Тиамин. Противопоказания к применению. Общие характеристики. Состав

Под личиной тиамина скрывается всем известный витамин В1. Он присутствует во многих продуктах питания как растительного, так и животного происхождения. Основными источниками тиамина являются дрожжи, нежирная свинина и плоды бобовых. В мизерных количествах В1 воспроизводится кишечной микрофлорой, вместе с тем убедительные доказательства возможности использования эндогенного тиамина в качестве витамина на сегодняшний день отсутствуют. Суточная потребность в этом витамине колеблется в зависимости от объема потребляемой углеводистой пищи. В среднем она составляет 1,0-2,0 мг. Тиамин выпускается в виде раствора для внутримышечного введения. Существует и капсулированная форма препарата, но с немного отличающимся названием: тиамина хлорид-ЭХО, выпускаемый отечественным фармацевтическим предприятием ЗАО "НПК ЭХО". Транспорт витамина в крови осуществляется в связке с альбуминами. Тиамин достаточно хорошо проникает в различные органы и ткани, включая гематоплацентарный барьер (любопытно, что при этом уровень витамина в крови матери, ниже, чем у плода). Больше всего тиамина - около 50% от всего количества - содержится в скелетных мышцах, миокарде, головном мозге и печени. Выведение тиамина из организма осуществляется после его деградации в печени с образованием 10 метаболитов, которые впоследствии удаляются вместе с мочой. Период полувыведения витамина составляет от 9 до 18 дней.

Тиамин играет важную роль в организме человека. Он является регулятором углеводного обмена, обеспечивая для него наведение биохимических «мостиков» с процессом липогенеза. Тиамин способен в кратчайшие сроки устранять метаболический ацидоз посредством декарбоксилирования -кетокислот (пировиноградной, -кетоглутаровой и др.). Не менее значима его способность облегчать нервно-мышечную проводимость. Этот эффект достигается действием тиамина в двух разных направлениях.

С одной стороны, витамин подавляет активность фермента холинэстеразы, препятствуя разрушению ацетилхолина. Концентрация данного медиатора в мионевральных синапсах увеличивается, что облегчает передачу нервных импульсов. Помимо этого было выявлено, что тиаминпирофосфат и тиаминтрифосфат (фосфорилированные формы тиамина) могут связываться с натриевыми каналами скелетных мышц в области воротного механизма. Под воздействием проходящего нервного импульса происходит дефосфорилирование тиамина, открытие натриевых каналов и мышечное сокращение даже при условии отсутствия медиатора.

Авитаминоз витамина В1 носит название «бери-бери» и имеет две формы: сухую и влажную. Первая их них проявляется, главным образом, неврологическими симптомами (множественным поражением нервов с выпадением чувствительности, покалываниями, «мурашками»). Отмечается слабость и атрофия мышц (пациент не способен удержать на весу свои кисти и стопы). Наблюдаются когнитивные расстройства, замедление психических процессов, потеря аппетита, запор. Влажная «бери-бери» чаще всего развивается у детей раннего возраста. Для этой форма авитаминоза В1 в большей степени характерны кардиальные симптомы: учащенное сердцебиение, одышка, боли в области сердца и другие проявления сердечной недостаточности. Развивающийся дефицит белка влечет за собой развитие массивных отеков. Помимо устранения авитаминозов тиамин широко используется в неврологии, при печеночной недостаточности, хроническом алкоголизме, атонии кишечника, при беременности (в этот период организм особо нуждается в данном витамине).

Тиамин вводят внутривенно 1 раз в сутки. Разовая доза для взрослых пациентов составляет от 25 до 50 мг. Длительность терапевтического курса может варьироваться от 10 дней до 1 месяца.

Фармакология

Витамин B 1 , относится к водорастворимым витаминам. В организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин B 1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Перед всасыванием тиамин высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. Через 15 мин тиамин определяется в крови, а через 30 мин - в других тканях. В крови содержание тиамина сравнительно низкое, при этом в плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры.

Распределение в организме достаточно широкое. Отмечено относительное преобладание содержания тиамина в миокарде, скелетных мышцах, нервной ткани и печени, что связано, по-видимому, с повышенным потреблением тиамина этими структурами. Половина общего количества тиамина содержится в поперечно-полосатых мышцах (включая миокард) и около 40% во внутренних органах.

Наиболее активным из фосфорных эфиров тиамина является тиаминдифосфат. Это соединение обладает коферментной активностью и играет основную роль в участии тиамина в обмене жиров и углеводов.

Выводится через кишечник и почками.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: унитиол (димеркаптопропансульфоната натрия моногидрат) - 2 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - треи картонные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - треи картонные (2) - пачки картонные.

Дозировка

Вводят глубоко в/м или медленно в/в 1 раз/сут. Разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг. Курс лечения варьирует от 10 до 30 дней.

При приеме внутрь при умеренно выраженном хроническом гиповитаминозе применяют 10-25 мг 1 раз/сут или в разделенных дозах. При тяжелом гиповитаминозе суточная доза может составлять до 300 мг.

Взаимодействие

Физиологической функцией витаминов В 1 и В 6 является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, мышечную и сердечно-сосудистую системы.

Этанол резко снижает всасывание тиамина (концентрация в крови может уменьшиться на 30%).

Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина.

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты.

Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, отек Квинке; в единичных случаях - анафилактический шок.

Прочие: потливость, тахикардия.

Показания

Гиповитаминоз и авитаминоз В 1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на энтеральном питании через зонд, на гемодиализе; при синдроме мальабсорбции). Невриты, радикулиты, невралгии, периферические парезы и параличи; атония кишечника, нарушение всасывания в кишечнике, выраженные нарушения функции печени; миокардиодистрофия; тиреотоксикоз; хронический алкоголизм; голодание; повышенная потребность организма в витамине В 1 при беременности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиамину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение при беременности и в период лактации по показаниям в рекомендуемых дозах.

Особые указания

Аллергические реакции на введение тиамина чаще возникают у лиц, предрасположенных к аллергии.

П/к (а иногда и в/м) инъекции тиамина болезненны из-за низкой pH растворов.

прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с характерным запахом

Состав

Тиамина гидрохлорид 50 мг

Вспомогательные вещества: вода для иньекций, унитиол

Фармакодинамика

Витамин В1 (тиамин) относится к водорастворимым витаминам. В организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментативных реакций. Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, на всем протяжении тонкой кишки. В крови концентрация сравнительно низкая, при этом в плазме циркулирует преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах -его фосфорные эфиры. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коэнзимной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. 1/2 общего количества содержится в поперечно-полосатых мышцах и миокарде и около 40% - во внутренних органах. Выводится через кишечник и почками.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок), повышенное потоотделение, тахикардия, иногда болезненность в месте введения (из-за низкого pH раствора).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При определении теофиллина в сыворотке крови спектрофотометрическим методом, уробилиногена с помощью реагента Эрлиха может искажать результаты (при принятии высоких доз).Чаще анафилактическая реакция развивается после внутривенного введения больших доз.

При энцефалопатии Вернике назначение декстрозы должно предшествовать приему тиамину.

Детям не следует применять 5% раствор, поскольку для этой категории пациентов используют низкие дозировки (по 0,0125 г тиамина хлорида, т.е. 0,5 мл 2,5% раствора), которые трудно получить из 5% раствора.

Показания

Гиповитаминоз и авитаминоз В1.

В комплексной терапии:

Невриты, радикулит; невралгия; периферический парез и паралич;

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; понижение секреторной и моторной функции желудка, анорексия, атония кишечника; атонические запоры;

Миокардиодистрофия; нарушение коронарного кровообращения;

Сахарный диабет;

Дерматозы (экзема, нейродермит, псориаз, красный плоский лишай) с нейротрофическими изменениями и нарушениями обмена веществ.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность.

С осторожностью/энцефалопатия Вернике, женщинам в предклимактерическом и климактерическом периодах

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное парентеральное введение тиамина и пиридоксина (витамин В6) или цианокобаламина (витамин В12). В12 усиливает аллергизирующее действие тиамина. В 6 затрудняет превращение тиамина в биологически активную форму. Не следует смешивать в одном шприце витамин В1 и бензилпенициллин или стрептомицин (разрушение антибиотиков), витамин В1 и никотиновую кислоту (разрушение витамина В1).

Тиамин уменьшает фармакологическую активность суксаметония иодида, фентоламина, пропранолола, симпатолитиков (резерпин), снотворных средств (уменьшается снотворный и гипотензивный эффекты).

Раствор тиамина не следует смешивать с растворами, содержащими сульфиты, т.к. в них он полностью распадается.

Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.

Производитель: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" Украина

Код АТС: A11D A01

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: thiaminе, витамин В1, 3-[(4-амино-2-метил-5-пиримидинил) метил]-5-(2-оксиэтил)-4-метил-тиазолий хлорид-гидрохлорид; основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость; состав: 1 мл препарата содержит тиамина хлорида (в пересчете на 100 % вещество) 50,0 мг; вспомогательные вещества: унитиол, вода для инъекций.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Тиамина хлорид - синтетический препарат витамина В1, относится к водорастворимым витаминам. В организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Фармакокинетика. Препарат при парентеральном введении быстро поступает в кровь, более-менее равномерно распределяется между органами и тканями. Фосфорилирование происходит в печени. Накапливается, в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. Выделяется печенью и почками, около 8-10 % - в неизмененном виде.

Показания к применению:

Тиамина Хлорид применяют для лечения гипо- и В1, для терапии невритов, полиневритов, невралгий, периферических параличей, энцефалопатий, пептической язве желудка и 12-перстной кишки, дистрофии миокарда, спазмов периферических сосудов (эндартериит и т.д.), дерматозов неврогенного происхождения, при зуде кожи, экземе, псориазе.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Раствор Тиамина Хлорида вводят внутримышечно; взрослым - по 0,05 г (1 мл 5 % раствора), 1 раз в день, ежедневно; детям - по 0,0125 г (0,25 мл 5 % раствора). На курс лечения - 10-30 инъекций.

Особенности применения:

Инъекционную форму препарата необходимо применять при лечении у больных с нарушениями всасывания в кишечнике, а также при тяжелых формах заболевания или с начала лечения для более быстрого достижения терапевтического эффекта. Начинать парентеральное введение Тиамина Хлорида рекомендуется с малых доз (не более 0,5 мл 5 % раствора), и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы.
При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу, при внутривенном - медленно.
Подкожные, а иногда и внутримышечные инъекции болезненны из-за низкого рН растворов.
У женщин в климактерический и предклимактерический периоды, а также у больных алкоголизмом возможно усиление симптомов побочного действия препарата.

Побочные действия:

Возможны аллергические реакции (кожный зуд, отек Квинке), . Указанные реакции возникают при склонности к аллергии, у женщин в климактерическом и предклимактерическом периодах, у больных алкоголизмом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Раствор Тиамина Хлорида не следует смешивать с растворами, содержащими сульфиты, т.к. в них он полностью распадается. Не рекомендуется одновременное парентеральное введение Тиамина Хлорида с витамином B6 (пиридоксин) и витамином В12 (цианокобаламин), поскольку соответственно первый усиливает аллергизирующий эффект тиамина, а второй тормозит превращение его в фосфорилированную биологически активную форму.
Не следует смешивать в одном шприце Тиамина Хлорид с пенициллином или cтрептомицином (происходит разрушение антибиотика), а также Тиамина Хлорид и никотиновую кислоту (происходит разрушение тиамина).
Длительное лечение противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), а также совместное применение препарата с дигоксином, индометацином, антацидными препаратами может привести к дефициту тиамина. Тиосемикарбазон и 5-фторуранил ингибируют активность витамина В1. Применение кофеина, препаратов, содержащих серу и эстрогены, увеличивает потребность в тиамине. Тиамин ослабляет курареподобное действие деполяризующих мышечных релаксантов (дитилин и др.).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, аллергические заболевания, идиосинкразия, . С осторожностью назначать при повышенной возбудимости нервной системы, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (гиперацидные формы).

Передозировка:

При передозировке возможно усиление симптомов побочного действия препарата. При применении в больших дозах длительное время могут появиться признаки гипертиреоидизма: , возбуждение, увеличение частоты пульса, бессонница. Лечение: прекратить прием препарата; лечение - симптоматическое.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Строк хранения - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Ампулы по 1 мл; 10 ампул в упаковке.


П№015467/01

Торговое название препарата: Тиамина хлорид

Международное непатентованное название:

Тиамин

Химическое название: (4-метил-5-бета-оксиэтил-N-(2метил-4-амино-5 метилпиримидил)-тиазолийхлорида гидрохлорид).

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения.

Состав:

Тиамина хлорида 50г
Унитиола 2г
Воды для инъекций до 1 л.

Описание: Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

средство, регулирующее метаболические процессы. Витаминный препарат. Код АТХ: A11DA01.

Фармакологические свойства
Витамин В1 (тиамин) относится к водорастворимым витаминам. В организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментативных реакций. Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Показания к применению
Гиповитаминоз и авитаминоз В1. В комплексной терапии: невритов, радикулита; невралгий; периферических парезов; параличей; атонии кишечника; дистрофии миокарда; нарушения коронарного кровообращения; тиреотоксикоза; нарушения всасывания в кишечнике, эндартериита, псориаза, экземы, интоксикаций.

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность.

Способ применения и дозы
Препарат применяют по назначению врача.
Раствор тиамина 5% вводят внутримышечно. Начинать введение препарата рекомендуется с малых доз (не более 0,5 мл 5% раствора) и только при хорошей переносимости переходить на более высокие дозы.
Внутримышечно взрослым по 0,05г тиамина (1мл 5%раствора) 1 раз в день ежедневно. Курс лечения 10-30 инъекций.

Побочное действие
Возможны аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок), потливость, тахикардия, иногда болезненность в месте введения(из-за низкой рН растворов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное парентеральное введение тиамина и пиридоксина (витамин В6) или цианокобаламина (витамин В12). В12 усиливает аллергизирующее действие тиамина. В 6 затрудняет превращение тиамина в биологически активную форму. Не следует смешивать в одном шприце витамин В1 и пенициллин или стрептомицин (разрушение антибиотиков), витамин В1 и никотиновую кислоту (разрушение витамина В1).

Тиамин уменьшает фармакологическую активность суксаметония иодида, редергама, фентоламина, анаприлина, симпатолитиков (резерпин, октадин), снотворных средств (уменьшается снотворный и гипотензивный эффекты).

Раствор тиамина не следует смешивать с растворами, содержащими сульфиты, т.к. в них он полностью распадается.

Форма выпуска
Ампулы по 1мл. По 10 ампул в пачки из картона.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте. При температур Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек.
Отпускают по рецепту врача.

Название и адрес производителя
ОАО «Ереванская химико-фармацевтическая фирма» Армения 375040, г. Ереван, ул Аджаряна 2-ой пер., 6.

Адрес приема претензии:
ООО «СтатусФарм»
109316, г. Москва, Остаповский пр-д, Д. 5, стр. 1

Читайте также: