На сегодняшний день одними из самых широко используемых медикаментов в лечении сердечных патологий являются бета-блокаторы. Без них тяжело представить себе полноценную терапию в кардиологии.

Бета-блокаторы помогают пациентам бороться с целым рядом таких серьезных заболеваний, как , тахикардия.

Бета-блокаторы широко используются в терапии метаболического синдрома и ишемической болезни сердца, зарекомендовав себя, как эффективные препараты, улучшающие качество жизни пациентов и удлиняющие сроки жизни.

• Вся информация на сайте носит ознакомительный характер и НЕ ЯВЛЯЕТСЯ руководством к действию!
• Поставить ТОЧНЫЙ ДИАГНОЗ Вам может только ВРАЧ!
• Убедительно просим Вас НЕ ЗАНИМАТЬСЯ самолечением, а записаться к специалисту !
• Здоровья Вам и Вашим близким!

Классификация

Бета-блокаторы широко используются в терапии сердечных патологий, но, несмотря на это, выделяют ряд препаратов, в той или иной мере отличных по свойствам и особенностям воздействия на человеческий организм.

Разделяя бета-блокаторы по классам, в первую очередь уделяли внимание тем подтипам рецепторов, на которые они оказывали действие, что позволяло более-менее достоверно предсказать эффект от препарата:

	Действующим веществом этого лекарственного средства выступает бисопролол, за счет которого и проявляются необходимые сердечные эффекты. Бисопролол в последние годы довольно широко используется в терапии болезней сердца, так как у него сравнительно мало побочных эффектов, а эффективность препарата высока. Конкор – матаболически нейтральный препарат, поскольку он не влияет на процессы обмена углеводов и жиров в организме. Особенно актуально это его свойство для пациентов, которые больны диабетом, так как Конкор не влияет на уровень сахара в крови.
Липофильные и гидрофильные препараты	Липофильными бета-блокаторами принято называть медикаменты соответствующей группы, которые хорошо растворяются в жирной среде. Благодаря этому свойству вещества легко преодолевают некоторые барьеры в организме человека. Так, например, появляется возможность пройти через барьер, отделяющий общий кровоток от центральной нервной системы. Большая часть липофильных бета-блокаторов утилизируется с помощью печени. К ним относят следующие препараты: метопролол; пропранолол. Гидрофильные соединения, в отличие от липофильных, лучше растворяются в воде, а значит, теряют свойство проходить через некоторые биологические барьеры. Одним из плюсов использования этой группы препаратов выступает то, что в печени происходит совсем слабая их переработка, они выводятся почками в почти полностью сохранном виде. Это свойство важно для пациентов с патологиями печени. Гидрофильные соединения длительно находятся в человеческом организме, а значит и длительность действия у них значительно возрастает. К препаратам этой группы относят: атенолол; эсмолол.
Альфа- и бета-блокаторы	Альфа-блокаторы, в отличие от бета-блокаторов, эффективны в отношение альфа-адренорецепторов, благодаря чему снискали большую популярность, как вспомогательное средство при терапии гипертонической болезни. Область применения альфа-адреноблокаторов также затрагивает терапию аденомы предстательной железы, где препараты этой группы выступают часто, как основные лекарства. Из альфа-адреноблокаторов в терапии аденомы предстательной железы используют: доксазозин; теразозин.
Бета-блокаторы нового поколения	Поскольку фармакологическая промышленность не стоит на месте, выбор бета-блокаторов с каждым годом становится все более широким. Поскольку препаратов много, их делят на три основных поколения. Врачи рекомендуют выбирать препараты последнего поколения, так как их можно принимать один раз в сутки. Подобный режим приема препаратов способствует приверженности пациента к лечению, так как ему гораздо легче проглотить одну таблетку раз в день, нежели пить по несколько таблеток, да еще и не единожды в сутки. Помимо однократного ежедневного приема бета-блокаторы нового поколения также обладают меньшим спектром побочных действий.
Селективные и неселективные средства	В первую очередь бета-блокаторы разделяются на селективную и неселективную группы. Неселективные блокаторы бета-рецепторов воздействую на бета-1 и бета-2 рецепторы, не делая между ними особой разницы, в то время как селективная группа эффективна только в отношении каких-то одних рецепторов класса бета. Селективные блокаторы действуют исключительно на бета-1 рецепторы, а поскольку наибольшая концентрация их находится в сердце, то препараты производят эффект именно в отношении сердечной мышцы. Селективные бета1-блокаторы также называют кардиоселективными.

Применение

Бета-блокаторы применяются в медицине очень широко, а при терапии некоторых заболеваний являются к тому же препаратами выбора.

При гипертонической болезни	C помощью бета-блокаторов удается избавиться от негативного влияния парасимпатической нервной системы. Если влияние парасимпатической системы на сердце ослабляется, это автоматически облегчает его работу, да еще и уменьшает потребность мышцы в кислороде.Из медикаментов врачи чаще всего назначают Карведилол, Бисопролол.
При тахикардии	Бета-блокаторы применяются достаточно широко, так как способны уменьшить число сердечных сокращений. При первых признаках тахикардии бета-блокаторы выступают, как препарат выбора, обеспечивая поддержку сердца и урезая ритм его сокращений. В основном в лечении тахикардии используют Бисопролол, Пропранолол.
Инфаркт	Бета-блокаторы выступают, как средства выбора в том случае, если сердечная мышца страдает от ишемии или находится в инфарктном состоянии. Эти препараты способны снизить интенсивность ишемии, ограничивая участок повреждения. Бета-блокаторы при инфаркте миокарда полезны, потому что: уменьшают вероятность внезапной сердечной смерти; повышают толерантность к физическим нагрузкам; снижают риск развития аритмии; производят антиангинальный эффект. После недавно перенесенного приступа больному рекомендуется использовать, например, Анаприлин, терапию которым продолжают до нескольких лет при отсутствии побочных эффектов.
Сахарный диабет, который сочетается с сердечными патологиями	Пациентам стоит отдать предпочтение лекарствам из селективной группы. Эти препараты не только не влияют на углеродный обмен, но и повышают восприимчивость тканей к инъекционному инсулину.
Сердечная недостаточность	Также поддается терапии препаратами из группы бета-адреноблокаторов. Рекомендуется на сегодняшний день отдавать предпочтение Карвелилолу.

Если по каким-либо причинам отсутствует возможность применять бета-блокаторы, им будут искать альтернативу из других групп.

Отмена препарата

Принимая бета-блокаторы, необходимо помнить о том, что внезапное прекращение приема этих препаратов находится под запретом. Медикаменты этой группы могут спровоцировать развитие ярко выраженного «синдрома отмены», приводя к развитию острых сердечных состояний.

Чаще всего при внезапной отмене препаратов происходит скачок артериального давления вверх, что иногда приводит даже к гипертоническому кризу.

Если бета-блокаторы принимает человек, страдающий от тахикардии, то он может столкнуться с увеличением длительность приступов и уменьшением интервалом между ними.

Если от препаратов необходимо отказаться, то врач должен постепенно снижать дозировку в течение нескольких недель, наблюдая за состоянием пациента.

Аналоги

Если лечение заболевания началось совсем недавно, искать альтернативу бета-блокаторам не рекомендуется. Тем более не рекомендуется делать это самостоятельно, без консультации врачей.

Абсолютных аналогов для замены бета-блокаторов сейчас не существует, поэтому единственное, что может сделать врач – это подобрать оптимальную наименьшую дозировку, постоянно наблюдая за состоянием пациента.

Список препаратов бета-блокаторов при тахикардии

Бета-блокаторы при лечении пароксизмальной тахикардии или любых других видов тахикардии используются после консультации у врача. При этом врач может выделить для применения какую-то одну группу препаратов.

Неселективные	Неселективные средства эффективны в отношении не только бета-1 рецепторов, но и в отношении бета-2 рецепторов, из-за чего ряд производимых ими эффектов направлен на деятельность сердечной мышцы, а ряд влияет на работу других органов и систем. К неселективным блокаторам относят: пропранолол; соталол; надолол; тимолол и др. Препараты не только снижают давление, имеют антиангинальное и мембранстабилизирующее действие, но и: провоцируют увеличение тонуса бронхов (могут вызвать бронхоспазм); повышают сопротивление в периферических сосудах; воздействуют на беременную матку, повышая ее тонус. Эти эффекты необходимо учитывать, принимая решение о лечении неселективными блокаторами.
Селективные	Селективные блокаторы способны воздействовать исключительно на бета-1 рецепторы, которые располагаются в основном в сердечной мышце. К этой группе можно отнести следующие препараты: атенолол; метопролол; эсмолол; бисопролол.
Последнего поколения	Последние поколение препаратов способно также воздействовать на сосуды, расширяя их. Этот эффект достигается за счет воздействия на альфа-адренорецепторы. К медикаментам этой группы относят: целипролол; карведилол; буциндолол. На сегодняшний день врачи, подбирая терапию тахикардии, стараются отдавать предпочтение средствам последнего поколения. Это объясняется сочетанием большей эффективности с меньшим количеством побочных эффектов.

Бета-блокаторы - класс препаратов, применяемых при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (гипертония, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма и хроническая сердечная недостаточность) и других. В настоящее время бета-блокаторы принимают миллионы людей во всем мире. Разработчик этой группы фармакологических средств совершил переворот в терапии сердечных заболеваний. В современной практической медицине бета-блокаторы применяются уже на протяжении нескольких десятилетий.

Предназначение

Адреналин и другие катехоламины играют незаменимую роль в жизнедеятельности человеческого организма. Они выделяются в кровь и влияют на чувствительные нервные окончания - адренорецепторы, расположенные в тканях и органах. А они, в свою очередь, делятся на 2 типа: бета-1 и бета-2-адренорецепторы.

Бета-адреноблокаторы блокируют бета-1-адренорецепторы, устанавливая защиту сердечной мышцы от влияния катехоламинов. В результате чего снижается частота сокращений сердечной мышцы, уменьшается риск возникновения приступа стенокардии и нарушений сердечного ритма.

Бета-блокаторы снижают артериальное давление, используя сразу несколько механизмов воздействия:

• блокада бета-1-рецепторов;
• угнетение центральной нервной системы;
• снижение симпатического тонуса;
• уменьшение уровня ренина в крови и снижение его секреции;
• уменьшение частоты и скорости сокращений сердца;
• снижение сердечного выброса.

При атеросклерозе бета-блокаторы способны снимать болевые ощущения и препятствовать дальнейшему развитию болезни, налаживая сердечный ритм и уменьшая регрессию левого желудочка.

Вместе с бета-1 блокируются и бета-2-адренорецепторы, что приводит к негативным побочным эффектам от применения бета-блокаторов. Поэтому каждому препарату данной группы присваивается так называемая селективность - способность блокировать бета-1-адренорецепторы, не воздействуя никак при этом на бета-2-адренорецепторы. Чем выше селективность лекарственного средства, тем эффективнее его лечебное действие.

Показания

Список показаний бета-блокаторов включает в себя:

• инфаркт и постинфарктное состояние;
• стенокардия;
• сердечная недостаточность;
• высокое кровяное давление;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• проблемы с сердечным ритмом;
• эссенциальный тремор;
• синдром Марфана;
• мигрень, глаукома, тревожность и другие болезни, не носящие кардиологический характер.

Бета-блокаторы очень легко узнать среди других лекарств по названиям с характерным окончанием «лол». Все препараты данной группы имеют отличия в механизмах действия на рецепторы и побочных проявлениях. По основной классификации бета-адреноблокаторы делятся на 3 основные группы.

I поколение - некардиоселективные

Препараты I поколения - некардиоселективные адреноблокаторы - относятся к самым ранним представителям подобной группы медикаментов. Они блокируют рецепторы первого и второго типов, оказывая, таким образом, и терапевтический, и побочный эффект (может привести к бронхоспазму).

Некоторые бета-блокаторы обладают способностью частично стимулировать бета-адренорецепторы. Это свойство называется внутренняя симпатомиметическая активность. Такие бета-блокаторы в меньшей степени замедляют ритм сердца и силу его сокращений, оказывают меньшее негативное влияние на липидный обмен и не так часто приводят к развитию синдрома отмены.

К препаратам I поколения с внутренней симпатомиметической активностью относятся:

• Алпренолол (Аптин);
• Буциндолол ;
• Лабеталол ;
• Окспренолол (Тразикор);
• Пенбутолол (Бетапрессин, Леватол);
• Дилевалол ;
• Пиндолол (Вискен);
• Бопиндолол (Сандонорм);
• Картеолол.

• Надолол (Коргард);
• Тимолол (Блокарден);
• Пропранолол (Обзидан, Анаприлин);
• Соталол (Сотагексал, Тензол);
• Флестролол ;
• Непрадилол .

II поколение - кардиоселективные

Препараты II поколения блокируют преимущественно рецепторы первого типа, основная масса которых локализуются в сердце. Поэтому у кардиоселективных бета-блокаторов меньше побочных эффектов и они безопасны при возникновении сопутствующих легочных заболеваний. Их активность не затрагивает бета-2-адренорецепторы, расположенные в легких.

Бета-блокаторы II поколения, как правило, входят в список эффективных препаратов, назначаемых при мерцательной аритмии и синусовой тахикардии.

С внутренней симпатомиметической активностью

• Талинолол (Корданум);
• Ацебуталол (Сектраль, Ацекор);
• Эпанолол (Вазакор);
• Целипролол .

Без внутренней симпатомиметической активности

• Атенолол (Бетакард, Тенормин);
• Эсмолол (Бревиброк);
• Метопролол (Сердол, Метокол, Метокард, Эгилок, Метозок, Корвитол, Беталок зок, Беталок);
• Бисопролол (Коронал, Кординорм, Тирез, Нипертен, Корбис, Конкор, Бисомор, Бисогамма, Бипрол, Биол, Бидоп, Арител);
• Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак);
• Небиволол (Небилонг, Небилет, Небилан, Небикор, Небиватор, Бинелол, Од-неб, Невотенз);
• Карведилол (Таллитон, Рекардиум, Кориол, Карвенал, Карведигамма, Дилатренд, Ведикардол, Багодилол, Акридилол);
• Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак).

III поколение - с вазодилатирующими свойствами

Бета-блокаторы III поколения обладают дополнительными фармакологическими свойствами, так как блокируют не только бета-рецепторы, но и альфа-рецепторы, находящиеся в кровеносных сосудах.

Некардиоселективные

Неселективные бета-блокаторы нового поколения - препараты, который одинаково влияют на бета-1 и бета-2-адренорецепторы и способствуют расслаблению кровеносных сосудов.

• Пиндолол;
• Нипрадилол;
• Медроксалол;
• Лабеталол;
• Дилевалол;
• Буциндолол;
• Амозулалол.

Кардиоселективные

Кардиоселективные препараты III поколения способствуют повышению выделения оксида азота, что обусловливает расширение сосудов и снижение риска возникновения атеросклеротических бляшек. К новому поколению кардиоселективных адреноблокаторов относятся:

• Карведилол;
• Целипролол;
• Небиволол.

По продолжительности действия

Кроме того, бета-адреноблокаторы классифицируются по продолжительности полезного действия на препараты длительного и сверхкороткого действия. Чаще всего продолжительность лечебного эффекта зависит от биохимического состава бета-блокаторов.

Длительного действия

Препараты длительного действия делятся на:

• Липофильные короткого действия - хорошо растворяются в жирах, в их переработке активно участвует печень, действуют на протяжение нескольких часов. Они лучше преодолевают барьер между кровеносной и нервной системой (Пропранолол );
• Липофильные длительного действия (Ретард, Метопролол ).
• Гидрофильные - растворяются в воде и не перерабатываются в печени (Атенолол ).
• Амфифильные - имеют способность растворяться в воде и в жирах (Бисопролол, Целипролол, Ацебутолол ), имеет два пути вывода из организма (почечную экскрецию и печеночный метаболизм).

Препараты длительного действия отличаются механизмами воздействия на адренорецепторы и делятся на кардиоселективные и некардиоселективные.

Некардиоселективные

• Соталол;
• Пенбутолол;
• Надолол;
• Бопиндолол.

Кардиоселективные

• Эпанолол;
• Бисопролол;
• Бетаксолол;
• Атенолол.

Сверхкороткого действия

Бета-блокаторы сверхкороткого действия используют только для капельниц. Полезные вещества лекарства разрушаются под воздействием ферментов крови и прекращают через 30 минут после окончания процедуры.

Кратковременность активного действия делает препарат менее опасным при сопутствующих заболеваниях - гипотонии и сердечной недостаточности, а кардиоселективность - при бронхообструктивном синдроме. Представителем данной группы является вещество Эсмолол .

Противопоказания

Прием бета-блокаторов абсолютно противопоказан при:

• отеке легких;
• кардиогенном шоке;
• тяжелой форме сердечной недостаточности;
• брадикардии;
• хронической обструктивной болезни легких;
• бронхиальной астме;
• 2 степени предсердно-желудочковой блокады сердца;
• гипотензии (снижении артериального давления более чем на 20% от нормальных показателей);
• неконтролируемом инсулинзависимом сахарном диабете;
• синдроме Рейно;
• атеросклерозе периферических артерий;
• проявлении аллергии на препарат;
• беременности, а также в детском возрасте.

Побочные эффекты

К применению подобных препаратов следует относиться очень серьезно и внимательно, ведь помимо терапевтического действия они имеют следующие побочные эффекты.

• Переутомление, нарушения сна, депрессия;
• Головная боль, головокружение;
• Ухудшение памяти;
• Сыпь, зуд, симптомы псориаза;
• Выпадение волос;
• Стоматит;
• Плохая переносимость физических нагрузок, быстрое утомление;
• Ухудшение течения аллергических реакций;
• Нарушение ритма сердца - снижение частоты сердечных сокращений;
• Сердечные блокады, спровоцированные нарушением функции проводимости сердца;
• Уменьшение уровня сахара в крови;
• Снижение уровня холестерина в крови;
• Обострение болезней дыхательной системы и спазм бронхов;
• Возникновение сердечного приступа;
• Риск резкого повышения давления после прекращения приема лекарственного препарата;
• Возникновение сексуальной дисфункции.

Самыми распространёнными среди населения земного шара являются сердечно-сосудистые заболевания, поэтому достаточно большой процент людей принимает «сердечные» препараты, причём это, как правило, не одно лекарство, а несколько. В этом случае встаёт вопрос о безопасном их сочетании. В этой статье мы расскажем об опасных комбинациях «сердечных» препаратов.

Термин «сердечные препараты» достаточно обобщённый и неконкретный. Под это описание подходят лекарства для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркта миокарда, кардиомиопатий, нарушений ритма сердца и проводимости и многие другие. Чтобы внести некоторую ясность, надо оговориться, что в статье пойдёт речь о наиболее широко используемых лекарственных препаратах, влияющих на работу сердца, и об их возможных сочетаниях между собой.

Будут рассмотрены следующие группы препаратов:

Прим.: все препараты написаны по международному непатентованному названию (МНН).

I. Бета-адреноблокаторы:

1. неселективные: пропранолол, карведилол, окспренолол, пиндолол, надолол.
2. селективные: атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, талинолол.

II . Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция):

1. недигидропиридиновые: верапамил, дилтиазем;
2. дигидропиридиновые: нифедипин, амлодипин, S-амлодипин, лерканидипин.

III. Ингибиторы АПФ: каптоприл, периндоприл, эналаприл, рамиприл, зофенаприл, фозиноприл, лизиноприл.

IV. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II : лозартан, валсартан, кандесартан, ибресартан, телмисартан.

V. Диуретики:

1. тиазидные: гидрохлортиазид, хлорталидон.
2. тиазидоподобные: индапамид.
3. петлевые диуретики: фуросемид, торасемид.
4. калий-сберегающие диуретики: спиронолактон, эплеренон.

Прим.: в классификации приведены самые известные представители лекарственных препаратов. Если вы не нашли здесь свой препарат, то узнать, к какой группе он принадлежит можно, заглянув в инструкцию к нему (найти строку «фармакотерапевтическая группа»), либо в справочниках по лекарственным препаратам (Видаль, РЛС, справочник М.Д. Машковского).

Рекомендации по лечению артериальной гипертонии от 2013 г., разработанные Европейским Обществом Гипертонии и Европейским Обществом Кардиологов, установили следующие нерациональные (т.е. опасные) комбинации «сердечных» препаратов:

1. бета-адреноблокаторы + недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Эта комбинация является ГРУБОЙ ОШИБКОЙ со стороны врача, так как препараты обеих групп вызывают уменьшение ЧСС. При совместном назначении их суммарный эффект на показатель ЧСС настолько выражен, что могут возникнуть жизнеугрожающие состояния (вплоть до нарушения ритма сердца). Если по стечению обстоятельств пациенту возможно назначение только комбинации бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов, то из группы последних предпочтение отдают дигидропиридиновым препаратам (нифедипин, амлодипин, лерканидипин).

Прим.: комбинация бета-адреноблокаторов и недигидропиридиновых антагонистов кальция иногда применяется для контроля желудочкового ритма при постоянной форме фибрилляции предсердий. НО! Только в этом случае!

2. Ингибитор АПФ + калий-сберегающий диуретик. К калий-сберегающим диуретикам относятся спиронолактон и эплеренон. Как и все диуретики, группа калий-сберегающих препаратов выводит из организма лишнюю жидкость, сохраняя при этом калий в крови. Ингибиторы АПФ тоже способствуют накоплению калия в организме. При сочетании препаратов обеих групп может возникнуть опасное для сердца состояние – гиперкалиемия – способное вызвать остановку сердца в диастоле. Если врач назначил вам препарат любой из этих групп, вам нужно периодически проверять уровень калия (во время подбора дозы раз в неделю, когда подобрана оптимальная доза лекарства – раз в месяц). Норма калия плазмы крови для взрослых составляет 3,5-5,1 ммоль/л.

3. Бета-адреноблокатор и лекарственные препараты центрального действия. К последней группе относятся метилдопа, клонидин, моксонидин, рилменидин. У этих групп сходные механизмы действия, клинические эффекты, и – что самое важное – побочные явления. Из-за взаимного усиления нежелательных эффектов эти две группы не применяют совместно.

4. Ингибитор АПФ и блокатор рецепторов ангиотензина-II. Ранее это сочетание лекарственных препаратов было возможным, но с 2013 г. установлено, что комбинация этих двух групп отрицательно влияет на почки, вызывая в сравнительно короткие сроки почечную недостаточность.

В тех же Рекомендациях сказано о возможных, но о менее изученных сочетаниях лекарственных препаратов . Не исключено, что когда-нибудь эти комбинации перейдут в группу рациональных или опасных. К таким сочетаниям относятся следующие:

1. Ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор;
2. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + бета-адреноблокатор;
3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция + бета-адреноблокаторы.

Рациональными и максимально безопасными являются следующие комбиниции препаратов:

1. Диуретик (тиазидный) + блокатор рецепторов ангиотензина-II;
2. Диуретик (тиазидный) + антагонист кальция;
3. Диуретик (тиазидный) + ингибитор АПФ;
4. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + антагонист кальция;
5. Ингибитор АПФ + антагонист кальция.

Это, пожалуй, все особенности наиболее частых комбинаций «сердечных» препаратов. Конечно, в каждом отдельном случае в отношении конкретного препарата имеются свойственные только ему характеристики. Но базисными правилами в назначении нескольких «сердечных» лекарственных препаратов являются вышеизложенные.

Действие на бета-адренорецепторы адреналина и норадреналина при болезнях сердца и сосудов может привести к фатальным последствиям. В этой ситуации лекарства, объединенные в группы бета-адреноблокаторы (БАБ) не только облегчают жизнь, но и продляют ее. Изучение тематики БАБ научит лучше понимать свой организм при избавлении от недуга.

Что такое бета-адреноблокаторы

Под адреноблокаторами (адренолитиками) понимают группу препаратов с общим фармакологическим действием – нейтрализацией адреналиновых рецепторов кровеносных сосудов и сердца. Медикаменты «выключают» рецепторы, реагирующие на адреналин и норадреналин, и блокируют следующе их действия:

• резкое сужение просвета кровеносных сосудов;
• повышение артериального давления;
• противоаллергический эффект;
• бронхолитическая активность (расширение просвета бронхов);
• повышение уровня глюкозы в крови (гипогликемическое действие).

Препараты влияют на β2-адренорецепторы и β1-адренорецепторы, вызывая обратное адреналину и норадреналину действие. Они расширяют сосуды, понижают артериальное давление, сужают просвет бронхов и сокращают уровень сахара в крови. При активации бета1-адренорецепторов повышается частота, сила сокращений сердца, расширяются коронарные артерии.

За счет действия на β1-адренорецепторы улучшается проводимость сердца, усиливается распад гликогена в печени, образования энергии. При возбуждении бета2-адренорецепторов стенки сосудов и мускулатура бронхов расслабляются, ускоряется синтез инсулина, распад жира в печени. Стимуляция бета-адренорецепторов при помощи катехоламинов мобилизует все силы организма.

Препараты из группы блокаторов бета-адренорецепторов сокращают частоту, силу сердечных сокращений, снижают давление, уменьшают потребление кислорода сердцем. Механизм действия бета-адреноблокаторов (БАБ) связан со следующими функциями:

1. Удлиняется диастола – за счет улучшения коронарной перфузии снижается внутрисердечное диастолическое давление.
2. Кровоток перераспределяется от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, что повышает переносимость физических нагрузок.
3. Антиаритмическое действие заключается в подавлении аритмогенного и кардиотоксического действий, препятствии накопления в клетках сердца ионов кальция, которые могут ухудшить энергетический обмен в миокарде.

Медикаментозные свойства

Неселективные и кардиоселективные бета-адреноблокаторы способны ингибировать один или несколько рецепторов. Они обладают противоположными сосудосуживающему, гипертензивному, противоаллергическому, бронхолитическому и гипергликемическому эффектами. При связывании адреналина с адренорецепторами под воздействием адреноблокаторов происходит стимуляция, нарастает симпатомиметическая внутренняя активность. В зависимости от типа бета-блокаторов выделяют их свойства:

1. Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы: уменьшают периферическое сопротивление сосудов, сократимость миокарда. За счет препаратов этой группы профилактируется аритмия, понижается выработка почками ренина, давление. На начальных этапах лечения повышается тонус сосудов, но потом он снижается до нормального. Бета-1,2-адреноблокаторы тормозят слипание тромбоцитов, формирование тромбов, усиливают сокращение миометрия, активизируют моторику пищеварительного тракта. При ишемической болезни сердца блокаторы адренорецепторов улучшают переносимость нагрузок. У женщин неселективные бета-блокаторы увеличивают сократимость матки, сокращают потерю крови в родах или после операций, понижают внутриглазное давление, что позволяет использовать их при глаукоме.
2. Селективные (кардиоселективные) бета1-адреноблокаторы – снижают автоматизм синусового узла, уменьшают возбудимость и сократимость сердечной мышцы. Они сокращают потребность в кислороде миокарда, подавляют эффекты норадреналина и адреналина в условиях нагрузки. За счет этого предотвращается ортостатическая тахикардия, снижается смертность при сердечной недостаточности. Это улучшает качество жизни людей при ишемии, дилатационной кардиомиопатии, после перенесенных инсульта или инфаркта. Бета1-адреноблокаторы устраняют сужение просвета капилляров, при бронхиальной астме снижают риск развития бронхоспазма, при сахарном диабете устраняют риск развития гипогликемии.
3. Альфа и бета-адреноблокаторы – снижают уровень холестерина и триглицеридов, нормализуют показатели липидограммы. За счет этого расширяются кровеносные сосуды, уменьшается постнагрузка на сердце, не изменяется почечный кровоток. Альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократимость миокарда, помогают крови не оставаться в левом желудочке после сокращения, а полностью перейти в аорту. Это приводит к сокращению размеров сердца, снижению степени его деформации. При сердечной недостаточности препараты сокращают приступы ишемии, нормализуют сердечный индекс, уменьшают смертность при ишемической болезни или дилатациолнной кардиомиопатии.

Классификация

Для понимания принципа работы препаратов пригодится классификация бета-адреноблокаторов. Они делятся на неселективные, селективные. Каждая группа делится еще на два подвида – с внутренней симпатомиметической активностью или без нее. Благодаря такой сложной классификации у врачей не остается сомнений по выбору оптимального для того или иного пациента медикамента.

По преимущественному действию на бета-1 и бета-2-адренорецепторы

По виду влияния на типы рецепторов выделяют селективные бета-адреноблокаторы и неселективные бета-адреноблокаторы. Первые действуют только на сердечные рецепторы, поэтому их еще называют кардиоселективными. Неселективные препараты влияют на любые рецепторы. Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы включают Бопиндолол, Метипранолол, Окспренол, Соталол, Тимолол. Селективные бета-1-адреноблокаторы – это Бисопролол, Метопролол, Атенолол, Тилинолол, Эсмолол. К альфа-бета-адреноблокаторам относятся Проксодалол, Карведилол, Лабеталол.

По способности растворяться в липидах или воде

Бета-адреноблокаторы делятся на липофильные, гидрофильные, липогидрофильные. Жирорастворимые – это Метопролол, Пропранолол, Пиндолол, Окспренол, гидрофильные – Атенолол, Надолол. Липофильные препараты хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, метаболизируются печенью. При почечной недостаточности они не кумулируются, поэтому подвергаются биотрансформации. Липогидрофильные или амфофильные препараты содержат Ацебуталол, Бисопролол, Пиндолол, Целипролол.

Гидрофильные блокаторы бета-адренорецепторов хуже всасываются в пищеварительном тракте, имеют длительный период полувыведения, выводятся почками. Их предпочтительно использовать у больных с печеночной недостаточностью, потому что они элиминируются почками.

По поколениям

Среди бета-адреноблокаторов выделяют медикаменты первого, второго и третьего поколений. Пользы больше от современных препаратов, их эффективность выше, а вредных побочных эффектов – меньше. К препаратам первого поколения относятся Пропранолол (входит в состав Анаприлина), Тимолол, Пиндолол, Соталол, Алпренол. Средства второго поколения – Атенолол, Бисопролол (входит в состав Конкора), Метопролол, Бетаксолол (таблетки Локрен).

Бета-блокаторы третьего поколения дополнительно обладают вазодилатирующим эффектом (расслабляют кровеносные сосуды), к ним относятся Небиволол, Карведилол, Лабеталол. Первый увеличивает выработку оксида азота, регулирующего расслабление сосудов. Карведилол дополнительно блокирует альфа-адренорецепторы и повышает выработку окиси азота, а Лабеталол действует и на альфа-, и на бета-адренорецепторы.

Список бета-блокаторов

Выбрать нужный препарат может только врач. Он же назначает дозировку и частоту приема лекарства. Список известных бета-блокаторов:

1. Селективные бета адреноблокаторы

Данные средства действуют выборочно на рецепторы сердца и сосудов, поэтому используются только в кардиологии.

1.1 Без внутренней симпатомиметической активности

Активное вещество	Препарат
Атенолол	Атенобене	Бетакард, Велроин, Алпренолол
Бетаксолол		Бетак, Ксонеф, Бетапрессин
Бисопролол		Бидоп, Биор, Бипрол, Конкор, Нипертен, Бинелол, Биол, Бисогамм, Бисомор
Метопролол		Корвитол, Сердол, Эгилок, Керлон, Корбис, Корданум, Метокор
Карведилол	Акридилол	Багодилол, Таллитон, Ведикардол, Дилатренд, Карвенал, Карведигамма, Рекардиум
Небиволол		Бивотенз, Небиватор, Небилонг, Небилан, Невотенз, Тензол, Тенормин, Тирез
	Бревиблок

1.2 С внутренней симпатомиметической активностью

2. Неселективные бета адреноблокаторы

Данные медикаменты не обладают выборочным действием, понижают артериальное и внутриглазное давление.

2.1 Без внутренней симпатомиметической активности

2.2 С внутренней симпатомиметической активностью

Активный компонент	Препарат
Окспренолол	Тразикор
Пенбутолол	Пенбутолол
Пиндолол
Алпренол
Бопиндолол	Сандонорм
Буциндолол	Буциндолол
Дилевалол	Дилевалол
Картеолол	Картеолол
Лабеталол	Лабеталол

3. Бета адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами

Для решения проблем повышенного артериального давления применяют блокаторы адренорецепторов с вазодилатирующими свойствами. Они сужают сосуды и нормализуют работу сердца.

3.1 Без внутренней симпатомиметической активности

3.2 С внутренней симпатомиметической активностью

4. БАБ длительного действия

Липофильные бета-адреноблокаторы - препараты длительного действия работают дольше гипотензивных аналогов, поэтому назначаются в меньшей дозировке и со сниженной частотой. К таковым относится метопролол, который содержится в таблетках Эгилок Ретард, Корвитол, Эмзок.

5. Адреноблокаторы сверхкороткого действия

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы - препараты сверхкотороткого действия имеют время работы до получаса. К ним относится эсмолол, который содержится в Бревиблоке, Эсмололе.

Показания к применению

Существует ряд патологических состояний, поддающихся лечению при помощи бета-адреноблокаторов. Решение о назначении принимается лечащим врачом на основании следующих диагнозов:

1. Стенокардия напряжения и синусовая тахикардия. Часто для профилактики приступов и лечения стенокардии напряжения самым эффективным средством являются бета-адреноблокаторы. Действующее вещество накапливается в тканях организма, оказывая поддержку сердечной мышце, что снижает риск рецидива инфаркта миокарда. Способность препарата к накоплению разрешает временно снизить дозу. Целесообразность приема БАБ при стенокардии напряжения повышается при одновременном наличии синусовой тахикардии.
2. Инфаркт миокарда. Применение БАБ при инфаркте миокарда приводит к ограничению сектора некроза сердечной мышцы. Это приводит к снижению смертности, снижается риск остановки сердца и рецидива инфаркта миокарда. Рекомендуется применять кардиоселективные средства. Применение допустимо начинать непосредственно в момент поступления пациента в стационар. Длительность – 1 год после произошедшего инфаркта миокарда.
3. Сердечная недостаточность. Перспективы использования БАБ для лечения сердечной недостаточности пока находятся на стадии изучения. В настоящее время кардиологи допускают использование препаратов, если данный диагноз сочетается со стенокардией напряжения, артериальной гипертензией, нарушением ритма, тахисистологической формой фибрилляции предсердий.
4. Артериальная гипертензия. Люди молодого возраста, ведущие активный образ жизни, часто сталкиваются с артериальной гипертензией. В этих случаях по назначению врача могут быть назначены БАБ. Дополнительным показанием к назначению является сочетание основного диагноза (гипертензии) с нарушением ритма, стенокардией напряжения и после инфаркта миокарда. Перерастание гипертензии в гипертоническую болезнь с гипертрофией левого желудочка является основанием для приема БАБ.
5. Отклонения сердечного ритма включают в себя такие нарушения, как суправентрикулярные аритмии, трепетание и фибрилляция предсердий, синусовая тахикардия. Для лечения указанных состояний успешно применяются препараты из группы БАБ. Менее выраженный эффект наблюдается при лечении желудочковых нарушений ритма. В сочетании с калийными средствами БАБ успешно применяется для терапии аритмий, обусловленных гликозидной интоксикацией.

Особенности применения и правила приема

При решении врачом вопроса о назначении бета-адреноблокаторов пациент должен в обязательном порядке сообщить врачу о наличии таких диагнозов, как эмфизема, брадикардия, астма и аритмия. Важным обстоятельством является и беременность или подозрение на нее. БАБ принимаются одновременно с едой или сразу по окончании трапезы, так как пища снижает остроту побочного действия. Дозировка, режим приема и продолжительность терапии определяются лечащим кардиологом.

При лечении рекомендуется тщательно следить за пульсом. При снижении частоты ниже установленного уровня (определяется при назначении схемы лечения) требуется проинформировать об этом врача. Кроме того, наблюдение у врача во время курса приема препаратов – условие эффективности терапии (специалист в зависимости от индивидуальных показателей может скорректировать дозировку). Нельзя самостоятельно отменять прием БАБ, иначе побочные эффекты будут усугублены.

Особенности воздействия БАБ на организм человека может повлечь ряд побочных эффектов различной степени выраженности. Пациенты могут столкнуться со следующими явлениями:

• бессонница;
• слабость;
• головная боль;
• нарушение дыхания;
• обострение ИБС;
• расстройство кишечника;
• пролапс митрального клапана;
• головокружение;
• депрессия;
• сонливость;
• утомляемость;
• галлюцинации;
• кошмарные сновидения;
• замедление реакции;
• беспокойство;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• судороги;
• феномен (патология) Рейно;
• брадикардия;
• психоэмоциональные расстройства;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• сердечная недостаточность;
• сердцебиение;
• гипотензия;
• атриовентрикулярная блокада;
• васкулит;
• агранулоцитоз;
• тромбоцитопения;
• боли мышцах и суставах
• боли в груди;
• тошнота и рвота;
• нарушения работы печени;
• боль в животе;
• метеоризм;
• спазм гортани или бронхов;
• одышка;
• кожная аллергия (зуд, покраснения, сыпь);
• похолодание конечностей;
• потливость;
• облысение;
• слабость в мышцах;
• снижение либидо;
• снижение или повышение активности ферментов, глюкозы в крови и уровня билирубина;
• болезнь Пейрони.

Синдром отмены и как его избежать

При длительном лечении высокими дозировками БАБ внезапная остановка терапии может вызвать синдром отмены. Тяжелая симптоматика проявляется в виде желудочковых нарушений ритма, стенокардических приступов и инфаркта миокарда. Легкие последствия выражаются в виде повышения артериального давления и тахикардии. Синдром отмены развивается по прошествии нескольких дней после курса терапии. Для устранения данного исхода требуется соблюдать правила:

1. Прекращать прием БАБ необходимо не спеша, в течение 2 недель, постепенно понижая дозу очередного приема.
2. В ходе постепенной отмены и после полного прекращения приема важно резко снизить физические нагрузки и увеличить прием нитратов (по согласованию с врачом) и прочих антиангиальных средств. В указанный период важно ограничить прием средств, снижающих давление.

Видео

Бета-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (β 1 -, β 2 -, β 3 -) адренорецепторов.

Значение бета-адреноблокаторов трудно переоценить. Они являются единственным классом препаратов в кардиологии, за разработку которого вручена . Присуждая премию в 1988 году, Нобелевский комитет назвал клиническую значимость бета-адреноблокаторов «величайшим прорывом в борьбе с болезнями сердца после открытия дигиталиса 200 лет назад ».

Препаратами дигиталиса (растения Наперстянки, лат. Digitalis) называют группу сердечных гликозидов (дигоксин, строфантин и др.), которые используются для лечения хронической сердечной недостаточности примерно с 1785 года.

Краткая классификация бета-адреноблокаторов

Все бета-адреноблокаторы делятся на неселективные и селективные.

Селективность (кардиоселективность ) - способность блокировать только бета1-адренорецепторы и не влиять на бета2-рецепторы, поскольку полезное действие бета-адреноблокаторов обусловлено преимущественно блокадой бета1-рецепторов, а основные побочные эффекты — бета2-рецепторов.

Другими словами, селективность — это избирательность, выборочность действия (от англ. selective - выборочный). Однако эта кардиоселективность лишь относительная - в больших дозах даже селективные бета-адреноблокаторы могут частично блокировать и бета2-адренорецепторы. Обратите внимание, что кардиоселективные препараты сильнее снижают диастолическое (нижнее) давление , чем неселективные.

Еще у некоторых бета-адреноблокаторов имеется так называемая ВСА (внутренняя симпатомиметическая активность ). Реже ее называют ССА (собственная симпатомиметическая активность ). ВСА — это способность бета-адреноблокатора частично стимулировать подавляемые им бета-адренорецепторы, что уменьшает побочные эффекты («смягчает» действие препарата).

Например, бета-адреноблокаторы с ВСА в меньшей степени снижают ЧСС , а если частота сердечных сокращений исходно низкая, то даже иногда могут ее повысить.

Бета-адреноблокаторы со смешанным действием:

• Карведилол — смешанный α 1 -, β 1 -, β 2 -адреноблокатор без ВСА.
• Лабеталол — α-, β 1 -, β 2 -адреноблокатор и частичный агонист (стимулятор) β 2 -рецепторов.

Полезные эффекты бета-адреноблокаторов

Чтобы понимать, чего мы можем достигнуть от применения бета-адреноблокаторов, надо разобраться в эффектах, возникающих при .

Схема регуляции сердечной деятельности .

Адренорецепторы и действующие на них катехоламины [], а также надпоченики, выделяющие адреналин и норадреналин прямо в кровеносное русло, объединяют в симпатоадреналовую систему (САС). Активация симпатоадреналовой системы происходит:

• у здоровых людей при стрессе ,
• у больных при ряде заболеваний:
  • инфаркт миокарда ,
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (сердце не справляется перекачивать кровь. При ХСН возникают одышка (у 98% больных), утомляемость (93%), сердцебиение (80%), отеки, кашель ),
  • артериальная гипертензия и др.

Бета1-адреноблокаторы ограничивают эффекты адреналина и норадреналина в организме, тем самым приводя к 4 важнейшим эффектам :

1. уменьшению силы сокращений сердца,
2. снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС),
3. уменьшению проводимости в проводящей системе сердца,
4. снижению риска аритмий.

Теперь подробнее по каждому пункту.

Уменьшение силы сердечных сокращений

Уменьшение силы сердечных сокращений приводит к тому, что сердце выталкивает кровь в аорту с меньшей силой и создает там меньший уровень систолического (верхнего) давления. Снижение силы сокращений уменьшает работу сердца и, соответственно, потребность миокарда в кислороде.

Снижение ЧСС

Снижение ЧСС позволяет сердцу больше отдыхать. Это, пожалуй, важнейший из , о которых я писал раньше. Во время сокращения (систолы) мышечная ткань сердца не кровоснабжается, поскольку коронарные сосуды в толще миокарда пережаты. Кровоснабжение миокарда возможно только в период его расслабления (диастолу) . Чем выше ЧСС, тем меньше общая продолжительность периодов расслабления сердца. Сердце не успевает полноценно отдыхать и может испытывать ишемию (недостаток кислорода).

Итак, бета-адреноблокаторы уменьшают силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде, а также удлиняют период отдыха и кровоснабжения сердечной мышцы. Именно поэтому бета-блокаторы оказывают выраженное противоишемическое действие и часто используются для лечения стенокардии , которая является одной из форм ИБС (ишемической болезни сердца). Старое название стенокардии - грудная жаба , по-латински angina pectoris , поэтому противоишемическое действие также называют антиангинальным . Теперь вы будете знать, что такое антиангинальное действие бета-адреноблокаторов.

Обратите внимание, что среди всех классов кардиологических лекарств бета-адреноблокаторы без ВСА лучше всех снижают ЧСС (частоту сердечных сокращений ). По этой причине при сердцебиении и тахикардии (ЧСС выше 90 в минуту) в первую очередь назначаются именно они.

Поскольку бета-блокаторы снижают работу сердца и артериальное давление, они противопоказаны в ситуациях, когда сердце не справляется со своей работой:

• тяжелая артериальная гипотония (АД меньше 90-100 мм рт. ст.),
• острая сердечная недостаточность (кардиогенный шок, отек легких и др.),
• ХСН (хроническая сердечная недостаточность ) в стадии декомпенсации .

Любопытно, что бета-блокаторы должны обязательно использоваться (параллельно с тремя другими классами лек. препаратов - ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами, мочегонными) в лечении начальных стадий хронической сердечной недостаточности . Бета-блокаторы защищают сердце от чрезмерной активации симпатоадреналовой системы и увеличивают продолжительность жизни пациентов. Более подробно я расскажу о современных принципах лечения ХСН в теме про сердечные гликозиды.

Снижение проводимости

Снижение проводимости (снижение скорости проведения электрических импульсов по ) как один из эффектов бета-блокаторов также имеет большое значение. При некоторых условиях бета-блокаторы могут нарушить предсердно-желудочковую проводимость (замедлится проведение импульсов от предсердий к желудочкам в AV-узле ), что станет причиной атриовентрикулярной блокады (AV-блокады) различной степени (от I до III).

Диагноз AV-блокады разных степеней тяжести ставится по ЭКГ и проявляется одним или несколькими признаками:

1. постоянным или циклическим удлинением интервала P-Q больше 0.21 с,
2. выпадением отдельных желудочковых сокращений,
3. снижением ЧСС (обычно от 30 до 60).

Стабильно увеличенная длительность интервала P-Q от 0.21 с и выше.

а) периоды постепенного удлинения интервала P-Q с выпадением комплекса QRS;
б) выпадение отдельных комплексов QRS без постепенного удлинения интервала P-Q.

Выпадает не менее половины желудочковых комплексов QRS.

Импульсы от предсердий к желудочкам вообще не проводятся.

Отсюда совет : если у пациента пульс стал реже 45 ударов в минуту или появилась необычная неравномерность ритма, нужно и, скорее всего, скорректировать дозу препарата.

В каких случаях повышен риск возникновения нарушений проводимости ?

1. Если бета-адреноблокатор назначается пациенту с брадикардией (ЧСС ниже 60 в минуту),
2. если изначально имеется нарушение атриовентрикулярной проводимости (повышено время проведения электрич. импульсов в AV-узле более 0.21 c),
3. если у пациента индивидуально высокая чувствительность к бета-блокаторам,
4. если превышена (неправильно подобрана) доза бета-адреноблокатора.

Для профилактики нарушений проводимости нужно начинать с небольших доз бета-блокатора и повышать дозировку постепенно. При возникновении побочных эффектов бета-адреноблокатор нельзя отменять резко из-за риска тахикардии (сердцебиения). Нужно уменьшить дозировку и отменять препарат постепенно , в течение нескольких дней.

Бета-адреноблокаторы противопоказаны, если у пациента имеются опасные отклонения на ЭКГ, например:

• нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада II или III степени, синоатриальная блокада и др.),
• слишком редкий ритм (ЧСС меньше 50 в минуту, т.е. резкая брадикардия),
• синдром слабости синусового узла (СССУ).

Снижение риска аритмий

Прием бета-адреноблокаторов приводит к снижению возбудимости миокарда . В сердечной мышце становится меньше очагов возбуждения, каждый из которых способен привести к сердечной аритмии. По этой причине бета-блокаторы эффективны при лечении , а также для профилактики и лечения и желудочковых нарушений ритма. Клинические исследования показали, что бета-блокаторы значительно снижают риск развития фатальных (смертельных) аритмий (например, фибрилляции желудочков) и потому активно используются для профилактики внезапной смерти , в том числе при патологическом удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Любой инфаркт миокарда из-за болей и некроза (отмирания) участка мышцы сердца сопровождается выраженной активацией симпатоадреноловой системы . Назначение бета-блокаторов при инфаркте миокарда (если нет указанных выше противопоказаний) существенно снижает риск внезапной смерти.

Показания к применению бета-блокаторов :

• ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность),
• профилактика аритмий и внезапной смерти,
• артериальная гипертензия (лечение повышенного АД),
• другие заболевания с повышением активности катехоламинов [адреналин, норадреналин, дофамин ] в организме:
  1. тиретоксикоз (гиперфункция щитовидной железы),
  2. алкогольная абстиненция () и др.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Часть побочных эффектов обусловлена чрезмерным действием бета-адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему:

• резкая брадикардия (ЧСС ниже 45 в мин.),
• атриовентрикулярные блокады ,
• артериальная гипотония (систолическое АД ниже 90-100 мм рт. ст.) - чаще при внутривенном введении бета-адреноблокаторов,
• усиление сердечной недостаточности вплоть до отека легких и остановки сердца,
• ухудшение кровообращения в ногах при снижении сердечного выброса - чаще у пожилых людей с атеросклерозом периферических сосудов или эндартериитом.

Если у пациента имеется феохромоцитома (доброкачественная опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией ), то бета-блокаторы могут даже повысить артериальное давление за счет стимуляции α 1 -адренорецепторов и спазма артериол. Для нормализации АД бета-блокаторы нужно комбинировать с .

В 85-90% случаев феохромоцитома является опухолью надпочечников.

Бета-блокаторы сами по себе проявляют противоаритмический эффект , но в комбинации с другими антиариатмическими препаратами возможно провоцирование приступов желудочковой тахикардии или желудочковой бигеминии (постоянная поочередная смена нормального сокращения и желудочковой экстрасистолы , от лат. bi - два).

Бигеминия.

Остальные побочные эффекты бета-блокаторов являются внесердечными .

Сужение бронхов и бронхоспазм

Бета2-адренорецепторы расширяют бронхи. Соответственно, бета-блокаторы, действующие на бета2-адренорецепторы, суживают бронхи и могут спровоцировать бронхоспазм. Это особенно опасно пациентам с бронхиальной астмой , курильщикам и другим людям с болезнями легких. У них усиливается кашель и одышка . Для профилактики этого бронхоспазма нужно учитывать факторы риска и обязательно применять только кардиоселективные бета-блокаторы , которые в обычных дозах не действуют на бета2-адренорецепторы.

Снижение уровня сахара и ухудшение липидного профиля

Поскольку стимуляция бета2-адренорецепторов вызывает расщепление гликогена и рост уровня глюкозы, то бета-блокаторы могут понижать уровень сахара в крови с развитием умеренной гипогликемии . Людям с нормальным углеводным обменом бояться нечего, а пациентам с , следует быть осторожнее. Кроме того, бета-блокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии, как тремор (дрожание ) и сердцебиение (тахикардию ), обусловленные чрезмерной активацией симпатической нервной системы из-за выброса контринсулярных гормонов при гипогликемии. Обратите внимание, что потовые железы контролируются симпатической нервной системой, но в них находятся М-холинорецепторы, не блокирующиеся адреноблокаторами. Поэтому гипогликемия во время приема бета-блокаторов характеризуется особенно сильной потливостью .

Пациентов с сахарным диабетом, находящихся на инсулине, необходимо информировать о повышенном риске развития при использовании бета-адреноблокаторов. Для таких больных предпочтительны селективные бета-блокаторы , не действующие на бета2-адренорецепторы. Пациентам с сахарным диабетом в нестабильном состоянии (плохо предсказуемые уровни глюкозы крови ) бета-блокаторы не рекомендуются, в других случаях - пожалуйста.

Сексуальные нарушения

Возможно развитие импотенции (современное название - эректильная дисфункция ), например, при приеме пропранолола в течение 1 года она развивается в 14% случаев . Также отмечалось развитие фиброзных бляшек в теле полового члена с его деформацией и затруднением эрекции при приеме пропранолола и метопролола . Сексуальные нарушения чаще бывают у лиц с (то есть проблемы с потенцией при приеме бета-блокаторов возникают обычно у тех, у кого они возможны и без лекарств).

Бояться импотенции и по этой причине не принимать лекарства при артериальной гипертензии - ошибочное решение. Ученые выяснили, что длительно повышенное АД приводит к эректильной дисфункции независимо от наличия сопутствующего атеросклероза. При высоком АД стенки сосудов утолщаются, становятся плотнее и не могут снабжать внутренние органы нужным количеством крови.

Другие побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Другие побочные эффекты при приеме бета-блокаторов:

• со стороны желудочно-кишечного тракта (в 5-15% случаев): запоры, реже диарея и тошнота.
• со стороны нервной системы : депрессия, нарушения сна.
• со стороны кожи и слизистых : сыпь, крапивница, покраснение глаз, снижение секреции слезной жидкости (актуально для пользующихся контактными линзами) и др.
• при приеме пропранолола изредка бывает ларингоспазм (затрудненный шумный, свистящий вдох) как проявление аллергической реакции. Ларингоспазм возникает как реакция на искусственный желтый краситель тартразин в таблетке примерно через 45 минут после приема препарата внутрь.

Синдром отмены

Если принимать бета-блокаторы длительное время (несколько месяцев или даже недель), а потом внезапно прекратить прием, возникает синдром отмены . В ближайшие после отмены дни возникает сердцебиение, беспокойство, учащаются приступы стенокардии, ЭКГ ухудшается, возможно развитие инфаркта миокарда и даже внезапная смерть .

Развитие синдрома отмены обусловлено тем, что за время приема бета-блокаторов организм приспосабливается к сниженному влиянию (нор)адреналина и повышает количество адренорецепторов в органах и тканях . Кроме того, поскольку пропранолол замедляет превращение гормона щитовидной железы тироксина (T 4) в гормон трийодтиронин (T 3), то некоторые признаки синдрома отмены (беспокойство, дрожание, сердцебиение), особенно выраженные после отмены пропранолола, могут быть вызваны избытком гормонов щитовидной железы.

Для профилактики синдрома отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 14 дней . При необходимости хирургических манипуляций на сердце существуют другие схемы отмены препарата, но в любом случае пациент должен знать свои лекарства : что, в какой дозировке, сколько раз в день и как долго он принимает. Или хотя бы записать их на листике бумаги и носить с собой.

Особенности наиболее значимых бета-блокаторов

ПРОПРАНОЛОЛ (АНАПРИЛИН) - неселективный бета-блокатор без ВСА. Это самый известный препарат из бета-блокаторов. Действует кратковременно - 6-8 часов. Характерен синдром отмены. Жирорастворим, поэтому проникает в головной мозг и обладает успокаивающим действием . Неселективен, поэтому обладает большим количеством обусловленных бета2-блокадой побочных эффектов (суживает бронхи и усиливает кашель, гипогликемия, похолодание конечностей ).

Рекомендуется для приема при стрессовых ситуациях (например, перед экзаменом, см. ). Поскольку иногда возможна повышенная индивидуальная чувствительность к бета-блокатору с быстрым и значительным снижением АД, то первое его назначение рекомендуется проводить под контролем врача с очень малой дозы (например, 5-10 мг анаприлина). Для повышения артериального давления должен вводиться атропин (а не гормоны глюкокортикоиды). Для постоянного приема пропранолол не годится, в этом случае рекомендуется другой бета-блокатор - бисопролол (ниже).

АТЕНОЛОЛ - кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. Ранее был популярным препаратом (как и метопролол ). Применяется 1-2 раза в сутки. Водорастворим, поэтому не проникает в головной мозг. Свойствен синдром отмены.

МЕТОПРОЛОЛ - кардиоселективный бета-блокатор без ВСА, похож на атенолол . Принимается 2 раза в сутки. Атенолол и метопролол сейчас утратили свое значение в связи с распространением бисопролола .

БЕТАКСОЛОЛ (ЛОКРЕН) - кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. В основном используется для лечения артериальной гипертензии . Принимается 1 раз в сутки.

БИСОПРОЛОЛ (КОНКОР) - кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. Пожалуй, важнейший препарат на сегодняшний день из бета-блокаторов. Удобная форма приема (1 раз в сутки) и надежное плавное 24-часовое антигипертензивное действие . Снижает АД на 15-20%. Не влияет на уровень тиреоидных гормонов и глюкозы крови, поэтому допускается при сахарном диабете. У бисопролола слабее выражен синдром отмены. На рынке много бисопролола разных производителей, поэтому можно подобрать недорогой. В Беларуси самый дешевый на сегодня дженерик - Бисопролол-лугал (Украина).

ЭСМОЛОЛ - выпускается только в растворе для внутривенного введения в качестве антиаритмического препарата . Длительность действия 20-30 минут.

НЕБИВОЛОЛ (НЕБИЛЕТ) - кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. Тоже отличный препарат. Вызывает плавное снижение АД. Выраженный антигипертензивный эффект наступает через 1-2 недели приема, максимальный - через 4 недели. Небиволол усиливает выработку оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Наиболее важная функция оксида азота - расширение сосудов . В 1998 года была присуждена Нобелевская премия по медицине с формулировкой «За открытие роли оксида азота как сигнальной молекулы в регуляции сердечно-сосудистой системы ». Небиволол имеет ряд дополнительных полезных эффектов :

• сосудорасширяющий [вазодилатирующий] (от лат. vas - сосуд, dilatatio - расширение),
• антиагрегантный (тормозит агрегацию тромбоцитов и тромбообразование),
• ангиопротективный (защищает сосуды от развития атеросклероза).

КАРВЕДИЛОЛ - α 1 -, β-адреноблокатор без ВСА. Благодаря блокаде α 1 -рецепторов, обладает сосудорасширяющим действием и дополнительно снижает АД. Меньше атенолола снижает ЧСС. Не ухудшает переносимость физических нагрузок. В отличие от других блокаторов, снижает уровень глюкозы крови, поэтому рекомендуется при сахарном диабете 2 типа. Обладает антиоксидантными свойствами , замедляет процессы атеросклероза. Принимается 1-2 раза в сутки. Особенно рекомендуется для лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН).

ЛАБЕТАЛОЛ - α-, β-адреноблокатор и частично стимулирует β 2 -рецепторы. Хорошо снижает АД с незначительным увеличением ЧСС. Оказывает антиангинальное действие. Способен повысить уровень сахара в крови. В больших дозах может вызывать бронхоспазм, как и кардиоселективные бета-блокаторы. Применяется внутривенно при гипертонических кризах и (реже) внутрь 2 раза в день для лечения артериальной гипертензии.

Лекарственные взаимодействия

Как я уже указывал выше, комбинация бета-блокаторов с другими антиаритмическими препаратами потенциально опасна. Впрочем, это проблема всех групп антиаритмических препаратов.

Среди антигипертензивных (гипотензивных) препаратов запрещено лишь сочетание бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов из группы верапамила и дилтиазема . Это связано с повышенным риском кардиальных осложнений, поскольку все указанные препараты действуют на сердце, уменьшают силу сокращений, ЧСС и проводимость.

Передозировка бета-адреноблокаторов

Симптомы передозировки бета-блокаторов:

• резкая брадикардия (ЧСС ниже 45 в минуту),
• головокружение вплоть до потери сознания,
• аритмия,
• акроцианоз (посинение кончиков пальцев ),
• если бета-блокатор жирорастворим и проникает в головной мозг (например, пропранолол ), то могут развиться кома и судороги.

Помощь при передозировке бета-блокаторов зависит от симптомов:

• при брадикардии - атропин (блокатор парасимпатического воздействия), β 1 -стимуляторы (добутамин, изопротеренол, дофамин ),
• при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды и мочегонные ,
• при низком АД (гипотонии ниже 100 мм рт. ст.) - адреналин, мезатон и др.
• при бронхоспазме - аминофиллин (эфуфиллин), изопротеренол .

При местном применении (закапывании в глаза) бета-блокаторы уменьшают образование и секрецию водянистой влаги , что снижает внутриглазное давление. Местные бета-блокаторы (тимолол, проксодолол, бетаксолол и др.) используются для лечения глаукомы (заболевание глаз с постепенным из-за повышенного внутриглазного давления ). Возможно развитие системных побочных эффектов , обусловленных попаданием антиглоукомных бета-блокаторов по слёзно-носовому каналу в нос и оттуда в желудок с последующим всасыванием в ЖКТ.

Бета-блокаторы учитываются как возможный допинг и спортсменами должны использоваться с серьезными ограничениями .

Дополнение про Кораксан

В связи с частыми вопросами в комментариях по поводу препарата Кораксан (ивабрадин) выделю его сходства и различия с бета-блокаторами. Кораксан блокирует I f -каналы синусового узла и потому НЕ относится к бета-адреноблокаторам.

	Кораксан (ивабрадин)	Бета-блокаторы
Влияние на возникновение импульсов в синусовом узле	Да, подавляет	Да, подавляют
Влияние на ЧСС	Снижает ЧСС при синусовом ритме	Снижают ЧСС при любом ритме
Влияние на проведение импульсов по проводящей системе сердца	Нет	Замедляют проведение
Влияние на сократимость миокарда	Нет	Снижают сократимость миокарда
Способность предупреждать и лечить аритмии	Нет	Есть (применяются для профилактики и лечения многих аритмий)
Антиангинальный (противоишемический) эффект	Да, используется в лечении стабильной стенокардии	Да, используются в лечении любой стенокардии (при отсутствии противопоказаний)
Влияние на уровень АД	Нет	Снижают АД и часто применяются для лечения гипертензии

Таким образом, кораксан используется для урежения синусового ритма при нормальном (слегка сниженном) АД и отсутствии аритмий. Если АД повышенное или есть сердечные аритмии, нужно использовать бета-блокаторы . Разрешено сочетание кораксана с бета-блокаторами.

Подробнее о кораксане: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

Бета-блокаторы в лечении ХСН

(дополнение от 19.07.2014 )

Группа бета-блокаторов относится к базовым (обязательным) для лечения ХСН (хронической сердечной недостаточности ). По результатам клинических исследований в настоящее время для лечения ХСН рекомендуются 4 препарата:

• карведилол ,
• бисопролол ,
• продленная форма метопролола сукцината ,
• у лиц старше 70 лет также допускается небиволол .

Указанные 4 препарата доказали в клинических исследованиях свою способность улучшать состояние и повышать выживаемость больных с ХСН.

• атенолол,
• метопролола тартрат.

Целью лечения бета-блокаторами при ХСН является снижение ЧСС минимум на 15% от исходной до уровня ниже 70 уд. в минуту (50-60). Установлено, что уменьшение ЧСС на каждые 5 ударов снижает смертность на 18%.

Начальная доза при ХСН составляет 1/8 от терапевтической и медленно поднимается каждые 2-4 недели. При непереносимости и неэффективности бета-блокаторов их сочетают или полностью заменяют блокатором I f -каналов синусового узла - ивабрадином (см. выше Дополнение про Кораксан ).

Подробнее об использовании бета-блокаторов в лечении ХСН читайте в Национальных рекомендациях по диагностике и лечению ХСН 4-го пересмотра , утвержденных в 2012-2013 гг. (PDF, 1 Мб, на русском языке).