Альфа-адреноблокаторы — список, особенности, классификация и действие. Список препаратов бета-адреноблокаторов и их применение Альфа 1а адреноблокаторы

В лечении заболеваний сердца и сосудов важную роль играют адреноблокаторы. Это препараты, которые угнетают работу адренрецепторов, что позволяет предотвратить сужение венозных стенок, снизить высокое давление и нормализовать сердечный ритм.

Для лечения сердечных и сосудистых заболеваний применяются адреноблокаторы

Что такое адреноблокаторы?

Адреноблокаторы (адренолитики) – группа медикаментозных средств, которые влияют на адренергические импульсы в сосудистых стенках и тканях сердца, реагирующих на адреналин и норадреналин. Их механизм действия заключается в том, что они блокируют эти самые адренорецепторы, за счёт чего достигается нужный при сердечных патологиях терапевтический эффект:

  • понижается давление;
  • расширяется просвет в сосудах;
  • уменьшается сахар в крови;

Адренолитики производят противоположное действие от адреналина и норадреналина, то есть являются их антагонистами. Это позволяет не допустить критических показателей давления при гипертонии и усугубления сердечных патологий (аритмия, атеросклероз, гипертензия, ишемия, инфаркт, недостаточность, пороки).

Классификация препаратов адренолитиков

Рецепторы, расположенные в сосудах и гладкой мускулатуре сердца, разделяются на альфа-1, альфа-2 и бета-1, бета-2.

В зависимости от того, какие адренергические импульсы нужно заблокировать различают 3 основные группы адренолитиков:

  • альфа блокаторы;
  • бета блокаторы;
  • альфа-бета блокаторы.

Каждая группа угнетает только те проявления, которые возникают вследствие работы конкретных рецепторов (бета, альфа или одновременно альфа-бета).

Блокаторы альфа адренорецепторов

Альфа адреноблокаторы могут быть 3 типов:

  • лекарства, блокирующие альфа-1 рецепторы;
  • медикаменты, воздействующие на альфа-2 импульсы;
  • комбинированные препараты, оновременно блокирующие альфа-1,2 импульсы.

Основные группы альфа-адреноблокаторов

Фармакология препаратов группы (в основном альфа -1 блокаторов) – увеличение просвета в венах, артериях и капиллярах.

Это позволяет:

  • снизить сопротивление сосудистых стенок;
  • уменьшить давление;
  • минимизировать нагрузку на сердце и облегчить его работу;
  • снизить степень утолщения стенок левого желудочка;
  • нормализовать жировой;
  • стабилизировать углеводный метаболизм (повышается чувствительность к инсулину, нормализуется сахар в плазме).

Блокаторы альфа-2 рецепторов менее эффективны в лечении патологий сердца, так как производят слабый терапевтический эффект. Они себя хорошо зарекомендовали в урологии. Такие препараты часто назначают при сбоях половых функций у мужчин.

Таблица «Перечень лучших альфа адреноблокаторов»

Название Показания Противопоказания Побочные действия
Альфа1 блокаторы
Празозин 		При гипертонии, сердечной недостаточности с гипертрофией миокарда, при простатите Аллергические реакции на любой из компонентов препарата;

период вынашивания плода и время грудного вскармливания;

серьёзные нарушения в работе печени;

гипотония;

брадикардия;

сердечные пороки тяжёлой степени (аортальный стеноз)

 Нарушения сердечного ритма;

дискомфорт в грудной клетки слева;

затруднённое дыхание, одышка;

появление отёков рук и ног;

понижение давления до критических показателей
Альфузозин
Урапидил
Альфа-2 блокаторы

Йохимбин

 Импотенция у мужчин Скачки давления в сторону повышения;

раздражительность, повышенная активность и возбудимость;

проблемы с мочеиспусканием (уменьшение количества выделяемой жидкости и частоты позывов)
Альфа1,2 блокаторы

Ницерголин

 Для устранения осложнений после инсульта

Нарушения периферического кровотока (диабетическая микроангиопатия, акроцианоз)

Патологические процессы в мягких тканях рук и ног (язвенные процессы из-за некроза клеток, в следствии тромбофлебита, запущенного атеросклероза

 Расстройство сна;

повышение количества выделяемого пота;

постоянное ощущение холода в ногах и руках;

лихорадочное состояние (увеличение температуры);
Фентоламин
Пророксан

Среди альфа адреноблокаторов нового поколения высокой эффективностью обладает Тамсулозин. Его используют при простатите, так как он хорошо снижает тонус мягких тканей предстательной железы, нормализует отток мочи и снижает неприятную симптоматику при доброкачественных поражениях простаты.

Лекарство хорошо переносится организмом, но возможны побочные эффекты:

  • рвота, диарея;
  • головокружение, мигрень;
  • учащённое сердцебиение, боль в груди;
  • аллергическая сыпь, насморк.
Тамсулозин не рекомендуется использовать при индивидуальной непереносимости составляющих лекарства, пониженном давлении, а также в случае тяжёлых болезней почек и печени.

Бета адреноблокаторы

Фармакология препаратов группы бета блокаторов заключается в том, что они препятствуют стимуляции адреналином бета1 или бета1,2 импульсов. Такое действие угнетает повышение сокращений сердца и угнетает большой вырос крови, а также не допускает резкого расширения просвета бронхов.

Все бета адреноблокаторы разделяются на 2 подгруппы – селективные (кардиоселективные, антагонисты бета-1 рецепторов) и неселективные (блокирующие адреналин сразу в двух направлениях – бета-1 и бета-2 импульсах).

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Использование кардиоселективных препаратов в лечении сердечных патологий позволяет добиться следующего терапевтического эффекта:

  • снижается уровень сердечного ритма (минимизируется риск тахикардии);
  • сокращается частота приступов стенокардии, сглаживаются неприятные симптомы болезни;
  • повышается устойчивость сердечной системы к эмоциональным, психическим и физическим нагрузкам.

Приём бета блокаторов позволяет нормализовать общее состояние пациента, страдающего сердечными нарушениями, а также снизить риск гипогликемии у диабетиков, не допустить резкого спазма бронхов у астматиков.

Неселективные адреноблокаторы уменьшают общее сосудистое сопротивление периферического тока крови и влияют на тонус стенок, что способствует:

  • снижению сердечного ритма;
  • нормализации давления (при гипертонии);
  • уменьшению сократительной активности миокарда и повышению устойчивости к гипоксии;
  • предотвращению аритмии за счёт уменьшения возбудимости в проводящей системе сердца;
  • избеганию острого нарушения кровяного обращения в головном мозге.

Применение неселективных бета адреноблокаторов даёт возможность остановить развитие тромбов в сосудах и снизить вероятность инфаркта, повысив устойчивость организма к внешним раздражителям (физическим и эмоциональным). К тому же такие препараты повышают тонус матки, кишечника, пищевода и расслабляюще влияют на мочевой пузырь (послабляют сфинктер).

Таблица «Список наиболее эффективных препаратов, блокирующих воздействие адреналина на бета импульсы»

Название Показания Противопоказания Побочные эффекты
Неселективные бета-1, -2 адреноблокаторы
Карведилол (комбинированный препарат нового поколения) Утолщение стенок левого желудочка.

Стенокардия.

Тахикардия (синусовая).

Неконтролируемая дрожь кистей рук (болезнь Минора).

Во время оперативных вмешательств в гинекологии с целью предотвращения обильных кровопотерь.

 Аллергия на любой компонент препарата.

Брадикардия.

Гипотония.

Слабость синусового узла.

Бронхиальная астма.

Беременность и лактация.

 Вялость, головные боли, обморочные состояния, нарушение зрения, одышка, сильное снижение давления, сбой в сердечном ритме, вероятность остановки сердца.
Метипранолол
Надолол
Новейшие селективные бета блокаторы
Метопролол Ишемия

ВСД (вегетососудистая дистония).

Устранение последствий инфаркта и предотвращение повторного некроза сердечной мышцы.

Гипертония.

В составе терапии тиреотоксикоза.

Пролапс митрального клапана.

Приступы мигрени.

 Брадикардия (синусовая, выраженная форма).

Давление ниже 100 мм рт. ст. (гипотензия).

Нарушение периферического кровотока.

Период вынашивания плода и грудное вскармливание.

Непереносимость компонентов лекарства.

 Упадок сил, головокружение, сонливость, расстройство сна, чувство подавленности
Бесопролол
Бинелол

Помимо синтетических бета-адреноблокаторов, есть и природные их заменители. Наиболее эффективным считается Пассифлора. Препарат является естественным релаксантом мышечных тканей, хорошим обезболивающим и транквилизатором для пациентов с расстройством сна и повышенной тревогой, раздражительностью.

Все лекарства должны подбираться врачом с учётом индивидуальных особенностей организма пациента и тяжести заболевания. Неконтролируемый приём ареноблокаторов может усугубить состояние больного, вплоть до остановки сердца.

Альфа-бета блокаторы

Лекарственные вещества этой группы действуют одновременно на все типы рецепторов в стенках сосудов, сердца и мягких тканей других органов.

Использование таких препаратов даёт возможность достичь высокого терапевтического эффекта в лечении тяжёлых нарушений в работе сердца и сосудов:

  • понижается давление (артериальное и внутриглазное);
  • нормализуется липидный обмен;
  • улучшается сократительная способность сердца (уменьшается размер органа, налаживается его ритм, облегчается состояние пациента при недостаточности сердечной или пороках).
Приём комбинированных адренолитиков не влияет на кровоток в почках и не увеличивает сосудистое сопротивление в периферической системе.

Гибридные альфа-бета адреноблокаторы

Лекарствами нового поколения считаются Карведилол, Лабеталол и Метилоксадиазол.

Их назначают при таких состояниях, как:

  • гипертония;
  • аритмия;
  • глаукома (открытоугольга);
  • врождённые и приобретённые пороки сердца;
  • нарушения функций сердца хронического характера.

Помимо противопоказаний, которые имеют все группы адренолитиков, альфа-бета блокаторы нельзя применять инсулинозависимым диабетикам, пациентам с обструктивной болезнью лёгких, а также лицам, которые страдают от изъязвлений в двенадцатиперстной кишке.

Среди побочных явлений, которые вызывают медикаменты подгруппы, выделяют:

  • блокаду сердечных импульс или серьёзные отклонения в их проводимости;
  • сбои в периферическом кровотоке;
  • изменения показателей крови в сторону повышения (увеличивается билирубин, глюкоза, холестерин);
  • уменьшение белых кровяных телец в плазме (лейкоцитов) и безъядерных клеток (тромбоцитов);
  • появление кровяных примесей в моче.

При использовании альфа-бета блокаторов уменьшается количество лейкоцитов в крови

Чтобы не допустить негативных реакций или максимально их уменьшить, нужно соблюдать дозировку и длительность терапии. Адреноблокаторы – серьёзные медикаменты, неконтролируемый приём которых может привести к тяжёлым последствиям.

Все адреноблокаторы – это сердечные препараты, которые нацелены на нормализацию состояния человека после серьёзных болезней. Они помогают блокировать повышенное влияние адреналина и норадреналина на сердечные рецепторы, что облегчает работу главного органа, стабилизирует кровообращение и повышает устойчивость к внешним раздражителям. Применяются адреналитики и в урологии для лечения гиперплазии предстательной железы, гинекологии с целью предотвращения больших кровопотерь, улучшение кровообращения в органах малого таза.

БАБпредставляют собой группу фармакологических препаратов при введении которых в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов.

Бета-адренорецепторы подразделяются на три подтипа:

    бета1-адренорецепторы, которые расположены в сердце и через которые опосредуются стимулирующие влияния катехоламинов на деятельность сердца - насоса: учащение синусового ритма, улучшение внутрисердечной проводимости, повышение возбудимости миокарда, усиление сократимости миокарда (положительные хроно-, дромо-, батмо-, инотропный эффекты);

    бета2-адренорецепторы, которые расположены преимущественно в бронхах, гладкомышечных клетках сосудистой стенки, скелетных мышцах, в поджелудочной железе; при их стимуляции реализуются бронхо- и вазодилятационные эффекты, релаксация гладких мышц и секреция инсулина;

    бета3-адренорецепторы, локализованные преимущественно на мембранах адипоцитов, принимают участие в термогенезе и липолизе.

Идея использования бета-адреноблокаторов в качестве кардиопротекторов принадлежит англичанину J. W. Black, которому в 1988 году вместе с сотрудниками, cоздателями бета-адреноблокаторов, была присуждена Нобелевская премия. Нобелевский комитет счел клиническую значимость этих препаратов «величайшим прорывом в борьбе с болезнями сердца после открытия дигиталиса 200 лет назад».

Классификация

Препараты из группы бета-адреноблокаторов отличаются по наличию или отсутствию кардиоселективности, внутренней симпатической активности, мембраностабилизирующим, вазодилятирующим свойствам, растворимости в липидах и воде, влиянию на агрегацию тромбоцитов, а также по продолжительности действия.

В настоящее время клиницисты выделяют три поколения препаратов с бета-блокирующим эффектом.

I поколение - неселективные бета1- и бета2-адреноблокаторы (пропранолол, надолол), которые наряду с отрицательными ино-, хроно- и дромотропными эффектами обладают способностью повышать тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудистой стенки, миометрия, что существенно ограничивает их использование в клинической практике.

II поколение - кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол), благодаря высокой селективности в отношении бета1-адренорецепторов миокарда обладают более благоприятной переносимостью при длительном применении и убедительной доказательной базой долгосрочного прогноза жизни при лечении АГ, ИБС и ХСН.

Препараты III поколения - целипролол, буциндолол, карведилол обладают дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической активности.

Таблица. Классификация бета-адреноблокаторов.

1. β 1 ,β 2 -АБ (некардиоселективные)

·анаприлин

(пропранолол)

2. β 1 -АБ (кардиоселективные)

·бисопролол

·метопролол

3. АБ с вазодилатирующими свойствами

β 1 ,α 1 -АБ

·лабеталол

·карведиол

β 1 -АБ (активация продукцииNO)

небиволол

сочетание блокады

α 2 -адренорецепторов и стимуляции

β 2 -адренорецепторов

целипролол

4. АБ с внутренней симпатомиметической активностью

неселективные (β 1 ,β 2)

пиндалол

селективные (β 1)

ацебуталол

талинолол

эпанолол

Эффекты

Способность блокировать влияние медиаторов на бета1-адренорецепторы миокарда и ослабление влияния катехоламинов на мембранную аденилатциклазу кардиомиоцитов с уменьшением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) определяют основные кардиотерапевтические эффекты бета-адреноблокаторов.

Антиишемический эффект бета-адреноблокаторов объясняется снижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и силы сердечных сокращений, возникающих при блокировании бета-адренорецепторов миокарда.

Бета-блокаторы одновременно обеспечивают улучшение перфузии миокарда за счет уменьшения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения градиента давления, определяющего коронарную перфузию во время диастолы, длительность которой увеличивается в результате урежения ритма сердечной деятельности.

Антиаритмическое действие бета-адреноблокаторов , основанное на их способности уменьшать адренергическое влияние на сердце, приводит к:

    уменьшению ЧСС (отрицательный хронотропный эффект);

    снижению автоматизма синусового узла, АВ-соединения и системы Гиса-Пуркинье (отрицательный батмотропный эффект);

    сокращению длительности потенциала действия и рефрактерного периода в системе Гиса–Пуркинье (укорачивается интервал QT);

    замедлению проводимости в АВ-соединении и увеличению продолжительности эффективного рефрактерного периода АВ-соединения, удлинению интервала РQ (отрицательный дромотропный эффект).

Бета-адреноблокаторы повышают порог возникновения фибрилляции желудочков у больных острым ИМ и могут рассматриваться как средства профилактики фатальных аритмий в остром периоде ИМ.

Гипотензивное действие бета-адреноблокаторов обусловлено:

    уменьшением частоты и силы сердечных сокращений (отрицательное хроно- и инотропное действие), что суммарно приводит к снижению минутного сердечного выброса (МОС);

    снижением секреции и уменьшением концентрации ренина в плазме;

    перестройкой барорецепторных механизмов дуги аорты и синокаротидного синуса;

    центральным угнетением симпатического тонуса;

    блокадой постсинаптических периферических бета-адренорецепторов в венозном сосудистом русле, с уменьшением притока крови к правым отделам сердца и снижением МОС;

    конкурентным антагонизмом с катехоламинами за рецепторное связывание;

    повышением уровня простагландинов в крови.

Влияние на бета2-адренорецепторы определяет значительную часть побочных эффектов и противопоказаний к их применению (бронхоспазм, сужение периферических сосудов). Особенностью кардиоселективных бета-адреноблокаторов по сравнению с неселективными является большое сродство к бета1-рецепторам сердца, чем к бета2-адренорецепторам. Поэтому при использовании в небольших и средних дозах эти препараты оказывают менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий. Следует учитывать, что степень кардиоселективности неодинакова у различных препаратов. Индекс ci/бета1 к ci/бета2, характеризующий степень кардиоселективности, составляет 1,8:1 для неселективного пропранолола, 1:35 - для атенолола и бетаксолола, 1:20 - для метопролола, 1:75 - для бисопролола. Однако следует помнить, что селективность дозозависима, она снижается с повышением дозы препарата.

В соответствии с клинически значимыми фармакокинетическими свойствами бета-адреноблокаторов препараты подразделяют на 3 группы(см. Табл.)

Таблица. Особенности метаболизма бета-блокаторов.

* липофильность повышает проникновение через гематоэнцефалический барьер; при блокаде центральных бета-1-рецепторов повышается тонус вагуса, что имеет значение в механизме антифибрилляторного действия. Есть данные(Kendall M.J.et al.,1995), что снижение риска внезапной смерти более выражено проявляется при использовании липофильных бета-блокаторов.

Показания:

    ИБС (ИМ, сненокардия)

    Тахиаритмии

    Расслаивающая аневризма

    Кровотечение из варикозных вен пищевода (профилактика при циррозе печени - пропранолол)

    Глаукома (тимолол)

    Гипертиреоз (пропранолол)

    Мигрень (пропранолол)

    Алкогольная абстиненция (пропранолол)

Правила назначения β-АБ :

    начинать терапию с низких доз;

    увеличивать дозу не чаще чем с 2-недельными промежутками;

    проводить лечение на максимально переносимой дозе;

    через 1–2 недели после начала лечения и 1–2 недели после завершения титрования дозы необходим контроль биохимических показателей крови.

При появлении ряда симптомов на фоне приема в-адреноблокаторов руководствуются следующими рекомендациями:

    при нарастании симптоматики сердечной недостаточности дозу β-адреноблокатора следует уменьшить в два раза;

    при наличии усталости и/или брадикардии - снизить дозу β-адреноблокатора;

    при возникновении серьезного ухудшения самочувствия снизить дозу β-адреноблокатора вдвое или прекратить лечение;

    при ЧСС < 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

    при снижении ЧСС требуется пересмотр доз других препаратов, способствующих урежению пульса;

    при наличии брадикардии необходимо своевременно проводить мониторирование ЭКГ для раннего выявления блокад сердца.

Побочные эффекты всех β-адреноблокаторов разделяют на кардиальные (брадикардия, артериальная гипотензия, развитие атриовентрикулярных блокад) и экстракардиальные (головокружение, депрессия, ночные кошмары, бессонница, ухудшение памяти, утомляемость, гипергликемия, гиперлипидемия, мышечная слабость, нарушение потенции).

Стимуляция β2 -адренорецепторов приводит к усилению гликогенолиза в печени и скелетных мышцах, глюконеогенезу и высвобождению инсулина. Поэтому применение неселективных β-АБ может сопровождаться повышением гликемии и возникновением инсулинорезистентности. В то же время в случаях сахарного диабета 1-го типа неселективные β-АБ повышают опасность «скрытой гипогликемии», поскольку после введения инсулина сдерживают возвращение уровня гликемии к нормальному. Еще более опасной является способность этих препаратов вызывать парадоксальную гипертензивную реакцию, которая может сопровождаться рефлекторной брадикардией. Такие изменения состояния гемодинамики ассоциируются со значительным повышением уровня адреналина на фоне гипогликемии.

Другая проблема, которая может возникнуть в случае длительного применения неселективных β-АБ, - нарушение липидного обмена, в частности повышение концентрации липопротеидов очень низкой плотности, триглицеридов и уменьшение содержания антиатерогенного холестерина липопротеидов высокой плотности. Вероятно, эти изменения возникают в результате ослабления эффектов липопротеинлипазы, которая в норме отвечает за метаболизм эндогенных триглицеридов. Стимуляция незаблокированных α-адренорецепторов на фоне блокады β1 и β2-адренорецепторов приводит к угнетению липопротеинлипазы, тогда как применение селективных β-АБ дает возможность предотвратить данные нарушения липидного обмена. Следует отметить, что благоприятное влияние β-АБ как кардиопротекторных средств (например, после острого инфаркта миокарда) является значительно весомее и важнее, чем последствия неблагоприятного влияния этих препаратов на липидный обмен.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для β-АБ являются брадикардия (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Антагонисты кальция (АК) – большая группа различных по химической структуре препаратов, общим свойством которых является способность уменьшать поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты, путем взаимодействия с медленными кальциевыми каналами (L–типа) клеточных мембран. В результате расслабляются гладкие мышцы артериол, снижается артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшаются сила и частота сердечных сокращений, замедляется атрио–вентрикулярная (АВ) проводимость.

Классификация АК:

Поколение

Производные дигидропиридина

(атрерии>сердце)

Производные фенилалкиламина

(атрерии<сердце)

Производные бензотиазепина

(атрерии=сердце)

I поколение

(препараты короткого действия)

Нифедипин

(Фармадипин, Коринфар)

Верапамил (Изоптин, Лекоптин, Финоптин)

Дилтиазем

II поколение (ретардные формы)

лек. формы)

Нифедипин SR

Никардипин SR

Фелодипин SR

Верапамил SR

Дилтиазем SR

II b

активные

вещества)

Исрадипин

Нисолдипин

Нимодипин

Нивалдипин

Нитрендипин

III поколение (только в группе производных дигидропиридина)

Амлодипин (Норваск, Эмлодин, Дуактин, Нормодипин, Амло, Стамло, Амловас, Амловаск, Амлодак, Амлонг, Амлопин,Тенокс и др.);

Левовращающий амлодипин - Азомекс

Лацидипин (Лаципил),

Лерканидипин (Леркамен)

Комбинированные препараты:

Экватор , Гиприл А (амлодипин+лизиноприл)

Теночек (Амлодипин + атенолол)

Примечание: SR и ER - препараты с замедленным высвобождением

Основные фармакологические эфекты антагонистов кальция:

    Гипотензивное действие (характерно для производных дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина)

    Антиангинальное (характерно для производных дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина)

    Антиаритмическое действие (характерно для препаратов верапамила и дилтиазема).

Препараты, относящиеся к разным группам, отличаются по выраженности их действия на сердце и на периферические сосуды. Так, дигидропиридиновые АК действуют в большей степени на сосуды, и поэтому они обладают более выраженным гипотензивным действием, и практически не влияют на проводимость сердца и на его сократительную функцию. Верапамил имеет большую тропность к кальциевым каналам сердца, в связи с чем он уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, ухудшает АВ–проводимость, и в меньшей степени действует на сосуды, поэтому его гипотензивный эффект выражен меньше, чем у дигидропиридиновых АК. Дилтиазем действует на сердце и сосуды в равной мере. Поскольку верапамил и дилтиазем обладают определенным сходством между собой, их условно объединяют в подгруппу недигидропиридиновых АК. В пределах каждой группы АК выделяют препараты короткого действия и пролонгированные препараты.

В настоящее время АК являются одним из основных классов лекарственных препаратов, которые могут использоваться для начальной терапии АГ. По данным сравнительных исследований (ALLHAT, VALUE), пролонгированные АК продемонстрировали гипотензивный эффект, равный антигипертензивной активности ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов к ангиотензину II, диуретиков и β–адреноблокаторов. Максимальное снижение АД при приеме АК отмечается при низкорениновой, объемзависимой АГ. АК в сравнении с гипотензивными препаратами других классов (иАПФ, диуретиками и β–адреноблокаторами) не только обладают равным гипотензивным эффектом, но и в одинаковой степени снижают частоту «больших сердечно–сосудистых осложнений» – инфаркта миокарда, мозгового инсульта и сердечно–сосудистой смертности. Гипертрофия миокарда левого желудочка (ЛЖ) является независимым фактором риска при АГ. АК уменьшают гипертрофию ЛЖ, улучшают его диастолическую функцию, особенно у пациентов с АГ и ИБС. Важным аспектом органопротективного действия АК является предупреждение или замедление ремоделирования сосудов (снижается жесткость сосудистой стенки, улучшается эндотелий–зависимая вазодилатация за счет увеличения продукции NO).

Особый подход требуется при лечении АГ у больных сахарным диабетом (СД), так как у них особенно велик риск сердечно–сосудистых осложнений. При сочетании АГ и СД оптимальный гипотензивный препарат должен не только обеспечивать достижение целевых значений АД, но и обладать выраженными органопротективными свойствами и быть метаболически нейтральным. Пролонгированные дигидропиридиновые АК (фелодипин, амлодипин и др.), наряду с иАПФ и БРА, являются препаратами выбора при лечении АГ у пациентов с СД, так как они не только эффективно снижают АД, но и обладают выраженными органопротективными свойствами, в том числе оказывают и нефропротективный эффект (уменьшают выраженность микроальбуминурии, замедляют прогрессирование диабетической нефропатии), а также являются метаболически нейтральными. У большинства пациентов с АГ и СД целевого уровня АД удается достичь только при использовании комбинации гипотензивных препаратов. Наиболее рациональными в этой клинической ситуации являются комбинации АК с иАПФ или БРА. В настоящее время убедительно показано (ASCOT–BPLA), что применение для лечения АГ препаратов с благоприятными метаболическими эффектами или метаболически нейтральных снижает риск развития СД на 30% по сравнению с другими гипотензивными препаратами (тиазидные диуретики, β–адреноблокаторы). Результаты этих исследований нашли отражение в Европейских клинических рекомендациях по лечению АГ. Так, при лечении АГ у больных с высоким риском развития СД (отягощенный семейный анамнез по СД, ожирение, нарушение толерантности к глюкозе) рекомендуется использовать препараты с благоприятным метаболическим профилем (например, пролонгированные АК, иАПФ или АРА).

Показания:

    ИБС (стенокардия)

    АГ у пожилых больных

    Систолическая АГ

    АГ и поражение периферических артерий

    АГ и атеросклероз сонных артерий

    АГ на фоне ХОБЛ и БР.Астмы

  • АГ у беременных

    АГ и суправентрикулярная тахикардия*

    АГ и мигрень*

Противопоказания:

    АВ-блокада II-III степени*

* - только для недигидропиридиновы АК

Относительные противопоказания:

* - только для недигидропиридиновы АК

Эффективные комбинации

В большинстве многоцентровых исследований было показано, что у 70% больных А Г для достижения целевых уровней АД необходимо назначать комбинацию из двух или трех антигипертензивных препаратов. Среди комбинаций из двух препаратов эффективными и безопасными считаются:

    иАПФ + диуретик,

    БАБ + диуретик,

    АК + диуретик,

    сартаны + диуретик,

    сартаны + иАПФ + диуретик

    АК + иАПФ,

Под гипертоническим кризом понимают все случаи внезапного и значительного повышения АД, сопровождающиеся появлением или усугублением уже существующей церебральной, кардиальной или общевегетативной симптоматики, быстрым прогрессированием нарушения функций жизненно важных органов.

Критерии гипертонического криза:

    относительно внезапное начало;

    индивидуально высокий подъем АД;

    появление или усиление жалоб кардиального, церебрального или общевегетативного характера.

В США и Европе широкое распространение получила простая для выбора тактики ведения больного клиническая классификация, в которой гипертонические кризы делят на осложненные и неосложненные.

    Осложненные гипертонические кризы характеризуются острым или прогрессирующим поражением органов-мишеней (ПОМ), представляют прямую угрозу для жизни больного и требуют немедленного, в течение 1 часа, снижения АД.

    Неосложненные гипертонические кризы , нет признаков острого или прогрессирующего ПОМ, представляют потенциальную угрозу для жизни больного, требуют быстрого, в течение нескольких часов, снижения АД.

Лечение гипертонических кризов

При медикаментозном лечении гипертонических кризов необходимо решение следующих задач:

        Купирование повышения АД. При этом следует определить степень срочности начала лечения, выбрать препарат и способ его введения, установить необходимую скорость снижения АД, определить уровень допустимого снижения АД.

        Обеспечение адекватного контроля за состоянием пациента в период снижения АД. Необходима своевременная диагностика возникновения осложнений или избыточного снижения АД.

        Закрепление достигнутого эффекта. Для этого обычно назначают тот же препарат, с помощью которого снижалось АД, при невозможности - другие гипотензивные средства. Время определяется механизмом и сроками действия выбранных препаратов.

        Лечение осложнений и сопутствующих заболеваний.

        Подбор оптимальной дозировки лекарственных препаратов для поддерживающего лечения.

        Проведение профилактических мероприятий по предупреждению кризов.

Антигипотензивные средства.

Антигипотензивные средства - это группа препаратов, применяемых для восстановления до нормы сниженного артериального давления. Острое падение артериального давления (коллапс, шок) может быть следствием кровопотери, травмы, отравления, инфекционных заболеваний, сердечной недостаточности, обезвоживания и др. Кроме того, может встречаться хроническая артериальная гипотензия как самостоятельное заболевание. Для ликвидации артериальной гипотензии применяют препараты:

    увеличивающие объем циркулирующей крови - плазмозаменители, солевые растворы;

    сосудосуживающие средства (кофеин, кордиамин, альфа-адреномиметики, глюкокортикоиды, минералкортикоиды, ангиотензинамид);

    улучшающие микроциркуляцию тканей и устраняющие их гипоксию - ганглиоблокаторы, а-адреноблокаторы;

    негликозидные кардиотоники (добутамин, дофамин);

    средства, оказывающие тонизирующее действие на центральную нервную систему - настойки лимонника, женьшеня, заманихи, аралии; экстракты элеутерококка и родиолы розовой.

Препараты, применяемые при неосложненных гипертонических кризах

Препараты

Дозы и способ

Введения

действия

Побочные эффекты

Каптоприл

12,5-25 мг внутрь или сублингвально

Через 30 мин.

Гипотензия ортостатическая.

Клонидин

0,075-0,15 мг внутрь или 0,01% р-р 0,5-2 мл в/м или в/в

Через 10-60 мин.

Сухость во рту, сонливость. Противопоказан больным с АВ блокадой, брадикардией.

Пропранолол

20 - 80 мг внутрь

Через 30-60 мин.

Брадикардия, бронхоконстрикция.

1 % - 4-5 мл в/в

0,5% - 8-10 мл в/в

Через 10-30 мин.

Более эффективен в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Нифедипин

5-10 мг внутрь или

сублингвально

Через 10-30 мин.

Головная боль, тахикардия, покраснения, возможно развитие стенокардии.

Дроперидол

0,25% р-р 1 мл в/м или в/в

Через 10-20 мин.

Экстрапирамидные нарушения.

Парентеральная терапия при осложненных гипертонических кризах

Название препарата

Способ введения, дозы

Начало действия

Длительность действия

Примечание

Клонидин

в/в 0,5-1,0 мл 0,01% р-ра

или в/м 0,5-2,0 мл 0,01%

Через 5-15 мин.

Нежелательно при мозговом инсульте. Возможно развитие брадикардии.

Нитроглицерин

в/в капельно 50-200 мкг/мин.

Через 2-5 мин.

Особенно показан при острой сердечной недостаточности, ИМ.

Эналаприл

в/в 1,25-5 мг

Через 15-30 мин.

Эффективен при острой недостаточности ЛЖ.

Нимодипин

Через 10-20 мин.

При субарахноидальных кровоизлияниях.

Фуросемид

в/в болюсно 40-200 мг

Через 5-30 мин.

Преимущественно при гипертонических кризах с острой сердечной или почечной недостаточностью.

Пропранолол

0,1% р-р 3-5 мл в 20 мл физиологического р-ра

Через 5-20 мин.

Брадикардия, АВ блокада, бронхоспазм.

Магния сульфат

в/в болюсно 25% р-р

Через 30-40 мин.

При судорогах, эклампсии.

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Клофелин (клонидин)

(Список Б)

Таблетки по 0,000075 и 0,00015 N.50

По 1 таблетке 2-4 раза в сутки

Ампулы 0,01% р-р по 1 мл N.10

Под кожу (в мышцу) по 0,5-1,5 мл

В вену медленно 0,5-1,5 мл с 10-20 мл 0,9% р-ра натрия хлорида до 3-4 раз в сутки (в условиях стационара)

          Моксонидин (физиотенз)

(Список Б)

Таблетки по 0,001

По 1 таблетке 1 раз в сутки

Метилдопа (допегит)

(Список Б)

Таблетки по 0,25 и 0,5

По 1 таблетке 2-3 раза в сутки

Резерпин (рауседил)

Таблетки по 0,00025

По 1 таблетке 2-4 раза в сутки после еды

(Список Б)

Ампулы 0,25% р-р по 1 мл N.10

В мышцу (в вену медленно) по 1 мл

Празозин (минипресс)

(Список Б)

Таблетки 0,001 и 0,005 N.50

По ½-5 таблеток 2-3 раза в сутки

Атенолол (тенормин)

(Список Б)

Таблетки по 0,025; 0,05 и 0,1 N.50, 100

По ½-1 таблетке 1 раз в сутки

Бисопролол

(Список Б)

Таблетки по 0,005 и 0,001

По 1 таблетке 1 раз в сутки

Нифедипин (фенигидин, коринфар)

(Список Б)

Таблетки (капсулы, драже) по 0,01 и 0,02

По 1-2 таблетке (капсулы, драже) 3 раза в сутки

Натрия нитропруссид

Natrii nitroprussidum

(Список Б)

Ампулы по 0,05 сухого вещества N.5

В вену капельно в 500 мл 5% р-ра глюкозы

Каптоприл (капотен)

(Список Б)

Таблетки по 0,025 и 0,05

По ½-1 таблетке 2-4 раза с сутки до еды

Магния сульфат

Magnesii sulfas

Ампулы 25% р-р по 5-10 мл N.10

В мышцу (в вену медленно) по 5-20 мл

«Адельфан»

(Список Б)

Официнальные таблетки

По ½-1 таблетке 1-3 раза в сутки (после еды)

«Бринердин»

(Список Б)

Официнальные драже

По 1 драже 1 раз в сутки (утром)

Блокаторы адренергических рецепторов составляют довольно большую группу препаратов. Этим веществам характерно блокировать адренорецепторы с последующим нарушением их взаимодействия с норадреналином или адреналином. Адреноблокаторы (они же адренолитики) широко применяют в лечебной практике в качестве панацеи против пациентам разного возраста.

Адреналин и норадреналин

Организм человека функционирует за счет медиаторов, которые воздействуют на специфические им, рецепторы органов. После их воздействия, можно наблюдать за возбуждением или успокоением систем организма. Так, при воздействии тех или иных биологически-активных веществ, могут возникать изменения – тахи- или брадикардия, или расширение, бронхов, миоз или мидриаз и т.д.

Одну из главных ролей в организме человека играют адреналин и норадреналин. Эти вещества выделяются в мозговом слое надпочечников. Могут воздействовать на целый список органов, изменяя их функционал.

Такими эффектами могут быть: расширение просвета бронхов, расширение сосудов по периферии и их сужение в желудочно-кишечном тракте, увеличение сахара в крови, мидриаз. В основном, эти эффекты проявляются при стрессовых, для организма, ситуациях, когда нужно «выключить» на время ненужные функции и раскрыть весь потенциал необходимых органов и систем.

Однако, при некоторых патологиях могут возникать потребности в блокировке рецепторов или импульсов для предотвращения действия адреналина и уменьшение вредного действия на организм.

Классификация

Адреноблокаторы классификация:

  • Альфа-адренолитики:
  • Альфа-1
  • Альфа-2
  • Альфа-1,2
  • Бета-адренолитики:
  • Бета-1
  • Бета-1,2
  • Альфа, Бета-адренолитики

Каждая группа препаратов адреноблокаторов назначается при определенных болезнях, учитывая различные факторы у пациентов. Этими факторами могут быть сопутствующие болезни хронического или острого типа, аллергическая реакция, непереносимость и т.п. Поэтому, столь широкий спектр средств позволяет врачам точно выбрать нужную панацею против патологий и не ошибиться при лечении.

Альфа-адреноблокаторы имеют свойства влиять на альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы.

При таком воздействии на них блокираторами, меняются функции следующих органов и систем:

  • Гладкая мускулатура сосудов: расширение просвета сосудов, понижение артериального давления, улучшение внутриорганного кровообращения (очень хорошо наблюдается на коже в виде увеличенных вен, также на слизистых оболочках и ЖКТ).
  • Сердце: уменьшение частоты сердечных сокращений ();
  • Желудочно-кишечный тракт: улучшение моторики желудка и кишечника, повышение секреции веществ, расслабление сфинктеров.
  • Глаза: миоз.
  • Железы: снижение потовыделения и устранение забитости носа;
  • Мочеполовая система: расслабление сфинктеров и мышц, улучшение эрекции.

Также, этот класс адреноблокаторов используют для препятствования гипергликемии и нормализации уровня глюкозы в крови. Это происходит, потому что при применении альфа-адреноблокаторов, клетки становятся более чувствительными к инсулину. Этот эффект очень важен при .

Показания

Лекарства данной группы назначаются при патологии периферического кровообращения, эндартериите, трофических язвах, пролежнях. Также их используют при феохромацитоме, артериальной гипертензии, нарушении головного кровообращения, задержке мочеиспускания, мигрени. Можно применять в качестве антагониста альфа-адреномиметикам.

Препараты

Спектр препаратов альфа-адреноблокаторов довольно широк, но все же многие из них схожи по своим параметрам.

Наиболее распространенные препараты и их показания, список адреноблокаторов:

  • Фентоламин.
    Показания: феохромацитома, нарушение периферического кровообращения (Болезнь Рейно, эндартериит), пролежни, гипертонический криз, острая сердечная недостаточность.
    Противопоказания: органические изменения сердца и сосудов.
    Побочные действия : , ортостатический колапс, рвота, понос, покраснение и зуд кожи.
  • Тропафен.
    Показания: те же, что и в фентоламина гидрохлорида.
    Противопоказания: схожи с теми, что и в фентоламина.
    Побочные действия: ортостатический колапс, тахикардия.
  • Празозин.
    Показания: гипертонический криз, застойная .
    Противопоказания : беременность, патология почек.
    Побочные действия: «феномен первой дозы» - резкое снижение артериального давления, . Так же головная боль, головокружение, сухость во рту, бессонница, слабость.
  • Доксазозин.
    Показания: имеет длительное гипотензивное действие, по сравнению с другими препаратами. Принимается при гипертонической болезни, аденома предстательной железы, при расстройствах мочеиспускания и половой деятельности.
    Побочные действия: ортостатические явления, особенно на начале лечения, головокружения, сухость во рту, слабость, тошнота, ринит.

Бета-адреноблокаторы воздействуют на рецепторы бета-1 и бета-1,2, соответственно, они делятся на селективные и неселективные.

Селективные адреноблокаторы имеют способность воздействовать, в основном, на сердце. Все это влияние ведет к: снижению частоты сердечных сокращений, снижению потребности миокарда в кислороде, понижению артериального давления, приостановке развития некроза при . Наблюдается уменьшенная нагрузка на сердце, что приводит к лучшему выбросу крови и предотвращению аритмий. Так же снижается вероятность проявлений стенокардий, повышается способность выдерживать большие нагрузки.

Неселективные адреноблокаторы. Помимо прямого действия на сердце, возникает влияние и на другие органы, такие как: бронхи, матка, желудочно-кишечный тракт и мочеполовая система. Как и селективные адреноблокаторы, эти тоже препятствуют проявлению инфаркта и . Кроме того, их часто используют для повышение мышечного тонуса матки, для предупреждения атоний и кровотечения после родов.

Так же их можно классифицировать за длительностью. Есть адреноблокаторы длительного (6-24 ч), средней продолжительности (3-6 ч) и короткого (1-4 ч) времени действия. Это следует учитывать при их назначении.

Бета-рецепторы ведут к воздействию на следующие органы:

  • Сосуды: снижение АД у больных с гипертензией;
  • Сердце:
  • Уменьшают хроно-, ино-, дромотропные эффекты;
  • Снижение потребности миокарда в О2;
  • Кардиопротективный эффект:
  • Уменьшение липолиза со снижением затрат времени на окисление свободных жирных кислот и как следствие – стабилизация клеточных и лизосомальных мембран;
  • Антиоксидантные свойства;
  • Облегчение диссоциации оксигемоглобина;
  • Освобождение простациклина из эндотелия сосудов, что способствует антиагрегантному действию;
  • Легкие: бронхоспазм (особенно касается неселективных);
  • Центральная нервная система: стресс-протективное воздействие;
  • Глаза: снижение внутриглазного давления;
  • Метаболизм: снижение сахара в крови, уменьшение интенсивности липолиза и выработки ренина.

Показания

Препараты бета-адреноблокаторы применяют при артериальной гипертензии (особенно с гиперсимпатикотонией), ишемической болезни сердца (при преобладании нервно-метаболического фактора в патогенезе), тахикардии (особенно при приобладании симпатического статуса).

Так же показаниями есть расслаивающиеся аневризма, . Из патологий других органов – глаукома, гипертиреоз, неврологические расстройства (мигрень, алкогольная абстиненция).

Препараты

Количество бета-адреноблокаторов очень много. Их принимают многие пациенты разных возрастов по всему миру. Столь широкое распространение они приобрели из-за своих сильных качеств и нечастых побочных эффектах.

Наиболее известные бета-адреноблокаторы:

  • Неселективные.
  • Анаприлин.
    Показания: глаукома, тиреотоксикоз, острый инфаркт и ИБС, сердечные аритмии, застойная сердечная недостаточность.
    Противопоказания: склонность к бронхоспазму, синусовой брадикардии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, беременности, нарушениях периферического кровообращения.
    Побочные действия: брадикардия, сердечная слабость, антриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, ухудшение хода сахарного диабета (развитие сталой гипогликемии за счет блокады механизмов, регулирующих уровень сахара в крови), болезни Рейно, диспепсические расстройства, депрессия, мышечная слабость.
  • Кардиоселективные
  • Талинолол.
    Показания : стенокардии, артериальные гипертензии, (экстрасистолия, проксизмальная тахикардия, трепетании и мигании предсердий).
    Противопоказания те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
    Побочные действия : селективность исчезает при повышении дозы препарата.
  • Атенолол (Тенормин).
    Показания те же, что и в Атенолола. Его преимущественно применяют при лечении больных с сахарным диабетом или с патологией периферических сосудов.
    Противопоказания : те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
    Побочные действия: селективность исчезает при повышении дозировки. Может вызывать бронхоспазм, брадикардию.
  • Метопролол.
    Показания: стенокардия, острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тахиаритмии, артериальная гипертензия.
    Противопоказания: те же самые.
    Побочные действия: те же самые.
  • Ацебутолол (Сектраль).
    Показания : гипертензия та .
    Противопоказания и побочные эффекты : те же, что и в других препаратах этой группы.

Альфа и Бета-адреноблокаторы

Альфа-, Бета-адреноблокаторы действуют сразу на два типа адренорецепторов, за счет чего, спектр действий на организм значительно увеличивается. Таким образом, с этими средствами, пациентам намного легче переносить патологии сердечно-сосудистой системы, так как они способны расширить сосуды, уменьшая артериальное давление и делая работу сердца проще. Препятствуют тахикардии, приступы становятся редкими.

Показания

Стоит отметить основные патологии, при которых применяют эту группу препаратов:

  • Гипертоническая болезнь и криз;
  • Ишемическая болезнь сердца, перешедшая в стабильную форму стенокардии;
  • Аритмии разных видов;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Болезни глаз (повышенное внутриглазное давление);

На ряду с положительными, присутствуют и негативные эффекты препаратов. У каждого вещества побочные действия свои, но в общем, можно перечислить основные:

  • Слабость;
  • Депрессия;
  • Головокружение и тошнота;
  • Боли в голове;
  • Пониженное артериальное давление;
  • Бронхоспазм;
  • Оттеки;
  • Склонность к кровоточивости из-за изменений, касающихся состава крови;

Эти нежелательные воздействия не должны заставлять пациента вступать в панику, так как они встречаются редко. Но все же стоит их учитывать.

Препараты

Список препаратов группы альфа-, бета-адреноблокаторов довольно большой и перечислить их всех очень сложно (к тому же почти каждый день выходят новые лекарства с новыми составляющими).

Список препаратов альфа и бета-адреноблокаторов:

  • Лабетанол
    Показания: гипертоническая болезнь и кризы.
    Противопоказания: бронхиальная астма, антриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность.
    Побочные действия: ортостатическая гипотензия.
  • Карведилол.
    Показания: артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, сердечно-сосудистая недостаточность.
    Противопоказания: хронические бронхолегочные заболевания, антриовентрикулярная блокада, нелеченая феохромацитома, беременность и тд.
    Побочные действия : склонность к кровоточивости, брадикардия, сухость слизистых оболочек и др.

Как и другие лекарства, альфа-, бета-адреноблокаторы не стоит употреблять без консультации врача. Есть много факторов выбора нужного лекарства и только врач моет точно определить их и сказать, что именно стоит выбрать. Самолечение не всегда приводит к положительным результатам. Не нужно пренебрегать здоровьем.

Доксазозин=Тонокардин

Механизм действия

1. Вызывает селективную блокад α 1 -АР сосудистой стенки на пре- и посткапиллярном уровне Эффекты вызываемые

1. Снижает ОПСС

2. Снижает венозный возврат

3. Снижает АД

4. Снижает нагрузку на левый желудочек

5. Предполагают, что помимо адреноблокирующего действия празозин обладает умеренным прямым миотропным действием на гладкомышечные клетки

Кроме того

6. Положительно влияет на липидный обмен, что обусловлено участием альфа-1-АР в мобилизации липидов из депо

7. Удовлетворительно всасывается из ЖКТ

Эффекты не вызываемые

1. Антигипертензивное действие не сопровождается тахикардией

2. Не повышается МОК

3. На подъем систолического давления при стрессе влияет мало

4. Не изменяет почечный кровоток

5. Очень плохо проникает через ГЭБ и поэтому практически лишен центрального действия

Показания к применению

1. Лечение ГБ

2. Вследствие способности снижать пред- и постнагрузку применение празозина особенно показано при

1) Сердечной недостаточности

2) Застоем в легочных сосудах

3) Недостаточностью почек (важно, что основная часть препарата и его метаболиты

выделяются желчью)

3. Отсутствие существенного влияния на углеводный обмен позволяет назначать его больным сахарным диабетом без корректировки доз инсулина

4. Может применяться при гипертонии у беременных

Побочные эффекты

1. Наиболее серьезное осложнение – ортостатическая гипотензия с сопутствующей тахикардией. Гипотензия легче развивается на фоне одновременного приема

Бета-АБл

Диуретиков

При снижении ОЦК (жара, бессолевая диета и т.д.)

3. К редким осложнениям относятся

1) Головная боль

2) Сухость во рту

3) Заложенность носа

5) Депрессия

6) Сонливость

7) Кожные сыпи

8) Полиартрит

β-адреноблокаторы

Общие положения

Многочисленные препараты данной группы различаются между собой по ряду свойств, важнейшими из которых при лечении ГБ являются

1. Селективность действия

2. Степень липофильности препарата, определяющей способность проникать через

ГЭБ и проявлять центральное действие. Это может иметь дополнительное

терапевтическое значение

1) Снижение центрального симпатического тонуса

2) Седативный антистрессорный эффект

3) Восстановление барорефлекторной регуляции АД, которая

утрачивается при ГБ

3. Биодоступность при пероральном применении

4. Длительность действия и т.д.

Β1,2-адреноблокаторы

Эффекты

β-адреноблокаторы ослабляют стимулирующее влияние симпатической иннервации на миокард и в связи с этим:

    Снижают автоматизм синоатриального узла

    Снижают автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла

    Снижают автоматизм волокон Пуркинье

Кроме того

1. Снижение ЧСС

2. Снижение силы сердечных сокращений

3. Снижение МОК, которое составляет 10-25% при разовом введении и сохраняется на уровне 5-15% в дальнейшем. Важно, что препараты с ВСА влияют на МОК слабее, но столь же активны при лечении ГБ

4. Снижение “адреналиновой реакции” в ответ на стрессовые влияния и физические нагрузки

5. Уменьшение кислородного запроса миокарда

6. Снижается уровень ренина в крови и, как результат, продукция ангиотензина

Применение

1. Антиангинальное

2. Антигипертензивное

3. Антиаритмическое

Наджелудочковые тахиаритмии и экстрасистолия

Желудочковые экстрасистолы, связанные с повышенным автоматизмом

Побочные эффекты:

1. Парадоксальное повышение АД у отдельных больных в начале терапии

2. Возникновение или углубление недостаточности сердца, из-за снятия приычного компенсирующего повышенного тонуса симпатической иннервации

3. Ослабление и урежение сокращений сердца – брадикардия

4. Нарушение в АВ-узле и системе волокон Гиса-Пуркинье. Оно редко возникает (большие дозы) на фоне неизменной проводимости, но может быть опасным при уже имеющихся дефектах.

5. Повышение тонуса бронхов вплоть до тяжелого бронхоспазма при сопутствующих бронхообструктивных заболеваниях

6. Повышение тонуса периферических сосудов, а следовательно – ухудшение периферического кровообращения с усугублением характерной симптоматики

Перемежающаяся хромота

Боли в мышцах

Похолодание конечностей и т.д. вплоть до тяжелых осложнений при продолжении лечения – гангрена!

7. Группа побочных эффектов, связанных с центральным действием препаратов, проникающих через ГЭБ

Нарушение сна

Тревожные сновидения

Сонливость

Повышенная утомляемость

Депрессия

Головные боли

Изредка - галлюцинации

7. Ингибирование гликогенолиза в мышцах и липолиза в жировой ткани при одновременном снижении секреции инсулина. Снижение толерантности к глюкозе.

8. Диспептические расстройства, как правило, у больных с сопутствующей патологией органов пищеварения

9. Феномен “отдачи”, который может выражаться

В развитии гипертонического криза

Приступах стенокардии у больных с сопутствующей ИБС

В приступах тахиаритмии

Вообще у лиц молодого и среднего возраста без сопутствующей патологии и если не используются максимальные дозы препараты переносятся хорошо

У больных старшего возраста, обремененных сопутствующими заболеваниями, возрастными нарушениями обмена и функций органов, переносимость значительно снижается

Безопасность лечения зависит от правильного выбора препарата, который назначается лишь в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

1. Инфаркт миокарда - (-) инотропное действие

2. Бронхиальная астма

3. Сахарный диабет

Пропранолол=Анаприлин=Обзидан=Индерал – все виды ГБ, а при тяжелой в особенности, т.к. предупреждает рефлекторную тахикардию. Подавляет выработку ренина под влиянием катехоламинов (опосредуется через бета-1-АР). До 10-180 мг/сутки.

Симпатолитики

Выключение симпатической иннервацией может быть достигнуто:

    за счет вмешательства в синтез медиатора (метилдофа )

    в результате истощения запасов норадреналина в постганглионарных нервах (резерпин, октадин )

    блокадой выделения медиатора симпатическими нервными окончаниями (орнид )

Для препаратов этой группы характерно:

1. Локализация блокирующего действия на пресинаптическом уровне

2. Нацеленность литического действия на симпатическую иннервацию, при этом тонус парасимпатической иннервации относительно повышается

3. Полное сохранение или даже повышение реактивности постсинаптических АР сосудистой стенки и миокарда к катехоламинам, циркулирующим в крови

Общий для всех механизм антигипертензивного действия:

1. Снижение ОПС за счет расширения сосудов

2. Уменьшение сердечного выброса и снижение МОК вследствие брадикардии, связанной с торможением симпатических влияний на миокард и преобладанием парасимпатических влияний

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Адреноблокаторы представляют собой группу препаратов, объединенных общим фармакологическим действием – способностью нейтрализовывать адреналиновые рецепторы кровеносных сосудов и сердца . То есть, адреноблокаторы "выключают" рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на адреналин и норадреналин. Соответственно, эффекты адреноблокаторов полностью противоположны таковым у адреналина и норадреналина.

Общая характеристика

Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.

В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:

  • Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
  • Гипертензивный (повышается артериальное давление);
  • Противоаллергический;
  • Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
  • Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).
Препараты группы адреноблокаторов как бы выключают адренорецепторы и, соответственно, оказывают действие, прямо противоположное адреналину, то есть, расширяют кровеносные сосуды, понижают артериальное давление, суживают просвет бронхов и уменьшают уровень глюкозы в крови. Естественно, это наиболее общие эффекты адреноблокаторов, присущие всем без исключения препаратам данной фармакологической группы.

Классификация

В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, которые обычно называются соответственно: альфа-1-адренорецепторы, альфа-2-адренорецепторы, бета-1-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. Препараты группы адреноблокаторов могут выключать различные виды рецепторов, например, только бета-1-адренорецепторы или альфа-1,2-адренорецепторы, и т.д. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают.

Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:

1. Альфа-адреноблокаторы:

  • Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
  • Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
  • Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).
2. Бета-адреноблокаторы:
  • Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол , соталол, тимолол;
  • Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол , ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.
3. Альфа-бета-адреноблокаторы (выключают одновременно и альфа- и бета-адренорецепторы) – бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол.

В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.

Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.

Адреноблокаторы – список

Приведем списки препаратов каждой группы адреноблокаторов (альфа и бета) по-отдельности во избежание путаницы. Во всех списках сначала указываем название активного вещества (МНН), а затем ниже - коммерческие наименования препаратов, в состав которых входит данный действующий компонент.

Препараты альфа-адреноблокаторы

Приведем списки альфа-адреноблокаторов различных подгрупп в разных списках для наиболее легкого и структурированного поиска необходимой информации.

К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов относятся следующие:

1. Альфузозин (МНН):

  • Алфупрост МР;
  • Альфузозин;
  • Альфузозина гидрохлорид;
  • Дальфаз;
  • Дальфаз Ретард;
  • Дальфаз СР.
2. Доксазозин (МНН):
  • Артезин;
  • Артезин Ретард;
  • Доксазозин;
  • Доксазозин Белупо;
  • Доксазозин Зентива;
  • Доксазозин Сандоз;
  • Доксазозин-ратиофарм;
  • Доксазозин Тева;
  • Доксазозина мезилат;
  • Зоксон;
  • Камирен;
  • Камирен ХЛ;
  • Кардура;
  • Кардура Нео;
  • Тонокардин;
  • Урокард.
3. Празозин (МНН):
  • Польпрессин;
  • Празозин.
4. Силодозин (МНН):
  • Урорек.
5. Тамсулозин (МНН):
  • Гиперпрост;
  • Глансин;
  • Миктосин;
  • Омник Окас;
  • Омник;
  • Омсулозин;
  • Профлосин;
  • Сонизин;
  • Тамзелин;
  • Тамсулозин;
  • Тамсулозин Ретард;
  • Тамсулозин Сандоз;
  • Тамсулозин-OBL;
  • Тамсулозин Тева;
  • Тамсулозина гидрохлорид;
  • Тамсулон ФС;
  • Таниз ЭРАС;
  • Таниз К;
  • Тулозин;
  • Фокусин.
6. Теразозин (МНН):
  • Корнам;
  • Сетегис;
  • Теразозин;
  • Теразозин Тева;
  • Хайтрин.
7. Урапидил (МНН):
  • Урапидил Карино;
  • Эбрантил.
К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторов относятся Йохимбин и Йохимбина гидрохлорид.

К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:

1. Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):

  • Редергин.
2. Дигидроэрготамин:
  • Дитамин.
3. Ницерголин:
  • Нилогрин;
  • Ницерголин;
  • Ницерголин-Ферейн;
  • Сермион.
4. Пророксан:
  • Пирроксан;
  • Пророксан.
5. Фентоламин:
  • Фентоламин.

Бета-адреноблокаторы – список

Поскольку в каждую группу бета-адреноблокаторов входит довольно большое количество препаратов, приведем их списки по-отдельности для более легкого восприятия и поиска нужной информации.

Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.

Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:

1. Атенолол:

  • Атенобене;
  • Атенова;
  • Атенол;
  • Атенолан;
  • Атенолол;
  • Атенолол-Аджио;
  • Атенолол-АКОС;
  • Атенолол-Акри;
  • Атенолол Белупо;
  • Атенолол Никомед;
  • Атенолол-ратиофарм;
  • Атенолол Тева;
  • Атенолол УБФ;
  • Атенолол ФПО;
  • Атенолол Штада;
  • Атеносан;
  • Бетакард;
  • Велорин 100;
  • Веро-Атенолол;
  • Ормидол;
  • Принорм;
  • Синаром;
  • Тенормин.
2. Ацебутолол:
  • Ацекор;
  • Сектрал.
3. Бетаксолол:
  • Бетак;
  • Бетаксолол;
  • Беталмик ЕС;
  • Бетоптик;
  • Бетоптик С;
  • Бетофтан;
  • Ксонеф;
  • Ксонеф БК;
  • Локрен;
  • Оптибетол.
4. Бисопролол:
  • Арител;
  • Арител Кор;
  • Бидоп;
  • Бидоп Кор;
  • Биол;
  • Бипрол;
  • Бисогамма;
  • Бисокард;
  • Бисомор;
  • Бисопролол;
  • Бисопролол-OBL;
  • Бисопролол ЛЕКСВМ;
  • Бисопролол Лугал;
  • Бисопролол Прана;
  • Бисопролол-ратиофарм;
  • Бисопролол С3;
  • Бисопролол Тева;
  • Бисопролола фумарат;
  • Конкор Кор;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Кординорм Кор;
  • Коронал;
  • Нипертен;
  • Тирез.
5. Метопролол:
  • Беталок;
  • Беталок ЗОК;
  • Вазокордин;
  • Корвитол 50 и Корвитол 100;
  • Метозок;
  • Метокард;
  • Метокор Адифарм;
  • Метолол;
  • Метопролол;
  • Метопролол Акри;
  • Метопролол Акрихин;
  • Метопролол Зентива;
  • Метопролол Органика;
  • Метопролол OBL;
  • Метопролол-ратиофарм;
  • Метопролола сукцинат;
  • Метопролола тартрат;
  • Сердол;
  • Эгилок Ретард;
  • Эгилок С;
  • Эмзок.
6. Небиволол:
  • Бивотенз;
  • Бинелол;
  • Небиватор;
  • Небиволол;
  • Небиволол НАНОЛЕК;
  • Небиволол Сандоз;
  • Небиволол Тева;
  • Небиволол Чайкафарма;
  • Небиволол ШТАДА;
  • Небиволола гидрохлорид;
  • Небикор Адифарм;
  • Небилан Ланнахер;
  • Небилет;
  • Небилонг;
  • ОД-Неб.


7. Талинолол:

  • Корданум.
8. Целипролол:
  • Целипрол.
9. Эсатенолол:
  • Эстекор.
10. Эсмолол:
  • Бревиблок.
Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2-адреноблокаторы). К данной группе относятся следующие лекарственные препараты:

1. Бопиндолол:

  • Сандонорм.
2. Метипранолол:
  • Тримепранол.
3. Надолол:
  • Коргард.
4. Окспренолол:
  • Тразикор.
5. Пиндолол:
  • Вискен.
6. Пропранолол:
  • Анаприлин;
  • Веро-Анаприлин;
  • Индерал;
  • Индерал ЛА;
  • Обзидан;
  • Пропранобене;
  • Пропранолол;
  • Пропранолол Никомед.
7. Соталол:
  • Дароб;
  • СотаГЕКСАЛ;
  • Соталекс;
  • Соталол;
  • Соталол Канон;
  • Соталола гидрохлорид.
8. Тимолол:
  • Арутимол;
  • Глаумол;
  • Глаутам;
  • Кузимолол;
  • Ниолол;
  • Окумед;
  • Окумол;
  • Окупрес Е;
  • Оптимол;
  • Офтан Тимогель;
  • Офтан Тимолол;
  • Офтенсин;
  • ТимоГЕКСАЛ;
  • Тимол;
  • Тимолол;
  • Тимолол АКОС;
  • Тимолол Беталек;
  • Тимолол Буфус;
  • Тимолол ДИА;
  • Тимолол ЛЭНС;
  • Тимолол МЭЗ;
  • Тимолол ПОС;
  • Тимолол Тева;
  • Тимолола малеат;
  • Тимоллонг;
  • Тимоптик;
  • Тимоптик-депо.

Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)

К препаратам данной группы относят следующие:

1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

  • Альбетор;
  • Альбетор Лонг;
  • Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
  • Проксодолол.
2. Карведилол:
  • Акридилол;
  • Багодилол;
  • Ведикардол;
  • Дилатренд;
  • Карведигамма;
  • Карведилол;
  • Карведилол Зентива;
  • Карведилол Канон;
  • Карведилол Оболенское;
  • Карведилол Сандоз;
  • Карведилол Тева;
  • Карведилол ШТАДА;
  • Карведилол-OBL;
  • Карведилол Фармаплант;
  • Карвенал;
  • Карветренд;
  • Карвидил;
  • Кардивас;
  • Кориол;
  • Кредекс;
  • Рекардиум;
  • Таллитон.
3. Лабеталол:
  • Абетол;
  • Амипресс;
  • Лабетол;
  • Трандол.

Бета-2-адреноблокаторы

Лекарственных препаратов, которые изолированно выключают только бета-2-адренорецепторы, в настоящее время не существует. Ранее выпускался препарат Бутоксамин, являющийся бета-2-адреноблокатором, однако сегодня он не используется в медицинской практике и представляет интерес исключительно для ученых-экспериментаторов, специализирующихся в области фармакологии , органического синтеза и т.д.

Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят "бета-2-адреноблокаторы", необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.

Действие

Поскольку выключение различных типов адренорецепторов приводит к развитию в целом общих, но отличных в некоторых аспектах эффектов, то рассмотрим действие каждого вида адреноблокаторов по-отдельности.

Действие альфа-адреноблокаторов

Альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают одинаковое фармакологическое действие. А отличаются друг от друга препараты данных групп побочными эффектами, которых у альфа-1,2-адреноблокаторов обычно больше, и они возникают чаще по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами.

Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи , слизистых оболочек, кишечника и почек . За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление . За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:

  • Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
  • Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
  • Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
  • Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью , уменьшая выраженность симптоматики (одышки , скачков давления и т.д.);
  • Снижают давление в легочном круге кровообращения;
  • Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
  • Повышают чувствительность клеток к инсулину , благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.
Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-адреноблокаторы снижают артериальное давление без развития рефлекторного сердцебиения, а также уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка сердца. Препараты эффективно понижают изолированно повышенное систолическое давление (первая цифра), в том числе сочетающееся с ожирением , гиперлипидемией и сниженной толерантностью к глюкозе.

Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря , ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании .

Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.

Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов

  • Уменьшают частоту сердечных сокращений;
  • Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
  • Уменьшают сократимость миокарда;
  • Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии);
  • Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии;
  • Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления;
  • На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже;
  • Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов;
  • Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей;
  • Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки);
  • Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода;
  • Усиливают моторику органов пищеварительного тракта;
  • Расслабляют детрузор мочевого пузыря;
  • Замедляют образование активных форм гормонов щитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы).
Благодаря указанным фармакологическим эффектам неселективные бета-1,2-адреноблокаторы уменьшают риск повторного инфаркта и внезапной сердечной смерти на 20 – 50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью. Кроме того, при ИБС препараты данной группы уменьшают частоту приступов стенокардии и болей в сердце , улучшают переносимость физической, психической и эмоциональной нагрузки. При гипертонической болезни препараты данной группы уменьшают риск развития ИБС и инсульта .

У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.

Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз .

Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:
  • Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
  • Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
  • Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
  • Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
  • Уменьшают потребность сердца в кислороде;
  • Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
  • Снижают артериальное давление;
  • Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
  • Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.
Благодаря указанным фармакологическим эффектам селективные бета-блокаторы уменьшают количество крови, выбрасываемой сердцем в аорту за одно сокращение, снижают артериальное давление и предотвращают ортостатическую тахикардию (учащенное сердцебиение в ответ на резкий переход из положения сидя или лежа в стоя). Также препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают их силу за счет снижения потребности сердца в кислороде. В общем, селективные бета-1-адреноблокаторы уменьшают частоту и тяжесть течения приступов ИБС, улучшают переносимость нагрузок (физических, психических и эмоциональных) и значительно снижают смертность у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Данные эффекты препаратов приводят к значительному улучшению качества жизни людей, страдающих ИБС, дилатационной кардиомиопатией , а также перенесших инфаркт миокарда и инсульт.

Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой , снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).

Действие альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:
  • Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
  • Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме ;
  • Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).
Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-бета-адреноблокаторы оказывают мощное гипотензивное действие (снижают давление), расширяют кровеносные сосуды и уменьшают постнагрузку на сердце. В отличие от бета-адреноблокаторов препараты данной группы снижают артериальное давление, не изменяя почечного кровотока и не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов.

Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.

Применение

Рассмотрим показания и сферы применения различных групп адреноблокаторов по-отдельности во избежание путаницы.

Показания к применению альфа-адреноблокаторов

Поскольку препараты подгрупп альфа-адреноблокаторов (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) имеют различные механизмы действия и несколько отличаются друг от друга в нюансах воздействия на сосуды, то сферы их применения и, соответственно, показания также различны.

Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:

  • Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Альфа-1,2-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:
  • Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно , эндартериит и т.д.);
  • Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
  • Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
  • Диабетическая ангиопатия;
  • Дистрофические заболевания роговицы глаза;
  • Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
  • Гипертрофия предстательной железы;
  • Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.
Альфа-2-адреноблокаторы применяются исключительно для лечения импотенции у мужчин.

Применение бета-адреноблокаторов (показания)

Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы имеют несколько отличающиеся друг от друга показания и сферы применения, что обусловлено различиями в определенных нюансах их воздействия на сердце и сосуды.

Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:

  • Артериальная гипертензия ;
  • Стенокардия напряжения;
  • Синусовая тахикардия;
  • Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
  • Пролапс митрального клапана;
  • Инфаркт миокарда;
  • Профилактика мигрени;
  • Повышенное внутриглазное давление.
Показания к применению селективных бета-1-адреноблокаторов. Данная группа адреноблокаторов также называется кардиоселективной, поскольку, главным образом, они воздействуют на сердце, и в гораздо меньшей степени на сосуды и величину артериального давления.

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

  • Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Гиперкинетический кардиальный синдром;
  • Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия , трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Пролапс митрального клапана;
  • Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
  • Профилактика мигрени;
  • Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
  • В комплексной терапии феохромоцитомы , тиреотоксикоза и тремора;
  • Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.

Показания к применению альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты данной группы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:
  • Артериальная гипертензия;
  • Стабильная стенокардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • Аритмия;
  • Глаукома (препарат вводится в виде капель для глаз).

Побочные эффекты

Рассмотрим побочные эффекты адреноблокаторов разных групп по-отдельности, поскольку, несмотря на сходства, между ними имеется ряд отличий.

Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.

Побочные эффекты альфа-адреноблокаторов

Итак, все альфа-адреноблокаторы (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) провоцируют следующие одинаковые побочные эффекты:
  • Головная боль;
  • Ортостатическая гипотензия (резкое снижение давления при переходе в положения стоя из положения сидя или лежа);
  • Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
  • Тошнота или рвота ;
  • Запор или понос .
Кроме того, альфа-1-адреноблокаторы могут провоцировать следующие побочные эффекты, помимо вышеперечисленных , характерных для всех групп адреноблокаторов:
  • Гипотензия (сильное снижение артериального давления);
  • Тахикардия (сердцебиение);
  • Аритмия;
  • Одышка;
  • Нечеткость зрения (туман перед глазами);
  • Ксеростомия;
  • Ощущение дискомфорта в животе;
  • Нарушения мозгового кровообращения;
  • Снижение либидо ;
  • Приапизм (длительные болезненные эрекции);
  • Аллергические реакции (сыпь , зуд кожи, крапивница , отек Квинке).
Альфа-1,2-адреноблокаторы, помимо общих для всех адреноблокаторов, могут провоцировать следующие побочные эффекты:
  • Возбужденность;
  • Похолодание конечностей;
  • Приступ стенокардии;
  • Повышение кислотности желудочного сока;
  • Нарушение эякуляции;
  • Боль в конечностях;
  • Аллергические реакции (покраснение и зуд верхней половины тела, крапивница, эритема).
Побочные эффекты альфа-2-адреноблокаторов, помимо общих для всех адреноблокаторов, следующие:
  • Тремор;
  • Возбуждение;
  • Раздражительность;
  • Повышение артериального давления;
  • Тахикардия;
  • Усиление двигательной активности;
  • Боль в животе;
  • Приапизм;
  • Уменьшение частоты и количества мочеиспускания.

Бета-адреноблокаторы – побочные эффекты

Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют как одинаковые побочные эффекты, так и различные, что обусловлено особенностями их воздействия на разные типы рецепторов.

Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:

  • Головокружение;
  • Головная боль;
  • Сонливость;
  • Бессонница;
  • Кошмарные сновидения;
  • Утомляемость;
  • Слабость;
  • Беспокойство;
  • Спутанность сознания;
  • Кратковременные эпизоды потери памяти ;
  • Замедление реакции;
  • Парестезии (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей);
  • Нарушение зрения и вкуса;
  • Сухость ротовой полости и глаз;
  • Брадикардия;
  • Сердцебиение;
  • Атриовентрикулярная блокада;
  • Нарушение проводимости в сердечной мышце;
  • Аритмия;
  • Ухудшение сократимости миокарда;
  • Гипотензия (снижение артериального давления);
  • Сердечная недостаточность;
  • Феномен Рейно;
  • Боли в груди, мышцах и суставах ;
  • Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
  • Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов , эозинофилов и базофилов);
  • Тошнота и рвота;
  • Боль в животе;
  • Понос или запор;
  • Нарушения работы печени;
  • Одышка;
  • Спазм бронхов или гортани;
  • Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
  • Потливость;
  • Похолодание конечностей;
  • Мышечная слабость;
  • Ухудшение либидо;
  • Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.
Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2), дополнительно к вышеперечисленным, могут провоцировать также следующие побочные эффекты:
  • Раздражение глаз;
  • Диплопия (двоение в глазах);
  • Заложенность носа;
  • Дыхательная недостаточность;
  • Коллапс;
  • Обострение перемежающейся хромоты;
  • Временные нарушения мозгового кровообращения;
  • Ишемия головного мозга;
  • Обмороки;
  • Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
  • Отек Квинке;
  • Изменение веса тела;
  • Волчаночный синдром;
  • Импотенция;
  • Болезнь Пейрони;
  • Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
  • Колит;
  • Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
  • Затуманивание и снижение остроты зрения , жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение , светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит , блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).

Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов

Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов включают в себя некоторые проявления побочного действия как альфа-, так и бета-блокаторов. Однако они не идентичны побочным эффектам альфа-блокаторов и бета-блокаторов, поскольку набор симптомов побочного действия совершенно иной. Итак, альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:
  • Головокружение;
  • Головная боль;
  • Астения (ощущение усталости, упадка сил, безразличия и т.д.);
  • Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
  • Мышечная слабость;
  • Общая слабость и утомляемость;
  • Нарушения сна;
  • Депрессия;
  • Парестезия (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей и т.д.);
  • Ксерофтальмия (сухость глаза);
  • Уменьшение продукции слезно жидкости;
  • Брадикардия;
  • Нарушение атриовентрикулярной проводимости вплоть до блокады;
  • Гипотензия постуральная;
  • Боли в груди, в животе и в конечностях;
  • Стенокардия;
  • Ухудшение периферического кровообращения;
  • Утяжеление течения сердечной недостаточности;
  • Обострение синдрома Рейно;
  • Отеки;
  • Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
  • Лейкопения (уменьшение общего количества;
  • Похолодание конечностей;
  • Блокада ножек пучка Гисса.
При использовании альфа-бета-адреноблокаторов в виде глазных капель возможно развитие следующих побочных эффектов:
  • Брадикардия;
  • Снижение артериального давления;
  • Бронхоспазм;
  • Головокружение;
  • Слабость;
  • Ощущение жжения или инородного тела в глазу;

Противопоказания

Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов

Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов приведены в таблице.
Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов
Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени
Ортостатическая гипотензия Артериальная гипотензия Скачки артериального давления
Тяжелые нарушения работы печени Повышенная чувствительность к компонентам препаратов Неконтролируемая гипотензия или гипертензия
Беременность Стенокардия напряжения Тяжелые нарушения работы печени или почек
Кормление грудью Брадикардия
Повышенная чувствительность к компонентам препаратов Органические поражения сердца
Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад
Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка Острое кровотечение
Тяжелая почечная недостаточность Беременность
Кормление грудью

Бета-адреноблокаторы – противопоказания

Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют практически идентичные противопоказания к применению. Однако спектр противопоказаний к применению селективных бета-блокаторов несколько шире, чем для неселективных. Все противопоказания к применению для бета-1- и бета-1,2-адреноблокаторов отражены в таблице.
Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов
Атриовентрикулярная блокада II или III степени
Синоатриальная блокада
Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту)
Синдром слабости синусового узла
Кардиогенный шок
Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.)
Острая сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Облитерирующие заболевания сосудов Нарушения периферического кровообращения
Стенокардия Принцметала Беременность
Бронхиальная астма Кормление грудью

Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов

Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов следующие:
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препаратов;
  • Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
  • Синоатриальная блокада;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA);
  • Кардиогенный шок;
  • Синусовая брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту);
  • Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
  • Хронические обструктивные заболевания легких;
  • Бронхиальная астма;
  • Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • Сахарный диабет 1 типа;
  • Период беременности и грудного вскармливания ;
  • Тяжелые заболевания печени .

Гипотензивные бета-адреноблокаторы

Гипотензивным действием обладают препараты различных групп адреноблокаторов. Наиболее выраженное гипотензивное действие оказывают альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных компонентов такие вещества, как доксазозин, празозин, урапидил или теразозин. Поэтому именно препараты этой группы используют для длительной терапии гипертонической болезни с целью снижения давления и последующего поддержания на среднем приемлемом уровне. Препараты группы альфа-1-адреноблокаторов оптимальны для применения у людей, страдающих только гипертонической болезнью, без сопутствующей сердечной патологии .

Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее "слабым" гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.

Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких , заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.

Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.

В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.

Адреноблокаторы при простатите

При простатите применяются альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ альфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин, с целью улучшить и облегчить процесс мочеиспускания. Показаниями для назначения адреноблокаторов при простатите являются низкое давление внутри уретры , слабый тонус самого мочевого пузыря или его шейки, а также мышц предстательной железы. Препараты нормализуют отток мочи, что ускоряет выведение продуктов распада, а также погибших болезнетворных бактерий и, соответственно, повышает эффективность проводимого антимикробного и противовоспалительного лечения. Положительный эффект обычно полностью развивается через 2 недели применения. К сожалению, нормализация оттока мочи под действием адреноблокаторов наблюдается только у 60 – 70% мужчин, страдающих простатитом.

Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Читайте также:

Категории:

Популярное: