Плива Краков, Фармацевтический завод А.О. (Польша)
Фармакологическое действие
Антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, сосудорасширяющее, антипролиферативное.
Блокирует бета и альфа1-адренорецепторы.
Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект.
Вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце и тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца.
Активность ренина плазмы снижается.
Не имеет собственной симпатомиметической активности.
При введении внутрь всасывается быстро и достаточно полно.
Максимальная концентрация достигается через 1 час.
Период полувыведения - около 6 часов.
Выводится с желчью.
Побочное действие Карведилол
Головокружение, головная боль, слабость, синкопальные состояния, депрессия, расстройства сна, парестезии, брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипертония, отеки, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, острая почечная недостаточность, тошнота, боли в животе, диарея, обстипация, рвота, заложенность носа, бронхоспастические реакции, боли в конечностях, ксерофтальмия, повышение уровня трансаминаз в крови, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, увеличение массы тела, кожные аллергические высыпания.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания Карведилол
Повышенная чувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, шок, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелые поражения печени, беременность, лактация, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Способ применения и дозировка
Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости.
Доза подбирается индивидуально.
Артериальная гипертензия:
- рекомендуемая доза в первые 7-14 дней - 12,5 мг/сутки утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 м,
- затем - 25 мг/сутки однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг.
Через 14 дней доза может быть снова увеличена.
Стабильная стенокардия:
- начальная доза - 12,5 мг 2 раза в сутк,
- через 7-14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки.
Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить.
Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет - 25 мг.
При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.
Передозировка
Симптомы:
- выраженная гипертензия (сАД 80 мм рт.ст. и ниже,
- брадикарди,
- сердечная недостаточност,
- кардиогенный шо,
- нарушение дыхательной функции.
Лечение:
- кардиотоник,
- мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систе,
- функции почек.
Взаимодействие
Возможно замедление AV проводимости при применении совместно с сердечными гликозидами или дилтиаземом.
Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови.
Анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.
Ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме фенобарбитал, рифампицин.
Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотонию.
Несовместим с в/в введением антагонистов кальция.
Особые указания
С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста, при сахарном диабете, недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности.
Дозу следует снижать постепенно для предотвращения развития синдрома отмены.
В период лечения исключается употребление алкоголя.
С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Лекарственная форма: таблетки Состав:1 таблетка содержит:
действующее вещество : карведилол - 12,5 мг или 25 мг;
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 89,51 мг/77,06 мг, целлюлоза микрокристаллическая 63 мг/63 мг, повидон 5,4 мг/таблетки 12,5 мг), повидон (КЗО) (5,4 мг для таблетки 25 мг), кросповидон 7,2 мг/ 7,2 мг, кремния диоксид коллоидный 0,72 мг/ 0,72 мг, магния стеарат 1,62 мг/ 1,62 мг, хинолиновый желтый (0,05 мг для таблетки 12,5 мг).
Описание:Таблетки с дозировкой 12,5 м г: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, желтоватого цвета.
Таблетки с дозировкой 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Альфа- и бета-адреноблокатор АТХ:C.07.A.G.02 Карведилол
Фармакодинамика:Карведилол - блокатор альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторов. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. представляет собой рацемическую смесь R (+) и S (-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми α -адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S (-) стереоизомером.
Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.
У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.
Фармакокинетика: Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час.Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28 %. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30% для R -формы и 15 % для S -формы. При е м пищи не влияет на биодоступность.
Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при "первичном прохождении" через печень. Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R (+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP 2 D 6 и CYP 1 A 2, a S (-) изомер в основном с помощью изофермента CYP 2 D 9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP 2 D 6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP 3 A 4, CYP 2 E 1, CYP 2 C 19. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем .
Период полувыведения - 6-10 ч. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится , главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.
У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80 % вследствие уменьшения выраженности метаболизма при "первичном прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.
Показания:Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами "медленных" кальциевых каналов или диуретиками);
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
Ишемическая болезнь сердца (в том числе и у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).
Противопоказания:Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств, клинически выраженная печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II -III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт.ст.), кардиогенный шок, тяжелые формы бронхиальной астмы или бронхоспазм (в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью:Стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, хроническая обструктивная болезнь легких, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Беременность и лактация:Данные о применении препарата во время беременности ограничены. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызвать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Достаточного опыта применения препарата у беременных нет. Препарат противопоказан к применению во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.
Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендованная максимальная доза - 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг - 50 мг 2 раза в сутки.
Перед каждым увеличением дозы необходим осмотр врача для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата или временно отменить его.
Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости - дозу препарата . В такой ситуации дозу препарата не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не улучшатся.Если терапию препаратом прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг (возможно применение препарата в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями,
У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется.
Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.
Побочные эффекты:Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: "очень часто" (> 1/10), "часто" (>1/100, <1/10), "нечасто" (>1/1000, <1/100), "редко" (>1/10 000, <1/1000), "очень редко" (<1/10 000).
Нежелательные реакции у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
: очень часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), астения, повышенная утомляемость, депрессия.
: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, отеки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости); нечасто - синкопальные состояния (включая пресинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы.
: часто - тошнота, диарея, рвота.
Со стороны системы кроветворения:
редко - тромбоцитопения; очень редко - лейкопения.Со стороны обмена веществ : часто - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля.
Прочие : часто - нарушения зрения; редко - почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек.Нежелательные реакции у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца
Со стороны центральной нервной системы : часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), слабость, повышенная утомляемость; нечасто - лабильность настроения, нарушения сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния (нечасто), особенно в начале терапии; нечасто - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдром Рейно), атриовентрикулярная блокада, стенокардия, развитие или прогрессирование симптомов сердечной недостаточности и периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы : часто - бронхоспазм и одышка у предрасположенных пациентов; редко - заложенность носа.
Со стороны пищеварительного тракта : часто - тошнота, диарея, боль в животе; нечасто - запор, рвота.
Лабораторные показатели : очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT ) и гамма- глутамилтрансферазы.
Со стороны системы кроветворения : очень редко - тромбоците пения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ : увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Со стороны кожных покровов: нечасто - кожные реакции (кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд).
Прочие: часто - боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз; нечасто - снижение потенции, нарушения зрения; редко - сухость слизистой оболочки полости рта и нарушения мочеиспускания; очень редко - обострение течения псориаза, чиханье, гриппоподобный синдром; отдельные случаи аллергических реакций.
Также наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможности манифестации латентнопротекающего сахарного диабета, декомпенсация уже имеющегося сахарного диабета или угнетение контринсулярной системы, алопеция, зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата. Передозировка:Симптомы : выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.
Лечение : необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.
Можно использовать следующие мероприятия:
а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);
б) при выраженной брадикардии - по 0,5-2 мг внутривенно;
в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;
Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Взаимодействие:Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств или препаратов, которые оказывают антигипертензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема, амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы ( , ) ослабляют антигипертензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов ( , ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики
усиливают отрицательный инотропный и антигипертензивный эффект карведилола.Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению артериального давления и снижению контроля за артериальным давлением.
Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов) - поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим регулярный контроль за пациентами, получающими данные препараты.
Особые указания:Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии Карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления преимущественно при переходе из положения "лежа" в положение, "стоя". Необходима коррекция дозы препарата. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния пациента.
Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата .
Карведилол необходимо с осторожностью применять одновременно с сердечными гликозидами (риск замедления атриовентрикулярной проводимости).
Рекомендуется постоянное мониторирован ие электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Карведилола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, производных фенилалкиламина () и бензодиазепина (), а также - с антиаритмическими средствами.
Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала, применять препарат необходимо с осторожностью.
Пациентам с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающих пероральных или ингаляционных противоастматических средств, назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.
При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы препарата таких пациентов нужно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом .
С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с ХСН и сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться нарушениями гликемического контроля.
Осторожность необходима при применении препарата у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.
Как и другие бета-адреноблокаторы, может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. В период лечения избегать употребления алкоголя.
Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Пациентам с анамнестическими указаниями на развитие или обострение течения псориаза при применении бета-адреноблокаторов, можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.
Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки 12,5 мг, 25 мг.
Упаковка:По 10 таблеток в блистер.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:Карведилол - лекарственный препарат из группы бета-блокаторов. Он используется при таких заболеваниях, как сердечная недостаточность разных форм, а также артериальная гипертензия.
На данный момент это одно из эффективных средств, которое до сих пор не утратило свою популярность.
Оно активно используется для терапии и предотвращения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Известно, что препарат обладает способностью продлевать жизнь пациентам. Также известно о том, что он не дает развиться привыканию к иным медикаментозным лекарствам (нитратам). Однако, не так давно ученые выяснили, что Карведилол способен провоцировать набор лишнего веса.
Его очень удобно комбинировать с другими средствами от повышенного артериального давления и заболеваний сердечной мышцы. В этой статье содержится подробная информация о данном препарате, инструкция к нему, показания к использованию, противопоказания, побочные действия, а также сведения о составе. Так Карведилол, от чего он?
- 1 Таблетки Карведилол: от чего принимают?
- 2 Показания к назначению препарата
- 3 Состав
- 4 Противопоказания
- 5 От чего еще может помочь?
- 6 Побочные эффекты
- 7 Применение лекарства во время беременности и в период лактации
- 8 Цена
- 9 Лекарственное взаимодействие
- 10 Передозировка
- 11 Условия и сроки хранения
- 12 Аналоги
- 13 Видео по теме
Таблетки Карведилол: от чего принимают?
Карведилол (по латыни Carvedilolum) представляет собой препарат, который используется в кардиологической практике для устранения таких заболеваний, как повышенное артериальное давление, стенокардия, а также сердечная недостаточность.
Таблетки Карведилол-МИК 6,25 мг
О нем известно еще с середины 80-х годов прошлого столетия. Даже спустя много лет лекарство считается одним из наиболее действенных для терапии гипертонии. Важно отметить, что в РЛС, Карведилол находится в списке Б - сильнодействующих медикаментов, поэтому его нужно хранить исключительно в темном и сухом месте. Данная статья содержит подробный перечень показаний к применению препарата Карведилол.
Показания к назначению препарата
Данный неселективный бета-блокатор имеет дополнительные альфа-блокирующие действия. Он считается антагонистом к альфа 1-, бета 1- и бета 2-адренорецепторам.
Еще он отличается способностью эффективно понижать артериальное давление, уменьшать частоту и интенсивность приступов стенокардии. Так от чего лекарство Карведилол?
Это средство расширяет кровеносные сосуды. Еще оно оказывает сильное антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Стоит отметить, что Carvedilol незначительно уменьшает частоту сокращений сердца, сохраняя при этом кровоснабжение органов выделительной системы.
Он не оказывает негативного влияния на функциональность почек. Применение Карведилола не воздействует на показатели концентрации вредных жиров в плазме крови. Содержание магния, калия и натрия в ней также остается неизменным.
Максимальной концентрации активного вещества в крови также достаточно легко добиться - примерно через 60 минут после приема таблетки.
Переваривается главный компонент лекарственного препарата в основном в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой.
Вследствие деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца появляются три активных метаболита, обладающие ярко выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим эффектом. Выводится вещество в основном с желчью, и только незначительная часть - через почки.
Препарат Карведилол показания к применению имеет, такие как:
- повышенное кровяное давление (артериальная гипертензия);
- стабильная стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность второй и третьей стадии одновременно с другими диуретическими средствами, Дигоксином и ингибиторами АПФ.
Не следует заниматься самолечением, поскольку это может быть вредно для здоровья. Принимать лекарственный препарат можно только по рекомендации специалиста.
Состав
Действующим компонентом медикамента выступает одноименное вещество под названием карведилол.
А вот вспомогательными ингредиентами считаются следующие: МКЦ, моногидрат лактозы, гидроксипропилцеллюлоза, кукурузный крахмал, тальк, диоксид кремния коллоидный, а также стеарат магния.
Противопоказания
Важно отметить, что у таблеток Карведилол имеется целый ряд противопоказаний:
- почечная и печеночная недостаточность;
- индивидуальная непереносимость некоторых составляющих компонентов;
- бронхиальная астма;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- ярко выраженная брадикардия;
- предсердно-желудочковая блокада;
- острые нарушения работоспособности сердечной мышцы;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст пациента менее восемнадцати лет;
- гиперчувствительность к активному веществу;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- бронхоспазм;
- хроническая сердечная недостаточность;
- стенокардия Принцметала;
- кардиогенный шок.
Карведилол Тева - это международное непатентованное название препарата (МНН).
С особой осторожностью препарат следует назначать людям, страдающим такими недугами:
- эндокринные нарушения;
- тиреотоксикоз;
- феохромоцитома;
- нарушения кровообращения в конечностях;
- псориатические высыпания;
- нарушения работоспособности органов выделительной системы;
- депрессивные состояния;
- не рекомендуется принимать людям престарелого возраста.
Прежде чем принимать таблетки Карведилол, необходимо узнать, от чего они. Желательно перед началом использования подробно изучить прилагающуюся инструкцию.
От чего еще может помочь?
А еще для чего назначают Карведилол? Препарат еще может помочь избавиться от таких болезней, как ишемия, а также первичная гипертензия.
Побочные эффекты
Карведилол-КВ, как и его обычная форма, имеет следующие нежелательные побочные действия:
- брадикардия;
- нарушение внутрижелудочковой проводимости;
- стенокардия;
- вторичная гипотензия;
- появление гематом, а также сосудистой сетки;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- диссомния;
- головная боль;
- вертиго;
- понос;
- рвота;
- ринит;
- бронхоспастические реакции;
- одышка;
- сыпь;
- крапивница;
- нарушения мочеиспускания;
- острая почечная недостаточность;
- присутствие кровяных сгустков в моче;
- нарушения периферического кровотока;
- отечность;
- болевые ощущения в верхних и нижних конечностях;
- гипергликемия;
- появление лишнего веса;
- присутствие слабости в мускулатуре;
- сухость слизистых оболочек ротовой полости;
- уменьшение слезоотделения;
- обострение псориаза.
Очень важно использовать Карведилол с учетом показаний к применению. Также не следует забывать о противопоказаниях, при наличии которых его запрещено применять для лечения различных сердечно-сосудистых болезней.
Применение лекарства во время беременности и в период лактации
Обычная разновидность препарата, как и Карведилол-МИК, запрещена при беременности.
Для контроля кровяного давления женщинам следует использовать другие бета-блокаторы.
Во время его применения желательно прекратить кормление грудью.
Цена
На таблетки Кардивелол цена составляет примерно 50 рублей. Его можно купить в любой аптеке страны.
Лекарственное взаимодействие
Данная статья содержит подробную информацию о том, от чего применяется данный препарат под названием Карведилол.
При одновременном использовании с другими средствами от повышенного кровяного давления и с нитратами эффект по понижению данного показателя только усиливается.
Желательно для достижения такого действия использовать не аналоги, а Карведилол, оригинальный препарат.
Передозировка
- затрудненное дыхание;
- ярко выраженное понижение кровяного давления до критических показателей;
- пульс менее 50 ударов в минуту;
- сердечная недостаточность разных форм;
- кардиогенный шок;
- остановка сердца.
Устранить данные признаки передозировки можно при помощи промывания желудка, приема активированного угля и осуществления специальных реанимационных мероприятий в отделении интенсивной терапии.
Подробнее поможет узнать о свойствах препарата Карведилол Видаль (справочник).
Условия и сроки хранения
Его следует хранить в сухом и защищенном от солнечного света месте, недоступном для детей. Температурный режим в нем не должен превышать 24°C. Срок годности составляет 3 года, по истечении которого препарат использовать запрещено.
Аналоги
Как правило, похожими по действующему веществу препаратами, являются следующие: Карведилол Тева (Польша), Карведилол Зентива (Чехия), Карведилол Сандоз (Германия), Карведилол Канон (Россия), а также Дилатренд (Италия).
Сразу следует отметить, что наиболее дорогостоящим из списка является последний медикамент.
Если нежелательные симптомы, спровоцированные использованием рассматриваемого препарата, терпимы, то нет острой необходимости сразу же менять его на другой - через несколько недель организм человека адаптируется и перестанет таким образом реагировать на медикамент. При более выраженных признаках доктор обязан подобрать другие таблетки. Как правило, его заменяют на Конкор или Небилет.
Главное, чтобы это были современные бета-блокаторы с кардиоселективным действием. Но, людям с ишемической болезнью сердца, особенно после недавно пережитого инфаркта миокарда, все же следует использовать Карведилол, от чего он помогает, и для чего его назначают, можно узнать в данной статье.
Лекарства отечественного производства значительно дешевле зарубежных. Но многие отзывы пациентов и врачей говорят о том, что не нужно покупать средства, произведенные в России и странах СНГ, поскольку у них больше побочных эффектов в сравнении с европейскими.
Видео по теме
Эффективнее Карведилол или Метопролол при хронической сердечной недостаточности? Ответ в видео:
Не следует заниматься самолечением, поскольку это может не только не помочь, но и нанести серьезный вред уязвимому здоровью. Желательно предварительно обсудить со своим личным доктором подробную схему лечения, подходящую дозировку и длительность приема рассматриваемого препарата. Только при грамотном и ответственном подходе к терапии возможен благоприятный исход ситуации.
Информация на сайте сайт является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения.
сайт
А ещё у нас есть
Современные аптеки наполнены препаратами, помогающими держать артериальное давление под контролем. В этой статье мы расскажем об одном из таких средств - Карведилоле, его форме выпуска, цене, составе, показаниях, противопоказаниях, возможных побочных явлениях и заменителях.
Что собой представляет Карведилол? Это средство из группы неселективных адреноблокаторов, которые широко используются в лечении кардиологических заболеваний. Рассмотрим более подробно его состав, фармакологическую форму, полезные свойства, а также стоимость.
МНН, форма выпуска, цены
Международное непатентованное наименование – это название препарата по действующему веществу, которое входит в его состав и определяет механизм действия. МНН является уникальным и часто не совпадает с торговым названием производителя. Но в данном случае оно аналогично торговому названию - Карведилол.
Выпускают лекарство в виде таблеток белого цвета, без специфического запаха, упакованные в блистеры по 10 штук. Упаковка содержит 30 таблеток (3 блистера). Различие только в концентрации действующего компонента в 1 таблетке. Это может быть 6,25; 12,5 и 25 мг карведилола.
Как правило, цена на лекарственные средства зависит от содержания активного вещества в таблетке, а также от производителя (Табл. 1).
Таблица 1 – Цена Карведилола
Цены на препараты некоторых российских производителей значительно ниже. Например, Канонфарма и Оболенское ФП предлагают свой продукт значительно дешевле - от 85 рублей за 30 таблеток по 6,25 мг до 115 за упаковку по 12,5 мг. Выбор всегда зависит от покупателя.
Составные компоненты, действие
В составе препарата преобладает активный компонент, который определяет его механизм действия. Это карведилол, который относят к группе бета- и альфа-адреноблокаторов. При этом на бета-адренорецепторы он влияет не селективно, а на альфа-адренорецепторы – избирательно. Угнетение специфических рецепторов обеспечивает такие эффекты:
- антиангинальный;
- вазодилатирующий;
- антиаритмический;
- мембраностабилизирующий;
- антиоксидантный (устранение свободных радикалов).
В качестве вспомогательных веществ представлены: лактоза, сахароза, метилцелюллоза, диоксид кремния, повидон, стеарат магния и другие. Они дополняют действие активного компонента.
Свойства
Биодоступность Карведилола составляет около 30%. Максимальная концентрация в крови наблюдается в течение 1 часа после его приема. Действие препарата направлено на:
- улучшение сердечного ритма;
- снижение частоты пульса;
- уменьшение выброса крови за одно сокращение сердца;
- уменьшение почечного давления за счет подавления специфического фермента ринина;
- снижение кровяного давления;
- уменьшение сопротивляемости кровеносных сосудов вследствие их расширения.
За счет того, что карведилол на альфа-адренорецепторы влияет избирательно (селективно), уменьшается общая нагрузка на сердце. Регулярный прием лекарства нормализует колебания АД, что снижает риск инфаркта у 75% пациентов.
Когда следует принимать?
Чаще всего назначают лекарственное средство при давлении (его повышении). При этом у пациента наблюдается стойкое повышение кровяного давления, что негативно сказывается на работе сердечно-сосудистой системы. Поэтому показаниями к его назначению считаются:
- гипертоническая болезнь;
- приступы стабильной стенокардии;
- недостаточность сердечно-сосудистой системы в хронической форме.
Существует множество противопоказаний, которые следует учитывать перед назначением препарата. Среди них:
Не рекомендуется принимать лекарство беременным женщинам, кормящим матерям, детям и подросткам до достижения ими совершеннолетия. Также следует учитывать, что препарат нельзя одновременно употреблять с некоторыми медикаментами (например, ), что может спровоцировать снижение давления и пульсовой активности.
Как применять лекарство?
Карведилол следует принимать перорально, после еды, запивая небольшим количеством жидкости (жевать или рассасывать лекарство не стоит). При этом важно соблюдать дозировку. Сама инструкция по применению определяет правильность приема и режима дозирования в зависимости от патологии:
Если требуется отмена препарата, не следует резко прекращать его прием. Это может негативно отразиться на состоянии здоровья человека. Нужно постепенно снижать дозу и в течение 2 недель полностью отказаться от лекарства.
Побочные явления
Карведилол является синтетическим средством из группы неселективных адреноблокаторов, поэтому он имеет некоторые побочные эффекты. Чаще всего встречаются:
У некоторых пациентов возможно опухание половых органов, снижение сексуального влечения, у мужчин наблюдается импотенция.
При таких явлениях человеку нужно срочно обратиться в медицинское учреждение, где ему окажут квалифицированную помощь.
Лучшие аналоги
Существует множество средств, которые обладают сходным действием с Карведилолом. Структурные аналоги – это препараты, которые содержат одно и то же действующее вещество.
Среди них:
- Карвид, Карвидекс (произведены в Индии);
- Карведигамма (Германия);
- Акридилол, Ведикардол (Россия);
- Дилатренд (Италия);
- Карветренд (Хорватия).
Такие лекарства имеют одинаковые показания к применению, противопоказания и побочные действия.
На сегодняшний день лучшими считаются селективные блокаторы адренорецептров. Они действуют только на определенные механизмы, не влияя на работу здоровых органов и тканей. Самые популярные:
- Бисопролол;
Галина Петрова, кардиолог: «Карведилол часто назначаю при артериальной гипертензии. К тому же он избавляет от многих неприятных симптомов, которые наблюдаются при такой патологии. Мои пациенты довольны, никто не жалуется».
А вот мнения пациентов не так однозначны. Как правило, они оставляют положительные отклики. Но некоторые все же жалуются на побочные эффекты:
Аркадий, 37 лет: «Мне подходит лекарство. Принимаю его уже давно от высокого давления. Чувствую себя прекрасно».
Зоя Васильевна, 61 год: «Хорошее лекарство. При сердечных болях помогает. Только если долго принимать, то кружится голова, слабость какая-то появляется. Но это можно и потерпеть».
Алла, 32 года: «У моей мамы гипертония. Чтобы стабилизировать давление врач назначил Карведилол. Вроде все хорошо было вначале, лекарство помогало. Но через какое-то время она начала чувствовать себя очень плохо – ноги подкашивались, случались обмороки, тошнило. Пришлось отказаться от препарата».
Карведилол является лекарственным средством из группы адреноблокаторов. Такие препараты оказываю гипотензивное, антиаритмическое и вазодилатирующее действие. Принимать лекарство следует при наличии соответствующих показаний под наблюдением лечащего врача.
Карведилол – это препарат-адреноблокатор, вазодилатирующего, антиангинального и антиоксидантного действия.
Неселективный В-адреноблокатор с дополнительными альфа-блокирующими свойствами. Является антагонистом к альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторам.
Оказывает влияние на симпатическую нервную систему за счет блокировки определенных рецепторов. Воздействие на В-адренорецепторы сопровождается снижением активности РААС. Это является мощным механизмом, способствующим понижению артериального давления.
Карведилол понижает артериальное давление, уменьшает частоту и интенстивность приступов стенокардии, расширяет кровеносные сосуды. Также оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Незначительно уменьшает частоту сердечных сокращений, сохраняя при этом почечный кровоток и функцию почек. Не влияет на показатели холестерина в крови, а также концентрацию калия, натрия и магния.
У пациентов с сердечной недостаточностью и/или дисфункциями левого желудочка препарат нормализует размеры левого желудочка, улучшает фракцию выброса и благоприятно отражается на гемодинамических показателях.
В начале применения Карведилола или при повышении дозировки возможно развитие ортостатической гипотензии, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при сердечной недостаточности, комбинированной антигипертензивной терапии или использовании диуретических препаратов.
У пациентов с циррозом печени биодоступность повышается на 80% по причине снижения интенсивности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьезных дисфункциях печени применение Карведилола не рекомендуется.
Выпускается в форме таблеток в контурных ячейковых упаковках (по 7 или 10 табл.), помещенных в картонные коробки по 1, 2, 3, 4 или 5 шт.
Показания к применению
От чего помогает Карведилол? Назначают препарат в следующих случаях:
- стенокардия (стабильная).
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения).
- артериальная гипертензия (в качестве комбинированной и монотерапии).
Инструкция по применению Карведилол, дозировки
Препарат принимается перорально после еды. Таблетки глотаются целиком и запиваются небольшим количеством воды.
При стабильной стенокардии препарат назначается в дозировке 12,5 мг дважды в день. Через 7-14 дней доза повышается до 25 мг два раза в сутки. Через 2 недели дозировка вновь может быть увеличена.
Максимально допустимая суточная доза – 100 мг (по 50 мг дважды в день). Для пациентов старше 70 лет максимальная дозировка составляет 50 мг (по 25 мг дважды в сутки).
При хронической сердечной недостаточности дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. Начальная доза составляет 3,125 мг (половина таблетки Карведилол 6,25 мг) дважды в день, на протяжении 14 дней.
При хорошей переносимости дозировка постепенно повышается до 6,25 мг дважды в сутки, затем до 12,5 мг и 25 мг. Пациентам с массой тела до 85 кг может быть назначена дозировка в 50 мг в сутки, с весом более 85 кг – 75-100 мг в день.
При пропуске очередной дозировки препарат надлежит принять как возможно скорее, но, если приближается время приема следующей дозировки, то принимают только ее, без удвоения.
- Отмена выполняется постепенно – на протяжении 2 недель.
По отзывам врачей о Карведилоле, в начале лечения может наблюдаться незначительное ухудшение состояния пациента, что не требует отмены или повышения дозировки.
На фоне приема препарата нельзя назначать внутривенное введение Дилтиазема и Верапамила из-за риска сильного снижения АД и уменьшения частоты сердечных сокращений.
Действие Карведилола усиливает сочетание с антиангинальными, антигипертензивными, некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, другими бета-адреноблокаторами (в т.ч. в виде глазных капель), сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминоксидазы, симпатолитиками (резерпин).
Побочные эффекты
Согласно инструкции по применению, назначение Карведилол может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия; редко – прогрессирование сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения;
- Со стороны нервной системы: мышечная слабость (чаще в начале лечения), головная боль, головокружение, нарушения сна, синкопальные состояния, парестезии, депрессия;
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов;
- Со стороны мочевыделительной системы: отеки, тяжелые нарушения функции почек;
- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
- Аллергические реакции: чиханье, кожные реакции (зуд, экзантема, сыпь, крапивница), обострение псориаза, бронхоспазм, заложенность носа, одышка (у предрасположенных больных);
- Прочие: боли в конечностях, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела, уменьшение слезоотделения.
Противопоказания
Противопоказано назначать Карведилол в следующих случаях:
- тяжелая недостаточность функции печени;
- брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 уд/минуту;
- синдром слабости синусового узла;
- острая сердечная недостаточность;
- декомпенсация хронической сердечной недостаточности;
- атриовентрикулярная блокада 2-3 степени – без применения искусственного водителя ритма;
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотензия – при систолическом давлении менее 85 мм рт. ст.;
- период беременности и лактации;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к действующему веществу или компонентам.
Передозировка
Симптомы передозировки – это выраженное понижение АД, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение заключается в промывании желудка, назначении агонистов адренорецепторов. Проводится симптоматическая терапия.
Аналоги Карведилол, цена в аптеках
При необходимости, заменить Карведилол можно на аналог по лечебному воздействию – это препараты:
- Атрам,
- Анаприлин,
- Дилатренд,
- Ведикардол,
- Карведигамма,
- Кардивас,
- Карвидил,
- Кориол,
- Таллитон.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Карведилол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Карведилол 12,5 мг 30 шт. – от 63 до 74 рублей, 6,25 мг 30 табл. – от 59 до 70 рублей.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 3 года. Отпуск в аптеках по рецепту.
