Все знают, что мелатонин - это гормон сна (на самом деле нет), но при этом мало кто знает, какие именно функции он выполняет в организме. Мы попросили Александра Калинкина - врача-сомнолога, руководителя центра медицины сна - рассказать всю правду об этом гормоне и объяснить, зачем он на самом деле нужен.

Функции мелатонина

В 1958 году, когда мелатонин был открыт, его назвали «гормоном сна», так как в момент засыпания его концентрация резко увеличивается и растёт до часа-двух ночи, а затем постепенно начинает снижаться и около пяти часов утра резко падает. Именно поэтому мелатонин был провозглашён главным гормоном, определяющим сон человека. Но на самом деле это не совсем так. Более правильное название мелатонина - это «гормон ночи», так как его главная функция - синхронизировать работу нашего организма с солнечным светом. То есть когда свет (солнечный или искусственный, например от экранов телевизоров и телефонов) попадает на сетчатку глаза, концентрация мелатонина резко снижается и в течение всего дня остаётся на низком уровне. А вечером, когда освещённость постепенно уменьшается (опять же если не присутствует яркое искусственное освещение), количество мелатонина, напротив, возрастает. То есть выработка «гормона ночи» напрямую зависит от степени освещённости.

Мелатонин вырабатывается шишковидной железой, которая находится в центре головного мозга. Интересно, что у новорождённых детей концентрация мелатонина в несколько сот раз больше, чем у пожилых людей. Это связано с тем, что с возрастом способность организма к синтезу мелатонина падает. Именно поэтому у младенцев крепкий и долгий сон, в отличие от людей старшего возраста.

Помимо шишковидной железы, этот гормон вырабатывается и другими тканями. Например, его концентрация в желудочно-кишечном тракте в 400 раз больше, чем в самой железе. Зачем он там нужен, пока до конца неизвестно, но уже установлено, что выполняет он не эндокринную, а паракринную функцию - то есть воздействует на клетки, которые находятся рядом, и при этом не работает как гормон. Также мелатонин может вырабатываться и в почках, и в печени, но сейчас в основном все исследования связаны именно с тем мелатонином, который производит шишковидная железа.

Одна из главных задач «гормона ночи» заключается в том, чтобы сигнализировать организму о наступлении ночи, поэтому механизм его выработки напрямую связан с «биологическими часами», которые находятся в передней части гипоталамуса, а именно с так называемыми супрахиазматическими ядрами. Через них - от сетчатки глаза, через шейный отдел спинного мозга - проходит сигнал к шишковидной железе. Уже давно известно, что каждая клетка в организме, где бы она ни находилась - в головном мозге, в костях или в мышечной ткани, - имеет свои «часы». Но эти «часы» работают по своему циферблату, и их цикл может отличаться от обычного, 24-часового. Так вот, мелатонин как раз сообщает всем «часам» в каждой клетке организма о том, что наступила ночь, а значит можно запускать процессы, сопряжённые именно с ночным временем.

Чтобы процесс синтеза мелатонина проходил без сбоев, человек должен спать. Именно сон способствует правильной выработке этого гормона. Если он просыпается ночью и включает лампу, то свет, попадающий на сетчатку глаза, приводит к тому, что концентрация гормона резко падает. И теперь всё чаще многие патологии связывают именно с избыточной освещённостью. Общий свет в помещениях, свет на улице, свет от всевозможных гаджетов - всё это задерживает выработку мелатонина и приводит к непосредственному ухудшению качества сна и появлению различных проблем со здоровьем, вплоть до развития сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний.

Применение мелатонина

Прежде всего нужно помнить, что мелатонин - это «гормон ночи», а не снотворный препарат. И у него есть чёткие показания к применению. Чаще всего препарат мелатонина используют при резкой смене часовых поясов для синхронизации биологических ритмов с тем местом, куда приехал человек. Также в последние годы мелатонин стали назначать людям старшей возрастной группы, ведь как уже было сказано ранее, с годами его концентрация падает, и поэтому приём «гормона ночи» в пожилом возрасте помогает улучшить качества сна и предотвратить развитие различных заболеваний.

Так как мелатонин выполняет иммуномодулирующую функцию, его не рекомендуют использовать при различных аутоиммунных заболеваниях (например, это касается людей с сахарным диабетом I типа). Да, при правильной регуляции иммунной системы мелатонин может предупреждать возможные микроповреждения и косвенно влиять на процессы старения. Но к сожалению, всё чаще именно это его свойство становится главным прецедентом для спекуляций и аргументом в призывах принимать препарат данного гормона постоянно и без назначения врача, а это в корне неправильно и просто опасно. Например, детям, у которых концентрация мелатонина и так высока, пить этот гормон дополнительно не нужно. Плюс мелатонин используют для того, чтобы регулировать цикл бодрствования и сна, поэтому днём и тем более в утренние часы его приём может привести к негативным последствиям. Пока нет исследований, которые позволили бы говорить, что употребляя мелатонин, вы продлеваете себе жизнь. Дополнительный «гормона ночи» может неожиданным образом отразится на здоровье человека.

Сейчас учёные пытаются расширить сферу применения этого гормона и активно изучают его свойства. Например, его пробуют использовать при болевых синдромах и даже для лечения онкологических заболеваний. Но пока что это всё гипотезы, которые не имеют под собой достаточной доказательной базы.

Мелатонин — гормон регулирующий суточные ритмы организма. Синтез мелатонина осуществляется в ночное время суток в основном шишковидным телом, расположенным в мозге (эпифизе).

Помимо регуляции сна и цыркадного ритма, гормон также способствует замедлению процессов старения (геропротектор), защите от стрессовых ситуаций, противостоит некоторым видам рака.

Гормональные таблетки мелатонин способны бороться с раковыми клетками благодаря укреплению иммунной системы. Препарат снижает негативное воздействие лучевой и химиотерапии, ускоряет процесс восстановления после хирургического вмешательства по удалению злокачественных новообразований.

Мелатонин способен замедлить рост опухолейблагодаря выработке цитотоксинов . Использование гормонального препарата в составе комплексной схемы лечения позволяет:

• Повысить активность тромбоцитов, устранить анемию и лимфопению.
• Оказать умеренное обезболивающее действие.
• Уменьшить симптомы в виде атрофии тканей, слабости, депрессии.
• Снизить температуру тела и замедлить рост опухолей.
• Уменьшить количественное содержание кровеносных сосудов в новообразовании, не допустить развития метастазов.
• Благодаря антиоксидантному эффекту наблюдается профилактика повреждения здоровых клеток, ограничение окислительного процесса.
• Противовоспалительное воздействие ориентировано на уменьшение процесса разрушения тканей до и после операции по удалению новообразования.
• После частичной резекции опухоли действие препарата направлено на профилактику дальнейшего повреждения здоровых клеток и ускорение процессов заживления раны.

Условия хранения

Таблетки необходимо сберегать при комнатной температуре, в сухом, темном месте, которое надежно защищено от солнечного света и детей. Продолжительность хранения медикамента – 36 месяцев.

Формула: C13H16N2O2, химическое название: N-ацетамид.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/синтетический аналог гормона шишковидной железы (эпифиза).
Фармакологическое действие: снотворное, адаптогенное, антиоксидантное.

Фармакологические свойства

Мелатонин замедляет выделение гонадотропинов и, в меньшей степени, прочих гормонов аденогипофиза - тиреотропина, кортикотропина, соматотропина. Мелатонин нормализует циркадные ритмы, повышает содержание ГАМК в центральной нервной системе и серотонина в гипоталамусе и среднем мозге, изменяет активность пиридоксалькиназы, которая принимает участие в продукции ГАМК, серотонина и дофамина. Мелатонин регулирует суточные изменения температуры тела и локомоторной активности, цикл сон - бодрствование, положительно воздействует на эмоционально-личностную сферу, интеллектуально-мнестические функции мозга. Мелатонин помогает нормализации ночного сна, улучшению его качества и организации биологического ритма. Мелатонин снижает частоту приступов головокружений, головных болей, повышает настроение. Ускоряет засыпание, уменьшает количество ночных пробуждений, после утреннего пробуждения улучшает самочувствие, не вызывает ощущения разбитости, вялости и усталости. Мелатонин делает сновидения более эмоционально насыщенными и яркими. Адаптирует организм при быстрой смене часовых поясов, уменьшает реакции стресса, регулирует нейроэндокринные функции. Мелатонин имеет антиоксидантные и иммуностимулирующие свойства, предупреждает развитие новообразований и атеросклероза. Наиболее выраженное действие мелатонин оказывает при продолжительных и выраженных нарушениях сна.
Гормон эпифиза мелатонин обеспечивает синхронизацию секреции инсулина и гомеостаза глюкозы с чередованием светлого и темного времени суток. Нарушение альянса между опосредованными мелатонином циркадными ритмами и секрецией инсулина наблюдается при сахарном диабете (СД) 1 и 2 типа (СД1 и СД2). Дефицит инсулина при СД1 сопровождается повышением продукции мелатонина в эпифизе. СД2, напротив, характеризуется снижением секреции мелатонина. В пол- ногеномных исследованиях варианты гена рецептора мелатонина MT2 (rs1387153 и rs10830963) ассоциированы с уровнем гликемии натощак, функцией β-клеток и СД2. Мелатонин увеличивает пролиферацию и неогенез β-клеток, улучшает чувствительность к инсулину и уменьшает окислительный стресс в сетчатке и почках в экспериментальных моделях СД. Для оценки терапевтической ценности данного гормона у больных СД необходимы дальнейшие исследования, а пока сахарный диабет числится в противопоказаниях.
После приема внутрь мелатонин полностью и быстро всасывается, легко проникает через тканевые барьеры, включая и гематоэнцефалический барьер. Мелатонин имеет короткий период полувыведения, из организма выводится быстро.

Показания

Нарушения сна, депрессивный синдром, утомляемость, десинхроноз.

Способ применения мелатонина и дозы

Мелатонин принимается внутрь (независимо от приема пищи) 1 раз в сутки за 30–40 минут до сна по 1–5 мг.
Во время терапии мелатонином необходимо избегать яркого освещения. Не стоит вместе с мелатонином принимать нестероидные противовоспалительные препараты, бета-адреноблокаторы, средства, которые угнетают центральную нервную систему. Мелатонин не рекомендовано использовать водителям во время работы и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания. Женщин, желающих забеременеть, необходимо проинформировать о наличии у мелатонина слабого контрацептивного эффекта.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, аутоиммунные и аллергические заболевания, хроническая почечная недостаточность, лимфогранулематоз, лимфома, лейкоз, миелома, сахарный диабет, эпилепсия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мелатонин противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия мелатонина

Головная боль, аллергические реакции, тошнота, диарея, рвота.

Взаимодействие мелатонина с другими веществами

Мелатонин взаимно усиливает эффекты бета-адреноблокаторов и препаратов, которые оказывают угнетающее воздействие на центральную нервную систему. Мелатонин несовместим с глюкокортикоидами, ингибиторами МАО, циклоспорином.

Передозировка

При передозировке мелатонином усиливаются побочные эффекты. Необходимо промывание желудка, симптоматическое лечение.

Мелатонин - гормон, регулирующий суточный ритм сна и бодрствования. В организме человека это биологически активное вещество вырабатывает шишковидная железа головного мозга (эпифиз). Мелатонин преимущественно секретируется в ночные часы. Пик выработки гормона приходится на время от полуночи до 4–6 часов утра.

Современный человек часто живет в графике, противоречащем естественным биологическим ритмам. Работа при искусственном освещении, ночные дежурства, чтение, просмотр телепередач и сети интернет вечерами снижают продукцию мелатонина.

Восполнить недостаток гормона могут препараты гормона.

Форма выпуска

Основное лекарственное средство с данным гормоном - аналог натурального биологически активного вещества в таблетках. Этот медикамент получают химическим путем из аминокислот растительного происхождения в фармацевтических лабораториях.

По структуре аналог гормона полностью соответствует человеческому мелатонину.

Кроме того, существуют средства гормонов шишковидной железы животного происхождения. Эти препараты кроме мелатонина, содержат и другие индолы и пептиды эпифиза. В России зарегистрирован экстракт эпифиза для внутримышечных инъекций.

Состав таблеток и раствора для инъекций

Аналоги человеческого гормона на отечественном фармацевтическом рынке - «Мелаксен», «Мелаксен Баланс» и «Циркадин».

В составе этих таблеток основное действующее вещество - мелатонин. «Мелаксен» и «Мелаксен Баланс» содержат по 3 мг гормона в одной таблетке, а «Циркадин» – 2 мг.

Вспомогательные вещества этих препаратов по данным инструкции - это стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат.

Экстракт активных веществ эпифиза - препарат животного происхождения «Эпиталамин». В одной ампуле содержится 10 мг лекарственного средства (преимущественно пептиды шишковидной железы).

Фармакокинетика

Мелатонин в форме таблеток хорошо усваивается в пищеварительном тракте. Активное вещество легко проникает из крови в ткань головного мозга. Биологическая доступность составляет около 15%.

Аналог человеческого гормона быстро разрушается в тканях. Эффект накопления препарата отсутствует. Его можно принимать в рекомендованных дозах 14–30 дней и более.

«Эпиталамин» имеет сходную фармакокинетику. После внутримышечного введения проникает в кровь и далее в нейроны.

Показания к применению гормона

Аналог человеческого мелатонина назначают терапевты, неврологи, эндокринологи и врачи других специальностей. Принимать таблетки надо под медицинским контролем.

Показания к применению:

• бессонница;
• нарушения сна;
• хроническая усталость;
• нарушения биологических ритмов;
• сниженный фон настроения;
• предменструальный синдром.

Показанием для назначения гормона также можно считать избыточную нагрузку свободными радикалами и ранние проявления старения.

Кроме того, мелатонин показан для адаптации к разным часовым поясам в поездках, для стимуляции иммунной системы и профилактики онкологических процессов.

Раствор экстракта эпифиза, содержащий в том числе мелатонин назначают гинекологи, эндокринологи и кардиологи.

Основное показание по инструкции: заболевание сердечной мышцы, связанное с климаксом. Обычно жалобы пациенток с такой патологией укладываются в картину миокардиодистрофии.

Другие нарушения при менопаузе также являются показанием для лечения экстрактом гормонов эпифиза.

Противопоказания для приема мелатонина

Все препараты синтетического аналога мелатонина и экстракт эпифиза имеют сходные противопоказания.

Противопоказания для лечения:

• возраст до 18 лет;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• тяжелое нарушение работы почек;
• любые аутоиммунные заболевания;
• сахарный диабет;
• онкология;
• эпилепсия;
• гиперчувствительность к компонентам медикамента.

Противопоказанием также является лечение стероидами, циклоспорином и ингибиторами МАО.

Побочные эффекты

Побочные эффекты от применения мелатонина наблюдаются достаточно редко. Пациентов может беспокоить утренняя слабость, сонливость в дневные часы, тошнота, расстройства пищеварения, отеки.

Как и любой другой препарат, мелатонин может приводить к аллергическим реакциям разной тяжести.

Для уменьшения нежелательных явлений - показано строгое следование инструкции препарата.

Дозировка лекарственных средств

Для лечения бессонницы аналоги мелатонина в таблетках назначают по половине или целой таблетке за полчаса до сна. Этот гормон принимают только один раз в сутки.

Если гормон рекомендован для адаптации к смене часовых поясов, то курс его применения составляет одну неделю. Первую таблетку надо выпить за один день до перелета. Далее мелатонин принимают еще несколько дней по одной таблетке за полчаса до сна.

Экстракт активных веществ эпифиза «Эпиталамин» рекомендуется курсами два раза в год. В день вводится 5–10 мг препарата, растворенного в физиологическом растворе или прокаине. На курс показано 5–10 ампул лекарства.

Особые указания

Мелатонин ухудшает способность к работе, требующей концентрации внимания. Не рекомендуется водить транспортные средства или выполнять опасную деятельность при лечении этим гормоном.

Аналог человеческого мелатонина обладает у женщин слабым контрацептивным эффектом.

Во время терапии таблетками следует избегать пребывания на ярком солнечном свете. Показан сон в темных помещениях без искусственного освещения.

Противопоказано совместное применение мелатонина с глюкокортикоидами, ингибиторами МАО, циклоспорином.