Эритромицин

Имеет широкий спектр действия, включающий как грамположительные (стафилококки, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; стрептококки, пневмококки, клостридии, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae), так и грамотрицательные микроорганизмы (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), микоплазмы, хламидии, спирохеты, риккетсии.

Устойчивы к эритромицину грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы и др.

Показания:
Бактериальные инфекции: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство), коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у чувствительных лиц, подвергшихся риску заражения), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др; инфекции ЛОР-органов (ангина, отит, синусит), инфекции желчевыводящих путей (холецистит), инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония), инфекции кожи и мягких тканей, гнойничковые заболевания кожи, инфицированные раны, пролежни, ожоги II и III ст, трофические язвы, инфекции слизистой оболочки глаз - вызванные чувствительными к препарату возбудителями; профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом, инфекционных осложнений при стоматологических вмешательствах у больных с пороками сердца. Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности стафилококками), устойчивыми к пенициллину. При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к в/в введению растворимой формы эритромицина - эритромицина фосфата. Эритромицин в свечах назначают в случаях, когда приём внутрь затруднен.

Rp.:Erythromycini 0,25

D.t.d. N.20 in tab.

S.По 2 таблетки 4 раза в сутки.

В течение 14 дней

При легионеллёзе.

Азитромицин (сумамед)

В больших концентрациях оказывает бактерицидное действие в отношение грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококков групп С, F и G, S.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания:

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, синусит, тонзиллит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции урогенитального тракта: гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит; болезнь Лайма (боррелиоз).

Rp.:Azithromycini 0,25

D.t.d. N.10 in caps.

S.В первый день по 1 капсуле

утром и вечером, со 2-ого по

5-ый день по 1 капсуле 1 раз

в день. При инфекциях

верхних и нижних отделов

дыхательных путей.

Рокситромицин (рулид)

К препарату чувствительны: Streptococcii группы А и В, в т.ч. Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Branhamellacatarrhalis; Воrdetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Clamydia trachomatis, pneumoniae и psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter; Gardnerella vaginalis. Непостоянно чувствительны: Наеmophilus influenzae; Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae. Устойчивы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.

Показания:

Лечение чувствительных к препарату инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, мочеполового тракта (включая инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), инфекции в одонтологии (бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, отит, синусит, дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров и др.). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшим.

МАКРОЛИДЫ

Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и количества атомов углерода в макроциклическом лактонном кольце, являющемся их структурной основой (табл. 7).

Таблица 7. Классификация макролидов

Общие свойства

• Преимущественно бактериостатическое действие.
• Активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, легионеллы).
• Высокие концентрации в тканях (в 5-10-100 раз выше плазменных).
• Низкая токсичность.
• Отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами.
• У 14-членных макролидов взаимодействие с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, цизапридом и др.

ЭРИТРОМИЦИН

Первый природный макролид. Один из самых безопасных антибиотиков, с точки зрения развития серьезных нежелательных реакций.

Спектр активности

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ не полностью. Биодоступность варьирует от 30 до 65%, причем значительно снижается в присутствии пищи. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь. Плохо проходит через ГЭБ, ГОБ. Выводится преимущественно через ЖКТ. Т 1/2 - 1,5-2,5 ч.

Нежелательные реакции

• Диспептические и диспепсические явления (у 20-30% пациентов) - обусловлены стимуляцией моторики ЖКТ (прокинетическое, мотилиноподобное действие).
• Пилоростеноз у новорожденных детей (поэтому им предпочтительнее назначать 16-членные макролиды - спирамицин, мидекамицин).
• Аллергические реакции.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, бромкриптином, дизопирамидом эритромицин повышает их концентрацию в крови за счет торможения метаболизма в печени. Нельзя применять совместно с цизапридом в связи с опасностью развития тяжелых сердечных аритмий.

Биодоступность дигоксина на фоне приёма эритромицина может возрастать в связи с уменьшением инактивации дигоксина кишечной микрофлорой.

Показания

• Стрептококковые инфекции (БГСА) у пациентов с аллергией на пенициллины (тонзиллофарингит, скарлатина, профилактика ревматической лихорадки).
• Внебольничная пневмония.
• Дифтерия.
• Коклюш.
• Ородентальные инфекции (периодонтит и др.).
• Кампилобактериоз.
• Хламидийная инфекция.
• Микоплазменная инфекция.
• Легионеллез.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 0,25-0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до приёма пищи; при стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 8-12 ч в течение 10 дней; для профилактики ревматической лихорадки по 0,25 г каждые 12 ч. Внутривенно капельно по 0,5-1,0 г каждые 6 ч.

Дети

Внутрь - 40-50 мг/кг/сут в 4 приёма за 1 ч до приёма пищи.

Внутривенно капельно - 30 мг/кг/сут в 2-4 введения.

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г, 0,2 г, 0,25 г и 0,5 г; суспензия; мазь 10 тыс ЕД/г; флаконы по 0,05 г, 0,1 г и 0,2 г эритромицина фосфата в виде порошка для приготовления раствора для инфузий.

ОЛЕАНДОМИЦИН

Устаревший препарат. По антимикробному спектру близок к , но менее активен. Хуже переносится.

РОКСИТРОМИЦИН

Рулид, Рокситромицин Лек

Отличия от эритромицина:

• более стабильная биодоступность (50%), практически не зависящая от пищи;
• более высокие концентрации в крови и тканях;
• более длительный Т 1/2 - 10-12 ч;
• лучшая переносимость;

Показания

• Ородентальные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хламидийная инфекция.
• Микоплазменная инфекция.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 0,15 г каждые 12 ч или по 0,3 г каждые 24 ч за 15 мин до приёма пищи.

Дети

Внутрь - 5-8 мг/кг/сут в 2 приёма за 15 мин до приёма пищи.

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 г, 0,1 г и 0,15 г.

КЛАРИТРОМИЦИН

Клацид, Фромилид

Полусинтетический 14-членный макролид. По спектру активности близок к .

Отличия от эритромицина:

• имеет активный метаболит - 14-гидрокси-кларитромицин, за счет которого повышена активность против H.influenzae ;
• самый активный из всех макролидов в отношении H.pylori ;
• действует на атипичные микобактерии (M.avium и др.), вызывающие оппортунистические инфекции при СПИДе;
• большая кислотоустойчивость и биодоступность (50-55%), не зависящая от еды;
• более длительный Т 1/2 (3-7 ч);
• лучшая переносимость;
• не назначается детям до 6 мес, беременным и кормящим грудью.

Показания

• Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит).
• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Ородентальные инфекции.
• Эрадикация H.pylori (в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хламидийная инфекция.
• Микоплазменная инфекция.
• Атипичные микобактериозы при СПИДе (лечение и профилактика).

Дозировка

Взрослые

Внутрь по 0,25-0,5 г каждые 12 ч; 0,5 г один раз в день независимо от еды (при использовании таблеток с замедленным высвобождением); внутривенно капельно - по 0,5 г каждые 12 ч.

Дети старше 6 месяцев

Внутрь - 15 мг/кг/сут в 2 приёма (не более 250 мг в день) независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; таблетки с замедленным высвобождением по 0,5 г ("Клацид СР"); порошок для приготовления суспензии 125 мг/5 мл; флаконы по 0,5 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

АЗИТРОМИЦИН

Сумамед

Полусинтетический 15-членный макролид, входящий в подкласс азалидов.

Отличия от эритромицина:

• более активен в отношении Н.influenzae , N.gonorrhoeae и H.pylori ;
• биодоступность (около 40%) меньше зависит от пищи;
• более высокие концентрации в тканях (самые высокие среди макролидов);
• имеет значительно более длительный T 1/2 (до 55 ч), что дает возможность назначать препарат 1 раз в день, использовать короткие курсы (1-3-5 дней) при сохранении лечебного эффекта в течение 5-7 дней после отмены;
• лучшая переносимость;
• менее вероятны лекарственные взаимодействия.

Показания

• Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит).
• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Ородентальные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хламидийная инфекция.
• Микоплазменная инфекция.
• Профилактика атипичных микобактериозов при СПИДе.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 0,5 г/сут в течение 3 дней или в 1-й день - 0,5 г, в последующие 4 дня по 0,25 г, 1 раз в день; при остром хламидийном уретрите и цервиците - 1,0 г однократно. Принимать за 1 ч до приёма пищи.

Дети

По 10 мг/кг в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, в последующие 4 дня - 5 мг/кг, 1 раз в день.

Формы выпуска

Капсулы по 0,25 г; таблетки по 0,125 г и 0,5 г; сироп 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл; порошок для приготовления суспензии.

СПИРАМИЦИН

Ровамицин

Природный 16-членный макролид.

Отличия от эритромицина:

• активен против некоторых пневмококков и БГСА, резистентных к 14- и 15-членным макролидам;
• действует на токсоплазмы и криптоспоридии;
• биодоступность (30-40%) не зависит от пищи;
• более высокие концентрации в тканях;
• лучше переносится;

Как и эритромицин, может применяться у беременных.

Показания

• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Ородентальные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хламидийная инфекция.
• Микоплазменная инфекция.
• Токсоплазмоз.
• Криптоспоридиоз.

Дозировка

Взрослые

Внутрь по 2-3 млн МЕ (3 млн МЕ = 1 г спирамицина) каждые 8-12 ч независимо от еды; внутривенно капельно - 4,5-9 млн МЕ/сут в 3 введения.

Дети

Внутрь - масса тела < 10 кг: 2-4 пакетика по 375 тыс МЕ/сут в 2 приёма; 10-20 кг: 2-4 пакетика по 750 тыс МЕ/сут в 2 приёма; > 20 кг: 1,5 млн МЕ/10 кг/сут в 2 приёма. Назначается независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 1,5 млн МЕ и 3 млн МЕ; гранулы для приготовления суспензии в пакетиках; флаконы по 1,5 млн МЕ порошка для приготовления раствора для инфузий.

МИДЕКАМИЦИН, МИДЕКАМИЦИНА АЦЕТАТ

Макропен

Мидекамицин - природный 16-членный макролид, мидекамицина ацетат - его полусинтетическое производное, имеющее несколько большую антимикробную активность in vitro и улучшенную фармакокинетику.

Отличия от эритромицина:

• действуют на ряд стафилококков, пневмококков и БГСА, резистентных к 14- и 15-членным макролидам;
• лучше всасываются в ЖКТ (особенно мидекамицина ацетат);
• создают более высокие тканевые концентрации (особенно мидекамицина ацетат);
• лучше переносятся;
• клинически значимые лекарственные взаимодействия не установлены.

Показания

• Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит).
• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хламидийная инфекция.
• Микоплазменная инфекция.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 0,4 г каждые 8 ч за 1 ч до приёма пищи.

Дети

Внутрь - масса тела < 30 кг: 20-40 мг/кг/сут в 3 приёма, при тяжелых инфекциях 50 мг/кг/сут в 2-3 приёма, масса тела > 30 кг: как у взрослых, назначается за 1 ч до приёма пищи.

Формы выпуска

Таблетки по 0,4 г мидекамицина; порошок для приготовления суспензии 0,175 г мидекамицина ацетата/5 мл.

ДЖОЗАМИЦИН

Вильпрафен

Отличия от эритромицина:

• менее активен против большинства эритромициночувствительных микроорганизмов;
• действует на ряд стафилококков, пневмококков и БГСА, резистентных к 14- и 15-членным макролидам;
• более кислотоустойчив, биодоступность не зависит от пищи;
• реже вызывает нежелательные реакции со стороны ЖКТ, иногда может вызывать гипотензию.

Показания

• Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит).
• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Хламидийная инфекция.

Кларитромицин ® – это четырнадцатичленный макролид, который является полусинтетическим производным .

Кларитромицин ® связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом бактериальной клетки и ингибирует биосинтез белка. Активен в отношении внутриклеточных возбудителей.

Препарат превосходит эритромицин по фармакокинетическим и антибактериальным свойствам. Антибиотик стабилен в кислой среде. При пероральном приёме всасывается достаточно быстро. Cmax достигается примерно через 2,5 часа.
Кларитромицин назначают при инфекционных поражениях верхних и нижних дыхательных путей, неэпителиальных внескелетных тканей, кожных покровов, зубочелюстной системы. Кларитромцин ® принимается при микобактериальных инфекциях и назначается для лечения инфекционных процессов у пациентов с вирусом иммунодефицита.

ЛС используется в первой линии эрадикации хеликобактер пилори. Антибиотик вызывает побочные эффекты со стороны нервной системы, пищеварительного тракта и органов кроветворения. Оригинальный препарат кларитромицин оказывает влияние на органы чувств. Антибиотик противопоказан детям до 12 лет и больным с гиперчувствительностью хотя бы к одному компоненту в составе.

Биноклар ®

Активен в отношении грам+ (стафилококки, стрептококки), грам- (гемофильная палочка, гемофилюс, гонококк, легионелла пневмофила, кампилобактер еюни) чужеродных агентов, а также анаэробов (бактероиды, клостридии, пептострептококки). Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность достигает 50 процентов. Период полувыведения около 4 часов.

Клабакс ®

Является полусинтетическим макролидом последнего поколения. Клабакс эффективен в лечении тонзиллита, воспаления лёгких, фурункулёза. Антибиотик принимают по 250 мг два раза в сутки, при тяжело протекающих инфекциях дозировку увеличивают в 2 раза. Курс лечения составляет от 1 до 2 недель.

Клабакс ОД ®

Основное действующее вещество –кларитромицин. Препарат эффективен при инфекциях респираторного тракта, ЛОР-органов, кожных покровов, мочеполового тракта, ЖКТ и т.д.

Клабакс ОД ® запрещено принимать одновременно с некоторыми антигистаминными и серотонинергическими средствами, а также нейролептиками. ЛС противопоказано при тяжёлых патологиях почек и печени, а также пациентам с порфириновой болезнью.

Кларбакт ®

Также влияет на синтез белка патогенных микроорганизмов. Активен в отношении всех микобактерий, кроме Палочки Коха.

Кларбакт ® абсорбируется быстро. Приём пищи замедляет всасывание. Продолжительная антибиотикотерапия чревата развитием суперинфекции (кандидоз). Антибиотик проникает в женское молоко, поэтому лечение лактирующих женщин возможно при отмене грудного вскармливания.

Кларитросин ®

Выпускается в виде таблеток жёлтого цвета, покрытых плёночной оболочкой. Медикамент принимают перорально независимо от приёма пищи.

Кларитросин ® назначают при воспалениях слизистой оболочки бронхов, лимфоидной ткани глотки, нёбных миндалин, придаточных пазух носа, нозокомиальной пневмонии, волосяного фолликула и инфекциях ротовой полости. ЛС принимается для предотвращения рецидива язвенной болезни.

Клацид ®

Лекоклар ®

Лекоклар ® не стоит назначать детям до шести месяцев, так как данных об его эффективности и безопасности в этом возрасти недостаточно. Антибиотик противопоказан при гепатитах в анамнезе.

Антибиотикотерапия часто назначается пациентам, когда другие лекарства не справляются с заболеванием. Такие препараты, как Кларитромицин и Азитромицин способны быстро и эффективно справляться со множеством бактериальных инфекционных заболеваний. Они имеют некоторые сходства между собой, но имеются и отличия.

Лекарство продается в форме капсул или таблеток. В упаковке можно купить по 7, 10 или 14 штук как одних, так и других. В составе средства содержится основное активный компонент кларитромицин , за счет которого и достигается положительный результат. Помимо него, в состав входят вспомогательные вещества, такие как крахмал, натрия лаурил сульфат, низкомоллекулярный ПВП, диоксид кремния коллоидный и МКЦ. Составы таблеток и капсул незначительно отличаются именно по количеству и составу вспомогательных компонентов.

Препарат показан при наличии следующих патологических состояний:

• Инфекционные заболевания дыхательных путей.
• Инфекции ЛОР органов.
• Болезни, вызванные микробактериями.
• Инфекции кожи.
• Наличие у человека хеликобактер.

Существует ряд противопоказаний, при которых применять лекарство запрещено. К ним относятся:

1. Беременность.
2. Естественное вскармливание.
3. Чувствительность к компонентам.
4. Детский возраст до 12 лет.
5. Одновременный прием таких средств, как цисаприд, производные спорыньи, пимозид и терфенадин.

При приеме данного антибиотика некоторые пациенты отмечают появление неприятных побочных явлений. Они обычно проходят после окончания лечения. Среди них:

• Нарушения зрения.
• Вздутие живота, тошнота.
• Нарушение стула.
• Шум в ушах.
• Аллергические проявления.
• Головная боль.

В некоторых случаях возможно появление устойчивости к микроорганизмам . Такое явление обычно возникает при длительном или неправильном приеме препаратов.

Принимается антибиотик внутрь, запивая достаточным количеством воды. При этом курс лечения длится обычно от недели до двух недель. Дозировка регулируется лечащим врачом.

Препарат продается из аптек по рецепту врача. Примерная стоимость варьируется в пределах 150 рублей за упаковку. Количество активного компонента в продаже можно найти по 250 или 500 мг.

Лекарство относится к антибактериальным средствам . Продается в аптеках в форме таблеток или порошка для приготовления раствора (суспензии). Их можно найти в продаже по 3 или 6 штук. Также существует формат в виде капсул по 6 штук в упаковке. Порошок же продается по 20 гр с разным содержанием активного компонента.

Основным действующим веществом в составе является азитромицина дигидрат . Именно за счет него достигается желаемый результат. Дозировка в таблетках имеется по 250 или 500 мг. Кроме основного вещества в состав входят вспомогательные вещества, такие как макрогол, крахмал, лактоза, натрия кроскармелоза, полакрилин калия, гипромелоза, кремния диоксид, а также добавки Е172 и Е171.

Порошок имеет в составе либо 15, либо 30, либо 75 мг основного активного вещества на 1 гр порошка. Содержание дополнительных веществ может несколько отличаться, в зависимости от формата продажи лекарства.

Препарат показан при наличии следующих патологий:

• Острые бронхиты, ангины, синуситы.
• Тонзиллит, фарингит.
• Угри тяжелой степени тяжести.
• Инфекции по типу хламидий.
• Скарлатина.
• Хеликобактер.
• Боррелиоз.

Существуют противопоказания, при которых не рекомендуется принимать данный антибиотик. К ним относятся:

1. Детский возраст, при котором вес ребенка не достигает 5 кг (для формата в виде суспензии).
2. Детский возраст, когда вес ребенка меньше 45 кг (для формы таблеток).
3. Тяжелые заболевания печени и почек.
4. Период беременности.
5. Грудное вскармливание.

В некоторых случаях пациенты отмечают появление побочных действий. Среди них наиболее часто встречаются:

• Сухость слизистых оболочек.
• Анорексия.
• Аллергические проявления.
• Головокружение, головная боль.
• Нарушения сна.
• Нарушение зрения.
• Ощущение прилива крови к лицу.
• Боли в животе.
• Нарушения стула.
• Боли в суставах.

Препарат принимается внутрь, запивая водой. При лечении детей используется порошок, из которого делается суспензии (для маленьких детей). Дети с весом более 45 кг уже могут принимать другие форматы лекарства.

Лекарство можно найти в аптеках и приобрести по рецепту врача. Примерная стоимость варьируется в пределах 150 рублей за упаковку таблеток.

Сходства препаратов

И то, и другое средство направлены на лечение одинаковых патологий. Они являются антибиотиками и достаточно успешно лечат многие инфекции, вызванные бактериями.

В продаже можно найти оба препарата в одинаковых форматах. Стоимость их примерно одинакова.

Сравнение и отличия

Оба средства являются антибиотиками , но они содержат разные активные вещества. Кроме того, Азитромицин можно приобрести в форме порошка для приготовления суспензии, тогда как Кларитромицин продается лишь в форме капсул или таблеток. Их можно купить по 10, 7 или 14 штук. А первый продается в таблетках по 3 или 6 штук, в капсулах - по 6 штук. Отличается и состав по вспомогательным компонентам.

Что лучше

Два лекарства направлены на лечение одних и тех же заболеваний . Но считается, что Азитромицин вызывает меньше побочных явлений, чем Кларитромицин. Хотя они относятся к одной группе. Его можно принимать детям с 5 лет и в некоторых случаях даже беременным женщинам, хотя врачи часто подстраховываются и назначают другие, более щадящие средства.

Курс лечения Кларитромицином несколько длиннее, чем у первого средства. Кроме того, он считается более эффективным для лечения Хеликобактер, поэтому при заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки врачи чаще назначают именно его.

Азитромицин хорошо справляется со стрептококками, золотистым стафилококком и другими подобными микроорганизмами, поэтому специалисты нередко применяют его для лечения болезней, вызванных этими микроорганизмами.

С.В.Яковлев

Московская медицинская академия им. И.М.Сеченова

URL

Макролидные антибиотики применяются в клинической практике более 40 лет. Первый препарат этого класса - эритромицин - был внедрен в практику в 1952 г., спустя три года появились еще два препарата - олеандомицин и спирамицин. До середины 80-х годов макролиды применялись ограниченно, в основном при инфекциях верхних дыхательных путей. Однако в последние годы наблюдается значительное увеличение интереса к этим препаратам, их использование в клинике существенно расширилось.

Следует выделить несколько объективных причин повышения интереса к макролидам в последние годы.

1. Увеличение резистентности пневмококков к бензилпенициллину.

2. Увеличение частоты штаммов микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, в результате чего наблюдается снижение активности наиболее часто применяющихся природных и полусинтетических пенициллинов.

3. Увеличение частоты атипичных микроорганизмов (микоплазм, хламидий, легионелл) при инфекциях дыхательных путей и мочеполовой системы. Эти микробы развиваются внутри клеток макроорганизма и недоступны для многих антибактериальных препаратов (например, пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов), которые плохо проникают через клеточную оболочку.

В настоящее время известно более 20 макролидных антибиотиков, из них около 8 применяются в клинике. Наиболее хорошо изучена группа 14-членных макролидов, среди которых имеется природный антибиотик эритромицин и несколько полусинтетических препаратов.

Недостатками эритромицина являются низкая стабильность в кислой среде, в связи с чем он плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, быстрая элиминация, что требует частого дозирования, а также достаточное большое количество побочных явлений. Эти недостатки, ограничивающие применение эритромицина, способствовали поиску новых высокоактивных макролидных антибиотиков.

В последние годы были синтезированы макролиды с улучшенными физико-химическими, биологическими и фармакокинетическими свойствами. Среди 14-членных макролидов получены препараты, которые имеют близкий с эритромицином спектр антимикробной активности, но существенно более устойчивы к кислотному гидролизу и лучше всасываются при приеме внутрь. К числу таких препаратов принадлежит кларитромицин.

Кларитромицин (клацид) является полусинтетическим макролидом, в котором лактонное кольцо соединено с двумя сахарами. В отличие от эритромицина в лактонном кольце кларитромицина в 6-й позиции атом водорода замещен на метильную группу, которая обусловливает кислотную стабильность препарата и улучшенные фармакокинетические свойства. Основной метаболит кларитромицина - 14-гидроксикларитромицин (14-ГКМ) также обладает антимикробной активностью, синергидной с основным препаратом в отношении некоторых бактерий.

Антимикробная активность

Кларитромицин является одним из самых активных макролидных антибиотиков in vitro в отношении основных возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей. Кларитромицин превосходит другие 14-членные макролиды (эритромицин, рокситромицин) и азитромицин по действию на различные стрептококки (S.pyogenes, S.agalactiae), пневмококки (Streptococcus pneumoniae), золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus), легионеллы и хламидии и примерно равен другим препаратам по действию на микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae) и Moraxella catarrhalis (табл. 1). В отношении гемофильной палочки (Haemophilus influenzae) кларитромицин уступает азитромицину, однако в комбинации с 14-ГКМ его активность существенно повышается . Кларитромицин также проявляет высокую активность в отношении других грамположительных бактерий (Bacillus spp., Listeria monocytogenes, оксациллинчувствительных коагулазонегативных стафилококков, анаэробных кокков) и некоторых грамотрицательных бактерий - Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori (в отношении этого микроорганизма кларитромицин превосходит другие препараты); другие грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas и Acinetobacter обладают природной устойчивостью к макролидным антибиотикам.

Таблица 1. Активность кларитромицина и других макролидов in vitro (МПК90, мг/л) в отношении наиболее частых возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей

Микроорганизмы	Кларитромицин	Эритромицин	Рокситромицин	Азитромицин
Streptococcus pneumoniae	0,015	0,03	0,03	0,12
Streptococcus pyogenes	0,015	0,03	0,06	0,12
Staphylococcus aureus	0,06	0,12	0,25	0,12
Haemophilus influenzae	4-8 (1*)	4	8	0,5
Moraxella catarrhalis	0,25	0,25	1	0,06
Legionella pneumophila	<0,125	0,5	<0,125	<0,125
Mycoplasma pneumoniae	0,03	0,01	0,03	0,001
Chlamydia pneumoniae	0,007	0,06	0,25	0,5
*В сочетании с 14-ГКМ

Антимикробная активность 14-ГКМ несколько уступает кларитромицину в отношении большинства микроорганизмов, однако в отношении H.influenzae он более активен . В отношении многих возбудителей респираторных инфекций (H.influenzae, M.catarrhalis, Legionella spp., S.aureus) кларитромицин и 14-ГКМ действуют синергидно .

Иммуномодулирующая и противовоспалительная активность

Установлено, что кларитромицин обладает иммуностимулирующими свойствами . В частности, он повышает фагоцитарную активность нейтрофилов и макрофагов, увеличивает дегрануляцию фагоцитов, бактерицидную активность лейкоцитов, а также увеличивает активность Т-киллеров.

Кларитромицин обладает местным противовоспалительным действием, которое обусловлено торможением продукции цитокинов, уменьшением гиперсекреции слизи и мокроты в дыхательных путях и вязкости мокроты . Эти свойства кларитромицина могут оказывать дополнительный эффект (помимо антибактериального) при лечении хронических инфекций дыхательных путей, таких как отит, синусит, бронхит.

Фармакокинетика

Кларитромицин быстро всасывается при приеме внутрь, максимальные концентрации в крови достигаются через 1-2 ч; биодоступность препарата составляет около 55% . Всасываемость кларитромицина не изменяется при приеме пищи. После однократного приема кларитромицина внутрь в дозе 250 и 500 мг в крови создаются максимальные концентрации, превышающие МПК для основных респираторных патогенов (табл. 2).

Таблица 2. Фармакокинетические параметры кларитромицина и его 14-ГКМ после однократного приема внутрь в дозе 250 и 500 мг

Параметры	250 мг		500 мг
	Кларитромицин	14-ГКМ	Кларитромицин	14-ГКМ
C max, мг/л	1,0	0,63	2,41	0,66
Cmin, мг/л	0,19	0,20	0,73	0,32
AUC, мг/л.ч	6,3	4,5	18,9	6,0
T1/2, ч	3,5	4,7	4,9	7,2
Clr, мл/мин	195	122	168	140
Экскреция с мочой, %	18	12	36	9,6
Примечание. Cmax - максимальные концентрации в крови; Cmin - минимальные (перед очередным приемом) концентрации в крови; AUC - площадь под кривой “концентрация - время”; T1/2 - период полувыведения; Clr - почечный клиренс.

Кларитромицин хорошо проникает в жидкости и ткани организма, объем распределения составляет в среднем 240 л, связывание с белками сыворотки - 42-70% . Концентрации кларитромицина в легочной ткани, бронхиальном секрете, экссудате среднего уха, миндалинах и мокроте в несколько раз превышают сывороточные и более длительно сохраняются на терапевтическом уровне. Кларитромицин в очень высоких концентрациях накапливается в клетках: концентрации препарата в альвеолярных макрофагах превышают внеклеточные в 94 раза, а в мононуклеарных клетках - в 20 раз .

Кларитромицин метаболизирует в организме с образованием активного метаболита - 14-ГКМ, период полувыведения которого больше, чем основного препарата. Частично кларитромицин экскретирует с мочой в неизмененном виде, частично - в виде метаболита; от 6 до 11% препарата выводится с фекалиями.

Клиническое применение

Кларитромицин с высокой эффективностью применяется при различных внебольничных инфекциях верхних и нижних дыхательных путей: стрептококковом тонзиллофарингите, синусите, обострении хронического бронхита, пневмонии.

Тонзиллофарингит . Клиническая эффективность кларитромицина при остром тонзиллите и остром фарингите составляет более 90%. В сравнительных исследованиях показано, что кларитромицин в дозе 250 мг с интервалом 12 ч в течение 10 дней не уступает по клинической и бактериологической эффективности феноксиметилпенициллину и эритромицину. В одном исследовании показано, что при одинаковой клинической эффективности кларитромицин приводил к более полной эрадикации стрептококков, чем феноксиметилпенициллин .

Синусит. При остром синусите положительный клинический эффект на фоне применения кларитромицина достигается у 80-98% больных ; при хронических инфекциях эффект препарата менее выражен. Показана одинаковая клиническая эффективность кларитромицина в сравнении с ампициллином, амоксициллином, ко-амоксиклавом и цефаклором.

Пневмония и бронхит. Отмечается высокая клиническая эффективность кларитромицина при лечении инфекций нижних дыхательных путей при применении препарата в дозе 250 или 500 мг с интервалом 12 ч. Высокая клиническая и бактериологическая эффективность кларитромицина показана при инфекциях, вызванных S.pneumoniae и H.influenzae, а также при атипичных пневмониях, вызванных хламидиями, микоплазмами, легионеллами. По клинической эффективности кларитромицин не уступает пероральным пенициллинам и цефалоспоринам (ампициллин, амоксициллин, ко-амоксиклав, цефаклор, цефуроксим аксетил, цефиксим), а при внебольничной пневмонии - другим макролидам (эритромицин, рокситромицин, джозамицин) .

Побочные явления

В большинстве исследований отмечается хорошая переносимость кларитромицина. По сводным данным контролируемых исследований, при лечении кларитромицином 4291 больного нежелательные явления наблюдались у 19,6% пациентов, среди которых чаще регистрировались тошнота (3%), диарея (3%), диспепсия (2%), боли в животе (2%), головная боль (1%) . В другом обобщающем исследовании отмечено, что наиболее частыми нежелательными явлениями на фоне кларитромицина были желудочно-кишечные нарушения: тошнота (3,8%), диарея (3%), боли в животе (1,9%), диспепсия (1,6%), изменение вкуса (1,5%), рвота (1,1%) . В сравнительных исследованиях показано, что частота побочных явлений при применении кларитромицина была одинаковой с азитромицином, рокситромицином, амоксициллином и меньшей по сравнению с эритромицином.

Дозирование

Кларитромицин выпускается в таблетках для приема внутрь (250 и 500 мг) и инъекционной форме (флаконы 500 мг). У взрослых при остром тонзиллофарингите, нетяжелой внебольничной пневмонии или обострении хронического бронхита кларитромицин назначают внутрь в дозе 250 мг каждые 12 ч; длительность лечения при тонзиллофарингите составляет 10 дней, при бронхите - 7-10 дней, при пневмонии - 5-7 дней. При более тяжелом течении пневмонии, синусите, а также подозреваемой или документированной инфекции, вызванной H.influenzae, дозу кларитромицина целесообразно увеличить до 500 мг каждые 12 ч. У госпитализированных больных с внебольничной пневмонией средней тяжести или тяжелого течения лечение кларитромицином целесообразно начать с парентерального введения препарата (500 мг внутривенно в виде инфузии с интервалом 12 ч) в течение 2-3 дней, после чего перейти на прием препарата внутрь до полного излечения пациента. У детей кларитромицин назначают из расчета 7,5 мг/кг 2 раза в день.

Место кларитромицина при лечении инфекций дыхательных путей

Кларитромицин является высокоэффективным макролидным антибиотиком при лечении различных внебольничных инфекций дыхательных путей. По сравнению с эритромицином кларитромицин характеризуется стабильностью в кислой среде, лучшей всасываемостью при приеме внутрь, которая не зависит от приема пищи, меньшей кратностью приема и лучшей переносимостью. Кларитромицин является одним из самых активных in vitro макролидных антибиотиков, причем эта активность увеличивается in vivo благодаря образованию в организме активного метаболита, также обладающего антимикробными свойствами. Кларитромицин создает высокие концентрации в крови, тканях и клетках, превышающие МПК для основных возбудителей инфекций дыхательных путей. Наличием активного метаболита и высокими тканевыми и внутриклеточными концентрациями препарата можно объяснить тот факт, что кларитромицин проявляет высокую клиническую эффективность даже при наличии инфекции, вызванной слабочувствительными микроорганизмами (например, H.influenzae).

На основании клинических и фармакодинамических исследований было установлено, что адекватная суточная доза кларитромицина составляет (в зависимости от тяжести инфекции) 500-1000 мг, разделенная на 2 приема .

Кларитромицин является препаратом выбора при лечении стрептококкового тонзиллита и фарингита у детей, а также в качестве альтернативы может применяться при остром синусите.

Макролидные антибиотики в настоящее время рассматриваются в качестве средств 1-го ряда при лечении внебольничной пневмонии нетяжелого течения у взрослых и детей. Учитывая высокую активность кларитромицина в отношении основных респираторных патогенов, препарат следует назначать в амбулаторной практике при легком течении пневмонии у больных молодого и среднего возраста, а также при подозрении на атипичную этиологию (хламидийную или микоплазменную). Преимуществом кларитромицина является наличие двух лекарственных форм - для внутривенного введения и приема внутрь, что позволяет применять препарат в режиме ступенчатой терапии (внутривенно - внутрь) при более тяжелом течении пневмонии у госпитализированных больных. При тяжелом течении пневмонии общепринятым стандартом антибактериальной терапии является сочетание макролидного антибиотика (например, кларитромицин внутривенно) с цефалоспоринами III поколения (цефотаксимом или цефтриаксоном) . В качестве средства 1-го ряда (наряду с амоксициллином, ко-амоксиклавом) кларитромицин может применяться при нетяжелом обострении хронического бронхита.

Литература:

1. Ball P. Therapeutic considerations for the management of respiratory tract infections. The role of new macrolides and fluoroquinolones. Infect. In Med 1991; 8 (Suppl. A): 7-17.
2. Williams J.D., Sefton A.M. Comparison of macrolide antibiotics. J. Antimicrob. Chemother. 1993; 31 (Suppl. C): 11-26.
3. Peters D.H., Clissold S.P. Clarithromycin. A review of its antimicrobial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic potencial. Drugs 1992; 44 (1): 117-64.
4. Bergeron M.G., Bernier M., L’Eciyer J. In vitro activity of clarithromycin and its 14-Hydroxy metabolite against beta-lactamase positive and negative strains of Haemophilus influenzae. 1st International Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Santa Fe, New Mexico, 1992.
5. Jones R.N., Erwin M.E., Barrett M.S. In vitro activity of clarithromycin and 14-OH clarithromycin alone and in combination against Legionella species. Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis. 1990; 9: 846-8.
6. Takeds H., Miura H., Kawahira M., et al. Long-term administration study on TE-031 (A-56268) in treatment of diffuse panbronchiolitis. Kansenshogaki Zasshi 1989; 63: 71-8.
7. Labro M.T. Pharmacology of spiramycin in comparison with other macrolides. Drug Invest. 1993; 6 (Suppl 1): 15-28.
8. Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Макролиды в современной клинической практике. Смоленск, “Русич”. 1998; 304 с.
9. Neu H/C/ The development of macrolides: clarithromycin in perspective. J. Antimicrob. Chemother. 1991; 27 (Suppl. A): 1-9.
10. Kees F., Wellenhofer M., Grobecker H. Serum and cellular pharmacokinetics of clarithromycin 500 mg q.d. and 250 mg b.i.d. in volunteers. Infection 1995; 23: 168-72.
11. Scrock C.G. Clarithromycin vs penicillin in the treatment of streptococcal pharyngitis. J. Fam. Pract. 1992; 35: 622-6.
12. Guay D.R., Patterson R., Seipman N., Craft J.C. Overview of the tolerability profile of clarithromycin in preclinical and clinical trials. Drug safety 1993; 8 (5): 350-64.
13. Periti P., Mazzei T. Clarithromycin: pharmacokinetic and pharmacodynamic interrelationships and dosages regimen. J. Chemotherapy 1999; 11 (1): 11-27.
14. Антибактериальная терапия пневмоний у взрослых. Учебно-методическое пособие для врачей. М., “РМ-Вести”. 1998; 28 с.