Инструкция к средству ДИСУЛЬФИРАМ, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средствИнструкция по применению
Латинское название вещества
Фармакология
Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.
После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). C max в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.
T 1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.
Противопоказания ДИСУЛЬФИРАМ
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.
Ограничения к применению
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.
Применение при беременности и лактации
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту; редко - гепатиты.
Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.
Взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T 1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.
Способ применения и дозировка ДИСУЛЬФИРАМ
При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/сут, схема лечения определяется индивидуально.
При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.
На разных людей алкогольные напитки влияют совершенно по-разному и поэтому нередко – при стечении определенных обстоятельств – их употребление становится причиной поистине разрушительных последствий как для самого человека, так и для окружающих его людей. Доступность же алкоголя делает его проблемой не только конкретного человека, но и всего общества.
Зная то, что алкоголизм – это серьезное заболевание, которое требует лечения, многие фармацевтические предприятия начали выпуск препаратов, помогающих бороться с пагубной зависимостью, и одним из них является Дисульфирам. Его действие направлено на снижение метаболизма этанола в организме, в результате чего у человека развивается токсическая реакция на прием алкоголя и формируется устойчивый рефлекс на употребление продуктов, в которых содержится спирт.
Форма выпуска Дисульфирама
Согласно инструкции, Дисульфирам имеет несколько лекарственных форм, что позволяет человеку, страдающему алкогольной зависимостью, объективно подойти к вопросу выбора и определить для себя наиболее удобный вариант лечения. Препарат выпускается в виде:
- Раствора для внутримышечного введения (внутривенно Дисульфирам не вводят);
- Таблеток, капсул и геля, предназначенных для имплантации в организм. Каждая из разновидностей вводится в подкожную жировую клетчатку, как правило, в области живота, ягодичной мышцы, бедер или же под лопатку;
- Таблеток для перорального приема.
Фармакологические свойства Дисульфирама
Противоалкогольный терапевтический эффект препарата обусловлен активностью его действующего вещества, которое имеет вид кристаллического порошка белого цвета с легким желтовато-зеленым оттенком. Порошок характеризуется плохой растворимостью в жидкостях, включая воду, спирт, кислоты и щелочи. Кроме того, отзывы о Дисульфираме позволяют сделать вывод, что эффективность воздействия его активного вещества в каждом конкретном случае индивидуальна, поэтому перед назначением препарата ее в обязательном порядке тщательно проверяют и при необходимости дозу корректируют в процессе лечения.
Дисульфирам относится к группе препаратов для лечения алкогольной зависимости – они вызывают непереносимость алкоголя. Механизм его действия базируется на подавлении активности печеночного фермента ацетальдегиддегидрогеназы и торможении процесса ферментной биотрансформации поступающего в организм алкоголя на этапе уксусного альдегида. В результате в крови начинает накапливаться ацетальдегид, что сопровождается характерными симптомами отравления токсическими веществами:
- Приступами тошноты и рвоты;
- Сильным ознобом;
- Покраснением кожных покровов верхней половины туловища;
- Снижением показателей артериального давления;
- Головокружением;
- Тахикардией;
- Тремором;
- Чувством общей усталости;
- Нарушением дыхания;
- Появлением чувства страха.
Попадая в организм, Дисульфирам через определенные отрезки времени (так называемые промежуточные фазы) биотрансформируется в основное активное вещество – метиловый эфир диэтилкарбаминовой кислоты, который начинает действовать в течение пары часов после приема препарата. Наиболее выраженный эффект отмечается приблизительно через три дня курса лечения. По окончании приема Дисульфирама, отзывы также свидетельствуют об этом, эффект сохраняется еще в течение одной-двух недель (столь большой разброс в данных объясняется величиной принятой дозы и индивидуальными особенностями конкретного человека).
Длительное время Дисульфирам стимулирует отказ от употребления алкогольных напитков даже в тех случаях, когда пациент умышленно пропускает несколько приемов.
Применение средства в таблетированной форме позволяет избавиться от алкогольной зависимости на двое суток после употребления одной таблетки. Импланты же обеспечивают более длительный эффект: дисульфирамэтаноловые реакции могут отмечаться даже спустя 6-9 месяцев с момента их вшивания. При попадании в организм спиртного, происходит мобилизация липидов, а в крови отмечается повышение концентрации Дисульфирама. В результате возникают те же токсикологические симптомы отравления, которыми характеризовались начальные стадии лечения алкогольной зависимости.
Способ применения и дозировка
Курс лечения Дисульфирамом начинают лишь тогда, когда точно известно, что пациент не находится под влиянием алкоголя как минимум в течение 12 часов. Кроме того, человек в обязательном порядке должен быть осведомлен о начале терапии, возможных осложнениях и об алкогольно-антабусной реакции, которую в дальнейшем будет провоцировать прием алкоголя.
Поскольку делать инъекции Дисульфирамом внутривенно запрещено, его вводят в мышцу в индивидуально подобранной лечащим врачом дозировке, которая зависит от результатов общего обследования состояния организма пациента. Как правило, суточная доза составляет от 0,25 до 0,5 г активного вещества. Однако стоит отметить, что в редких случаях, по усмотрению врача, возможно введение Дисульфирама и внутривенно.
Импланты вводят в течение всего курса лечения Дисульфирамом в количестве, равном 8-10 таблеткам.
Дозу препарата корректируют на протяжении всего периода лечения. Начальная дозировка при этом достаточно высока, однако ежедневное применение средства, как и использование имплантов, позволяет постепенно снизить ее. Так, если начальная доза может быть равно 800 мг в сутки, то поддерживающая, как правило, не превышает 100-200 мг дисульфирама (на этом этапе можно даже принимать препарат по 400-800 мг дважды в неделю). Индивидуальный подход к лечению также допускает определение лечащим врачом и несколько отличающегося режима приема: например, только в праздничные дни или в период отпуска.
Показания к применению Дисульфирама
Кроме того, Дисульфирам назначают в качестве профилактического средства для предупреждения развития рецидивов.
Противопоказания
Не следует принимать Дисульфирам:
- Людям старше 60 лет;
- Беременным женщинам;
- Если отмечается повышенная чувствительность к действию активного вещества;
- Пациентам с пред- и постинфарктными состояниями;
- При коронарной недостаточности;
- При бронхиальной астме;
- Больным сахарным диабетом;
- При туберкулезе легких, который сопровождается кровохарканьем;
- При эрозивных поражениях и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Больным с психическими отклонениями;
- Пациентам с эпилептиформным синдромом;
- При глаукоме;
- При почечной и/или печеночной недостаточности.
1. Фармакологическое действие
Лекарственная группа:
Препарат для лечения алкоголизма.Лечебные эффекты Дисульфирама:
- Антиалкогольный.
2. показания к применению
Ппепарат применяется для:
- Лечения алкоголизма любой формы;
- Профилактики предотвращения рецидивов при алкоголизме.
Средняя дозировка:
По 125-500 мг в день.
Особенности применения:
- Повторное вживление подкожной таблетки Дисульфирама возможно через 8 месяцев;
- Согласно инструкции, формирование небольшого бугорка в месте проведения инвазии является нормой;
- Пациентов в обязательном порядке следует предупредить о негативных реакциях, возникающих при применении алкоголя во время лечения.
4. Побочные действия
При применении Дисульфирама:
Нервная система:
Дезориентация, головные боли, алкогольные психозы, снижение памяти, нервно-психические расстройства, обострения полиневрита;
Сердечно-сосудистая система:
Тромбоз сосудов ЦНС;
Пищеварительная система:
Металлический привкус, ;
Иммунная система:
Анафилаксия;
Органы чувств:
Неврит зрительного нерва;
Поражения кожных покровов:
Сыпь, зуд, неприятный запах.
При применении Дисульфирама с алкоголем:
Нервная система:
Отёк мозга, судороги, ;
Дыхательная система:
Дыхательная недостаточность;
Сердечно-сосудистая система:
Аритмия (вплоть до летального исхода), .
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Беременным женщинам и кормящим матерям применять препарат категорически противопоказано .7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Дисульфирама с:
- токсическое действие на ЦНС;
- снижение действия Дисульфирама;
- Метронидазолом, Буспироном, Сертралином, Флюоксетином, Гуанфацином, Перфеназином или Омепразолом : опасные нарушения деятельности ЦНС;
Алкоголем или алкогольсодержащими средствами:
Побочное действие препарата;
Антитромбическими ЛС:
Спонтанные кровотечения;
барбитуратами, седативными или снотворными ЛС:
Опасная заторможенность;
Трициклическими антидепрессантами:
Взаимное потенцирование побочного действия;
Имипрамином, Кофеином, Дезипрамином или Рифампицином:
Снижение их выведения из организма;
Фенитоином или Темазепамом:
Усиление их токсичности;
Цефалоспоринами:
Дисульфирамоподобные реакции;
Этинаматом:
Усиление его действия, сопровождающиеся угрозой для жизни;
Хлорзоксазоном:
Повышение концентрации Хлорзоксазона;
Хлорпромазином:
Усиление гипотензии.
8. Передозировка
Симптомы:
Нервная система:
Опасные неврологические реакции;
Сердечно-сосудистая система:
Коллапс.
Лечение передозировки Дисульфирамом:
- Симптоматическое в условиях стационара.
9. Форма выпуска
- Таблетки покрытые оболочкой - 20 штук.
- Таблетки для имплантации - 10 штук.
10. Условия хранения
- Сухое тёмное место без доступа посторонних.
Имплантационные таблетки, масляный раствор
В течение 2 лет;
Таблетки для применения внутрь
В течение 5 лет.
11. Состав
1 таблетка:
- дисульфирама - 0,1 г;
- Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Дисульфирам опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Дисульфирам: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Disulfiram
Код ATX: N07BB01
Действующее вещество: дисульфирам (disulfiram)
Производитель: Санофи Винтроп Индустрия (Франция), Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Hubei Maxpharm Industries Co. (Китай)
Актуализация описания и фото: 31.01.2019
Дисульфирам – препарат, применяемый при лечении алкоголизма.
Форма выпуска и состав
Дисульфирам выпускают в форме таблеток для имплантации (по 10 шт. в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: дисульфирам – 100 мг;
- Вспомогательные компоненты: маннитол, хлорид натрия, полиэтиленгликоль 6000.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дисульфирам существенно изменяет ферментную систему метаболизма этилового спирта посредством ингибирования альдегиддегидрогеназы, вследствие чего образуются безопасные для организма метаболиты. Это существенно повышает уровень ацетальдегида – метаболита этанола, обладающего токсическими свойствами и обуславливающего эффективность лекарственного средства. При введении дисульфирама у больного появляются такие неприятные симптомы, как резкое падение артериального давления, тахикардия, диспепсические нарушения, сильная астения, приливы. Данная интоксикация ацетальдегидом призвана вызвать отвращение и ослабить тягу пациента к употреблению спиртных напитков.
Фармакокинетика
После введения в организм дисульфирам быстро и практически полностью (около 70–90%) абсорбируется в органах ЖКТ. Для вещества характерен интенсивный метаболизм, в ходе которого он восстанавливается до диэтилдитиокарбамата, выводящегося через почки в виде глюкуронида, или распадается с образованием сероуглерода и диэтиламина [часть сероуглерода (4–53%) выводится через легкие].
Показания к применению
Согласно инструкции, Дисульфирам назначают при лечении алкогольной зависимости для сотрудничающих и избранных пациентов в качестве вспомогательного средства.
Противопоказания
- Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков с содержанием этилового спирта за 12 часов до проведения процедуры;
- Психические нарушения, психозы (без учета перенесенных ранее острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе;
- Установленная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения;
- Период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к тиокарбаминатам.
Дисульфирам не следует назначать без сознательного согласия больного.
Применение препарата в первом триместре беременности не рекомендовано. При назначении Дисульфирама беременным женщинам необходимо соотнести пользу от терапии с возможным риском. При этом нужно учитывать имеющиеся данные о возникновении врожденных пороков развития у младенцев, чьи матери применяли препарат в сочетании с другими лекарственными средствами.
Инструкция по применению Дисульфирама: способ и дозировка
Таблетки для имплантации должны быть стерильными, без примесей и повреждений, храниться в оригинальной упаковке.
Имплантацию проводят после тщательной дезинфекции и местного обезболивания, делая небольшой надрез (около 6 мм) в левой подвздошной области. Место разреза должно располагаться достаточно низко, чтобы не допустить трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и при помощи троакара подкожно (подфасциально) вводят 2 таблетки Дисульфирама (по 100 мг) на глубину 4 см. Процедуру необходимо повторить 4 раза, размещая таблетки вокруг места надреза звездообразно, параллельно поверхности кожи.
Общая доза – 8-10 таблеток (800-1000 мг). На надрез накладывается шов с последующей стерильной повязкой. Повторить процедуру можно спустя 8-9 месяцев.
Если таблетки были имплантированы слишком близко к месту разреза, возможно появление феномена отторжения. Из-за трения места имплантации поясом либо преждевременного удаления швов может развиться нагноение.
Побочные действия
Препарат Дисульфирам может привести к развитию таких побочных действий (обусловленных свойствами активного вещества) как: сонливость, рвота, тошнота, вкус чеснока или металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой, повреждение гепатоцитов, редкие случаи гепатита (аналогичные нарушения иногда наблюдаются у не страдающих алкоголизмом больных никелевой экземой), неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, спутанность сознания, потеря памяти, астения, переходящая импотенция, головная боль, аллергический дерматит, утомляемость. В редких случаях может отмечаться развитие психотических реакций, включая шизофрению, манию, параноидальные и депрессивные состояния.
Из-за комбинации дисульфирам-этиловый спирт могут возникать следующие нарушения: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда – инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, угнетение сознания, вплоть до комы, отек мозга. При приеме алкоголя в количестве более 50-80 мл 40% этанола возможно развитие тяжелых нарушений дыхательной и сердечно-сосудистой систем, отеков, судорог. В этих случаях нужно провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию с сопутствующим введением аналептиков.
Передозировка
Передозировка Дисульфирама может привести к развитию таких угрожающих симптомов, как неврологические расстройства различного характера, коматозное состояние, коллапс. В этом случае назначают симптоматическое лечение.
Особые указания
Перед имплантацией необходимо провести курс постепенного отлучения больного от алкоголя.
При терапии препаратом Дисульфирам употреблять алкогольные напитки строго запрещено, поскольку это может привести к развитию угрожающих жизни симптомов. В связи с этим препарат можно применять только с согласия больного и при условии, что он проинформирован о существующих опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении Дисульфирама. Препарат можно назначать после очень подробного анамнеза и оценки всех недостатков и преимуществ такого лечения алкоголизма.
Признаки непереносимости алкоголя могут также развиться после применения жидкостей с содержанием спирта (например, сиропы от кашля, соусы, жидкости для полоскания рта, уксус, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другие спиртосодержащие косметические средства).
Дисульфирам следует применять с осторожностью больным с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, эпилепсией, сахарным диабетом. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих болезней.
Полиневропатия, которая может развиться во время терапии, проходит при назначении витаминов группы В либо удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации может образовываться небольшой бугорок, который обусловлен фиброзом подкожной и жировой клетчатки кожи. При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами нужно осуществлять более частый контроль содержания протромбина в крови и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с высокой вероятностью возникновения кровотечения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Дисульфирама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Антитромботические препараты, антипирин, фенитоин, хлордиазепоксид и диазепам: усиление их действия;
- Пептидин, морфин, амфетамин: усиление их действия (данные получены при проведении экспериментов на животных);
- Амитриптилин, хлорпромазин: усиление симптомов дисульфирамовой реакции;
- Диазепам: ослабление симптомов дисульфирамовой реакции;
- Рифампицин: торможение реакции окисления и выделение его почками;
- Изониазид: влияние на функционирование центральной нервной системы, развитие головокружения, нарушений координации движений, раздражительности, бессонницы;
- Метронидазол: развитие дезориентации и психотических состояний (совместное применение не рекомендовано);
- Органические растворители с содержанием алкоголя, уксусного альдегида или паральдегида: развитие дисульфирамовой реакции;
- Алфентанил: увеличение времени его действия.
Аналоги
Аналогами Дисульфирама являются: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 4 года.
Препарат Дисульфирам действует на ферментную систему метаболизма этанола в организме. За счет ингибирования альдегиддегидрогеназы прекращает естественный метаболизм этилового спирта до безопасных метаболитов. В результате повышается концентрация токсичного метаболита алкоголя – ацетальдегида. Именно он обуславливает эффекты лекарства при использовании алкогольных напитков. Наблюдаются острая диспепсия, приливы, сильная астения, тахикардия, угрожающая гипотензия. Подобная интоксикация ацетальдегидом вызывает отвращение к алкоголю и останавливает человека в решении его употреблять. Основной результат лекарства – антиалкогольный.
Показания к применению
Препарат Дисульфирам в пероральной форме показан для предотвращения рецидивов при терапии алкоголизма. Имплантаты с дисульфирамом применяют для терапии хронического алкоголизма и для дезинтоксикационной терапии при отравлениях никелем хронического характера.
Способ применения
Внутренний прием предусматривает суточные дозировки дисульфирама – 125-500 мг/сутки. Имплантат содержит 800 мг дисульфирама с постепенным высвобождением.
Порядок подкожной или внутримышечной имплантации в область левой подвздошной области:
- дезинфекция места введения;
- местное обезболивание;
- осуществление надреза (6 мм);
- введение с помощью троакара 2 имплантационных таблетки параллельно поверхности кожи;
- введение остальных 6 таблеток (по две таким образом, чтобы все 8 таблеток располагались крестообразно относительно места надреза;
- наложение шва;
- наложение стерильной повязки.
Процедура имплантации может повторяться через 8 месяцев.
Побочные действия
Использование лекарства Дисульфирам может сопровождаться:
- дезориентацией;
- металлическим привкусом;
- кожной сыпью;
- гепатитами;
- нервно-психическими расстройствами;
- зудом;
- полиневритами нижних конечностей;
- головной болью;
- снижением памяти;
- неприятными запахами кожи и выделений при колостоме;
- невритом зрительного нерва;
- анафилаксией.
Сочетанное использование лекарства Дисульфирам и алкоголя сопровождается:
- коллапсом;
- нарушениями сердечного ритма (вплоть до летальных);
- отеком мозга;
- развитием коматозного состояния;
- приступами стенокардии;
- судорогами;
- дыхательной недостаточностью;
- инфарктом миокарда.
При употреблении алкоголя на фоне терапии Дисульфирамом нужно немедленное проведение дезинтоксикационной терапии, помещение пациента под врачебный контроль. При развитии серьезных побочных эффектов – введение аналептиков и других препаратов в зависимости от симптоматических проявлений.
Длительный прием средства может сопровождаться:
- психозами по типу алкогольных;
- гепатитами;
- гастритом;
- тромбозами сосудов мозга (у кардиологических пациентов);
- обострениями полиневрита.
Противопоказания
Дисульфирам не прописывают при:
- сахарном диабете;
- эпилепсии;
- эмфиземе легких;
- тиреотоксикозе;
- бронхиальной астме;
- наличии нервно-психических заболеваний;
- тяжелой печеночной недостаточности;
- проведении терапии метронидазолом, фенитоином, алкогольсодержащими средствами, изониазидом;
- патологиях кроветворной системы;
- беременности;
- туберкулезе легких;
- неврите слухового нерва;
- ульцерации ЖКТ;
- тяжелых кардиологических патологиях;
- лактации;
- злокачественных опухолях;
- неврите зрительного нерва;
- желудочно-кишечных кровотечениях;
- глаукоме;
- гиперчувствительности к дисульфираму, его структурным и фармакологическим аналогам.
С осторожностью Дисульфирам прописывают при:
- патологиях печени;
- показаниях у пациентов старше 60 лет;
- наличии язвенных поражений ЖКТ в ремиссионной форме;
- заболеваниях бронхолегочной системы с нарушениями дыхательной функции;
- эндартериите;
- психозах в анамнезе на препараты дисульфирама;
- почечной недостаточности.
Беременность
Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным использование нельзя. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
| Препарат, группа препаратов | Результат взаимодействия с дисульфирамом |
| Клозапин | Токсическое воздействие на ЦНС |
| Алкоголь, этанолсодержащие препараты | Возникновение озноба, приливов, коллапса, сильной тахикардии, тошноты, проблем с дыханием, рвоты |
| Антитромбические препараты | Увеличение риска спонтанных кровотечений |
| Аскорбиновая кислота | Уменьшение фармакологической эффективности лекарства Дисульфирам за счет снижения реакции на алкоголь |
| Гуанфацин | Депрессивный результат |
| Барбитураты | Развитие опасной заторможенности |
| Трициклические антидепрессанты | Взаимное потенцирование побочных эффектов |
| Изониазид | Усиление нейротоксического действия Дисульфирама, значимые изменения поведения, воздействие на походку, развитие депрессии |
| Метронидазол, его производные | Развитие симптомов, подобных реакции на прием алкоголя. Вероятно развитие острого психоза |
| Буспирон | Развитие маниакальных состояний |
| Дезипрамин, имипрамин | Уменьшение клиренса данных препаратов |
| Амитриптиллин | Усиление нейротоксического действия амитриптиллина |
| Темазепам | Усиление токсичности темазепама |
| Диазепам | Снижение дисульфирамовой реакции на алкоголь |
| Омепразол | Нарушение сознания, кататония |
| Кофеин | Снижение клиренса кофеина |
| Перфеназин | Риск развития психотической симптоматики |
| Противоэпилептические препараты | Развитие сильной заторможенности |
| Сертралин | Усиление депрессии |
| Рифампицин | Снижение клиренса рифампицина |
| Снотворные препараты | Угрожающий седативный результат |
| Седативные препараты | Опасная заторможенность |
| Фенитоин | Повышение токсичности фенитоина |
| Цефалоспорины | Дисульфирамовый результат |
| Этинамат | Потенцирование воздействие этинамата. Угрожает жизни! |
| Флюоксетин | Взаимное потенцирование депрессивных эффектов препаратов |
| Хлорзоксазон | Повышение плазменной концентрации хлорзоксазона |
| Хлорпромазин | Усиление гипотензии |
Передозировка
Превышение терапевтических доз дисульфирама сопровождается:
- коматозным состоянием;
- коллапсом;
- опасными неврологическими реакциями.
Показана симптоматическая терапия в условиях стационара, проводимая параллельно с дезинтоксикационными мероприятиями.
Форма выпуска
Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. Фасовки следующие:
- 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон;
- 20 табл. пероральных/упаковка;
- масляный раствор.
Условия хранения
Температурный режим хранения Дисульфирам таблеток, масляного раствора, имплантационной формы – до 25 градусов Цельсия. Гарантированный срок хранения таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска – 2 года.
Синонимы
Экзорран, Кротенал, Тетрадин, Рефузал, Антиэтил, Дизетил, Аверсан, Тетурам, Антабус, Лидевин, Эспенал, Абстинил, Алкофобин, Эспераль, Антикол, Антиэтан, Контрапот, Нокзал, Стоптил, Тетлонг, Абрифид, Радотера.
Состав
1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
Дополнительно
Пациента обязательно предупреждают о категорическом запрете на потребление алкоголя, спиртосодержащих напитков. Выраженная дисульфирамоподобная реакция возникает после 50 мл водки.
При появлении парестезий у кардиологических заболевших необходима срочная госпитализация для исключения тромбоза мозга.
Имплантация лекарства должна проводиться после курса, уменьшающего у пациента тягу к алкоголю.
Полиневропатия купируется применением витаминов группы В.
Формирование незначительного бугорка в месте имплантации – норма.
