Наименование: Теофиллин

Наименование: Теофиллин (Theophyllinum)

Показания к применению:
В основном теофиллин применяют как бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство, также как умеренно действующее кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) и диуретическое (мочегонное) средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения. Иногда назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими продуктами.

Фармакологическое действие:
Теофиллин оказывает влияние на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). Несколько расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие, ингибирует агрегацию (препятствует склеиванию) тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяюший эффект. В механизме действия теофиллина определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3′-5′-аденозинмонофосфата. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что сокращает сократительную активность гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов) и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма (сужения просвета бронхов). К расслаблению мускулатуры приводит также способность теофиллина угнетать транспорт ионов кальция через “медленные” каналы клеточных мембран. Особо важное значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная в в последствииднее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы.

Теофиллин способ применения и дозы:
Принимают внутрь по 0,1-0,2 г (взрослые) 2-4 раза каждый день в последствии еды. Лучший эффект часто наблюдается при приеме продукта в виде ректальных (для введения в прямую кишку) свечей, так как теофиллин в малой степени подвергается при всем этом пути введения метаболизму (превращению) в печени. Ректально (в прямую кишку) вводят взрослым по 1 свече 1-2 раза в день. Длительность применения теофиллина зависит от характера, особости течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта. Детям 2-4 лет назначают 0,01-0,04 г, 5-6 лет — 0,04-0,06 г, 7-9 лет — 0,05-0,075 г, 10-14 лет — 0,05-0,1 г на прием. Детям в возрасте до 2 лет не назначают. Высшие дозы для взрослых внутрь и ректально: разовая — 0,4 г, суточная — 1,2г.

Теофиллин противопоказания:
Теофиллин и содержащие его продукты противопоказаны при индивидуальной непереносимости, гиперфункции (усиленной деятельности) щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости), экстрасистолии (нарушении ритма сердца), эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность надлежит соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Теофиллин побочные действия:
В некоторых случаях отмечаются побочные явления: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При использовании свечей возможно ощущение жжения в прямой кишке. При плохой переносимости продукт отменяют. При передозировке теофиллина могут возникнуть эпилептоидные (судорожные) припадки. Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется использовать теофиллин длительно.

Форма выпуска:
Порошок; свечи по 0,2 г.

Синонимы:
Аквалин, Асмафил, Ланофиллин, Оптифиллин, Оралфиллин, Теоликс, Теоцин, Теофен.

Условия хранения:
Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Дополнительно:
Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и кофе. Получают также синтетическим путем.

Внимание!
Перед применением медикамента «Теофиллин» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Теофиллин ».

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Теофиллин

Торговое название

Теофиллин

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением 350 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - теофиллина пеллет 500.0 мг

(эквивалентно теофиллину 350.0 мг),

вспомогательные вещества: тальк,

состав желатиновых капсул: желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы: корпус и крышечка белого цвета. Размер капсулы №0. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармако терапевти ческая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Теофиллин

Код АТХ R03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата внутрь достигается спустя 4-8 часов. Биодоступность теофиллина составляет приблизительно 90%. Связывание с белками плазмы - 60%, у пациентов с заболеваниями печени - 20-40%. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения составляет около 0,5 л/кг.

Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови после одноразового приема препарата колеблется от 4 до 5 часов.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10% теофиллина.

Период полувыведения составляет в среднем 6-12 часов.

Клиренс теофиллина снижается у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени, сердечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата заключается в блокировании фермента фосфодиэстеразы, что приводит к повышенному накоплению цАМФ, блокировании аденозиновых рецепторов, стимулировании синтеза эндогенных катехоламинов, ингибировании внутриклеточного высвобождения кальция, что приводит к уменьшению сократительной активности гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.

Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (уменьшает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения во время приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.

Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов воспаления, увеличивает мукоцилиарный клиренс.

Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, что приводит к усилению вентиляции легких за счет увеличения сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы.

Показания к применению

- бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких

- легочная гипертензия при хроническом легочном сердце

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Капсулы следует проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Режим дозирования устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 350 мг (1 капсула 1 раз в сутки). Суточную дозу можно увеличить через 3 дня до 700 мг (по 1 капсуле 2 раза в сутки) при хорошей переносимости препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 13 мг/кг.

У пациентов с массой тела менее 45 кг суточная доза препарата составляет 10 мг/кг.

Для подбора дозы препарата необходимо определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Как правило, концентрация теофиллина в сыворотке крови от 10 до 15 мкг/мл обеспечивает терапевтическое действие при минимальном риске развития побочных эффектов. Если концентрация превышает 20 мкг/мл, то дозу препарата следует уменьшить.

Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения.

Побочные действия

- изжога, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, гастроэзофагеальный

рефлюкс, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки у

пациентов, страдающих данной патологией

- головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница, тревожность, раздражительность

- тремор рук, судороги

- синусовая тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия

- боль в груди, увеличение частоты приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца

• увеличение диуреза (особенно у детей)
• гипокалиемия, гипогликемия
• аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, гипертермия

Противопоказания

• гиперчувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина или другим компонентам препарата
• совместный прием с эфедрином у детей
• порфирия
• эпилепсия и другие судорожные состояния
• инфаркт миокарда в остром и подостром периоде, нарушения сердечного ритма
• геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза
• выраженная артериальная гипер- и гипотензия
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения
• беременность и период лактации
• детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета 2 -адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах.

Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови.

Концентрация теофиллина в крови может уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, ритонавиром, примидоном, травой зверобоя, а также у курящих лиц.

Плазменные концентрации теофиллина могут быть уменьшены при одновременном приеме зверобоя.

Концентрация теофиллина в крови может увеличиваться при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, дилтиаземом, верапамилом, фуросемидом, изониазидом, флуконазолом, мексилетином, пропафеноном, дисульфирамом, интерфероном-альфа, кортикостероидами.

При одновременном приеме с кетамином возможно снижение судорожного порога, доксапрамом - повышенная стимуляция ЦНС, с бета-адреноблокаторами - снижение бронходилатирующего эффекта.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Препарат не должен применяться вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), флувоксамином.

Особые указания

Данная лекарственная форма не предназначена для купирования неотложных состояний.

Лечение проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови.

Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия), распространенным атеросклерозом сосудов, в связи с возможным увеличением приступов стенокардии, появлением кардиалгий, хронической сердечной недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (возможно обострение), гастритом с повышенной кислотностью, гипертиреозом (из-за возможности кумуляции), гипертермией, гипертрофией предстательной железы, обструкцией мочевыводящих путей в связи с возможностью задержки мочи.

Период полувыведения теофиллина может увеличиваться у пожилых лиц и пациентов с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени или вирусной инфекцией. Может развиться токсическая кумуляция, в связи с чем необходимо снижение дозы у пациентов пожилого возраста.

Применение в педиатрии

Беременность и период лактации

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В случае необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, принимая во внимание возможность развития головокружения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, беспокойство, тремор рук, судороги, психомоторное возбуждение, синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, гипокалиемия, гипергликемия, гипомагниемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, устранение электролитного дисбаланса, симптоматическая терапия (при рвоте - метоклопрамид, ондансетрон, для купирования судорог - внутривенно диазепам 0.1-0.3 мг/кг).

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или импортной, и фольги алюминиевой или импортной.

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац.

Допускается информацию из инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Пачки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Теофиллин – производное пурина; бронходилатирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия: плоскоцилиндрические, желтовато-белого цвета, с фаской (таблетки 100 мг) или с риской и фаской (таблетки 200 и 300 мг) (20, 30 и 50 шт. в полимерной банке, 10 шт. в контурной ячейковой упаковке; в пачке из картона 1 банка, 2, 3 или 5 контурных упаковок).

Активное вещество: теофиллин, в 1 таблетке – 100, 200 или 300 мг.

Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, повидон, коллидон SR (поливинилацетат), кальция стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид.

Показания к применению

• бронхообструктивный синдром любого генеза: хронические обструктивные заболевания (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (при астме физического напряжения Теофиллин является препаратом выбора, при других формах применяется в составе комплексной терапии);
• ночное апноэ;
• отечный синдром почечного генеза, легочная гипертензия и легочное сердце (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагический инсульт;
• тяжелые тахиаритмии;
• тяжелая артериальная гипер- или гипотензия;
• эпилепсия;
• лактация (либо нужно прекратить грудное вскармливание);
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим производным ксантина (к примеру, кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

С осторожностью:

• неконтролируемый гипотиреоз или тиреотоксикоз;
• желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда);
• повышенная судорожная готовность;
• гипертрофия предстательной железы;
• длительная гипертермия;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• распространенный атеросклероз сосудов;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• пожилой возраст;
• беременность (особенно I триместр).

Способ применения и дозировка

Теофиллин принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости.

Доза для каждого пациента определяется индивидуально в зависимости от характера заболевания, возраста человека и его массы тела. Ниже приведены общие рекомендации по режиму дозирования.

Суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет – 10–15 мг/кг в 2 приема (с интервалами 12 часов). Как правило, эта доза составляет по 300 мг 2 раза в сутки. При необходимости ее увеличивают до 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг 1 раз в сутки перед сном (при преимущественно ночных и утренних приступах).

Для взрослых некурящих пациентов с массой тела от 60 кг начальная доза составляет 200 мг (вечером), далее – по 200 мг 2 раза в сутки.

Для пациентов с массой тела меньше 60 кг начальная доза составляет 100 мг (вечером), далее по 100 мг 2 раза в сутки.

При необходимости применения высоких доз Теофиллина лечение нужно проводить под контролем концентрации действующего вещества в крови. Снизить суточную дозу на 10% следует, если уровень теофиллина составляет 0,02– 0,025 мг/мл, на 25% – если 0,025–0,03 мг/мл, на 50% – если более 0,03 мг/мл.

Повторный контроль проводят через 3 дня. Если концентрация теофиллина слишком низкая, с 3-недельными интервалами дозу увеличивают на 25%.

В случае стабилизации состояния пациента при приеме высоких доз препарата контроль проводят каждые 6–12 месяцев.

Суточные поддерживающие дозы: для пациентов массой тела более 60 кг – 600 мг, меньше 60 кг – 400 мг.

Курящим пациентам с массой тела более 60 кг назначают 300 мг утром и 600 мг вечером, с весом меньше 60 кг – 200 мг утром и 400 мг вечером.

Для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и больных с нарушениями функции печени рекомендуемые суточные дозы составляют: при массе тела больше 60 кг – 400 мг, при весе меньше 60 кг – 200 мг. Пожилым людям, пациентам с тяжелыми поражениями сердца и вирусными инфекциями требуется снижение суточной дозы.

Детям с массой тела меньше 30 кг назначают по 10–20 мг/кг в сутки (в 2 приема).

Побочные действия

• аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, лихорадка;
• со стороны пищеварительной системы: диарея, изжога, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни, рвота, гастралгия; при длительном применении препарата – снижение аппетита;
• со стороны центральной нервной системы: тревожность, возбуждение, раздражительность, бессонница, головная боль, головокружение, тремор;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии, кардиалгия, сердцебиение, аритмии, тахикардия (в т. ч. у плода при приеме беременной в III триместре);
• прочие: альбуминурия, повышенное потоотделение, гематурия, приливы, тахипноэ, боль в груди, усиление диуреза, гипогликемия.

Выраженность побочных эффектов Теофиллина уменьшается при снижении дозы.

Симптомы передозировки: тошнота, снижение аппетита, диарея, гастралгия, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, светобоязнь, бессонница, желудочковые аритмии, тахикардия, тахипноэ, тревожность, двигательное возбуждение, тремор, гиперемия лица, судороги. При тяжелом отравлении возможны: гипокалиемия, гипергликемия, спутанность сознания, некроз скелетных мышц, метаболический ацидоз, гипоксия, почечная недостаточность с миоглобинурией, снижение артериального давления, эпилептоидные припадки (особенно у детей без каких-либо предвестников).

Особые указания

У курящих пациентов эффективность препарата может уменьшаться.

Не следует во время лечения в больших количествах употреблять кофеинсодержащие напитки и продукты питания.

Теофиллин не предназначен для купирования неотложных состояний.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин повышает риск развития побочных эффектов средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), средств для общей анестезии (возрастает вероятность возникновения желудочковых аритмий), глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (возможна гипернатриемия).

Энтеросорбенты и противодиарейные препараты уменьшают всасывание теофиллина.

При необходимости одновременного применения антикоагулянтов следует соблюдать особую осторожность.

Теофиллин при сочетанном назначении снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов, усиливает действие диуретиков и бета-адреностимуляторов.

Усиление выраженности действия теофиллина (что требует снижения его дозы) может отмечаться в случае одновременного применения ингибиторов Р450 (в т. ч. линкомицина, циметидина, аллопуринола, фторхинолонов, антибиотиков группы макролидов), рекомбинантного интерферона альфа, метотрексата, мексилетина, дисульфирама, тиабендазола, верапамила, тиклопидина, эноксацина, пропафенона, изопреналина, а также при вакцинации против гриппа.

Теофиллин совместим со спазмолитиками. Его не следует применять одновременно с другими производными ксантина.

Повышение клиренса теофиллина (что требует повышения его дозы) может отмечаться в случае одновременного применения пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, морацизина, сульфинпиразона, карбамазепина, изониазида, фенитоина, фенобарбитала, рифампицина, аминоглутетимида.

Аналоги

Аналогами Теофиллина являются: Дипрофиллин, Спофиллин ретард 100, Теофедрин-Н, Эуфиллин, Теобромин, Нео-Теофедрин, Теопэк, Спофиллин ретард 250.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в темном, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Лекарственная форма:   таблетки пролонгированного действия Состав:

1 таблетка содержит: активное вещество:

теофиллин (в пересчете на 100 % вещество) - ОД г, 0,2 г или 0,3 г; вспомогательные вещества:

коллидон SR: поливинилацетат - 80 %, повидон - 19 %, натрия лаурилсульфат - 0,8 %, кремния диоксид - 0,2 %; целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Описание: таблетки белого цвета с желтоватым оттенком плоскоцилиндрической формы с фаской (для дозировки 0,1 г), с фаской и риской (для дозировок ОД г и 0,3 г). Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство. АТХ:  

R.03.D.A.04 Теофиллин

Фармакодинамика:

Спазмолитическое средство, производное пурина: Блокирует аденозиновые рецепторы и ингибирует фосфодиэстеразу. Вызывает выраженный бронхолитический эффект, обусловленный непосредственным влиянием на бронхиальную мускулатуру. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 ч после приема и сохранение его в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Фармакокинетика:

Достаточно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 88- 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 6 ч.

Связь с белками плазмы - около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома Р450 (наиболее важный CYP1A2). Основные метаболиты: 1.3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин.

Выведение метаболитов почками вместе с 7-13% неизмененного активного вещества. Период полувыведения у некурящих пациентов - 6-12 ч. У курящих людей существенно короче - 4-5 ч. У больных циррозом печени, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом период полувыведения удлиняется. Общий клиренс снижен у больных с высокой лихорадкой, выраженной дыхательной недостаточностью, у пациентов с печеночной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.

Показания:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хронические обструктивные заболевания (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).

Легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: С осторожностью следует применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, хроническая сердечная недостаточность, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст. Беременность и лактация:

В период беременности (особенно в I триместре) назначают только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Назначение препарата во время беременности (первый триместр и последние недели) возможно только по строгим показаниям.

При назначении препарата в период лактации следует учитывать, что выделяется с грудным молоком; не рекомендуется принимать препарат в период лактации. При необходимости принимать препарат в период лактации женщина должна прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя доза для взрослых и детей старше 12 лет - 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости - 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов). Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза - 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки.

У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза - 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.

Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости - уменьшают.

Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация - в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл - на 25%; выше 30 мкг/мл - суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Придерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг - 600 мг/сут, менее 60 кг - 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата - 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг - 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза - 400 мг, с массой тела менее 60 кг - 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

Детям с массой тела до 30 кг - 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема).

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка:

Симптомы:

снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно- кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение:

отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе и - при рвоте).

При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно , 0.1-0.3 мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - или (внутривенно).

Взаимодействие:

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. , сульфинпиразон, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с ингибиторами Р450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания:

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Выраженность действия теофиллина может уменьшаться у курящих больных.

В случае необходимости применения теофиллина в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить, так как препарат проникает в грудное молоко. В случае применения в конце беременности, возможна тахикардия у плода.

Препарат не предназначен для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия 100 мг, 200 мг и 300 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка: (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные

(10) - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные

(10) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные

(20) - банки полимерные (1) - пачки картонные

(30) - банки полимерные (1) - пачки картонные

(50) - банки полимерные (1) - пачки картонные

Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-001948/09 Дата регистрации: 16.03.2009 Владелец Регистрационного удостоверения: ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   17.09.2015 Иллюстрированные инструкции

Теофиллин чаще всего используется при комплексном лечении астмы. Этот вариант на сегодняшний день является одним из самых дешевых.

Побочные эффекты при применении препарата встречаются регулярно. Этот факт немного ослабляет популярность Теофиллина.

Больные тяжелой формой астмы принимают в большинстве своем именно этот препарат.

Употребление Теофиллина в небольших порциях способно сыграть роль иммуномодулятора, а также уменьшить воспалительные процессы. Наиболее результативен в паре с ингаляционными стероидными гормонами.

Показания к применению

Это бронхообструктивный синдром самого разного вида:

• бронхиальная астма (как главное лекарство, так и введенное дополнительно);
• бронхит обструктивный;
• статус астматика;
• эмфизема легких;
• ночное апноэ;
• легочная гипертензия;
• синдром легочного сердца (патология правых отделов сердца);
• отечный синдром.

Способ применения

Прием внутрь. Режим устанавливается в индивидуальном порядке. Все зависит от возраста пациента, массы его тела, а также характера заболевания. Обычно взрослым назначают по 0,1 или 0,2 грамма два или четыре раза в день. При положительной динамике лечения дозу повышают на четверть каждые два дня.

Максимальная суточная доза для взрослого человека - 1,2 грамма, за раз можно принять не более 0,4 грамма препарата. Для детей от 3 до 9 лет суточная доза составляет 0,2 грамма.

Если во время приема лекарства появляются факторы токсического воздействия , то рекомендуется периодически производить анализ уровня теофиллина в крови. Нормой считается содержание 15 мкг/мл.

Если при обследовании обнаружен меньший уровень концентрации, значит его действие выражается несильно. Если уровень резко повышен, то велика вероятность появления побочных явлений.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в форме таблеток, капсул, свечей и порошка. Также в аптеке можно приобрести теофиллин в виде эликсира.

Состав: теофиллин 300 мг.

Действие данного препарата значительно снижается при употреблении с лекарственными средствами Пропранолол, таблетки Изопреналин, Линкомицин, Циметидин, прероральные контрацептивы.

Одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов приводит к сужению бронхов. Это воздействует негативно на эффективность теофиллина.

Кофеин, Фуросемид усиливают действие теофиллина.

Аминоглутетимид имеет свойство выводить из организма теофиллин. Это значительно уменьшает результат приема препарата.

Ацикловир повышает концентрацию теофиллина в крови. Повышается риск возникновения побочных действий.

Побочные действия

Для больных, страдающих приступами астмы, аминофиллин внутривенно дает меньше эффекта, чем небулизированные б2-агонисты. Его используют для лечения больных, не проявляющих реакции на б2-агонисты.

Препарат регулярно вызывает у пациентов побочные действия . Теофиллин очень быстро и полностью всасывается из ЖКТ, однако присутствуют некоторые факторы, оказывающие воздействие на его плазменный клиренс.

Побочные эффекты: беспокойное состояние, потеря контроля над сознанием, судорожный синдром, ухудшение остроты зрения, скотома, стенокардия, аритмия, тахикардия, гипотония, боли в трахее, першение, отсутствие обоняния, ксеростомия, резкая потеря веса, тошнота, рвотный рефлекс, изжога, холестатический гепатит, увеличение количества печеночных ферментов, атония кишечника, аллергия, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, тромбоцитопения.

Противопоказания

К противопоказания относят:

Очень аккуратно препарат применяют в случаях:

• вынашивание ребенка и грудное вскармливание;
• преклонный возраст;
• коронарная недостаточность (обостренная фаза инфаркта миокарда);
• атеросклероз сосудов;
• почечная недостаточность.

Передозировка

При значительном превышении дозы препарата наблюдались реакции:

• расстройство кишечника;
• понижение или полное отсутствие аппетита;
• тошнота и рвотные позывы (возможно с примесями крови или кровяными сгустками);
• кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• тревожные и беспокойные состояния;
• повышенная двигательная активность, судороги;
• боязнь яркого света.

При острой передозировке могут возникать приступы эпилепсии. Особенно это касается детского возраста. В редких случаях может наблюдаться нехватка кислорода, потеря и спутанность ориентации в пространстве, гипергликемия, некроз мышц скелета. Также появляется низкое артериальное давление.

В качестве лечения необходимо срочно отменить лекарство, промыть желудок. Затем рекомендовано употребить максимально возможную дозу слабительных средств, активированного угля.

В стационаре производят промывание кишечника с помощью электролита. Если пациент страдает от рвоты, внутривенно нужно поставить ондансетрон или Метоклопрамид.

При появлении судорожного синдрома обязательно контролировать проходимость дыхательных путей и осуществить оксигенотерапию. Параллельно в вену вводят 0,2 мг/кг Диазепама. Суточная его доза не превышает 10 мг.

При беременности

При беременности применять препарат необходимо с особой осторожностью. Риск от приема теофиллина должен быть намного меньше опасности для матери и плода. Назначается лекарственное средство исключительно лечащим врачом и в очень редких случаях.

Препарат способен проникать через плаценту к плоду, а также выделяется с молоком матери.

Условия и сроки хранения

Лекарство должно храниться при температуре не выше 20 градусов в затемненном месте. Препарат годен в течение трех лет со дня изготовления.

Цена

Средняя цена в России:

• Таблетки, форма 100 мг 50 штук - 80 рублей;
• Таблетки 200 мг 50 штук - 130 рублей;
• Таблетки 300 мг штук - 170 рублей.

Средняя стоимость в Украине :

• Таблетки, форма 100 мг 50 штук - 130 гривен;
• Таблетки 200 мг 50 штук - 183 гривны;
• Таблетки 300 мг штук - 250 гривен.

Аналоги

Аналоги Теофиллин это:

• нео-теофедрин;
• теобромин;
• дипрофиллин;
• теофедрин-Н.