Антикоагулянты последнего поколения

Антикоагулянты – это лекарства, уменьшающие вязкость крови и образование тромбов в сосудах. Эти препараты являются неотъемлемой частью лечения варикоза, различных тромбозов, флеботромбозов и сопутствующих патологий.

Сгустки в сосудах образуются путём склеивания белых кровяных телец – тромбоцитов и свободно циркулирующих белков, которые называют факторами свёртывания. Одни препараты оказывают непосредственное влияние на активность клеток крови и определённых ферментов, другие – воздействуют на печень и подавляют синтез веществ, регулирующих тромбообразование. Рассмотрим, что такое антикоагулянты, их лекарственные формы, разберем пользу и особенности их применения.

Когда назначаются лекарства

Перед началом лечения очень сложно определиться с выбором – рынок предлагает разнообразные препараты, от инъекций для внутривенного вливания до пероральных антикоагулянтов. Несмотря на разнообразие форм – показания к применению у данных средств одинаковые. К ним относятся:

• Наличие атеросклеротических бляшек;
• Тромбофлебит вен;
• Острый и хронический тромбоз;
• Кровоизлияния любой этиологии;
• Различные поражения оболочек сердца;
• Пороки митрального клапана;
• Поражение аорты;
• Недостаточность венозных клапанов и застой крови;
• Тромбоэмболия или закупорка сосудов;
• ДВС-синдром;
• Расстройствах сердечного ритма;

Перечисленные заболевания прямо или косвенно влияют на кровь, формируют осложнения в виде повышенной свёртываемости и образование тромбов – такое состояние требует проведения соответствующей терапии. Антикоагулянты назначаются не только для лечения, но и профилактики болезней крови, а также сердечнососудистой системы.

Несмотря на высокую эффективность, у препаратов имеются некоторые противопоказания:

• Язвенные поражения верхних отделов пищеварительной системы;
• Внутренние кровотечения;
• Болезни поджелудочной железы, печени, почек и сердца;
• Недостаток витаминов;
• Воспалительные заболевания лёгких и сердца;
• Инфаркты и инсульты;
• Тромбоцитопеническая пурпура;
• Аневризма сосудов головного мозга;
• Геморрагическая ретинопатия;
• Болезнь Крона;
• Различные формы лейкоза;
• Возраст старше 65 лет;
• Период вынашивания ребёнка и кормления грудью.

Беременность – абсолютное противопоказание к назначению данных препаратов, поскольку любой антикоагулянт относится к средствам, изменяющим качественные свойства крови, что может отразиться на развитии плода.

Перечень основных побочных эффектов от приёма антикоагулянтов:

• Аллергическая реакция;
• Поражения кожи;
• Расстройства пищеварения;
• Постепенное разрушение костной ткани;
• Выпадение волос.

В большинстве клинических случаев осложнения развиваются при передозировке – когда суточная доза препарата превышает предельно допустимую, что приводит к всевозможным расстройствам.

Классификация и механизм действия

Кровь – это жидкая среда организма, которая является тканью. Одними из её клеток являются защитные тельца – тромбоциты, функция которых заключается в предотвращении развития кровотечений. В норме их жизнедеятельность регулируется особыми ферментами, которые синтезируются в организме естественным путём.

При возникновении повреждения тромбоциты получают сигнал, стягиваются в патологическую зону и закупоривают рану. Если целостность тканей не нарушена, белые тельца свободно циркулируют по кровеносному руслу, не склеиваясь и не образуя сгусток. Приём антикоагулянтов требуется при некоторых заболеваниях, когда повышается свёртываемость крови – снижается концентрация активных веществ, тромбоциты начинают склеиваться, погибать и образовывать тромбы.

Классификация антикоагулянтов основана на их механизме действия. По данному критерию различают две группы препаратов:

• Прямые антикоагулянты – оказывают непосредственное влияние на процесс тромбообразования – подавляют образование тромбина, замедляют активность фибриногена и не дают ему перерождаться в фибрин. Суммарно этот механизм действия антикоагулянтов снижает способность тромбоцитов к образованию сгустков;
• Антикоагулянты непрямого действия – способны снижать образование факторов свёртывания крови в печени. В результате тромбоциты становятся менее активными, вероятность образования тромбов снижается.

Несмотря на разные механизмы – антикоагулянты прямого и непрямого действия в равной степени применяют для лечения болезней крови и сосудов.

На заметку!

Патогенез заболеваний, особенности клинических проявлений и выраженности симптомов играют ключевую роль в выборе препарата, который будет назначать лечащий врач.

Антикоагулянты прямого действия

Антикоагулянты прямого действия оказывают непосредственное влияние на тромбоциты и их ферменты, снижают процент образования осадков и сгустков. С этой целью используются препараты на основе гепарина, селективные ингибиторы фактора ХА (холинэстеразы) и препараты гирудина. Мы не будем составлять список препаратов антикоагулянтов, а разберём последовательно основных представителей.

Гепарин

Действует непосредственно на тромбин, снижает его активность, а также препятствует переходу фибриногена в фибрин. При использовании больших доз способствует расширению кровеносных сосудов, снижает их проницаемость, улучшает ток крови по обходным сосудам и уменьшает склеивание тромбоцитов. Наиболее оптимальным является применение внутривенных уколов, а также подкожно или внутримышечно.

В связи с большим количеством побочных эффектов инъекции производятся в лечебном учреждении под контролем врача. Широко используются мази и гели для наружного применения. Цена препарата составляет 250-400 рублей.

Низкомолекулярные гепарины

Это антикоагулянты последнего поколения, которые угнетают холинэстеразу (ХА) и ангиотензин-III, обеспечивают высокий терапевтический эффект. Важным положительным моментом является избирательность действия – препараты подавляют активность тромбоцитов, но слабо влияют на свёртываемость крови. Поэтому лекарства имеют минимум побочных эффектов, не вызывают кровотечений и широко используются в клинической практике.

Основные представители данной группы препаратов:

• Дальтепарин (Фрагмин) – выпускается в виде растворов для инъекций, которые вводятся внутривенно или подкожно. Внутримышечные уколы делать категорически запрещено. Слабо влияет на свёртывание крови, но снижает оседание тромбоцитов. При значительных дозировках уменьшает воспаление и активность иммунитета. Средняя стоимость 2500-3000 рублей;
• Эноксапарин (Фленокс, Новопарин, Клексан) – уколы этого препарата делаются подкожно, после чего он практически весь всасывается в кровь. Действие начинается фактически мгновенно и длится несколько часов. Цена лекарства – от 800 до 1200 рублей;

• Надропарин (Фраксипарин) – широко применяется при атеросклерозе, поскольку действие препарата направлено не только на уменьшение тромбообразования, но и на борьбу с воспалением и снижением уровня липидов в крови. Чаще всего лекарство вводят подкожно, но и разрешаются внутривенные вливания под контролем лечащего врача. Приобрести раствор можно за 2-2,5 тыс. рублей;
• Бемипарин (Цибор) – классический антикоагулянт, хорошо снижает склеивание белых кровяных телец и образование осадка. Выпускается в растворе для инъекций, наиболее эффективное введение – подкожное.

Мнение специалиста!

Врачи настоятельно не рекомендуют использовать несколько видов антикоагулянтов одновременно – действие препаратов от этого не повысится, а риск осложнений возрастает. Лечение рекомендуется начинать с уколов, плавно переходя на таблетизированные формы.

Гепариноиды

Эти препараты избирательно угнетают ХА без влияния на ангиотензин-III. Лекарства обладают фибринолитическим действием, уменьшают образование осадков в крови, а также снижают концентрацию жиров.

Классические представители данной группы:

• Пентосан Полисульфат – продаётся в таблетках и ампулах по стоимости 2-2,5 тыс. руб. Наибольшая эффективность наблюдается от применения инъекций;
• Вессел Дуэ Ф (Сулодексин) – выпускается в форме раствора для уколов, а также капсул для внутреннего применения. Начальный курс включает постановку инъекций на протяжении 15-20 дней, затем переходят на капсулы, которые принимаются 1-2 месяца. Средняя цена – 2000 рублей.

Антикоагулянты на основе гирудина

Действие активного вещества направлено на уменьшение образования тромбов. Для лечения болезней используются две группы препаратов:

• Ксарелто (Ривароксабан) – продаётся в таблетках, стоимостью 1500 рублей за упаковку. Лекарство избирательно угнетает холинэстеразу;
• Арикстра (Фондапаринукс) – уколы делаются внутривенно или подкожно, внутримышечно делать противопоказано. Препарат дорогой, средняя стоимость – 7000 руб.

Антикоагулянты непрямого действия

Непрямые антикоагулянты действуют на печень, после чего запускаются сложные механизмы, влияющие на активность ферментов свёртывания крови. Наиболее популярными являются: Фенилин и антикоагулянты кумаринового ряда.

• Синкумар (Аценокумарол) – хороший препарат, но действие таблеток начинается спустя 1-2 суток после приёма. Для подбора дозировки рекомендуется обратиться к лечащему врачу. Средняя стоимость – 600-800 руб.;
• Тромбарин (Пелентан, Дикумарин, Неодикумарин) – продаётся в таблетках, действие начинается через 2-3 часа. Дозу и курс лечения подбирают после сдачи медицинских анализов. Цена 700-1000 рублей;
• Варфарин – отлично всасывается в кишечнике, оказывает быстрое действие на печень и улучшает показатели крови. Таблетки недорогие – приобрести можно за 80-100 рублей;
• Фенилин (Фениндион) – форма выпуска аналогична предыдущим препаратам, действие начинается через 7-12 часов после приёма. Доза назначается и корректируется лечащим врачом в зависимости от лабораторных показателей. Средняя цена лекарства – 100-150 рублей.

Терапевтический эффект от антикоагулянтов непрямого действия в отличие от препаратов прямого влияния наблюдается через несколько часов – для этого необходимо, чтобы они накопились в клетках печени. Нельзя сказать, что бы это были лучшие антикоагулянты в таблетках – но лечение можно осуществлять на дому.

Большинство препаратов запрещается принимать с алкоголем – спирт усиливает терапевтическое действие, вызывая риск развития кровотечений и других побочных реакций.

Антикоагулянты нового поколения

В последнее время учёные стремятся разработать новые препараты, обладающие лучшей эффективностью, действие которых будет направлено непосредственно на блокировку необходимых ферментов, вызывающих заболевание. Немаловажной целью является создание лекарств, обладающими минимумом побочных эффектов, лечение которыми можно проводить самостоятельно как взрослым, так и детям.

В последнее время широкую популярность получили новые оральные антикоагулянты – таблетизированные формы. К таким препаратам относятся:

• Апиксабан;
• Дабигатран;
• Ривароксабан;
• Эдоксабан.

Лекарства являются прямыми антикоагулянтами – влияют на тромбоциты и их ферменты. Препаратов непрямого действия данный момент не разработано.

Помощь при передозировке

Самое частое осложнение – отравление, которое может быть вызвано нарушением дозы препарата или в результате его употребления со спиртными напитками.

В данной ситуации необходимо срочно предпринять следующие меры:

• Вызывать скорую медицинскую помощь;
• Придать больному лежачее положение;
• Если передозировка вызвано приёмом таблеток – срочно промыть желудок, выпив большое количество воды и вызвать искусственную рвоту.

Доктор произведёт осмотр пациента, при необходимости поставит капельницу с физраствором или витамином К, который вызывает обратный эффект. Если состояние пациента тяжёлое – потребуется госпитализация и переливание плазмы крови.

Антикоагулянты – отличные препараты, применяемые для лечения большинства заболеваний крови и сердечнососудистой системы. Лекарства могут действовать напрямую, подавляя активность тромбоцитов или опосредовано – через печень. Стоит быть внимательнее при во время их применения – соблюдать дозировку, не сочетать терапию с алкоголем и не проводить во время беременности или в период грудного вскармливания. При наличии признаков отравления обратитесь к врачу.

Антикоагулянты - это группа лекарственных средств, подавляющих свертывание крови и препятствующих тромбообразованию посредством снижения образования фибрина.

Антикоагулянты воздействуют на биосинтез определенных веществ, угнетающих процессы свертываемости и изменяющих вязкость крови.

В медицине современные антикоагулянты используют в профилактических и терапевтических целях. Они выпускаются в разных формах: в виде мазей, таблеток или растворов для инъекций.

Только специалист может правильно выбрать лекарства и подобрать их дозировку.

Неправильно проведенная терапия может нанести организму вред и вызвать тяжелые последствия.

Высокая летальность из-за сердечно-сосудистых заболеваний объясняется формированием тромбов: почти у половины умерших от сердечной патологии был обнаружен тромбоз.

Тромбоз вен и ТЭЛА - самые распространенные причины инвалидности и смертности. Поэтому кардиологи рекомендуют начинать пользоваться антикоагулянтами сразу после обнаружения заболеваний сосудов и сердца.

Раннее их использование позволяет предотвратить формирование и увеличение кровяного сгустка, закупоривание сосудов.

Большинство антикоагулянтов действуют не на сам сгусток крови, а на свертывающую систему крови.

После ряда превращений происходит подавление плазменных факторов свертывания и производство тромбина - фермента, требуемого для создания фибриновых нитей, которые формируют тромботический сгусток. В результате тромбообразование замедляется.

Применение антикоагулянтов

Антикоагулянты показаны при:

Противопоказания и побочные эффекты антикоагулянтов

Антикоагулянты противопоказаны людям, страдающим следующими заболеваниями:

• Кровоточащий геморрой;
• Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
• Почечная и печеночная недостаточность;
• Фиброз печени и хронический гепатит;
• Тромбоцитопеническая пурпура;
• Мочекаменная болезнь;
• Дефицит витаминов С и К;
• Кавернозный туберкулез легких;
• Перикардит и эндокардит;
• Злокачественные новообразования;
• Геморрагический панкреатит;
• Внутримозговая аневризма;
• Инфаркт миокарда с гипертонией;
• Лейкоз;
• Болезнь Крона;
• Алкоголизм;
• Геморрагическая ретинопатия.

Антикоагулянты нельзя принимать при менструации, беременности, лактации, в раннем послеродовом периоде, пожилым людям.

К побочным эффектам относятся: симптомы интоксикации и диспепсии, некроз, аллергия, сыпь, зуд кожи, остеопороз, дисфункция почек, алопеция.

Осложнения терапии - кровотечения из внутренних органов:

• Носоглотки;
• Кишечника;
• Желудка;
• Кровоизлияния в суставы и мышцы;
• Появление крови в моче.

Чтобы предупредить развитие опасных последствий, необходимо наблюдать за состоянием больного и контролировать показатели крови.

Естественные антикоагулянты

Могут быть патологическими и физиологическими. Патологические при некоторых заболеваниях появляются в крови. Физиологические в норме находятся в плазме.

Физиологические антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первые самостоятельно синтезируются организмом и постоянно присутствуют в крови. Вторичные появляются при расщеплении факторов свертывания в процессе образования и растворения фибрина.

Первичные естественные антикоагулянты

Классификация:

• Антитромбины;
• Антитромбопластины;
• Ингибиторы процесса самосборки фибрина.

При понижении уровня первичных физиологических антикоагулянтов в крови появляется риск образования тромбозов.

К данной группе веществ можно отнести следующий перечень:

Вторичные физиологические антикоагулянты

Образуются в процессе свертывания крови. Они также появляются при расщепление факторов свертывания и растворении фибриновых сгустков.

Вторичные антикоагулянты – что это такое:

• Антитромбин I, IX;
• Фибринопептиды;
• Антитромбопластины;
• ПДФ-продукты;
• Метафакторы Va, XIa.

Патологические антикоагулянты

При развитии ряда заболеваний в плазме могут накапливаться сильные иммунные ингибиторы свертывания, являющиеся специфическими антителами, как волчаночный антикоагулянт.

Эти антитела указывают на определенный фактор, они могут вырабатываться для борьбы с проявлениями свертываемости крови, однако по статистике это ингибиторы фактора VII, IX.

Иногда при ряде аутоиммунных процессов в крови и парапротеинемиях могут скапливаться патологические белки, обладающие антитромбиновым или ингибирующим действием.

Механизм действия антикоагулянтов

Это препараты, которые оказывают влияние на свертываемость крови, применяются для снижения риска формирования тромба.

Из-за образования закупорки в органах или сосудах может развиться:

• Гангрена конечностей;
• Ишемический инсульт;
• Тромбофлебит;
• Ишемия сердца;
• Воспаление сосудов;
• Атеросклероз.

По механизму действия антикоагулянты подразделяются на лекарственные средства прямого/непрямого действия:

«Прямые»

Воздействуют непосредственно на тромбин, понижая его активность. Эти препараты являются дезактиваторами протромбина, ингибиторами тромбина и тормозят тромбообразование. Чтобы не допустить внутренних кровотечений, нужно контролировать показатели свертывающей системы.

Прямые антикоагулянты быстро попадают в организм, всасываются в ЖКТ и достигают печени, оказывают лечебное действие и выводятся наружу с мочой.

Их делят на следующие группы:

• Гепарины;
• Низкомолекулярный гепарин;
• Гирудин;
• Натрия гидроцитрат;
• Лепирудин, данапароид.

Гепарин

Самым распространенным веществом препятствующим свертыванию является Гепарин. Это антикоагулянтный препарат прямого действия.

Он вводится внутривенно, внутримышечно и под кожу, а также используется в виде мази как местное средство.

К гепаринам относятся:

• Адрепарин;
• Надропарин натрия;
• Парнапарин;
• Дальтепарин;
• Тинзапарин;
• Эноксапарин;
• Ревипарин.

Противотромботические препараты местного действия имеют не очень высокую эффективность и незначительную проницаемость в ткани. Используются для лечения геморроя, варикоза ног, синяков.

Чаще всего с гепарином применяются следующие средства:

Гепарины для подкожного и внутривенного введения – снижающие свертываемость препараты, которые индивидуально подбираются и не заменяются один другим в процессе лечения, поскольку не являются равнозначными по действию.

Активность данных препаратов достигает максимума примерно через 3 часа, а длительность действия составляет сутки. Эти гепарины блокируют тромбин, уменьшают активность плазменных и тканевых факторов, препятствуют формированию фибриновых нитей и предотвращают слипание тромбоцитов.

Для лечения стенокардии, инфаркта, ТЭЛА и тромбоза глубоких вен обычно назначают Дельтапарин, Эноксапарин, Надропарин.

Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий назначают Ревипарин и Гепарин.

Гидроцитрат натрия

Данный антикоагулянт применяется в лабораторной практике. Он добавляется в пробирки для предотвращения свертывания крови. Его используют для консервации крови и ее компонентов.

«Непрямые»

Оказывают влияние на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы. Они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его.

Кроме антикоагулянтного воздействия, препараты этой группы оказывают расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру, стимулируют кровоснабжение миокарда, выводят из организма ураты и оказывают гипохолестеринемическое воздействие.

«Непрямые» антикоагулянты назначают при лечении и профилактике тромбозов. Их применяют исключительно внутрь. Форма таблеток применяется длительно в условиях амбулатории. Резкая отмена приводит к повышению протромбина и тромбозу.

К ним относятся:

К «непрямым» относятся препараты:

• Неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Варфарин (ингибиторы тромбина) нельзя принимать при некоторых болезнях печени и почек, тромбоцитопении, при склонности к кровотечениям и острых кровотечениях, во время беременности, при ДВС-синдроме, врожденной нехватке протеинов S и С, лактазной недостаточности, если нарушается всасываемость глюкозы и галактозы.

К побочным эффектам относятся тошнота, рвота, боли в животе, понос, кровоточивость, нефрит, алопеция, мочекаменная болезнь, аллергии. Может наблюдаться зуд, сыпь на коже, васкулит, экзема.

Главный недостаток Варфарина – повышенный риск развития кровотечений (носовых, желудочно-кишечных и других).

Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)

Антикоагулянты – это незаменимые препараты, использующиеся при лечении многих патологий, таких как тромбозы, аритмии, инфаркты, ишемия и другие.

Однако лекарственные препараты, которые зарекомендовали себя эффективными, имеют много побочных эффектов . Разработки продолжаются, и на рынке иногда появляются новые антикоагулянты.

Ученые добиваются разработки универсальных средств, эффективных при различных заболеваниях. Проводятся разработки средств для детей и больных, которым они противопоказаны.

Препараты для разжижения крови нового поколения имеют следующие преимущества:

• Действие препарата быстро наступает и прекращается;
• При приеме снижается риск кровотечений;
• Препараты показаны пациентам, которым нельзя принимать Варфарин;
• Ингибирование тромбин-связного фактора и тромбина обратимо;
• Снижено влияние употребляемой пищи, а также других лекарственных средств.

Однако у новых препаратов есть и недостатки:

• Необходимо принимать регулярно, тогда как прием старых средств можно пропустить из-за длительного действия;
• Много тестов;
• Непереносимость некоторыми больными, которые могли без побочных эффектов принимать старые таблетки;
• Риск кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Список препаратов нового поколения невелик.

Новые препараты Ривароксабан, Апиксабан и Дабигатран могут быть альтернативой в случае мерцательной аритмии. Их преимущество – отсутствие необходимости постоянно сдавать кровь во время приема, они не взаимодействуют с другими препаратами.

Однако НОАК столь же эффективны при не более высоком риске возникновения кровотечений.

Антиагреганты

Они также способствуют разжижению крови, однако у них другой механизм действия: антиагреганты препятствуют слипанию тромбоцитов. Они назначаются с целью усиления эффекта антикоагулянтов. Помимо этого, они обладают сосудорасширяющим и спазмолитическим эффектом.

Самые известные антиагреганты:

• Аспирин – самый распространенный антиагрегант. Эффективное средство, разжижающее кровь, расширяющее сосуды и препятствующее тромбообразованию;
• Тирофибан – мешает склеиванию тромбоцитов;
• Эптифибатит – тормозит слипание тромбоцитов;
• Дипиридамол – сосудорасширяющее лекарство;
• Тиклопидин – используется при инфарктах, ишемии сердца и при профилактике тромбозов.

К новому поколению относится Брилинт с веществом тикагрелором. Это обратимый антагонист рецептора Р2У.

Заключение

Антикоагулянты – это незаменимые лекарственные средства при лечении патологий сердца и сосудов. Их нельзя принимать самостоятельно.

Антикоагулянты имеют много побочных эффектов и противопоказаний, а бесконтрольный прием может вызвать кровотечения, в том числе скрытые. Назначение и расчет дозировки выполняются лечащим врачом, который может учесть все возможные риски и особенности протекания болезни.

При проведении лечения нужен регулярный лабораторный контроль.

Очень важно не перепутать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Отличие заключается в том, что антикоагулянты не разрушают тромб, а только замедляют или предотвращают его развитие.

Антикоагулянты - группа лекарственных препаратов, подавляющих активность и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих и угнетающих процессы свертываемости.

Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку . Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.

Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием : практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. и тромбоз вен - самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

С давних времен в народной медицине использовали гирудин - самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов. В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные. Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и возможности их сочетанного применения с другими медикаментами.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина - фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.

Механизм действия

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:

Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин

Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает , оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.

Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения и используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».

Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

Низкомолекулярные гепарины редко вызывают побочные эффекты, благодаря чему вытесняют гепарин из терапевтической практики. Их вводят подкожно в латеральную поверхность брюшной стенки.

При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Ингибиторы тромбина

Основным представителем этой группы является «Гирудин» . В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.

«Лепирудин» – рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от и необходимость операции на сердце у пациентов со .

Антикоагулянты непрямого действия

Препараты-антикоагулянты непрямого действия:

• «Фенилин» – антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
• «Неодикумарин» – это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
• Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.

Видео: новые антикоагулянты и “Варфарин”

Применение антикоагулянтов

Прием антикоагулянтов показан при заболеваниях сердца и сосудов:

Бесконтрольный прием антикоагулянтов может привести к развитию геморрагических осложнений. При повышенном риске возникновения кровотечений следует использовать вместо антикоагулянтов более безопасные антиагреганты.

Противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты противопоказаны лицам, страдающим следующими заболеваниями:

Антикоагулянты запрещено принимать во время беременности, лактации, менструации, в раннем послеродовом периоде, а также пожилым людям и старикам.

К побочным эффектам антикоагулянтов относятся: симптомы диспепсии и интоксикации, аллергия, некроз, сыпь, зуд кожи, дисфункция почек, остеопороз, аллопеция.

Осложнения антикоагулянтной терапии – геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче. Для предупреждения развития опасных для здоровья последствий следует контролировать основные показатели крови и наблюдать за общим состоянием больного.

Антиагреганты

Это фармакологические средства, путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение - усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы – «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».

Список наиболее популярных антиагрегантов:

• «Аспирин» – самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
• «Тиклопидин» – антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
• «Тирофибан» – лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
• «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.

Видео: о применяемых при антикоагулянтной терапии препаратах

Патологическая тахикардия требует медикаментозного или хирургического лечения

Осложнения, вызванные тромбозом сосудов – главная причина смерти при сердечно-сосудистых заболеваниях. Поэтому в современной кардиологии придается очень большое значение предупреждению развития тромбозов и эмболий (закупорки) сосудов. Свертывание крови в самом простом виде можно представить как взаимодействие двух систем: тромбоцитов (клеток, отвечающих за образование кровяного сгустка) и растворенных в плазме крови белков – факторов свертывания, под действием которых образуется фибрин. Образующийся тромб состоит из конгломерата тромбоцитов, опутанных нитями фибрина.

Для предотвращения образования тромбов применяются две группы препаратов: антиагреганты и антикоагулянты. Антиагреганты препятствуют образованию тромбоцитарных сгустков. Антикоагулянты блокируют ферментативные реакции, приводящие к образованию фибрина.

В нашей статье мы рассмотрим основные группы антикоагулянтов, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты.

В зависимости от точки приложения различают антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты прямого действия угнетают синтез тромбина, тормозят образование фибрина из фибриногена в крови. Антикоагулянты непрямого действия угнетают процессы образования в печени факторов свертывания крови.

Прямые коагулянты: гепарин и его производные, прямые ингибиторы тромбина, а также селективные ингибиторы фактора Ха (одного из факторов свертывания крови). К непрямым антикоагулянтам относятся антагонисты витамина К.

Антагонисты витамина К

Антикоагулянты непрямого действия – основа профилактики тромботических осложнений. Их таблетированные формы можно принимать длительное время в амбулаторных условиях. Применение антикоагулянтов непрямого действия доказанно снижает частоту тромбоэмболических осложнений ( , инсульта) при и наличии искусственного сердечного клапана.

Фенилин в настоящее время не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов. Синкумар имеет длительный период действия и накапливается в организме, поэтому применяется нечасто из-за трудностей контроля терапии. Самым распространенным препаратом из группы антагонистов витамина К является варфарин.

Варфарин отличается от других антикоагулянтов непрямого действия ранним эффектом (через 10 – 12 часов после приема) и быстрым прекращением нежелательных эффектов при снижении дозы или отмене препарата.

Механизм действия связан с антагонизмом этого препарата и витамина К. Витамин К участвует в синтезе некоторых факторов свертывания крови. Под действием варфарина этот процесс нарушается.

Варфарин назначается для профилактики образования и роста венозных тромбов. Он используется для длительной терапии при фибрилляции предсердий и при наличии внутрисердечного тромба. При этих состояниях значительно повышен риск инфарктов и инсультов, связанных с закупоркой сосудов оторвавшимися частицами тромбов. Применение варфарина помогает предотвратить эти тяжелые осложнения. Этот препарат часто применяется после перенесенного инфаркта миокарда с целью профилактики повторной коронарной катастрофы.

После протезирования клапанов сердца прием варфарина необходим в течение как минимум нескольких лет после операции. Это единственный антикоагулянт, применяющийся для предотвращения образования тромбов на искусственных клапанах сердца. Постоянно принимать это лекарство нужно при некоторых тромбофилиях, в частности, антифосфолипидном синдроме.

Сложный ферментативный процесс свертывания крови определяет нормальное функционирование внутренних органов, естественное прекращение кровотечения и заживление ран. Для нормального процесса свертываемости требуется белок фибриноген, который принимает участие в формирование фибринных тромбов. Здоровый организм с нормальным агрегатным состоянием крови и лимфатической жидкости самостоятельно справляется с небольшими кровоизлияниями, образуя тромбы, но пониженная концентрация фибриногена приводит к серьезным нарушениям. У человека с плохой свертываемостью крови могут быть внутренние кровотечения, а на коже даже при незначительном воздействии появляются синяки.

Средства, повышающие свертываемость крови назначаются исключительно специалистом, но есть и народные методики, повышающие количество фибриногена в крови. Показатель свертываемости во многом зависит от того, какие продукты употребляет человек и какие имеет вредные привычки.

Причины нарушения свертываемости крови

Основные причины, влияющие на агрегатное состояние крови, скрываются в системных нарушениях организма.

• Сниженный иммунитет, аутоиммунные заболевания;
• Патологии печени, инфекционное поражение;
• Нарушение выработки антикоагулянтов.

У взрослого или ребенка плохой показатель свертываемости сопровождают следующие симптомы:

• появление гематом на теле при незначительном воздействии;
• царапины на коже долгое время кровоточат;
• появляется кровоточивость десен;
• при травме внутренних органов развивается опасное для жизни внутреннее кровотечение.

Препараты, повышающие количество фибриногена

Снять симптомы кровотечения и воздействовать непосредственно на причину заболевания могут препараты группы гемостатиков, которые способны повысить свертываемость крови, и устранить нарушение выработки антикоагулянтов.

В список таких лекарственных средств входят:

1. Препараты, влияющие на повышение выработки фибриногена (воздействие непосредственно на причины патологии) – коагулянты. Эти препараты могут быть прямого действия (Фибриноген, Тромбин) или непрямого (Викасол).
2. Препараты синтетического происхождения, улучшающие свертываемость – Аминокапроновая кислота, Амьен или животного происхождения – Пантрипин, Апротинин.
3. Препараты, стимулирующие тромбообразование – хлористый кальций, серотонина адипинат.
4. Препараты, влияющие на снижение проницаемости сосудистой стенки. Выделяют синтетические вещества – Рутин, Адроксон и природные – арника, тысячелистник, крапива.

Народные методы

Природные вещества будут полезны людям с плохой свертываемостью крови, к тому же они безопасны для детей и взрослых с наличием противопоказаний к медикаментозному лечению.

1. Тысячелистник: показан при плохой свертываемости, оказывает влияние на состояние сосудов, устраняет воспалительные процессы, способствует быстрой регенерации тканей. Из этого растения можно готовить отвары, настои, которые помогут в быстром восстановлению ран, при носовом кровотечении. Растение относится к ядовитым, потому применять его можно только после консультации со специалистом;
2. Скорлупа кедрового ореха и вытяжки можно применять для устранения небольшого кровотечения в ротовой полости или с целью регенерации поверхностной травмы кожи.
3. Природные лекарства, влияющие на уровень фибриногена, включают в свой перечень и кукурузу, которой нужно дополнять рацион, а также готовить отвары.
4. Справиться с сильным кровотечением или ожоговой раной поможет настой сушеницы топяной. Это природное растение применяется и в медицины, помогает справиться с нарушением кровообращения. Сушеница топяная используется для приготовления настойки, отваров и местных компрессов. Противопоказанием к применению выступает повышенное артериальное давление, гнойные поражения кожи и тромбофлебит.

Диета

Диета при сниженной свертываемости изменяется не кардинально, достаточно включить в рацион некоторые продукты, влияющие на показатель фибриногена, и содержащие витамин К.

Продукты, влияющие на улучшение свертываемости крови:

Важно! Ежедневное меню должно включать продукты из этого списка, но рацион должен быть разнообразен.

Плохое нерегулярное питание наряду с негативными психологическими факторами могут спровоцировать нарушение выработки фибриногена, что станет причиной патологии, поэтому лечение должно сопровождаться нормализацией психического состояния, ликвидацией стрессового фактора и регулярным питанием.

Нарушение агрегатного состояния крови приводит является признаком серьезных проблем, потому при появлении специфических симптомов следует обратиться к гематологу для проведения анализа крови и назначения комплексного лечения.