"Новокаин" - обезболивающий препарат для местного применения, имеет обширный спектр действия.

Положительно воздействует на состояние нервных клеток, ликвидирует болевые импульсы. Эффективно борется со спазмами гладких мышц, уменьшает возбудимость моторных зон коры полушарий и мышц сердца. Помимо этого, устраняет полисинаптические реакции организма на раздражитель и тормозные воздействия на ствол мозга.

Состав и формы выпуска

"Новокаин" - местное анестезирующее средство. Выпускается препарат в нескольких лекарственных формах:

1. Свечи ректальные. Отпускаются из аптечных пунктов в контурных ячейках.
2. Раствор для инъекций 0,5%. Производится в виде бесцветной жидкости по два, пять и десять миллилитров. Отпускается препарат в ампулах, всего их в упаковке десять штук.
3. Раствор для инъекций 0,25% Выпускается по одному, два, пять и десять миллилитров, также помещается в ампулы.
4. Раствор для уколов 1%. Производится по одному, два и пять миллилитров.
5. Раствор для инъекций 2%. Выпускается препарат в ампулах по два и пять миллилитров, раствор прозрачный. Всего в упаковке десять ампул.

Главным действующим компонентом является прокаина гидрохлорид.

Для чего используют раствор?

Согласно инструкции, "Новокаин" 2-процентный назначают при следующих состояниях и заболеваниях:

1. При осуществлении различных операций.
2. Новокаиновых блокадах (введение препарата "Новокаина" или другого анестетика в место локализации боли).
3. Ишиасе (недуг, который спровоцирован защемлением седалищного нерва, наличием воспалительного процесса в пояснице).
4. Нейродермите (кожное заболевание неврогенно-аллергического типа, которое протекает с ремиссиями и обострениями).

Помимо этих показаний, лекарственное средство назначают еще при следующих недугах:

1. Экземе (воспалительное поражение кожного покрова, которое характеризуется разнообразными высыпаниями, ощущениями жжения, зудом и склонностью к повторам).
2. Спазмах периферических сосудов.
3. Обморожениях (нарушение тканей организма под воздействием холода).
4. Выполнении новокаиновых блокад.
5. Инфильтрационной анестезии (местное обезболивание, когда ткани пропитываются анестезирующим веществом, и он блокирует нервные импульсы, которые сообщают мозгу о болевых ощущениях).

Согласно отзывам, "Новокаин" 2-процентный при климаксе назначают на 10 дней. Препарат используется внутрь на повышение дозировки, а затем на снижение. За это время применяют примерно тридцать ампул по два миллилитра.

Фармакологические действия

Лекарственное средство обладает умеренным обезболивающим действием, понижает возбудимость двигательных зон головного мозга, мышц сердца, ликвидируют спазмы гладкой мускулатуры.

При парентеральном вливании раствор "Новокаина" 2-процентный понижает кровяное давление, оказывает антиаритмическое воздействие, выводит из состояния шока. В больших дозировках использование препарата может нарушать мышечную проводимость и провоцировать судороги.

Внутримышечные инъекции "Новокаина" эффективны для пациентов пенсионного возраста при болезнях, которые связаны с нарушениями нервной системы.

Инструкция по применению р-ра "Новокаина 2%-го

В зависимости от болезни, режим дозировки и способ ведения лекарства различаются. В зависимости от назначений доктора, медикамент рекомендуют использовать внутримышечно, перорально, внутривенно, а также внутрикостно.

Для осуществления новокаинового обезболивания применяют двадцать миллилитров препарата. Максимальное содержание вещества в этой ситуации составляет 5 миллилитров.

"Новокаин" 2-процентный можно развести, чтобы снизить концентрацию действующего вещества. Общий курс лечения — двенадцать процедур. По окончании терапии можно повторить курс.

Если нужно получить менее концентрированный медикамент (0,1-0,25%-й), лекарство, которое содержится в ампуле, разбавляют физиологическим раствором натрия хлорида (0,9%-ым).

Скорость обеспечения фармакологического действия зависит от способа введения медикамента. Например, при внутримышечном вливании положительный эффект наступает через час.

Какие противопоказаниями обладает препарат?

Согласно инструкции по применению, "Новокаин" 2-процентный запрещен при следующих заболеваниях:

1. Фиброзе (заболевание, которое характеризуется ускоренным процессом выработки коллагена и разрастанием соединительных тканей в любых органах тела вследствие воспаления).
2. Гипотензии (уменьшение кровяного давления).
3. Кровотечении (выход крови за пределы сосудистого русла или сердца в окружающую среду, в полость тела или просвет полого органа).
4. Септицемии (разновидность заражения крови, при которой наблюдается нарушение общего состояния организма из-за возникшего в нем воспаления, но отсутствуют области гнойного поражения внутренних органов).
5. Шоке (патология, которая развивается в ответ на воздействие чрезвычайных раздражителей и сопровождается прогрессивным нарушением жизненно важных функций нервной системы, кровообращения, дыхания, обмена веществ и некоторых других функций).
6. Повышенной сенситивности к новокаину.

Лекарственное средство с особой осторожностью назначают при следующих состояниях:

1. Острых кровопотерях (патология, которая возникает в результате сильного кровотечения либо вследствие сдачи крови).
2. Сердечно-сосудистой недостаточности (синдром, вызванный декомпенсированным нарушением функции миокарда).
3. Печеночной недостаточности (комплекс симптомов, характеризующийся нарушением одной или нескольких функций печени, появляющийся вследствие повреждения ее паренхимы).
4. Воспалительных заболеваниях (обобщенное название комплексного, местного или общего патологического процесса, возникающего в ответ на повреждения клеточных структур организма).
5. Застойные явления в печени.
6. Абсцесс в месте укола.

Тщательного терапевтического контроля требует использование препарата детьми до восемнадцати лет, лицами пенсионного возраста, а также женщинами во время родов.

Побочные реакции

После употребления "Новокаина" возможно появление:

1. Мигрени (неврологическое заболевание, наиболее частым и характерным симптомом которого являются эпизодические или регулярные сильные боли).
2. Судорог (сокращение мышц впоследствии их перенапряжения).
3. Сонливость (расстройство сна, сопровождающееся постоянным или периодическим желанием уснуть во время, не предназначенное для сна).
4. Головокружения (симптом, который может встречаться при большом количестве патологий разных органов и систем).
5. Синкопе (временная потеря сознания, сопровождающаяся утратой постурального тонуса, обусловленная кратковременным уменьшением кровоснабжения головного мозга).
6. Слабости.
7. Нистагма (автоматические мерцательные движения глаз высокой частоты).
8. Тремора (быстрые, ритмические движения конечностей или туловища, вызванные мышечными сокращениями и связанные с временной задержкой корректирующих афферентных сигналов).
9. Парестезий (один из видов нарушений сенситивности, которое характеризуется резко возникающими ощущениями жжения, покалывания, а также ползания мурашек).

Какие еще отрицательные реакции может вызвать "Новокаин"?

При неправильном использовании препарата возникают следующие негативные состояния:

1. Брадикардия (разновидность нарушений синусового ритма, который контролируется синусовым узлом).
2. Паралич нижних конечностей (потеря двигательных способностей, вызванная поражением спинного мозга).
3. Коллапс (угрожающее жизни состояние, характеризующееся падением кровяного давления и ухудшением микроциркуляции органов).
4. Скачки кровяного давления.
5. Аритмия (патологическое состояние, приводящее к нарушению частоты, ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения сердца).
6. Энкопрез (непроизвольная потеря контроля над процессом испражнения)
7. Высыпания на коже.
8. Гипотермия (состояние организма, при котором температура тела падает ниже, чем требуется для поддержания нормального обмена веществ и функционирования).
9. Импотенция (нарушение половых функций, ослабление или отсутствие эрекции).

Передозировка

Симптомы отравления:

1. Головокружение (симптом, который может встречаться при большом количестве патологий разных органов и систем).
2. Рвотные позывы.
3. Ощущение мурашек около ротовой полости.
4. Тахикардия (повышение сердечных сокращений).
5. Коллапс (угрожающее жизни состояние, характеризующееся падением кровяного давления и ухудшением поступления крови в жизненно важные органы).
6. Апноэ (патология, которая обусловлена этиологическим фактором, который ведет к временной остановке дыхания во время сна).
7. Метгемоглобинемия (заболевание, на фоне которого наблюдается повышение уровня метгемоглобина или окисленного гемоглобина в главной биологической жидкости человека).
8. Чувство страха (состояние, которое обусловлено грозящим реальным либо предполагаемым бедствием).
9. Галлюцинации (образ, возникающий в сознании без внешнего раздражителя).
10. Судороги.
11. Двигательные возбуждения (патологическое состояние, характеризующееся двигательным беспокойством разной степени выраженности).

Можно ли применять препарат во время беременности?

При необходимости использования лекарственного средства во время беременности необходимо сопоставить вероятную пользу для будущей матери и возможный риск для плода. С особой осторожностью назначают препарат в период родов. При необходимости применения "Новокаина" во время грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении лактации.

Аналоги

"Новокаин" имеет определенные препараты-заменители:

1. "Прокаина гидрохлорид".
2. "Сульфокамфокаин".
3. "Сульфопрокаин".
4. "Меновазин".
5. "Новоциндол".

Средняя стоимость раствора "Новокаина" варьируется от 30 до 60 рублей. В аптеках препарат отпускается строго по рецепту медицинского специалиста.

Химическое название: β-Диэтиламиноэтилового эфира пара-аминобензойной кислоты гидрохлорид

Общая характеристика. Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный раствор

Состав лекарственного средства.

		2,5 мг/мл					5 мг/мл
		100 мл		250 мл	500 мл		100 мл		250 мл	500 мл
Действующие вещества:
Прокаина гидрохлорид (новокаин)		0,25 г		0,625 г	1,25 г		0,5 г		1,25 г	2,5 г
Вспомогательные вещества:
0,1 М раствор хлористоводородной кислоты			до рН 3,8-4,5
Вода для инъекций			до 100 мл	до 250 мл		до 500 мл		до 100 мл	до 250 мл	до 500 мл

Форма выпуска : Раствор для инъекций

Фармакотерапевтическая группа : Средства для местной анестезии. Сложные эфиры аминобензойной кислоты

Код ATХ. N01BA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

Фармакокинетика. Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (особенно от степени васкуляризации и скорости кровотока в области введения), пути введения и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

Период полувыведения составляет 30-50 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде − не более 2 %.

Показания к применению. Инфильтрационная анестезия и лечебные блокады.

Способ применения и дозы

Способ введения: Раствор новокаина медленно вводят в ткани для обезболивания, при этом необходимо избегать случайного внутривенного введения.

Дозировка: Концентрация, количество и способ введения новокаина применяется в зависимости от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.

Для инфильтрационной анестезии применяют 2,5 мг/мл - 5 мг/мл растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) − 1,25 мг/мл - 2,5 мг/мл растворы.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия лекарственного средства при местной анестезии к раствору новокаина дополнительно добавляют 0,1 % раствор эпинефрина − по 1 капле на 2-5-10 мл раствора новокаина.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора новокаина или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде − 30-100 мл 2,5 мг/мл раствора.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции − не более 1,25 г 2,5 мг/мл раствора (т. е. 500 мл) и 0,75 г 5 мг/мл раствора (т. е. 150 мл).

При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;

повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные паминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;

миастения гравис;

дефицит холинэстеразы и псевдохолинэстеразы;

одновременное лечение сульфаниламидами и ингибиторами холинэстеразы;

Тяжелые формы брадикардии, AV-блокада II и III степени и другие нарушения проводимости;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Выраженная артериальная гипотензия;

Гнойно-восполительные процессы, рубцовые изменения ткани на месте введения.

Новокаин не предназначен для внутриартериального и внутривенного введения, эпидуральной или спинальной анестезии.

Дети. Лекарственное средство не применяется у детей.

Меры предосторожности

Инфильтрационная анестезия и проведение лечебных блокад должно быть выполнено квалифицированным специалистом, владеющим методами оказания неотложной помощи и в условиях немедленного (при необходимости) доступа к реанимационному оборудованию (аппарат ИВЛ, дефибриллятор) и лекарственными средствами, применяемыми при шоке (плазмозаменители, адреналин, преднизолон, диазепам, атропин и т.д.).

Особая осторожность требуется при применении новокаина следующим категориям пациентов:

Пациентам с нарушением свертывания крови. Следует отметить, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (антикоагулянтами, такие как гепарин), НПВП или плазмозаменителей можно ожидать повышенную склонность к кровотечениям. Кроме того, инъекция может привести к серьезным кровотечениям вследствие случайного повреждения сосуда. Дополнительно необходимо провести анализы на время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), тромбин и количество тромбоцитов.

Пациентам, принимающим антиаритмические препараты. В ряде случаев необходим ЭКГ-мониторинг у пациентов, принимающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон);

Пациентам с частичной или полной блокадой проводящей системы сердца, в связи с тем, что местные анестетики могут подавлять проведение возбуждения через атрио-вентрику-лярное соединение;

Пациентам с почечной или печеночной дисфункцией (в связи с риском кумуляции);

Пожилым и ослабленным пациентам.

Перед проведением местной анестезии рекомендуется обеспечить условия для инфузионной терапии. Существующая гиповолемия должна быть устранена. Используемая доза анестетика должна быть минимальной, обеспечивающей обезболивающий эффект.

У пациентов с известной аллергией на новокаин одновременно может встречаться аллергия на другие местные анестетики группы сложных эфиров и родственные соединения, в том числе, на сульфаниламиды, пероральные противодиабетические средства (групповая парааллергия). При известной аллергии на сульфаниламиды не исключена перекрестная аллергия на новокаин.

У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы или со значительно сниженной активностью фермента происходит усиление токсических симптомов при применении новокаина.

Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекций. При положительной реакции новокаин не применять!

Не вводить в область очага воспаления.

При использовании в области головы и шеи, существует повышенный риск токсичности и передозировки.

При обнаружении первых признаков побочных эффектов введение новокаина должно быть немедленно остановлено.

Побочное действие. Значительные дозозависимые побочные эффекты развиваются, преимущественно, со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Они, как правило, являются результатом ошибок при применении (неправильно выбранной концентрации), превышения максимальной дозы, случайного внутрисосудистого введения, ускоренной резорбции (например, в обильно кровоснабжающихся тканях), у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью с нарушением метаболизма и элиминации новокаина.

Падение артериального давления может быть первым признаком относительной передозировки вследствие угнетения деятельности сердца.

Токсическое действие на ЦНС проявляется рядом симптомов, таких как тошнота, рвота, беспокойство, тремор, спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, звон в ушах, расстройство речи, подергивание мышц с развитием судорог, кома и центральный паралич дыхания.

При тяжелых формах интоксикации местными анестетиками продромальный период может быть очень коротким или отсутствовать, а пациент быстро входит в коматозное состояние.

При перечислении следующих побочных эффектов частота проявления определяется следующим образом:

Очень часто (>1/10)

Часто (<1/100,<1/10)

Иногда (>1/1000, <1/100)

Редко (>1/10000,<1/1000)

Очень редко (<1/10000)

Неизвестно (на основе имеющихся данных не может быть оценено):

Со стороны иммунной системы:

Редко аллергические реакции (крапивница, отек гортани, бронхоспазм, в крайних случаях, анафилактический шок).

Со стороны нервной системы:

Парестезии, головокружение, сонливость.

Признаки и симптомы токсичности ЦНС (судороги, парестезия круговой мышцы рта, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, тремор, шум в ушах, дизартрия, угнетение ЦНС).

Со стороны сердца:

Брадикардия, тахикардия.

Остановка сердца, сердечные аритмии.

Со стороны сосудов:

Гипотония, гипертония.

Со стороны органов грудной клетки и средостения:

Угнетение дыхания, одышка (см. расстройства иммунной системы)

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, рвота.

Передозировка

Симптомы передозировки

В низких дозах новокаин действует как стимулятор центральной нервной системы, в высоких дозах приводит к депрессии функций ЦНС. Интоксикация новокаином гидрохлоридом протекает в 2 фазы:

1. Стимуляция

ЦНС: парестезии век, чувство онемения языка, беспокойство, бред, судороги (тонико-клонические).

Сердечно-сосудистая система: увеличение сердечного выброса, повышение артериального давления, покраснение кожи.

2. Депрессия

ЦНС: кома, остановка дыхания.

Сердечно-сосудистая система: отсутствие пульса, бледность кожных покровов, остановка сердца.

У пациентов на первой стадии интоксикации местными анестетиками проявляются симптомы возбуждения. Они беспокойны, жалуются на головокружение, нарушения зрения, слуха, покалывание и парестезию, особенно в области языка и губ. Парестезия языка, озноб и мышечные судороги являются предвестниками надвигающихся генерализованных судорог. Плазменные концентрации новокаина, не достигающие порога инициации судорог, также часто приводят к сонливости и седации пациента. На первой стадии интоксикации развиваются тонико-клонические судороги. При прогрессирующей интоксикации ЦНС развивается дисфункция ствола головного мозга с угнетением дыхания, симптомами комы, которая может привести к смерти.

Падение артериального давления часто является первым признаком токсического действия на сердечно-сосудистую систему. Гипотензия, в основном, обусловлена угнетением или блокадой сердечной проводимости. Однако токсическое воздействие на сердечно-сосудистую систему имеет клинически относительно небольшое значение.

В случае случайно выполненной общей спинальной анестезии, интоксикация проявляется начальными признаками беспокойства, затем сонливости, которая может перейти в бессознательное состояние и остановку дыхания.

Лечение передозировки:

В случае появления симптомов токсического действия новокаина на ЦНС или сердечно-сосудистую систему необходимо:

Немедленное прекращение введения новокаина;

Обеспечение проходимости дыхательных путей;

При необходимости, ингаляция кислорода или искусственное дыхание;

Тщательный мониторинг артериального давления, частоты пульса и диаметра зрачков;

В случае острого и угрожающего падения артериального давления, пациента переводят в т.н. «противошоковое» положение (лежа горизонтально, с расположением головы ниже уровня ног), вводят внутривенно медленно бета-адренергические средства (адреналин). Кроме того, вводят кристаллоидные растворы для восполнения объема;

При повышении тонуса блуждающего нерва с развитием брадикардии вводят атропин (0,5 мг до 1,0 мг внутривенно);

В случае подозрения на остановку сердца, необходимо выполнять соответствующие реанимационные мероприятия;

При развитии судорог вводят диазепам (около 0,1 мг/кг внутривенно).

Аналептики центрального действия противопоказаны при интоксикации местными анестетиками!

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность. При беременности и в период родов лекарственное средство следует применять только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Период грудного вскармливания. Применение в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия. Антибактериальная активность сульфаниламидов уменьшается.

Ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин) и ацетазоламид могут ингибировать деградацию новокаина и повысить его эффективность.

Сосудосуживающие средства удлиняют действие местных анестетиков. Эффект недеполяризующих миорелаксантов удлиняется.

При одновременном применении с другими антиаритмическими средствами, бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов усиливают тормозящее действие на AV-соединение и внутрижелудочковое распространение стимула и силу сокращения.

Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При одновременном применении новокаина с антикоагулянтами рекомендуется контролировать следующие показатели гемостаза − АЧТВ и протромбиновый индекс (или MHO). Эти исследования должны проводиться у больных из группы риска, а также в случае применения низкомалекулярных гепаринов (профилактическое лечение с ингибитором свертывания крови (гепарином) в низкой дозе). При возможности нужно прекратить антикоагулянтную терапию как можно раньше.

При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Производитель: ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь

Код АТС: N01BA02

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 40 мг прокаина гидрохлорида в 2 мл раствора.

Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон коры головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, в т.ч. спазмолитическое на гладкую мускулатуру; уменьшает образование ацетилхолина.

Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.

По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических ЛС и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 - 0,7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний. Применяется у подростков старше 15 лет и взрослых, доза рассчитывается на среднюю массу тела. В основном, при применении являются достаточными минимальные дозы лекарственного средства для проводниковой анестезии.

Для проводниковой анестезии - до 25 мл раствора.

Для инфильтрационной анестезии - в дозе 25 мл лекарственного средства в разведении с 25 - 50 мл раствора 9 г/л натрия хлорида с послойным пропитыванием тканей.

У пациентов с окклюзионными поражениями сосудов, артериосклерозом или нарушениме иннервации, сахарным диабетом дозу необходимо снизить на одну треть. При нарушенной функции печени или почек, особенно при повторном применении лекарственного средства рекомендуется снижать дозу.

Дети: опыта применения данного лекарственного средства у детей нет. Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.

Повторное использование лекарственного средства может вызвать развитие тахифилаксии (быстрое развитие толерантности к лекарственному средству) или обратимой потере эффективности. Лекарственное средство должно быть использовано сразу после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки удаляются.

Особенности применения:

С увеличением концентрации лекарственного средства общую дозу уменьшают. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при к раствору Новокаина добавляют 1 мг/мл раствора эпинефрина гидрохлорида по 1 капле на 2-10 мл раствора лекарственного средства.

Пациентам с повышенной чувствительностью к Новокаину в анамнезе желательно сделать подкожную пробу на чувствительность. При позитивной реакции Новокаин не применяют.

Перед проведением местной анестезии важно обеспечить хорошую циркуляцию крови. Гиповолемия должна быть устранена.

При выполнении инъекций с местным анестетиком необходимо обеспечить доступность (в случае необходимости) инструментов для сердечно - легочной реанимации (например, для восстановления дыхательных путей и доступа кислорода) и лекарственных средств для неотложной терапии токсических реакций, а также выполнение всех мероприятий по реанимации, вентиляции легких и проведению противосудорожной терапии.

При применении лекарственного средства в области головы и шеи повышается риск развития интоксикационного синдрома центральной нервной системы.

Совместное применение Новокаина с антикоагулянтами (например, гепарин), нестероидыми противовоспалительными средствами или плазмазаменителями при лечении может не только привести к повышению кровоточивости, повреждению сосудов и массивным кровотечениям. У пациентов группы риска (даже в случае назначения низких доз гепарина с целью профилактики) до применения Новокаина должны быть определены время свертывания крови и активное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Инъекции при одновременном назначении Новокаина и нефракционированного гепарина для профилактики должны выполняться особенно внимательно.

Беременность, лактация. При беременности и в период лактации лекарственного средства применяют только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при повышении концентрации лекарственного средства в плазме крови незначительно повышается артериальное давление, как правило, под влиянием положительного инотропного и положительного хронотропного эффекта Новокаина. Новокаин может приводить к возникновению изменений на ЭКГ: уплощение зубца Т и сокращение сегмента ST.

Падение артериального давления является первым признаком передозировки, т.е. кардиотоксического действия лекарственного средства.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: периоральные , беспокойство, клонико - тонические .

Лечение сульфаниламидами;

Детский возраст до 15 лет.

Не использовать для спинальной и .

С осторожностью:

При нарушении функции сердечно - сосудистой системы;

Передозировка:

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, «холодный» пот, парестезии вокруг рта, чувство онемения языка, учащение дыхания, снижение артериального давления, вплоть до , апноэ, . Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

В ампулах по 2 мл, в упаковке № 10, № 10 х 1.

Vetlek_Item Object ( => vetlek_cps_availability_alarms => vetlek_cps_customers => vetlek_cps_properties_to_groups => vetlek_cps_items => vetlek_cps__seq_items => vetlek_cps_images => vetlek_cps_images_to_items => vetlek_cps__seq_images => vetlek_cps_properties => vetlek_cps_properties_to_items => vetlek_cps_items_to_groups => /var/www/www-root/data/www/vetlek.ru/img/shop/items/ => /img/shop/items/ => 1920 => Новокаин, 2% раствор, фл. 20 мл => =>

Новокаина (Novocainum) инъекционный раствор

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Растворы новокаина 0,5%, 1%, 2% — в своем составе содержат: β-Диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид и воду для инъекций. Представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Расфасовывают во флаконы по 10, 20, 100, 200, 250, 400, 450 или 500 мл.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Новокаин обладает большой широтой терапевтического действия. При всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее действие на организм, уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. В организме новокаин гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол, которые являются фармакологически активными веществами. Парааминобензойная кислота является составной частью молекулы фолиевой кислоты, обладает антигистаминным действием, участвует в процессах детоксикации, оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренным сосудорасширяющим действием. Резорбировавшийся новокаин, влияя на интерорецепторы, вызывает перестройку вегетативной иннервации и тем самым оказывает длительный терапевтический эффект при гипертониях, ряде легочных и других заболеваниях. Анестезирующее свойство новокаина проявляется быстро и действует кратковременно.

ПОКАЗАНИЯ

Для местной анестезии, лечебных блокад при различных заболеваниях, растворения пенициллина и других лекарств. Для лечения различных незаразных болезней в сочетании со специфическими и симптоматическими средствами препарат назначают при язвенных болезнях желудка, атонии с тимпанией преджелудков и кишечника, диспепсии, спастических коликах, механической непроходимости кишечника, травматическом перитоните, ретикулоперитоните, спазме кровеносных сосудов (блокада по В. В. Мосину и поясничная блокада по А. И. Федотову). В офтальмологии новокаин применяют при кератите, кератоконъюнктивите, периодическом воспалении глаз у лошадей (подглазничная блокада). В хирургии новокаин используют для лечения ран, язв, свищей, миозитов, папилломатозов (внутрикожно или внутривенно). В акушерско-гинекологической практике новокаин назначают при метритах, эндометритах, выпадении матки и влагалища, задержании последа у коров и коз (паранефральная блокада), при серозно-катаральных маститах (центральное введение в пораженную долю и путем блокады вымени по Б. А. Башкирову или Д. Д. Логвинову).

ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Новокаин применяют для инфильтрационной анестезии в виде 0,25-0,5% растворов вводят в количестве от 30 до 300 мл, а в отдельных случаях — несколько литров; для анестезии по методу А. В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125-0,25%; спинномозговой анестезии — 1-2%. Для новокаиновой блокады чревных нервов и пограничных симпатических стволов (по Мосину) используют 0,5% раствор новокаина. Раствор вводят в точке пересечения переднего края последнего ребра с латеральным краем длиннейшей мышцы до упора в тело предпоследнего грудного позвонка. Крупному рогатому скоту и лошадям вводят по 0,5 мл на 1 кг массы; свиньям, овцам, козам и собакам — по 15-20 мл на одно животное; лисам, кроликам и кошкам — по 3-5 мл на одно животное с каждой стороны. Для короткой новокаиновой блокады нервов вымени (по Логвинову) в надвымянное пространство пораженной четверти вводят 150-200 мл 0,5% раствора новокаина. Для блокады наружного срамного нерва (по Башкирову) в рыхлую клетчатку между большой и малой поясничными мышцами соответствующей стороны вводят 80-100 мл 0,5% раствора новокаина. Для паранефральной блокады (по Вишневскому) новокаин вводят в околопочечную клетчатку в виде 0,25-0,5% растворов. Растворы новокаина применяют внутривенно, подкожно и внутрь (0,25-0,5%), внутримышечно (1-2%), в аорту (1%). Концентрация и доза зависят от массы, возраста животного, течения болезни, вида анестезии и характера оперативного вмешательства. Максимальные разовые дозы новокаина на голову: лошадям 2,5 г, крупному рогатому скоту 2 г, собакам 0,5 г или (в мл на одно животное):

Вид животного	0,5 % раствор	1 % раствор	2 % раствор
Крупный рогатый скот

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

В 1 мл капель содержится 6,8 мг тимолола малеата (5 мг тимолола). Вспомогательные вещества: хлорид бензалкония; дигидрофосфат моногидрат натрия; фосфат додекагидрат динатрия; хлорид натрия; эдетат дигидрат динатрия; гидроксид натрия; очищенная вода

Фармакологический эффект

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. При внутривенном введении проявляет анальгезирующую и противошоковую активность, гипотензивное и антиаритмическое действие. Препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость, вызывать судороги. Проявляет короткую анестезирующую активность (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч). По сравнению с лидокаином и бувикаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие, в связи с чем, обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой. Антиаритмическое действие обусловлено увеличением рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда. При внутримышечном введении эффективен для лечения пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения – 30–50 с, в неонатальном периоде – 54–114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%. Метаболизм прокаина нарушен у пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия; вагосимпатическая и паранефральная блокада; болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрой, тошнота

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность

Меры предосторожности

Перед применением прокаина обязательным есть проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. При применении препарата требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора новокаина).При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или развести раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) вводят 3 мл, затем переходят к введению полной дозы – 5 мл на инъекцию.Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, детском возрасте (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и лактации (кормления грудью)Прокаин медленно проникает сквозь неповрежденные слизистые оболочки, вследствие чего не обеспечивает поверхностной анестезии.В период амбулаторного лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации лекарственного средства применяют только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка

Способ применения и дозы

Новокаин вводят внутримышечно - 5-10 мл 1-2% раствора 3 раза в неделю в течение месяца, после чего делают 10-дневный перерыв; для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы, для проводниковой - 2% раствор. Внутрь - по 1/2 ч.ложки (при болях). Способ применения и дозы. Новокаин применяют внутрикожно, внутримышечно, внутривенно. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25–0,5% раствор, для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – 0,125–0,25% растворы, для проводниковой анестезии – 1–2% растворы, для эпи- или перидуральной анестезии – 2% раствор. Возможно назначение для внутрикостной анестезии. При необходимости применения более низких концентраций прокаина (0,125% или 0,25%) растворы перед применением разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой концентрации. Внутривенное введение проводят медленно, лучше в изотоническом растворе натрия хлорида. При местной анестезии режим дозирования индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний, состояния и возраста больного. Для проводниковой анестезии вводят до 25 мл 2% раствора; для эпидуральной – 20–25 мл 2% раствора. Высшие дозы прокаина при проводниковой блокаде нервов и сплетений, эпидуральной анестезии – не более 0,5 г однократно без эпинефрина или 1 г с эпинефрином. При паранефральной блокаде (по Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50–80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде – 30–100 мл 0,25% раствора. Для купирования болевого синдрома применяют внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят от 1 мл до 10–15 мл 0,5% раствора. Для циркуляторной и паравертебральной блокады при экземах и нейродерматите применяют новокаин 0,5% внутрикожно. Для лечения ранних стадий заболеваний, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания ревматического и инфекционного происхождения и др.) вводят внутримышечно 2% раствор по 5 мл 2 раза в неделю, курс – 12 инъекций, перерыв – 10 дней (в течение года возможно проведение четырех курсов). При мерцательной аритмии вводят внутривенно 0,25% раствор по 2–4 мл 4–5 раз в сутки. Для взрослых максимальные разовые дозы при внутримышечном введении – 0,1 г, внутривенном – 0,05 г; максимальные суточные дозы при обоих путях введения – 0,1 г. Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны. Новокаин применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина с целью удлинения срока их действия

Побочные действия

Головокружение, слабость, гипотония, аллергические реакции

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс. Действие на центральную нервную системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. Лечение: общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляцию кислорода, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях дезинтоксикационная и симптоматическая терапия. В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения последующего поступления препарата в общий кровоток

Взаимодействие с другими препаратами

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляющие его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфекционным растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенциирует действие прямых антикоагулянтов. Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация

Особые указания

С осторожностью: при нарушении функции сердечно - сосудистой системы; при сердечной недостаточности