ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛСР-008201/09

Торговое название препарата:

Доксазозин Сандоз ®

Международное непатентованное название:

доксазозин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:
Активного вещества: доксазозина 1 мг, 2 мг или 4 мг в форме доксазозина мезилата (1,21 мг, 2,42 мг или 4,84 мг соответственно).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание

Дозировка 1 мг
Белые или почти белые двояковыпуклые круглые таблетки.
Дозировка 2 мг и 4 мг
Белые или почти белые двояковыпуклые овальные таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа1-адреноблокатор

Код ATX : C02CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-рецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.
У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении «стоя» и «лежа».
Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД.
При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина.
Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13%) коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера.
Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум – после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция – 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 ч.
Биодоступность – 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови – около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксиллирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять «печеночный» метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Основное выведение через кишечник (63-65% в виде метаболитов и около 5% – в неизменном виде). Почками выводится 10%.
Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД.
Артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью : у больных с нарушением функции печени, митральным и аортальным стенозом, ортостатической гипотензией.

Применение при беременности и в период кормления грудью

До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией при беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин Сандоз ® может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза – 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки.
Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сутки.
При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2- 4 мг в сутки).
Доксазозин Сандоз ® принимают длительно.
Продолжительность лечения определяет врач.

Побочное действие

Побочные эффекты являются следствием фармакологических свойств препарата.
Большинство побочных эффектов являются кратковременными, преходящими при длительном лечении.
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1%), иногда (≥0,1% <1%), редко (≥0,01% < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%).
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, одышка, ринит, фарингит, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Пищеварительный тракт: часто – сухость во рту, диспепсия, запор; иногда – анорексия, повышение аппетита; редко – боль в желудке, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит.
Сердечно-сосудистая система: часто – головокружение, учащенное сердцебиение, периферические отеки; иногда – ортостатическая гипотензия, обморочные состояния – феномен «первой дозы», аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.
Центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, утомляемость, нарушение сна; иногда – «кошмарные» сновидения, дисфория, ухудшение памяти; редко – депрессия, парестезии.
Органы чувств: часто – нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, редко – нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
Мочеполовая система: часто – частое мочеиспускание, задержка эякуляции; иногда – дизурия; редко – импотенция, приапизм.
Прочие: часто – астения, боли в грудной клетке; иногда – кашель, носовые кровотечения, алопеция, судороги мышц, мышечные боли, мышечная слабость, суставные боли, подагра, покраснение кожи лица; редко – повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста. При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином, у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки.
Лабораторные показатели: иногда – гипокалиемия; редко – транзиторное повышение активности ферментов печени, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – эритроцитопения, уремия, креатининемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину и приподнять ноги.
Симптоматическая терапия. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) – понижение.
Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ 5) такими как силденафил, тадалафил, варденафил может привести к развитию артериальной гипотензии.

Особые указания

Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозин Сандоз ® больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять «печеночный» метаболизм (например, этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»).

Влияние на способности к концентрации внимания

В связи с тем, что Доксазозин Сандоз ® способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Форма выпуска

Таблетки по 1 мг, 2 мг или 4 мг.
По 10 таблеток в блистер. По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000, г. Любляна, Словения;
произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, г. Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1

Доксазозин – это лекарственное вещество, относящееся к фармакологической группе блокаторов постсинаптических α-адренорецепторов.

Терапевтическое действие двояко. Препарат может снижать артериальное давление благодаря расширению сосудов периферической кровеносной системы. Длительное применение стабилизирует регрессивные процессы в области левого желудочка.

На этой странице вы найдете всю информацию о Доксазозин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Доксазозин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Доксазозин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 160 рублей.

Форма выпуска и состав

Действующий компонент Доксазозина – одноименное вещество.

Выпускается препарат в виде таблеток:

• Круглых плоских в дозе 1 мг;
• Капсулообразных двояковыпуклых с содержанием 2 мг активного вещества;
• Ромбовидных двояковыпуклых в дозировке 4 мг.

Вспомогательные ингредиенты: натрия гликолат, натрия лаурилсульфат, магний стеариновокислый, крахмал, сахар молочный, микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологический эффект

Благодаря Доксазозину периферические сосуды расширяются, что способствует уменьшению их общего сопротивления, а также снижению артериального давления. Кроме того, препарат снижает давление и сопротивление в самом мочеиспускательном канале и вызывает уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера.

По отзывам, Доксазозин помогает нормализовать процессы вывода мочи из организма естественным путем и уменьшить симптомы доброкачественной опухоли (гиперплазии) предстательной железы. Наблюдается положительный эффект при наличии артериальной гипертензии, в том числе с такими нарушениями, как ожирение, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Благодаря приему медикамента снижается вероятность развития ишемической болезни сердца.

Показания к применению

Согласно инструкции, Доксазозин применяется для лечения:

1. Доброкачественной гиперплазии предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении).
2. (в качестве монопрепарата или в комбинации с другими гипотензивными средствами: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками).

Противопоказания

Применение Доксазозина противопоказано детям младше 18 лет, а также в случаях гиперчувствительности к компонентам, входящим в его состав.

С осторожностью лекарственное средство назначают при беременности, на протяжении периода грудного вскармливания, а также в случаях:

1. Ортостатической гипотензии;
2. Митрального и аортального стеноза;
3. Печеночной недостаточности.

Применение при беременности и лактации

Адекватных исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Назначение препарата возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Доксазозин принимают 1 раз в день (в утреннее или вечернее время). Суточная доза определяется показаниями:

1. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы без артериальной гипертензии : от 2-4 (обычно) до 8 мг (максимально) в день.
2. Артериальная гипертензия : доза может варьироваться от 1 (начальная) до 16 мг (максимальная). Начальную дозу рекомендуется принимать перед сном. После приема препарата больной на протяжении 6-8 часов должен находиться в постели (из-за возможного развития феномена «первой дозы», особенно выраженного после предшествующего приема диуретиков). Через 7-14 дней непрерывного лечения, в случае недостаточности терапевтического эффекта, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза. При необходимости через такой же интервал времени можно повысить дозу еще на 2 мг, и так до достижения оптимального терапевтического эффекта. В дальнейшем, после достижения стойкого терапевтического эффекта, суточную дозу обычно понижают (при поддерживающей терапии средняя терапевтическая суточная доза составляет 2-4 мг).

Доксазозин принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки нужно, не разжевывая, запивать достаточным количеством воды.

Побочные эффекты

днако при использовании препарата людьми с повышенной чувствительностью к его компонентам либо при склонности к аллергическим реакциям вероятно возникновение таких побочных проявлений, как расстройство пищеварения в виде диареи, рвоты, тошноты, вздутия кишечника, вероятных высыпаний на коже.

Со стороны центральной нервной системы вероятно появление излишней сонливости, неустойчивости настроения. Также отмечаются следующие побочные действия приема Доксазозина:

• кашель;
• одышка;
• носовые кровотечения;
• головокружения;
• эритема кожи;
• симптомы желтухи;
• ухудшение аппетита;
• нарушения ночного сна;
• шум в ушах;
• недержание мочи.

Однако перечисленные побочные проявления отмечаются при особой чувствительности к компонентам препарата, нестабильности работы желудочно-кишечного тракта.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Больного необходимо уложить на спину и приподнять ноги. При выраженном снижении АД проводят противошоковые мероприятия – восполняют объем циркулирующей крови, при необходимости назначают вазопрессоры.
Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

1. Врач должен предупредить больного о том, что на начальном этапе курса лечения Доксазозином могут наблюдаться общая слабость и головокружение.
2. Эффект первого приема Доксазозина наиболее выражен при диуретической терапии и диете с пониженным количеством натрия. Перед тем как начать лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, врач должен исключить ее злокачественное перерождение. В некоторых случаях в самом начале терапии может развиться ортостатическая гипотония. Чтобы избежать этого, лечение следует начать с минимальной дозировки, постепенно увеличивая ее в течение 1 — 2 недель.

Способность управлять транспортом и работать со сложными механизмами может несколько ухудшиться, особенно в начале курса лечения.

Лекарственное взаимодействие

1. Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.
2. При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
3. При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
4. При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
5. При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
6. При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
7. Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Лекарственная форма:   Таблетки. Состав:

На одну таблетку:

Дозировка 1 мг :

Активное вещество: доксазозина мезилата - 1,21 мг, в пересчете на доксазозин - 1,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 72,29 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3,00 мг, повидон-К25 - 2,40 мг, магния стеарат - 1,00 мг, натрия лаурилсульфат - 0,10 мг.

Дозировка 2 мг :

Активное вещество: доксазозина мезилата - 2,43 мг, в пересчете на доксазозин - 2,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 71,07 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3,00 мг, повидон-К25 - 2,40 мг, магния стеарат - 1,00 мг, натрия лаурилсульфат- 0,10 мг.

Дозировка 4 мг :

Активное вещество: доксазозина мезилата - 4,85 мг, в пересчете на доксазозин - 4,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 142,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6,00 мг, повидон-К25 - 4,80 мг, магния стеарат - 2,00 мг, натрия лаурилсульфат - 0,20 мг.

Описание:

Т аблетки белого или почти белого цвета, дозировка 1 мг - круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; дозировки 2 мг и 4 мг - круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа: альфа1-адреноблокатор АТХ:  

C.02.C.A.04 Доксазозин

Фармакодинамика:

Добр окачественная гиперплазия предстательной железы

Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

Изучение взаимодействия доксазозина с препаратами, влияющими на печеночный метаболизм, не проводилось. При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня С m ах (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего пер года полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC докc азозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

Особые указания:

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении препаратом у незначительного числа пациентов может наблюдаться ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел "Способ применения и дозы"). В связи с этим необходимо проведение мониторинга АД в начале терапии с целью сведения к минимуму вероятности развития ортостатических эффектов. Перед началом терапии препаратом пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития ортостатической гипотензии, в частности необходимо воздержаться от резких перемен положения тела. В начале лечения препаратом пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

У пациентов с артериальной гипертензией с одним и более факторами риска сердечно-сосудистого заболевания не может применяться в качестве терапии "первой линии" в монотерапии в связи с возможным увеличением риска развития сердечной недостаточности.

В начале терапии или при увеличении дозы препарата следует осуществлять наблюдение за пациентами для минимизации возможных постуральных эффектов, таких как: артериальная гипотензия, обморок.

Перец началом лечения пациентов с ДГПЖ препаратом следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи.

С возрастом у пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Поскольку препарат обладает сосудорасширяющим действием, следует с осторожностью назначать пациентам с такими заболеваниями сердца, которые требуют неотложной помощи: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения желудочков; у пациентов с тяжелой ишемией миокарда слишком быстрое или выраженное снижение АД может привести к усилению симптомов стенокардии.

Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозина пациентам с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени из-за отсутствия достаточного опыта применения (см. раздел "Противопоказания").

Доксазозин может влиять на активность ренина в плазме крови и экскрецию ванилилминдальной кислоты почками. Это необходимо учитывать при проведении лабораторных исследований.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата снижают.

При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, варденафилом, тадалафилом, уденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если гемодинамические показатели у пациента стабилизировались на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приема препарата .

У некоторых пациентов, ранее принимавших , при проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты был отмечен "интраоперационный синдром дряблой радужки" (ИСДР, разновидность синдрома "узкого зрачка").

Отдельные отчеты также были получены и при применении других блокаторов альфа1-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможное влияние класса данных препаратов.

При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо проинформировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа1-адренорецепторов.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 1 мг, 2 мг и 4 мг.

Упаковка:

По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции

Доксазозин – лекарственный препарат, обладающий сосудорасширяющим и гипотензивным эффектом. Таблетки можно применять в качестве моно терапии, а так же в составе комплексного лечения. Препарат имеет достаточно широкий спектр действий, однако наиболее часто его используют для и нормализации давления. Ознакомимся с особенностями приема медикамента детальнее.

Состав и форма выпуска

Доксазозин выпускается в форме таблеток, окрас которых варьируется от белого до светло-кремового. Лекарство продается в упаковках с контурными ячейками. Количество таблеток может различаться, от 7 штук до 50 штук. Лекарство так же может продаваться в картонных пачках, количество таблеток в данном случае может варьироваться от 10 до 100 штук в упаковке. Цена на Доксазозин соответственно так же будет отличаться.

Главным активным компонентом препарата выступает доксазозин, его содержание в одной таблетке равно одному, двум или четырем мг в зависимости от концентрации. Вспомогательными ингредиентами является молочный сахар, крахмал, магний, натрия гликолат, натрий.

Фармакологическое влияние

Таблетки Доксазозин блокируют активность альфа1-адренорецепторов, что приводит к нормализации артериального давления, без провоцирования развития тахикардии. Прием препарата позволяет снизить сосудистое сопротивление. Эффект от использования является пролонгированным, максимальное действие препарата проявляется спустя 3-5 часов после приема.

Лечебное действие медикамента сохраняется на протяжении суток. Таблетки будет полезны при развитии артериальной гипертензии. Прием лекарства помогает предупредить возникновение ишемической болезни сердца. Медикамент позволяет снизить содержание холестерина в крови. Длительный курс лечения таблетками приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка.

Активные компоненты препарата воздействуют на предстательную железу, уменьшают нагрузку на мочеиспускательные каналы, благоприятно влияют на сопротивление внутреннего сфинктера. Прием таблеток приводит к положительным показателям уродинамики, а так же снятию симптомов заболевания.

Доксазозин при простатите оказывает заметный положительный эффект после недели использования. Максимальный курс лечения препаратом – 14 недель. Препарат оказывается эффективным в 70% случаев, надолго сохраняет свое действие и закрепляет его.

Особенности препарата:

• Быстрое всасывание (прием еды провидит к замедлению процесса на 1-2 часа);
• Абсорбция – 90%;
• Максимальная концентрация в плазме крови – спустя 3 часа;
• Максимальная концентрация в крови при вечернем приеме – спустя 6 часов;
• Пресистемный метаболизм – 70%;
• Высокая связь с белками – свыше 90%;
• Полувыведение из организма – спустя 20 часов;
• Препарат метаболизируется в печени;
• Пути выведения – 70% кишечником, 10% почками;
• Таблетки не имеют различия в воздействии на организм среди пациентов среднего возраста и пожилыми людьми.

Когда следует принимать Доксазозин и существующие противопоказания

Использование медикамента предусмотрено для следующих случаев:

1. Артериальная гипертензия;
2. Повышенное артериальное давление;
3. Заболевания сердечно-сосудистой системы.

Доксазозин инструкция по применению запрещает использование таблеток лицам до достижения совершеннолетия, сверхчувствительным пациентам к компонентам препарата, женщинам, вынашивающим плод. Помимо этого таблетки необходимо принимать с особой осторожностью тем, у кого выявлены следующие нарушения:

• Отек легких;
• Недостаточность левого или правого желудочка сердца;
• Острая гипертензия в анамнезе;
• Наличие хронических инфекций и нарушения работы моче испускающих каналов.

Таблетки имеют побочные эффекты, которые могут проявляться в виде обмороков. Такое проявление возможно, когда пациент после приема медикамента резко меняет положение тела. К примеру, из состояния лежа резко переходит в состояние сидя. К числу прочих негативных последствий приема относят быструю утомляемость, тошноту, чувство общей слабости, сонливость, ринит.

Реже могут проявляться такие симптомы, как боль в груди, тахикардия, кровотечения из носа, недержание мочи, сухость во рту, зуд эпидермиса, миалгий, чрезмерный аппетит, расстройства кишечника.

Метод приема и дозировка

Дозировка препарата:

Важные сведения о препарате

Принимать таблетки в тандеме с другими медикаментами необходимо с осторожностью. К примеру, одновременное использование антигипертензивных средств усиливает эффект от обоих препаратов, вследствие чего требуется коррекция дозировки. Прием противовоспалительных медикаментов замедляет всасывание таблеток, снижает гипотензивное действие.

С особой осторожностью использовать продукт необходимо тем пациентам, которые имеют нарушения в работе почек. Доксазозин может повлиять на почечный метаболизм. В случаях выявления симптомов прием таблеток отменяют в срочном порядке.

Препарат воздействует на организм человека, включая его сознание. Поэтому в период начала приема таблеток, а так же во время стадии повышения дозировки, необходимо отказаться от всех потенциально опасных сфер деятельности, включая вождение автомобиля. Обратите внимание, что прием алкогольных напитков параллельно с таблетками повышает риск проявления побочных эффектов.

Стоимость и заменители

Цена Доксазозина зависит от количества таблеток в упаковке и дозировки главного активного элемента в миллиграммах. Приобрести таблетки 2 мг можно за 150 рублей. Стоимость препарата 4 мг составит порядка 230 рублей. Препарат отпускается строго по рецепту. Хранить его необходимо в защищенном от солнечных лучей месте, срок годности продукции составляет 2 года.

Препарат Доксазозин широко применяется в медицинской практике. Его назначают как сосудорасширяющее средство, которое способно понижать кровяное давление. В этой статье мы рассмотрим общую информацию о лекарстве, показания к его назначению, противопоказания и возможные побочные явления. Также расскажем о том, как правильно принимать препарат и в какой дозировке.

Что представляет собой Доксазозин? Это лекарственное средство, применяемое в лечении патологий, которые сопровождаются повышением артериального давления. Рассмотрим его более подробно.

Лекарственная форма, МНН, сфера применения

Препарат относят к особой лекарственной группе - блокаторам альфа-адренорецепторов. Такие средства имеют влияние на сердечно-сосудистую систему, а также способны расширять сосуды, что приводит к гипотензивному эффекту.

Международное непатентованное название зависит от действующего вещества, которое входит в его состав. В данном случае это название совпадает с торговым наименованием - доксазозин.

Лекарство применяют в различных сферах медицины, поскольку оно обладает способностью воздействовать на сосуды по всему телу. Чаще всего его назначают в кардиологии для лечения патологий сердечно-сосудистой системы, которые сопровождаются значительным повышением кровяного давления. Также его используют урологи при аденомах простаты или надпочечников.

Формы выпуска и средние цены

Выпускается препарат в одной лекарственной форме - таблетки. Они отличаются содержанием активного компонента - доксазозина. По такому критерию выделяют таблетки, которые содержат 1 мг, 2 мг и 4 мг действующего компонента. В зависимости от этого назначается та или иная схема приема препарата.

Доксазозин является сравнительно недорогим лекарством. Его можно приобрести практически в любой аптеке страны. Средние цены по России в зависимости от производителя и количества действующего компонента представлены в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Доксазозина

Название и количество действующего вещества	Производитель	Цена, руб.
Доксазозин 4 мг (60 шт.)	Зентива, Чехия	620
Доксазозин 4 мг (90 штук)	Зентива	740
Доксазозин 2 мг (60 шт.)	Зентива, Чехия	560
Доксазозин 1 мг (30 штук)	Зентива	210
Доксазозин 4 мг (30 шт.)	ФПО, Россия	260
Доксазозин 2 мг (30 штук)	ФПО, Россия	140
Доксазозин 4 мг (30 шт.)	Лугал, Харьков	310
Доксазозин 2 мг (30 штук)	Лугал, Харьков	130
Доксазозин 2 мг (20 шт.)	Белупо	270

Это средние цены, которые могут незначительно отличаться в зависимости от места расположения аптечного магазина. Как правило, лояльной ценовой политикой радуют интернет-аптеки. Они также часто предоставляют бесплатную доставку по городу.

Состав и полезные свойства

В составе лекарства главным ингредиентом выступает действующий компонент - доксазозин. Его относят к классу химических веществ - хиназолинам. Доксазозин обладает способностью избирательно блокировать особые рецепторы - альфа-адренорецепторы. Это обеспечивает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, что способствует расширению стенок сосудов и уменьшению кровяного давления.

Кроме активного вещества, в составе таблеток присутствуют вспомогательные компоненты, которые способствуют скорейшему усвоению препарата. Среди них - кукурузный крахмал, целлюлоза, лактоза. Некоторые производители добавляют другие вспомогательные вещества. Это следует учитывать перед назначением лекарства.

Является ли средство антибиотиком?

Многие пациенты, которым назначают Доксазозин, интересуются, относится ли данный препарат к антибактериальным средствам. Это заблуждение возникло вследствие того, что препарат часто принимается при патологиях мочевыводящей системы, в том числе и инфекционных.

Лекарство не является антибиотиком, оно не воздействует на бактериальную инфекцию. Оно только способно блокировать рецепторы, что приводит к влиянию на кровяное давление в сосудах. Такой препарат можно совмещать с приемом антибиотиков, поскольку не обнаружено никаких негативных последствий при их совместном применении.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика лекарства зависит от активности в организме действующего компонента, которое входит в его состав. Доксазозин блокирует альфа-адренорецепторы, что обеспечивает следующие эффекты:

Антигипертензивный эффект наблюдается через несколько часов после приема лекарства внутрь. При этом давление снижается постепенно. Действие сохраняется на протяжении суток.

При применении у больных с гиперплазией простаты у них повышаются показатели уродинамики и снижаются проявления негативной симптоматики. Это связано с блокадой рецепторов, которые расположены в мышечной строме, предстательной железе и шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика связана с процессами всасывания, распределения и выведения активного вещества. При внутреннем приеме оно хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и связывается с белками крови более чем на 95%. Максимальная концентрация доксазозина наблюдается спустя 2 часа после применения. Биодоступность препарата составляет 70%.

После всасывания происходит процесс метаболизма в печени. Выведение происходит в 2 этапа, конечное полувыведение наступает через 22 часа после приема. Это позволяет принимать лекарство раз в сутки, при этом терапевтический эффект сохраняется.

Большая часть лекарства в виде метаболитов выводиться через кишечник вместе с каловыми массами. Только около 5% в неизмененном виде выходит из организма с мочой. При нарушении функций печени биотрансформация средства значительно замедляется.

Показания и ограничения

Препарат способен влиять на сердечно-сосудистую систему, поэтому его следует назначать с особой осторожностью и только при наличии соответствующих показаний. Чаще всего лекарство применяют при таких патологиях:

При наличии таких показаний часто назначается Доксазозин в качестве монотерапии. Если эффект отсутствует, дополнительно назначают другие средства.

Следует учитывать, что лекарственное средство имеет множество противопоказаний. Его ни в коем случае не назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов (например, лактозы), входящих в состав, а также хиназолинам. Не рекомендуется принимать его при наличии таких патологий:

Также не назначается лекарство для лечения детей до 18 лет, беременных женщин и кормящих матерей.

Действующее вещество способно проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко и оказывать негативное влияние на рост и развитие ребенка.

С особой осторожностью применяется Диксазозин при некоторых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушении мозгового кровообращения, на фоне проведения операции по удалению катаракты.

Инструкция по применению препарата различных производителей

Каждая из форм Доксазозина имеет свою инструкцию по применению. Ее следует тщательно изучить перед приемом лекарства. Рассмотрим 3 основных средства разных производителей, их дозировку и особенности применения.

Доксазозин Лугал

Выпускается в виде таблеток по 2 или 4 мг действующего компонента в каждой. Их принимают внутрь один раз в сутки. Лучше принимать таблетки утром перед употреблением пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза составляет 1 мг доксазозина. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 4 или 8 мг в сутки. При этом важно контролировать состояние пациента, его АД. Поддерживающая доза составляет около 2-4 мг в сутки. Пожилые люди принимают обычную дозу, рекомендуемую для взрослых пациентов. При почечной или печеночной недостаточности дозировку контролирует лечащий врач (как правило, она будет несколько уменьшена).

Доксазозин ФПО

Препарат выпускают в форме таблеток, которые следует принимать внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетки не следует жевать, их нужно проглотить целиком, запивая водой. Дозировка следующая:

Препарат имеет множество побочных явлений, поэтому его следует принимать с осторожностью, в точности соблюдая назначенную врачом дозировку.

Доксазозин Зентива

Таблетки пьют не зависимо от приема пищи целиком, не разжевывая, запивая водой. Принимать нужно раз в сутки утром или вечером. Лечение начинается с минимальной дозы - 1 мг в сутки, постепенно ее увеличивают до оптимальной. Это нужно, чтобы предотвратить развитие постуральной гипотензии и обморока. Дозировка увеличивается в зависимости от требуемого эффекта и особенностей пациента. Часто она составляет:

• при гипертензии - от 4 до 16 мг действующего вещества;
• при гиперплазии простаты - от 2 до 8 мг доксазозина.

Важно увеличивать дозу постепенно, повышая ее раз в 2 недели. При этом необходимо контролировать артериальное давление пациента.

Если к основному препарату добавляют гипотензивные или мочегонные средства, то требуется коррекция дозы (ее уменьшение). С осторожностью увеличивают дозу при наличии у пациента тяжелых патологий печени. Такие препараты следует использовать под наблюдением лечащего врача. Он определяет дозировку в зависимости от возраста пациента, его особенностей и общего состояния здоровья.

Длительность терапии

Препараты на основе доксазозина предназначены для длительного применения. В первую очередь это объясняется тем, то медикамент, в отличие от многих гипотензивных средств, не вызывает привыкания. Однако такое применение не должно быть непрерывным. Чтобы исключить снижение восприимчивости альфа-адренорецепторов к препарату, рекомендуется делать перерыв на 2-3 дня через 2-3 недели применения средства.

Максимальное снижение АД наблюдается достаточно быстро – уже через 2-5 часов после применения средства. Во время длительной терапии гипертонии дозировка корректируется специалистом каждые 10-15 дней приема.

Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач. Как правило, он длиться от нескольких недель до нескольких месяцев. При урологических патологиях длительность терапии составляет от месяца до трех.

Стойкое снижение негативной симптоматики, как правило, наступает уже через одну-две недели приема. При завершении курса нельзя сразу отменять препарат. Нужно постепенно уменьшать дозировку до полного отказа от лекарства.

Влияние на сердцебиение

Как препарат способен повлиять на скорость сокращения сердца? Поскольку он способен блокировать альфа-адренорецепторы, что приводит к расширению стенок сосудов, то кровоток замедляется. Это в долгосрочной перспективе способствует уменьшению ритма сердечных сокращений.

На фоне постоянного приема лекарства у больного отмечается прекращение аритмии и стенокардии.

Однако стоит учитывать такую особенность препарата, как незначительное повышение частоты сердечных сокращений в положении стоя сразу после приема препарата (при первом или разовом применении). Этот симптом, как правило, не вызывает особого дискомфорта и быстро проходит по мере дальнейшего метаболизма препарата или при длительном приеме средства.

Применение при аденоме надпочечников и простаты

В качестве дополнительного средства назначают Доксазозин при аденоме - доброкачественной опухоли, которая образовывается на разных железах. Чаще всего его применяют при таких патологиях, как:

Действие препарата основано на его способности избирательно связываться с альфа-адренорецепторами тканей органов мочевыводящей системы, в частности, коры надпочечников и шейки мочевого пузыря. Средство позволяет снизить давление в области мучеиспускательного канала и сфинктера.

Препарат начинает действовать сразу, однако заметно стойкое его действие, как правило, через неделю две после начала приема.

Схема терапии:

1. Начинается терапия с минимальной дозировки – таблетки (по 2 мг) принимаются первые четыре дня по полтаблетки на ночь, далее 1,5-2 недели – по целой таблетке.
2. Если препарат хорошо переносится пациентом, дозировку увеличивают до двух таблеток. Именно в концентрации 4 мг препарат дает наиболее ощутимый эффект. В этом случае рекомендуется разделить дозу на два приема – утренний и вечерний (по таблетке).
3. Длительность терапии – от месяца до трех.

Большинство мужчин после приема препарата отмечают значительное улучшение своего состояния, нормализацию оттока мочи. Многие из них также заявляют о восстановлении эректильной функции и сексуального влечения.

Препарат не может применяться только в случае индивидуальной непереносимости и крайне редко вызывает негативные реакции. В первые дни приема у мужчин может развиваться незначительная гипотензия.

Побочные явления и меры предосторожности

Препарат имеет множество побочных явлений. В первую очередь, при приеме первой дозы наблюдаются обмороки, головокружение, гипотония, ощущение жара в теле вследствие прилива крови. Также часто возникают:

Часто такие состояния возникают на фоне неправильного приема лекарства или вследствие превышения рекомендованной дозы. Также следует учитывать некоторые меры предосторожности перед применением препарата:

Это следует учитывать перед тем, как назначать препарат. Если пациент долго принимает Доксазозин, то он должен постоянно консультироваться со своим лечащим врачом по поводу возможности использования того или иного лекарства.

Аналоги препарата

Существует множество аналогов Доксазозина. Некоторые из них содержат такое же активное вещество, другие обладают схожим действием, но произведены на основе другого активного компонента. Рассмотрим основные из них.

Структурные

Самые эффективные и недорогие из структурных аналогов представлены ниже. Они изготавливаются на основе того же активного компонента, что и Доксазозин, и обладают таким же механизмом действия, показаниями к применению и противопоказаниями. Также такие препараты имеют одинаковые побочные явления. Средняя стоимость препаратов представлена в таблице (Табл. 2).

Таблица 2 – Стоимость основных структурных аналогов Доксазозина

Другие подобные средства

Кроме структурных аналогов существуют препараты со сходным механизмом действия:

Выбор лекарства зависит от индивидуальных особенностей пациента. Не рекомендуется самостоятельно назначать тот или иной препарат, даже если они являются аналогами.