Как в медицине применяется урсоловая кислота? Урсоловая кислота: описание, полезные свойства. В каких продуктах содержится урсоловая кислота? Свойства урсоловой кислоты

Урсоловая кислота является биологически активным веществом, одним из соединений тритерпеноидов, предшественников гормонов, она обнаружена в листьях и плодах черники, брусники, клюквы, облепихи, толокнянки, рододендронов, боярышника, и многих других. После ряда проведенных исследований был выявлен огромный потенциал урсоловой кислоты в качестве пищевой добавки в фитнесе. Это связано с тем, что ее биологические свойства, в числе прочих, схожи с гормоном надпочечников дезоксикортикостероном: происходит задержка ионов натрия и хлора в организме, оказывается лечебный эффект при недостаточной функции коры надпочечников, стимулируется повышение силы и выносливости скелетных мышц, улучшается мышечный тонус. Также, обладает антимикробным, ранозаживляющим и противовоспалительным действием.

Но вопрос реальной эффективности урсоловой кислоты для человека все еще не решен, ведь исследования, выявившие ее анаболические свойства, проводились на мышах, а как показывает история, результаты исследований у мышей не всегда означают то же самое и для людей. Достаточно вспомнить нашумевший некоторое время назад миостатин — белок, тормозящий мышечный рост. Ученым удалось «отключить» миостатин у мышей и вывести породу, вдвое больше превышающую обычных грызунов в мышечной массе. После этого организовалась громкая рекламная компания, рассказывающая о новых препаратах-блокаторах миостатниа для людей. Что раскачаться в бодибилдинге станет теперь проще пареной репы, буквально, без посещения тренажерного зала. Ну а потом ученые выяснили, что у людей функция миостатина намного сложнее и отключить ее не представляется возможным. Такие вот разные результаты одной темы.

В 2011 году ученые Университета штата Айова (США) проводили исследования, изучающие атрофию мышц. Целью было обнаружить вещества, способные частично противостоять или полностью затормозить развитие атрофических
явлений в мышцах. Ученые проанализировали изменения активности генов мышечных клеток, которые происходят при наличии условий, способствующих развитию атрофии. В процессе исследования было обнаружено 63 гена, меняющих свою активность при условии голодания (как у людей, так и у мышей), и 29 генов человека, активизирующихся в этот период. Узнав, какие гены работают в мышцах человека в момент атрофии, ученые протестировали 1300 биологически активных веществ, обладающих выраженными свойствами противодействия. В результате, ученые выяснили, что более других, таким веществом является урсоловая кислота, которая активирует гены, противоположные генам атрофии.

Год спустя, в Университете штата Айова были проведены другие подобные исследования, но уже только с урсоловой кислотой. Ученые решили более подробно изучить ее функцию. Было выявлено новое действие урсоловой кислоты, препятствующее росту белой жировой ткани и стимулирующее рост бурой жировой ткани. Белый жир у человека имеет свойство накапливаться, он служит для запаса энергии, а бурый жир, наоборот, быстро выгорает и расходует энергию, поступающую с пищей на поддержание температуры тела и производство тепла. Бурый жир играет для фитнеса важную роль, чем его больше, тем больше сжигается энергии в состоянии покоя. Поэтому многих ученых спортивной науки интересует сегодня вопрос возможности преобразования .

Ну а в результате того эксперимента исследователи выяснили, что мыши, потребляющие вместе с пищей урсоловую кислоту, демонстрировали заметную мышечную гипертрофию, мышцы увеличились на 15% за полтора месяца. Плюс ко всему, мыши, принимавшие урсоловую кислоту, оказались гораздо работоспособнее и выносливее остальных грызунов, не принимавших данную добавку.

Чтобы сделать окончательные выводы по поводу эффективного действия урсоловой кислоты в спортивном питании, а также установить точную дозировку ее приема, ученым необходимо провести исследования с участием людей. Именно такие научные программы и планируются в ближайшем будущем.

Вконтакте

Урсоловая кислота - вещество, хорошо известное в первую очередь спортсменам и людям, страдающим от ожирения, ведь она отлично сжигает жиры и поддерживает фигуру в стройности. Но оказывается, что данное природное соединение показано еще многим категориям пациентов. Интересно? Читайте статью далее.

Что такое урсоловая кислота?

Вышеуказанное вещество входит в ряд пентациклических кислот тритерпеновых. Оно активно применяется при производстве косметических средств, поскольку обладает уникальным свойством ингибировать разнообразные виды раковых клеток.

Это природное соединение используется не только в продуктах для ухода за телом, но и для изготовления спортивного питания, так как обладает уникальной способностью поддерживать в здоровом состоянии тело спортсменов, увеличивать массу их мышечной ткани и сжигать жиры.

Известно, что в организме каждого человека присутствует два вида жиров: белый и коричневый. Первый отвечает исключительно за запасы энергии. Предназначение второго - это сжигание жиров. Например, у детей его предостаточно. Взрослые, вследствие того, что двигаются не так активно, очень часто чувствуют дефицит в нем. Так вот, кислота урсоловая увеличивает как раз количество коричневого жира.

  • спортсменам;
  • больным сахарным диабетом;
  • страдающим от ожирения;
  • людям с больной печенью;
  • страдающим от атеросклероза и других заболеваний сердечно-сосудистой системы;
  • людям с признаками облысения.

Урсоловая кислота: свойства

Данное вещество способно приносить организму человека огромную пользу. Следует отметить, что чрезвычайно высокую ценность для спортсменов представляет именно урсоловая кислота. Свойства ее следующие:

  • уменьшает мышечную атрофию;
  • интенсивно стимулирует рост мышц;
  • уменьшает распространение раковых клеток;
  • помогает держать тело в тонусе;
  • способствует уменьшению жировых отложений.

Действие урсоловой кислоты:

  • противовоспалительное;
  • антимикробное;
  • противоопухолевое;
  • гепатопротекторное;
  • иммуностимулирующее.

Также урсоловая кислота способствует интенсивному росту волос на голове, активизирует их материнские клетки. Косметические средства, которые содержат данное вещество, предотвращают процесс выпадения волос и устраняют признаки перхоти.

Кроме того, кислота урсоловая препятствует развитию атеросклероза, отличается гиполипидемической кардиостимулирующей активностью и способностью контролировать уровень в крови сахара и холестерина.

В каких продуктах содержится кислота урсоловая?

Данное соединение, конечно же, имеет свои природные источники. Урсоловая кислота содержится в таких продуктах, как:

  • кожура яблок;
  • брусника;
  • клюква;
  • облепиха;
  • черника;
  • чернослив.

Также кислота урсоловая присутствует в таких растениях, как базилик, мята, лаванда, розмарин, душица, боярышник, чабрец.

Кислота урсоловая для спортсменов

Данное вещество особенно полезно для спортсменов. Очень удобная для употребления форма - это урсоловая кислота в таблетках. Она оказывает следующее воздействие на организм:

  • помогает нарастить сухую мышечную массу;
  • увеличивает существенно силовые показатели;
  • избавляет организм от отрицательно влияющих эстрогенов.

Урсоловая кислота увеличивает рост мышц на 15%. Как это происходит? Соединение активизирует гены, которые отвечают за гипертрофию мышц. Последние, в свою очередь, программируют рост в мышцах инсулина. Производство подобных генов является ключевым фактором, влияющим на увеличение мышечной ткани.

Также, что немаловажно для спортсменов, урсоловая кислота на 50% сокращает количество жиров в организме. Кроме того, она поддерживает естественные процессы, в результате которых производится тестостерон.

Ученые доказали, что, если атлет хочет добиться достаточно высоких успехов, ему показана урсоловая кислота в таблетках. Также не будет лишним употребление в пищу продуктов, содержащих в своем составе данное вещество.

Урсоловая кислота - отличное средство для стройной фигуры и поддержания тела в идеальном состоянии. Каждый человек выбирает для себя, в какой форме ее употреблять: принимать таблетки или все-таки кушать натуральные продукты с ее высоким содержанием.

Изобретение относится к фармации. Отходы ягод - отжимок черноплодной рябины Aronia Melanocarpa - экстрагируют изо-пропиловым спиртом при комнатной температуре с последующим выделением целевого продукта концентрированием до 1/8-1/10 объема и захолаживанием концентрата изо-пропанольного экстракта, отделением выпавшей пасты, обработкой ее раствором едкого кали в изо-пропиловом спирте, подкислением профильтрованного раствора разбавленной соляной кислотой до рН 6-7. Способ технологичен, пожаробезопасен и экономически эффективен. 1 табл.

Изобретение относится к способам получения урсоловой кислоты формулы I

из растительного сырья, конкретно к способу выделения урсоловой кислоты из воздушно-сухих отходов ягод после их переработки на соки и экстракты.

Известен способ [Рябинин А.А. УРСОЛОВАЯ КИСЛОТА В ПЛОДАХ БРУСНИКИ, Журнал Общей Химии, 1946, том 16, вып.4-5, с 771-774] получения урсоловой кислоты в индивидуальном состоянии из отходов от производства брусничного сока - воздушно-сухих отходов ягод. Способ заключается в экстракции отходов ацетоном или серным эфиром, концентрировании экстрактов-вытяжек отгонкой экстрагента, последовательно промывании концентрата бензолом и экстракции кипящим этиловым спиртом, концентрировании спиртовых вытяжек и кристаллизации, после чего выпавшую кристаллическую массу обрабатывают кипящим раствором спиртовой щелочи (переводят урсоловую кислоту в раствор в виде калиевой соли), фильтруют раствор, кристаллизуют при охлаждении и отделяют выпавший урсолат калия, обработкой которого разбавленной соляной кислотой выделяют урсоловую кислоту, которую после промывки водой и сушки кристаллизуют из этанола, получая урсоловую кислоту в индивидуальном состоянии.

Недостатками способа-аналога является использование сложной многостадийной технологии, включающей манипуляции с большими объемами токсичных и пожароопасных экстрагентов-ЛВЖ (ацетон, серный эфир, бензол), а также использование относительно дефицитного сырья - отходов дикорастущей брусники.

Способом-прототипом заявляемому является получение урсоловой кислоты из отходов ягод дикорастущей клюквы Oxycoccus quadripetalus G. , заключающийся в экстракции изо-пропиловым спиртом высушенных отжимок ягод клюквы (после переработки ее на сок), упаривании экстракта, промывки концентрата петролейным эфиром, растворении остатка в 5%-ном метанольном растворе щелочи, фильтрации, подкислении полученного раствора соляной кислотой и высушивании выпавшего осадка - урсоловой кислоты.

Недостатком способа-прототипа представляется дефицит сырья, обусловленный ограниченностью сырьевой базы дикорастущей клюквы в России и тем, что отжимки ягод клюквы являются вторичным сырьем пищевой промышленности, эффективно утилизуемым в производстве пищевых продуктов - джемов.

Технологическими недостатками способа-прототипа являются необходимость тщательной сушки отжимок, обусловленная использованием несмешивающегося с водой дефицитного петролейного эфира при промывке концентрата экстракта, трудоемкость и пожароопасность операций промывки концентрата петролейным эфиром и последующей сушки от петролейного эфира, а также использование токсичного метанола при обработке концентрата экстракта его щелочным раствором.

Задачей, на решение которой направлено изобретение, является получение урсоловой кислоты из доступного сырья технологичным, пожаробезопасным и экономически эффективным способом.

Поставленная задача обеспечения доступности сырья решается тем, что для производства урсоловой кислоты используются отходы от производства сока ягод черноплодной рябины Aronia Melanocarpa - широко культивируемой и высокоурожайной сельскохозяйственной культуры.

Поставленная задача создания экономически эффективной и безопасной технологии решается тем, что воздушно-сухие отходы ягод экстрагируют изо-пропанолом при комнатной температуре, экстракт концентрируют до 1/8-1/10 объема, захолаживают и отделяют выпавшую пасту, которую растворяют в изо-пропанольном растворе едкого кали, фильтруют, раствор подкисляют разбавленной соляной кислотой и отделяют кристаллическую урсоловую кислоту, которую дополнительно кристаллизуют из этанола.

Приведенные ниже примеры свидетельствуют, что концентрированием экстракта до объема, большего 1/5 общего объема использованного экстрагента (при суммарном гидромодуле экстрагента 12 л/кг), приводит к неполному выделению технической урсоловой кислоты в виде пасты. Концентрирование экстракта до объема меньшего, чем 1/10-1/12 общего объема использованного экстрагента, приводит к получению пасты, загрязненной большим количеством примесей, что снижает выход урсоловой кислоты на стадии очистки. Показано, что оптимальным объемом концентрата экстракта является 1/8-1/10 от общего объема экстрагента (при суммарном гидромодуле 12 л/кг).

Экстракцию проводят в лабораторных условиях (примеры 1-4) с использованием стандартного стеклянного оборудования и в пилотных условиях с использованием аппарата из нержавеющей стали емкостью 700 л (пример 5).

Пример 1. Воздушно-сухие отжимки ягод черноплодной рябины (1 кг) экстрагируют изо-пропиловым спиртом 3 раза по 4 л, концентрируют суммарный экстракт упариванием до 2,4 л (1/5 объема использованного экстрагента) и захолаживают до +5°С, отфильтровывают выпавшую пасту, при сушке которой на воздухе получают желто-серый порошок-1 (22 г). Последний обрабатывают 5%-ным изо-пропанольным раствором КОН (0,2 л), фильтруют, затем раствор подкисляют 5%-ной соляной кислотой до рН 6-7 и отделяют выпавший бледно-желтый порошок-2, который кристаллизуют из этилового спирта и получают 4,2 г урсоловой кислоты.

Примеры 2-4. Воздушно-сухие отжимки (1 кг) экстрагируют в условиях примера 1, экстракт концентрируют до 1/8, 1/10, 1/12 от общего объема использованного экстрагента и захолаживают. Выпавшую пасту отделяют фильтрованием и высушивают. Обработку порошка-1 и выделение урсоловой кислоты проводят аналогично описанному в примере 1. Данные о выходах порошка-1 и урсоловой кислоты представлены в таблице.

Пример 1 Пример 2 Пример 3 Пример 4 Пример 5
Вес выжимок, кг 1 1 1 1 100
Объем экстрагента и кратность экстракции 3×4 л 3×4 л 3×4 л 3×4 л 3×400 л
Объем концентрированного экстракта, л 2,4 (1/5)* 1,5(1/8)* 1 (1/10)* 1 (1/12)* 150 (1/8)*
Количество высушенного порошка-1, г 22 28 38 43 **
Выход урсоловой кислоты после кристаллизации, г 4,2 5,0 4,6 4,5 480 г
* Отношение объема концентрата экстракта к объему использованного экстрагента.
** Паста без сушки обработана раствором едкого кали в изопропиловом спирте.

Пример 5. Воздушно-сухие отжимки (100 кг) экстрагируют изо-пропиловым спиртом 3 раза по 400 л, объединенный экстракт концентрируют до объема ˜150 л и захолаживают до +5°С. Выпавшую пасту отфильтровывают на нутч-фильтре и без высушивания обрабатывают кипящим 5%-ным раствором едкого кали в изо-пропаноле (20 л). Фильтруют смесь, раствор подкисляют 5%-ной соляной кислотой до рН 6-7. Выпавший порошок-2 отделяют на нутч-фильтре, промывают водой, высушивают на воздухе и кристаллизуют из этилового спирта, получая 480 г урсоловой кислоты с т.пл. 278-280°С [лит. данные: т.пл. 280-282°С (из этанола)].

Таким образом, предлагаемый способ позволяет получать урсоловую кислоту из доступного и дешевого сырья - отжимок-отходов ягод черноплодной рябины; исключить использование токсичных и пожароопасных растворителей - метанола и петролейного эфира.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Способ получения урсоловой кислоты из отходов ягод экстракцией изо-пропиловым спиртом при комнатной температуре с последующим выделением целевого продукта, отличающийся тем, что в качестве отходов ягод используют отжимки ягод черноплодной рябины Aronia Melanocarpa, a выделение целевого продукта проводят концентрирование экстракта до 1/8-1/10 от объема использованного экстрагента, захолаживанием изо-пропанольного концентрата, отделением выпавшей пасты, обработкой ее раствором едкого кали в изопропиловом спирте, подкислением до рН 6-7 профильтрованного раствора разбавленной соляной кислотой.

Урсоловая кислота Автор: Дмитрий Яковина Примерно год назад производители спортивного питания явили миру очередной чудо-продукт, именуемый урсоловой кислотой. Почему чудо? Да потому что кислота эта, при ее употреблении, и мышцы наращивает, и жир сжигает одновременно. Следует сразу сказать, что ни одно вещество не попадает в поле зрения производителей спортпита просто так. Всегда за этим стоят какие-либо интересные научные открытия и исследования. Также было и в случае с урсоловой кислотой, но об этом чуть позже. Для начала давайте разберемся, что это за фрукт такой. Урсоловая кислота – одно из соединений тритерпеноидов, предшественников гормонов. Тритерпеноиды (тритерпены) представляют собой полициклические органические кислоты и спирты, а также продукты их гликозидирования – тритерпеновые сапонины или гликозиды. Из тритерпеновых кислот, наряду с урсоловой, чаще всего встречаются олеаноловая и кратеговая. Тритерпены найдены более чем в 40 видах растений, и практически все тритерпены являются биологически активными веществами, среди которых к числу наиболее известных относятся сапонины женьшеня и аралии маньчжурской. Непосредственно урсоловую кислоту можно встретить в яблоках, облепихе, ирге, гранате, клюкве, бруснике, боярышнике и т. д. Урсоловая кислота по характеру своего биологического действия близка к гормону надпочечников – дезоксикортикостерону. Она вызывает задержку ионов натрия и хлора в организме, не влияя на обмен калия, оказывает лечебный эффект при недостаточной функции коры надпочечников, обладает противовоспалительным, антимикробным и ранозаживляющим действием. Последние свойства послужили основанием для использования урсоловой кислоты в косметических средствах, где она применяется для успокаивания и восстановления поврежденной кожи. Польза урсоловой кислоты в качестве биологически активного вещества не подлежит сомнению, при описании лекарственных растений, если они содержат ее, – это обязательно указывается как положительный фактор. Откуда «ноги растут» В 2011 году группа исследователей под руководством Кристофера Адамса решила найти средство, которое бы могло эффективно противостоять атрофии мышц. Ученые проанализировали изменения активности генов мышечных клеток, которые происходят при наличии условий, способствующих развитию атрофии. В ходе исследования было выявлено 63 гена, которые меняют свою активность при условии голодания (как у людей, так и у мышей), и 29 генов человека, рамка считывания которых сдвигается при соблюдении указанных выше условий, а также в случае повреждения спинного мозга. Определив, какие гены активны в мышцах человека при атрофии, ученые проанализировали 1300 биологически активных веществ, способных противостоять этому, и выяснили, что урсоловая кислота вызывает активность генов, противоположную активности генов при атрофии. Эксперименты над лабораторными животными показали, что мыши, которые употребляли в пищу урсоловую кислоту, действительно не подвержены атрофии мышц, вызываемой голоданием и разрушением нервной системы. А здоровые мыши, рацион питания которых не ограничивался, употреблявшие урсоловую кислоту, имели мышцы большего размера, чем те, которым данное соединение в пищу не добавляли. В обоих случаях деятельность таких катаболических генов, как MuRF-1 и Atrogin-1 в мышечных клетках снизилась, а активность гена IGF-1, наоборот, выросла. Кроме того, уменьшилось количество жировых отложений в теле, снизился уровень глюкозы в крови, а также число холестерина и триглицеридов. Год спустя те же самые исследователи вновь пришли к подобным результатам в опытах на мышах. Урсоловая кислота при выраженном профиците калорий (55% калорий – из жиров) препятствует росту белой жировой ткани и стимулирует рост бурой жировой ткани. Тут стоит пояснить, что белый жир служит для запаса энергии (увидеть эти запасы мы можем у себя на животе), а бурый жир, наоборот, расходует энергию, которая поступает с пищей, на производство тепла и поддержания температуры тела. Чем больше бурого жира у человека, тем больше он сжигает энергии в состоянии покоя. Всего 50 г бурого жира могут сжигать около 500 ккал в день. Мыши, употребляющие вместе с пищей урсоловую кислоту, продемонстрировали мышечную гипертрофию, причем как быстрых, так и медленных мышечных волокон, без изменения их соотношения. Мышечная масса увеличилась почти на 15% за полтора месяца. Тесты на физическую нагрузку показали у этих мышей повышение работоспособности и переносимости нагрузок, что выразилось в снижении частоты сердечных сокращений и артериального давления под нагрузкой и после нее. Поскольку зафиксированные эффекты были получены в результате тщательных и доскональных исследований с применением самых прогрессивных научных методов, Исследовательский фонд Университета штата Айова подал заявку на патент метода ингибирования атрофии мышц с помощью урсоловой кислоты. Перспективы Совсем не факт, что урсоловая кислота окажется также эффективной и для людей, но и не означает обратного. Все ныне известные вещества, используемые в качестве лекарственных средств, прежде испытывались на животных, а уже после этого в руки ученых попадал человек, на котором и убеждались, что вещества эти «работают». Кристофер Адамс также намерен в ближайшее время провести на людях исследования, подобные тем, что были проведены на мышах. Но к тому времени, когда эти результаты будут опубликованы, возможно, что урсоловая кислота исчезнет с полок магазинов, поскольку производители спортпита лишатся права ее продавать в том случае, если патент будет утвержден. Неопределенность в эффективной дозировке Дозы урсоловой кислоты, используемой в экспериментах на мышах, составляли 0,14 и 0,27% от объема съедаемой пищи. Если банально применить те же цифры, то на 3 кг съедаемой человеком пищи надо употребить в течение дня 420–840 мг урсоловой кислоты. Продукты спортивного питания как раз и предлагают подобную дозировку. Сработает ли такая доза в качестве средства, увеличивающего мышечную массу и уменьшающего запасы вредного белого жира, сказать сложно, поскольку с этой целью на людях урсоловую кислоту не испытывали. Возможно, как это обычно бывает с биологически активными добавками на растительной основе, дозировку стоит увеличить, и как минимум вдвое. По крайней мере, удивить организм 500 мг не получится, поскольку такое количество легко набрать и из натуральных источников. Покопавшись в Интернете, можно найти следующие данные о содержании урсоловой кислоты в плодах и ягодах: Плоды граната – 600 мг/100 г; плоды ирги круглолистной – 235–374 мг/100 г; ягоды клюквы – 320 мг (в кожуре содержится до 10% урсоловой кислоты); кожура яблок состоит на 35% из урсоловой кислоты; кожица ягод брусники содержит 0,75% урсоловой кислоты; экстракт (СО2) листьев шалфея – 1,8%. Выводы Урсоловая кислота является известным биологически активным веществом, обладающим рядом полезных свойств, выраженных как при внутреннем, так и при наружном применении. Использование урсоловой кислоты в качестве средства, ингибирующего атрофию мышечной ткани и уменьшающего содержание белого подкожного жира возможно, однако для постановки категорических выводов необходимы дополнительные исследования на людях, в т. ч. с целью установления эффективной суточной дозы.

Урсолив: инструкция по применению и отзывы

Урсолив – гепатопротекторный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Урсолива – капсулы: желатиновые твердые, размер №00, корпус белый, крышечка розовая; внутри содержится белый или почти белый гранулированный порошок (по 10 шт. в упаковке ячейковой из пленки ПВХ и печатной лакированной алюминиевой фольги, по 1–3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; по 100, 50, 30, 20, 10 шт. в полимерных банках или в пластиковых флаконах с навинчиваемыми крышками, по 1 банке или флакону в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

  • активное вещество: урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – 250 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактулоза, повидон низкомолекулярный К17, стеарат магния, тальк, микрокристаллическая целлюлоза;
  • капсула: желатин, диоксид титана, краситель азорубин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсолив – гепатопротекторный, желчегонный, холелитолитический, гиполипидемический, гипохолестеринемический препарат, обладающий некоторыми иммуномодулирующими свойствами.

УДХК оказывает прямое протекторное воздействие на клетки печени, а также снижает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота понижает секрецию холестерина, уменьшает его кишечную абсорбцию и стимулирует выход из холестериновых камней в желчь, умеренно подавляет синтез холестерина в печени, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, а также увеличивает его растворимость в желчевыводящей системе. Применение Урсолива приводит к частичному или полному растворению холестериновых желчных камней, снижает концентрацию холестерина в желчи. УДХК стимулирует процесс образования и выведения желчи, ускоряя тем самым выведение токсичных желчных кислот через кишечник. При проникновении через мембрану гепатоцита, а также в процессе абсорбции в тонкой кишке УДХК конкурирует с иными желчными кислотами, приводя к снижению абсорбции токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие.

Урсолив усиливает желудочную и панкреатическую секрецию, активность липазы, снижает литогенность желчи, увеличивая в ней концентрацию желчных кислот, обладает гипогликемическими свойствами.

Влияет на иммунологические реакции, снижая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA I на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает число эозинофилов.

Фармакокинетика

Абсорбция УДХК происходит в основном (90%) в тонком кишечнике. Максимальная концентрация (С mах) при приеме внутрь 250 мг препарата – 3,3 мкг/мл, достигается примерно за 2 ч.

Связывание с белками плазмы – 70%. УДХК проникает сквозь плацентарный барьер. При регулярном приеме Урсолива в дозах 13–15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени с образованием тауринового и глицинового конъюгатов, секретирующихся в желчь. С желчью выводится от 50 до 70% принятой дозы УДХК, с мочой – 1%. Незначительное количество попадает в толстую кишку, расщепляется бактериями, в результате чего образуется литохолевая кислота, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и выводится в течение короткого промежутка времени в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению

  • растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
  • симптоматическая терапия при первичном билиарном циррозе (без признаков декомпенсации);
  • хронические гепатиты различной этиологии;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • билиарный рефлюкс-гастрит;
  • кистозный фиброз (муковисцидоз);
  • алкогольная болезнь печени;
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

  • размер камней в желчном пузыре более 20 мм;
  • наличие рентгеноконтрастных камней желчного пузыря и общего желчного протока;
  • атрофия желчного пузыря, нефункционирующий желчный пузырь, обструкция желчевыводящих путей;
  • острые воспалительные поражения желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • печеночная и почечная недостаточность в выраженной стадии;
  • активная фаза панкреатита;
  • повышенная сенситивность к любому компоненту Урсолива;
  • беременность и период лактации;
  • масса тела ˂ 34 кг.

Инструкция по применению Урсолива: способ и дозировка

Урсолив принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. В случаях, когда проглотить капсулу для пациента затруднительно, можно вскрыть ее и принять содержимое.

  • растворение холестериновых желчных камней: 10 мг/кг/сут, то есть при массе тела до 60 кг – 2 капсулы, при массе тела 60–80 кг – 3 капсулы, при массе тела 80–100 кг – 4 капсулы, при массе тела ˃ 100 кг – 5 капсул. Принимать капсулы следует вечером перед сном. Продолжительность курса – 6–12 месяцев. С целью предотвращения рецидивов рекомендуется продолжать прием препарата на протяжении нескольких месяцев после растворения камней;
  • симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза: 10–15 мг/кг/сут, то есть при массе тела 34–50 кг – 2 капсулы в сутки (по 1 капсуле утром и вечером), при массе тела 51–65 кг – 3 капсулы в сутки (по 1 капсуле утром, днем и вечером), при массе тела 66–85 кг – 4 капсулы в сутки (по 1 капсуле утром и днем и 2 капсулы вечером), при массе тела 86–110 кг – 5 капсул в сутки (по 1 капсуле утром и по 2 капсулы днем и вечером), при массе тела ˃ 110 кг – 6 капсул в сутки (по 2 капсулы утром, днем и вечером);
  • билиарный рефлюкс-гастрит: по 1 капсуле в сутки, перед сном. Продолжительность курса – от 10 дней до 6 месяцев, в случае необходимости терапию продляют до 2 лет;
  • хронические гепатиты различной этиологии, алкогольная болезнь печени, неалкогольная жировая болезнь печени: 10–15 мг/кг/сут, разделенные на 2–3 приема. Продолжительность курса – 0,5–1 год;
  • первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз): 12–15 мг/кг/сут, в случае необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 2–3 приема. Продолжительность курса – от 0,5 года до нескольких лет;
  • дискинезия желчевыводящих путей по гипокинетическому типу: 10 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема. Продолжительность курса – от 2 до 8 недель, в случае необходимости курс следует повторить.

Побочные действия

  • пищеварительная система: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кальцинирование желчных камней, диарея;
  • прочие нежелательные эффекты: недомогание, миалгии, головная боль, головокружение, аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек).

При приеме Урсолива с целью лечения билиарного цирроза возможна преходящая декомпенсация цирроза печени, самостоятельно проходящая после отмены препарата.

Передозировка

Симптомом передозировки Урсолива является диарея.

Терапия: снижение дозы препарата, симптоматическое лечение, направленное на устранение обезвоживания (обильное питье, в случае тяжелого обезвоживания – внутривенное капельное введение жидкости).

Особые указания

При применении Урсолива для растворения желчных камней целесообразно ежемесячно, а затем раз в 3 месяца проводить биохимический анализ крови с целью определения активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина. В случае повышенных показателей рекомендована отмена препарата.

Для контроля результатов терапии следует 1 раз в 6 месяцев проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследование желчевыводящих путей. В случае, когда за 0,5–1 год частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что дальнейшее лечение будет эффективным.

Прервать лечение следует в случае обызвествления камней, частых приступов желчной колики, нарушений сократительной способности желчного пузыря.

После полного растворения конкрементов терапию рекомендовано продолжать еще 3 месяца с целью исключения рецидивов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Урсолив не снижает способность к концентрации внимания, а также быстроту психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

УДХК при совместном приеме с циклоспорином увеличивает его абсорбцию.

При комплексной терапии с гиполипидемическими препаратами (особенно клофибрат), эстрогенами, неомицином, прогестеронами (пероральные контрацептивы) увеличивается насыщение желчи холестерином, а свойство УДХК растворять холестериновые камни может снижаться.

Аналоги

Аналогами Урсолива являются: Пмс-Урсодиол, Укрлив, Урсодекс , Урсолак, Урсолизин, Урсомакс, Урсоност, Урсосан , Урсофальк , Урсохол, Холудексан , Эксхол , Ливодекса .

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от солнечных лучей, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 4 года.

Читайте также: