Лекарственный справочник гэотар

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ампициллин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ампициллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ампициллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Ампициллин - антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).

He эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Состав

Ампициллин (в форме тригидрата) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь - быстрая, высокая, биодоступность - 40%. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).

Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком.

Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина);
цервицит;
инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
инфекции опорно-двигательного аппарата;
пастереллез;
листериоз;
инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит);
эндокардит (профилактика и лечение);
менингит;
бактериальная септицемия.

Формы выпуска

Таблетки 250 мг.

Порошок или гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Капсулы 250 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, взрослым - по 250 мг 4 раза в сутки за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г в сутки.

Инфекции ЖКТ и органов мочеполовой системы - по 500 мг 4 раза в сутки.

При гонококковом уретрите - внутрь 3.5 г однократно.

Суспензию рекомендуется принимать детям с нетяжелым течением инфекций: новорожденным с 1 мес - 150 мг/кг массы тела в сутки; до 1 года - из расчета 100 мг/кг массы тела в сутки; от 1 до 4 лет - 100-150 мг/кг массы тела в сутки; детям старше 4 лет назначают по 1-2 г в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг ампициллина.

При парентеральном введении (внутримышечно, внутривенно струйно или внутривенно капельно (капельница)) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Побочное действие

шелушение кожи;
крапивница;
ринит;
конъюнктивит;
отек Квинке;
лихорадка;
анафилактический шок;
дисбактериоз;
стоматит;
гастрит;
сухость во рту;
изменение вкуса;
боль в животе;
рвота, тошнота;
диарея;
псевдомембранозный энтероколит;
агрессивность;
тревожность;
спутанность сознания;
изменение поведения;
депрессия;
судороги (при терапии высокими дозами);
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия;
интерстициальный нефрит;
нефропатия;
суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма);
кандидоз влагалища.

Противопоказания

инфекционный мононуклеоз;
лимфолейкоз;
печеночная недостаточность;
заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
период лактации;
детский возраст (до 1 месяца);
повышенная чувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применяют препарат при беременности. Противопоказан в период лактации.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, отмену препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений прорыва).

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Аналоги лекарственного препарата Ампициллин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Ампициллин АМП-КИД;
Ампициллин АМП-Форте;
Ампициллин Иннотек;
Ампициллин натрия;
Ампициллин-АКОС;
Ампициллин-Ферейн;
Ампициллина натриевая соль;
Ампициллина натриевая соль стерильная;
Ампициллина тригидрат;
Зетсил;
Пенодил;
Пентрексил;
Стандациллин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

таблетки

Владелец/регистратор

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

A02 Другие сальмонеллезные инфекции A38 Скарлатина A39 Менингококковая инфекция A40 Стрептококковая септицемия A41 Другая септицемия A46 Рожа H66 Гнойный и неуточненный средний отит H70 Мастоидит и родственные состояния I33 Острый и подострый эндокардит J00 Острый назофарингит (насморк) J01 Острый синусит J02 Острый фарингит J03 Острый тонзиллит J04 Острый ларингит и трахеит J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках J20 Острый бронхит K05 Гингивит и болезни пародонта K12 Стоматит и родственные поражения K81.0 Острый холецистит K81.1 Хронический холецистит K83.0 Холангит L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N41 Воспалительные болезни предстательной железы N70 Сальпингит и оофорит N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки N72 Воспалительная болезнь шейки матки

Фармакологическая группа

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается β-лактамазами бактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, повышенная чувствительность к ампициллину и другим пенициллинам, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.

Особые указания

При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При почечной недостаточности

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При нарушении функций печен

Противопоказан при нарушении функции печени.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.

При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.

Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема - 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.

Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.

Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при в/в и в/м введении -14 г.

Любой лекарственный препарат желательно принимать по рекомендации врача. Это касается и антибиотиков, даже если они вам хорошо знакомы, вы уже неоднократно проходили с ними терапию. Ампициллина тригидрат – достаточно эффективное средство, которое широко используется при лечении всевозможных заболеваний, от обычного ОРЗ до пневмонии и менингита.

Сегодня мы рассмотрим данный препарат более подробно, постараемся выяснить, насколько он безопасен, есть ли у него побочные эффекты, какой его основной принцип действия, а также показания.

Форма выпуска, состав

Ампициллина тригидрат чаще всего принимают внутрь. Лекарство выпускают в форме таблеток, суспензии. Можно делать с ним внутримышечные инъекции. В большинстве случаев люди используют таблетки. В одной штуке содержится 250 мг активного вещества – ампициллина тригидрата. Упаковывают по 10, 20, 24 штуки.

Также специалисты рекомендуют принимать лекарство в форме суспензии. Но реализуется не сама суспензия, а порошок, который потом нужно развести. Реализуется порошок во флаконах по 5 грамм. Когда суспензия уже находится в готовом виде в соответствии с инструкцией, в 5-ти мл содержится 250 мг активного вещества.

При лечении более сложных недугов, таких как острый бронхит, пневмония, рекомендовано внутримышечное введение препарата в формате инъекций.

Раствор для инъекций нужно приготовить самостоятельно из порошка. Реализуются флаконы по 2, 1, 0,25 и 0,5 грамма порошка ампициллина.

Фармакокинетика

Наблюдается быстрая абсорбция после приема лекарства внутрь. Биодоступность у него достаточно высокая: она составляет более сорока процентов. Средство начинает распределяться равномерно в тканях, органах. Терапевтические концентрации обнаруживаются в следующих зонах:

В тканях плода;
В слюне;
В секрете бронхов;
В моче;
В легких;
В костях;
В желчи;
В кишечнике (в слизистых оболочках);
В плевральной жидкости;
В жидкости среднего уха, а также в придаточных носовых пазухах.

При развитии гнойного бронхита наблюдается недостаточное накопление активного вещества в секрете. Препарат с трудом преодолевает гематоэнцефалический барьер, но проницаемость существенно возрастает при развитии воспалительного процесса.

Препарат легко устраняется при гемодиализе, поскольку он не кумулирует

Очень большая концентрация вещества создается в моче, частично может выводиться с молоком, а также с желчью. Большая часть средства (около 80-ти процентов) выводится почками.

Фармакология

Ампициллина тригидрат представляет собой эффективный антибиотик. Его относят к пенициллиновой группе, которая характеризуется широким спектром воздействия на организм. Лекарство полусинтетического типа. Оно подавляет рост и размножение клеточных стенок бактерий, благодаря чему оказывает бактерицидное действие.

Обеспечивается высокая активность против грамотрицательных аэробных бактерий, а также грамположительных аэробных бактерий. Но имеются штаммы, продуцирующие пенициллиназу. Против таких бактерий Ампициллин уже не активен. Он устойчив к различным кислотам, но пинициллиназа его разрушает.

Показания

Препарат показан, когда необходимо лечить инфекционные, воспалительные болезни, вызванные микроорганизмами, к обладают чувствительностью к препарату:

Пневмония, бронхиты, абсцессы в легких;
Перитонит;
Цистит, пиелонефрит;
Скарлатина;
Менингит;
Тонзиллит;
Инфекции мягких тканей, кожные заболевания;
Сепсисы;
Ревматизмы;
Рожистые воспаления.

Даже когда вы знаете, от чего помогает ампициллина тригидрат, помните: его необходимо принимать по рекомендации врача, под контролем. Это очень важно для повышения эффективности медикаментозной терапии и для предотвращения развития побочных действий, осложнений.

Применение

Дозы должен устанавливать исключительно врач. Он определяет оптимальный метод приема, учитывая чувствительность возбудителей, конкретную локализацию инфекции, а также тяжесть течения заболевания, индивидуальные особенности пациента. Вот основные принципы приема препарата в формате таблеток.

Таблетки пьют, не ориентируясь на питание;
Суточную дозу желательно разделить на 4 приема;
Суточная доза для детей всего 50-100 мг на кг. Если масса тела меньше 20-ти кг, рассчитывают по 12 мг на кг;
Взрослому можно принимать 250-500 мг препарата за раз, 1-3 мг в сутки. Максимальная доза на сутки не должна превышать 4 г.

Специалисты отмечают, что необходимо поддерживать стабильно высокую концентрацию препарата в организме.

Для этого нужно установить продуманный график приема лекарства. Оптимальный вариант – принимать его каждые 8 часов или каждые 6 часов.

Важно правильно готовить суспензию. Всего 62 мл дистиллированной воды нужно брать для разведения порошка во флаконе. После приема суспензию надо запить водой. Дозировка производится с помощью специальной мерной ложки с двумя метками: верхняя граница обозначает 5 мл, а нижняя – 2,5 мл.

Особенно внимательно следует следить за правильным парентеральным введением. Оно может быть внутримышечным, внутривенным, капельным и струйным. Суточная дозировка для взрослого пациента составляет 1 – 3 грамма, а разовая – 250 – 500 мг. Когда инфекция протекает тяжело, с осложнениями, допускается увеличение до 10-ти грамм. Безусловно, это делается только под наблюдением врача.

Для детей суточная доза равна 50 мг на килограмм. Если болезнь протекает тяжело, можно ее удвоить.

Суточную дозу рекомендовано делить на 4-6 введений, при этом обязательно соблюдается равные временные интервалы по 6-4 часов. Внутривенно можно проводить терапию на протяжении неделю, а внутримышечно лечение проходит одну – две недели. Иногда с внутривенного введения переходят на внутримышечное.

Раствор необходимо использовать непосредственно после изготовления.

Побочные эффекты

Возможны различные побочные явления, хотя чаще всего терапия с ампициллином проходит без них. Обозначим основные.

Расстройства пищеварения: рвота с тошнотой, расстройства желудка, стоматит, дисбактериоз кишечника, колит, повышенная активность печеночных трансаминаз;
Идут сбои в системе кроветворения: развиваются тромбоцитопения, анемия, а также агранулоцитоз, лейкопения;
Иногда возникают аллергические реакции: от крапивницы до отека квинке, кожная сыпь, дерматит с зудом, в исключительных случаях вероятно развитие анафилактического шока.

Также вероятно развитие вагинального кандидоза, кандидоза в полости рта из-за химиотерапевтического действия препарата на организм.

Противопоказания

Данный препарат широко применяется благодаря небольшому количеству противопоказаний. Однако лекарство нельзя принимать, если выявлены выраженные сьои в функциях печени. Также препарат противопоказан тем, кто страдает от повышенной чувствительности к группе пенициллиновых антибиотиков.

Применение при беременности, кормлении

Активное вещество выводится в небольших концентрациях с грудным молоком. Если есть необходимость приема препарата, можно прекратить грудное вскармливание во время терапии.

В период беременности лекарство принимают только в крайнем случае: если польза для женщины существенно превышает имеющийся риск для плода

Нюансы приема

Рассмотрим перечень особых указаний для правильного применения препарата.

Когда осуществляется медикаментозная терапия с ампициллином, крайне важно систематически контролировать функциональность печени с почками, проверять состояние периферической крови.
При терапии аллергических заболеваний, например сенной лихорадки или бронхиальной астмы, средство назначают с особой осторожностью.
При лечении больных со сбоями в работе почек обязательно корректируется дозировка, режим приема.
С осторожностью применяется ампициллина тригидрат, когда обнаружена почечная недостаточность. При лечении важно постоянно контролировать работу печени.
Известно, что могут быть осложнения при сепсисе: имеется вероятность возникновения реакции бактериолиза.
Когда средство принимают больные с почечной недостаточностью, может начаться токсическое действие на ЦНС.
Если обнаруживается аллергическая реакция, препарат сразу перестают принимать. Назначается десенсибилизирующая терапия.
Желательно обеспечить профилактику развития кандидоза. Совместно с Ампициллином назначается леворин, нистатин, витамины.

Если больной ослаблен, вероятно развитие суперинфекции, спровоцированной микроорганизмами, которые обладают устойчивостью к препарату. При передозировке назначается симптоматическое лечение.

Условия хранения

Хранят препарат в сухом месте, хорошо защищенном от света. Порошок для дальнейшего приготовления инъекционного раствора хранят при температуре максимум 20 градусов тепла. Для таблеток, порошков для суспензий предел составляет 25 градусов выше ноля. Минимальный порог – 15 градусов тепла.

Стандартный срок годности составляет 2 года. Суспензию можно хранить 8 суток. Раствор для инъекций хранить нельзя!

Аналоги

Структурные аналоги определяются по действующему веществу, ампициллину: Пенодил, Зетсил, Ампициллин АМП-Форте, Ампициллин-Ферейн, Ампициллин Иннотек, некоторые другие препараты.

Чаще всего используется именно ампициллина тригидрат – проверенное средство, достаточно эффективное и безопасное.

Таблетки,№ 24 .

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой.

Показание к применению

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема - 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч. Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания. Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь - 4 г.

Противопоказания

Особые указания

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС. При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: аmpicillin; (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло-гептан-2-карбоновой кислоты; основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской; состав: 1 таблетка содержит ампициллина тригидрата в пересчете на 100% ампициллин - 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат или магния стеарат.

Фармакологические свойства:

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов третьего поколения с широким спектром действия.
Фармакодинамика. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий; активен в отношении пролиферирующих бактерий. Бактерицидный эффект обусловлен способностью ампициллина связывать и инактивировать пенициллинсвязывающие белки, расположенные на внутренней мембране клеточной стенки бактерий. В результате нарушаются поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, снижается осмотическая устойчивость бактериальной клетки, что приводит к ее гибели (лизису).
Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных ά- и β-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т. ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida, многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, не разрушаясь в кислой среде желудка. Абсорбция ампициллина снижается при одновременном приеме с пищей. Биодоступность составляет 40%. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме 500 мг (2 таблетки) достигается через 2 часа, составляя 3-4 мкг/мл, и медленно снижается в течение 6 ч. С белками плазмы связывается на 10-30%.
Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, желчи, легких, тканях женских половых органов, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек.
Практически не подвергается биотрансформации - в печени метаболизируется 10-30% принятой дозы. Период полувыведения 1-1,5 час. Выводится преимущественно почками
(70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата; частично выводится с желчью (20%). Может выделяться с грудным молоком (в низких концентрациях).
В организме не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению:

Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, ), инфекции билиарной системы (холангит, ), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицину), инфекции кожи и мягких тканей: , вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), (профилактика и лечение), .

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь, не разжевывая, запивая водой. Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Для взрослых и детей старше 14 лет разовая доза составляет 250-500 мг (1-2 таблетки), суточная - 1-3 г (4-12 таблеток). Максимальная суточная доза - 3 г (12 таблеток). При тяжелых инфекциях назначают до 6 г/сутки (24 таблетки).
При гонорейном неосложненном уретрите, цистите и пиелонефрите назначают по 500 мг (2 таблетки), при инфекциях дыхательных путей - по 250 мг (1 таблетка), при инфекциях пищеварительного тракта - по 500-750 мг (2-3 таблетки), при брюшном тифе и бациллоносительстве - по 1-1,5 г (4-6 таблеток) каждые 6 час.
При гонококковом уретрите назначают однократно 3,5 г ампициллина (14 таблеток) в сочетании с 1 г пробенецида.
Детям старше 3 лет обычно назначают в суточной дозе 30-50 мг/кг массы тела, что составляет 125-250 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза- 2г.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, при хронических процессах - в течение нескольких месяцев). Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 2-3 суток после исчезновения клинических признаков заболевания.

Особенности применения:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции почек, печени (особенно при ), картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек, а также пожилым больным требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина. Применение высоких доз препарата у больных с почечной недостаточностью может привести к токсическому действию на центральную нервную систему. У больных с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Ограничениями к медицинскому применению препарата являются , и другие аллергические заболевания, при необходимости применения ампициллина одновременно назначают десенсибилизирующие препараты. При появлении аллергических реакций препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. В случае появлении признаков необходимы срочные меры для вывода пациента из этого состояния.
У ослабленных больных при длительном лечении возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры (кандидоз); таким пациентам целесообразно одновременное назначение витаминов группы В и витамина С, при необходимости - нистатин или леворин. Может потребоваться соответствующее изменение антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими β-лактамными антибиотиками. При лечении легкой на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные препараты, показана отмена препарата. При тяжелой диарее назначают внутрь антибиотики (метронидазол или ванкомицин). Нельзя применять лоперамид. Применение при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Данные о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют.

Побочные действия:

Аллергические реакции: , отек Квинке, зуд, эксфолиативный , мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона); редко - анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: , диарея, (как во время лечения, так и спустя несколько недель после его прекращения), кишечный дисбактериоз, кандидоз полости рта , вагинальный кандидоз (суперинфекции, вызванные устойчивыми штаммами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды и пища замедляют и снижают абсорбцию ампициллина; аскорбиновая кислота повышает его абсорбцию. Ампициллин повышает эффективность антикоагулянтов и антибиотиков аминогликозидного ряда; уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции). Пробенецид и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Одновременное применение с аллопуринолом значительно повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. В высоких дозах снижает уровень атенолола в крови, поэтому рекомендуется эти препараты принимать раздельно, причем атенолол принимать до применения ампициллина.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллина и другим β-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы), лимфолейкоз, тяжелая печеночная недостаточность, период кормления грудью (на время лечения прервать), детский возраст до 3 лет.

Передозировка:

Симптомы: признаки токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: , назначение активированного угля, солевых слабительных, лекарственных средств для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. У больных с нарушением функции почек не эффективен, выводится посредством .