Новокаинамид – антиаритмический препарат IА класса. Мембраностабилизирующее, понижающее проводимость и возбудимость сердечной мышцы, подавляющее образование импульсов в эктопических очагах средство; снижает артериальное давление (АД) и сократимость миокарда, действует как местное обезболивающее.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Новокаинамида:
- Таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 2 упаковки в картонной пачке; по 20 шт. в банках темного стекла, 1 банка в картонной пачке);
- Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в ампулах нейтрального стекла; 10 ампул в комплекте со скарификатором или ножом ампульным в картонной коробке).
Состав 1 таблетки:
- Действующее вещество: прокаинамид – 250 мг;
- Вспомогательные компоненты: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.
Состав раствора для в/в и в/м введения:
- Действующее вещество: прокаинамида гидрохлорид – 100 мг/1 мл (500 мг в 1 ампуле);
- Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, вода для инъекций.
Показания к применению
Препарат показан к применению при различных расстройствах сердечного ритма, таких как:
- Трепетание предсердий;
- Пароксизмальная форма мерцательной аритмии;
- Желудочковая экстрасистолия;
- Пароксизмальная желудочковая тахикардия.
Также Новокаинамид используют для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма при оперативных вмешательствах на сердце, крупных сосудах и легких.
Противопоказания
Абсолютные:
- Желудочковая аритмия как результат интоксикации сердечными гликозидами;
- Синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, если отсутствует имплантированный электрокардиостимулятор;
- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
- Кардиогенный шок;
- Артериальная гипотензия;
- Системная красная волчанка (в том числе в анамнезе);
- Мерцание или трепетание желудочков;
- Желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
- Удлиненный интервал QT;
- Лейкопения;
- Период грудного вскармливания;
- Детский и подростковый возраст до 18 лет (не установлены безопасность и эффективность);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительные (препарат применяется с осторожностью, высока вероятность побочных эффектов):
- Блокада ножек пучка Гиса;
- Атриовентрикулярная блокада I степени;
- Бронхиальная астма;
- Миастения;
- Почечная и/или печеночная недостаточность;
- Желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии;
- Оперативные вмешательства (в том числе стоматологические операции);
- Выраженный атеросклероз;
- Пожилой возраст (повышена вероятность развития артериальной гипотензии).
В результате применения препарата во время беременности может развиться артериальная гипотензия у матери, и как следствие – маточно-плацентарная недостаточность. В таком случае допускается использование лекарственного средства только, если польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозировка
Таблетки
Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Режим дозирования:
- Желудочковая экстрасистолия: начальная доза – 250-1000 мг, затем по 250-500 мг каждые 3-6 часов; в случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 3000-4000 мг;
- Пароксизмы мерцательной аритмии: 1000-1500 мг однократно, спустя 1 час, если отсутствует эффект, еще 500 мг, и далее каждые 2 часа по 500-1000 мг до купирования пароксизма; максимально суточную дозу можно увеличить до 3000 мг.
Раствор для в/в и в/м введения
Раствор вводится внутривенно либо внутримышечно при необходимости быстрого купирования приступов аритмии, контроля тяжелой аритмии или в случае неприемлемости перорального применения (из-за тошноты, рвоты, неэффективности всасывания пероральной формы в пищеварительном тракте), а также перед оперативным вмешательством.
Для купирования пароксизма мерцательной аритмии вводят: внутривенно – 100-500 мг в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем электрокардиограммы (ЭКГ) и АД), максимально в сутки 1000 мг; внутривенно капельно – 500-600 мг в течение 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении – 2-6 мг/мин. В случае необходимости спустя 3-4 ч после прекращения инфузии следует начать прием Новокаинамида в форме таблеток.
Внутримышечно вводят 5-10 мл за 1 инъекцию (до 20-30 мл раствора в сутки).
При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0,9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС), АД и ЭКГ.
Максимальная доза при в/м и в/в капельном введении: разовая – 1000 мг (10 мл препарата), суточная – 3000 мг (30 мл препарата).
Если у пациента диагностирована сердечная недостаточность II степени, дозу следует уменьшить на 1 / 3 и более.
В случаях, когда после нормализации сердечного ритма признано целесообразным перевести пациента на терапию таблетками, промежуток времени между последним внутривенным введением и первым пероральным приемом должен составлять не менее 3-4 часов.
Побочные действия
- Центральная нервная система (ЦНС): депрессия, общая слабость, галлюцинации, миастения, головная боль, головокружение, бессонница, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, судороги, атаксия;
- Пищеварительная система: тошнота, горечь во рту, рвота, диарея;
- Сердечно-сосудистая система (ССС): понижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия; в случае быстрого в/в введения вероятно развитие коллапса, нарушение внутрижелудочковой или предсердной проводимости, асистолии;
- Аллергические реакции: кожная сыпь.
Из-за малой широты терапевтического действия Новокаинамида может легко возникнуть передозировка и тяжелая интоксикация, особенно в результате одновременного применения прокаинамида с другими антиаритмическими средствами. Симптомы передозировки: AV и синоатриальная блокады, асистолия, брадикардия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкая артериальная гипотензия, снижение сократимости миокарда, судороги, кома, отек легких, остановка дыхания. Лечение – симптоматическое.
Особые указания
Раствор следует применять только в условиях стационара; перед использованием его необходимо разводить и вводить со скоростью не более 50 мг/мин.
В процессе терапии нужно вести постоянный мониторинг АД и ЭКГ; в конце лечения проверяется формула периферической крови.
Вследствие применения препарата возможно снижение АД и сократимость миокарда, поэтому при инфаркте миокарда его назначают с большой осторожностью, так как вероятно аритмогенное действие.
При лечении прокаинамидом, управляя транспортными средствами или выполняя работы, требующие повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует соблюдать особую осторожность.
Лекарственное взаимодействие
Взаимное влияние прокаинамида и лекарственных препаратов/веществ в случае одновременного применения:
- Антиаритмические, гипотензивные, холиноблокирующие и цитостатические лекарственные средства, миорелаксанты: усиливается их действие;
- Бретилия тозилат: усугубляются его побочные эффекты;
- Антигистаминные лекарственные средства: могут обостряться атропиноподобные эффекты;
- Пимозид: удлиняется интервал QT;
- Антимиастенические лекарственные средства: снижается их активность;
- Циметидин, ранитидин: снижается почечный клиренс прокаинамида и удлиняется T 1 / 2 ;
- Антиаритмические лекарственные средства III класса: возрастает риск развития аритмогенного эффекта;
- Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом темном месте, при температуре не выше 25 °C. Раствор не замораживать!
Срок годности: таблетки – 3 года; раствор – 5 лет.
Последняя актуализация описания производителем 01.06.2011
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
3D-изображения
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки; или в банках темного стекла по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.
в ампулах нейтрального стекла по 5 мл, в комплекте с ножом ампульным или скарификатором; в коробке картонной 10 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиаритмическое .Способ применения и дозы
Таблетки. Внутрь, независимо от приема пищи.
Желудочковая экстрасистолия: 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч (при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3-4 г).
Пароксизмы мерцательной аритмии: 1-1,5 г однократно. Через 1 ч (при отсутствии эффекта) еще 0,5 г и далее каждые 2 ч по 0,5-1 г (до купирования пароксизма). Высшая суточная доза — 3 г.
Раствор для в/в и в/м введения. В/в, в/м . Взрослым, в/в — 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (с контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/в капельно — 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более).
В/м — 50 мг/кг массы тела в сутки в разделенных дозах.
При в/в введении препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 2-5 мг/мл и медленно вводят со скоростью не более 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, АД и ЭКГ . При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин до достижения эффекта или суммарной дозы 1 г. Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2-6 мг/мин.
После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно в/м введение — по 0,5-1 г (до 2-3 г/сут), однако предпочтительнее в/в путь введения.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл), суточная — 3 г (30 мл).
Условия хранения препарата Новокаинамид
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Новокаинамид
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл — 2 года.
таблетки 250 мг — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
– это препарат от аритмии класса I A.
Принцип его действия заключается в том, что активные вещества, входящие в его состав, тормозят входящий быстрый ток катиона натрия, снижают скорость деполяризации в нулевую фазу, снижают электропроводимость и замедляют процесс реполяризации.
Таким образом, возбудимость миокарда предсердий и желудочков снижается, длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия увеличивается (в значительной мере в пораженном миокарде) и сердечный ритм нормализуется.
Показания к применению
Нарушения сердечного ритма, такие как:
- желудочковая экстрасистолия;
- желудочковая пароксизмальная;
- желудочковая тахикардия;
- пароксизмы мерцания предсердий.
Способы применения
в таблетках принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи.Доза препарата:
- При экстрасистолии желудочков – первый прием по ¼-1 грамм, после ¼-½ грамма с перерывами в 3-6 часов. Суточная доза составляет не более 3-4 грамм.
- Пароксизмы мерцательной аритмии - 1-1½ грамма один раз. Если медикаментозный эффект отсутствует, через час можно дополнительно принять ½ грамма, а после – каждые два часа по ½ - 1 грамму до полного улучшения состояния. Максимальная суточная доза составляет 3 грамма.
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.
Внутривенное введение производят по 100-500 миллиграмм (в зависимости от массы тела) при скорости 26-51 миллиграмм в минуту.
Во время введения состояние пациента необходимо фиксировать АД и ЭКГ вплоть до полной нормализации состояния. Максимальная доза – 1 грамм раствора. Внутривенно капельно препарат вводят по 500-600 миллиграмм за 20-30 минут. Постоянная доза внутривенного капельного введения – 2-6 миллиграмма в минуту.
По необходимости через 3 часа после прекращения терапии можно начать прием препарата перорально. Для внутривенного введения новокаинамид разводят в растворе хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%). Концентрация препарата должна достигать около 3-х миллиграмм на миллилитр раствора.
Для купирования острых состояний при сердечной недостаточности второй степени дозу рекомендуемую дозу уменьшают на треть и более.
Доза препарата: Дозу для внутримышечного введения раствора рассчитывают по 50 миллиграмм на каждый килограмм массы тела человека, препарат вводится порционно.
Максимальная порция препарата при капельном введении (внутримышечно или внутривенном) составляет 1 грамм или 10 миллилитров, суточная доза – не более 3-х грамм или 30 миллилитров.
Форма выпуска и состав
Раствор для внутримышечного или внутривенного введения. Прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого оттенка. Выпускается в ампулах по 5 миллилитров (500 миллиграмм новокаинамида в ампуле). Вспомогательные вещества: дисульфит натрия, вода для инфузий стерильная.
Таблетки . Выпускаются в упаковке по 20 штук. В каждой таблетке содержится 250 миллиграмм активного вещества. Вспомогательные компоненты: сухая лактоза, картофельный крахмал, стеарат кальция.
Взаимодействия с другими препаратами
Новокаинамид имеет свойство усиливать препараты миорексанты, цитостатические, гипотензивные, холиноблокирующие, антиаритмические. Усиливает побочные действия тонзилата Бретилия.
При приеме вместе с ранитидином или циметидином снижается клиренс прокаинамида (активного вещества новокаинамида), увеличивается период его выведения из организма.
Значительно снижает активность антимиастенические препаратов. Усиливает атропиноподобные эффекты антигистаминных средств. При приеме совместно с пимозидом возможно удлинение интервала QT.
Взаимодействие новокаинамида с антиаритмическими препаратами третьего класса может привести к развитию аритмогенных эффектов. Совместный прием с препаратами, угнетающими кроветворение костного мозга увеличивает риск миелосупрессии.
Если Вы уже принимаете одно из вышеперечисленных средств, обязательно сообщите об этом Вашему лечащему врачу при назначении Вам препарата новокаинамид.
Противопоказания
- кардиогенный шок;
- удлиненный интервал QT;
- гипотензия артерий;
- трепетания, мерцания желудочков сердца;
- хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- аритмия желудочков как следствие интоксикации сердечными гликозидами;
- желудочковые тахикардии пируэтного типа;
- синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии электрокардиостимуляции имплантом);
- системная красная волчанка (в том числе после перенесения данного заболевания);
- лейкопения;
- строго противопоказано детям до 18 лет;
- период кормления грудью;
- аллергические реакции на компоненты препарата.
Не желательно применять:
При беременности
Не рекомендуется применение препарата во время беременности; лечащий врач может назначить данное лечение только если потенциальный положительный медикаментозный эффект для матери в разы превосходит риск для плода.
Употребление новокаинамида во время беременности повышает риск проявления у женщины артериальной гипотензии, а это может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Побочные эффекты
Могут быть следующие побочные эффекты от препарата: миастения, депрессивное состояние, нарушение функций вестибулярного аппарата, галлюцинационные видения, мигрени, судороги, нарушения сна, атаксия, слабость, психотические реакции с осложненной симптоматикой, диарея, нарушения вкусовых рецепторов, тошнота и рвота, пониженное артериальное давление, желудочковая пароксизмальная тахикардия, коллапс, асистолия, нарушение предсердной или проводимости внутри желудочков, раздражение и высыпания на коже.
Условия и сроки хранения
Продукт годен в течение пяти лет с даты изготовления.
Цена
- Раствор для инфузий (внутривенных и внутримышечных). Цена колеблется от 150 до 420 рублей (упаковка 10 ампул по 5 миллилитров).
- Таблетки. В зависимости от производителя и аптеки средняя цена на препарат составляет от 100 до 300 рублей (упаковка 20 таблеток).
Средняя стоимость в Украине .
- Раствор для инфузий (внутривенных и внутримышечных). Средняя стоимость от 50 до 80 гривен.
- Таблетки. От 20 до 60 гривен за упаковку.
Аналоги
Наличие аналоговых препаратов значительно облегчает процесс поиска нужного лекарства, тем более, что в них содержится то же активное вещество, а значит, лекарство будет оказывать то же медикаментозное действие:
- Новокаинамид-Ферейн;
- Прокаинамид;
- Новокаинамид-Буфус;
- Прокаинамид;
- Амидопрокаин;
- Кардиоритмин.
Фото препарата
Латинское название: Novocainamide
Код ATX: C01BA02
Действующее вещество: Прокаинамид
Производитель: Органика (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия), Обновление (Россия), Биннофарм (Россия)
Описание актуально на: 20.12.17
Новокаинамид – антиаритмическое средство.
Действующее вещество
Прокаинамид.
Форма выпуска и состав
Выпускается в форме таблеток и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.
Таблетки реализуются в стеклянном флаконе (по 20 шт.) или в контурных ячейковых упаковках (по 10 шт.), помещенных в картонную пачку (по 2 упаковки в каждой).
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения реализуется в ампулах по 5 мл, помещенных в контурные ячейковые упаковки (по 5 или 10 шт. в каждой), помещенных в картонные пачки (по 1 или 2 упаковки в каждой). В комплект идет скарификатор или ампульный нож.
Показания к применению
- пароксизмальная желудочковая тахикардия;
- наджелудочковые аритмии;
- наджелудочковая тахикардия (в том числе синдром WPW);
- желудочковая экстрасистолия;
- пароксизм трепетания предсердий или мерцательной аритмии.
Противопоказания
- желудочковая аритмия, возникшая на фоне интоксикации сердечными гликозидами;
- лейкопения;
- мерцание или трепетание желудочков;
- синоатриальная и AV-блокада II и III степени (помимо случаев использования электрокардиостимулятора);
- повышенная чувствительность к прокаинамиду;
- период грудного вскармливания (лактации);
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Дополнительно для раствора:
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
- удлиненный интервал QT;
- желудочковые тахикардии по типу «пируэт»;
- системная красная волчанка (в том числе в анамнезе пациента).
С осторожностью назначается при следующих заболеваниях и состояниях:
- AV-блокада I степени;
- блокада ножек пучка Гиса;
- бронхиальная астма;
- миастения;
- желудочковая тахикардия на фоне окклюзии коронарной артерии;
- хроническая сердечная недостаточность;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- выраженный атеросклероз;
- хирургические вмешательства (включая хирургическую стоматологию);
- пожилой возраст.
Необходимо с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Есть вероятность развития аритмогенного эффекта.
Инструкция по применению Новокаинамид (способ и дозировка)
Таблетки
Таблетки принимаются перорально, независимо от режима приема пищи.
При пароксизме мерцательной аритмии рекомендованная доза препарата составляет 1–1.5 г однократно. При отсутствии эффекта через 1 час следует принять еще 0.5 г и затем каждые 2 часа по 0.5–1 г (до купирования пароксизма). Максимальная дневная доза - 3 г.
Раствор для в/м и в/в введения
При внутривенном введении рекомендованная доза раствора составляет - 100–500 мг, со скоростью 25–50 мг/мин (под контролем ЭКГ и АД) до купирования пароксизма. Возможно также введение раствора внутривенно капельно в дозе 500–600 мг со скоростью 25–30 мг/мин. При этом поддерживающая доза составляет 2–6 мг/мин.
При сердечной недостаточности II степени следует уменьшить дозу препарата (на 1/3 и более). При переходе на пероральный прием, первая доза назначается спустя 3-4 часа после прекращения внутривенной инфузии.
- При внутривенном введении ЛС разводят в растворе натрия хлорида (0.9%) или в растворе глюкозы (5%) до концентрации 2–5 мг/мл. Скорость введения препарата не должна быть более 50 мг/мин. При этом следует постоянно следить за ЭКГ, АД и ЧСС.
- При внутримышечном введении рекомендованная доза составляет 50 мг/кг массы тела в день в разделенных дозах. После купирования аритмии возможно внутримышечное введение препарата - по 0.5–1 г (до 2–3 г/день) для поддержания эффекта.
Максимальная доза при внутривенном и внутримышечном введении: разовая - 1 г (10 мл), дневная - 3 г (30 мл).
Побочные эффекты
Применение Новокаинамид может вызвать следующие побочные действия:
- Сердечно-сосудистая система: снижение АД, артериальная гипотензия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, внутрижелудочковые блокады; при быстром внутривенном введении есть риск нарушения внутрижелудочковой или предсердной проводимости, развития коллапса, асистолии.
- Центральная нервная система: общая слабость, депрессия, галлюцинации, миастения, головная боль, головокружение, судороги, атаксия, бессонница, психотические реакции с продуктивными признаками.
- Система кроветворения: при длительном использовании - угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гипопластическая анемия, агранулоцитоз), гемолитическая анемия с положительной пробой (реакцией) Кумбса.
- Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, горечь во рту, диарея.
- Аллергические проявления: кожная сыпь, зуд.
- Другое: лекарственная красная волчанка (у 30% пациентов при длительности лечения более 6 месяцев), кровоточивость десен, замедление процессов заживления, микробные инфекции.
Передозировка
Симптомы передозировки Новокаинамид:
- брадикардия;
- асистолия;
- желудочковая пароксизмальная тахикардия;
- синоатриальная и AV-блокада;
- удлинение интервала QT;
- стойкая артериальная гипотензия;
- снижение сократимости миокарда;
- судорог;
- отек легких;
- остановка дыхания;
- кома.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Прокаинамид-Эском.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
- Новокаинамид - антиаритмическое средство класса IA, которое обладает мембраностабилизирующей активностью. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Уменьшает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия. Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле.
- Влияет на фазу 4 деполяризации, уменьшает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом, ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС.
- Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 минут, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 минут.
Особые указания
Перед внутривенным применением раствор следует разводить и вводить со скоростью не превышающей 50 мг/мин. Использовать только в условиях стационара.
Во время терапии требуется проводить постоянный контроль ЭКГ, АД, формулы периферической крови (в конце лечения).
При беременности и грудном вскармливании
Применяют, только когда потенциальная польза для матери больше возможного вреда для ребенка.
В детском возрасте
Информация отсутствует.
В пожилом возрасте
Применяют с осторожностью.
При нарушениях функции почек
Применяют с осторожностью при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Применяют с осторожностью при печеночной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении с антиаритмическими препаратами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными ЛС - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.
- При одновременном приеме с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое воздействие.
- При одновременном приеме с амиодароном увеличивается интервал QT и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается содержание в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных действий.
- При одновременном приеме с офлоксацином иногда наблюдается повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
- При совместном приеме с триметопримом повышается уровень в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, появляется риск развития токсических реакций.
- При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT, возникает риск развития желудочковой аритмии.
- При одновременном приеме с циметидином повышается уровень прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия.
Новокаинамид: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Novocainamide
Код ATX: C01BA02
Действующее вещество: прокаинамид (procainamide)
Производитель: БИННОФАРМ, ЗАО (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко, ОАО (Россия), Органика, ОАО (Россия), РУП «Белмедпрепараты» (Республика Беларусь)
Актуализация описания и фото: 15.05.2018
Новокаинамид – антиаритмический препарат.
Форма выпуска и состав
- Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 2 упаковки; по 20 шт. в банках из темного стекла, в пачке картонной 1 банка);
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 5 мл в ампулах из нейтрального стекла, в пачке картонной 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом).
Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Новокаинамида.
Активное вещество: прокаинамид, в 1 таблетке – 250 мг, в 1 мл раствора – 100 мг.
Вспомогательные компоненты таблеток: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кальция стеарат.
Дополнительные вещества раствора: вода для инъекций, натрия дисульфит.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Новокаинамид является антиаритмическим препаратом класса IA, оказывающим мембраностабилизирующее действие. Активное вещество препарата – прокаинамид: замедляет входящий быстрый ток ионов Na + , снижает скорость деполяризации в миокарде в фазу 0, ингибирует проводимость и тормозит реполяризацию, снижает возбудимость миокарда (предсердий и желудочков), пролонгирует эффективный рефрактерный период потенциала действия (в большей степени в пораженном миокарде). Наблюдаемое замедление проводимости, независимо от значения потенциала покоя, более выражено в предсердиях и желудочках, менее – в атриовентрикулярном узле.
Непрямое м-холиноблокирующее действие, в сравнении с хинидином и дизопирамидом, выражено слабее, поэтому обычно не отмечается парадоксального улучшения AV-(атриовентрикулярной) проводимости.
Прокаинамид оказывает влияние на фазу 4 деполяризации, подавляет автоматизм пораженного и интактного миокарда, у некоторых пациентов угнетающе действует на функцию синусового узла и эктопические водители ритма.
Активный метаболит прокаинамида – N-ацетилпрокаинамид (N-АПА), имеет выраженную активность антиаритмических лекарственных веществ III класса, пролонгирует период потенциала действия, оказывает слабый отрицательный инотропный эффект, не влияя значимо на минутный объем крови, обладает ваголитическим и вазодилатирующим эффектом, что обуславливает тахикардию, снижение АД (артериального давления) и ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов).
Электрофизиологические эффекты выражены уширением комплекса QRS и удлинением интервалов PQ и QT.
Время достижения максимального действия Новокаинамида в зависимости от способа его применения:
- внутривенное ведение – немедленно;
- внутримышечное введение – 15–60 мин;
- прием внутрь – 60–90 мин.
Фармакокинетика
- всасывание: после перорального приема абсорбируется до 95% принятой дозы прокаинамида, его биодоступность составляет 85%. C max (максимальная концентрация) вещества в плазме крови = 10 мкг/мл. Время ее достижения при внутривенном введении составляет несколько минут, при приеме внутрь – 1–2 ч;
- распределение: с белками плазмы крови связывается 15–20% прокаинамида. Вещество проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко, выделяясь при лактации;
- метаболизм: прокаинамид обладает пресистемной элиминацией, биотрансформируется до попадания в системный кровоток при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит – N-АПА. Обычно метаболизируется около 25% введенной дозы, но у пациентов с хронической почечной недостаточностью и при быстром ацетилировании этот показатель увеличивается до 40%;
- выведение: T 1/2 (период полувыведения) Новокаинамида – 2,5–4,5 ч; у больных с хронической почечной недостаточностью он увеличивается до 11–20 ч. Экскретируется 50–60% препарата в неизмененном виде почками и частично через кишечник с желчью.
При хронической почечной/сердечной недостаточности N-АПА быстро кумулирует в крови до токсических концентраций, уровень прокаинамида при этом остается в допустимых пределах.
Для выведения прокаинамида и его метаболита эффективно проведение гемодиализа, при перитонеальном диализе они не выводятся.
Показания к применению
- Трепетание и/или мерцание предсердий;
- Желудочковая экстрасистолия;
- Желудочковая тахикардия;
- Предсердная тахикардия;
- Желудочковые нарушения ритма.
Противопоказания
Абсолютные (применение Новокаинамида строго противопоказано):
- Кардиогенный шок;
- Удлиненный интервал QT;
- Артериальная гипотензия;
- Трепетание и/или мерцание желудочков;
- Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
- Желудочковые тахикардии по типу «пируэт»;
- Синоатриальная и AV-блокада II и III степени (в случае отсутствия имплантированного электрокардиостимулятора);
- Системная красная волчанка (в анамнезе в том числе);
- Лейкопения;
- Возраст до 18 лет;
- Лактация;
- Гиперчувствительность к Новокаинамиду.
Относительные (следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития осложнений):
- Инфаркт миокарда;
- AV-блокада I степени;
- Блокада ножек пучка Гиса;
- Желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Бронхиальная астма;
- Выраженный атеросклероз;
- Миастения;
- Печеночная и/или почечная недостаточность;
- Хирургические вмешательства (включая хирургическую стоматологию);
- Пожилой возраст;
- Беременность (Новокаинамид может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальные риски для плода).
Новокаинамид, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки
В форме таблеток Новокаинамид принимают внутрь, вне зависимости от приемов пищи:
- Желудочковая экстрасистолия: первый прием – 0,25-1 г, далее по 0,25-0,5 г каждые 3-6 часов. Если возникает необходимость, суточную дозу увеличивают до 3-4 г;
- Пароксизмы мерцательной аритмии: 1-1,5 г однократно. Если спустя 1 час эффект отсутствует, следует принять еще 0,5 г и далее по 0,5-1 г каждые 2 часа до тех пор, пока не удастся купировать пароксизм. Максимально допустимая суточная доза составляет 3 г.
Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения
Раствор Новокаинамид в ампулах вводят в/в или в/м.
Внутривенно взрослым назначают в дозе 0,1-0,5 г. Разводят 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида до концентрации 0,002-0,005 г/мл. Вводят медленно со скоростью 0,025-0,05 г/минуту до купирования пароксизма. При этом постоянно следят за частотой пульса, артериальным давлением и электрокардиограммой. При необходимости введения повторяют в назначенной врачом дозе каждые 5 минут до достижения терапевтического эффекта либо суммарной дозы 1 г.
Для предупреждения повторной аритмии можно осуществлять инфузию Новокаинамида со скоростью 0,002-0,006 г/минуту.
После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно внутримышечное введение препарата в дозе 0,5-1 г (2-3 г в сутки), однако предпочтительнее внутривенный способ введения.
Также возможно капельное введение в дозе 0,5-0,6 г в течение 25-30 минут, поддерживающая доза – 0,002-0,006 г/минуту, при необходимости продолжения терапии через 3-4 часа после окончания инфузии пациента переводят на пероральную форму Новокаинамида. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (не менее чем на 1/3).
Внутримышечно Новокаинамид назначают в суточной дозе 0,05 г/кг массы тела пациента и делят на несколько введений.
Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и капельном внутривенном введении: разовая – 1 г, суточная – 3 г.
Побочные действия
- Центральная нервная система: миастения, депрессия, головокружение, галлюцинации, головная боль, судороги, бессонница, атаксия, общая слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой;
- Пищеварительная система: диарея, горечь во рту, тошнота и рвота;
- Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия; при быстром внутривенном введении – коллапс, асистолия, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости;
- Аллергические реакции: кожная сыпь.
Передозировка
Поскольку прокаинамид отличается малой терапевтической широтой, тяжелая интоксикация может легко возникнуть при нарушении дозирования, в особенности в случае одновременного применения других антиаритмических препаратов.
Симптомами передозировки прокаинамида являются: сухость во рту, мидриаз, синоатриальная блокада, AV-блокада, брадикардия, удлинение интервала QT, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкое падение АД, отек легких, судороги, делирий, кома, остановка дыхания.
Появление вышеуказанных признаков передозировки требует срочной консультации специалиста. До его прихода, если передозировка была вызвана приемом таблеток Новокаинамид внутрь, следует выпить много жидкости, не менее 2–3 л, и вызвать рвоту. Лечение – симптоматическое. Эффективно проведение гемодиализа.
Пациентам с желудочковой тахикардией нельзя назначать антиаритмические средства, относящиеся к классу IA или 1C. Для устранения расширения комплекса QRS или артериальной гипотензии назначается натрия гидрокарбонат.
Особые указания
В виде раствора для в/в и в/м введения Новокаинамид должен применяться только в условиях стационара.
Во время лечения следует постоянно контролировать артериальное давление и электрокардиограмму, в конце терапии необходим контроль формул периферической крови.
У пожилых людей высока вероятность развития артериальной гипотензии.
При применении Новокаинамида во время беременности у женщины может развиться артериальная гипотензия, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
При приеме таблеток Новокаинамид пациенты должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстрой реакции и концентрации внимания.
Применение при беременности и лактации
Применение Новокаинамида во время беременности увеличивает вероятность развития артериальной гипотензии у женщины, следствием чего может стать ФПН (фетоплацентарная недостаточность). Поэтому назначать препарат допустимо, только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Когда Новокаинамид по показаниям требуется назначить в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Поскольку отсутствуют данные исследований эффективности и безопасности применения Новокаинамида в педиатрии, детям и подросткам в возрасте до 18 лет препарат не назначают.
При нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность при лечении Новокаинамидом больных с нарушением функции почек (почечной недостаточностью).
При нарушениях функции печени
Следует соблюдать осторожность при лечении Новокаинамидом больных с нарушением функции печени (печеночной недостаточностью).
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста Новокаинамид назначают с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
- Миорелаксанты, цитостатические, гипотензивные, антиаритмические и холиноблокирующие лекарственные средства: усиливается их действие;
- Бретилия тозилат: усиливаются его побочные эффекты;
- Ранитидин и циметидин: снижается почечный клиренс прокаинамида, удлиняется период его полувыведения;
- Антимиастенические препараты: снижается их активность;
- Антигистаминные средства: усиливаются атропиноподобные эффекты;
- Пимозид: отмечается удлинение интервала QT;
- Антиаритмические препараты III класса: возрастает риск развития аритмогенного эффекта;
- Препараты, угнетающее костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии.
Аналоги
Аналогами Новокаинамида являются: Новокаинамид Буфус, Новокаинамид-Ферейн, Прокаинамид-Эском.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Соблюдать температурный режим от 0 до 25 °С.
Срок годности – 5 лет.
