Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Обладает широким спектром противомикробного действия, наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, менее выражено влияние на анаэробов. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны:
Грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteur ella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.),
Некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;
Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus),
Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно и постепенно («многоступенчатый» тип), поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Проявляет активность по отношению к микроорганизмам, резистентным практически ко всем антибиотикам, сульфаниламидным и нитрофурановым препаратам. В ряде случаев ципрофлоксацин активен в отношении штаммов микроорганизмов, обладающих резистентностью к другим препаратам группы фторхинолонов. Но следует учитывать, что между различными фторхинолонами существует перекрестная резистентность. В кислой среде активность снижается.
Показания к применению
Препарат применяют у взрослых больных при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:
Заболевания нижних дыхательных путей, вызванные грам-отрицательной флорой;
Инфекции среднего уха и придаточных пазух носа (особенно, если это вызвано грамотрицательными бактериями);
Инфекциях почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
Инфекциях органов малого таза (включая гонорею) и половых органов (простатит, орхит, эпидидимит, включая гонорейный, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз);
Инфекциях брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей; перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера);
Инфекциях кожи и мягких тканей (инфицированные раны, язвы, ожоги, абсцессы, флегмона);
Инфекциях костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
Сепсисе;
Инфекциях на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными препаратами или у больных с нейтропенией, а также для избирательной деконтаминации кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами);
Для профилактики бактериальных инфекций при хирургических вмешательствах;
Легочная форма сибирской язвы (профилактика и лечение).
При гонорейной инфекции особенно важно получить информацию об устойчивости возбудителя к ципрофлоксацину.
Дети и подростки (5-17 лет):
Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе, вызванные синегнойной палочкой;
Тяжелые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
Легочная форма сибирской язвы (постконтактная профилактика и лечение).
Противопоказания
Гиперчувствительность к ципрофлоксацину или к другим хинолонам; одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости); эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis) от 5 до 17 лет. Применение ципрофлоксацина у детей и подростков должно быть под контролем врача. Ципрофлоксацин может быть использован для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда это считается необходимым, после тщательной оценки соотношения риск/польза - из-за вероятности развития эффектов со стороны суставов и (или)* околосуставных тканей (не исключена возможность повреждения суставного хряща в течение роста).
Беременность и период лактации
Применение препарата противопоказано во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно капельно медленно. Продолжительность инфузии составляет 30 минут при дозе 200 мг и 60 минут - при дозе 400 мг. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно совмещать с 0,9 % раствором хлорида натрия, 5% и 10% раствором декстрозы, раствором Рингера. Максимальная суточная доза в случае парентерального применения —1200 мг.
Дозировка у взрослых:
Инфекции нижних дыхательных путей", от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно от 7 до 14 дней.
Инфекции верхних дыхательных путей с обострением хронического синусита: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно от 7 до 14 дней.
Хронический гнойный средний отит: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно от 7 до 14 дней.
Злокачественный наружный отит: 400 мг 3 раза в день, продолжительность лечения может достигать 1 -2 месяца.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей и неосложненный пиелонефрит: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза ежедневно от 7 до 21 дня. При абсцессе лечение может быть продлено более чем на 21 день.
Простатит: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно от 2-х до 4-х недель. Инфекций половых путей, эпидидимоорхит и воспалительные заболевания: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно, в среднем около 14 дней.
Инфекции желудочно-кишечного тракта и внутрибрюшные инфекции - бактериальные инфекции, включая Shigella spp. (кроме дизентерии типа 1 и эмпирического лечения тяжелых форм диареи), диарея путешественников: по 400 мг 2 раза в день в течение одного дня. Диарея, вызванная Шигеллой дизентерии типа 1: по 400 мг 2 раза в день в течение 5 дней. Диарея, вызванная холерным вибрионом: 400 мг 2 раза в день в течение 3 дней.
Брюшной тиф: 400 мг 2 раза в день в течение 7 дней.
Грам-отрицательные бактерии, вызывающие интраабдоминальные инфекции: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза ежедневно от 5 до 14 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно от 7 до 14 дней.
Инфекции костей и суставов: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно, продолжительность лечения может составить 2-3 месяца.
Лечение или профилактика инфекций у больных с нейтропенией: 400 мг 2- 3 раза в день. Терапия должна быть продолжена в течение всего периода нейтропении.
Легочная форма сибирской язвы - постконтактная профилактика и лечение: парентерально от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно на протяжении 60 дней. Лечение следует начинать как можно раньше после подозреваемого или подтвержденного контакта. Дозировка и способ применения у детей:
При осложнениях муковисцидоза легких, вызванных синегнойной палочкой, детям 5-17 лет назначают 10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки. Разовая доза не должна превышать 400 мг. Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.
При тяжелых инфекциях мочевыводящих путей и пиелонефрите доза составляет от 6 до 10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки. Разовая доза не должна превышать 400 мг. Продолжительность лечения составляет 10-21 дней.
Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы доза составляет от 10 до 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Разовая доза не должна превышать 400 мг. Прием лекарственного средства следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.
Ципрофлоксацин следует вводить путем внутривенной инфузии, продолжительность которой для детей должна составлять 60 минут.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина назначать препарат по следующей схеме:
При клиренсе креатинина от 31 до 60 мл/мин/1,73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная доза ципрофлоксацина для внутривенного введения должна составлять 800 мг в сутки. При клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м 2 или ниже или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл и выше максимальная доза препарата должна составлять 400 мг в сутки.
Побочное действие
Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, точечные кровоизлияния на коже (петехии); редко - анафилактические и анафилактоидные реакции, проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, очень редко - внезапное падение артериального давления и шок, повышенная светочувствительность, в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема.
Местные реакции: при внутривенном введении - боль и воспаление в месте введения, боль в спине и груди, повышенное потоотделение.
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда - головная боль, головокружение, утомление, бессонница, "кошмарные" сновидения, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, нарушение вкусовой чувствительности и обоняния, редко - парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, приступы судорог и спутанность сознания, очень редко - нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия) и слуха (шум в ушах, снижение слуха), понижение тактильной чувствительности, нарушение концентрации внимания, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), нарушение координации (в т.ч. при ходьбе).
При использовании ципрофлоксацина описаны случаи полинейропатии. Ципрофлоксацин следует прекратить у пациентов при развитии симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и / или слабость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение, повышение уровня билирубина в сыворотке крови); очень редко - диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита, нарушения функции печени (гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатонекроз). При применении ципрофлоксацина были зарегистрированы случаи некроза печени и опасной для жизни печеночной недостаточности. В случае возникновения признаков и симптомов заболевания печени (например, анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд), лечение должно быть прекращено.
Со стороны органов кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или кровотечениям); очень редко - выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким или рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, нарушения сердечного ритма, гипотензия и гипертензия; очень редко - сосудистый коллапс, трепетание-мерцание желудочков; частота не известна - желудочковая аритмия и пируэтная тахикардия (torsades de pointes) (сообщалось преимущественно у пациентов с известным риском удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Меры предосторожности», «Передозировка»).
Со стороны костно-мышечной системы: редко - тендовагинит, разрывы сухожилий, суставные и мышечные боли, артралгия, артрит, очень редко - разрыв ахиллова сухожили я (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией), в отдельных случаях - рабдомиолиз.
Со стороны мочеполовой системы: иногда - вагинит, очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит), гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек. У пациентов, у которых потребление натрия является медицинской проблемой (у больных с застойной сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью, нефротическим синдромом и др.), следует учитывать дополнительную нагрузку натрием, входящим в состав препарата.
Прочее: иногда - астения; очень редко - лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), "приливы" крови к лицу. Лабораторные показатели: иногда - повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ гипербилирубинемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, гипопротромбинемия; редко - повышение ЛДГ, повышение или понижение содержания глюкозы.
Педиатрические пациенты. Случаи артропатии у детей встречаются чаще, чем у взрослых.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов передозировки нет.
Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота нет), возможно, проведение гемодиализа и перитонеального диализа, хотя с помощью этих методов выводится только незначительная часть ципрофлоксацина (менее 10%). Следует проводить мониторинг ЭКГ, в связи с возможным удлинением интервала QT.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При комбинированном лечении с фенбуфеном и сходными с ним нестероидными противовоспалительными средствами, теофиллином препарат может повышать порог судорожной готовности.
При одновременном применении с варфарином увеличивается протромбиновое время и риск кровотечения (необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения). При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Выведение ципрофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Ципрофлоксацин вызывает небольшое увеличение Т\ц циклоспорина из плазмы крови, усиливая его нефротоксическое действие, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте). Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость).
У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема ципрофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).
При сочетании с др. противомикробными JIC (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др.. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Стах в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики (см. раздел «Меры предосторожности»).
Цитохром Р450: ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2 и поэтому может привести к повышенной концентрации в сыворотке крови одновременно вводимых веществ, которые также метаболизируются этой системой (например, теофиллин, клозапин, ропинирол, тизанидин). Одновременный прием ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано. Таким образом, пациентам, принимающим эти вещества, одновременно с ципрофлоксацином, следует тщательно следить за признаками передозировки
Метотрексат: тубулярный транспорт метотрексата может быть затруднен одновременным применением ципрофлоксацина и, следовательно, приведет к увеличению плазменной концентрации метотрексата, что может увеличить риск токсических реакций. Одновременное применение не рекомендуется.
Фенитоин: одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к увеличению или уменьшению сывороточных концентраций фенитоина, потому рекомендуется мониторинг уровня препарата.
Ропинирол: в ходе клинических испытаний показано, что одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором цитохрома Р450 CYP1A2 изофермента, Стах ропинирола увеличилась на 60% и AUC Рекомендуется корректировка дозы ропинирола во время и сразу после лечения ципрофлоксацином.
Клозапин: одновременный прием 250 мг ципрофлоксацина с клозапина приводит к увеличению сывороточной концентрации клозапина. Рекомендуется клинический мониторинг и соответствующая корректировка дозы клозапина во время и сразу после лечения ципрофлоксацином.
Особенности применения
Инфузионный раствор препарата совместим со следующими инфузионными растворами: физиологический раствор, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой. Инфузионный раствор препарата нельзя смешивать с растворами со щелочной реакцией (например, с раствором гепарина или натрия бикарбоната).
Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3,9-4,5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими pH более 7.
Дозировка для детей с нарушением функции почек и/или печени не изучалась.
Меры предосторожности
При лечении тяжелых инфекций и смешанных инфекций, вызванных грамотрицательной, грамположительной и анаэробной флорой, ципрофлоксацин необходимо сочетать с соответствующими антибактериальными средствами.
Стрептококковая инфекция (в том числе пневмококк): в связи с недостаточной эффективностью, ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения стрептококковой инфекции.
Генитальные инфекции: эпидидимит, орхит и тазовые воспалительные заболевания могут быть вызваны фторхинолон - устойчивыми возбудителями гонореи. Если ципрофлоксацин- неустойчивая гонорея не может быть исключена, ципрофлоксацин необходимо комбинировать с другими соответствующими антибиотиками. Если после 3 дней лечения, клиническое улучшение не достигнуто, терапия должна быть пересмотрена. Интраабдоминальные инфекции: для лечения послеоперационных интраабдоминальных инфекций имеются ограниченные данные по эффективности.
Инфекции костей и суставов: в зависимости от результатов микробиологического тестирования, ципрофлоксацин следует назначать в сочетании с другими антимикробными средствами.
Опорно-двигательный аппарат: ципрофлоксацин, как правило, не должен использоваться у пациентов с поражением сухожилий в анамнезе, связанном с использованием фторхинолонов. Иногда двусторонний тендинит и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), возможны уже в течение первых 48 часов лечения ципрофлоксацином. Риск тендинопатий возрастает у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, получающих кортикостероиды. При любых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление), лечение ципрофлоксацином должно быть немедленно прекращено, а пораженной конечности должен быть обеспечен покой.
Обострение миастении: поскольку фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, имеют способность ухудшать нервно-мышечную передачу - это может усугубить мышечную слабость у лиц с миастенией. Постмаркетинговые серьезные побочные эффекты потребности в искусственной вентиляции легких вплоть до смертельного исхода, были связаны с использованием фторхинолонов у пациентов с миастенией. Необходимо избегать использования ципрофлоксацина у пациентов с известной историей миастении. Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.
При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и ЛС для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
В процессе лечения препаратом необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз. Для пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
С осторожностью применять у больных с предшествующим поражением головного мозга (инсульт или тяжелая травма) из-за возможности развития судорог.
Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе Ципрофлоксацина, у пациентов с известными факторами р - врожденный синдром удлинения интервала QT;
Сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
Электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия;
Женщины и пациенты пожилого возраста более чувствительны к воздействию лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, таких как Ципрофлоксацин, поэтому требуется особая осторожность;
Заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы «Дозировка и способ применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Побочные реакции», «Передозировка»),
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по "жизненным" показаниям.
При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства (инсулин или глибенкламид), следует иметь в виду, что ципрофлоксацин может вызывать гипогликемию.
Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам рекомендуется не подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, длительное пребывание под прямым солнечным светом или посещение солярия), при появлении фототоксических эффектов (кожной сыпи) следует прекратить лечение препаратом.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолиза эритроцитов.
При появлении тяжелой, стойкой диареи с примесью или без примеси крови, необходимо поставить в известность врача. Диарея может быть причиной энтероколита, вызванного антибиотикотерапией. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить препарат и начать соответствующее лечение. В этом случае нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Дети и подростки. Применение ципрофлоксацина у детей и подростков должно быть под контролем врача. Ципрофлоксацин может быть использован для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда это считается необходимым. Лечение должно быть начато только специалистами, имеющими опыт в лечении муковисцидоза и / или тяжелых инфекций у детей и подростков. Лечение детей в рамках клинических исследований проводилось только по приведенным выше показаниям. Бронхо-легочные инфекции при муковисцидозе: в клинических испытаниях участвовали дети и подростки в возрасте от 5 до 17 лет. Опыт лечения детей в возрасте от 1 до 5 лет ограничен. Клинический опыт применения ципрофлоксацина детям по другим показаниям ограничен. Детям допустимо назначать только после тщательной оценки соотношения риск/польза - из-за вероятности развития эффектов со стороны суставов и (или) околосуставных тканей (не исключена возможность повреждения суставного хряща в течение роста). Лечение ципрофлоксацином тяжелых инфекций мочевых путей и пиелонефрита у детей следует рассматривать, когда другие методы лечения не могут быть использованы, и его применение должно базироваться на результатах микробиологического анализа. В клинических испытаниях участвовали дети и подростки в возрасте от 1 до 17 лет.
По рецепту врача.
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
во флаконах или бутылках темного стекла по 100 мл; в пачке картонной 1 шт.
в полимерных флаконах-капельницах по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Таблетки. Круглые двояковыпуклые, белого или белого с сероватым оттенком цвета.
Глазные капли. Прозрачный раствор слегка желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета.
Раствор для инфузий. Прозрачная, слегка желтоватая или слегка зеленоватая жидкость.
Характеристика
Фторхинолон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: энтеробактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), других грамотрицательных бактерий (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium intracellulare); грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis), в меньшей мере — Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная.
К препарату резистентны: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Ureaplasma urealyticum. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 50-85% C max препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1-1,5 ч и составляет 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 мкг/мл соответственно; при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл. После в/в инфузии в дозе 200 или 400 мг C max составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно и достигается через 60 мин. Объем распределения — 2-3 л/кг.
Распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие (выше чем в сыворотке) концентрации наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Хорошо проникает в кости, внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве (6-10% от концентрации в сыворотке крови). Объем распределения — 2-3,5 л/кг. Степень связывания с белками 30%.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T 1/2 (при неизмененной функции почек) составляет 3-5 ч. При нарушении функции почек — увеличивается до 12 ч. Выводится в основном через почки в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40-50%, при в/в введении — 50-70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%); остальная часть — через ЖКТ . Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м 2) необходимо назначать половину суточной дозы.
Показания препарата Ципрофлоксацин-АКОС
Таблетки, раствор для инфузий. Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, почек и мочевыводящих путей, половых органов, пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов), желчного пузыря и желчевыводящих путей, кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей, опорно-двигательного аппарата, вызванные чувствительными микроорганизмами. Сепсис, перитонит, профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами); профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Глазные капли. Инфекционно-воспалительные заболевания глаз: острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, хронический дакриоцистит, мейбомит, инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородного тела. Пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.
Противопоказания
Для всех лекарственных форм: гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим фторхинолонам).
Таблетки: беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет.
Глазные капли: вирусный кератит, детский возраст до 1 г. С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, судорожный синдром.
Применение при беременности и кормлении грудью
Таблетки. Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Глазные капли: Возможно применение при беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Таблетки.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессируют до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий; нарушение вкуса, обоняния, зрения (диплопия, изменение цветового восприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД , приливы крови к лицу; лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочеполовой системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающееся кровотечениями, появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: кандидоз (связан с химиотерапевтическим действием), потливость.
Глазные капли.
Аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота, рвота, редко — отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазу, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы.
Взаимодействие
Таблетки: при одновременном применении с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями. Одновременный прием антацидов, препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа, магния вызывает снижение всасывания ципрофлоксацина (интервал между приемами не менее 4 ч). Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения C max . Совместное назначение урикозурических средств замедляет выведение (до 50%) и повышает плазменную концентрацию ципрофлоксацина. В сочетании с другими противомикробными препаратами (бета- лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., с мезлоциллином, азлоциллином, другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях, с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T 1/2 теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых коагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина. НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Раствор для инфузий: фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3,9-4,5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.
Способ применения и дозы
Таблетки. Внутрь , натощак, запивая достаточным количеством жидкости. При неосложненных инфекциях почек и мочевыводящих путей, нижних отделов дыхательных органов — по 0,25 г 2 раза в сутки (при осложненных — по 0,5 г 2 раза в сутки). Для лечения гонореи — 250-500 мг однократно. При гинекологических заболеваниях, энтерите и колите тяжелого течения и высокой температурой, простатите, остеомиелите — по 0,5 г 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи — 250 мг 2 раза в сутки). Длительность лечения — в среднем 7-10 дней.
При нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования: при Cl креатинина более 50 мл/мин — обычный режим дозирования, 30-50 мл/мин — 250-500 мг 1 раз в 12 ч, 5-29 мл/мин — 250-500 мг 1 раз в 18 ч, больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе — после диализа 250-500 мг 1 раз в 24 ч.
Капли глазные. При легкой и умеренно-тяжелой инфекции — по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) каждые 4 ч. При тяжелой инфекции — по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.
Раствор для инфузий. В/в , капельно. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 0,2 г и 60 мин — при дозе 0,4 г. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно совмещать с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера и лактатным раствором Рингера, 5 % и 10 % раствором глюкозы (декстрозы), 10 % раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5 % раствор глюкозы (декстрозы) с 0,225 % или 0,45 % раствором натрия хлорида.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних отделов дыхательных путей разовая доза — 0,2 г; при осложненных инфекциях верхних отделов мочевыводящий путей, при тяжелом течении инфекций (в т.ч. пневмонии, остеомиелите) разовая доза — 0,4 г. При необходимости в/в лечения особенно тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекциях, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена до 0,4 г с кратностью введения до 3 раз в сутки. Продолжительность лечения при остеомиелите может достигать до 2 мес.
При хроническом носительстве сальмонелл — по 0,2 г 2 раза в сутки; курс лечения — до 4 нед . При необходимости дозировка может быть увеличена до 0,5 г 3 раза в сутки.
При острой гонорее однократно — 0,1 г.
Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах — 0,2-0,4 г за 0,5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.
Средняя длительность лечения: 1 день — при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней — при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы — у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес — при остеомиелите и 7-14 дней — при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также хламидийных инфекциях, лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов.
При скорости клубочковой фильтрации (Cl креатинина 31-60 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточной концентрации креатинина 1,4-1,9 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 0,8 г.
При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл максимальная суточная доза — 0,4 г.
Пожилым пациентам дозу снижают на 30%.
При перитонитах допустимо использовать интраперитонеальное введение инфузионных растворов в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата.
После в/в применения можно продолжить лечение перорально.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, проведение обычных мер неотложной помощи, обеспечение достаточного поступления жидкости. Гемо- или перитонеальным диализом выводится незначительная часть препарата. Специфический антидот неизвестен.
Меры предосторожности
Таблетки. При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что велик риск воспаления и разрыва сухожилия.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга назначать препарат следует только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
В период лечения необходимо обеспечить потребление достаточного количества жидкости при соблюдении нормального диуреза.
В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Глазные капли. применяют только местно. Нельзя вводить субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза.
Если при длительном применении продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, следует прекратить использование препарата. В период лечения не рекомендуется ношение мягких контактных линз. Перед использованием жестких линз — их следует снять и вновь надеть не ранее чем через 15-20 мин после инстилляции препарата.
Все лекарственные формы. Пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Особые указания
При закапывании препарата не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Производитель
Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.
Условия хранения препарата Ципрофлоксацин-АКОС
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ципрофлоксацин-АКОС
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг — 5 лет.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг — 5 лет.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 750 мг — 5 лет.
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг — 2 года.
капли глазные 0.3% — 2 года. После вскрытия — 1 мес.
раствор для инфузий 2 мг/мл — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век | Мейбомиит |
| Мейбомит | |
| Ячмень | |
| H01.0 Блефарит | Блефариты |
| Воспаления век | |
| Воспалительные заболевания век | |
| Демодекозный блефарит | |
| Поверхностная бактериальная инфекция глаз | |
| Поверхностная инфекция глаза | |
| Чешуйчатый блефарит | |
| H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков | Бактериальный дакриоцистит |
| Дакриоцистит | |
| Хронический дакриоцистит | |
| H10 Конъюнктивит | Бактериальный конъюнктивит |
| Коньюнктивит инфекционно-воспалительный | |
| Поверхностная инфекция глаза | |
| Синдром красного глаза | |
| Хронический неинфекционный конъюнктивит | |
| H10.3 Острый конъюнктивит неуточненный | Острый конъюнктивит |
| H10.4 Хронический конъюнктивит | Папиллярный конъюнктивит |
| Хронический аллергический конъюнктивит | |
| Хроническое воспаление конъюнктивы | |
| H10.5 Блефароконъюнктивит | Блефароконъюнктивиты |
| Стафиллококковый блефароконъюнктивит | |
| Хронический блефароконъюнктивит | |
| H10.9 Конъюнктивит неуточненный | Вторично инфицированные конъюнктивиты |
| Гиперпапиллярный конъюнктивит | |
| Катаральный конъюнктивит | |
| Круглогодичный конъюнктивит | |
| Негнойные конъюнктивиты | |
| Негнойные формы конъюнктивита | |
| Негнойный конъюнктивит | |
| Неинфекционный конъюнктивит | |
| Подострый конъюнктивит | |
| Трахомный конъюнктивит | |
| H16 Кератит | Аденовирусный кератит |
| Бактериальные кератиты | |
| Весенний кератит | |
| Глубокий кератит без поражения эпителия | |
| Глубокий кератит без повреждения эпителия | |
| Дисковидный кератит | |
| Древовидный кератит | |
| Кератит rosacea | |
| Кератит с деструкцией роговицы | |
| Поверхностный кератит | |
| Поверхностный точечный кератит | |
| Точечный кератит | |
| Травматический кератит | |
| H16.0 Язва роговицы | Аллергическая краевая язва роговицы |
| Аллергическая язва роговицы | |
| Бактериальная язва роговицы | |
| Гнойная язва роговицы | |
| Гнойные язвы роговицы | |
| Изъязвление роговицы | |
| Изъязвления поверхностных слоев роговицы | |
| Кератит с изъязвлениями роговицы | |
| Кератомаляция | |
| Корнеальная язва | |
| Краевая язва роговицы | |
| Рецидивирующие эрозии роговицы | |
| Рецидивирующие язвы роговицы | |
| Септическая язва роговицы | |
| Травматическая эрозия роговицы | |
| Трофические язвы роговицы | |
| Эпителиальные точечные кератиты | |
| Эрозия роговицы | |
| Язва краевая | |
| Язва роговицы | |
| Язвенный кератит | |
| H16.2 Кератоконъюнктивит | Бактериальные кератоконъюнктивиты |
| Весенний кератоконъюнктивит | |
| Глубокие формы аденовирусного кератоконъюнктивита | |
| Инфекционные конъюнктивиты и кератоконъюнктивиты, обусловленные Chlamydia trachomatis | |
| Острый аллергический кератоконъюнктивит | |
| Фликтенулезный кератоконъюнктивит | |
| Хронический аллергический кератоконъюнктивит | |
| S05 Травма глаза и глазницы | Непроникающее ранение глазного яблока |
| Поверхностная травма роговицы | |
| Посттравматическая кератопатия | |
| Посттравматическая центральная дистрофия сетчатки | |
| Проникающее ранение роговицы | |
| Проникающие ранения роговицы | |
| Ранения глаза проникающие | |
| Состояние после травм глаза | |
| Состояние после травм глазного яблока | |
| Состояние после травмы глазного яблока | |
| Травмы переднего отдела глаза | |
| Травмы роговицы | |
| Травмы тканей глаз | |
| Травмы тканей глаза | |
| Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика | Абдоминальная операция |
| Аденомэктомия | |
| Ампутация | |
| Ангиопластика коронарных артерий | |
| Ангиопластика сонных артерий | |
| Антисептическая обработка кожи при ранениях | |
| Антисептическая обработка рук | |
| Аппендэктомия | |
| Атероэктомия | |
| Баллонная коронарная ангиопластика | |
| Вагинальная гистерэктомия | |
| Венечный байпас | |
| Вмешательства на влагалище и шейке матки | |
| Вмешательства на мочевом пузыре | |
| Вмешательство в полости рта | |
| Восстановительно-реконструктивные операции | |
| Гигиена рук медицинского персонала | |
| Гинекологическая хирургия | |
| Гинекологические вмешательства | |
| Гинекологические операции | |
| Гиповолемический шок при операциях | |
| Дезинфекция гнойных ран | |
| Дезинфекция краев ран | |
| Диагностические вмешательства | |
| Диагностические процедуры | |
| Диатермокоагуляция шейки матки | |
| Длительные хирургические операции | |
| Замена фистульных катетеров | |
| Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах | |
| Искусственный клапан сердца | |
| Кистэктомия | |
| Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства | |
| Кратковременные операции | |
| Кратковременные хирургические процедуры | |
| Крикотиреотомия | |
| Кровопотеря при хирургических вмешательствах | |
| Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде | |
| Кульдоцентез | |
| Лазеркоагуляция | |
| Лазерокоагуляция | |
| Лазерокоагуляция сетчатки | |
| Лапароскопия | |
| Лапароскопия в гинекологии | |
| Ликворная фистула | |
| Малые гинекологические операции | |
| Малые хирургические вмешательства | |
| Мастэктомия и последующая пластика | |
| Медиастинотомия | |
| Микрохирургические операции на ухе | |
| Мукогингивальные операции | |
| Наложение швов | |
| Небольшие хирургические вмешательства | |
| Нейрохирургическая операция | |
| Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии | |
| Орхиэктомия | |
| Осложнения после удаления зуба | |
| Панкреатэктомия | |
| Перикардэктомия | |
| Период реабилитации после хирургических операций | |
| Период реконвалесценции после хирургических вмешательств | |
| Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика | |
| Плевральный торакоцентез | |
| Пневмонии послеоперационные и посттравматические | |
| Подготовка к хирургическим процедурам | |
| Подготовка к хирургической операции | |
| Подготовка рук хирурга перед операцией | |
| Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам | |
| Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях | |
| Послеоперационная тошнота | |
| Послеоперационные кровотечения | |
| Постоперационная гранулема | |
| Постоперационный шок | |
| Ранний послеоперационный период | |
| Реваскуляризация миокарда | |
| Резекция верхушки корня зуба | |
| Резекция желудка | |
| Резекция кишечника | |
| Резекция матки | |
| Резекция печени | |
| Резекция тонкой кишки | |
| Резекция части желудка | |
| Реокклюзия оперированного сосуда | |
| Склеивание тканей при хирургических вмешательствах | |
| Снятие швов | |
| Состояние после глазных операций | |
| Состояние после оперативных вмешательств | |
| Состояние после оперативных вмешательств в полости носа | |
| Состояние после резекции желудка | |
| Состояние после резекции тонкого кишечника | |
| Состояние после тонзилэктомии | |
| Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки | |
| Состояние после флебэктомии | |
| Сосудистая хирургия | |
| Спленэктомия | |
| Стерилизация хирургического инструмента | |
| Стерилизация хирургического инструментария | |
| Стернотомия | |
| Стоматологические операции | |
| Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях | |
| Струмэктомия | |
| Тонзиллэктомия | |
| Торакальная хирургия | |
| Торакальные операции | |
| Тотальная гастрэктомия | |
| Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика | |
| Трансуретральная резекция | |
| Турбинэктомия | |
| Удаление зуба | |
| Удаление катаракты | |
| Удаление кист | |
| Удаление миндалин | |
| Удаление миомы | |
| Удаление подвижных молочных зубов | |
| Удаление полипов | |
| Удаление сломанного зуба | |
| Удаление тела матки | |
| Удаление швов | |
| Уретротомия | |
| Фистула ликворопроводящих путей | |
| Фронтоэтмоидогайморотомия | |
| Хирургическая инфекция | |
| Хирургическая обработка хронических язв конечностей | |
| Хирургическая операция | |
| Хирургическая операция в области анального отверстия | |
| Хирургическая операция на толстой кишке | |
| Хирургическая практика | |
| Хирургическая процедура | |
| Хирургические вмешательства | |
| Хирургические вмешательства на ЖКТ | |
| Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях | |
| Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе | |
| Хирургические вмешательства на мочеполовой системе | |
| Хирургические вмешательства на сердце | |
| Хирургические манипуляции | |
| Хирургические операции | |
| Хирургические операции на венах | |
| Хирургическое вмешательство | |
| Хирургическое вмешательство на сосудах | |
| Хирургическое лечение тромбозов | |
| Хирургия | |
| Холецистэктомия | |
| Частичная резекция желудка | |
| Чрезбрюшинная гистерэктомия | |
| Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика | |
| Чрескожная транслюминальная ангиопластика | |
| Шунтирование коронарных артерий | |
| Экстирпация зуба | |
| Экстирпация молочных зубов | |
| Экстирпация пульпы | |
| Экстракорпоральное кровообращение | |
| Экстракция зуба | |
| Экстракция зубов | |
| Экстракция катаракты | |
| Электрокоагуляция | |
| Эндоурологические вмешательства | |
| Эпизиотомия | |
| Этмоидотомия |
Ципрофлоксацин
Раствор для инфузии 200 мг/100 мл
Регистрационный номер:
П-8-242 № 008395Химическое название:
1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолин карбоновая кислота
Cостав:
Ципролет раствор для инфузий - 100 мл раствора содержат 200 мг ципрофлоксацина.
Описание:
прозрачная бесцветная жидкость,свободная от видимых посторонних частиц.
Свойства:
Ципрофлоксацин является антимикробным препаратом группы фторхинолонов.
Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль в репродукции бактериальной ДНК. Препарат оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения.
Спектр действия ципрофлоксацина включает следующие виды грам(-) и грам(+) микроорганизмов:
E.coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные) , Providencia, Moprganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Рlesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.
Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.
Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobaсterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum
Чаще всего резистентны: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.
Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus, Peptostreptococcus) или устойчивы (Bacteroides).
Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.
Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно, плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активен в отношении возбудителей, резистентных, например, к беталактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения ципрофлоксацина высокая концентрация в плазме крови (до 4 мкг/мл) достигается через 20-30 минут. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Объем распределения - 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.
Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде главным образом через почки. Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.
Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.
Показания:
Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату:
- инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas , гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella , легионеллами, стафилококками;
- инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;
- инфекции глаз;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит);
- гонорея;
- инфекции ЖКТ;
- инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;;
- перитонит;
- сепсис.
- Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении);
- Избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов
- беременность
- лактация
- детский и подростковый возраст.
Предостережения:
У больных пожилого возраста ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.
Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной криталлурии.
Побочное действие:
Ципрофлоксацин хорошо переносится больными. При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях - тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок.
- Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.
- Со стороны нервной системы и психики : головокружение, головная боль, усталость, бессоница, возбуждение, тремор; в очень редких случаях: периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.
- Со стороны системы кроветворения : эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
- Аллергические и иммунопатологические реакции : кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко - отек Квинке, бронхоспазм, артралгии; очень редко - анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.
- Местные реакции : флебит
- Опорно-двигательный аппарат: имеются единичные сообщения, что применение ципрофлоксацина сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и Ахиллова сухожилия, требовавшими хирургического вмешательства. При появлении жалоб лечение следует прекратить.
Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также холестатическая желтуха: временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.
Указание для участников дорожного движения:
Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это относится к случаям взаимодействия с алкоголем.
Передозировка:
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к. может наблюдаться нежелательному повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови и развитие соответствующих побочных эффектов.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.
При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина.
Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.
Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas , c мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином - при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Способ применения и дозы:
Показания к применению Разовые /суточные дозы для взрослых
Неосложненные инфекции нижних
и верхних мочевых путей 2 х 100 мг
Осложненные инфекции мочевых путей
(в зависимости от степени тяжести) 2 х 200 мг
Инфекции дыхательных путей 2 х 200-400 мг
Прочие инфекции 2 х 200-400 мг
_______________________________________________________________________
Острую гонорею и острый неосложненный цистит у женщин можно лечить разовой дозой в 200 мг (внутривенно).
При инфекциях мочевыводящих путей, в том числе при острой неосложненной гонорее, ципрофлоксацин можно вводить внутривенно в дозе 100 мг 2 раза в сутки. При инфекциях дыхательных путей в зависимости от тяжести и возбудителя ципрофлоксацин вводят в дозе 200-400 мг 2 раза в сутки, при прочих инфекциях - по 200-400 мг 2 раза в сутки.
По мере улучшения состояния больного переходят на прием препарата внутрь.
Больные с нарушением функции почек:
При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100мл) назначают: 2 раза в день половинную стандартную дозу или 1 раз в день полную стандартную дозу.
Больные с нарушениями функции печени:
Подбора дозы не требуется.
Больные, находящиеся на перитонеальном диализе :
При перитоните ципрофлоксацин назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки или добавляют препарат в виде раствора для инфузии в дозе 0,05 г 4 раза в сутки на 1 л диализата интраперитонеально.
Продолжительность применения:
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.
Наличие Ципролета в двух лекарственных формах позволяет начинать лечение тяжелых инфекций внутривенно и продолжать его перорально.
Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости - до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения - 7-14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Способ применения:
Продолжительность инфузии должна составлять 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин при дозе 400 мг. Раствор препарата можно вводить неразведенным или после добавления к другим инфузионным растворам.
Раствор ципрофлоксацина содержит 0,9% хлорида натрия и совместим со следующими инфузионными растворами:
0,9% раствором хлорида натрия, раствором Рингера, и Рингер-лактатным раствором Хартманна, 5% и 10% растворами глюкозы, 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором глюкозы, содержащим 0,225% или 0,45% хлорида натрия.
Форма выпуска:
Условия хранения:
В сухом темном месте при температуре до 25 о С. Не замораживать.
Срок годности - указан на этикетке.
Ципролет не разрешается применять после истечения срока годности!
Отпускается по рецепту врача:
Хранить в месте недоступном для детей!
® - зарегистрированный товарный знак. Свидетельство № 195444.
Изготовитель: “Д-р Редди"c Лабораторис Лтд”
Индия, Андхра Прадеш, г. Хайдерабад
За дополнительной информацией обращаться в Представительство фирмы
“Д-р Редди"c Лабораторис Лтд” в Москве:
127006 Москва, ул. Долгоруковская, д. 18, стр.3
Действие
Ципрофлоксацин - противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий:
Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей:
Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий:
Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
К препарату умеренно чувствительны
Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы
Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
Раствор для инфузий
После внутривенных инфузий 200 мг или 400 мг ТCmax - 60 минут, Cmax - 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл, соответственно. Vd - 2-3 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
При внутривенном введении T1/2 - 5-6 часов, при хронической почечной недостаточности - до 12 часов. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при внутривенном введении - 50-70%) и в виде метаболитов (при внутривенном введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.
При хронической почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.
