остром коронарном синдроме и операциях на коронарных сосудах.

Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что и у блокаторов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов.

АНТИАГРЕГАНТЫ

АНТИАГРЕГАНТЫ - лекарственные средства, уменьшающие тромбообразование путём торможения агрегации тромбоцитов. Одно из наиболее эффективных и дешёвых средств - ацетилсалициловая кислота (аспирин), необратимо блокирующая в тромбоцитах образование простагландина тромбоксана - эндогенного агреганта. Для достижения эффекта оптимально использование малых доз препарата (до 300 мг), поскольку при этом не блокируется образование препятствующего агрегации тромбоцитов простациклина в сосудистой стенке. В больших дозах проявляется противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее действие препарата. Показания к применению аспирина в качестве антиагреганта: нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда, преходящие нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт у мужчин. Побочные эффекты: раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта - боль в животе, изжога, тошнота и рвота, диарея, возникновение эрозий и язв, кровотечения; аллергич. реакции (бронхоспазм, отёк Квинке, крапивница и др.). При длит. приёме - нарушение функции печени и почек, тромбоцитопения, головокружение, головная боль, шум в ушах, нарушения зрения. Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечные кровотечения; анемия; геморрагические диатезы; «аспириновая триада» (бронхиальная астма, полипоз носа и непереносимость аспирина); беременность (особенно третий триместр); выраженные нарушения функции почек; повыш. чувствительность к салицилатам.

Тиклопидин (тиклид) по антиагрегантному действию превосходит аспирин, применяется для профилактики ишемических нарушений у больных с выраженным атеросклерозом сосудов мозга, нижних конечностей; в реабилитационном периоде инфаркта миокарда, субарахноидального кровоизлияния; после аортокоронарного шунтирования, для профилактики ретинопатии при сахарном диабете; профилактики и коррекции тромбоцитарных нарушений, обусловленных экстракорпоральным кровообращением (напр., при гемодиализе). Побочное действие: кровоточивость, изменения картины крови, диарея, боли в животе, редко - повышение уровня трансаминаз, холестатическая желтуха, аллергич. реакции. Противопоказания: геморрагический диатез, склонность к кровотечениям (язвенная болезнь, геморрагия, инсульты и т.п.), заболевания крови, сопровождающиеся повыш. кровоточивостью, непереносимость тиклопидина.

Пентоксифиллин (трентал) уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает деформируемость эритроцитов, уменьшает их адгезию (способность к склеиванию и прилипанию к эндотелию кровеносных сосудов) и вязкость крови. Показания к применению: болезнь Рейно, диабетич. ангиопатия, нарушения мозгового кровообращения. Побочные эффекты: снижение АД при парентеральном введении; диспепсия, тошнота, рвота; тахикардия; гиперемия кожных покровов; головокружение, головная боль, нервозность, сонливость или бессонница; аллергич. реакции; отёки; кровотечения. Противопоказания: острый инфаркт миокарда, кровотечения, беременность.

Клопидогрель (плавике) угнетает агрегацию тромбоцитов, показан для профилактики ишемических нарушений (инфаркт миокарда, инфаркт мозга, тромбоз периферических артерий) у больных атеросклерозом, эффективен при нестабильной стенокардии и мелкоочаговом инфаркте миокарда, после имплантации коронарного стента. По сравнению с тиклопидином вероятность развития побочных эффектов ниже. Противопоказания: активное кровотечение, повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, детский и юношеский (до 18 лет) возраст.

Современные антиагреганты: список препаратов согласно классификации

Антиагреганты относятся к лекарственным препаратам, способным влиять на кровосвертывающую систему человека, приостанавливая ее главную функцию.

Они тормозят метаболизм веществ, вырабатывающих тромбин и другие компоненты, провоцирующие тромбообразование в сосудах.

Наиболее часто антиагреганты используются при заболеваниях сердечнососудистой системы во избежание риска возникновения тромбов в венах нижних конечностей. Эти препараты способны препятствовать агрегации тромбоцитов, а также их склеиванию к внутренним стенкам кровеносных сосудов.

История открытия

Начало двадцатого века – период появления первых антиагрегантов и антикоагулянтов. В 1950-х годах можно было приобрести препарат, влияющий на густоту крови, действующее вещество в его составе называлось кумарин. Данное лекарство хорошо разжижало кровь, что препятствовало образованию тромбов.

Затем антиагреганты и антикоагулянты появились в свободной продаже и все чаще использовались для лечения и профилактики сосудистых заболеваний.

Антиагреганты и антикоагулянты - а есть ли разница?

Когда в организме человека происходит какое-либо повреждение, во избежание большой кровопотери тромбоциты склеиваются с эритроцитами и образуют сгустки или тромбы. Это помогает остановить кровотечение.

Но в некоторых случаях кровеносные сосуды повреждаются, воспаляются или в них развивается атеросклероз, и тогда тромбоциты будут образовывать сгустки уже внутри такого поврежденного сосуда.

Антиагреганты препятствуют склеиванию тромбоцитов, действуя при этом достаточно мягко, они назначаются людям с высоким риском тромбообразования, в отличии от них антикоагулянты - более мощные препараты по своему воздействию, они не позволяют крови сворачиваться, что предотвращает развитие варикоза, тромбоза, инфарктов и инсультов.

Базисная фармакология и механизм действия антиагрегантов:

Область применения

Антиагрегантное действие целесообразно при следующих заболеваниях:

• профилактика возникновения артериальных и венозных тромбов;
• тромбофлебит;
• ишемическая болезнь сердца;
• стенокардия;
• гипертония;
• атеросклероз;
• транзиторная ишемическая атака;
• ангина;
• инсульт;
• заболевания периферических сосудов;
• ретинопатия при сахарном диабете;
• шунтирование сосудов.

Противопоказания к применению и возможные «побочки»

У любых лекарственных средств имеются противопоказания. Рассмотрим более подробно противопоказания для приема антиагрегантов:

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• геморрагия;
• нарушение функции печени и почек;
• сердечная недостаточность;
• геморрагический инсульт;
• беременность и период лактации.

При приеме Аспирина может возникнуть спазм бронхов, поэтому больным бронхиальной астмой ацетилсалициловую кислоту принимать не следует. Также необходимо помнить, что Аспирин может способствовать возникновению язвы желудка.

Наиболее частыми побочными эффектами при приеме антиагрегантов являются:

• головная боль;
• тошнота и рвота;
• головокружение;
• артериальная гипотензия;
• возникновение кровотечений;
• аллергические реакции.

Классификация антиагрегантов

Различают два вида основных антиагрегантов – тромбоцитарные и эритроцитарные. К тромбоцитарным можно отнести ацетилсалициловую кислоту, Гепарин, Индобуфен, Дипиридамол. Эритроцитарными являются Пентоксифиллин и Реополиглюкин.

Тромбоцитарная группа

Рассмотрим более подробно тромбоцитарные антиагреганты, которые предотвращают агрегацию тромбоцитов, список самых популярных препаратов:

1. Наиболее известным препаратом данной группы является Ацетилсалициловая кислота или Аспирин. Это лекарственное средство стоит недорого и доступно каждому. Применяется для разжижения крови в малых дозах. А вот если дозу превысить, то Аспирин будет работать как жаропонижающий и противовоспалительный препарат. Принимают ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени для получения выраженного эффекта. Этот период может составлять месяцы или даже годы. Препараты, имеющие в составе ацетилсалициловую кислоту, носят разные названия – Аспирин Кардио, Кардиомагнил, Ацекардол, Аспикор и другие.
2. Еще одним известным антиагрегантом является Тиклопидин. Его действие сильнее, чем у Аспирина. Показан при тромбозах, ишемической болезни сердца, в тех случаях, когда атеросклероз сосудов явно выражен.
3. Дипиридамол (Курантил) – расширяет сосуды и снижает давление. Кровоток увеличивает свою скорость, клетки лучше снабжаются кислородом. Агрегация тромбоцитов снижается. Может оказать помощь при приступе стенокардии, а именно расширить коронарные сосуды. Не оказывает вредного воздействия на желудочно-кишечный тракт.
4. Клопидогрель – по своему действию схож с Тиклопедином. Снижает агрегацию тромбоцитов, но практически не имеет побочных эффектов и не вызывает аллергии. Принимается курсом в течение длительного времени. Показан при всех видах тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний.
5. Абциксимаб – оказывает антитромботический эффект. Действует быстро, но кратковременно. Применяется в условиях стационара внутривенно в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и Гепарином. Показанием служит острый коронарный синдром и сосудистая ангиопластика.
6. Теоникол – оказывает антиагрегатное и сосудорасширяющее действие, улучшает снабжение мозга кислородом.
7. Эптифибатид (Интегрилин) – назначается вместе с Аспирином пациентам, у которых имеется острый коронарный синдром или тем, кому нужна коронарная ангиопластика. Применяется в стационаре.
8. Илопрост (Иломедин) – препятствует склеиванию тромбоцитов, может растворить тромб, который уже образовался. Препарат достаточно мощного действия, применяется в стационарных условиях при критической ишемии и синдроме Рейно.
9. Трифусал (Дисген) – действие лекарственного средства направлено на снижение биосинтеза Тромбоксана, поскольку угнетается тромбоцитарная циклооксигеназа.

Эритроцитарная группа

Средства, препятствующие агрегации эритроцитов (эритроцитарные антиагреганты):

1. Пентоксифиллин (Трентал) – благодаря действию препарата реологические свойства крови улучшаются. Эритроциты становятся более гибкими, в результате они могут спокойно проходить через капилляры. Клетки не склеиваются между собой, кровь становится более текучей. Эффект действия Трентала наступает спустя месяц. Показан к применению при проблемах с кровообращением. А вот людям, которые уже перенесли инфаркт миокарда, он противопоказан.
2. Реополиглюкин. Обладает практически тем же свойствами, что и Трентал, но более безопасен.

Комплексные препараты

Существуют препараты, в состав которых входит несколько антиагрегантов разного направления действия. Одно действующее вещество усиливает действие другого.

Перечислим наиболее популярные из таких лекарственных средств:

Особенности применения

Начинать прием антиагрегантов необходимо только после консультации у лечащего врача. Недопустимо заниматься самолечением, поскольку имеются противопоказания к их приему и не исключено возникновение побочных эффектов.

Если появились какие-либо необычные симптомы или проявления аллергической реакции, нужно незамедлительно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Назначением антиагрегантов занимаются разные специалисты в зависимости от заболевания:

• кардиолог при заболеваниях сердца;
• невролог при болезнях мозговых сосудов;
• флеболог или сосудистый хирург при поражениях вен и артерий нижних конечностей.

Проблема выбора

Часто подобрать определенный препарат бывает непросто. Поскольку антиагрегантов сейчас в продаже очень много, необходимо тщательно изучить механизм действия того или иного лекарственного средства, а также возможные побочные эффекты.

Так, например, при болезнях желудочно-кишечного тракта не следует принимать препараты с содержанием ацетилсалициловой кислоты. Это может привести к серьезным последствиям.

Принимать антиагреганты нужно длительное время в правильных дозировках. Не превышать и не уменьшать дозу, а также не отменять препарат самостоятельно. Регулярно нужно делать анализ крови, чтобы контролировать количество тромбоцитов.

Препараты данной группы являются незаменимым профилактическим средством при сосудистых заболеваниях. Благодаря им можно поддерживать свое здоровье на протяжении долгих лет, а также продлить свою жизнь. Главное своевременно выявить наличие того или иного заболевания, при котором показан прием антиагрегантов.

Врач поможет правильно подобрать препарат, назначит курс лечения. Следует придерживаться данных рекомендаций, самостоятельно не отменять лекарство.

Кроме приема как либо препаратов стоит пересмотреть свой образ жизни. Отрегулировать питание, ввести в рацион больше свежих овощей и фруктов.

Меньше следует употреблять жирной пищи, мучного. Также правильная и посильная физическая нагрузка будет способствовать укреплению организма. Нужно больше гулять на свежем воздухе и получать максимальное количество положительных эмоций.

Помощь при болезнях вен.

Копирование материалов разрешено только с указанием первоисточника.

Присоединяйтесь к нам и следите за новостями в социальных сетях

Антиагреганты – это группа препаратов, препятствующих тромбообразованию.

Они действуют на этапе свертывания крови, во время которого происходит слипание, или агрегация, тромбоцитов. Они ингибируют (угнетают) процесс склеивания кровяных пластинок, и свертывания не происходит. Разные препараты этой группы имеют разные механизмы действия для получения антиагрегантного эффекта.

Сегодня в медицине применяются как давно известные средства, способствующие разжижению крови, так и современные препараты, имеющие меньшее количество противопоказаний и менее выраженные побочные эффекты. Фармакология постоянно работает над новыми лекарствами, характеристики которых будут лучше, чем у предыдущих.

Когда назначают

Основные показания для приёма антиагрегантов следующие:

• ИБС (ишемия сердца).
• Транзисторные ишемические атаки.
• Нарушения мозгового кровообращения, состояние после перенесенного ишемического инсульта.
• Гипертоническая болезнь.
• Состояние после хирургического вмешательства на сердце.
• Облитерирующие заболевания сосудов ног.

Противопоказания

Разные препараты могут иметь разные противопоказания. К общим можно отнести следующие:

• Нарушения в работе печени и почек выраженного характера.
• Язвенная болезнь желудка.
• Болезни, связанные с риском возникновения кровотечений.
• Сердечная недостаточность с выраженными проявлениями.
• Инсульт геморрагический.
• Беременность и время кормления ребенка грудью.

Список антиагрегантов и их классификация

Все антиагреганты можно разделить на группы:

1. Ацетилсалициловая кислота и его производные (Тромбо-АС, Аспирин кардио, Ацекардол, Кардиомагнил, Аспикор, КардиАСК) и другие.
2. Блокаторы АДФ-рецепторов (Клопидогрел, Тиклопидин).
3. Ингибиторы фосфодиэстразы (Трифлузал, Дипиридамол).
4. Блокаторы гликопротеиновых рецепторов (Ламифибан, Эптифибатид, Тирофибан, Абциксимаб).
5. Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты (Индобуфен, Пикотамид).
6. Лекарства на основе растения Гинкго Билоба (Билобил, Гинос, Гинкио).
7. Растения, обладающие антиагрегантными свойствами (конский каштан, черника, солодка, зеленый чай, имбирь, соя, клюква, чеснок, женьшень, красный клевер, гранат, зверобой, лук и другие).
8. К этой категории относят и витамин Е, который проявляет такие же свойства.

Теперь – более подробно о некоторых наиболее распространенных препаратах.

Первым в списке стоит ацетилсалициловая кислота, или аспирин, – самое известное средство, которое широко применяется не только как антиагрегант, но и как противовоспалительное и жаропонижающее. Механизм действия аспирина заключается в подавлении биосинтеза тромбоксана A2, который находится в тромбоцитах. Таким образом, процесс слипания нарушается и кровь свертывается медленнее. В больших дозах ацетилсалициловая кислота действует и на другие факторы свертывания, отчего противосвертывающий эффект только усиливается.

Аспирин - самый популярный антиагрегант

У аспирина разные показания, но чаще всего его назначают для профилактики тромбообразования. Препарат хорошо всасывается в желудке, выводится почками в течение 20 часов. Эффект наступает через полчаса. Принимать следует только после еды, иначе есть риск развития язвы желудка. Выпускается в форме таблеток.

Самостоятельно пить аспирин нельзя. Во время его приема необходимо контролировать показатели свертывания крови и корректировать дозировку в случае необходимости. Важно помнить о риске кровотечений при одновременном приеме аспирина и антикоагулянтов. Ацетилсалициловая кислота вместе с другими противовоспалительными нестероидными препаратами негативного влияет на слизистую желудка.

К вышеописанным противопоказаниям следует добавить астму бронхиальную.

Аспирин вызывает достаточно много побочных эффектов, среди которых:

• боли в желудке;
• тошнота;
• язвенная болезнь ЖКТ;
• головная боль;
• аллергии;
• нарушения в работе почек и печени.

Этот препарат относится к блокаторам АДФ-рецепторов. Он блокирует связывание аденозинтрифосфата с рецепторами, чем угнетает процесс слипания тромбоцитов. По сравнению с другими блокаторами АДФ-рецепторов вызывает меньше аллергий и побочных действий со стороны системы крови и ЖКТ.

После приема внутрь происходит быстрое всасывание препарата в ЖКТ, через час отмечается максимальная концентрация в крови. Выводится с калом и мочой. Максимальное действие достигается примерно через неделю и может продолжаться до 10 дней. Выпускается в таблетках.

Предупреждает тромбообразование при сердечно-сосудистых заболеваниях эффективнее, чем аспирин.

Препарат нельзя назначать вместе с прямыми и . Противопоказания в основном такие же, как и у других средств, относящихся к этой группе.

Из побочных действий наблюдаются аллергии, желтуха, нарушения в работе ЖКТ, головокружение.

Интегрилин (Эптифибатид)

Относится к антагонистам IIb/IIIa гликопротеиновых рецепторов. Препятствует связыванию фибриногена и факторов свертывания плазмы с рецепторами кровяных пластинок, тем самым подавляет склеивание тромбоцитов. Он никак не воздействует на АЧТВ и протромбиновое время. Его действия обратимы, и спустя несколько часов к тромбоцитам их функции возвращаются.

Вместе с Интегрилином назначают гепарин и ацетилсалициловую кислоту при комплексном лечении острого коронарного синдрома. Выпускается в растворе для инъекций и применяется только при стационарном лечении.

Препарат противопоказан при беременности, лактации, внутренних кровотечениях, геморрагических диатезах, выраженной гипертонии, тромбоцитопении, аневризме, тяжелых почечных и печеночных патологиях.

Из побочных эффектов можно назвать брадикардию, снижение АД, аллергические реакции, уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Относится к ингибиторам фосфодиэстеразы тромбоцитов с главным действующим веществом дипиридамолом.

Его антиагрегантное действие основано на подавлении активности ферментов тромбоцитов, освобождении из эндотелия простациклина и блокаде образования тромбоксана A2.

По своему действию близок к аспирину, кроме этого, расширяет коронарные сосуды во время приступа стенокардии.

Всасывается в ЖКТ быстро, на 40-60 %, и примерно через час достигает максимальной концентрации в крови. Выводится с желчью.

Форма выпуска лекарства – таблетки и драже.

Из побочных действий чаще всего отмечаются:

• головокружения;
• головная боль,
• тошнота,
• покраснение кожи лица;
• мышечные боли;
• понижение АД,
• кожные аллергии;
• усиление симптомов ишемии.

Нельзя принимать Курантил при остром инфаркте и нестабильной стенокардии

Тиклид (тиклопидин)

Этот препарат превосходит по своему антиагрегантному действию ацетилсалициловую кислоту, но желаемое действие наступает значительно позже. Он блокирует рецепторы тромбоцитов IIb/IIIa, снижает вязкость крови, увеличивает эластичность красных клеток и продолжительность кровотечения.

Назначают его при выраженном атеросклерозе с целью профилактики ишемии, после инфаркта миокарда, после операции по коронарному шунтированию, в качестве профилактического средства при тромбоцитарных патологиях, для предотвращения развития ретинопатии на фоне сахарного диабета.

Форма выпуска – таблетки.

Нельзя принимать Тиклид при склонности к кровотечениям (при некоторых заболеваниях крови, геморрагиях, язве желудка), непереносимости тиклопидина. Лекарство может вызывать изменения в составе крови, кровоточивость, боль в животе, аллергические реакции, желтуху.

Комбинированные препараты

В состав таких лекарств входит несколько антиагрегантов, которые усиливают действия друг друга. К наиболее часто назначаемым относятся:

• Аспигрель – в его составе есть ацетилсалициловая кислота и клопидогрел.
• Агренокс – содержит дипиридамол и аспирин.
• Кардиомагнил – изготовлен на основе ацетилсалициловой кислоты и магния.
• КомбиАСК – аналог Кардиомагнила.
• Магникор – по составу близок к Кардиомагнилу.

Заключение

Самостоятельное применение антиагрегантов ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов не допускается. Лечение должно проходить под контролем врача, который будет следить за показателем свертываемости крови и менять при необходимости дозировку или сам препарат.

Даже те средства, которые продаются в аптеках без рецепта, нужно принимать только по назначению врача. К ним относятся аспирин, курантил и другие препараты, в составе которых есть ацетилсалициловая кислота, а также таблетки на основе гинкго билоба. Не стоит увлекаться и растениями, которые обладают антиагрегантным действием.