П N014725/01

Торговое название: КАВИНТОН ®

Международное непатентованное название (МНН): винпоцетин (vinpocetine)

Лекарственная форма:

таблетки

СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание
Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Мозговой кровоток улучшающее средство

Код ATX: N06BX18

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика Быстро всасывается, через 1 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрация в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь.
Связь с белками в организме человека - 66%, биодоступность при приёме внутрь - 7%. Клиренс 66,7 л/ч. превышает плазменный объём печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме.
При повторных приёмах внутрь 5мг и 10 мг доз кинетика носит линейный характер. Период полувыведения у человека 4,83±1,29 ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в том числе острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину и непереносимость лактозы.
Применение при беременности и в период лактации:
Беременность, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Период лактации: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1-3 месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.
Аллергические реакции кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

ВЗАМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином
Одновременное применение Кавинтона ® и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Таблетки Кавинтон ® содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,50 мг лактозы моногидрата.

Действие препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Форма выпуска
Таблетки по 5 мг.
По 25 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. По 2 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б.
При температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Произведено:
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер».

Одна таблетка содержит

активное вещество – винпоцетин 5 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

Описание

Таблетки, белого или почти белого цвета, плоские, круглой формы с фаской и гравировкой «CAVINTON» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин

Код АТХ N06B X18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищевого тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на выраженное связывание вещества в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.

При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг препарата кинетика носит линейный характер. Время полувыведения 4,83±1,29 ч, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.

Главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт кислорода в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Показания к применению

Состояния после нарушения мозгового кровообращения (инсульта)

Сосудистая деменция

Вертебробазилярная недостаточность

Атеросклероз сосудов головного мозга

Посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия

Для снятия неврологических и психических симптомов нарушения мозго-вого кровообращения

Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза

Снижение слуха перцептивного характера

Болезнь Меньера

Звон в ушах

Способ применения и дозы

Принимать внутрь после приёма пищи. Обычные дозы препарата составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки).

При заболеваниях печени и/или почек коррекции доз не требуется.

Побочные действия

Нечасто (>1/1000 дo <1/100)

Головная боль, головокружение

Снижение артериального давления

Тошнота, сухость во рту, дискомфорт в области живота

Гиперхолестеринемия

Редко (>1/10000 дo <1/1000)

Нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), беспокойство, ступор, гемипарез, амнезия

Рвота, диспепсия, снижение аппетита, анорексия, дисгевзия, диарея, запор, боли в животе

Отек зрительного нерва

Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах

Повышение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, стенокардия напряжения, ишемия/инфаркт миокарда, депрессия сегмента ST, удлинение QT

Приливы, общая слабость, астения

Тромбофлебит

Сахарный диабет

Эритема, гипергидроз, зуд, кожная сыпь, крапивница

Лейкопения, тромбоцитопения, снижение /повышение эозинофилов

Повышение уровня триглицеридов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов

Очень редко (<1/10000)

Тремор, судороги, депрессия, эйфория

Гиперемия конъюнктивы

Аритмия, фибрилляция предсердий

Дисфагия, стоматит

Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия

Дерматит

Анемия, агглютинация эритроцитов, повышение/снижение числа лейкоциов, снижение числа эритроцитов, укорочение протромбинового времени

Повышение массы тела

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Острая стадия геморрагического инсульта

Выраженные нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Врожденная непереносимость глюкозы, галактозы, лактозы, недостаточность лактазы

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Кавинтона® с β-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.

Одновременное применение препарата и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль давления крови.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона® с препаратами центрального нервного действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кавинтон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кавинтона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кавинтона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсультов, энцефалопатий и других сосудистых нарушений у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство

Кавинтон - это действенное лекарственное средство, улучшающее метаболизм и обменные процессы головного мозга, действенно при заболеваниях нервной системы, слуха и глазных яблок. Кавинтон обладает выраженным антиоксидантным и церебропротекторным действиями. Препарат качественно улучшает кровоснабжение тканей мозга, снабжает мозг кислородом, утилизирует излишек глюкозы. Лекарственное средство расширяет сосуды и расслабляет гладкие мышцы. Кавинтон отлично улучшает пластичность эритроцитов и легко снижает вязкость крови.

Группа препарата

Международное непатентованное название или МНН препарата: "Винпоцетин".

Торговое название лекарства: "Кавинтон"

Название на латыни: "Vinpocetine".

Состав

Расчет на 1 мл препарата следующий:

• винпоцетин 5 мг;
• натрия дисульфит, вода для инъекций, аскорбиновая кислота, сорбитол, винная кислота - вспомогательные вещества.

Механизм действия и свойства

Основная характеристика лекарственного препарата описана, как средство, что отлично улучшает кровоток в структурах мозга.

Фармакология лекарства заключается в:

• повышении устойчивости нейронов к гипоксии;
• повышении концентрации АТФ в тканях;
• улучшении метаболизма головного мозга;
• стимуляции восходящей ветви;
• увеличении потреблении кислорода и глюкозы;
• снижении вязкости крови;
• повышения отдачи кислорода;
• усилении обмена норадреналина;
• снижении агрегации тромбоцитов;
• увеличении церебрального кровотока;
• усилении кровоснабжения в ишемизированных участках мозга;
• антиоксидантном действии.

Через сколько начинает действовать Кавинтон?

Эффективность лекарственного средства выражается в накопительном эффекте. Первый эффект наступает через несколько часов. Выраженное действие наблюдается со второй дозы лекарства.

Фармакокинетика лекарства такова:

• Концентрация в плазме терапевтического типа - 20 нг/мл.
• Чем выводится препарат? - через ЖКТ и почки в концентрации 3:2.
• Объем распределения при парентеральном введении - 5.3 л/кг.
• Легкое проникновение через гистогематические барьеры.
• Полувыведение составляет период в 4.74-5 ч.

Влияние на печень, а также влияние на почки незначительное. Корректировка доз препарата при недугах данных органов не требуется.

Показания

Что лечит данный препарат и для чего нужен Кавинтон?

Его применяют при таких заболеваниях и симптомах, как:

• недостаточность кровообращения мозга;
• последствия перенесенного инсульта;
• снижение слуха перцептивного вида;
• сосудистая деменция;
• гемморагический инсульт на восстановительной стадии;
• окклюзия вены сетчатки;
• ишемический инсульт;
• вертебробазилярная недостаточность;
• тромбоз центральной артерии сетчатки;
• идиопатический шум в ушах;
• гипертоническая энцефалопатия;
• атеросклероз сосудов;
• посттравматическая энцефалопатия;
• транзиторная ишемическая атака;
• заболевания сосудистой оболочки глаза;
• болезнь Меньера.

Узнав информацию о том, от чего помогает лекарство, нужно понять причину, почему используется именно таков препарат в конкретных случаях. Польза лекарства при данных недугах незаменима другими препаратами. Зачем назначают именно это лекарство? Причина этого заключается в малом количестве аналогов, среди которых только "Винпоцетин", "Нейровин" и "Оксопоцин".

Формы выпуска

Лечебные формы средства довольно ограничены, поскольку лекарство выпускается исключительно в виде специального концентрата для приготовления действенного раствора для инфузий и таблетках (обычной и Форте формой). В таком случае не стоит размышлять о том, что лучше - таблетки или капсулы препарата.

Концентрат содержится в стерильных ампулах в такой дозировке:

• 2 мл - 10 ампул на упаковку;
• 5 мл - 10 ампул в блистере упаковки;
• 10 мл - 5 ампул на упаковку.

Ампулы упакованы в надежный пластиковый поддон, а также - выполнены из прочного коричневого стекла. Вскрыть ампулу можно с помощью белой точки для разлома.

Таблетки выпускаются по 50 штук в упаковке в расчете 5 мг/10 мг лекарства на таблетку.

Инструкция по применению

Аннотация к приему указывает подробные данные о том, как принимать или колоть лекарство. Средство предназначено исключительно для внутривенной капельной инфузии. Препарат запрещено вводить внутривенно, а также внутримышечно, без разведения концентрата. Инфузия должна проводится со скоростью в 80 капель за одну минуту. Для создания инфузии и разведения концентрата используются следующие растворы:

• Реомакродекс;
• Рингер;
• Салсол;
• Риндекс.

Приготовленный раствор для создания инфузии с Кавинтоном стоит использовать не более, чем через три часа после приготовления.

Начальная дозировка для взрослых составляет 20 мг на пол литра подготовленного раствора, что равняется двум ампулам.

Максимальная суточная доза лечебного средства составляет не более, чем 30 мг при начальных дозах. Далее, доза рассчитывается в зависимости от веса пациента:

• при позитивной переносимости, дозу увеличивают в расчете 1 мг на кг веса.
• на 70 кг по 50 мг препарата, что равняется пяти ампулам на 500 мл раствора.

Дозировка для детей не рассчитывается, поскольку препарат противопоказан в терапии пациентам до 18 лет.

При болезнях почек или печени корректировки доз препарата не предусмотрены. По окончанию назначенного курса, который, как правило, не длится более двух недель, назначается терапия таблетками Кавинтон - по 2 таблетки трижды в сутки.

Побочное действие

На фоне приема лекарственного средства, побочные эффекты крайне редки. В отдельных случаях могут проявляться реакции следующего характера:

• покраснение кожи;
• изменение ЭКГ;
• аллергические реакции;
• флебит;
• сонливость;
• тахикардия;
• общая слабость;
• экстрасистолия;
• изменения артериального давления;
• головокружение;
• тошнота;
• бессонница;
• сухость во рту;
• повышенная сонливость;
• изжога;
• повышенное потоотделение.

Противопоказания

Препарат имеет некоторые важные противопоказанию к применению. В частности, не рекомендуется лечение Кавинтоном при:

• тяжелой форме ИБС;
• лактации;
• геморрагическом инсульте;
• детский возраст;
• тяжелой аритмии;
• беременности;
• гиперчувствительности к компонентам.

Применение у детей

Лекарство противопоказано к применению в лечении детей до 18 лет. Это связано с недостаточностью данных о действии препарата в таком возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Средство запрещено и опасно во время беременности и периоде лактации. Препарат глубоко проникает в плаценту и может стать причиной кровотечения плацентарного характера и выкидыша.

Также, компоненты лекарства способны проникать в грудное молоко. Исследования выявили, что концентрация винпоцетина в молоке в разы выше, нежели в организме матери.

Применение у пожилых

Разрешен для применения пенсионерами, но исключительно после консультации специалиста и назначения специальной схемы лечения. Рекомендуется начинать терапию с употребления таблеток, плавно переходя на концентрат.

Управление автомобилем и другими механизмами

Данных о влиянии Кавинтона к управлению механизмами и автомобилем нет. Стоит учитывать возможные эффекты:

• сонливость;
• головокружение;
• вертиго.

Нужен ли рецепт

Лекарственный препарат выдается в аптеке исключительно по рецепту.

Совместимость с другими лекарствами

Не допускается лекарственное взаимодействие препарата с гепарином. Лекарственные средства недопустимо вводить в одном шприце. Подобная сочетанная терапия с использованием антикоагулянтов возможна исключительно по необходимости и назначению специалиста.

Лекарственного взаимодействия не было обнаружено с такими лекарственными препаратами, как:

• Пиндолол;
• Глибенкламид;
• Клоранолол;
• Дигоксин;
• Клопамидом;
• Гидрохлоротиазид;
• Аценокумарол.

Дополнительный эффект наблюдается при взаимодействии с альфа-метилдопами. В таком случае, нужно проводить тщательный контроль артериального давления.

Совместимость с алкоголем

Совместимость препарата с алкоголем нежелательна. Возможны серьезные последствия со стороны сердечной и нервной систем.

Кавинтон в ампулах для инъекционного применения (по международному наименованию – винпоцетин) выпускается фирмой Гедеон Рихтер (Венгрия) в форме концентрата, предназначенного для приготовления раствора, используемого для инфузий.

На 1 мл раствора приходится винпоцетина 5 мг, а также ряд вспомогательных веществ, среди них: витамин С, дисульфит натрия, сорбитол, винная кислота, спирт бензиловый, вода, очищенная по специальной методике для использования в качестве инъекций.

Внешне Кавинтон в ампулах представлен прозрачным бесцветным или несколько зеленоватым раствором.

Фармакотерапевтически относится к средствам, улучшающим мозговой кровоток. По кодировке ATX: N06BX18.

Фармакодинамически Кавинтон способен нормализовывать метаболические процессы в нейронах головного мозга, за счет увеличения потребления глюкозы тканями мозга. Также способен повышать устойчивость нейронов к воздействию гипоксии, усиливать транспортировку глюкозы к мозгу через гистогематический барьер, также улучшает процессы распада глюкозы на более экономные и эффективные варианты (аэробный путь метаболизма), блокирует кальциевозависимую фосфодиэстеразу, повышает уровни аденозинмонофосфата (предшественник и субстрат для формирования аденозинтрифосфата – основного энергетического субстрата всех биологических процессов) и циклического гуанозинмонофосфата в нейронах мозга. За счет этого происходит увеличение концентраций АТФ в тканях, усиливается обмен нейромедиаторов (в частности серотонина и норадреналина), достигается антиоксидантный эффект, стимулируется восходящая часть норадренергической системы.

Кавинтон в инъекционной форме применения также приводит за счет своих эффектов к снижению степени агрегации тромбоцитов, стимулирует возможность эритроцитов деформироваться при прохождении капилляров, а также ингибирует утилизацию аденозина эритроцитами. Использование винпоцетина приводит к повышению степени отдачи молекул кислорода тканям эритроцитами, а также способствует усилению нейропротективных свойств аденозина.

Конечное действие препарата заключается в усилении церебрального кровотока, снижении резистентности сосудов мозга, без значительных воздействий на системный кровоток (ЧСС, объемные показатели сердечного выброса, периферическая резистентность сосудов, АД). Кавинтон также усиливает кровообращения, прежде всего, в ишемизированных участках мозга, не приводя к синдрому их обкрадывания.

Фармакокинетически терапевтические уровни концентрации препарата в плазме крови от 10 до 20 нг/мл. Период полувыведения равен пяти часам. Проникает через все гистогематические барьеры. Выводится почками и с желчью (через ЖКТ), в пропорции 3 к 2 соответственно.

• Сосудистые нарушения головного мозга, включая , восстановительные стадии после геморрагического инсульта, транзиторные ишемические состояния, .
• Снижение слуха по перцептивному типу.
• Идиопатический .
• Хронические сосудистые поражения сетчатки глаза (включая тромбоз центральной артерии, либо вены).

Противопоказания

Кавинтон в ампулах не используют при острой фазе геморрагического инсульта, тяжело протекающей ишемической болезни сердца, тяжелых аритмиях, аллергических реакциях на препарат, в педиатрии до 18 лет, а также при беременности и лактации (мало данных о безопасности).

Способ применения

Кавинтон в ампулах предназначается строго для внутривенной капельной инфузии. Препарат следует вводить медленно (так, чтобы скорость введения не превышала 70-80 капель за минуту)!

Запрещено использовать внутримышечно и внутривенно без разведения! При внутримышечном введении Кавинтон в ампулах разрушается в мягких тканях и не покажет своей эффективности.

В качестве растворителя можно применять физиологический раствор или декстрозо-содержащие растворы (Салсол, Реомакродекс, Рингер, Риндекс). Готовый раствор с концентратом Кавинтона необходимо использовать в первые три часа после разведения.

Суточная доза изначально равна 20 мг (4 мл) на 500 мл инфузионного раствора. Смотря от переносимости, в течение нескольких дней дозировку можно увеличить, но не больше чем до 1 мг на килограмм массы тела в день. Средняя продолжительность курса инфузионной терапии составляет две недели.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг равна 50 мг (10 мл концентрата Кавинтона в ампулах).

При нарушениях функционирования печени и почек коррекции дозы Кавинтона не требуется.

Побочные эффекты

Побочные явления на фоне использования Кавинтона в форме концентрата выявлялись редко при правильном выполнении вышеуказанных правилах и оптимальном режиме дозирования и чаще имели место на фоне быстрого введения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно изменение электрокардиографических показателей работы сердца (депрессия ST, а также увеличение интервала QT), а также развитие тахикардии, экстрасистол, однако, наличие прямой причинной связи не доказано т.к. в общем населении данная симптоматика отмечалась с той же частотой. Чаще имеет место изменение артериального давления (обычно в сторону его понижения), покраснение кожи.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, либо, напротив, сонливость), головокружение (которое просто имело место в группе исследуемых как симптом, терапией которого занимались), головная боль, общая слабость (данные симптомы также могут быть просто проявлениями основного заболевания).

Со стороны системы ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие побочные эффекты выражаются в аллергических реакциях кожи; повышенном потоотделении.

Передозировка

При передозировке возможно падение АД, усиление побочных эффектов, перечисленных выше. Терапия заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, а также симптоматическом лечении.

Особые указания

Имеется важных особых указаний.

Наличие синдрома удлиненного интервала QT, а также совместный приём препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ у пациента на фоне терапии Кавинтоном.

Инфузионный раствор Кавинтона содержит сорбитол (концентрация 160 мг/2 мл), в силу этого, при наличии сахарного диабета важно периодически контролировать уровень глюкозы в периферической крови.

При наличии врожденной непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения Кавинтона.

Данных о негативном влиянии Кавинтона на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Кавинтон имеет ряд важных вероятных лекарственных взаимодействий.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном использовании с глибенкламидом, β-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), дигоксином, клопамидом, аценокумаролом или гидрохлортиазидом.

Редко одновременное применение с а-метил-допой сопровождается незначительным усилением гипотензивного эффекта, при использовании данный комбинации необходим регулярный мониторинг уровня артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных о возможности взаимодействия, рекомендуется проявлять разумную осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального нервного, а также противоаритмического действия.

Кавинтон в ампулах для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы. Введение их в одной инфузионной смеси запрещено, хотя, одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином возможно и допустимо.

Концентрат Кавинтона для приготовления раствора для инфузий нельзя использовать с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты в силу их несовместимости.

Отзыв врача

Условия хранения

Кавинтон в ампулах хранят при комнатных температурах (не в холодильнике!), срок хранения до пяти лет.

Аналоги

Кавинтон является оригинальным и качественным препаратом. На Российском рынке представлено много дженериков Кавинтона, чаще всего имеющих наименование Винпоцетин (иногда с прибавлением к названию фирмы-изготовителя), также аналогом является препарат Телектол (выпускается только в таблетках). Однако значительно уступает оригинальному.

Цена

Кавинтон в ампулах отпускается по рецепту. Цена на препарат может варьировать в разных пределах, а именно (актуальность на октябрь 2017 года):

• Упаковка ампулы по 2 мл №10 190-278 рублей.
• Упаковка ампулы по 5 мл №10 269-340 рублей.
• Упаковка ампулы по 10 мл №5 271-345 рублей.

Цены указаны средние по стране. Анализа цен на 2019 год пока не проводилось. Цены могут отличаться от указанных.

Нельзя заниматься самолечением, используя рецептурные препараты. Перед использованием Кавинтона в ампулах обратитесь к врачу!

Кавинтон является препаратом, способствующим усилению мозгового кровообращения, а также влияющим на метаболизм клеток головного мозга. Действующее вещество лекарственного средства – винпоцетин.

Выпускается в ампулах (концентрат) и таблетках. Ампулы содержат 5 мг вещества на 1 мл и объемы в 2, 5 и 10 мл (10, 25, 50 мг соответственно). Таблетки же имеют две дозировки 5 и 10 мг. Кавинтон в форме таблеток по 10 мг имеет торговое название Кавинтон форте. Вспомогательными веществами таблеток являются диоксид кремния, тальк, лактоза, крахмал, магния стеарат.

Фармакологически Кавинтон действует через увеличение потребления глюкозы и кислорода клетками головного мозга. При помощи Кавинтона повышается устойчивость клеток к сниженному содержанию кислорода. Также препарат переводит циклы метаболизма глюкозы на более эффективные аэробные пути, повышает концентрацию АМФ и ц ГМФ (энергетические субстраты) в нейронах. Также на фоне приема лекарственного средства усиливается обмен норадреналина и серотонина, опосредованно оказывается антиоксидантное действие.
При приеме Кавинтона происходит уменьшение вязкости крови, увеличивается «живучесть» эритроцитов при прохождении капилляров, а также количество отдаваемого ими кислорода клеткам. Усиливается нейропротективное действие собственных биохимических систем.

На фоне курсового приема препарата увеличива5ется кровоток в головном мозге без существенного влияния на показатели центральной гемодинамики. Не оказывает эффект «обкрадывания» на ишемизированные зоны мозга, а наоборот работает в большей степени в таких зонах ишемии.

Фармакокинетически отличается рядом особенностей. Кавинтон хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Быстро всасывается в ЖКТ. Выводится как почками, так и через ЖКТ в соотношении 3:2, период полувыведения равен 5 часам.

Показания к применению

Кавинтон используется при многих заболеваниях. В неврологии наиболее часто препарат применяется при следующих состояниях:

• Ишемический инсульт.
• Восстановление после или черепно-мозговой травмы.
• Сосудистая деменция.
• Может применяться при некоторых вариантах в качестве средства, снимающего ангиодистонические головные боли.

Используется также в других специальностях:

• В офтальмологии может применяться в комплексной терапии сосудистых заболеваний сетчатки глаза, в том числе тромбозах артерий сетчатки.
• В оториноларингологии используется в терапии болезни Меньера, некоторых проблемах с внутренним ухом.

Противопоказания

Имеется ряд ограничений для использования Кавинтона:

• Острый геморрагический инсульт.
• Тяжелые и декомпенсированные формы сердечно-сосудистой патологии.
• Период грудного вскармливания и беременность (может проникать через гистогематические барьеры, может вызвать плацентарное кровотечение и спонтанный аборт, попадает в молоко в дозе 0,25% от принятой дозы).
• Детский возраст до 18 лет (мало данных о безопасности препарата у детей).
• Непереносимость лактозы (для таблеток).
• Аллергические реакции.

Дозировка

Как правило, используется ступенчатая терапия, изначально препарат вводится в/м или в/в, далее продолжают курс лечения таблетированными формами. Однако возможны изменения схемы приема. В/в и в/м вводится только после разведения (физиологический раствор, раствор Рингера и т.п.). Внутривенно вводится медленно, капельно, в течение 3 часов после разведения.

Первоначальные дозировки должны составлять 20-25 мг, при хорошей переносимости возможно увеличение дозы до 1 мг на килограмм массы тела. Курс лечения составляет 10-14 дней.

По окончании курса инъекционного введения рекомендуется продолжить терапию таблетками Кавинтон Форте (1 таблетка три раза в сутки) или Кавинтон (2 таблетки три раза в сутки). Таблетки принимают внутрь, желательно после еды.

Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения таблетками может составлять от 1до 3 мес.
При заболеваниях печени и/или почек доза препарата и продолжителньость курса лечения не изменяется (нет эффекта кумуляции).

Передозировка

Данных о передозировке Кавинтона недостаточно. Лечение заключается в симптоматической терапии.

Побочные эффекты

Препарат известен давно, хорошо изучен и является безопасным для приема. Побочные действия Кавинтона встречаются нечасто и представлены следующими состояниями:

• Изменения электрической активности сердца (увеличение сегмента QT, понижение сегмента ST), иногда встречается развитие тахикардии, экстрасистолии, однако нет четкой взаимосвязи с приемом препарата, у пациентовпринимавших плацебо не было статистически достоверной разницы.
• Встречались также нарушения сна, головные боли, головокружения, но также не исключена корреляция данных симптомов с проявлениями основного заболевнаия.
• Редко имели место сухость во рту, изжога, тошнота, потоотделение, аллергические реакции, флебит, покраснение кожи, снижение АД.

Аналоги

Кавинтон является оригинальным препаратом, имеющим высокий профиль безопасности и твердую доказательную базу. Среди дженериков на российском рынке представлены следующие препараты: Бравинтон, Винпоцетин (разных фирм-проивзодителей), Винпотон, Корсавин. Телектол. Эффективность данных препаратов и их профиль безопасности могут быть ниже, чем у оригинального препарата. Единственным преимуществом является более низкая цена.

Особые указания

Существует ряд особых указаний, которые следует учитывать при назначении и приеме препарата Кавинтон.

• Нет лекарственных взаимодействий при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами, аценокумаролом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлортиазидом.
• Иногда прием совместно с метилдопой сопровождается усилением гипотензивного эффекта, необходим постоянный мониторинг АД при необходимости в сочетании препаратов.
• Наличие изменений по данным ЭКГ (удлинение QT, снижение сегмента ST) требует осторожного подхода к терапии Кавинтоном и периодического контроля ЭКГ.
• Таблетки Кавинтон содержат лактозу, причем в 1 таблетке содержится 41,5 мг, в таблетке же препарата Кавинтон Форте 83 мг лактозы, что следует учитывать в случаях её непереносимости.
• Следует ограничить прием препарата при непереносимости фруктозы и/или дефиците дифосфатазы фруктозы.
• Нет данных о негативном влиянии Кавинтона на скорость психомоторных реакций.

Отзыв врача

Цена на таблетки и ампулы

Препарат отпускается по рецепту. Встречается в каждой аптеке, так как широко используется врачами-неврологами. Средние цены составляют (актуальность на 20.01.2018):

• Ампулы 2 мл, упаковка №10, 180-270 рублей.
• Ампулы 5 мл, упаковка №10, 290-350 рублей.
• Ампулы 10 мл, упаковка №5, 270-360 рублей.
• Таблетки 5 мг, упаковка № 50, 210-270 рублей.
• Таблетки 10 мг, упаковка №30 240-350 рублей, упаковка №90, 650-760 рублей.