Цефотаксим является эффективным антибактериальным препаратом широкого спектра действия, который помогает достаточно быстро справится с различными инфекционно-воспалительными заболеваниями организма.

Данное лекарственное средство обладает высокой противомикробной чувствительностью по отношению ко многим грамположительным либо грамотрицательным бактериальным возбудителям (стафилококки, стрептококки, пневмококки и др.).

Назначается Цефотаксим для комплексного лечения многих инфекционных заболеваний органов дыхания, мочеиспускательной и дыхательных систем, различных бактериальных воспалительных процессов, поражающих почки, мягкие ткани кожи и др.

После внутримышечного применения лекарственный препарат в основном выводится с организма почками на протяжении суток.

Основные показания к применению Цефотаксима:

• воспалительные заболевания дыхательной системы (бронхит , пневмония , плеврит и др.);
• инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, гломерулонефрит);
• острый тонзиллит (ангина);
• отит (воспаление уха);
• инфекции мягких тканей либо костей (абсцесс, ожоговые либо гнойные раны, фурункулез, остеомиелит);
• гонорея;
• тяжелые воспалительные заболевания сердца (эндокардит);
• септицемия;
• болезнь Лайма;
• профилактика развития послеоперационных инфекций;
• гинекологические заболевания;
• инфекции суставов;
• перитонит (гнойное воспаление брюшной полости);
• сепсис.

Внимание: перед применением Цефотаксима рекомендуется обязательно проконсультироваться с квалифицированным врачом-терапевтом!

Выпускается лекарственный препарат в форме растворимого порошка для приготовления раствора для инъекций.

Как колоть Цефотаксим?

Суточная доза Цефотаксима для взрослых составляет 1-2 г. и назначается в основном 1-2 р. на день в виде внутривенного либо внутримышечного введения.

Для детей данный лекарственный препарат назначается лечащим врачом абсолютно индивидуально для каждого ребенка исходя с его массы тела и тяжести течения конкретного заболевания организма.

При внутримышечных инъекциях 0,5 либо 1 г. Цефотаксима растворяют в 2-4 мл. стерильной воды и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Для лечения достаточно тяжелых воспалительных процессов данный антибактериальный препарат назначается по 2 г. через каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза Цефотаксима для взрослых не должна превышать более 4-6 г., поскольку это может негативно отразиться на общем состоянии организма.

Противопоказания к применению Цефотаксима

• гиперчувствительность (повышенная чувствительность организма к основным действующим веществам лекарственного препарата);
• энтероколит;
• беременность и период лактации (кормление ребенка грудью);
• кровотечение;
• острая почечная либо печеночная недостаточность.

Побочные действия Цефотаксима

Наиболее частыми побочными реакциями, возникающими при длительном применении данного антибактериального лекарственного препарата, бывают:

• местные аллергические проявления на коже (крапивница, повышенный кожный зуд, краснота);
• нарушение пищеварительной системы (тошнота , диарея , рвота , запор);
• пиелонефрит;
• повышение температуры тела;
• анафилактический шок;
• болевые ощущения в животе;
• дисбактериоз кишечника;
• суперинфекция;
• лейкопения;
• головная боль;
• болевые ощущения в месте введения лекарственного препарата.

Помните: для предотвращения возможного развития анафилактического шока после применения Цефотаксима, каждому пациенту перед его введением нужно обязательно делать пробу на индивидуальную чувствительность организма к антибиотикам!

При развитии любых побочных реакций после введения Цефотаксима рекомендуется обязательно проконсультироваться с лечащим врачом!

В данной статье, мы рассмотрели, от чего помогает Цефотаксим, а так же, как правильно его нужно колоть.

Фармакодинамика . Препарат Цефотаксим по химической природе близкий к цефалоспориновым антибиотикам I и II поколения, однако, особенности структуры обеспечивают высокую активность его относительно грамотрицательных бактерий, стойкость к действию продуцируемых ими бета-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия, в том числе относительно микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. Активен относительно грамположительныз микроорганизмов (Staphylococcus spp ., включая продуцирующие бета-лактамазы; Streptococcus spp , исключая группы D), грамотрицательных микроорганизмов (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. , в том числе K. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp .), анаэробных микроорганизмов (Fusobacterium spp., Veillonella spp .).
К действию препарата непостоянно чувствительные Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile .
К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинустойчивые стафилококки.
Фармакокинетика. При в/м введении препарат быстро всасывается: пик концентрации его в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови удерживается 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; в эффективных концентрациях определяется в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 ч. Выводится в значительном количестве с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью.
У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста время полувыведения препарата возрастает приблизительно в 2 раза.
Прием препарата Цефотаксим на протяжении 14 сут в дозе 1 г каждые 6 ч не приводит к существенной кумуляции препарата в организме.

Показания к применению препарата Цефотаксим

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• инфекции бронхолегечной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легкого);
• инфекции уха, горла, носа;
• инфекции мочевыводящих путей , почек;
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи , мягких тканей , костей и суставов, брюшной полости;
• острая неосложненная гонорея.

В хирургической практике препарат Цефотаксим применяютс для снижения риска постоперационных инфекций, особенно при операциях на органах ЖКТ и урологических операциях.

Применение препарата Цефотаксим

Перед введением необходимо провести предшествующую внутрикожную пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний к ее проведению.
Цефотаксим вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
Для в/м инъекции растворяют 1 г препарата Цефотаксим не менее чем в 3 мл стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в седалищную мышцу.
Для в/в струйного введения растворяют 1 г не менее чем в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно на протяжении 3-5 мин.
Для в/в капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, вводят на протяжении 50-60 мин.
Приготовленные р-ры стабильные до 24 ч при хранении в холодильнике (4-6 °С) и 12 ч при температуре не выше 23 °С. Желто-янтарный цвет готового р-ра не влияет на эффективность и безопасность антибиотика.
Дозы препарата Цефотаксим для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет:

• неосложненные инфекции: 1-2 г каждые 12 ч.
• инфекции средней тяжести: 1-2 г каждые 8 ч.
• тяжелые инфекции: 2 г каждые 8, 6 или 4 ч.

Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.
Дети в возрасте от 1 мес до 12 лет (с массой тела ≤50 кг): 50-180 мг/кг/сут в/м или в/в в 4-6 приемов в зависимости от тяжести инфекции. При массе тела 50 кг необходимо применять обычные дозы для взрослых.
Новорожденные (от 1 до 4 нед): 50 мг/кг на одно введение каждые 8 ч в/в.
Новорожденные (до 7 дней) 50 мг/кг на 1 введение каждые 12 ч в/в.
Недоношенные дети: суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела в сутки. В случае нарушения функции почек дозу снижают. При начальной анурии (клиренс креатинина — 5 мл/мин) дозу обычно снижают в 2 раза.

Противопоказания к применению препарата Цефотаксим

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов. Следует соблюдать осторожность при наличии повышенной чувствительности к пенициллинам (возможность аллергических реакций).

Побочные эффекты препарата Цефотаксим

Возможны аллергические реакции, диспептические явления, эозинофилия , лейкопения , повышение показателей печеночных проб, уровня сывороточной ЩФ и содержания азота в моче. Могут быть явления раздражения в месте введения препарата, гипертермия.

Особые указания по применению препарата Цефотаксим

С осторожностью следует назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам или другим аллергенам в анамнезе. При необходимости применения Цефотаксима у женщин в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить, так как Цефотаксим проникает в грудное молоко.
Данные относительно нефротоксичности Цефотаксима отсутствуют, однако у пациентов с тяжелым нарушением функции почек дозирование препарата должно определяться степенью повреждения почек. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может обусловливать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Во избежание этого cледует использовать ферментативный метод.
В исследованиях не выявлено неблагоприятное влияние Цефотаксима на плод, однако рекомендуется назначать препарат в период беременности с осторожностью.
Цефотаксим не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механическими средствами.

Взаимодействия препарата Цефотаксим

цефотаксим при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия проявляет синергическое действие. Аминогликозидные антибиотики и диуретики усиливают нефротоксические свойства препарата.
Р-р препарата Цефотаксим несовместим с р-рами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Передозировка препарата Цефотаксим, симптомы и лечение

При применении препарата в высоких дозах существует риск появления обратимой энцефалопатии . Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Цефотаксим

В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Приготовленные р-ры стабильны в течение 24 ч при температуре 4-6 °C и 12 ч при температуре не выше 23 °C.

Список аптек, где можно купить Цефотаксим:

• Санкт-Петербург

Цефотаксим - антибиотик широкого спектра действия. Препарат останавливает образование клеточной мембраны микроорганизмов, проявляя бактерицидный эффект. Показывает высокую активность по отношению к штаммам грамотрицательных бактерий. Перед применением необходимо ознакомиться со способом применения препарата. Предназначен только для внутримышечного или внутривенного введения.

Другие названия и классификация

Код по анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) - J01DD01.

Русское название

Цефотаксим

Латинское название

Cefotaximum (род. Cefotaximi)

Торговые названия

• Байотакс;
• Дуатакс;
• Интратаксим;
• Кефотекс;
• Клафобрин;
• Клафотаксим;
• Клафоран;
• Цефантрал;
• Цефосин;
• Цефотам;
• Цефтакс.

Код CAS

Состав и лекарственные формы

Антибиотик выпускается в виде белого или бледно-желтого порошка для приготовления инъекционного раствора. В аптеках препарат продается штучно или в упаковке по 5, 40, 50 ампул. В 1 флаконе содержится 500 или 1000 мг действующего вещества (безводного цефотаксима натриевой соли). Препарат в таблетках не производится.

Фармакологическая группа

Бета-лактамное антибактериальное средство относится к группе цефалоспоринов III поколения. Полусинтетический антибиотик.

Фармакологическое действие

Антибиотик проявляет бактерицидное действие за счет блокирования полимеразы пептидогликана. Имеет высокую степень связывания с пенициллинсвязывающими белками на клеточной оболочке патогенных микроорганизмов. Тем самым антибиотик нарушает биосинтез и перекрестную сшивку мукопептидов мембраны патогенных бактерий.

После в/м введения 0,5 или 1 г максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение получаса. Активное вещество связывается с белками крови на 25-40%.

Независимо от способа введения, период полувыведения начинается через час после инъекции. Антибиотик выводится почками на 60% в течение 6 часов после применения. От 20 до 36% экскретируется в неизменном виде, 15-25% - в виде метаболитов. При повторных введениях каждые 6 часов в течение 2 недель кумуляции не наблюдается. Медикамент устойчив к пенициллиназе стафилококка и 4 из 5 бета-лактамазам грамотрицательных микробов.

От чего помогает Цефотаксим?

Антибиотик необходим при тяжелых бактериальных поражениях (включая болезни сердца), вызванных патогенными микроорганизмами:

• лор-органов, за исключением энтерококковых, - гайморита, ангина;
• опорно-двигательного аппарата;
• дыхательных путей - пневмонии, бронхите;
• кожного покрова и мягких тканей, включая ожоги, раны;
• при инфекции мочевыводящих путей;
• половых органов (гонорея, хламидиоз).

Препарат помогает при бактериемии, перитоните, менингите, эндокардите, болезни Лайма, тифе, интраабдоминальных поражениях.

Способ применения и дозировка Цефотаксима

Врач назначает препарат пациентам:

• при инфекциях мочевыделительной системы и заболеваниях без осложнений - по 1 г каждые 8-12 часов в/в и в/м;
• при острой гонорее и простатите - в/м 1 г 1 раз;
• после хирургических операций или при кесаревом сечении назначают - 1 г в/в, при необходимости повторяя каждые 6-12 часов;
• при тяжелых инфекциях (менингит) назначают в/в по 2 г каждые 4-8 часов;
• при бактериальном поражений средней тяжести - в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 часов.

Максимально допустимая суточная норма - 12 г. Дозировку устанавливает врач, опираясь на особенности организма и данные исследований. Длительность терапии определяют индивидуально.

Как колоть?

При в/м введении разведенный медикамент вводят на ⅔ иглы в ягодичную мышцу. Инъекции в/в и капельницы ставят в вену на локтевом сгибе, сохраняя острый угол в 45° между шприцом и рукой. При инфузии шприц закрепляют на руке с помощью пластыря до окончания введения.

Как разводить?

При внутримышечном уколе антибиотик разводят 4 мл раствора Лидокаина (1%), 0,5% раствором Новокаина, чтобы не было больно при введении. Если по индивидуальным причинам пациент не может принимать лекарство совместно с обезболивающими, то препарат разводят водой для инъекций. При этом в 1 мл полученного раствора будет содержаться 0,25 г активного вещества (1000 мг: 4 мл = 250 мг/мл).

Пример. Если врач назначил дозировку в 800 мг в/м, то нужно набрать минимум 3 мл обезболивающего (250 мг/мл х 3 мл = 750 мг). Необходимо соблюдать алгоритм действий:

1. Шприц наполняется 4 мл Лидокаина или Новокаина.
2. Набранный раствор нужно влить во флакон с антибиотиком.
3. Шприц отсоединяется так, чтобы игла оставалась во флаконе.
4. Емкость встряхивается. Необходимо добиться полного растворения порошка.
5. Шприц снова соединяется с иглой.
6. Инструмент наполняется 3 мл разведенного в растворителе (обезболивающем или воде для инъекций) антибиотика и вводится в/м пациенту.

Для в/в способа 1 г медикамента разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций и медленно вводят в течение 3-5 минут.

При в/в инфузии и для интраназального введения 1-2 г лекарства разводят в 50-100 мл растворителя (0,9% раствор Хлорида натрия или 5% раствор глюкозы). Длительность капельницы составляет около 50-60 минут. Капли в нос закапывают только по назначению врача.

Сколько раз в день принимать?

В большинстве случаев медикамент вводят в/в или в/м путем 1 раз в день. Дозировку, способ введения и частоту устанавливает врач на основании индивидуальных показателей (масса тела, возраст, степень тяжести заболевания). Максимальная суточная норма по рекомендациям производителя не должна превышать 1 г, но в тяжелой ситуации специалист вправе увеличить дозировку до 2 г.

Особые указания

Если в течение 2-3 недель с начала терапии у пациента возникает псевдомембранозный колит, сопровождающийся длительной диареей, то врач прекращает прием медикамента. Назначается адекватное лечение Метронидазолом и Ванкомицином после дополнительных обследований на гиперчувствительность и консультации со специалистом.

При лекарственной терапии антибиотиком свыше 10 суток назначается исследование по контролю количества форменных элементов крови. В период лечения повышается риск развития ложноположительных результатов на пробу Кумбса и наличие глюкозы в моче.

При беременности и кормлении грудью

Антибиотик попадает в B-категорию действия на эмбрион, поэтому применение препарата возможно, только когда польза для матери превышает риск негативного эффекта на плод.

В первом триместре антибиотик строго противопоказан, так как у эмбриона идет закладка органов и систем.

При наблюдении за перинатальным и постнатальным развитием крыс в период введения раствора в сутки до 1200 мг/кг детеныши оставались меньше здоровых сородичей в соотношении массы тела.

У детей

Назначают новорожденным с осторожностью. Запрещается внутримышечное введение препарата до 2,5 лет. Разрешены только в/в инъекции.

При нарушениях функции печени

Пациентам с некорректной работой печени необходимо соблюдать осторожность при применении средства и регулярно наблюдаться у лечащего врача.

При нарушениях функции почек

При креатинине менее 10 мл/мин суточную норму уменьшают в 2 раза. При этом обязательна консультация врача. В остальных случаях нарушения работы почек специалист ориентируется на индивидуальные показатели пациента, когда корректирует дозировку.

Побочные действия препарата Цефотаксим

Наименование органов и систем, со стороны которых произошло нарушение	Проявление негативных эффектов
Нервная система и органы чувств	головокружение; головная боль.
Сердечно-сосудистая система, органы кроветворения, кровь, гомеостаз	нарушение сердечного ритма при краткосрочном струйном введении; аутоиммунная гемолитическая анемия; эозинофилия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения; нейтропения агранулоцитоз; гранулоцитопения; гипопротромбинемия.
Органы желудочно-кишечного тракта	чувство тошноты, рвота; спазмы в эпигастральной области; увеличение лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы; повышение активности печеночных ферментов; диарея, метеоризм, запор; дисбактериоз; увеличение билирубина в плазме. Редко (до 1 случая на 1000) проявляются стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит.
Мочеполовая система	интерстициальный нефрит; увеличивается плазменная концентрация азота мочевины и креатинина; олигурия; сбой в работе почек.
Гиперчувствительность, аллергия	сыпь, зуд, покраснение кожных покровов; злокачественная экссудативная эритема при болезни Стивенса-Джонсона; озноб, лихорадка; ангионевротический отек; анафилактический шок.
Другие	вагинальный и оральный кандидоз; местная реакция в области введения инъекции (воспаление, уплотнение участка тканей при в/м инъекции); флебит при в/в введении.

Противопоказания

Препарат не рекомендован или запрещен к применению при повышенной чувствительности тканей к основным компонентам, а также другим веществам из группы цефалоспоринов, карапенемаму, пенициллину. Лучше избегать применение антибиотика в период беременности и лактации.

Противопоказано внутривенное введение до возраста 2,5 лет.

Обязательна консультация врача при применении лекарства новорожденным, наличии энтероколита, неспецифического язвенного колита и хронической почечной недостаточности. В таких случаях специалист ограничивает дозировку, корректируя в соответствии с индивидуальными особенностями организма.

Передозировка

При злоупотреблении лекарственным средством наблюдаются следующие проявления передозировки:

• тремор конечностей;
• увеличение возбудимости в нервах и мышечных волокнах;
• развитие энцефалопатии, особенно у больных с почечной недостаточностью;
• мышечные спазмы, судороги.

Лечение проводят симптоматическое: каждое проявление передозировки проходит отдельную терапию по устранению. При этом специалисты поддерживают основные жизненно важные функции. Антидот от передозировки не разработан.

Цефотаксим имеет высокую тропность к пенициллинсвязывающим белкам оболочки клеток бактерий, оказывает блокирующее действие на полимеразу пептидогликана, нарушает образование мукопептида оболочки клеток микроорганизмов.

При однократном введении внутримышечно здоровым добровольцам 0,5 или 1 г максимальная концентрация достигалась в течение 0,5 часа и составляла соответственно 11,7 и 20,5 мкг/мл. Через 5 минут при введении внутривенно 0,5; 1 или 2 г препарата максимальная концентрация составляет соответственно 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл. С белками плазмы цефотаксим связывается на 25–40% (в основном с альбуминами). Препарат создает терапевтические концентрации во многих жидкостях (перикардиальная, синовиальная, перитонеальная, плевральный выпот, спинномозговая, мокрота, желчь, моча) и тканях (кости, миокард, желчный пузырь, мягкие ткани, кожа) организма; через плаценту цефотаксим проникает и выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа и не зависит от способа введения. Выводится цефотаксим почками - примерно 60% дозы выводится в течение 6 часов после начала инфузии. 20–36% препарата выводится в неизмененном виде, 15–25% в виде основного метаболита дезацетилцефотаксима, который имеет антибактериальную активность, 20–25% - в виде двух других метаболитов - М2 и М3, которые являются неактивными. При повторных введениях внутривенно 1 г препарата каждые 6 часов в течение 2 недель накопления цефотаксима в организме не наблюдается. При однократном введении 50 мг/кг препарата в течение 10–15 минут новорожденным (с массой тела ≥1500 г) период полувыведения цефотаксима составлял 3,4 часа и был более длительным (4,6 часа) при массе тела менее 1500 г (вне зависимости от возраста). У больных старше 80 лет период полувыведения цефотаксима составляет 2,5 часа; при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часов.

Цефотаксим имеет широкий спектр противомикробного действия, устойчив к пенициллиназе стафилококков и 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. Цефотаксим активен в отношении Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включая и вырабатывающих пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniaе (в особенности Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Acinetobacter spp., Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae (в том числе и ампициллинрезистентные штаммы), Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, которые вырабатывают пенициллиназу), Propionibacterium, Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Proteus inconstans, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Shigella spp., Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hydrophilia, Bacteroides spp., Peptostreptococcus species, Clostridium species, Peptococcus spp. Цефотаксим может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к цефалоспоринам первых поколений, пенициллинам и аминогликозидам. Против грамположительных кокков цефотаксим менее активен, чем цефалоспорины 1 и 2 поколения. К цефотаксиму устойчивы: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Gram negative anaerobes, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methi-R staphylococcus, Stenothrophomonas maltophilia.

Продолжительные исследования на животных по оценке канцерогенного действия цефотаксима отсутствуют. Мутагенного действия цефотаксима не выявлено (в микроядерном тесте на мышах и тесте Эймса). Не обнаружено действия на фертильность у мышей при введении внутривенно до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2) и у крыс при введении подкожно до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2).

Показания

Тяжелые бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов и дыхательных путей (кроме энтерококковых), мягких тканей и кожи (в том числе и инфицированные ожоги и раны), суставов и костей, органов малого таза, мочевыводящих путей, акушерско-гинекологические (включая и хламидиоз, гонорею, в том числе и вызванная микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу), септицемия, бактериемия, перитонит, бактериальный менингит (кроме листериозного), интраабдоминальные инфекции, эндокардит, тифозная лихорадка, болезнь Лайма, инфекции при иммунодефиците; профилактика инфекций при проведении хирургических операций, в том числе и на желудочно-кишечном тракте.

Способ применения цефотаксима и дозы

Цефотаксим вводится внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно. Длительность терапии и режим дозирования определяются индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, показаний, чувствительности микроорганизма. Взрослым обычно по 1–2 г через 8–12 часов, максимальная суточная доза составляет 12 г (в 3–4 введения); для детей дозы рассчитываются в зависимости от массы тела и возраста. Необходима корректировка дозы при почечной недостаточности.

При использовании цефалоспоринов необходим сбор аллергологического анамнеза (реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам, аллергический диатез). Если у пациента появилась реакция гиперчувствительности, то терапию необходимо прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано у больных, которые имеют в анамнезе на цефалоспорины реакцию гиперчувствительности немедленного типа. При каких-либо сомнениях во время первого введения препарата обязательно присутствие врача из-за возможности развития анафилактической реакции. Существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, возникающая в 5–10% случаев. У пациентов, которые в анамнезе имеют указание на аллергию к пенициллинам, цефотаксим используют с крайней осторожностью. В первые недели терапии может развиться псевдомембранозный колит, который проявляется длительной и тяжелой диареей. Диагноз подтверждается при проведении гистологического исследования или/и колоноскопии. Данное осложнение расценивается как очень серьезное: немедленно отменяют цефотаксим и назначают адекватное лечение, которое включает пероральный прием метронидазола или ванкомицина. Сочетание цефотаксима с нефротоксичными средствами требует мониторинга функционального состояния почек, использование больше 10 дней - мониторинга клеточного состава крови. Ослабленным и пожилым пациентам необходимо назначить витамин К (для профилактики гипокоагуляции). При терапии цефотаксимом возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительная проба Кумбса.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к пенициллинам, карбапенемам, другим цефалоспоринам), кормление грудью, беременность, возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно использование цефотаксима, если прогнозируемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования препарата у беременных женщин отсутствуют). В исследованиях репродукции при введении внутривенно беременным самкам крыс до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) или при введении внутривенно беременным самкам мышей до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) доказательств тератогенного и эмбриотоксического действия не обнаружено. В исследованиях постнатального и перинатального развития у крыс было выявлено, что при дозе 1200 мг/кг/сут при рождении была значительно меньше масса тела детенышей и оставалась меньше в течение 3 недель вскармливания, чем в контрольной группе. На время терапии цефотаксимом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия цефотаксима

Нервная система: головокружение, головная боль; система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, запор/ диарея, метеоризм, транзиторное увеличение в плазме крови активности трансаминаз печение, ЛДГ, билирубина, ЩФ, дисбактериоз, редко - стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит; кровь и система кровообращения: сердечные аритмии (при струйном быстром введении), транзиторная лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, аутоиммунная гемолитическая анемия, гипопротромбинемия;
мочеполовая система: интерстициальный нефрит, увеличение содержания азота в плазме крови креатинина и мочевины, олигурия, нарушение функционального состояния почек;
аллергические реакции: гиперемия, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эозинофилия, синдром Стивенса - Джонсона, лихорадка/ озноб, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, ангионевротический отек; прочие: оральный и вагинальный кандидоз, суперинфекция;
реакции в месте введения: при введении внутривенно: флебит, при введении внутримышечно: уплотнение, боль и воспаление тканей в месте введения.

Взаимодействие цефотаксима с другими веществами

При совместном использовании цефотаксима с петлевыми диуретиками, полимиксином В, аминогликозидами усиливается нефротоксичность. Повышается вероятность развития кровотечений при сочетании с цефотаксима антиагрегантами (включая и нестероидные противовоспалительные препараты). Пробенецид тормозит выведение, увеличивает содержание в плазме и период полувыведения цефотаксима (повышается риск развития побочных явлений). Фармацевтически цефотаксим несовместим в одном инфузионном растворе или шприце с растворами других антибиотиков.

Передозировка

При передозировке цефотаксимом появляются тремор, судороги, повышение нервно-мышечной возбудимости, энцефалопатия (особенно у больных с почечной недостаточностью). Необходимо проведения поддерживающего и симптоматического лечения; специфического антидота нет.

Синонимы

Взаимозаменяемые препараты, входяшие в одну фарм групу.

• - Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон 10 мл
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора 250 мг
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 мг; 1 г
• - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг; 500 мг
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора 1 г; 500 мг
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 2 г

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Таблетки 400 мг
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик) 2 г
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г
• - Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл
• - Капсулы
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора 250 мг
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
• - Капсулы 400 мг
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Полуфабрикат-порошок контейнер алюминиевый 10 кг ящик 1
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; 2 г; 500 мг
• - Порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Показания к применению препарата Цефотаксим

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.

Форма выпуска препарата Цефотаксим

субстанция-порошок стерильный; контейнер алюминиевый 5 кг ящик картонный 1;

Субстанция-порошок стерильный; контейнер алюминиевый 10 кг ящик картонный 1;

Фармакодинамика препарата Цефотаксим

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Фармакокинетика препарата Цефотаксим

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.

Использование препарата Цефотаксим во время беременности

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Противопоказания к применению препарата Цефотаксим

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст - до 2,5 лет (для в/м введения).

Побочные действия препарата Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко - псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении - боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении - флебит.

Способ применения и дозы препарата Цефотаксим

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг - по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг - 50-180 мг/кг/; кратность введения - 2-6 раз.
Максимальные дозы: для взрослых - 12 г/, для детей с массой тела менее 50 кг - 180 мг/кг/

Взаимодействия препарата Цефотаксим с другими препаратами

Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек.
При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.
Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.

Меры предосторожности при приеме препарата Цефотаксим

Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5–10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней - контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Условия хранения препарата Цефотаксим

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Цефотаксим

Принадлежность препарата Цефотаксим к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01D Другие бета-лактамные антибиотики

J01DD Цефалоспорины третьего поколения