Конвулекс – само название препарата говорит о том, что это средство против судорог. Иными словами, это противоэпилептическое лекарство, в состав которого входит вальпроевая кислота.

Данное лекарственное средство способно купировать, как генерализованные, так и малые эпилептические припадки, фебрильные судороги, тики. Лечение Конвулексом, также, позволяет улучшить настроение и общее состояние пациентов, нормализовать ритм их сердца.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Конвулекс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Конвулексом можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде сиропа (форма для детей), капсул, капель и раствора.

1. Капсула содержит 150, 300 или 500 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота, гидрогенизированный крахмал, сорбитол, карион.
2. Один мл сиропа содержит 50 мг активного вещества. Сироп предназначен для лечения в педиатрии, поэтому имеет своеобразный фруктовый запах. Дополнительные компоненты: цикламат натрия, метилпарагидроксибензоат, персиковый либо малиновый ароматизатор, сахаринат натрия, жидкий мальтитол.

Клинико-фармакологическая группа: противосудорожный препарат.

Для чего применяется Конвулекс?

По прилагаемой к Конвулексу инструкции препарат показан к использованию при:

1. Идиопатической, криптогенной и симптоматической эпилепсии;
2. Парциальных эпилептических припадках;
3. Специфических синдромах – Веста, Леннокса-Гасто;
4. Вызванных эпилепсией расстройствах поведения;
5. Детском тике;
6. Тонических, миоклонических, тонико-клонических, атонических, клонических генерализованных эпилептических припадках.

А также для профилактики и терапии маниакально-депрессивного психоза с биполярным течением.

Фармакологическое действие

Конвулекс – противоэпилептический препарат, содержащий вальпроат натрия. Конвулекс оказывает противосудорожное действие за счет 2 механизмов действия. Прямой механизм действия связан с повышением уровня вальпроата в тканях нервной системы, непрямой – с кумуляцией метаболитов вальпроевой кислоты, прямым действием на мембрану или модификациями нейромедиаторов. У пациентов отмечается повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты после применения вальпроата.

Инструкция по применению

Таблетки пролонгированного действия Конвулекс согласно инструкции по применению принимают внутрь, не разжевывая, 1-2 раза/сут, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды.

• Взрослым назначают в начальной дозе 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).
• Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю. При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.
• Рекомендованная суточная доза – около 1-2 г, т.е. 20-30 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до 2.5 г/сут (30 мг/кг/сут). Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Применение в детском возрасте:

• Для детей с массой тела 20-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, максимальная – 50 мг/кг/сут. При комбинированной терапии – 30-100 мг/кг/сут. Следует учитывать, что детям с массой тела менее 20 кг не рекомендуется использовать препарат в форме таблеток пролонгированного действия, им следует использовать другие формы препарата.
• Детям с массой тела более 25 кг назначают в начальной дозе 300 мг/сут (5-15 мг/кг/сут), с постепенным повышением на 5-10 мг/кг в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 1-1.5 г/сут (20-30 мг/кг/сут).

Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Противопоказания

Ряд противопоказаний, что имеет препарат Конвулекс, является серьезным препятствием к назначению, о котором не следует забывать. При выборе вариантов альтернативного Конвулексу лечения принимают во внимание:

1. Гепатит в острой и хронической форме;
2. Нарушения функциональности железы поджелудочной;
3. Порфирию;
4. Недостаточность печеночную;
5. Заболевание диатезом геморрагическим;
6. Нарушение мочевинного обмена;
7. Тромбоцитопения в выраженной форме;
8. Возраст до трех лет;
9. Малый вес тела до 20 килограмм;
10. Кормление грудью;
11. Высокую чувствительность к кислоте вальпроевой, а также к солям ее и иным составляющим препарата/
12. Осторожное применение Конвулекса требуется при
13. При необходимости лечения гипопротеинемии;
14. При заболевании ферментопатией от рождения;
15. При почечной недостаточности;
16. Для детей имеющих умственную отсталость;
17. Для кроветворения угнетенного костномозгового;
18. Для будущей матери (в период первого триместра);
19. При мозговых недугах головы органического характераж
20. Наличие сведений о нездоровье пациента в области печень/железа поджелудочная.

Побочные эффекты

Негативные реакции регистрируются при сочетанной терапии и при концентрации вальпроевой кислоты более 100 мг/л.

Нервная система:

• нарушения сознания;
• мигренозная головная боль;
• сонливость;
• атаксия;
• головокружения;
• кома;
• энцефалопатия;
• дизартрия;
• ступор.

Пищеварительный тракт:

• гепатит;
• гастралгия;
• запоры;
• анорексия (либо наоборот, повышенный аппетит);
• рвота;
• тошнота;
• панкреатит.

Эндокринная система:

• увеличение объема грудных желез;
• вторичная форма аменореи;
• дисменорея;
• галакторея.

Побочные эффекты со стороны органов чувств:

• нистагм;
• диплопия;
• «мушки».

Редко у пациентов меняется настроение, стиль поведения и психическое состояние:

• депрессивное настроение;
• возбуждение;
• психоз;
• галлюцинации;
• усталость;
• гиперактивное состояние;
• раздражительность.

Реже регистрируются изменения со стороны системы гемостаза, обмена веществ, аллергические ответы, алопеция (обратимая реакция), периферические отёки.

Беременность и лактация

Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты.

• Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в первом триместре беременности, составляет 1-2%.

Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В I триместре беременности не следует начинать лечения Конвулексом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Депакин;
• Депакин хроно;
• Депакин Хроносфера;
• Депакин энтерик;
• Вальпарин;
• Вальпроат натрия;
• Вальпроевая кислота Сандоз;
• Дипромал;
• Конвульсофин;
• Энкорат;
• Энкорат хроно.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена КОНВУЛЕКС таблетки в аптеках (Москва) 300 рублей. Капли стоят 180 рублей, сироп 125 руб.

Конвулекс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Convulex

Код ATX: N03AG01

Действующее вещество: вальпроевая кислота (acidum valproicum)

Производитель: Г.Л.Фарма, ГмбХ (G.L.Pharma, GmbH) (Австрия), Каталент Германия Эбербах, ГмбХ (Catalent Germany Eberbach, GmbH) (Германия)

Актуализация описания и фото: 28.08.2019

Конвулекс – противосудорожное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

• Капли для приема внутрь: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор (по 100 мл во флаконах с дозатором, 1 флакон в картонной пачке);
• Сироп для детей: бесцветная или слегка желтоватая жидкость с фруктовым ароматом (по 100 мл во флаконах темного стекла, в комплекте с мерным шприцем, 1 комплект в картонной пачке);
• Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, на изломе почти белые или белые, с ванильным ароматом, на одной из сторон имеется линия разлома, разделяющая гравировку (в зависимости от дозировки) «СС|3» – 300 мг, «СС|5» – 500 мг (по 50 шт., 100 шт. во флаконах полипропиленовых или флаконах темного стекла, по 1 флакону в картонной пачке);
• Капсулы кишечнорастворимые: желатиновые мягкие, розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; маркировка серыми чернилами указывает дозу – «150», «300» или «500»; содержимое капсул – жидкость с характерным слабым запахом, бесцветная либо слегка желтоватого оттенка (150 и 500 мг – по 10 шт. в блистерах, 10 блистеров в картонной пачке; 300 мг – по 20 шт. в блистерах, 5 блистеров в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачная жидкость, бесцветная или почти бесцветная (по 5 мл в ампулах бесцветного стекла, 5 ампул в пластиковых поддонах, 1 поддон в картонной пачке).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Конвулекса.

Состав 1 мл капель для приема внутрь:

• Действующее вещество: вальпроат натрия – 300 мг;
• Вспомогательные компоненты: сахаринат натрия, апельсиновый ароматизатор, хлористоводородная кислота 37%, гидроксид натрия, очищенная вода.

Состав 1 мл сиропа для детей:

• Действующее вещество: вальпроат натрия – 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: мальтитол жидкий (ликазин 80/55), цикламат натрия, сахаринат натрия, хлорид натрия, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, персиковый ароматизатор, малиновый ароматизатор, очищенная вода.

Состав 1 таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой:

• Действующее вещество: вальпроат натрия – 300 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, эудрагит RS30D, этилцеллюлоза, тальк, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния;
• Пленочная оболочка: эудрагит RS30D, эудрагит RL30D тип A, триэтилцитрат, диоксид титана, кармеллоза натрия, тальк, ванилин.

Состав 1 капсулы кишечнорастворимой:

• Действующее вещество: вальпроевая кислота – 150, 300 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты тела капсулы: глицерол 85%, желатин, карион 83, диоксид титана, хлористоводородная кислота 25%, оксид железа красный (Е172);
• Кишечнорастворимая оболочка: полисорбат-80, лаурилсульфат натрия, триэтилцитрат, глицерил моностеарат 45-55 тип II, макрогол 6000;
• Чернила для маркировки капсулы: шеллак 47,5%, краситель оксид железа черный, диоксид титана, бутанол, пропиленгликоль, изопропанол, денатурированный этанол (метилированный спирт), вода.

Состав 1 мл раствора для в/в введения:

• Действующее вещество: вальпроат натрия/вальпроевая кислота – 100 мг/86,78 мг (1 ампула – 500 мг/433,9 мг);
• Вспомогательные компоненты: додекагидрат гидрофосфат динатрия, гидроксид натрия, дистиллированная вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Конвулекса – вальпроевая кислота, входит в состав препарата в виде вальпроата натрия. Относится к группе производных жирных кислот, обладает противоэпилептической эффективностью, оказывает седативное и центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия вещества главным образом обусловлен ингибированием фермента ГАМК-трансферазы, в результате чего повышается содержание ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в центральной нервной системе. ГАМК способствует уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон коры головного мозга. Помимо этого, важным фармакологическим эффектом вальпроевой кислоты является ее влияние на лиганд-зависимые ионные каналы в химических синапсах нервной системы (ГАМК А -рецепторы), тормозящие передачу нервного возбуждения (активация ГАМК-ергической передачи), а также воздействие на потенциалзависимые натриевые каналы. В другом предположении рассматривается действие вещества на участки постсинаптических рецепторов с имитацией либо увеличением тормозящего эффекта ГАМК. Возможное непосредственное влияние на мембранную функцию связано с трансформацией проводимости для ионов калия.

Препараты вальпроевой кислоты улучшают настроение и психическое состояние пациентов, оказывают антиаритмическое действие.

Фармакокинетика

• Абсорбция: вальпроевая кислота всасывается в желудочно-кишечном тракте практически полностью, биодоступность пероральных форм препарата составляет 100%. Одновременный прием с пищей на скорость абсорбции влияния не оказывает. Плазменный показатель C max (максимальная концентрация) достигается спустя 1–3 ч после приема. Равновесная концентрация при приеме Конвулекса внутрь (капсулы кишечнорастворимые, таблетки пролонгированного действия, капли для приема внутрь, сироп для детей) достигается на 2–4 день лечения и зависит от частоты приема препарата. При введении Конвулекса в/в равновесная концентрация вальпроевой кислоты достигается за несколько минут и может поддерживаться при помощи медленного инфузионного вливания раствора;
• Распределение: показатель плазменной терапевтической концентрации препарата варьирует от 50 до 150 мг/л. С белками плазмы при концентрации до 50 мг/л вещество связывается на уровне 90–95%, при концентрации 50–100 мг/л – 80–85%. Уремия, гипопротеинемия и цирроз печени уменьшают связывание с белками плазмы. Концентрация в цереброспинальной жидкости зависит от величины фракции вальпроевой кислоты, несвязанной с белками плазмы, и составляет около 10% от сывороточного уровня;
• Метаболизм: биотрансформация вальпроевой кислоты происходит путем глюкуронирования и окисления в печени;
• Экскреция: в основном неизмененная вальпроевая кислота (1–3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками и только в небольших количествах – с фекалиями, а также с выдыхаемым воздухом. Значение Т 1/2 (периода полувыведения): при монотерапии у здоровых добровольцев составляет 8–20 ч, в комплексной терапии с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени и принимающими участие в метаболизме вальпроевой кислоты, может составлять от 6 до 8 ч, при нарушении печеночной функции, у пожилых пациентов и детей до 1,5 лет значение Т 1/2 может быть значительно больше.

Вальпроевая кислота проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, при лактации экскретируется с грудным молоком на уровне 1–10% от концентрации в крови матери.

Показания к применению

Сироп для детей

• Эпилептические припадки (включая парциальные, генерализованные и приступы вследствие органических заболеваний мозга);
• Эпилепсия любого происхождения;
• Поведенческие расстройства, связанные с эпилепсией;
• Фебрильные судороги;
• Биполярное аффективное расстройство (БАР), не поддающееся терапии литием или другими противосудорожными препаратами.

Капсулы кишечнорастворимые, таблетки пролонгированного действия, капли для приема внутрь, раствор для в/в введения

• Эпилепсия различного генеза (криптогенная, идиопатическая, симптоматическая);
• Парциальные эпилептические припадки у детей и взрослых (с вторичной генерализацией или без нее);
• Генерализованные эпилептические припадки у детей и взрослых (тонические, клонические, тонико-клонические, миоклонические, атонические, абсансы);
• Специфические синдромы (Леннокса-Гасто, Веста);
• Поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией;
• Фебрильные судороги, детский тик;
• Терапия и профилактика БАР; для таблеток пролонгированного действия – терапия и профилактика БАР, не поддающихся лечению литием или другими противосудорожными препаратами.

Противопоказания

Абсолютные:

• Выраженная тромбоцитопения;
• Геморрагический диатез;
• Нарушения функции поджелудочной железы;
• Печеночная недостаточность;
• Порфирия;
• Хронический и острый гепатит;
• Комбинация со зверобоем продырявленным, ламотриджином, мефлохином;
• Нарушения обмена мочевины, включая данные в семейном анамнезе;
• Масса тела у детей менее 20 кг (таблетки пролонгированного действия);
• Масса тела у детей менее 7,5 кг (капли для приема внутрь);
• Период грудного вскармливания (лактации);
• Возраст до 3 лет (таблетки пролонгированного действия и капсулы);
• Гиперчувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или другим компонентам Конвулекса.

Относительные (принимать с осторожностью в связи с повышенной вероятностью побочных эффектов):

• Анамнестические данные о заболеваниях поджелудочной железы и печени, включая данные в семейном анамнезе;
• Угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия);
• Почечная недостаточность;
• Врожденные ферментопатии (энзимопатии);
• Органические заболевания головного мозга;
• Гипопротеинемия;
• Беременность, особенно в I триместре;
• Умственная отсталость у детей;
• Масса тела у детей от 7,5 кг и более (капли для приема внутрь);
• Терапия у детей несколькими противоэпилептическими средствами (раствор);
• Множественные сопутствующие заболевания и тяжелые формы припадков у детей и подростков (раствор);
• Возраст до 3 лет (раствор).

Конвулекс, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы кишечнорастворимые, таблетки пролонгированного действия, капли для приема внутрь, сироп для детей (пероральные формы препарата)

Капсулы и таблетки принимают внутрь, во время еды или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования: капсулы – 2-3 раза в сутки; таблетки – 1-2 раза в сутки.

Капли Конвулекс принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Режим дозирования – 2-3 раза в сутки.

Сироп принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточная доза Конвулекса делится на 2-3 приема.

Начальная доза для взрослых – 600 мг/сут, в дальнейшем ее постепенно повышают каждые 3 дня на 150-250 мг до исчезновения припадков (достижения клинического эффекта).

При монотерапии начальная доза Конвулекса – 5-15 мг/кг/сут, далее ее постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Максимальная суточная доза – 30 мг/кг/сут, но пациентам с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты ее можно увеличить до 60 мг/кг/сут (при условии контроля в плазме крови концентрации вальпроевой кислоты).

Детям с массой тела 7,5-25 кг для монотерапии рекомендуется средняя суточная доза 15-45 мг/кг, максимальная – 50 мг/кг. В составе комплексной терапии – 30-100 мг/кг в сутки.

Детям с массой тела более 25 кг рекомендуется начальная суточная доза Конвулекса 5-15 мг/кг (около 300 мг), с повышением в дальнейшем на 5-10 мг/кг в неделю до исчезновения припадков (достижения клинического эффекта), при этом доза, как правило, составляет 20-30 мг/кг (1000-1500 мг).

Необходимо учитывать, что у детей с массой тела до 20 кг не рекомендуется применять препарат в форме таблеток пролонгированного действия, их следует заменять другими формами Конвулекса.

• 7,5-14 кг – 150-450 мг/сутки: 1-3 капсулы по 150 мг;
• 14-21 кг – 300-600 мг/сутки: 2-4 капсулы по 150 мг или 1-2 – по 300 мг;
• 21-32 кг – 600-900 мг/сутки: 4-6 капсул по 150 мг или 2-3 – по 300 мг;
• 32-50 кг – 900-1500 мг/сутки: 3-5 капсул по 300 мг или 2-3 – по 500 мг;
• 50-90 кг – 1500-2500 мг/сутки: 3-5 капсул по 500 мг.

• 7,5-14 кг – 150-450 мг (15-45 капель);
• 14-21 кг – 300-600 мг (30-60 капель);
• 21-32 кг – 600-900 мг (60-90 капель);
• 32-50 кг – 900-1500 мг (90-150 капель);
• 50-90 кг – 1500-2500 мг (150-250 капель).

Средние суточные дозы сиропа Конвулекс для детей в зависимости от массы ребенка:

• 7,5-14 кг – 150-450 мг (3-9 мл);
• 14-21 кг – 300-600 мг (6-12 мл);
• 21-32 кг – 600-900 мг (12-18 мл).

Раствор для в/в введения

Конвулекс вводят инфузионно или внутривенно медленно.

• Внутривенно – 5-10 мг/кг;
• Инфузионно – 0,5-1 мг /кг.

Дозы препарата не изменяются при переходе с пероральных форм на в/в введение. После последнего приема внутрь, в/в введение рекомендуется спустя 12 ч. В дальнейшем в/в ведение заменяется приемом Конвулекса внутрь, как только позволит состояние пациента, следует также выдержать интервал в 12 ч от последнего в/в применения до первого приема внутрь.

Рекомендуемый режим дозирования для быстрого достижения и поддержания высокой концентрации вальпроевой кислоты в плазме: ввести Конвулекс внутривенно в дозе 15 мг/кг в течение 5 минут, спустя 0,5 ч начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/ч (при этом следует вести постоянное наблюдение за концентрацией уровня препарата в плазме до достижения значения около 75 мкг/мл).

Средние суточные дозы раствора в зависимости от возрастной категории:

• Взрослые, в т. ч. пожилые пациенты – 20 мг/кг;
• Подростки – 25 мг/кг;
• Дети – 30 мг/кг.

Максимальная суточная доза – 2500 мг.

Для разведения допускается использовать 5% раствор глюкозы, изотонический раствор хлорида натрия, раствор Рингера. Приготовленный раствор для инфузии следует использовать в течение 1 суток, а неиспользованный объем – уничтожить. В случае одновременного в/в применения других препаратов, Конвулекс необходимо вводить по отдельной системе вливания.

Пожилым пациентам целесообразно более тщательно подбирать дозу препарата, с учетом возможного применения сниженных доз.

При почечной недостаточности, возможно, потребуется снизить дозу Конвулекса, подбирая ее по результатам наблюдений клинического состояния, т. к. данные о концентрации вальпроевой кислоты в плазме могут быть недостаточно информативными.

Побочные действия

Побочные реакции со стороны органов и систем, преимущественно возникающие, когда уровень Конвулекса в плазме превышает 100 мг/л, либо в случае применения препарата в составе комплексной терапии:

• Пищеварительная система: гастралгия, тошнота, рвота, анорексия или булимия, гепатит, диарея; редко – констипация (запор), панкреатит;
• Центральная нервная система (ЦНС): диплопия, тремор, мелькание «мушек» перед глазами, нистагм; редко – изменения настроения, поведения или психического состояния (чувство усталости, депрессия, галлюцинации, гиперактивное состояние, агрессивность, психозы, двигательное беспокойство, необычное возбуждение, раздражительность), головокружение, сонливость, атаксия, головная боль, ступор, дизартрия, нарушение сознания, кома;
• Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена и свертываемости крови, сопровождающееся петехиальными кровоизлияниями, удлинением времени кровотечения, кровоподтеками, кровоточивостью, гематомами;
• Обмен веществ: увеличение либо уменьшение массы тела;
• Эндокринная система: вторичная аменорея, галакторея, дисменорея, увеличение молочных желез;
• Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипераммониемия, незначительное дозозависимое повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и лактатдегидрогеназы (ЛДГ);
• Аллергические ответы: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация;
• Другое: отеки, выпадение волос (обычно после отмены Конвулекса волосы восстанавливаются).

Передозировка

Симптомами передозировки вальпроевой кислоты являются: головокружение, тошнота/рвота, диарея, нарушение дыхательной функции, гипорефлексия, мышечная гипотония, миоз, кома.

В случае передозировки пероральных форм Конвулекса рекомендуется провести промывание желудка с последующим приемом абсорбентов (например, активированного угля), но не позднее 10–12 ч после приема высоких доз вальпроата натрия внутрь. Второй этап терапии – проведение процедур гемодиализа и форсированного диуреза при поддержании жизненно важных систем организма (дыхательной и сердечно-сосудистой).

Лечение передозировки при в/в введении высоких доз Конвулекса начинают сразу со второго этапа.

Особые указания

Из-за имеющихся сведений о тяжелых (включительно летальных) эпизодах панкреатита и печеночной недостаточности, при применении вальпроевой кислоты следует учитывать такие факты:

• Группа повышенного риска – дети от рождения и до 3 лет с тяжелой эпилепсией (часто вследствие повреждения головного мозга) и врожденными дегенеративными или метаболическими патологиями;
• Функциональные нарушения печени преимущественно развиваются в первые 0,5 года лечения (обычно со 2 по 12 неделю), чаще при использовании Конвулекса в составе комплексной терапии;
• Случаи панкреатита наблюдаются независимо от возраста пациента и продолжительности курса терапии, но риск развития болезни с увеличением возраста больного уменьшается;
• Вероятность летального исхода увеличивается при наличии недостаточности функции печени;
• Диагностика на ранней (до иктерической) стадии основывается преимущественно на результатах клинических наблюдений и заключается в выявлении ранних признаков, таких как анорексия, астения, сонливость, крайняя усталость, иногда на фоне рвоты и болей в животе; кроме того, при неизменной противоэпилептической терапии может наблюдаться рецидив эпилептических припадков.

В любом из таких случаев следует незамедлительно обратиться к врачу для проведения клинического обследования и анализа функции печени.

В ходе терапии, особенно в первые полгода, следует периодически контролировать функцию печени: активность АЛТ и АСТ, концентрацию билирубина, уровень фибриногена, протромбина, факторов свертывания, а также активность амилазы (каждые 3 месяца, особенно при терапии Конвулексом в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами) и картину периферической крови, в т. ч. тромбоциты.

Пациентам, получающим другие противоэпилептические вещества/препараты, перевод на вальпроевую кислоту нужно проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель, после этого допустима постепенная отмена принимаемых ранее препаратов. Если Конвулекс является первым противоэпилептическим препаратом, принимаемым пациентом, то клинически эффективной дозы следует достигнуть за 1 неделю.

Вероятность развития побочных реакций со стороны печени повышена у детей, а также при проведении комбинированного противосудорожного лечения.

Одновременно с Конвулексом нельзя принимать напитки, содержащие этанол.

Перед операцией необходимо сделать общий анализ крови, включая определение числа тромбоцитов, показателей коагулограммы, времени кровотечения.

Если в ходе лечения возникает симптомокомплекс «острый живот», до хирургического вмешательства следует определить активность в крови амилазы, чтобы исключить острый панкреатит.

Во время терапии необходимо учитывать вероятность искажения результатов анализов мочи при сахарном диабете (из-за повышения содержания кетоновых тел) и показателей функции щитовидной железы.

В случае развития любых серьезных острых побочных реакций следует незамедлительно обсудить с лечащим врачом целесообразность прекращения либо продолжения курса.

Чтобы снизить риск развития диспептических расстройств, рекомендуется принимать спазмолитики и обволакивающие лекарственные средства.

Резкое прекращение применения Конвулекса способно спровоцировать учащение эпилептических припадков.

Женщины репродуктивного возраста при терапии должны применять надежные противозачаточные средства, поскольку в ходе экспериментальных исследований установлено, что Конвулекс оказывает тератогенное действие.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность, управляя автотранспортом и занимаясь потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Во время терапии необходимо использовать надежные противозачаточные средства. В ходе экспериментальных исследований на животных подтверждена тератогенная эффективность вальпроевой кислоты. По достоверным данным у человека прием вальпроевой кислоты вызывает главным образом такие дефекты внутриутробного развития плода, как миеломенингоцеле (спинномозговая грыжа), расщелина позвоночника (1–2%). Регистрировали эпизоды пороков развития конечностей (в особенности их укорочение), лицевой дисморфии, а также пороков формирования сердечно-сосудистой системы. Риск дефектов развития выше в случае комбинированного лечения, чем при использовании вальпроата натрия в качестве препарата монотерапии.

Основываясь на имеющихся данных, применение Конвулекса при беременности допустимо только при клинически значимом превышении предполагаемой пользы для матери над риском для плода. Не рекомендуется начинать лечение в I триместре беременности. Если начатое до зачатия лечение вальпроевой кислотой при наступлении беременности эффективно, прерывать его не следует. В этом случае рекомендуется перейти на монотерапию, применяя препарат в минимально эффективной суточной дозе, которую следует разделять на два приема. С целью минимизации риска формирования пороков развития нервной трубки у плода в комплексе с противоэпилептической терапией могут применяться препараты фолиевой кислоты (витамина B 9) в суточной дозе 5 мг.

Геморрагический синдром, который может вызвать вальпроевая кислота у новорожденных, вероятно, связан с гипофибриногенемией. Наблюдались случаи развития афибриногенемии, приводившие к летальному исходу, возможно, связанному со снижением активности ряда факторов свертывания крови.

У новорожденных, чьи матери принимали терапию Конвулексом, в обязательном порядке определяют число тромбоцитов, уровни фибриногена в плазме и факторов свертывания крови.

Вальпроевая кислота при лактации выделяется с грудным молоком в концентрациях 1–10%, в связи с чем на время приема Конвулекса рекомендуется прекращать грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказания по приему Конвулекса в педиатрии в зависимости от формы выпуска препарата:

• Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: детский возраст младше 3 лет, масса ребенка менее 20 кг;
• Сироп для детей: нет противопоказаний;
• Капсулы кишечнорастворимые: детский возраст младше 3 лет;
• Капли для приема внутрь: масса ребенка менее 7,5 кг, детям с массой более 7,5 кг капли назначают с осторожностью;
• Раствор для внутривенного введения: с осторожностью назначают детям в возрасте до 3 лет, при необходимости комплексной терапии несколькими противоэпилептическими препаратами, а также детям и подросткам с множественными сопутствующими болезнями и в случае тяжелых форм припадков.

С осторожностью назначают Конвулекс в любой из форм выпуска детям с умственной отсталостью.

При нарушениях функции почек

Конвулекс противопоказано применять пациентам с нарушением обмена цикла мочевины (в т. ч. в семейном анамнезе). С осторожностью терапию проводят при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Конвулекс противопоказано применять пациентам с недостаточностью печеночной функции, при остром и хроническом гепатите. С осторожностью терапию проводят при наличии данных в анамнезе о заболеваниях печени.

Применение в пожилом возрасте

Фармакокинетические характеристики вальпроевой кислоты у пожилых пациентов могут иметь свои особенности, но так как их клиническая значимость ограничена, дозу рекомендуется определять по терапевтической эффективности препарата. Поскольку с возрастом снижается связывание с сывороточным альбумином, в плазме увеличивается доля несвязанной вальпроевой кислоты. Следовательно, целесообразно более тщательно подбирать дозу Конвулекса пациентам пожилого возраста, с учетом возможности ее снижения.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказаны:

• Мефлохин: усиливает метаболизм вальпроевой кислоты, снижает ее концентрацию в плазме; одновременно снижается противосудорожный эффект мефлохина (подобное сочетание приводит к увеличению риска эпилептических припадков);
• Зверобой продырявленный (обыкновенный): существует вероятность снижения в плазме крови концентрации вальпроевой кислоты.

Требуют особой осторожности:

• Зидовудин: увеличивается концентрация в плазме, вследствие чего повышается его токсичность;
• Карбамазепин: повышается концентрация его активного метаболита в плазме до симптомов передозировки; снижается концентрация вальпроевой кислоты и усиливается ее печеночный метаболизм (рекомендуется наблюдение врача, в т. ч. за концентрацией препаратов в плазме, возможно, потребуется корректировка доз);
• Карбапенемы, монобактамы (панипенем, меропенем, азтреонам, имипенем): уменьшают уровень концентрации в плазме вальпроевой кислоты, возможно снижение противосудорожного действия Конвулекса;
• Клоназепам: в единичных случаях возможно усиление выраженности абсансного статуса;
• Нейролептики, антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), бензодиазепины: уменьшается эффективность Конвулекса, одновременно потенцируется действие данных психотропных препаратов и бензодиазепинов;
• Примидон, фенобарбитал: повышается их концентрация в плазме до симптомов передозировки (преимущественно у детей), усиливается печеночный метаболизм вальпроевой кислоты, снижается ее концентрация в плазме (первые 2 недели комплексной терапии требуется определение концентрации в крови уровня антиконвульсантов и клиническое наблюдение; в случае появления признаков седации следует немедленно уменьшить дозы примидона или фенобарбитала);
• Топирамат: увеличивается вероятность развития энцефалопатии и гипераммониемии;
• Фелбамат: на 35-50% повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, существует опасность передозировки (требуется клиническое наблюдение и определение уровня концентрации вальпроевой кислоты в крови, изменение ее дозы при комбинации с фелбаматом, и при его отмене);
• Фенитоин: вероятно изменение его концентрации в плазме, а также снижение концентрации вальпроевой кислоты и усиление ее печеночного метаболизма (рекомендуется определение уровня концентрации противоэпилептических веществ в крови, клиническое наблюдение и, при необходимости, изменение доз);
• Эритромицин, циметидин: подавляется печеночный метаболизм вальпроевой кислоты, повышается ее концентрация в плазме;
• Этосуксимид: вследствие изменения метаболизма его концентрация в сыворотке крови может как повышаться, так и снижаться (необходимо определение уровня концентрации противоэпилептических веществ в крови, клиническое наблюдение и, при необходимости, коррекция доз).

Необходимо принимать во внимание:

• Ацетилсалициловая кислота: усиливает эффекты вальпроевой кислоты в результате вытеснения ее из связи с белками плазмы; взаимно усиливается действие ацетилсалициловой кислоты;
• Миелотоксичные препараты: увеличивается вероятность угнетения костномозгового кроветворения;
• Непрямые антикоагулянты: усиливается их действие, требуется тщательно контролировать величину протромбинового индекса при комбинированном применении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами;
• Нимодипин: усиливается гипотензивное действие, поскольку вальпроевая кислота, подавляя метаболизм, повышает его концентрацию в плазме;
• Гепатотоксичные средства, этанол: повышается риск развития поражений печени.

• Пероральные контрацептивы: Конвулекс, не вызывая индукции микросомальных ферментов печени, не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств;
• Ламотриджин: повышает риск тяжелых аллергических кожных реакций, таких как токсический эпидермальный некролиз (данное сочетание препаратов не рекомендуется, однако если это необходимо, требуется тщательный лабораторный и клинический контроль).

Аналоги

Аналогами Конвулекса являются: Депакин , Депакин Хроно , Вальпарин, Вальпарин ХР , Кеппра , Энкорат , Энкорат Хроно , Конвульсофин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей:

• Таблетки, раствор, сироп, капли – при температуре до 25 °C;
• Капсулы – до 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Catad_pgroup Противоэпилептические

Конвулекс для инъекций - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Конвулекс ®

Международное непатентованное название (МНН):

вальпроевая кислота

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного введения.

Состав:

5 мл раствора (1 ампула) содержит: активное вещество – вальпроат натрия 500,0 мг (эквивалент вальпроевой кислоты 433,9 мг); вспомогательные вещества: натрия гидроксид 117,0 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат 71,8 мг, вода для инъекций до 5,0 мл.

Описание . Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоэпилептическое средство.

Код АТХ : N03AG01

Фармакологическое действие

КОНВУЛЕКС ® – противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК А (активации ГАМК-эргической передачи), а также влиянию на потенциалзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика
Равновесная концентрация при внутривенном введении достигается в течение нескольких минут и может поддерживаться с помощью медленного инфузионного введения. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л, при уремии, гипопротеинемии и циррозе связь с белками плазмы снижена.
Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками плазмы фракции вальпроевой кислоты, составляя около 10% от сывороточного значения. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения (Т1/2) вальпроевой кислоты составляет у здоровых добровольцев и при монотерапии от 8 до 20 ч, при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени, участвующие в метаболизме вальпроевой кислоты, Т1/2 может составлять 6-8 ч, у больных с нарушением функции печени, пожилых больных и детей до 18 месяцев может быть значительно более длительным.

Показания к применению

Эпилептический статус.
Эпилепсия различной этиологии – идиопатическая, криптогенная и симптоматическая.
Генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические.
Парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей: с вторичной генерализацией или без нее.
Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
Фебрильные судороги у детей.
Лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата
• Печеночная недостаточность
• Острый и хронический гепатит
• Нарушения функции поджелудочной железы
• Порфирия
• Геморрагический диатез
• Выраженная тромбоцитопения
• Комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином.
• Нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе)
• Период лактации

С осторожностью:

• у детей при лечении несколькими противоэпилептическими препаратами;
• у детей и подростков с множественными сопутствующими заболеваниями и при тяжелых формах припадков;
• при нарушениях функции почек;
• у больных с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;
• при угнетении костномозгового кроветворения; лейкопении, анемии, тромбоцитопении;
• при врожденных энзимопатиях;
• при органических поражениях мозга;
• при гипопротеинемии;
• детский возраст (до 3-х лет);
• беременность (особенно I триместр)

Применение при беременности

Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в первом триместре беременности, составляет 1-2%. Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В первом триместре беременности не следует начинать лечения КОНВУЛЕКСОМ ® . Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя концентрацию вальпроевой кислоты в плазме.

Способ применения и дозы

КОНВУЛЕКС ® раствор для инъекций применяют для внутривенного (в/в) введения. При в/в медленном введении рекомендованная суточная доза составляет 5-10 мг вальпроевой кислоты на кг массы тела. При в/в инфузионном введении рекомендованная доза составляет 0,5-1 мг вальпроевой кислоты на кг массы тела в час.
При переходе с приема внутрь на в/в введение дозы не изменяются, первое в/в введение рекомендуется через 12 часов после последнего приема внутрь. Введение раствора для инъекций следует заменять приемом препарата внутрь, как только состояние больного это позволит. Первый прием внутрь рекомендуется также через 12 часов после последней инъекции.
При необходимости быстрого достижения и поддержания высокой концентрации в плазме рекомендуется следующий подход: в/в введение 15 мг/кг за 5 минут, через 30 минут начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/час при постоянном мониторировании концентрации до достижения концентрации в плазме около 75 мкг/мл.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2500 мг.
Средние суточные дозы составляют 20 мг/кг у взрослых и пожилых больных, 25 мг/кг – у подростков, 30 мг/кг – у детей.
В качестве инфузионного раствора для Конвулекса ® может использоваться изотонический раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера.
Приготовленный раствор для инфузии может быть использован в течение 24 часов, неиспользованный объем раствора уничтожается. Если в/в применяются и другие препараты, Конвулекс ® должен вводиться по отдельной системе вливания.

Побочные эффекты

В целом, КОНВУЛЕКС ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации вальпроевой кислоты в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит, запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).
Центральная нервная система: тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения; тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).
Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, гиперглицинемия, незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогиназы (дозозависимое).
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома. Лечение: гемодиализ, форсированный диурез, поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие

Противопоказанные сочетания:
мефлохин – риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, противосудорожного эффекта мефлохина;
зверобой продырявленный – риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Не рекомендуемые сочетания:
ламотриджин – повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламот-риджина, что замедляет его Т1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови. Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Сочетания, требующие особых предосторожностей:
карбамазепин – вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазе-пина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их дозировок;
фенобарбитал, примидон – вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей. В свою очередь, фенобарбитал или примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижают ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 недель комбинированного лечения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седации, определение уровня противоэпилептических средств в крови.
фенитоин – возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня противоэпилептических средств в крови, изменение дозировок при необходимости;
клоназепам – добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса;
этосуксимид – вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня противоэпилептических средств в крови, изменение дозировок при необходимости;
топирамат – повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии;
фелбамат – повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%, с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня вальпроевой кислоты в крови, изменение дозировки вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены;
нейролептики, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), антидепрессанты, бензодиазепипы – нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов;
циметидин, эритромицин – подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме;
зидовудин – вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности;
карбапенемы, монобактамы – меропенем, панипенем, а также азреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

Сочетания, которые следует принимать во внимание:
ацетилсалициловая кислота – усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты;
непрямые антикоагулянты – вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбинового индекса при совместном назначении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами;
нимодипин – усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой;
миелотоксичные лекарственные средства – повышение риска угнетения костномозгового кроветворения;
этанол и гепатотоксичные лекарственные средства – увеличивают вероятность развития поражений печени.

Прочие сочетания:
пероральные контрацептивы – вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств.

Особые указания

В связи с имеющимися сообщениями о тяжелых и летальных случаях печеночной недостаточности и панкреатита при применении препаратов вальпроевой кислоты необходимо иметь в виду следующее:
группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет, с тяжелой эпилепсией, часто связанной с повреждением головного мозга и врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями;
в большинстве случаев нарушения функции печени развивались в первые 6 месяцев (обычно между 2 и 12 неделями) лечения, чаще при комбинированном противоэпилептическом лечении;
случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста больного и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с возрастом больного;
недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода;
ранняя диагностика (до истерической стадии) базируется в основном на клиническом наблюдении – выявлении ранних симптомов, таких как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающихся рвотой и болями в животе; при этом может отмечаться рецидив эпилептических припадков на фоне неизменной противоэпилептической терапии.
В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу для клинического обследования и анализа функции печени.
Во время лечения, в особенности в первые 6 месяцев, необходимо периодически проверять функцию печени – активность "печеночных" трансаминаз, уровень протромбина, фибриногена, факторов свертывания, концентрацию билирубина, а также активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами) и картину периферической крови, в частности, тромбоциты крови.
Пациентам, которые получают др. противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.
Не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.
При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы. При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.
Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.
Резкое прекращение приема КОНВУЛЕКСА ® может привести к учащению эпилептических припадков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл. По 5 мл препарата в ампулу бесцветного стекла (тип I) с красной точкой разлома и кольцом оранжевого цвета в верхней части; по 5 ампул в прозрачный пластиковый по; дон; по 1 поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения:

ООО «ВАЛЕАНТ», 115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия

Производитель готовой лекарственной формы, упаковщик, маркировщик:
«Г.Л. Фарма ГмбХ», Арнетгассе 3, А-1160 Вена, Австрия

Упаковщик, маркировщик (дополнительно):
«Г.Л. Фарма ГмбХ», Ганстерергассе 9-13, 1160 Вена, Австрия

Выпускающий контроль качества:
«Герот Фармацойтика ГмбХ», Арнетгассе 3, А-1160 Вена, Австрия

Претензии потребителей направлять в ООО «ВАЛЕАНТ»:
115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия

Конвулекс и Конвулекс Ретард (100, 300, 500 мг) – инструкция по применению (таблетки, капсулы, капли, сироп), аналоги, отзывы

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Конвулекс представляет собой противоэпилептический препарат, который повышает содержание ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в структурах головного мозга и, тем самым, купирует судорожную активность. Конвулекс применяется для лечения различных видов эпилептических припадков, судорог , связанных с заболеваниями мозга, фебрильных судорог и тиков у детей, а также нарушений поведения, обусловленных эпилепсией .

Разновидности, названия, состав и формы выпуска Конвулекса

В настоящее время препарат Конвулекс выпускается в двух разновидностях – средства с обычной продолжительностью действия и с пролонгированным эффектом. Препараты с обычной продолжительностью действия в названиях содержат только слово "Конвулекс" и указание лекарственной формы, например, капли, сироп, капсулы и т.д. А препарат пролонгированного действия в названии имеет не только слово "Конвулекс", но и приставку "ретард", которая указывает на его особенность. Однако поскольку в обоих разновидностях препарата содержится одно и то же активное вещество, а отличаются они только длительностью терапевтического эффекта и названием, то обычно их объединяют под общим названием "Конвулекс". В дальнейшем тексте статьи мы также будем использовать одно общее название "Конвулекс" для всех разновидностей и лекарственных форм препарата.

Конвулекс ретард с пролонгированным действием выпускается в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь. А Конвулекс с обычной длительностью действия выпускается в следующих лекарственных формах:

• Капли для приема внутрь;
• Сироп для приема внутрь для детей;
• Раствор для внутривенного введения;
• Капсулы для приема внутрь.

В состав всех лекарственных форм и разновидностей Конвулекса в качестве активного вещества входит вальпроевая кислота (вальпроат) в различных дозировках. Дозировки вальпроата в различных лекарственных формах Конвулекса следующие:

• Капли для приема внутрь – 300 мг в 1 мл (300 мг/мл);
• Сироп для приема внутрь детский – 50 мг в 1 мл (50 мг/мл);
• Раствор для внутривенных инъекций – 100 мг в 1 мл (100 мг/мл), что соответствует 500 мг в ампуле;
• Капсулы для приема внутрь – 150 мг, 300 мг и 500 мг;
• Таблетки пролонгированного действия Конвулекс ретард – 300 мг и 500 мг.

Различные лекарственные формы и разновидности препарата в обиходе обычно называют коротко, указывая рядом со словом "Конвулекс" дозировку или наименование формы, например, Конвулекс 300 , Конвулекс 500 , Конвулекс 100 и т.д. Сироп обычно называют детским Конвулексом , поскольку данная лекарственная форма применяется для лечения детей.

Терапевтическое действие

Конвулекс подавляет судорожную активность в структурах головного мозга, тем самым профилактируя и подавляя эпилептические припадки, тики и судороги иного происхождения. Кроме того, препарат оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Миорелаксирующее действие заключается в расслаблении всех мышц тела, что очень важно для купирования судорожного припадка. Ведь при судорогах мышцы предельно напряжены. Седативное действие усиливает эффект подавления судорожной активности за счет активации процессов торможения в головном мозгу.

Механизм действия Конвулекса обусловлен его способностью увеличивать концентрацию ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в структурах ЦНС. Дело в том, что ГАМК является главным тормозным медиатором ЦНС, то есть, именно это вещество обеспечивает адекватное торможение в головном мозгу, купируя и снимая избыточное возбуждение. При судорогах у человека в ЦНС имеется так называемая судорожная активность, то есть, чрезмерное возбуждение, которое может подавляться ГАМКом. Но на фоне развития судорог концентрация ГАМК в тканях мозга недостаточная, вследствие чего адекватного торможения не происходит. Поэтому при повышении концентрации данного вещества в структурах головного мозга процессы торможения активизируются, избыточное возбуждение подавляется, и, следовательно, судороги купируются, а их появление в будущем предотвращается.

Конвулекс, помимо подавления судорожной активности в структурах головного мозга, улучшает психическое состояние человека, повышает его настроение и профилактирует аритмии .

Показания к применению

Раствор для внутривенных инъекций Конвулекс

Раствор для внутривенных инъекций Конвулекс показан к применению для лечения следующих вариантов эпилептических припадков:
1. Генерализованные эпилептические припадки:

• Абсансы;
• Миоклонический припадок;
• Тонико-клонический припадок;
• Атонический припадок;
• Смешанный припадок.

2. Парциальные эпилептические припадки:

• Простой припадок;
• Комплексный припадок;

3. Специфические симптомы Веста и Леннокса-Гасто.

Сироп детский Конвулекс

Сироп детский Конвулекс показан к применению для лечения следующих заболеваний у детей:

• Эпилепсия любого происхождения;
• Эпилептические припадки любого вида (генерализованные, парциальные);
• Судороги, связанные с органическими заболеваниями головного мозга;
• Нарушения поведения, обусловленные эпилепсией;
• Фебрильные судороги у детей;
• Маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, который не поддается терапии препаратами лития или другими лекарствами.

Капли, капсулы и таблетки Конвулекс

Капли, капсулы и таблетки Конвулекс показаны к применению при следующих состояниях:
1. Эпилепсия любого происхождения (идиопатическая, симптоматическая, криптогенная).
2. Генерализованные эпилептические припадки у детей и взрослых:

• Абсансы;
• Миоклонический припадок ;
• Тонико-клонический припадок;
• Атонический припадок;
• Смешанный припадок.

3. Парциальные эпилептические припадки у детей и взрослых:

• Простой припадок;
• Комплексный припадок;
• Вторично-генерализованный припадок.

4. Специфические симптомы Веста и Леннокса-Гасто.
5. Нарушения поведения, вызванные эпилепсией.
6. Фебрильные судороги у детей.
7. Тики у детей.
8. Лечение и профилактика биполярных расстройств (только для капель для приема внутрь).
9. Лечение и профилактика биполярных расстройств, не поддающихся терапии препаратами лития или другими лекарствами (только для таблеток пролонгированного действия Конвулекс ретард).

Конвулекс – инструкция по применению

Конвулекс таблетки (Конвулекс ретард) и капсулы

Таблетки Конвулекс обладают пролонгированным действием, поэтому принимать их необходимо по 1 – 2 раза в сутки, а капсулы – по 2 – 3 раза в день. Таблетки и капсулы следует принимать во время или сразу после еды, проглатывая целиком, не разжевывая, не раскусывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана). Выбор таблеток или капсул Конвулекса определяется личными предпочтениями и удобством для пациента, поскольку правила их применения и дозировки одинаковы.

Дозировка таблеток или капсул определяется возрастом, разновидностью эпилепсии и видом проводимой терапии. Поскольку дозировки указываются в мг на 1 кг веса тела, необходимо уметь их пересчитывать в количество таблеток. Рассмотрим, как это делать на примере. Например, человеку с массой тела 50 кг необходимо принимать Конвулекс в дозе 20 мг/кг. Значит, суточная дозировка препарата для него составляет 20 мг * 50 кг = 1000 мг. Полученную суточную дозу необходимо разделить на 500, на 300 или на 150, поскольку именно 500 мг, 300 мг или 150 мг активного вещества содержится в каждой таблетке или капсуле. То есть, делим 1000/500 = 2, 1000/300 = 3 и 1000/150 = 6. Таким образом, человеку необходимо принимать по 2 таблетки или капсулы 500 мг, по 3 таблетки или капсулы 300 мг или по 6 капсул 150 мг в сутки.

Так, взрослым людям для купирования уже имеющихся судорожных припадков Конвулекс назначают в дозировке 600 мг в сутки (2 таблетки по 300 мг). Через каждые 3 дня дозировку увеличивают на 300 мг в сутки вплоть до полного исчезновения судорожных припадков. Когда припадки прекратятся, переходят на прием Конвулекса в дозировках для комбинированной или монотерапии, направленных на достижение стойкой ремиссии и предотвращение новых эпизодов судорог.

После купирования судорожных припадков или на фоне ремиссии (для предотвращения судорог в будущем), а также при наличии других показаний к применению, Конвулекс используется для длительной терапии. В таких случаях назначается монотерапия (человек принимает только Конвулекс) или комбинированная терапия (человек принимает Конвулекс в сочетании с другим препаратом). При монотерапии таблетки или капсулы начинают принимать в дозировке 5 – 15 мг на 1 кг массы тела в сутки, увеличивая ее еженедельно на 5 – 10 мг на 1 кг веса, пока не будет достигнута доза 20 – 30 мг на 1 кг веса в сутки. При комбинированной терапии таблетки или капсулы начинают принимать в дозировке 10 – 20 мг на 1 кг веса в сутки, повышая ее еженедельно на 5 – 10 мг на 1 кг веса вплоть до достижения дозы в 20 – 30 мг на 1 кг веса в сутки.

Оптимальная суточная дозировка Конвулекса при монотерапии и комбинированной терапии составляет 1 – 2 г (1000 – 2000 мг) в сутки. Однако при необходимости дозировку можно увеличить до максимальной – 2,5 г (2500 мг) в сутки. Если у человека высокая скорость метаболизма, то максимальная суточная дозировка таблеток или капсул Конвулекса составляет 5 г (5000 мг) или 60 мг на 1 кг веса в сутки. Однако в таких высоких дозировках препарат можно применять только под постоянным контролем концентрации вальпроевой кислоты в крови.

Детям с массой тела более 25 кг (старше 6 лет) следует принимать Конвулекс по 300 мг в сутки (5 – 15 мг на 1 кг веса в сутки), еженедельно повышая дозировку на 5 – 10 мг на 1 кг массы до тех пор, пока припадки полностью не исчезнут. Как правило, терапевтическая доза, на фоне приема которой припадки исчезают, составляет 20 – 30 мг на 1 кг веса тела в сутки, что эквивалентно примерно 1 – 1,5 г (1000 – 1500 мг). В дальнейшем (после купирования судорог) для профилактики рецидивов припадков таблетки или капсулы продолжают давать детям в дозировке 1 – 1,5 г в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка Конвулекса для детей старше 6 лет составляет 35 мг на 1 кг веса тела в сутки. Если у ребенка высокая скорость метаболизма, то максимальная суточная дозировка таблеток Конвулекса составляет 60 мг на 1 кг веса в сутки. Однако в таких высоких дозировках препарат можно применять только под постоянным контролем концентрации вальпроевой кислоты в крови.

Помимо указанных для расчетов соотношений, быстро определять дозировку Конвулекса можно по стандартным рекомендациям в зависимости от возраста. Средние суточные дозировки таблеток Конвулекс для взрослых и детей различного возраста следующие:

• Дети 6 лет – 450 – 600 мг в сутки;
• Дети 7 – 11 лет – 600 – 1200 мг в сутки;
• Дети 12 – 17 лет – 1000 – 1500 мг в сутки;
• Взрослые (старше 18 лет) – 1200 – 2100 мг в сутки.

Детям с массой тела менее 20 кг (младше 6 лет) Конвулекс в форме таблеток пролонгированного действия давать не нельзя, а в форме капсул – можно. При этом дозировка для детей с весом тела 7,5 – 25 кг при монотерапии составляет 15 – 45 мг/кг, а при комбинированной терапии – 30 – 100 мг/кг в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка капсул Конвулекс при монотерапии для детей с массой тела 7,5 – 25 кг составляет 50 мг/кг. Однако для детей с массой тела менее 20 кг оптимально выбирать препарат в форме сиропа или капель.

Помимо указанных соотношений для расчета дозировок, быстро определять дозу капсул или таблеток Конвулекса можно по стандартным значениям, уже рассчитанным по массе тела. Данные стандартные дозировки для детей и взрослых с разной массой приведены в таблице.

Масса тела, кг	Суточная доза Конвулекса, мг	Количество капсул 150 мг	Количество капсул или таблеток 300 мг	Количество капсул или таблеток 500 мг
7,5 – 14 кг	150 – 450 мг	1 – 3	0	0
14 – 21 кг	300 – 600 мг	2 – 4	1 – 2	0
21 – 32 кг	600 – 900 мг	4 – 6	2 – 3	0
32 – 50 кг	900 – 1500 мг	0	3 – 5	2 – 3
50 – 90 кг	1500 – 2500	0	0	3 – 5

Конвулекс капли – инструкция по применению

Капли необходимо принимать внутрь, немного разбавив водой. То есть, в ложку или небольшую емкость отмеряют необходимое количество капель, разбавляют водой и выпивают. Капли принимают вне зависимости от приема пищи по 2 – 3 раза в сутки.

Конвулекс в форме капель можно принимать детям младше 6 лет и взрослым как в качестве средства монотерапии, так и в комбинированной терапии. Монотерапия представляет собой прием исключительно Конвулекса. А комбинированная терапия предполагает прием Конвулекса в сочетании с какими-либо другими лекарственными препаратами. Дозировка капель определяется исключительно возрастом человека и типом проводимой терапии (комбинированная или монотерапия).

Поскольку дозировки указывают в мг/кг веса, то необходимо уметь правильно переводить их в капли и миллилитры. Рассмотрим, как это делать на примере. Например, дозировка капель для человека массой 50 кг составляет 30 мг на 1 кг веса тела в сутки. Значит, суточная дозировка Конвулекса для него равна 50 кг * 30 мг = 1500 мг. Далее полученную суточную дозировку в мг делим на 300, поскольку именно 300 мг активного вещества содержится в 1 мл капель Конвулекс, то есть, 1500 мг/300 мг = 5 мл. Таким образом, суточная дозировка капель составляет 5 мл. Отмерить нужное количество препарата можно шприцом с делениями или по каплям, исходя из соотношения 20 капель = 1 мл. Соответственно, 5 мл – это 100 капель. Расчет количества капель из указанных дозировок для любого человека производится так, как это приведено в примере выше.

Взрослые люди при монотерапии начинают принимать капли Конвулекс в суточной дозировке 5 – 15 мг на 1 кг массы тела, а при комбинированной – по 10 – 30 мг на 1 кг веса в сутки. Еженедельно эту суточную дозировку повышают на 5 – 10 мг на 1 кг веса, доводя ее до 20 – 30 мг на 1 кг массу тела в сутки.

Средняя окончательная суточная дозировка Конвулекса для взрослых при комбинированной и монотерапии составляет 20 – 30 мг на 1 кг массы тела, а максимально допустимая – 60 мг/кг. Если человек принимает капли Конвулекс в дозировке выше 40 мг/кг, то следует регулярного контролировать уровень вальпроевой кислоты в крови.

Дети старше 6 лет при комбинированной и монотерапии начинают принимать капли в суточной дозировке 5 – 15 мг на 1 кг веса тела, еженедельно повышая ее на 5 – 10 мг/кг и доводя до полной терапевтической 20 – 30 мг/кг в сутки.Если ребенок принимает капли Конвулекс в дозировке выше 40 мг/кг, то следует регулярного контролировать уровень вальпроевой кислоты, а также биохимические показатели крови.

Детям младше 6 лет капли Конвулекс при монотерапии назначают в дозировке 15 – 45 мг на 1 кг веса тела, а при комбинированной терапии – 30 – 100 мг на 1 кг массы. Причем при монотерапии максимально допустимая суточная дозировка Конвулекса составляет 50 мг на 1 кг веса тела.

Помимо расчетов дозировки капель Конвулекса для детей можно пользоваться специальными стандартными таблицами, в которых доза указывается в зависимости от массы тела малыша. В настоящее время детям с разной массой тела рекомендовано применение Конвулекса в следующих дозировках:

• Вес ребенка 7,5 – 14 кг – 150 – 450 мг в сутки;
• Вес ребенка 14 – 21 кг – 300 – 600 мг в сутки;
• Вес ребенка 21 – 32 кг – 600 – 900 мг в сутки;
• Вес ребенка 32 – 50 кг – 900 – 1500 мг в сутки;
• Вес ребенка 50 – 90 кг – 1500 – 2500 мг в сутки.

Конвулекс сироп (Конвулекс детский) – инструкция по применению

Сироп предназначен для приема детьми младше 11 лет, поскольку содержит низкую концентрацию активного вещества – 50 мг на 1 мл, и обладает приятным вкусом. В сиропе содержится заменитель сахара, поэтому он не провоцирует развитие кариеса . Сироп Конвулекс следует давать детям во время или сразу после еды по 2 – 3 раза в сутки. При необходимости препарат можно запивать небольшим количеством негазированной воды.

Дозировки сиропа определяются возрастом и массой тела ребенка, а также видом проводимой терапии – комбинированная или монотерапия. Комбинированная терапия – это прием Конвулекса одновременно с другими лекарственными препаратами. А монотерапия – это, соответственно, прием только Конвулекса. Поскольку дозировки обычно указываются в мг на 1 кг массы тела, необходимо уметь их пересчитывать в мл сиропа. Рассмотрим, как правильно это делать на примере. Например, ребенку с массой тела 30 кг необходимо принимать сироп в дозировке 20 мг/кг в сутки. Значит, общая суточная дозировка Конвулекса для него равна 20 мг * 30 кг = 600 мг. Полученную суточную дозировку делим на 50, поскольку именно 50 мг активного вещества содержится в 1 мл сиропа. То есть, 600/50 = 12 мл. Таким образом, суточная дозировка для ребенка в нашем примере равна 12 мл сиропа. Это количество делят на 2 – 3 приема в сутки и дают ребенку, соответственно, по 6 мл по 2 раза в день или по 4 мл по 3 раза в день. Пересчет любой указанной дозы в мг/кг в сутки осуществляется так же, как это указано на примере.

Детям с массой тела более 20 кг (старше 6 лет) для купирования припадков сначала назначают сироп в дозировке 300 мг в сутки, и еженедельно повышают ее на 150 мг до тех пор, пока она не достигнет значения 20 – 30 мг на 1 кг веса тела. Когда судорожные припадки проходят, ребенка переводят на прием других дозировок Конвулекса, соответствующих монотерапии или комбинированной терапии. Прием сиропа в составе комбинированной или монотерапии после купирования припадков необходим для достижения стойкой ремиссии и предотвращения судорог в будущем, а также для лечения других состояний (тиков, фебрильных судорог, маниакально-депрессивного синдрома и т.д.).

При монотерапии начальная суточная дозировка сиропа составляет 5 – 15 мг на 1 кг массы тела, а при комбинированной – 10 – 20 мг/кг. Еженедельно суточную дозировку увеличивают на 5 – 10 мг на 1 кг, доводя ее до 20 – 30 мг/кг. При необходимости суточная дозировка может быть увеличена до 60 мг/кг. Но если ребенок принимает сироп Конвулекс в дозе выше 40 мг/кг, то следует постоянно контролировать уровень вальпроевой кислоты и биохимические показатели крови.

Детям с массой тела 7,5 – 25 кг сироп Конвулекс в начале лечения назначают при монотерапии в суточной дозировке 15 – 45 мг/кг, а при комбинированной – 30 – 100 мг/кг. При комбинированной и монотерапии суточную дозировку можно повышать еженедельно на 5 – 10 мг/кг. При этом следует помнить, что максимально допустимая суточная дозировка сиропа при монотерапии составляет 50 мг/кг, а для комбинированной терапии – 100 мг/кг.

Помимо индивидуального расчета дозировки препарата по указанным соотношениям, быстро определить дозу сиропа для детей можно по стандартным рекомендациям, учитывающим возраст и вес малыша. Так, стандартные рекомендованные дозировки для детей различного возраста и массы тела отражены в таблице.

Конвулекс раствор для инъекций (Конвулекс ампулы) – инструкция по применению

Раствор вводится внутривенно струйно (шприцом) или инфузионно ("капельницы") исключительно в условиях стационара. Разовую дозировку раствора рассчитывают индивидуально по массе тела человека. Так, для струйного введения разовая доза Конвулекса для человека любого возраста составляет 5 – 10 мг на 1 кг веса тела. Для инфузии разовая доза Конвулекса равна 0,5 – 1 мг на 1 кг веса тела в час.

Средние суточные дозировки Конвулекса для внутривенных инъекций в зависимости от возраста следующие:

• Взрослые (старше 17 лет) – суточная дозировка составляет 20 мг на 1 кг массы тела;
• Подростки 14 – 17 лет – суточная дозировка составляет 25 мг на 1 кг массы тела;
• Дети с рождения до 14 лет – суточная доза составляет 30 мг на 1 кг массы тела.

Суммарная суточная дозировка раствора Конвулекс при внутривенном введении не должна превышать 2500 мг.

При необходимости быстро купировать приступ можно вводить Конвулекс по следующей схеме:
1. За 5 минут ввести дозировку 15 мг/кг;
2. Через 30 минут начать капельное введение препарата из расчета 1 мг на 1 кг веса тела в час;
3. Инфузию ("капельницу") проводить до тех пор, пока в крови не будет достигнута концентрация вальпроевой кислоты 75 мкг/мл.

Струйное введение осуществляют медленно – не менее 3 – 5 минут. Для инфузий ("капельниц") раствор Конвулекса из ампул необходимо разводить в соотношении 1:100. То есть, на 1 мл раствора из ампулы берут 100 мл инфузионного раствора. Для разведения подходят физиологический раствор, раствор Рингера и 5% раствор глюкозы . Конвулекс вводят отдельно от других препаратов, не смешивая ни в одном шприце, ни в одной "капельнице".

Как только состояние человека улучшится, внутривенные инъекции Конвулекса необходимо заменить какой-либо другой формой препарата, предназначенной для приема внутрь, например, таблетками, капсулами, сиропом или каплями. А при ухудшении состояния, напротив, можно заменить прием внутрь на внутривенные инъекции. Первый прием препаратов внутрь осуществляют через 12 часов после последней внутривенной инъекции. Соответственно, первая инъекция также производится через 12 часов после последнего приема Конвулекса внутрь. Причем при переходе с инъекций на прием внутрь и наоборот дозировка препарата не изменяется.

Особые указания

Терапия эпилепсии длительная, однако во всех случаях продолжительность лечения и дозировки должны определяться индивидуально, в зависимости от состояния человека. Сокращение дозировки и прекращение лечения производят, когда у человека в течение 2 – 3 лет подряд не было приступов. Причем сокращение дозировки Конвулекса вплоть до полной отмены препарата производят медленно, в течение 1 – 2 лет. Во время сокращения дозировки препарата необходимо регулярно проводить электроэнцефалографию (ЭЭГ). Если на ЭЭГ отсутствуют патологические изменения, то дозировку Конвулекса продолжают снижать. Если же на фоне снижения дозы препарата на ЭЭГ появляются патологические изменения, то дозировку возвращают вновь к терапевтической и продолжают лечение еще в течение 1 – 2 лет. Если бросить прием препарата резко, то в короткий период времени могут появиться приступы.

В течение всего периода лечения Конвулексом нельзя употреблять алкогольные напитки.

Дозировка Конвулекса для пожилых людей такая же, как для взрослых. Однако пожилым людям рекомендуется подбирать минимально эффективную дозировку в индивидуальном порядке, ориентируясь на их состояние.

В период беременности нельзя начинать прием Конвулекса. Но если женщина до наступления беременности принимала препарат, то следует продолжать его прием, чтобы не спровоцировать припадков резкой отменой. При грудном вскармливании Конвулекс принимают с осторожностью, поскольку он частично проникает в молоко (до 1 – 10% от принимаемой дозы).

Влияние на способность управлять механизмами

На фоне применения Конвулекса рекомендуется отказаться от любых видов деятельности, требующих высокой скорости реакций и концентрации внимания, в том числе от вождения автомобиля.

Передозировка

Передозировка Конвулексом возможна и проявляется она следующими симптомами:

• Нарушение дыхания;
• Мышечная слабость;
• Гипорефлексия (сниженные рефлексы);
• Миоз;
• Отек мозга.

При появлении симптомов передозировки необходимо провести промывание желудка , после чего дать человеку сорбент (активированный уголь , Фильтрум , Полисорб , Энтеросгель и т.д.). Для ускорения выведения препарата из организма можно проводить гемодиализ и формированный диурез (давать мочегонные препараты), а также поддерживать нормальную работу жизненно-важных органов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано сочетанное применение Конвулекса с Мефлохином и препаратами, содержащими зверобой продырявленный (например, Деприм, Гиперикум и т.д.), поскольку они снижают эффективность вальпроевой кислоты.

Со следующими препаратами Конвулекс можно принимать, соблюдая осторожность:

• Карбамазепин – снижается эффективность Конвулекса и увеличивается концентрация Карбамазепина в крови;
• Фенобарбитал , Примидон – Конвулекс повышает концентрацию данных препаратов в крови, часто до токсической дозы (особенно у детей). Если на фоне приема препаратов появляются признаки седации (торможения), то следует немедленно уменьшать дозу Фенобарбитала или Примидона;
• Фенитоин – снижает эффективность Конвулекса, поэтому может понадобиться увеличение его дозы;
• Клоназепам – риск усиления абсанса;
• Этосуксимид – Конвулекс может усиливать или снижать эффективность этого препарата, поэтому необходимо периодически корректировать его дозировки;
• Топирамат – высокий риск энцефалопатии и гипераммониемии (повышенный уровень аммиака в крови);
• Фелбамат – усиливает эффект Конвулекса и повышает его концентрацию в крови, создавая риск передозировки;
• Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты , бензодиазепины – уменьшают эффективность Конвулекса, а Конвулекс усиливает их действие;
• Циметидин , Эритромицин – повышают концентрацию Конвулекса в крови, повышая риск передозировки;
• Зидовудин – Конвулекс увеличивает концентрацию этого препарата в крови, повышая его токсичность;
• Антибиотики группы карбапенемов (Имипенем, Меропенем) и монобактамов (Азтреонам и др.) – снижают эффективность Конвулекса;
• Ацетилсалициловая кислота – усиливается действие и Конвулекса, и ацетилсалициловой кислоты;

Противосудорожный препарат

Действующее вещество

Вальпроат натрия (valproic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Сироп для детей бесцветный или слегка желтоватый, с фруктовым запахом.

Вспомогательные вещества: мальтитол жидкий (ликазин 80/55) - 800 мкг, метилпарагидроксибензоат - 1 мг, пропилпарагидроксибензоат - 400 мкг, натрия сахаринат - 1 мг, натрия цикламат - 3 мг, - 400 мкг, ароматизатор малиновый 9/372710 - 400 мкг, ароматизатор персиковый 9/030307 - 1.25 мг, вода очищенная - до 1 мл.

100 мл - флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия (1) в комплекте с мерным пластиковым шприцем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы.

GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вапьпроевой кислоты на рецепторы GABA А (активации GABA-ергической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Практически полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. C max в отмечается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

Распределение

C ss достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л - 80-85%.

Вальпроевая кислота проникает через ГЭБ. Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Метаболизм

Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени.

Выведение

Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, в небольших количествах - с калом и выдыхаемым воздухом. T 1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 10-15 ч, у детей - 6-10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

При сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени, участвующими в метаболизме вапьпроевой кислоты, Т 1/2 может составлять 6-8 ч.

У пациентов с нарушением функции печени и детей до 18 месяцев Т 1/2 может быть значительно длительнее.

Показания

— эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая);

— генерализованные эпилептические припадки у детей (клонические, тонические, тонико-клонические, атонические, миоклонические, абсансы);

— синдром Веста, синдром Леннокса-Гасто;

— парциальные эпилептические припадки у детей (с вторичной генерализацией или без нее);

— фебрильные судороги у детей;

— детский тик.

Противопоказания

— печеночная недостаточность;

— острый и хронический гепатит;

— нарушения функции поджелудочной железы;

— порфирия;

— геморрагический диатез;

— выраженная тромбоцитопения (ниже 75×10 9 /л);

— нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);

— комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат следующим категориям пациентов:

— с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы (в т.ч. в семейном анамнезе);

— при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);

— при почечной недостаточности;

— при врожденных ферментопатиях;

— при органических заболеваниях головного мозга;

— при гипопротеинемии;

— детям с умственной отсталостью;

— при беременности (особенно в I триместре).

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, с небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования подбирают индивидуально с учетом возраста и массы тела пациента.

Начальная суточная доза для детей с массой тела менее 20 кг при всех рекомендуемых состояниях составляет 10-15 мг/кг/сут, с постепенным увеличением дозы (на 5-10 мг/кг/нед.) до достижения оптимального клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков). Для детей с массой тепа более 20 кг при всех рекомендуемых состояниях начальная суточная доза составляет 300 мг, с постепенным увеличением дозы (на 5-10 мг/кг/нед.) до достижения оптимального клинического эффекта.

Средняя суточная доза 30 мг/кг может быть увеличена под контролем концентрации препарата в плазме крови до 40-60 мг/кг.

Средняя суточная доза для детей при монотерапии - 30 мг/кг, для подростков - 20-30 мг/кг. Суточную дозу рекомендуется разделить на 2 приема пациентам в возрасте до 1 года, на 3 приема пациентам в возрасте старше 1 года.

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, т.к. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.

Побочные действия

В целом, препарат хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации вапьпроевой кислоты в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии.

Со стороны нервной системы: атаксия, случаи когнитивных нарушений с прогрессированием вплоть до развития полной картины синдрома деменции (обратимы в течение нескольких недель или месяцев после отмены препарата), состояния спутанности сознания или конвульсий, ступор и летаргия, иногда приводившая к преходящей коме (энцефалопатия), обратимый паркинсонизм, головная боль, головокружение, легкий постуральный тремор и сонливость, изменения поведения, настроения, или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), дизартрия.

Со стороны органа зрения: диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами.

Со стороны органа слуха: обратимая или необратимая потеря слуха.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, запор, диарея (которые обычно проходят в течение нескольких дней без отмены препарата), нарушение функции печени, гепатит, панкреатит вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 неделе).

Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения или панцитопиния), тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, случаи обратимого синдрома Фанкони (неясного генеза).

Со стороны половых органов и молочной железы: нарушения менструального цикла, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, васкулит, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, случаи токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона, многоформной эритемы.

Со стороны лабораторных показателей: изолированная и умеренная гипераммониемия без изменений в анализах функций печени, особенно при политерапии (отмены препарата не требуется), возможна гипераммониемия, связанная с неврологическими симптомами (требуется дальнейшее обследование), возможно повышение активности печеночных трансаминаз, снижение содержания фибриногена или увеличение времени кровотечения, обычно без клинических проявлений и особенно при высоких дозах (вальпроевая кислота обладает ингибирующим действием на вторую стадию агрегации тромбоцитов), гипонатриемия.

Прочие: тератогенный риск, периферические отеки, увеличение массы тела, нарушения со стороны иммунной системы, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом; описаны случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга.

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, гемодиализ, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные сочетания

Мефлохин: риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вапьпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, вследствие судорожного эффекта мефлохина.

Зверобой продырявленный: риск снижения концентрации вапьпроевой кислоты в плазме крови.

Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его Т 1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови. Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Сочетания, требующие особых предосторожностей

Карбамазепин: вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их доз.

Фенобарбитал, примидон: вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала и примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей. В свою очередь, фенобарбитал и примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижают ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 недель комбинированного лечения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала и примидона при появлении признаков седации, определение концентрации противоэпилептических средств в крови.

Фенитоин: возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение концентрации противоэпилептических средств в крови, изменение доз при необходимости.

Клоназепам: добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Этосуксимид: вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение концентрации противоэпилептических средств в крови, изменение доз при необходимости.

Топирамат: повышается риск развития гипераммониемии или энцефалопатии. Рекомендуется клинический и лабораторный контроль в течение первого месяца лечения и в случае возникновения симптомов гипераммониемии.

Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%, с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение концентрации вальпроевой кислоты в крови, изменение доз вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены.

Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины: нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов; рекомендуется клинический мониторинг и, при необходимости, корректировка дозы препарата.

Циметидин, эритромицин подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме.

Зидовудин: вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности.

Карбапенемы, монобактам: меропенем, панипенем, а также азтреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение концентрации препаратов в плазме крови; может потребоваться коррекция дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальным средством и после его отмены.

Сочетания, которые следует принимать во внимание

: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты.

Непрямые антикоагулянты: вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбинового индекса при совместном назначении К-зависимыми антикоагулянтами.

Нимодипин: усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой.

Миелотоксичные лекарственные средства: повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают вероятность развития поражений печени.

Прочие сочетания

Пероральные контрацептивы: вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств.

Особые указания

Имеются данные о возможном появлении суицидальных мыслей и поведения у пациентов, получающих противоэпилептические средства. Мета-анализ клинических исследований противоэпилептических средств выявил несколько повышенный риск суицидальных мыслей и поведения. Механизм данного явления до конца не выяснен, не исключена возможность повышения риска суицидальных мыслей и поведения при применении препаратов вальпроевой кислоты. Пациенты, их семьи, а также медицинские работники, оказывающие помощь таким пациентам, должны быть информированы о риске суицидальных мыслей и поведения.

В связи с имеющимися сообщениями о тяжелых и летальных случаях печеночной недостаточности и панкреатита при применении препаратов вальпроевой кислоты необходимо иметь в виду следующее:

Группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет с тяжелой эпилепсией, часто связанной с повреждением головного мозга и врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями;

В большинстве случаев нарушения функции печени развивались в первые 6 месяцев (обычно между 2 и 12 неделями) лечения, чаще при комбинированном противоэпилептическом лечении;

Случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста больного и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с возрастом пациента;

Недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода;

Ранняя диагностика (до иктерической стадии) базируется в основном на клиническом наблюдении - выявлении ранних симптомов, таких как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающихся рвотой и болями в животе; при этом может отмечаться рецидив эпилептических припадков на фоне неизменной противоэпилептической терапии.

В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу для клинического обследования и анализа функции печени.

Во время лечения, в особенности в первые 6 месяцев, необходимо периодически проверять функцию печени - активность печеночных трансаминаз, содержание протромбина, фибриногена, факторов свертывания крови, концентрацию билирубина, а также активность амилазы (каждые 3 месяца, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами) и картину периферической крови, в частности, тромбоциты крови. Описано развитие выраженной тромбоцитопении (ниже 75×10 9 /л) при лечении высокими дозами вальпроевой кислоты (с уровнями в плазме выше 110 мг/л у женщин и 135 мг/л у мужчин). Число тромбоцитов нормализовалось при отмене лечения, у части пациентов оно нормализовалось и без отмены лечения.

При лечении вальпроевой кислотой может наблюдаться гипотермия, как в сочетании с гипераммониемией, так и без нее. Гипотермия может сопровождаться летаргией, спутанным сознанием, комой, нарушениями сердечно-сосудистой деятельности и дыхания.

При применении вальпроевой кислоты, даже при нормальных показателях функции печени, может наблюдаться гипераммониемия. Следует определять уровень аммония в крови при появлении у пациентов сонливости, рвоты, изменений психического состояния, а также при гипотермии. При обнаружении выраженной гипераммониемии лечение вальпроевой кислотой следует прекратить. Гипераммониемическая энцефалопатия (в отдельных случаях, фатальная) при применении вальпроевой кислоты может развиваться у пациентов с нарушениями обмена мочевины, в частности с дефицитом орнитин-транскарбамилазы. До начала лечения вальпроевой кислотой следует исследовать состояние обмена мочевины у пациентов с наличием в анамнезе энцефалопатии или комы неясного происхождения, с периодической рвотой и летаргическими состояниями, эпизодами раздражительности, атаксии, наличием нарушений обмена мочевины в семейном анамнезе. Пациенты с гипераммониемической энцефалопатией, развившейся на фоне терапии вальпроевой кислотой, должны срочно получить соответствующее лечение, включая отмену вальпроевой кислоты.

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислоты следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели, после чего возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса "острый живот" до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

При применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется учитывать повышенную концентрацию свободной формы вальпроевой кислоты в плазме крови и снизить дозу.

При необходимости назначения препарата пациентам с системной красной волчанкой и другими заболеваниями иммунной системы следует оценить ожидаемый лечебный эффект и возможный риск терапии, поскольку при применении препарата в исключительно редких случаях отмечались нарушения со стороны иммунной системы.

Пациентов необходимо предупредить о риске увеличения массы тела в начале лечения и рекомендовать соблюдение диеты для сведения к минимуму такого воздействия.

Для снижения риска развития диспептических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема препарата может привести к учащению эпилептических припадков.

Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Во время печения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вапьпроевой кислоты. По имеющимся данным у человека вальпроевая кислота преимущественно вызывает нарушение развития нервной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника (1-2%). Описаны случаи лицевой дисморфии и пороков развития конечностей (особенно их укорочение), а также пороки развития сердечно-сосудистой системы. Риск пороков развития выше при комбинированной терапии, чем при монотерапии вальпроатом натрия. Учитывая вышеизложенное, применение препарата при беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В I триместре беременности не следует начинать лечение препаратом Конвулекс. Если уже проводимое лечение вапьпроевой кислотой у беременной эффективно, прерывать лечение не следует. В таких случаях рекомендуется монотерапия, а минимальную эффективную суточную дозу следует разделять на два приема. В дополнение к противоэпилептической терапии могут быть добавлены препараты (в дозе 5 мг/сут) для минимизации риска возникновения пороков развития нервной трубки.

Вальпроевая кислота может вызвать геморрагический синдром у новорожденных, что, по-видимому, связано с гипофибриногенемией. Были отмечены случаи развития афибриногенемии с летальным исходом. Возможно, это связано с уменьшением ряда факторов свертывания крови.

У новорожденных обязательно проводят определение числа тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме и факторов свертывания крови.

Поскольку вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком в концентрациях от 1% до 10%, рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время приема препарата.