Сульфасалазин (sulfasalazine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 115 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 29 мг, К25 - 24 мг, магния стеарат - 7 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 8.4 мг, макрогол-4000 - 2.1 мг, титана диоксид - 4.1 мг, краситель железа оксид желтый - 0.4 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с . Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.

Фармакокинетика

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками составляет для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. T 1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Показания

Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит.

Противопоказания

Порфирия, анемия, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 5 лет, период лактации; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Дозировка

Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона: при приеме внутрь у взрослых применяют после еды: в 1-й день по 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов применяют поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет - по 250-500 мг 3-6 раз/сут, старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут.

Ревматоидный артрит: взрослым в течение первой недели - по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2 недели - по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3 недели - по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая доза составляет 1.5-3 г/сут. Курс лечения - 6 мес и более. Детям в возрасте старше 6 лет - 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ампициллином или рифампицином уменьшается высвобождение 5-аминосалициловой кислоты из молекулы сульфасалазина в толстой кишке (вследствие подавления под влиянием ампициллина и рифампицина активности анаэробных бактерий, при участии которых происходит данный процесс). В связи с этим возможно уменьшение эффективности сульфасалазина. Полагают, что таким же образом проявляется взаимодействие сульфасалазина с неомицином.

При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение его абсорбции; с талинололом - уменьшается абсорбция талинолола; с - возможно уменьшение абсорбции фолиевой кислоты.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

В период лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.

Беременность и лактация

Применение сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить сульфасалазин в III триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Catad_pgroup Кишечные противовоспалительные и противомикробные

Сульфасалазин ЕН - инструкция по применению

Регистрационный помер:

П N015099/01-160717

Торговое наименование:

Сульфасалазин-ЕН

Международное непатентованное наименование:

сульфасалазин

Лекарственная форма:

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Ядро:

Действующее вещество:

Сульфасалазин, покрытый повидоном, 535,00 мг (эквивалентно сульфасалазину 500 мг)

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный

Оболочка:

Титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), тальк, триэтилцитрат, макрогол-6000, кармеллоза натрия, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1)*

* сухое вещество

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки со скошенным краем, покрытые оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета с характерным запахом.

На изломе шероховатая масса от оранжевого до коричневато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

КодАТХ: А07ЕС01

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с
высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Фармакокинетика

Около 30 % сульфасалазина в кишечнорастворимых таблетках абсорбируются из тонкого кишечника, остальные 70 % подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина и 5-АСК, 60-80 % и 25 %, соответственно. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации в плазме крови через 3-12 часов после приема кишечнорастворимых таблеток.

Связь с белками плазмы крови сульфасалазина - 99 %, сульфапиридина - 50 %, 5-АСК -43 %. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилироваиия с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. Период полувыведения сульфасалазина - 5-10 часов, сульфапиридина - 6-14 часов, 5-АСК - 0,6-1,4 часов. Выводится через кишечник 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками - 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Показания к применению

• Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
• болезнь Крона (легкие и средметяжелые формы в фазе обострения);
• ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а также к сульфонамидам или салицилатам;
• порфирия;
• гранулоцитопения;
• апластическая анемия;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• дети младше 10 лет и/или с массой тела менее 35 кг с хроническим воспалительным заболеванием кишки, дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (для данной лекарственной формы и дозировки) (эффективность и безопасность не доказаны);
• обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергическая реакция в анамнезе (возможна перекрестная аллергическая реакция к фуросемиду. тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины. ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни), беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Во время беременности применение препарата Сульфасалазин-ЕН возможно только по строгим показаниям и в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем III триместре беременности применение препарата Сульфасалазин-ЕН следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым, увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии у новорожденных - токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Сульфасалазин в норме выделяется в материнское молоко в очень небольшом количестве. у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 % от концентрации в плазме матери.

При необходимости применения препарата Сульфасалазина-ЕН в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приема пищи.

Язвенный колит, болезнь Крона

в 1-й день по 500 мг 4 раза в сутки, во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки, в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита

взрослым и детям старше 16 лет и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Дети в возрасте от 10 до 16 лет и/или с массой тела от 35 кг до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия для детей до 16 лет и/или с массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых - 8 г, для детей до 16 лет - 2 г.

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй недели - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей недели - по 500 мг 3 раза в сутки и т. д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки.

Клинический эффект появляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 месяцев и более.

Дети от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки.

Дети от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: 1 таблетка 2-3 раза в сутки.

Дети от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.

Дети старше 16 лет и/или с массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: макроцитоз. лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия с образованием телец Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, агранулоцитоз. тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лихорадка, лимфоаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.

Нарушения психики: галлюцинации, нарушение сна, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, периферическая полинейропатия, вертиго, головокружение, судороги, атаксия, асептический менингит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит.

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: тяжелые кожные нежелательные реакции: сообщалось об очень редких случаях развития синдрома Стивенса-Джонсона (ССД) и токсического эпидермального некролиза (ТЭН).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия. кристаллурия, нефротический синдром.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: преходящие олигоспермия и бесплодие.

Лабораторные и инструментальные данные: гипербилирубинемия. повышение активности щелочной фосфатазы, «печеночных» траисаминаз в плазме крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Лечение: симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок и кишечник, провести ощелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и гипогликемических средств для приема внутрь, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск развития миелосупрессии.

Антибиотики, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Особые указания

В период лечения рекомендованы: периодический контроль активности «печеночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови (в начале терапии - 1-2 раза в месяц. затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности), употребление повышенного количества жидкости. Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т. к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т. ч. сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь и нарушение функции печени).

На фоне применения препарата Сульфасалазин-ЕН были зарегистрированы угрожающие жизни кожные реакции: ССД и ТЭН.

Пациенты должны быть предупреждены о клинических проявлениях и симптомах и должны внимательно следить за развитием кожных реакций. Наиболее высокий риск развития ССД и ТЭН в течение первых недель лечения.

При появлении клинических проявлений или симптомов ССД и ТЭН (например, прогрессирующая кожная сыпь часто с волдырями или с поражением слизистой оболочки) следует прекратить лечение препаратом Сульфасалазин-ЕН.

Лучшие результаты лечения ССД и ТЭН достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении применения любого подозрительного препарата. Ранняя отмена препарата связана с лучшим прогнозом.

Если у пациента при применении препарата Сульфасалазин-ЕН развились ССД или ТЭН, возобновлять терапию сульфасалазином у данного пациента нельзя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью возникновения головокружения.

Форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 5 блистеров в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения

Производство готовой лекарственной формы

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Первичная упаковка

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Вторичная/потребительская упаковка

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
АО «КРКА, д.д., Ново место», Улица Рада Пушеньяка 10, 9240 Лютомер, Словения

ЗАО «Вектор-Медика», 630559, Россия, Новосибирская обл., Новосибирский рай р. п. Кольцово, корп. 13, корп. 15, корп. 38

Производитель (Выпускающий контроль качества)

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
ЗАО «Вектор-Медика», 630559, Россия, Новосибирская обл., Новосибирский район. р. п. Кольцове, корп. 13, корп. 15, корп. 38

Наименование и адрес организации, принимающей претензии потребителей

ООО «КРКА-РУС», 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1

Для лечения неспецифического язвенного колита врачи назначают медицинский препарат Сульфасалазин. Медикамент с выраженными противовоспалительными и противомикробными свойствами пополнил фармакологическую группу сульфаниламидов. Прежде чем приступить к медикаментозной терапии, необходима индивидуальная консультация терапевта и гастроэнтеролога. Самолечение приводит к проблемам со здоровьем.

Состав и форма выпуска

Препарат Сульфасалазин выпускается в форме двояковыпуклых таблеток желтого цвета, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Медикамент предназначен для перорального приема длительным курсом. 1 упаковка содержит 5 блистеров по 10 таб. на каждом. Терапевтический эффект обеспечивают действующие вещества:

Активные компоненты лекарства	Вспомогательные вещества	Состав оболочки
сульфасалазин	стеарат магния	гипромеллоза
	кармеллоза натрия	пропиленгликоль
	диоксид титана
	сополимер метакриловой кислоты
	Макрогол-6000
	желтый оксид железа
	прежелатинизированный крахмал
	диоксид кремния коллоидный безводный

Фармакологические свойства

Сульфасалазин – это комбинация сульфаниламида и салициловой кислоты. В организме такие компоненты оказывают локальное действие. Сульфаниламид, обладая противомикробными свойствами, подавляет рост и размножение патогенной флоры просвета кишечника. Салициловая кислота, обеспечивая противовоспалительное действие, ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу. Тем самым блокирует активность ферментативных систем, отвечающих за синтез простагландинов, лейкотриенов и прочих медиаторов воспалительного процесса.

После перорального приема разовой дозы активный компонент частично всасывается в кровоток, в тканях организма распределяется равномерно. В небольшом количестве адсорбируется слизистой оболочкой нижних отделов пищеварительной системы, где обеспечивает терапевтический эффект. Сульфасалазин при накоплении в соединительных тканях способствует выделению 5-аминосалициловой кислоты (месалазина), при этом подавляет воспалительный процесс. Период полувыведения – 5–10 часов. Действующее вещество проникает в кишечник с желчью, в неизмененном виде выделяется с мочой.

Показания к применению Сульфасалазина

Согласно подробной инструкции этот лекарственный препарат подавляет воспалительные процессы, которые сопровождаются формированием эрозий или язв на стенках слизистой оболочки. Другие показания к применению:

• язвенный колит (для купирования острой формы и продления периода ремиссии);
• болезнь Крона на стадии рецидива (гранулематозный энтерит);
• ювенильный ревматоидный артрит.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Сульфасалазина сообщает, что медицинский препарат предназначен для приема перорально. Лечиться предстоит несколько недель без перерыва. Таблетки положено принимать после еды 4 раза за день. Глотать целиком, запивать большим объемом воды. Разовая доза составляет:

• первый день лечения – 500 мг;
• второй день терапии – 1 г;
• третий и остальные дни – 1,5–2 г.

Далее пациенту необходимо пройти поддерживающую медикаментозную терапию, при которой суточная дозировка корректируется в зависимости от диагноза, возраста и состояния конкретного пациента. Рекомендуемая доза на протяжении нескольких месяцев составляет 500 мг указанного лекарства 2–3 раз в день (по индивидуальной рекомендации лечащего врача).

Сульфасалазин при колите

Курс лечения длится 5–6 недель. При тяжелом обострении язвенного колита врач назначает пациенту до 4 таб. (1–2 г) 4 раза в сутки. Возможно сочетание со стероидами. При легком обострении колита указанная дозировка снижается до 2 таб. 4 раза в сутки со стероидами или без таковых. В качестве поддерживающей терапии врач рекомендует принимать до 4 таб. (2 г) в день.

Лечение болезни Бехтерева

При таком заболевании лечиться предстоит на протяжении 3–6 месяцев без перерыва. Таблетки требуется принимать внутрь после трапезы, не разжевывать и запивать достаточным объемом воды. Рекомендованная дозировка – по 500 мг 3 раз в сутки. При хронических заболеваниях почек и печени во избежание ухудшений общего самочувствия врач индивидуально корректирует дозу.

При ревматоидном артрите

Таблетки Сульфасалазин назначаются с дозировки 500 мг (1 таб.) 1 раз в день. Придерживаться такой схемы лечения рекомендуется на протяжении первой недели. Вторые 7 дней суточная дозировка составляет по 500 мг уже дважды в сутки. Третья неделя – по 500 мг трижды в день. Требуется постепенно повышать дозу до максимальной – 2-3 г в сутки (это зависит от переносимости медикамента). Лекарство Сульфасалазин принимать 6–10 недель, дольше 6 месяцев (по показаниям).

Особые указания

При лечении пациенту рекомендуется употреблять больше жидкости, контролировать водный баланс организма. Пероральный прием таблеток не угнетает нервную систему, но вызывает приступы головной боли. Пациенту разрешено управлять транспортными средствами, но не рекомендуется заниматься интеллектуальной деятельностью и другими видами работ, требующими концентрации внимания. Другие рекомендации из инструкции:

1. Медикамент назначают с особой осторожностью при поражениях печени и почек средней степени тяжести.
2. При длительной медикаментозной терапии необходим контроль лабораторных показателей функционального состояния печени, почек.
3. Не рекомендуется приобретать медицинский препарат без рецепта, запрещено заниматься самолечением.

При беременности

Консервативное лечение женщин в интересном положении проводится под строгим врачебным контролем. Предварительно врач должен убедиться, что польза для здоровья матери выше потенциального вреда для внутриутробного развития плода. При лечении женщин при лактации требуется временно прекратить грудное вскармливание, перевести ребенка на искусственные смеси.

В детском возрасте

Суточные дозы указанного медикамента зависят от характера патологического процесса, возраста пациента. Рекомендованные по инструкции суточные дозировки:

• дети весом до 29 кг возрастом 6–8 лет должны принимать по 1 таб. 2 раза в сутки, обязательно после трапезы;
• детям весом до 39 кг в возрасте 8–12 лет назначают 3 таб. в сутки (утром, днем и вечером);
• подросткам до 45 кг возрастом 12–16 лет положено принимать по 1 таб. трижды, либо по 2 таб. за 2 суточных приема.

Совместимость Сульфасалазина и алкоголя

Спиртные напитки и Сульфасалазин – это опасное сочетание, поскольку повышается риск токсического поражения печени. Регулярный прием алкоголя в ходе консервативного лечения только усугубляет клиническую картину, провоцирует приступы головной боли, шум в ушах, вялость, язву желудка, внутреннее кровотечение. Под воздействием этанола терапевтический эффект указанного медикамента нейтрализуется.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, медикамент чаще назначают в составе комплексного лечения. Врачи не исключают лекарственное взаимодействие:

1. В комплексе с иммунодепрессантами, цитостатиками, нефротоксичными лекарственными препаратами повышается риск появления побочных явлений.
2. По инструкции одновременный прием с медикаментами, подавляющими костномозговое кроветворение, повышает риск развития миелосупрессии.
3. Противомикробные лекарственные средства при лечении язвенного колита снижают эффективность Сульфасалазина.
4. При параллельном применении Сульфасалазин снижает абсорбцию Дигоксина и фолиевой кислоты.
5. Параллельное применение Сульфасалазина с производными сульфонилмочевины, антикоагулянтами, противоэпилептическими и гипогликемическими средствами для приема перорально усиливает терапевтический эффект последних.

Побочные эффекты Сульфасалазина

Медицинский препарат не всем подходит. На начальном этапе лечения могут возникнуть побочные явления, подробно описанные в инструкции:

• со стороны органов ЦНС: атаксия (нарушение походки), головная боль, головокружение, зрительные и слуховые галлюцинации, бессонница;
• со стороны пищеварительной системы: анорексия, гепатит, панкреатит, признаки диспепсии;
• со стороны органов дыхания: интерстициальный пневмонит (воспаление легочной ткани);
• со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
• со стороны репродуктивной системы: олигоспермия, диагностированное бесплодие;
• со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в ярко-желтый оттенок, нефрит;
• аллергические реакции: лихорадка, анафилактический шок, крапивница, кожный зуд, отечность;
• прочие: желтушность кожных покровов, контактных линз, изменении цвета мочи.

Передозировка

В инструкции описаны случаи передозировки, когда при систематическом превышении суточных доз в организме усиливаются побочные явления. Пациента беспокоят приступы рвоты, острой боли в животе, участившиеся судороги, гематурия, изменение цвета мочи. Первым делом, искусственно спровоцировав рвоту, требуется вывести остатки антибиотика из желудка. Принять энтеросорбент, проводить симптоматическое лечение по показаниям. По инструкции рекомендован форсированный диурез. Специфический антидот отсутствует.

Противопоказания

Указанный медикамент разрешен к применению не всем пациентам. Инструкция содержит такие медицинские противопоказания:

• анемия;
• сверхчувствительность организма к компонентам препарата;
• почечная, печеночная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания красного костного мозга и крови;
• порфирия (нарушение метаболизма пигментов);
• возраст до 5 лет.

Специалисты делают акцент на диагнозах, при лечении которых Сульфасалазин назначают с особой осторожностью. Врачебные ограничения, согласно инструкции по применению, распространяются на:

• бронхиальную астму;
• атопический дерматит;
• системные формы ювенильного ревматоидного артрита.

Условия продажи и хранения

Сульфасалазин продается в аптеке, является рецептурным препаратом. По инструкции хранить лекарство требуется в сухом, прохладном месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности указан на упаковке – 5 лет с даты изготовления.

Аналоги

Если после начала курса возникли побочные явления, или спустя несколько недель лечения положительная динамика отсутствует, врач вводит замену. Выбирая аналог Сульфасалазина, обратите внимание на:

1. Асакол. Это таблетки для приема внутрь, свечи и суспензия для введения ректально. Препарат назначают при воспалительных процессах кишечника. Инструкция содержит противопоказания, побочные эффекты.
2. Месакол. Это противовоспалительное средство, рекомендованное при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите для лечения и профилактики.
3. Пентасу. Лечебное действие таблеток сосредоточено в кишечнике при контакте с пораженной слизистой. Для ускорения выздоровления предусмотрено несколько форм выпуска медикамента.
4. Самезил. Этот медицинский препарат действует в кишечнике, обладает противовоспалительными и бактерицидными свойствами, оказывает антиоксидантное действие.

Сульфасалазин и Сульфасалазин ЕН – отличия

В отличие от Сульфасалазина новые таблетки Сульфасалазин-ЕН покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, что усиливает лечебное действие. Эффект адсорбции Сульфасалазин-ЕН составляет 90%, его аналога – 70%. Активные компоненты Сульфасалазина-ЕН расщепляются под воздействием микрофлоры кишечника и образуют сульфапиридин и аминосалициловую кислоту. На протяжении 3 суток препарат выводится почками, в незначительном количестве с калом. Сульфасалазин-ЕН стоит на порядок дороже.

Сульфасалазин помогает при многих серьезных заболеваниях, устраняет болевой синдром и воспалительные процессы, предотвращает развитие осложнений. Перед началом терапии необходимо тщательно изучить инструкцию, поскольку у препарата есть рад противопоказаний, побочных действий.

Что такое Сульфасалазин

Сульфасалазин – противомикробное средство, входит в группу специфических противовоспалительных препаратов, обладает иммуносупрессивным действием. Основу формулы составляет действующее вещество с одноименным названием и салициловая кислота, применяют в гастроэнтерологии, для лечения суставных патологий, эффективность лекарства подтверждают многочисленные положительные отзывы, рекомендации врачей.

Сульфасалазин выпускают в виде таблеток в пленочной оболочке, в каждой из них содержится 500 мг основного ингредиента. Упакованы пилюли в блистеры по 10 штук. Приобрести препарат можно в аптеке по рецепту врача.

Обратите внимание! Таблетки Сульфасалазин Ен имеют кишечнорастворимую оболочку, что увеличивает биодоступность препарата на 20%, производит это средство американская компания, поэтому стоит оно на треть дороже обычного Сульфасалазина. В остальном лекарства идентичны, обладают схожими показаниями и терапевтическим действием.

Цена препарата и аналоги

Цена Сульфасалазина в аптеках 220–350 руб., в зависимости от производителя, но часто пациенты жалуются, что лекарство не всегда бывает в продаже, интересуются, можно ли заменить препарат другим средством.

В инструкции по применению к Сульфасалазину указаны аналоги препарата, идентичным составом обладает Салазопирин Ен. Схожее терапевтическое действие наблюдается при применении Асакола, Месакола, Пентаса, Самезила, но основным действующим веществом в этих лекарствах является месалазин.

У сульфасалазина есть аналоги, но решение о том, какой препарат использовать, принимает лечащий врач

Показания к применению

Сульфасалазин применяют для лечения обострений, проведения поддерживающей терапии в стадии ремиссии, лекарство значительно облегчает состояние при хронических формах заболеваний.

От чего помогает препарат Сульфасалазин:

• неспецифический язвенный ;
• болезнь Крона;
• ревматоидный ;
• болезнь Бехтерева.

После приема лекарства его активные ингредиенты проникают в соединительные ткани, толщу стенок кишечника, серозную жидкость, препарат препятствует синтезу простагландинов, лейкотриенов и других провокаторов воспалительных процессов. Препарат обладает выраженным противомикробным действием, уничтожает патогенную и условно-патогенную микрофлору.

Как принимать Сульфасалазин

При лечении любых патологий Сульфасалазин 500 необходимо пить после приёма пищи. Иногда пациенты жалуются – принимаю лекарство уже несколько недель, а результата нет. Сульфасалазин обладает накопительным действием, терапевтический эффект следует ожидать минимум после месяца регулярного применения препарата.

Язвенный колит и болезнь Крона

При лечении этих патологий постепенно увеличивают дозу, после наступления улучшений количество препарата снижают до минимальных значений, поддерживающую терапию можно проводить 1–3 месяца, но только для пациентов старше 16 лет, массой тела больше 65 кг.

Инструкция по применению

Если очаг воспаления имеет дистальное левостороннее расположение, то можно приготовить ректальные свечи из 1 г Сульфасалазина и 1,6 г масло какао, использовать суппозитории нужно дважды в сутки.

Как принимать Сульфасалазин при ревматоидном артрите

Препарат рекомендуют применять при всех формах заболевания, лекарство способствует продлению ремиссии при ювенальной разновидности патологии. Терапевтическая суточная доза – 0,5 –1,5 г, в запущенных случаях по рекомендации лечащего врача ее можно увеличить до 3 г.

Как принимать лекарство взрослым и подросткам старше 16 лет:

• I неделя – 500 мг/сутки;
• II неделя – по 500 мг утром и вечером;
• III неделя – по 500 мг утром, в обед, вечером.

Для достижения клинического эффекта при Сульфасалазин необходимо принимать непрерывно на протяжении 1,5–2,5 месяца, при тяжелых формах болезни терапию следует продолжать не менее полугода.

Препарат разрешено использовать в педиатрии, но дозировку должен подбирать только специалист с учетом возраста, веса ребенка, наличия хронических, сопутствующих заболеваний.

Болезнь Бехтерева

Сульфасалазин назначают в том случае, если лечение гормональными и нестероидными противовоспалительными препаратами не принесло желаемого терапевтического эффекта, воспалительный процесс в суставах продолжает активно прогрессировать.

Стандартная дозировка – по 1 таблетки трижды в день, но схему лечения составляет врач в зависимости от степени выраженности патологии.

Принимать лекарство нужно в течение 3–6 месяцев, оно не способно остановить развитие патологических процессов в суставной ткани, но позволяет значительно снизить дозировку противовоспалительных препаратов.

Обратите внимание! Во время лечения ревматоидного артрита Сульфасалазином необходимо пить больше чистой воды – это ускорить процесс всасывания активных веществ, поможет организму быстрее выводить отработанные ингредиенты.

Противопоказания

В инструкции к Сульфасалазину подробно описаны ограничения для приема лекарства.

Основные противопоказания:

• патологии крови;
• тяжелые почечные и печеночные заболевания;
• кишечная непроходимость;
• порфирия;
• нехватка в организме глюкозо-6-дегидрогеназы;
• непереносимость ингредиентов препарат, салициловой кислоты;
• возраст менее 5 лет;
• при бронхиальной принимать лекарство можно только под постоянным наблюдением врача.

Обратите внимание! Сульфасалазин категорически запрещается принимать в III триместре беременности, во время грудного вскармливания.

Побочные реакции

Прием Сульфасалазина может сопровождаться различными побочными реакциями, но обычно они имеют кратковременный и обратимый характер, исчезают самостоятельно в течение нескольких часов. По отзывам, при соблюдении дозировок и рекомендаций врача негативные реакции во время лечения возникают редко.

Возможные побочные реакции:

• цефалгия, приступы головокружения, шум в ушах, судорожные состояния, нарушение сна;
• проблемы с работой почек и легких;
• диспепсические расстройства в виде , тошноты, боли в животе, снижение аппетита, в редких случаях возможно развитие , ;
• , снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов в крови;
• высыпания на коже, язвочки в ротовой полости, редко – ;
• повышение температуры тела;
• изменение цвета кожных покровов, слизистых, мочи;
• миокардит.

При передозировке появляются сильные боли в животе и тазовой области, часты и сильные приступы рвоты, головокружение, возможны обмороки. При появлении тревожных симптомов необходимо сделать промывание желудка, принять сорбенты, вызвать скорую помощь.

Обратите внимания! В редких случаях на фоне длительного приема Сульфасалазина развивается бесплодие, олигоспермия.

Побочные реакции после приема Сульфасалазина имеют обратимый и кратковременный характер и исчезают через несколько часов

Особые указания

Поскольку для лечения тяжелых заболеваний суставов требуется минимум 3 месяца, часто возникает вопрос – Сульфасалазин можно сочетать с алкоголем или нет. Исследования по этому поводу не проводились, поэтому четких указаний в инструкции нет, но поскольку часть лекарства выводится через печень, при приеме спиртных напитков увеличится нагрузка на этот орган, что может стать причиной развития дисфункции.

Как влияет Сульфасалазин на другие лекарственные средства:

• снижает уровень абсорбции фолиевой кислоты и Дигоксина;
• усиливает терапевтическое действие антикоагулянтов;
• антибиотики нарушают баланс кишечной микрофлоры, что приводит к снижению эффективности Сульфасалазина.

Эти особенности следует учитывать при составлении схемы лечения, необходимо провести коррекцию дозировок лекарственных препаратов.

Во время лечения необходимо регулярно проверять работу почек, печени, сдавать общий анализ крови. Препарат может вызвать приступ головокружения, поэтому рекомендуется воздержаться от управления транспортом, механизмами, опасных работ.

Сульфасалазин – эффективное противовоспалительное средство, но препарат очень сильнодействующий, имеет много противопоказаний, поэтому принимать его можно только по назначению врача, во время лечения требуется постоянное наблюдение специалиста.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Владелец/регистратор

АТОЛЛ, ООО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

K50 Болезнь крона [регионарный энтерит] K51 Язвенный колит

Фармакологическая группа

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК

Фармакологическое действие

Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с салициловой кислотой. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.

Фармакокинетика

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. T 1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит.

Порфирия, анемия, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 5 лет, период лактации; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

В период лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.

При почечной недостаточности

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушении функций печен

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить сульфасалазин в III триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных препаратов.

При одновременном применении с сульфасалазином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина.

При одновременном применении с ампициллином или рифампицином уменьшается высвобождение 5-аминосалициловой кислоты из молекулы сульфасалазина в толстой кишке (вследствие подавления под влиянием ампициллина и рифампицина активности анаэробных бактерий, при участии которых происходит данный процесс). В связи с этим возможно уменьшение эффективности сульфасалазина. Полагают, что таким же образом проявляется взаимодействие сульфасалазина с неомицином.

При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение его абсорбции; с талинололом - уменьшается абсорбция талинолола; с фолиевой кислотой - возможно уменьшение абсорбции фолиевой кислоты.

Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона: при приеме внутрь у взрослых применяют после еды: в 1-й день по 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов применяют поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет - по 250-500 мг 3-6 раз/сут, старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут.

Ревматоидный артрит: взрослым в течение первой недели - по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2 недели - по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3 недели - по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая доза составляет 1.5-3 г/сут. Курс лечения - 6 мес и более. Детям в возрасте старше 6 лет - 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.