Ципрофлоксацин-Акос - фторхинолоновый антибактериальный препарат, разработанный для лечения инфекционных болезней. Специально для читателей “Популярно о здоровье” рассмотрю описание этого лекарственного фармпрепарата.
Что содержит препарат и форма выпуска
Активное вещество в препарате Ципрофлоксацин-Акос представлено ципрофлоксацина гидрохлоридом, в количестве 3 миллиграмма в расчёте на миллилитр раствора. Вспомогательные компоненты в составе Ципрофлоксацин-Акос: вода для инъекций, бензалкония хлорид, уксусная кислота ледяная, маннитол или маннит.
Средство Ципрофлоксацин-Акос выпускается в виде бесцветного 0,3-процентного раствора с лёгким желтовато-зеленоватым оттенком, реализуемого во флаконах-капельницах из полиэтилена, объёмом 5 миллилитров. Для покупки потребуется рецепт.
Влияние на организм
Лекарство Ципрофлоксацин-Акос является противомикробным фармсредством, принадлежащим категории фторхинолоновых средств. Действие Ципрофлоксацин-Акос носит бактерицидный характер и направлено в отношении значительного количества бактерий.
Лекарственное средство избирательно инактивирует бактериальную ДНК-гиразу, которая является ферментом, отвечающим за протекание реакций репликации нуклеиновых кислот. Это способность ципрофлоксацина лежит в основе механизма действия препарата.
Под влиянием лекарства происходит подавление процессов размножения, а также, что не менее важно, блокируются реакции образования важнейших бактериальных протеинов, что является причиной быстрой гибели возбудителей инфекции.
Использование лекарства может оказаться эффективным даже при условии, что возбудитель инфекции способен продуцировать бета-лактамазы - бактериальные ферменты, способны связывать антибиотики.
К препарату чувствительны следующие бактерии: Klebsiella spp., Serratia marcescens, Neisseria spp., Shigella spp., Providencia spp., Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Escherichia coli, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae., Campylobacter jejuni, Edwardsiella tarda, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Aeromonas spp., Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Vibrio spp., Staphylococcus spp., Yersinia spp., Pasteurella multocida, Hafnia alvei, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa.
Использование препарата редко приводит к развитию невосприимчивости к действующему веществу. Тем более, практически никогда не возникает так называемая перекрёстная устойчивость.
При закапывании раствора в глаза в тканях и жидкостях глазных яблок формируется высокая концентрация ципрофлоксацина гидрохлорида. В плазме крови также определяется действующее вещество препарата, но уже в минимальном количестве.
Показания к применению
В показаниях Ципрофлоксацин-Акос его инструкция по применению разрешает его использование при наличии следующих заболеваний:
Острый конъюнктивит;
Блефарит;
Блефароконъюнктивит;
Мейбомит;
Кератит;
Язвы роговицы глаза;
Дакриоцистит;
Профилактика септических осложнений травм и операций.
Принимать антибактериальный препарат можно только после консультации врача. Бесконтрольное применение может оказаться опасным и неэффективным.
Противопоказания к применению
В противопоказаниях Ципрофлоксацин-Акос запрет на использование в следующих случаях:
Инфекционные заболевания тканей глаза вирусной этиологии;
Возраст менее года;
Непереносимость ципрофлоксацина или прочих компонентов раствора.
Относительные противопоказания: эпилептические припадки, состояния, протекающие на фоне нарушений мозгового кровообращения, атеросклероз головного мозга, органическая патология нервной системы.
Применение Ципрофлоксацин-Акос и дозировка
При неосложнённых формах глазных инфекций рекомендуется закапывать в оба глаза по 1 – 2 капли раствора, каждые 4 часа. При тяжёлом течении патологи дозировку следует поднять до 2 капель каждые 2 часа. По достижении улучшения режим дозирования следует уменьшать.
Важно не прикасаться наконечником флакона к тканям глаза. Содержимое внутри флакона стерильно. Длительность лечения зависит от состояния здоровья и должна определяться врачом-офтальмологом.
Побочные эффекты
Аннотация предупреждает о развитии следующих побочных эффектов Ципрофлоксацин-Акос: покраснение тканей глаза, снижение остроты зрения, сухость и жжение в глазу, светобоязнь, слезотечение, чихание, чувство инородного тела, неприятный вкус во рту, изъявление роговой оболочки.
Во время лечения пациентам лучше воздерживаться от ношения мягких контактных линз. Жёсткие линзы следует снимать перед инстилляцией (закапыванием раствора в глаза) и одевать только спустя 30 минут.
Если применение раствора Ципрофлоксацин-Акос способствует снижению остроты зрения или появления двоения в глазах, не рекомендуется водить машину или управлять прочими опасными механизмами. После окончания лечения зрение должно полностью восстановиться.
Заменители препарата
Ципромед, фармпрепарат Роцип, лекарство Ципролет, Ципрофлоксацин относятся к аналогам Ципрофлоксацин-Акос.
Заключение
Лечение патологии органов зрения должно проводиться под пристальным контролем лечащего врача.
Группа: хинолоны, фторхинолоны
Показания:
- острый и подострый конъюнктивит;
- блефарит, блефароконъюнктивит;
- кератит, кератоконъюнктивит;
- передний увеит;
- бактериальная язва роговицы;
- дакриоцистит;
- мейбомит (ячмень);
- трахома;
- инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел;
Противопоказания:
Гиперчувствительность к ципрофлоксацину или к другим препаратам группы фторхинолонов, детский и подростковый возраст (до 18 лет), беременность, лактация (грудное вскармливание).
Побочные действия:
Аллергические реакции: зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота, редко - отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции;
Фармакологические свойства:
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппы монофторхинолонов) для местного применения в офтальмологии. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Повышает проницаемость клеточной оболочки бактерий. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны: грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.)
Некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae.
Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны (устойчивы): Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Неэффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность к ципрофлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Препарат малотоксичен.
При местном применении Ципрофлоксацин-АКОС хорошо проникает в ткани глаза. Проникает в роговицу и в переднюю камеру глаза, особенно при нарушении эпителиального покрова роговицы. При поражении роговицы концентрация ципрофлоксацина в ней эффективна против большинства возбудителей роговичных инфекций.
После однократной инстилляции концентрация ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза достигается через 10 мин. и составляет 100 мкг/мл.
Максимальная концентрация Cmax во влаге передней камеры через 1 ч. составляет 190 мкг/мл.
Через 2 ч. концентрация препарата начинает снижаться, при этом его антибактериальное действие в тканях роговицы сохраняется до 6 ч., во влаге передней камеры - до 4 ч.
После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При местном применении глазных капель ципрофлоксацина 4 раза/сутки в оба глаза в течение 7 дней средняя концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет менее 2-2,5нг/мл., максимальная концентрация – менее 5 нг/мл. При местном применении T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч.
Препарат выводится почками в неизмененном виде - до 50%, и в виде метаболитов - до 10 %; через кишечник - около 15 %. Некоторая часть препарата выделяется с грудным молоком.
Способ применения и дозы:
Местно, по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Частота инстилляций зависит от тяжести воспалительного процесса.
При легкой и умеренно тяжелой инфекции закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) каждые 4 ч.
При тяжелой инфекции - по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.
При острых бактериальных конъюнктивитах, простых, чешуйчатых и язвенных блефаритах - 4-8 раз/сут. в зависимости от тяжести воспалительного процесса, курс лечения - от 5 до 14 дней.
При кератитах - по 1 капле не менее 6 раз/сут. При наличии положительного эффекта продолжительность терапии зависит от тяжести поражения роговицы и обычно составляет 2-4 недели.
При поражении роговицы, вызванном Pseudomonas aeruginosa, - по 1 капле не менее 8-12 раз/сут. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания и обычно составляет около 2-3 недель.
При передних увеитах препарат назначают по 1 капле 8-12 раз/сут.
При острых дакриоциститах и каналикулитах - по 1 капле 6-12 раз/сут, при хронических - 4-8 раз/сут.
При бактериальной язве роговицы: в первые сутки - каждые 15 мин. в течение 6 ч., затем по 1 капле каждые 30 мин. в часы бодрствования; вторые сутки - по 1 капле каждый час в часы бодрствования; с 3 по 14 день - по 1 капле каждые4 ч. в часы бодрствования. Если после 14 дней терапии эпителизация не произошла, то лечение можно продолжить.
Для профилактики вторичной инфекции при травмах глаза и его придатков – по 1 капле 4-8 раз/сут в течение 1-2 недель.
Для профилактики воспалительных заболеваний после хирургических вмешательств с перфорацией глазного яблока - по 1 капле 4-6 раз/сут. в течение всего послеоперационного периода (обычно от 5 дней до 1 мес).
Форма выпуска:
Капли глазные 0.3 %, по 5мл., с наконечником-капельницей, упакованных в картонные коробки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фармацевтическое взаимодействие: раствор ципрофлоксацина несовместим с растворами лекарственных средств, имеющими значения рН 3-4, которые физически или химически нестабильны. При одновременном сочетании с другими антимикробными препаратами обычно наблюдается синергидное взаимодействие (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол).
Внимание! Перед применением медикамента ЦИПРОФЛОКСАЦИН-АКОС КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.
Инструкция к лекарству Ципрофлоксацин-АКОС, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Лекарственное средствоИнструкция по применению
|
|
Выбор формы |
Способ применения и дозировка Ципрофлоксацин-АКОС
- Капли глазные 0.3%
При легкой и умеренно тяжелой инфекции глазные капли закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) каждые 4 ч, при тяжелой инфекции – по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляции уменьшают.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования. Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу.
Побочное действие Ципрофлоксацин-АКОС
- ЦИПРОФЛОКСАЦИН-АКОС капли глазные Капли глазные 0.3%
Местные реакции: возможны - аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота; редко – отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы.
Практически все лекарственные препараты вызывают побочные действия. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к специалисту.
Передозировка
- ЦИПРОФЛОКСАЦИН-АКОС капли глазные Капли глазные 0.3%
Данные по передозировке препарата Ципрофлоксацин-АКОС отсутствуют.
- ЦИПРОФЛОКСАЦИН-АКОС капли глазные Капли глазные 0.3%
Взаимодействие глазных форм ципрофлоксацина с другими препаратами не описано.
Очень значимая информация, которую не всегда учитывают при приеме лекарственных препаратов. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от препарата ожидаемого результата, а во втором – рискуете получить передозировку или даже отравиться.
Особые указания
- ЦИПРОФЛОКСАЦИН-АКОС капли глазные Капли глазные 0.3%
C осторожностью следует назначать препарат пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом.
Ципрофлоксацин-АКОС можно применять только местно. Нельзя вводить препарат субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза.
Пациента следует информировать о том, что если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых после аппликации глазных капель Ципрофлоксацин-АКОС временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо другим сложным оборудованием, требующим четкости зрения сразу после закапывания препарата.
Никогда не используйте просроченные лекарства. В лучшем случае они вам не помогут, а в худшем – нанесут вред.
Условия хранения
- ЦИПРОФЛОКСАЦИН-АКОС капли глазные Капли глазные 0.3%
Глазные капли следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 2 года; после вскрытия флакона - не более 1 мес.
Никогда не применяйте просроченные лекарства. В лучшем случае они не подействуют, а в худшем – нанесут вред.
Условия отпуска из аптек
- ЦИПРОФЛОКСАЦИН-АКОС Капли глазные 0.3%
По рецепту
- ЦИПРОФЛОКСАЦИН-АКОС капли глазные Капли глазные 0.3%
Препарат отпускается по рецепту.
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
во флаконах или бутылках темного стекла по 100 мл; в пачке картонной 1 шт.
в полимерных флаконах-капельницах по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Таблетки. Круглые двояковыпуклые, белого или белого с сероватым оттенком цвета.
Глазные капли. Прозрачный раствор слегка желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета.
Раствор для инфузий. Прозрачная, слегка желтоватая или слегка зеленоватая жидкость.
Характеристика
Фторхинолон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: энтеробактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), других грамотрицательных бактерий (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium intracellulare); грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis), в меньшей мере — Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная.
К препарату резистентны: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Ureaplasma urealyticum. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50-85% C max препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1-1,5 ч и составляет 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 мкг/мл соответственно; при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл. После в/в инфузии в дозе 200 или 400 мг C max составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно и достигается через 60 мин. Объем распределения — 2-3 л/кг.
Распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие (выше чем в сыворотке) концентрации наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Хорошо проникает в кости, внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве (6-10% от концентрации в сыворотке крови). Объем распределения — 2-3,5 л/кг. Степень связывания с белками 30%.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T 1/2 (при неизмененной функции почек) составляет 3-5 ч. При нарушении функции почек — увеличивается до 12 ч. Выводится в основном через почки в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40-50%, при в/в введении — 50-70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%); остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м 2) необходимо назначать половину суточной дозы.
Показания препарата Ципрофлоксацин-АКОС
Таблетки, раствор для инфузий. Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, почек и мочевыводящих путей, половых органов, пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов), желчного пузыря и желчевыводящих путей, кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей, опорно-двигательного аппарата, вызванные чувствительными микроорганизмами. Сепсис, перитонит, профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами); профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Глазные капли. Инфекционно-воспалительные заболевания глаз: острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, хронический дакриоцистит, мейбомит, инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородного тела. Пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.
Противопоказания
Для всех лекарственных форм: гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим фторхинолонам).
Таблетки: беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет.
Глазные капли: вирусный кератит, детский возраст до 1 г. С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, судорожный синдром.
Применение при беременности и кормлении грудью
Таблетки. Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Глазные капли: Возможно применение при беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Таблетки.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессируют до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий; нарушение вкуса, обоняния, зрения (диплопия, изменение цветового восприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к лицу; лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочеполовой системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающееся кровотечениями, появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: кандидоз (связан с химиотерапевтическим действием), потливость.
Глазные капли.
Аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота, рвота, редко — отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазу, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы.
Взаимодействие
Таблетки: при одновременном применении с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями. Одновременный прием антацидов, препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа, магния вызывает снижение всасывания ципрофлоксацина (интервал между приемами не менее 4 ч). Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения C max . Совместное назначение урикозурических средств замедляет выведение (до 50%) и повышает плазменную концентрацию ципрофлоксацина. В сочетании с другими противомикробными препаратами (бета- лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., с мезлоциллином, азлоциллином, другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях, с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T 1/2 теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых коагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина. НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Раствор для инфузий: фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3,9-4,5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.
Способ применения и дозы
Таблетки. Внутрь , натощак, запивая достаточным количеством жидкости. При неосложненных инфекциях почек и мочевыводящих путей, нижних отделов дыхательных органов — по 0,25 г 2 раза в сутки (при осложненных — по 0,5 г 2 раза в сутки). Для лечения гонореи — 250-500 мг однократно. При гинекологических заболеваниях, энтерите и колите тяжелого течения и высокой температурой, простатите, остеомиелите — по 0,5 г 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи — 250 мг 2 раза в сутки). Длительность лечения — в среднем 7-10 дней.
При нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования: при Cl креатинина более 50 мл/мин — обычный режим дозирования, 30-50 мл/мин — 250-500 мг 1 раз в 12 ч, 5-29 мл/мин — 250-500 мг 1 раз в 18 ч, больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе — после диализа 250-500 мг 1 раз в 24 ч.
Капли глазные. При легкой и умеренно-тяжелой инфекции — по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) каждые 4 ч. При тяжелой инфекции — по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.
Раствор для инфузий. В/в , капельно. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 0,2 г и 60 мин — при дозе 0,4 г. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно совмещать с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера и лактатным раствором Рингера, 5 % и 10 % раствором глюкозы (декстрозы), 10 % раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5 % раствор глюкозы (декстрозы) с 0,225 % или 0,45 % раствором натрия хлорида.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних отделов дыхательных путей разовая доза — 0,2 г; при осложненных инфекциях верхних отделов мочевыводящий путей, при тяжелом течении инфекций (в т.ч. пневмонии, остеомиелите) разовая доза — 0,4 г. При необходимости в/в лечения особенно тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекциях, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена до 0,4 г с кратностью введения до 3 раз в сутки. Продолжительность лечения при остеомиелите может достигать до 2 мес.
При хроническом носительстве сальмонелл — по 0,2 г 2 раза в сутки; курс лечения — до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0,5 г 3 раза в сутки.
При острой гонорее однократно — 0,1 г.
Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах — 0,2-0,4 г за 0,5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.
Средняя длительность лечения: 1 день — при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней — при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы — у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес — при остеомиелите и 7-14 дней — при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также хламидийных инфекциях, лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов.
При скорости клубочковой фильтрации (Cl креатинина 31-60 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточной концентрации креатинина 1,4-1,9 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 0,8 г.
При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл максимальная суточная доза — 0,4 г.
Пожилым пациентам дозу снижают на 30%.
При перитонитах допустимо использовать интраперитонеальное введение инфузионных растворов в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата.
После в/в применения можно продолжить лечение перорально.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, проведение обычных мер неотложной помощи, обеспечение достаточного поступления жидкости. Гемо- или перитонеальным диализом выводится незначительная часть препарата. Специфический антидот неизвестен.
Меры предосторожности
Таблетки. При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что велик риск воспаления и разрыва сухожилия.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга назначать препарат следует только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
В период лечения необходимо обеспечить потребление достаточного количества жидкости при соблюдении нормального диуреза.
В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Глазные капли. применяют только местно. Нельзя вводить субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза.
Если при длительном применении продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, следует прекратить использование препарата. В период лечения не рекомендуется ношение мягких контактных линз. Перед использованием жестких линз — их следует снять и вновь надеть не ранее чем через 15-20 мин после инстилляции препарата.
Все лекарственные формы. Пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Особые указания
При закапывании препарата не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Производитель
Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.
Условия хранения препарата Ципрофлоксацин-АКОС
В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C (не замораживать).Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ципрофлоксацин-АКОС
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг — 5 лет.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг — 5 лет.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 750 мг — 5 лет.
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг — 2 года.
капли глазные 0.3% — 2 года. После вскрытия — 1 мес.
раствор для инфузий 2 мг/мл — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век | Мейбомиит |
| Мейбомит | |
| Ячмень | |
| H01.0 Блефарит | Блефариты |
| Воспаления век | |
| Воспалительные заболевания век | |
| Демодекозный блефарит | |
| Поверхностная бактериальная инфекция глаз | |
| Поверхностная инфекция глаза | |
| Чешуйчатый блефарит | |
| H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков | Бактериальный дакриоцистит |
| Дакриоцистит | |
| Хронический дакриоцистит | |
| H10 Конъюнктивит | Бактериальный конъюнктивит |
| Коньюнктивит инфекционно-воспалительный | |
| Поверхностная инфекция глаза | |
| Синдром красного глаза | |
| Хронический неинфекционный конъюнктивит | |
| H10.3 Острый конъюнктивит неуточненный | Острый конъюнктивит |
| H10.4 Хронический конъюнктивит | Папиллярный конъюнктивит |
| Хронический аллергический конъюнктивит | |
| Хроническое воспаление конъюнктивы | |
| H10.5 Блефароконъюнктивит | Блефароконъюнктивиты |
| Стафиллококковый блефароконъюнктивит | |
| Хронический блефароконъюнктивит | |
| H10.9 Конъюнктивит неуточненный | Вторично инфицированные конъюнктивиты |
| Гиперпапиллярный конъюнктивит | |
| Катаральный конъюнктивит | |
| Круглогодичный конъюнктивит | |
| Негнойные конъюнктивиты | |
| Негнойные формы конъюнктивита | |
| Негнойный конъюнктивит | |
| Неинфекционный конъюнктивит | |
| Подострый конъюнктивит | |
| Трахомный конъюнктивит | |
| H16 Кератит | Аденовирусный кератит |
| Бактериальные кератиты | |
| Весенний кератит | |
| Глубокий кератит без поражения эпителия | |
| Глубокий кератит без повреждения эпителия | |
| Дисковидный кератит | |
| Древовидный кератит | |
| Кератит rosacea | |
| Кератит с деструкцией роговицы | |
| Поверхностный кератит | |
| Поверхностный точечный кератит | |
| Точечный кератит | |
| Травматический кератит | |
| H16.0 Язва роговицы | Аллергическая краевая язва роговицы |
| Аллергическая язва роговицы | |
| Бактериальная язва роговицы | |
| Гнойная язва роговицы | |
| Гнойные язвы роговицы | |
| Изъязвление роговицы | |
| Изъязвления поверхностных слоев роговицы | |
| Кератит с изъязвлениями роговицы | |
| Кератомаляция | |
| Корнеальная язва | |
| Краевая язва роговицы | |
| Рецидивирующие эрозии роговицы | |
| Рецидивирующие язвы роговицы | |
| Септическая язва роговицы | |
| Травматическая эрозия роговицы | |
| Трофические язвы роговицы | |
| Эпителиальные точечные кератиты | |
| Эрозия роговицы | |
| Язва краевая | |
| Язва роговицы | |
| Язвенный кератит | |
| H16.2 Кератоконъюнктивит | Бактериальные кератоконъюнктивиты |
| Весенний кератоконъюнктивит | |
| Глубокие формы аденовирусного кератоконъюнктивита | |
| Инфекционные конъюнктивиты и кератоконъюнктивиты, обусловленные Chlamydia trachomatis | |
| Острый аллергический кератоконъюнктивит | |
| Фликтенулезный кератоконъюнктивит | |
| Хронический аллергический кератоконъюнктивит | |
| S05 Травма глаза и глазницы | Непроникающее ранение глазного яблока |
| Поверхностная травма роговицы | |
| Посттравматическая кератопатия | |
| Посттравматическая центральная дистрофия сетчатки | |
| Проникающее ранение роговицы | |
| Проникающие ранения роговицы | |
| Ранения глаза проникающие | |
| Состояние после травм глаза | |
| Состояние после травм глазного яблока | |
| Состояние после травмы глазного яблока | |
| Травмы переднего отдела глаза | |
| Травмы роговицы | |
| Травмы тканей глаз | |
| Травмы тканей глаза | |
| Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика | Абдоминальная операция |
| Аденомэктомия | |
| Ампутация | |
| Ангиопластика коронарных артерий | |
| Ангиопластика сонных артерий | |
| Антисептическая обработка кожи при ранениях | |
| Антисептическая обработка рук | |
| Аппендэктомия | |
| Атероэктомия | |
| Баллонная коронарная ангиопластика | |
| Вагинальная гистерэктомия | |
| Венечный байпас | |
| Вмешательства на влагалище и шейке матки | |
| Вмешательства на мочевом пузыре | |
| Вмешательство в полости рта | |
| Восстановительно-реконструктивные операции | |
| Гигиена рук медицинского персонала | |
| Гинекологическая хирургия | |
| Гинекологические вмешательства | |
| Гинекологические операции | |
| Гиповолемический шок при операциях | |
| Дезинфекция гнойных ран | |
| Дезинфекция краев ран | |
| Диагностические вмешательства | |
| Диагностические процедуры | |
| Диатермокоагуляция шейки матки | |
| Длительные хирургические операции | |
| Замена фистульных катетеров | |
| Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах | |
| Искусственный клапан сердца | |
| Кистэктомия | |
| Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства | |
| Кратковременные операции | |
| Кратковременные хирургические процедуры | |
| Крикотиреотомия | |
| Кровопотеря при хирургических вмешательствах | |
| Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде | |
| Кульдоцентез | |
| Лазеркоагуляция | |
| Лазерокоагуляция | |
| Лазерокоагуляция сетчатки | |
| Лапароскопия | |
| Лапароскопия в гинекологии | |
| Ликворная фистула | |
| Малые гинекологические операции | |
| Малые хирургические вмешательства | |
| Мастэктомия и последующая пластика | |
| Медиастинотомия | |
| Микрохирургические операции на ухе | |
| Мукогингивальные операции | |
| Наложение швов | |
| Небольшие хирургические вмешательства | |
| Нейрохирургическая операция | |
| Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии | |
| Орхиэктомия | |
| Осложнения после удаления зуба | |
| Панкреатэктомия | |
| Перикардэктомия | |
| Период реабилитации после хирургических операций | |
| Период реконвалесценции после хирургических вмешательств | |
| Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика | |
| Плевральный торакоцентез | |
| Пневмонии послеоперационные и посттравматические | |
| Подготовка к хирургическим процедурам | |
| Подготовка к хирургической операции | |
| Подготовка рук хирурга перед операцией | |
| Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам | |
| Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях | |
| Послеоперационная тошнота | |
| Послеоперационные кровотечения | |
| Постоперационная гранулема | |
| Постоперационный шок | |
| Ранний послеоперационный период | |
| Реваскуляризация миокарда | |
| Резекция верхушки корня зуба | |
| Резекция желудка | |
| Резекция кишечника | |
| Резекция матки | |
| Резекция печени | |
| Резекция тонкой кишки | |
| Резекция части желудка | |
| Реокклюзия оперированного сосуда | |
| Склеивание тканей при хирургических вмешательствах | |
| Снятие швов | |
| Состояние после глазных операций | |
| Состояние после оперативных вмешательств | |
| Состояние после оперативных вмешательств в полости носа | |
| Состояние после резекции желудка | |
| Состояние после резекции тонкого кишечника | |
| Состояние после тонзилэктомии | |
| Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки | |
| Состояние после флебэктомии | |
| Сосудистая хирургия | |
| Спленэктомия | |
| Стерилизация хирургического инструмента | |
| Стерилизация хирургического инструментария | |
| Стернотомия | |
| Стоматологические операции | |
| Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях | |
| Струмэктомия | |
| Тонзиллэктомия | |
| Торакальная хирургия | |
| Торакальные операции | |
| Тотальная гастрэктомия | |
| Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика | |
| Трансуретральная резекция | |
| Турбинэктомия | |
| Удаление зуба | |
| Удаление катаракты | |
| Удаление кист | |
| Удаление миндалин | |
| Удаление миомы | |
| Удаление подвижных молочных зубов | |
| Удаление полипов | |
| Удаление сломанного зуба | |
| Удаление тела матки | |
| Удаление швов | |
| Уретротомия | |
| Фистула ликворопроводящих путей | |
| Фронтоэтмоидогайморотомия | |
| Хирургическая инфекция | |
| Хирургическая обработка хронических язв конечностей | |
| Хирургическая операция | |
| Хирургическая операция в области анального отверстия | |
| Хирургическая операция на толстой кишке | |
| Хирургическая практика | |
| Хирургическая процедура | |
| Хирургические вмешательства | |
| Хирургические вмешательства на ЖКТ | |
| Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях | |
| Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе | |
| Хирургические вмешательства на мочеполовой системе | |
| Хирургические вмешательства на сердце | |
| Хирургические манипуляции | |
| Хирургические операции | |
| Хирургические операции на венах | |
| Хирургическое вмешательство | |
| Хирургическое вмешательство на сосудах | |
| Хирургическое лечение тромбозов | |
| Хирургия | |
| Холецистэктомия | |
| Частичная резекция желудка | |
| Чрезбрюшинная гистерэктомия | |
| Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика | |
| Чрескожная транслюминальная ангиопластика | |
| Шунтирование коронарных артерий | |
| Экстирпация зуба | |
| Экстирпация молочных зубов | |
| Экстирпация пульпы | |
| Экстракорпоральное кровообращение | |
| Экстракция зуба | |
| Экстракция зубов | |
| Экстракция катаракты | |
| Электрокоагуляция | |
| Эндоурологические вмешательства | |
| Эпизиотомия | |
| Этмоидотомия |
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Показания к применению
Таблетки, раствор для инфузий. Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, почек и мочевыводящих путей, половых органов, пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов), желчного пузыря и желчевыводящих путей, кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей, опорно-двигательного аппарата, вызванные чувствительными микроорганизмами. Сепсис, перитонит, профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами); профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Глазные капли. Инфекционно-воспалительные заболевания глаз: острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, хронический дакриоцистит, мейбомит, инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородного тела. Пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.
Форма выпуска
капли глазные 0.3 %; флакон-капельница полиэтиленовая 5 мл пачка картонная 1;
Капли глазные 0.3 %; флакон (флакончик) пластиковый 5 мл с дозировочной насадкой пачка картонная 1;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ципрофлоксацин 0,25 г
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; кросповидон М; лактоза; МКЦ; магния стеарат; тальк
состав оболочки: полиэтиленгликоль 4000; титана двуокись пигментная; пропиленгликоль; тальк; коллидон VA-64; оксипропилметилцеллюлоза
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Раствор для инфузий 100 мл
ципрофлоксацин 200 мг
натрия хлорид 900 мг
вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б); кислота молочная; вода для инъекций - до 100 мл
во флаконах или бутылках темного стекла по 100 мл; в пачке картонной 1 шт.
Капли глазные 1 мл
ципрофлоксацин 3 мг
вспомогательные вещества: этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль; маннит; натрия ацетат безводный или 3-водный; кислота уксусная ледяная; бензалкония хлорид; вода для инъекций
в полимерных флаконах-капельницах по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: энтеробактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), других грамотрицательных бактерий (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium intracellulare); грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis), в меньшей мере - Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная.
К препарату резистентны: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Ureaplasma urealyticum. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50–85% Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1–1,5 ч и составляет 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 мкг/мл соответственно; при использовании глазных капель - менее 5 нг/мл, средняя концентрация - ниже 2,5 нг/мл. После в/в инфузии в дозе 200 или 400 мг Cmax составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно и достигается через 60 мин. Объем распределения - 2–3 л/кг.
Распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие (выше чем в сыворотке) концентрации наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Хорошо проникает в кости, внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве (6–10% от концентрации в сыворотке крови). Объем распределения - 2–3,5 л/кг. Степень связывания с белками 30%.
Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 (при неизмененной функции почек) составляет 3–5 ч. При нарушении функции почек - увеличивается до 12 ч. Выводится в основном через почки в неизмененном виде (при приеме внутрь - 40–50%, при в/в введении - 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь - 15%, при в/в введении - 10%); остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м2) необходимо назначать половину суточной дозы.
Использование во время беременности
Таблетки. Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Глазные капли: Возможно применение при беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Противопоказания к применению
Для всех лекарственных форм: гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим фторхинолонам).
Таблетки: беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет.
Глазные капли: вирусный кератит, детский возраст до 1 г. С осторожностью - атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, судорожный синдром.
Побочные действия
Таблетки.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессируют до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий; нарушение вкуса, обоняния, зрения (диплопия, изменение цветового восприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к лицу; лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочеполовой системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающееся кровотечениями, появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: кандидоз (связан с химиотерапевтическим действием), потливость.
Глазные капли.
Аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота, рвота, редко - отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазу, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы.
Способ применения и дозы
Таблетки. Внутрь, натощак, запивая достаточным количеством жидкости. При неосложненных инфекциях почек и мочевыводящих путей, нижних отделов дыхательных органов - по 0,25 г 2 раза в сутки (при осложненных - по 0,5 г 2 раза в сутки). Для лечения гонореи - 250–500 мг однократно. При гинекологических заболеваниях, энтерите и колите тяжелого течения и высокой температурой, простатите, остеомиелите - по 0,5 г 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи - 250 мг 2 раза в сутки). Длительность лечения - в среднем 7–10 дней.
При нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования: при Cl креатинина более 50 мл/мин - обычный режим дозирования, 30–50 мл/мин - 250–500 мг 1 раз в 12 ч, 5–29 мл/мин - 250–500 мг 1 раз в 18 ч, больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе - после диализа 250–500 мг 1 раз в 24 ч.
Капли глазные. При легкой и умеренно-тяжелой инфекции - по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) каждые 4 ч. При тяжелой инфекции - по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.
Раствор для инфузий. В/в, капельно. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 0,2 г и 60 мин - при дозе 0,4 г. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно совмещать с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера и лактатным раствором Рингера, 5 % и 10 % раствором глюкозы (декстрозы), 10 % раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5 % раствор глюкозы (декстрозы) с 0,225 % или 0,45 % раствором натрия хлорида.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних отделов дыхательных путей разовая доза - 0,2 г; при осложненных инфекциях верхних отделов мочевыводящий путей, при тяжелом течении инфекций (в т.ч. пневмонии, остеомиелите) разовая доза - 0,4 г. При необходимости в/в лечения особенно тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекциях, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена до 0,4 г с кратностью введения до 3 раз в сутки. Продолжительность лечения при остеомиелите может достигать до 2 мес.
При хроническом носительстве сальмонелл - по 0,2 г 2 раза в сутки; курс лечения - до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0,5 г 3 раза в сутки.
При острой гонорее однократно - 0,1 г.
Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах - 0,2–0,4 г за 0,5–1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.
Средняя длительность лечения: 1 день - при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней - при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы - у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес - при остеомиелите и 7–14 дней - при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также хламидийных инфекциях, лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов.
При скорости клубочковой фильтрации (Cl креатинина 31–60 мл/мин/1,73 м2 или сывороточной концентрации креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл) максимальная суточная доза - 0,8 г.
При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1,73 м2 или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл максимальная суточная доза - 0,4 г.
Пожилым пациентам дозу снижают на 30%.
При перитонитах допустимо использовать интраперитонеальное введение инфузионных растворов в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата.
После в/в применения можно продолжить лечение перорально.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, проведение обычных мер неотложной помощи, обеспечение достаточного поступления жидкости. Гемо- или перитонеальным диализом выводится незначительная часть препарата. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействия с другими препаратами
Таблетки: при одновременном применении с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями. Одновременный прием антацидов, препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа, магния вызывает снижение всасывания ципрофлоксацина (интервал между приемами не менее 4 ч). Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения Cmax. Совместное назначение урикозурических средств замедляет выведение (до 50%) и повышает плазменную концентрацию ципрофлоксацина. В сочетании с другими противомикробными препаратами (бета- лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., с мезлоциллином, азлоциллином, другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях, с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых коагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина. НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Раствор для инфузий: фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3,9–4,5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.
Меры предосторожности при приеме
Таблетки. При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что велик риск воспаления и разрыва сухожилия.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга назначать препарат следует только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
В период лечения необходимо обеспечить потребление достаточного количества жидкости при соблюдении нормального диуреза.
В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Глазные капли. применяют только местно. Нельзя вводить субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза.
Если при длительном применении продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, следует прекратить использование препарата. В период лечения не рекомендуется ношение мягких контактных линз. Перед использованием жестких линз - их следует снять и вновь надеть не ранее чем через 15–20 мин после инстилляции препарата.
Все лекарственные формы. Пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Особые указания при приеме
При закапывании препарата не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C (не замораживать).
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Ципрофлоксацин-АКОС Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Ципрофлоксацин-АКОС? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Ципрофлоксацин-АКОС приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
