Характеристика вещества Диклофенак
Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое .Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE 2 , ПГF 2альфа, тромбоксана A 2 , простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C max в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C max — 0,5-1 мкг/мл, время наступления C max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C max в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T 1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3-6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.
Применение вещества Диклофенак
Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Диклофенак
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.
При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок ).
Меры предосторожности вещества Диклофенак
При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Актуализация информации
Риск желудочно-кишечных осложнений
Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.
Источники информации
rxlist.com
pharmakonalpha.com
[Обновлено 31.07.2013 ]
Риск тромбоэмболических осложнений
Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC)
Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА
) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC
заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.
Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.
Источники информации
ema.europa.eu
[Обновлено 04.12.2013 ]
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0614 | |
| 0.0582 | |
| 0.0336 | |
| 0.0301 | |
| 0.018 | |
| 0.0112 | |
| 0.0064 | |
| 0.0033 | |
| 0.0031 | |
| 0.0028 | |
| 0.0028 | |
| 0.0027 | |
| 0.0026 | |
| 0.0026 | |
| 0.0025 | |
| 0.0025 | |
| 0.0025 | |
| 0.0023 | |
| 0.0022 | |
| 0.0021 | |
| 0.0016 | |
| 0.0015 | |
| 0.0015 | |
| 0.0014 | |
| 0.0013 | |
| 0.0013 | |
| 0.0013 | |
| 0.001 | |
| 0.001 | |
| 0.0009 | |
| 0.0009 | |
| 0.0009 | |
Одна из самых распространенных локализаций артроза – коленные суставы. Характеризуется постепенным изменением свойств хрящевой ткани и ее разрушением. Боль при артрозе коленей является основным симптомом, по которому можно определить наличие заболевания.
Отличительные особенности болевого синдрома.
Боль в коленях возникает не сразу и на начальных этапах практически не заметна. Проходит какое-то время, это может быть месяц, полгода, год появляются уже ощутимые боли при физической нагрузке, но они проходят после отдыха и напоминают о себе лишь при повторных нагрузках. Внезапное появление болевых ощущений не свойственно артрозу. Скорей всего это может быть связано с травмой колена или чем-то другим.
Постепенно боли усиливаются, возникают не только при повышенной физической активности, но даже в состоянии покоя. На последних стадиях болезни боль становится невыносимой, она не дает ступить и шагу, передвижение возможно только при помощи костылей или на инвалидной коляске.
Что же вызывает болевые ощущения:
- разрушение структуры хряща, потеря его амортизационных свойств → обнажение костных структур;
- воспаление синовиальной оболочки (как вторичный процесс) на фоне артроза, изначально возникшего в коленном больном суставе;
- формирование остеофитов (костных наростов), которые врезаются в мягкие ткани;
- поражение тканей, окружающих коленный сустав (спазм периартикулярных мышц, фиброз суставной капсулы).
Какие обезболивающие лучше использовать.
В поисках того чем снять боль в коленях при артрозе, можно перепробовать много препаратов, но лучше выбрать те, которые действительно помогут.
Анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства.
Индометоцин (в ректальных свечах) помимо противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего, еще обладает антиагрегационным действием. Очень подходит для лечения артроза, так как способствует восстановлению хряща.
Мелоксикам (внутрь, внутримышечно, ректально) наиболее широкое применение как раз при артралгиях. Относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2, снижает выработку простагландинов, снимает воспаление, боль.
Диклофенак (Ортофен) препарат выбора при наличии воспаления, в острый период есть лекарственная форма в внутримышечных инъекциях, в таблетках.
Ибупрофен (Нурофен) самый популярный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств. Снимает воспаление за счет подавления выработки простагландинов. Эффект наступает уже через 15 минут. Есть в таблетках, суспензии.
Анальгин (метамизол натрия) в первую очередь используется как обезболивающие, на втором плане противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Быстро снимает боли при артрозе, но не на долго. Побочное действие – развитие агранулоцитоза (замещение лейкоцитов гранулоцитами и моноцитами, резкое снижение иммунитета). Выпускается в таблетках и ампулах для инъекций.
Найз-таблетки блокирует ЦОГ-2, используется при воспалительных, дегенеративных процессах, уменьшает риск некроза тканей.
Парацетамол снижает синтез простагландинов, воздействует на нейроны центральной нервной системы, снимает боль.
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) помимо противовоспалительного и обезболивающего действия, снимает температуру и предотвращает тромбозы. Побочные действия: желудочно-кишечные кровотечения, синдром Рея.
Кетанов обладает выраженным обезболивающим. Снимает боль быстро, но не на долго. Есть в таблетках и инъекционные формы. Побочные эффекты в виде гиперестезии, ночных кошмаров, сердцебиения, боли в желудке.
У всех перечисленных выше препаратов есть побочное воздействие на желудочно-кишечный тракт. Связано со снижением выработки простагландина, который как известно защищает слизистую желудка. Проявляется негативное влияние: рвотой, поносом, болями в желудке, формированием язв и желудочно-кишечных кровотечений.
Кортикостероиды.
Эта группа препаратов хорошо справляется с отеком, воспалением, восстанавливает подвижность в коленях, снимает боли. Назначаются врачом при выраженной отечности, которое усложняет течение артроза. Применяются в виде внутрисуставных инъекций, вводимых в полость коленного больного сустава. К ним относят: Кеналог, Дипроспан, Гидрокортизон, Целестон, Флостерон. Основная цель – это снять боль в коленях. Данные препараты не улучшают кровоток и не способны восстановить хрящевую ткань. Побочный эффект — при введении возникает гиперемия кожи. Которая лечится приемом антигистаминных средств.
Стоит ли избегать физические упражнения при болях в суставах?
Лечебная физкультура для больного артрозом колена конечно же необходима. Регулярное выполнение упражнений улучшает подвижность коленей, укрепляет мышцы, постепенно снимае
т боль. Проходят занятия под чутким контролем специально обученного тренера, который контролирует нагрузку и технику выполнения. При сильных болях не стоит выполнять упражнения через силу. Для облегчения движений и снятия боли в коленях упражнения лучше проводить в воде, в лежачем или сидячем положении. Выполнять упражнения нужно медленно, избегать резких движений, постепенно увеличивая нагрузку. Обязательно включать в комплекс упражнения на растяжку.
Для укрепления мышц лучше выполнять силовые упражнения статические, чем динамические. Перед занятием хорошо поможет небольшой массаж коленей. Избегайте активных видов спорта (баскетбол, теннис, бег трусцой), лучше ходьба в привычном для вас темпе, плаванье в бассейне.
Обезболивающие мази и растирки.
Еще один вариант чем снять боли в коленях при артрозе – это применение средств народной медицины. Вот несколько рецептов:
- Растирка: Цветки полыни 1 столовую ложку заваривают в кружке кипятка. Полученным отваром натирают сустав 2-3 раза в день.
- Растирка: Берут 3-4 столовых ложек цветков сирени, заливают 1 литром водки и настаивают неделю. Втирают в колено 2 раза в день.
- Мазь: Керосин 50 грамм, четверть стакана растительного масла, четвертая часть хозяйственного мыла, чайная ложка соды без горки. Все смешивают и перетирают до образования мази. Полученную массу необходимо тщательно втирать до полного высыхания.
- Мазь: 1 столовую ложку шишек хмеля смешивают с 1 столовой ложкой свиного сала. Смазывают колено при сильной боли
Заключение.
Самое неприятное в артрозе коленного сустава это болевые ощущения, которые ограничивают движения, мешают спать. Важно вовремя обратиться к врачу. Он подскажет чем снять боль в коленях при артрозе. Не позволяйте боли в коленях отравлять вам жизнь.
Таблетки Диклофенак при лечении болей в суставах: польза и вред
Диклофенак относится к препаратам НПВС, производные уксусной кислоты и родственные препараты, код АТХ – M01AB05.
Исследования продемонстрировали противовоспалительное действие препарата путём ингибирования производства простагландинов.
Препарат снимает боль, отеки и жар благодаря противовоспалительному действию. К тому же, Диклофенак ингибирует АДФ и производит объединение тромбоцитов, индуцированное коллагеном.
Фармсвойства средства
После перорального введения таблетки Диклофенака, лекарство полностью всасывается из ЖКТ дистально до желудка. Пик концентрации в плазме крови достигается в пределах 1-16 часов.
Пероральное введение Диклофенака подвергается значительному эффекту «first pass», только 35-70% принятой дозы достигает постпечёночной циркуляции без изменений. Примерно, 30% дозы выводится в метаболизированной форме с калом.
Около 70% веществ выводится почками в виде неактивных метаболитов после подвергания печёночному метаболизму. Полувыведение составляет около 2 часов и, прежде всего, зависит от печёночной и почечной функции.
Список активных и вспомогательных веществ
Состав таблеток Диклофенак:
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, полностью или почти без запаха. Коробка ПВХ/ПВДХ/Al (непрозрачная, белая). В упаковке: 20, 30, 50 и 100 таблеток пролонгированного действия.
Другие формы выпуска: суппозитории, раствор и препараты для местного лечения (гель и мазь).
Терапевтические показания
Диклофенак в форме таблеток используют для симптоматического лечения воспаления и боли при:
При послеоперационных или посттравматических отеках и воспалениях пациент может принимать препарат Диклофенак без консультации с врачом, другие случаи предусматривают приём лекарства только с согласия или по рекомендации врача.
Высвобождение лекарственного средства и начало действия Диклофенака может быть медленнее. Поэтому препарат не следует использовать в тех случаях, когда необходимо быстрое начало действия.
Противопоказания к назначению
Таблетки Диклофенак не следует принимать при:
- чувствительности к любому из компонентов;
- если ранее при приёме аспирина или других НПВС присутствовали реакции, такие, как бронхоспазм, астма, ринит или крапивница;
- если в анамнезе имеется желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, ассоциирующееся с предыдущей терапией НПВС;
- активной или анамнестически рецидивной язвенной болезни (2 или более эпизодов);
- тяжёлой сердечной недостаточности;
- нарушении свёртывания крови или кроветворения;
- любом активном кровотечении;
- серьёзном ухудшении функции печени или почек;
- в 3 триместре беременности.
Дозировка и способ применения
Дозировка Диклофенака зависит от тяжести заболевания. Оптимальная доза для детей старше 15 лет и взрослых: 50-150 мг препарата в сутки, разделённых на 2-3 разовые дозы.
Необходимости в коррекции дозировки для пациентов в возрасте нет. Однако, учитывая профиль возможных побочных эффектов, необходимо приём препарата, особенно у пожилых пациентов, тщательно контролировать.
При печеночной и почечной недостаточности лёгкой и умеренной формы снижение дозы не требуется.
Таблетки Диклофенак принимаются целиком, не разжёвывая, запивая жидкостью (1 стакан негазированной воды) натощак за 1-2 часа до еды.
Длительность лечения для конкретного пациента определяется только лечащим врачом! При ревматических заболеваниях возможно применение таблеток в течение более длительного периода.
Случаи передозировки
Не существует определённой клинической картины. Могут возникнуть такие симптомы, как головокружение, головная боль, изменение сознания (у детей – также миоклонус), тошнота и рвота, кровотечения ЖКТ, диарея, звон в ушах или судороги.
Также может возникнуть гипотония и цианоз.
В случаях отравления может проявиться острая печёночная недостаточность и/или проблемы с почками.
Лечебные действия в случае передозировки
Терапия отравления НПВП, включая Диклофенак, заключается в поддерживающих мерах и симптоматическом лечении, направленном на подавление осложнений:
- гипотензии;
- почечной недостаточности;
- судорог;
- расстройств ЖКТ.
После приема внутрь потенциально токсичных высоких доз рассматривается удаление содержимого желудка (промывание).
Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты, как правило, зависят от дозы, и у конкретных пациентов варьируются. Риск их возникновения часто зависит от дозы и продолжительности приёма препарата.
Так возможные следующие нежелательные явления:
Специальные предупреждения и меры предосторожности
Свести к минимуму негативные эффекты можно путём приёма минимальной дозы в течение самого короткого срока, необходимого для ингибирования симптомов.
Диклофенак не назначается вместе с другими системными НПВС ввиду отсутствия доказательств, свидетельствующих о синергической активности и потенциале для аддитивных побочных реакций.
Как и другие НПВС, Диклофенак ввиду его фармакодинамических свойств способен маскировать признаки инфекционных заболеваний.
Совместимость препарата с алкоголем
Алкоголь и Диклофенак – несовместимы!
Их комбинация препятствует работе печени.
Агрессивное действие этих 2-х несовместимых веществ может привести к снижению действия препарата и непредсказуемым осложнениям.
Сочетание алкоголя и лекарства может вызвать высокое кровяное давление (гипертонию) и усилить застой циркуляции крови. Это становится причиной интоксикации.
Комбинация Диклофенака с алкоголем оказывает влияние на центральную нервную систему. Если алкоголь стимулирует активность нервных клеток, препарат замедляет её. Такое сочетание может нанести ущерб центральной нервной системе и вызвать такие симптомы, как патологическая утомляемость, сниженная реакция на раздражители, ухудшение памяти.
Нарушение функции печени
Как и другие НПВП, Диклофенак может увеличить значения ферментов печени. Из соображений безопасности, необходимо в течение всего периода лечения контролировать функцию печени.
Прекращение приёма препарата необходимо при сохранении или ухудшении ненормальных тестов функции печени, появлении признаков заболевания печени или других симптомов.
Гепатит может произойти без предварительных симптомов. Особую осторожность следует проявить пациентам с печёночной порфирией.
Нарушение функции почек
Очень редко может произойти повреждение тканей почек, некоторые из которых может сопровождать острая почечная недостаточность, протеинурия (белок в моче) и/или гематурия (кровь в моче).
В очень редких случаях может развиться нефротический синдром (накопление воды в организме (отёки) и тяжёлая протеинурия.
Снижение диуреза, накопление жидкости в организме и общее чувство недомогания могут быть симптомами повреждения почек, которые способны привести к их отказу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прием таблеток Диклофенака с другими медикаментами:
Беременность, грудное вскармливание и дети
Ингибирование производства простагландинов может негативным образом сказаться на протекании беременности. Результаты исследований говорят о повышении риска выкидыша и развития сердечных пороков после приёма препарата в 1-2 триместрах. Указывается, что риск прямо пропорционален дозе и продолжительности терапии.
Не следует принимать таблетки Диклофенак в 1-2 триместрах беременности, если это не является абсолютно необходимым.
Если препарат назначается женщинам, которые находятся в 1 или 2 триместре беременности, доза и продолжительность терапии должны быть минимальными. Во время 3 триместра беременности препарат принимать не следует.
Как и другие НПВС, Диклофенак проникает в грудное молоко, ввиду чего его не следует вводить во время грудного вскармливания в целях избегания отрицательного воздействия на ребёнка.
Использование Диклофенака детьми и подростками в возрасте до 15 лет не рекомендуется, поскольку нет достаточного опыта с использованием препарата в этой возрастной группе.
В ситуации, когда необходим приём детьми, препарат назначается детям старше 6-летнего возраста, в соответствии 2 мг/кг/сутки.
Анализ отзывов, плюсов и минусов
Изучив отзывы пациентов и врачей, проанализировав плюсы и минусы, можно сделать выводы насколько эффективны и безопасны таблетки Диклофенак.
Плюсы и минусы следуя из практического применения
Положительные аспекты использования таблеток Диклофенак заключаются в том, что он относительно быстро избавляет от болезненных 
ощущений в суставах.
Побочные действия лекарства можно отнести, как к плюсам, так и к минусам.
С одной стороны, они проявляются редко, с другой – если к этому дойдёт, то осложнения проявляются достаточно ярко.
Кроме того, негативная сторона препарата заключается в его низкой «совместимости» с почечной и печёночной недостаточностью; в дополнение к этому, были замечены случаи неблагоприятных воздействий Диклофенака на организм пожилых людей.
Покупка и хранение
Средняя цена Диклофенака:
- таблетки (50 мг, 20 шт.): 45 руб;
- гель (5%, 50 г.): 95 руб;
- глазные капли (0,1%, 5 мл.): 30 руб;
- ампулы (25 мг/мл, 10 шт.): 43-50 руб;
- мазь (1%, 30 г.): 30 руб.
Срок хранения препарата: 4 года. Это лекарственное средство не требует каких-либо специальных условий хранения, содержится при температуре 15-25ºС.
Отпуск в аптеках по рецепту.
Подбор доступных аналогов
Доступные следующие аналоги таблеток Диклофенак, некоторые из них более дешевые, а некоторые безопасные:
- Ортофен. Ввиду аналогичного активного компонента, действие схоже с Диклофенаком.
- Напроксен. Характерен более широким спектром действия и меньшим количеством побочных эффектов.
- Диклак-гель. Препарат локального действия. Активный компонент – диклофенак натрия.
- Нейродикловит (гель, суппозитории). Максимальный терапевтический эффект, минимум побочных действий.
В России производятся такие препараты, содержащие активный ингредиент диклофенак натрия, как: Диклофенак ретард, Диклофенак Буфус, Дикловит.
Главным симптомом ишиаса (воспаления седалищного нерва) является болевой синдром. Боли локализуются в нижней части спины, а также распространяются на нижнюю конечность. При легких формах заболевания эффективны физиотерапевтические методы лечения. Однако в некоторых случаях такие процедуры не дают достаточного облегчения, приходится прибегать к выполнению лечебных блокад. Проведение блокады при воспалении седалищного нерва осуществляется только в крайнем случае.
Для медикаментозного уменьшения болевых ощущений при ишиасе пациентам, как правило, назначают:
- новокаин;
- лидокаин;
- диклофенак;
- мовалис.
Новокаиновая и лидокаиновая блокады осуществляются путем введения анестетика в определенную точку с целью уменьшения болевого синдрома при поражении седалищного нерва. Применение лидокаина является более результативным, чем новокаиновая блокада. Кроме того, лидокаин имеет меньший коэффициент токсичности.
Диклофенак является препаратом, с помощью которого достигается выраженный противовоспалительный и обезболивающий стойкий эффект. Он рекомендуется для уменьшения болевых ощущений при ишиасе. В случае выраженной ишиалгии результативны только инъекции диклофенака, вводится препарат внутримышечно. Диклофенак в виде таблеток, мазей, пластырей эффективен при легких формах. Дозировка зависит от массы тела и возраста.
Мовалис также оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие. Как и диклофенак, вводится внутримышечно. Эти препараты эффективны для лечения ишиаса. Диклофенак и мовалис относятся к группе наиболее сильных противовоспалительных средств.
Преимущества блокады
- Лечебная блокада дает более эффективный и быстрый результат при поражении седалищного нерва. Блокада способна купировать очень интенсивные боли при ишиасе, так как препарат непосредственно воздействует на нервные волокна.
- Риск побочных действий препаратов при таком способе введения минимален. Это объясняется тем, что лекарство попадает сначала непосредственно в очаг, а потом в общий кровоток.
- Блокада позволяет не только ослабить болевой синдром, но и снизить мышечное напряжение и воспалительную реакцию.
Показания и противопоказания
Уколы назначаются для лечения ишиаса. К проведению лечебных блокад прибегают только в тяжелых случаях невралгии, когда другие методы являются неэффективными. Показанием к этой процедуре являются интенсивные боли, которые не купируются другими средствами. Медикаментозное лечение дает высокий результат.
Проведение лидокаиновой или новокаиновой блокады имеет ряд противопоказаний. Среди них выделяют:
- артериальная гипотония;
- брадикардия;
- синдром слабости синусового узла;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
- аллергическая реакция;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- миастения;
- эпилептиформные судороги после введения новокаина или лидокаина в анамнезе;
- беременность.
Введение диклофенака и мовалиса при ишиасе также имеет противопоказания:
- аллергическая реакция;
- патологии кроветворения;
- язвенная болезнь;
- воспаление кишечника в период обострения;
- тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
- последний триместр беременности;
- грудное вскармливание.
С осторожностью уколы диклофенака или мовалиса назначают пациентам с ишемической болезнью сердца.
Положение пациента – на животе. Блокаду производят только в точку Войно-Ясенецкого, которая находится непосредственно над нервом. Для нахождения этой точки следует провести две линии: горизонтальная проводится по вершине большого вертела, а вертикальная – через наружный край седалищного бугра. Точка находится в месте их пересечения, удобнее перед введением препарата наметить ее раствором йода.
Дозировка препарата для лечения невралгии седалищного нерва определяется только врачом. Иглу вводят в указанное место, далее послойно проводят инфильтрацию, постепенно направляя ее вглубь к седалищному нерву. Не следует вводить препарат интраневрально, так как это приведет к ранению нерва. При проведении новокаиновой блокады таким методом рекомендуется добавлять к новокаину гидрокортизон. Добавление к анестетику кортикостероидов дает более продолжительный терапевтический эффект.
Возможные осложнения при лечении ишиаса
Среди осложнений блокады по поводу лечения невралгии седалищного нерва можно выделить:
- повреждение нерва;
- отлом инъекционной иглы;
- повреждение сосуда.
Повреждение нерва
При нарушении техники введения препарата возможно повреждение нерва. Последствия этого явления – интенсивные боли и нарушение чувствительности. Риск такого осложнения при правильном проведении инъекции минимален. Если повреждение седалищного нерва все же произошло, следует незамедлительно начать лечение. Терапия заключается во введении витаминов группы B, прозерина, пирогенала. Дозировка определяется специалистом. Кроме медикаментозного лечения, проводится физиотерапия. Больному назначают электрофорез галантамина и электростимуляцию мышц. Также рекомендуется лечебная физкультура и массаж.
Отлом инъекционной иглы
Причиной отлома иглы обычно является неадекватная двигательная реакция пациента в ответ на инъекцию. Чаще всего отлом происходит вблизи канюли. В таком случае извлечение является несложным, так как конец иглы выступает. В редких случаях удаление иглы без хирургического вмешательства становится невозможным. Если игла стерильная, то она, как правило, инкапсулируется в мягких тканях и не причиняет неприятных ощущений пациенту. Однако возможно инфицирование, которое требует оперативного удаления в стационаре.
Повреждение сосуда
Травмирование сосуда иглой проявляется в виде гематомы. Если произошло ранение сосуда, необходимо компресссировать ватным тампоном место укола иглы в течение нескольких минут. При соблюдении правил введения такое осложнение обычно не возникает. Для профилактики ранения сосуда следует выполнять инъекцию в строгом соответствии с анатомическими ориентирами седалищного нерва.
При введении препарата специалистом перечисленные осложнения возникают очень редко. Во избежание побочных эффектов лечения ишиаса, связанных с передозировкой, следует вводить только допустимое количество препарата. Для диклофенака максимальной суточной дозой является 150 мг, для мовалиса – 15 мг.
Препарат «Диклофенак» принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Используется в качестве обезболивающего при расстройствах функционирования суставов и скелетной мускулатуры. Производится в разнообразных формах, в том числе в виде состава для внутримышечного введения. Помимо жидкости для инъекций, изготавливается в форме таблеток, мазей, гелей, свечей. Три последних формы — медикаменты местного действия, в то время как диклофенак в уколах и таблетках — системного.
Диклофенак является веществом, образовывающимся из фенилуксусной кислоты.
Раствор для уколов продаётся в ампулах объёмом 3 мл и расфасовывается в упаковки по 5 штук.
Диклофенак: инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для инъекций в ампулах 3 мл.
Состав
- Диклофенак натрия — действующее вещество (25 миллиграммов)
- Гидроксид натрия
- Метабисульфат натрия
- Бензиловый спирт
- Маннит
- Пропиленгликоль
- Вода стерильная
Действие
Оказывает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект. Блокирует высвобождение из повреждённых участков клеток арахидоновой кислоты, провоцирующей воспалительные явления. Таким образом он препятствует началу химической реакции, ведущей к расширению сосудов и отёкам, а также повреждению и разрушению клеток. Угнетает действие циклооксигеназы. Тормозит синтез простагландинов. Является антиагрегантом. Снижает концентрацию химических веществ, инициирующих воспалительные реакции, в области повреждённого участка. Предотвращается повторное возникновение боли. Способствует улучшению кровоснабжения, спаду воспалительного процесса, защищает клетки от повреждений. Восстанавливает функциональность суставов. Уменьшается скованность суставов. Снижаются выраженность гиперемии сосудов в области воспаления, интенсивность боли.
Воспалительный процесс обусловлен сдавливанием повреждённого участка и воздействию на него химических веществ в организме, служащих медиаторами воспаления. Также процесс мешает питательным веществам поступать к тканям. Зачастую при отёке поражённого участка сдавливаются и соседние суставы и корешки нервов, что приводит к ещё худшим последствиям. Изначально здоровые клетки повреждаются и погибают. Диклофенак уменьшает опасность возникновения подобных осложнений, нейтрализует медиаторы воспалительной реакции, блокирует их выделение, благодаря чему боль проходит и уменьшается вероятность возникновения рецидива.
Уменьшается концентрация простагландинов в пищеварительном тракте, за счёт чего могут возникнуть неприятные побочные эффекты в этой части организма.
Всасывание начинается сразу после поступления препарата в ткань мышцы. По прошествии двадцати-тридцати минут после инъекции концентрация субстанции в крови достигает максимальной величины. Накопления не происходит при соблюдении правильного временного интервала между введениями.
Почти весь объём активного вещества после введения связывается с протеинами крови, в частности, альбумином. Проникает в суставную жидкость, где высокие значения сохраняются до 12 часов после введения. Через 2 часа после установления пикового содержания в крови вещества в суставной жидкости становится больше, чем в сыворотке.
Срок полувыведения составляет 2 часа, производные выводятся дольше. Основной метаболизм производится в клетках печени. Большая часть продуктов распада выводится с мочой, ещё некоторое количество — с калом.
Исходные молекулы средства частично глюкуронизируются, преимущественно гидроксилируются и метоксилируются. Промежуточные продукты метаболизма затем преобразуются в глюкуроновые молекулы.
Показания к применению
Болезненные состояния, при которых боль вызвана воспалительным процессом: подагра, ревматизм, ревматоидный артрит. Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: артроз, остеохондроз. Болезнь Бехтерева. Некомфортные ощущения, спровоцированные физическими нагрузками. Заболевания внесуставных областей: бурсит, тендовагинит. Люмбаго, невралгии и боли в мышцах. Осложнения после операций, травм.
При деформирующем остеоартрозе препарат избавляет от боли, ликвидирует синовит, предотвращает разрушение близлежащих хрящей и костей.
Кроме болезней опорно-двигательного аппарата, уколы диклофенака назначают при пневмонии, почечных и печёночных коликах, приступах мигрени, в гинекологии — от аднексита, сальпингита, болезненных менструаций, в отоларингологии — от острых воспалительных заболеваний дыхательных путей — отита, гайморита, евстахиита.
Противопоказания
Уколы диклофенака противопоказаны в следующих случаях: детский возраст (до 15 лет), повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, аллергические реакции на обезболивающие средства из группы нестероидных противовоспалительных, язвенное поражение желудка или двенадцатиперстной кишки (в период обострения или при перфорации), кровотечения в пищеварительной системе, нарушение свёртываемости крови или кроветворения, воспаление кишечника, почечная и печёночная недостаточность, инфаркт миокарда и операция шунтирования, сердечная недостаточность, геморрагический инсульт или риск его развития, атеросклероз, большая кровопотеря, обезвоживание, период беременности (последний триместр) и лактации, бесплодие.
Относительные противопоказания: язвенное поражение толстого кишечника (болезнь Крона) в прошлом, нарушение функционирования печени, почек, системная красная волчанка, порфирия, значительное повышение артериального давления, пожилой возраст.
Перед началом приёма убедитесь, что противопоказания отсутствуют.
Важно! Нельзя назначать в комбинации с другими НПВС.
Если существует какое-то из противопоказаний, врач должен подобрать аналогичные по действию (а не по составу) лекарства.
Способ применения и дозы: как делать уколы диклофенака
В первые дни лечения этим препаратом используются инъекции. Показано строго внутримышечное введение, ни в коем случае не стоит вводить внутривенно. Как колоть диклофенак: предварительно продезинфицировав поверхность, шприцем 5 мл (требуется глубокое введение лекарства, для чего лучше всего подходит игла этого шприца) вводят глубоко в ягодичную мышцу или переднюю поверхность бедра. Рекомендуемая доза — 1 ампула (75 мг действующего вещества) в сутки. При необходимости можно ввести лекарство повторно не менее чем через 30 минут после первого введения. Продолжительность лечения составляет 2-3 дня. Затем врач может продлить его до 5 дней, если имеются показания к этому. Допустимо комбинировать внутримышечные инъекции с формами этого же препарата, предназначенными для местного действия — мазями, гелями.
Некоторое время после инъекции может оставаться ощущение жжения в месте укола.
Частое осложнение — появление в месте введения инфильтрата, при этом рекомендуется на 1-2 минуты приложить лёд, чтобы избежать появления абсцесса.
В сумме доза диклофенака в сутки не должна превышать 150 мг.
Внимание! Не применяйте без назначения врача! Существует опасность развития НПВС-ассоциированной гастропатии, язвы желудка, последствий со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.
Ставить уколы можно только в крупные массивы мышц, например, в наружный верхний квадрант ягодицы. При подборе шприца меньшего размера, чем 5 мл, из-за его короткой иглы существует опасность попадания лекарства в подкожную клетчатку.
Лучше менять место введения лекарства — например, попеременно делать инъекции в левую и правую ягодицу.
Как проверить, что игла не попала в кровеносный сосуд: после введения потянуть поршень шприца.
Строго противопоказано введение препарата внутривенно и подкожно во избежание некроза сосудов и подкожной клетчатки.
Побочные действия
Список побочных эффектов диклофенака довольно широк. Большинство из них связано с угнетением простагландинов, выполняющих в организме ряд важных функций. При появлении каких-либо из нижеописанных симптомов требуется прекратить приём лекарства:
Нежелательные явления, касающиеся пищеварительной системы: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, боль в животе и эпигастрии, развитие эрозии желудка, двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (первый признак — появление крови в стуле, окрашивание его в чёрный цвет). Воспаление в ротовой полости (стоматит). Панкреатит. Повышение активности трансаминаз, свидетельствующая о поражении клеток печени. Возможно развитие язвы желудка. Из-за блокирования циклооксигеназы, защищающей желудок от агрессивного воздействия кислот, пищеварительная система страдает больше всего.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, нарушение сна, сопровождающееся кошмарными сновидениями. Чувство тревоги и страха. Тремор рук, повышение судорожной готовности поперечно-полосатых мышц. Парестезии (нарушение чувствительности кожи). Шум в ушах, нарушение слуха, зрения. Центральная нервная система поражается в основном в случае превышения рекомендуемой дозировки.
Кровь, костный мозг: снижение уровня гемоглобина, развитие малокровия (анемии апластической и гемолитической), понижение количества тромбоцитов и лейкоцитов, пониженная свёртываемость крови. Угнетение функции костного мозга.
Со стороны выделительной системы: нарушение функциональности почек, их воспаление, появление в моче эритроцитов.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, отёки тканей, обусловленные задержкой оттока жидкости из организма из-за присутствия в препарате ионов натрия.
Дыхательные органы: очень редко — пневмонит, астматические явления.
Кожа и волосяной покров: покраснение кожи, повышенная светочувствительность (вплоть до непереносимости дневного света), выпадение волос (алопеция), зуд, сыпь, синдромы Лайелла, Стивенса-Джонсона.
Осложнения в работе иммунной системы: повышение чувствительности, ангионевротический отёк, анафилактический шок. Аллергические реакции с отторжением эпидермиса.
В редких случаях может возникнуть послеинъекционный абсцесс. Бывают случаи возникновения уплотнения и болезненности в месте инъекции, реже — отёчность, некроз.
Существует опасность развития асептического менингита.
Важно! Побочные эффекты и их интенсивность во многом зависят от дозы лекарства. Желательно применять минимальную действующую дозу. При длительном применении и превышении дозировки увеличивается риск осложнений, в частности это касается сердца и сосудов.
При возникновении любых негативных реакций организма на препарат немедленно сообщайте врачу. Частым побочным действием является плохое самочувствие, связанное с ЖКТ, оно может быть просто незначительным побочным эффектом, но может и сигнализировать о язве / кровотечении.
Взаимодействие с другими химическими веществами и лекарственными средствами
Препараты лития, дигоксин, фенитоин: диклофенак увеличивает концентрацию препаратов в крови.
Влияние гипотензивных и мочегонных средств ослабляется. Диуретики, сберегающие калий, при приёме с диклофенаком дают эффект гиперкалиемии.
Приём с другими НПВП нежелателен, так как возрастает риск побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Употребление производных хинолона увеличивает опасность возникновения судорог.
Циклоспорин увеличивает нефротоксичность.
При одновременном приёме метотрексата увеличивается его концентрация и усиливаются токсические свойства.
Сочетание с препаратами против диабета могут возникнуть резкие скачки уровня инсулина: как значительное понижение, так и повышение.
Категорически противопоказаны уколы диклофенака при злоупотреблении пациента алкоголем. Препарат вообще не совместим с этиловым спиртом: одновременный приём чреват желудочными кровотечениями и поражением печени.
С осторожностью применяйте средство при одновременном назначении антикоагулянтов, антиагрегантов, антидепрессантов из группы СИОЗС, глюкокортикостероидов.
Каптоприл, эналаприл — диклофенак уменьшает их концентрацию, вследствие чего дозу надо увеличить.
Особые указания
Поскольку действующее вещество лекарства препятствует агрегации тромбоцитов, во время приёма нужен лабораторный контроль свёртываемости крови.
При беременности уколы диклофенака назначают, только если польза для матери больше, чем потенциальная опасность для плода. Лечение возможно только в первом и втором семестре, в третьем препарат противопоказан из-за опасности внутриутробной гипоксии. В целом, лучше не использовать это средство на любом сроке беременности. Диклофенак может негативно влиять на плод, повышая вероятность пороков внутриутробного развития (является тератогенным веществом). Также средство влияет на родовую деятельность, при его приёме она может стать слабой. Существует опасность развития послеродового кровотечения. При возникновении необходимости инъекций препарата во время лактации, на срок лечения стоит перестать кормить грудью.
Уменьшайте дозу при использовании других средств из группы НПВП. Предупредите врача, если используете какие-то лекарственные препараты одновременно с диклофенаком. Проконсультируйтесь по поводу их взаимодействия.
Работа, требующая высокой скорости психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в период лечения нежелательна.
Строгий врачебный контроль необходим в случае использования диклофенака у пациентов со следующими состояниями: воспалительные и язвенные поражения пищеварительной системы в анамнезе, системные заболевания соединительной ткани, нарушение функций печени и органов выделительной системы, сахарный диабет, гипертония, сердечная недостаточность, индуцированная порфирия, хронические инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся их воспалением, хроническая обструктивная болезнь лёгких, период после операции, нарушение обмена липидов, пожилой возраст.
Избегайте попадания вещества на слизистые оболочки и в глаза, в противном случае может развиться аллергическая реакция.
Передозировка
При превышении рекомендуемых доз развиваются явления нарушения функций пищеварительной и нервной систем: тошнота, диарея, рвота, резкая боль в животе, желудочные и кишечные кровотечения, головная боль, головокружение, гипервентиляция лёгких, помутнение сознания, повышение судорожной готовности мышц. Эти состояния лечатся симптоматической терапией, направленной на коррекцию функции почек, снижение негативных побочных эффектов на систему пищеварения, прекращение судорог, нормализацию дыхания. Специфическое противоядие отсутствует. Не помогают такие методы, как форсированный диурез, гемодиализ.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Аналоги
Диклофенак натрия или калия является активным веществом в следующих препаратах: Диклофен, Дикломакс, Диклориум, Диклонак, Вольтарен, Дикломелан, Наклофен, Ортофен, Ревмавек, Диклонат П.
Цены
Диклофенак является недорогим препаратом, в московских аптеках его стоимость составляет 67 — 93 рубля. Стоимость зависит от производителя. Например, средство сербского производства стоит от 10 рублей за 1 ампулу. Аналоги (Вольтарен, Наклофен, Диклонат П) стоят дороже.
Частые вопросы пациентов о диклофенаке
- Какая лекарственная форма лучше — таблетки или инъекции?
В зависимости от особенностей случая болезни и фазы лечения. На первых порах назначают уколы, как более быстродействующую форму. Затем переходят к таблеткам и местным лекарствам (мазям, гелям). При необходимости лечения этим препаратом детей часто назначают свечи из-за болезненности инъекций.
- Какой препарат в инъекционной форме лучше — Диклофенак или Вольтарен?
Вольтарен является аналогом Диклофенака, поскольку действующий компонент в них один и тот же.
- Можно ли одновременно принимать Диклофенак и Мильгамму?
Можно. Это комплекс витаминов, и вполне допустимо назначить их одновременно.
- Если есть противопоказания, какой аналог лучше подобрать?
Если у вас есть состояния, являющиеся абсолютными или даже относительными противопоказаниями к приёму диклофенака, целесообразно будет вместо него использовать аналогичные по действию, но различающиеся с ним по составу препараты: подойдут избирательные ингибиторы циклооксигеназы второго типа, например, Мовалис. Однако ответить, каким лекарством лучше заменить его именно вам, может только ваш лечащий врач.
Особенности состава препарата
Имеются растворители — вода для инъекций и бензиловый спирт, почти отсутствуют вспомогательные вещества.
Если сравнить диклофенак с другими лекарствами группы НПВП, мы заметим, что он слабее действует на слизистую желудка, а также обладает меньшей кардиотоксичностью.
Формула:
C14H11Cl2NO2, химическое название: 2-[(2,6-Дихлорфенил)амино]бензолуксусная кислота (и в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа:
нестероидные противовоспалительные средства/производное фенилуксусной кислоты.
Фармакологическое действие:
анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, противоревматическое.
Фармакологические свойства
Диклофенак ингибирует фермент циклооксигеназу, что приводит к блокированию реакций арахидонового каскада и нарушению образования простагландинов (E2, F2альфа), тромбоксана A2, лейкотриенов, простациклина и выброса ферментов лизосом; также подавляет агрегацию тромбоцитов; при продолжительном использовании оказывает десенсибилизирующее воздействие; in vitro тормозит в хрящах биосинтез протеогликана в концентрациях, которые соответствуют человеческим. При введении внутрь полностью всасывается, пища может снижать скорость всасывания, но не концентрацию. Через 1–2 часа в плазме достигается максимальная концентрация. Из-за медленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме крови диклофенака пролонгированного действия меньше той, которая наблюдается при введении препарата короткого действия. Концентрация в плазме зависит от величины дозы. При введении внутримышечно максимальная концентрация в плазме будет достигнута через 10–20 минут, при ректальном введении через полчаса. Биодоступность составляет 50%; диклофенак интенсивно подвергается пресистемной элиминации. С белками связывается более чем на 99%. Хорошо проходит в синовиальную жидкость и ткани, где его содержание растет медленно, но через 4 часа становится больше, чем в плазме. Около 35% выводится с фекалиями в виде метаболитов; примерно 65% в печени метаболизируется и выводится в виде неактивных через почки. Время полувыведения из плазмы составляет примерно 2 часа, из синовиальной жидкости - 3–6 часов; не накапливается в организме, при соблюдении рекомендуемого времени между приемами. Диклофенак проникает через кожу при местном нанесении. При закапывании в глаз максимальная концентрация диклофенака в конъюнктиве и в роговице наступает через полчаса, проходит в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в значимых количествах не попадает. Снижает боль при движении и в состоянии покоя, припухлость суставов, утреннюю скованность, улучшает функциональную способность суставов. При воспалениях, которые возникают после травм и операций, быстро уменьшает как спонтанную боль, так и боль во время движения, снижает на месте раны воспалительный отек. У больных с полиартритом, которые получают курсовое лечение, уровни в синовиальной ткани и синовиальной жидкости больше, чем в плазме крови. Противовоспалительное свойство диклофенака больше, чем у ацетилсалициловой кислоты, бутадиона, ибупрофена; есть данные о лучшей переносимости и большей выраженности клинического эффекта по сравнению с индометацином; при болезни Бехтерева и ревматизме эквивалентен индометацину и преднизолону.
Показания
Воспалительные болезни суставов (ревматизм, хронический подагрический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит); дегенеративные заболевания (остеохондроз, деформирующий остеоартроз); ишиас; люмбаго; миалгия; невралгия; болезни внесуставных тканей (бурсит, тендовагинит, ревматические поражения мягких тканей); острый приступ подагры; посттравматические болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением; послеоперационные боли; аднексит; первичная дисальгоменорея; приступы мигрени; печеночная и почечная колика; остаточные явления пневмонии; инфекции лор-органов.
Местно показаниями диклофенака являются - травмы мышц, связок, сухожилий и суставов; местные формы ревматизма мягких тканей.
В офтальмологии - посттравматическое воспаление после непроникающих и проникающих ранений глаза; неинфекционный конъюнктивит; болевой синдром при использовании эксимерного лазера; при проведении операции имплантации и удаления хрусталика.
Способ применения диклофенака и дозы
Режим дозирования диклофенака устанавливают индивидуально с учетом тяжести состояния и показаний. Принимается внутрь (во время или после еды, запив водой, не разжевывая), внутривенно, ректально, внутримышечно, местно (инстилляции в конъюнктивальный мешок, накожно). Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Внутрь: взрослым - по 75–150 мг/сут за несколько приемов; ретард-формы - 1 раз за сутки (возможно - до 200 мг/сут). При достижении клинического эффекта дозу необходимо снизить до минимальной поддерживающей дозы. Детям старше 6 лет использовать из расчета 2 мг/кг/сут только таблетки обычной продолжительности действия. Как начальное лечение диклофенак используют внутривенно или внутримышечно. Внутримышечно - 75 мг/сут (в тяжелых случаях можно 2 раза в сутки по 75 мг с перерывом в несколько часов) на протяжении 1–5 дней, далее необходимо перейти на использование таблеток или суппозиториев. Ректально: 1–2 раза за сутки по 50 мг. Накожно: в кожу осторожно втереть 2–4 г мази или геля 2–4 раза за сутки; вымыть руки после нанесения. Инстилляционно: в конъюнктивальный мешок 5 раз в течение 3 часов по 1 капле до операции, по 1 капле 3 раза сразу после операции, дальше -3–5 раз за сутки по 1 капле на протяжении необходимого для терапии времени; прочие показания -4–5 раз за сутки 1 капля.
При пропуске очередного приема диклофенака необходимо принять его как вспомните (с едой), следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
При продолжительной терапии необходимо проведение периодического исследования функции печени, формулы крови, кала на скрытую кровь. В первые 6 месяцев беременности диклофенак должен использоваться только в наименьшей дозировке и по строгим показаниям. Из-за возможного уменьшения скорости реакции не рекомендуется работа с механизмами и вождение автотранспорта. Нельзя наносить на открытые или поврежденные участки кожи вместе с окклюзионной повязкой; не допускать попадания на слизистые и в глаза (за исключением глазных форм препарата).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным противовоспалительным средствам), язвенная болезнь, нарушение кроветворения неясной причины, обострения деструктивно-воспалительных болезней кишечника, последний триместр беременности, «аспириновая» бронхиальная астма, возраст до 6 лет.
По данным Научного центра экспертизы средств медицинского применения (2013 г.) использование диклофенака для системного применения противопоказано пациентам с повышенным риском артериальных тромбозов и тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями. Длительная терапия препаратами диклофенака для системного применения, особенно в больших дозах (150мг/день) может вызвать увеличение риска развития тромботических поражений артериальных сосудов (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Ограничения к применению диклофенака
Нарушение работы почек и печени, порфирия, беременность, сердечная недостаточность, работа, при которой необходимо повышенное внимание, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование диклофенака во время беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода и ребенка.
Побочные действия диклофенака
Системные:
желудочно-кишечные расстройства (рвота, метеоризм, тошнота, запор, анорексия, диарея), желудочно-кишечные кровотечения, НПВС-гастропатия, острые медикаментозные язвы и эрозии желудочно-кишечного тракта, нарушение работы печени, увеличение трансаминаз в сыворотке крови, панкреатит, лекарственный гепатит, интерстициальный нефрит, головная боль, бессонница, утомляемость, пошатывание при ходьбе, возбуждение, головокружение, раздражительность, отеки, эозинофильная пневмония, асептический менингит, местные аллергические реакции (эрозии, экзантема, эритема, изъязвление, экзема), синдром Стивенса - Джонсона, многоформная эритема, синдром Лайелла, бронхоспазм, эритродермия, системные анафилактические реакции (в том числе и шок), фотосенсибилизация, пурпура, выпадение волос, нарушения кроветворения, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения зрения и чувствительности, судороги.
При введении диклофенака внутримышечно:
жжение, абсцесс, образование инфильтрата, некроз жировой ткани. При использовании свечей: слизистые выделения с примесью крови, местное раздражение, боли при дефекации.
При местном использовании:
эритема, зуд, жжение, высыпания, возможно появление системных побочных эффектов.
Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3–6 мес, и примерно у 2–4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития этих серьезных осложнений.
Взаимодействие диклофенака с другими веществами
Увеличивает содержание в крови дигоксина, лития, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических средств, хинолоновых производных. Повышает токсичность циклоспорина, метотрексата, возможность появления побочных эффектов глюкокортикоидов, риск гиперкалиемии при приеме калийсберегающих диуретиков, снижает эффекты диуретиков. Содержание диклофенака в плазме понижается при использовании ацетилсалициловой кислоты .
Передозировка
При передозировке диклофенаком появляются головокружение, гипервентиляция, головная боль, помутнение сознания, у детей - расстройства пищеварения (тошнота, боль в области живота, рвота, кровотечения), миоклонические судороги, расстройства работы почек и печени. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, которое направлено на устранение гипертензии, нарушения работы почек, раздражения желудочно-кишечного тракта, судорог, угнетения дыхания. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.
Торговые названия препаратов с действующим веществом диклофенак
| Биоран Вольтарен® Эмульгель® Вольтарен® рапид Вольтарен® Офта Вольтарен® Акри Вольтарен® Верал Артрекс Диклак Диклофен Диклориум Диклоран® СР Диклоран® Диклонат® П Диклонак Дикломелан® Дикломакс™-50 Дикломакс™-25 Дикломакс™ Диклоген® Дикловит® Диклоберл® N 75 Диклобене Дикло-Ф Диклак® Диклак Липогель |
Диклофенак-Эском Диклофенакол Диклофенаклонг® Диклофенак-ФПО Диклофенак-УБФ Диклофенак-ратиофарм Диклофенак-МФФ Диклофенак-Альтфарм Диклофенак-Акри® ретард Диклофенак-Акри® Диклофенак-АКОС Диклофенак Штада® Диклофенак Сандоз® Диклофенак ретард Оболенское Диклофенак ретард Диклофенак натрия Диклофенак калия Диклофенак буфус Диклофенак (Ортофен®) Диклофенак (Биклопан) Диклофенак Доросан Дифен |
Натрия диклофенак Наклофен СР Наклофен Дуо Наклофен Наклоф Ортофер® Ортофена таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г Ортофена раствор для инъекций 2,5% Ортофен Ортофлекс® Реметан Реводина ретард Ревмавек Раптен рапид Раптен Дуо СвиссДжет Дуо СвиссДжет Санфинак Табук-Ди Флотак Фелоран ретард Фелоран 25 Фелоран |
Диклофенак входит в состав комбинированных препаратов
Диклофенак* + Мизопростол*
Диклофенак* + Парацетамол*
Диклофенак* + Пиридоксин* + Тиамин* + Цианокобаламин*
