C02AC01 (Clonidine)
S01EA04 (Clonidine)
S01EX (Прочие противоглаукомные препараты)
Перед использованием препарата КЛОНИДИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологические группы
01.020 (Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат)
26.001 (Противоглаукомный препарат)
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.
КЛОНИДИН: ДОЗИРОВКА
Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.
При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.
Максимальные доза - 2.4 мг.
Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.
Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
КЛОНИДИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: заложенность носа.
Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.
Показания
Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Противопоказания
Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.
Особые указания
C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.
Показания
Синдром отмены клонидина (клонидиновый криз)
Рассмотрев наиболее значимые эффекты, вызываемые приемом клонидина, необходимо подробно обсудить что может наблюдаться при отмене клонидина, т.к. неправильная отмена препарата, либо неправильный его прием (внезапная отмена, пропуск очередного приема) могут иметь очень тяжелые последствия для больного. Этот феномен получил название "синдром отмены клонидина" и характеризуется не просто повышением АД. Состояние больных при внезапной отмене клонидина по клиническим признакам очень напоминает гипертонический криз или приступ феохромоцитомы, течение при этом может быть очень тяжелое.
Механизм развития "клонидинового гипертоничекого криза" (который, как надо четко себе представлять, является следствем не приема клонидина, но внезапной его отмены) состоит в том, что клони дин, уменьшая высвобождение медиатора норадреналина из пресинапса нейронов структур, контролирующих уровень активности сосудодвигательного центра, способствует накоплению норадренлина в этих пресинапсах. Накопление норадреналина отмечается также в терминалях симпатических нервов, иннервирующих сердце, сосуды. Создается такая ситуация: пресинапсы имеют достаточное количество норадреналина, но высвобождение его пресекается стимуляцией клонидином пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Внезапная отмена (или пропуск очередного приема) препарата создает условие для выброса в синаптическую щель накопленного норадреналина, который, взаимодействуя с постсинаптическими альфа-1 адренорецепторами нейронов сосудодвигательного центра, повышает уровень их активности (увеличение вазоконстрикторной импульсации). В условиях предшествовавшего приема клонидина, чувствительность альфа1- адренорецепторов к медиатору, как известно, повышается, что усугубляет создавшееся положение.
Клинически "клонидиновый криз" проявляется следующим образом. После внезапного прекращения приема клонидина в течение 24 часов (чаще в течение первых 8 12 часов) повышается АД, появляются тахикардия, беспокойство и возбуждение. Больной жалуется на головную боль, боли в животе, тошноту, иногда рвоту. Как правило, это происходит с больными, которые не предупреждены врачом об опасности внезапного прекращения приема клонидина или, которые не имеют в запасе должного количества препарата. Принимая во внимание тот факт, что период полувыведения клонидина (Т1/2) равен 14,5 часам, то прием его должен быть не реже двух раз в день. После 6 месяцев приема этот показатель уменьшается до 6,5 часов, что определяет необходимость при длительном приеме клонидина делить суточную дозу на 4 приема.
"Клонидиновый криз" может наблюдаться не только после длительного (в течение нескольких месяцев) приема препарата. Развитие синдрома отмены клонидина отмечается уже у больных, получавших его в дозе 0,0002 в течение недели. Врач очень категорично должен требовать от больного четкого соблюдения 2-4 кратного приема клонидина, предупреждать о недопустимости пропуска приема препарата. Отмена клонидина должна осуществляться постепенно, в течение 1-2 недель. Постепенное снижение дозы клонидина позволяет создать условия для уменьшения избытка норадренлина в нервных окончаниях, понижения чувствительности постсинаптических альфа-1 адренорецепторов, т.е. восстановления нормального функционирования адренергических синапсов. Отмену приема клонидина, наряду со снижениием его дозы, можно сочетать с назначением резерпина, который вызывает истощение запасов норадренлина в пресинапсе, предотвращая выброс
избытка норадренлина в синаптическую щель.
Несмотря на то, что "клонидиновый гипертонический криз" по клиническому течению практически не отличается от обычного гипертонического криза, лечение его имеет свои особенности.
Диагностическая ошибка в данной ситуации может привести к использованию тех лекарственных средств, которые весьма эффективны при обычном гипертоническом кризе, но совершенно непригодны (бета адреноблокаторы, диуретики) для купирования "клонидинового", т.к. способны усилить проявления последнего. Применение бета- адреноблокаторов при "клонидиновом кризе" способствует тому, что блокада бета адренорецепторов сосудов устраняет сосудорасширяющее действие норадренлина, реализуемое через эти рецепторы. Также, на фоне блокады бета адренорецепторов, усиливается взаимодействие норадренлина с неоккупированными альфа-1 адренорецепторами, имеющими повышенную чувствительность к медиатору. Таким образом, если бета адреноблокаторы и используются для купирования "клонидинового криза", то должны назначаться на фоне альфа-1 адреноблокаторов (празозин). Все же, применения бета адреноблокаторов при синдроме отмены клонидина, также как и при приступе феохромоцитомы, надо остерегаться, т.к. в обеих случаях значительно увеличивается содержание катехоламинов в плазме крови. Бета адреноблокаторы на этом фоне ухудшают состояние больных. Если необходимость применения бета адреноблокаторов таки имеется, то использовать лучше лабеталол, который неселективно блокирует альфа и бета-адренорецепторы.
Применение диуретиков при "клонидиновом кризе" также сопряжено с опасностью ухудшения состояния больного. Связано это с тем, что диуретики уменьшают объем циркулирующей крови, рефлекторно активируя симпатическую нервную систему и потенцируя действие норадренлина на альфа-1 адренорецепторы.
На первый взгляд может показаться парадоксальным, но одним из основных средств лечения "клонидинового криза" является клонидин. Он, активируя альфа-2 адренорецепторы, устраняет выброс норадренлина в синаптическую щель. Для лечения "синдрома отмены клонидина" используют также альфа-адреноблокаторы: фентоламин или празозин. Блокируя постсинаптические альфа-адренорецепторы, они устраняют вазоконстрикторное действие на них норадренлина.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.
Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
Клонидин (clonidine)
Состав и форма выпуска препарата
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.
Показания
Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Противопоказания
Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.
При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.
Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: заложенность носа.
Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих , в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.
Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.
При переходе с приема клонидина на антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
Особые указания
C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности, в период лактации.
При нарушениях функции почек
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.
Клонидин – лекарственный препарат с противоглаукомным действием, средство обладает антигипертензивным действием.
Какие у препарата Клонидин состав и форма выпуска?
Препарат производится фарминдустрией в растворе, который вводят парентерально, а также используют в виде капель в офтальмологической практике. Средство можно приобрести по рецепту, применять медикамент нужно до истечения срока годности, который указан на коробке с лекарством.
Какое у лекарства Клонидин действие?
Антигипертензивное средство Клонидин центрального действия. Лекарственный препарат стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы так называемого сосудодвигательного центра, который локализуется в продолговатом мозге. Гипотензивный эффект возникает за счет снижения сердечного выброса, а также уменьшения ЧСС.
При быстром внутривенном введении препарата Клонидин возможно повышение давления кратковременного характера, обусловленное стимуляцией альфа1-адренорецепторов сосудов. Средство увеличивает так называемый почечный кровоток, кроме того, повышает тонус сосудов в головном мозге, а также оказывает седативное воздействие.
Продолжительность лечебного эффекта варьирует от 6 до 12 часов. При закапывании медикамента Клонидин в конъюнктивальный мешок внутриглазное давление понижается за счет местного так называемого адреностимулирующего действия, соответственно, продукция внутриглазной жидкости снижается, а также улучшается ее отток.
Максимальная концентрация средства в кровяном русле отмечается примерно через два или же через четыре часа. Связывание с белками не превышает 40%. Около 50% лекарства метаболизируется в печени. Период полувыведения не превышает 16 часов, если нарушена функция почек, тогда - до 41 часа. Выводится Клонидин почками до 60%, а до 20% - через кишечник.
Какие у средства Клонидин показания к применению?
Для системного применения лекарство Клонидин показано при наличии у пациента артериальной гипертензии, а также препарат назначают для купирования гипертонического криза.
Местно Клонидин используют в офтальмологической практике при открытоугольной глаукоме в качестве монотерапии или же совместно с иными медикаментами, которые понижают внутриглазное давление.
Какие у Клонидин противопоказания к применению?
Перечислю состояния, когда препарат Клонидин инструкция по применению запрещает использовать для лечения:
Артериальная гипотензия;
Депрессивное состояние;
Гиперчувствительность к веществам лекарственного средства;
Выраженный атеросклероз;
Синусовая брадикардия;
AV-блокада;
Лактационный период;
Кардиогенный шок;
Беременность.
Нельзя использовать средство одновременно с трициклическими антидепрессантами, а также с этанолом.
Какие у Клонидин применение и дозировка?
Устанавливают дозировку лекарственного средства индивидуально. Обычно начальная доза варьирует от 37,5 до 75 мкг трехкратно в сутки. При необходимости врач может ее увеличить примерно до суточного количества, равного 900 мкг. Терапевтический курс в среднем составляет один или два месяца.
При введении лекарства в/м или в/в разовая доза обычно соответствует 150 мкг. В офтальмологии препарат аккуратно закапывают в конъюнктивальный мешок до четырех раз в сутки. Лечение начинают с применения 0,25% раствора Клонидин, если терапевтический эффект будет недостаточен, тогда применяют 0,5% раствор.
Какие от Клонидин побочные эффекты?
Применение препарата Клонидин может вызывать следующие побочные эффекты: характерны отеки, брадикардия, возможно развитие ортостатической гипотензии, отмечается некоторое снижение желудочной секреции, присоединяется сухость во рту, возможен запор.
Кроме перечисленных побочных эффектов можно отметить следующие симптомы: присоединяется чувство усталости, характерна сонливость, у пациента замедляется скорость психических реакций, больной становится нервозным и беспокойным, развивается состояние депрессии, кроме того, характерны парестезии и головокружение, а также может отмечаться заложенность носа.
Прочие проявления негативного характера: снижение либидо, жжение в глазах, возможна импотенция, аллергические реакции, а также отмечается сухость конъюнктивы.
Передозировка от Клонидин
Случаев передозировки средства Клонидин не зарегистрировано.
Особые указания
C осторожностью Клонидин используют после перенесенного инфаркта, а также при хронически протекающей почечной недостаточности. При внезапном прекращении лечебных мероприятий у больного может развиться синдром отмены, что будет выражаться в виде тошноты, повышения кровяного давления, характерна нервозность, тремор конечностей, а также головные боли.
Чтобы предотвратить возникновение гипотензии ортостатического характера при внутривенном введении лекарства Клонидин, пациенту следует находиться в горизонтальном положении как во время проведения инъекции, так и в течение полутора, двух часов после нее.
При отсутствии лечебного эффекта на протяжение первых двух суток рекомендуется отменить дальнейшее применение препарата. Для уменьшения системного эффекта после инстилляции медикамента нужно на пару минут прижать область слезного мешка.
Чем заменить Клонидин, аналоги какие использовать?
Лекарственное средство Гемитон, а также препарат Клофелин относятся к аналогам.
Заключение
Препарат необходимо использовать по назначению квалифицированного специалиста, а при возникновении побочных эффектов следует проконсультироваться с доктором.
Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!
Клонидин (Clonidine)
Фармакологическая группа:
С02АС01-антигипертензивное средство. Антиадренергическое средство центрального действия. Агонист имидазолиновых рецепторов.
Фармакологическое действие:
Антигипертензивное действие. Клонидин действует на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса, после прохождения через гематоэнцефалический барьер стимулирует α2-адренорецепторы, снижает поток симпатических импульсов из ЦНС и подавляет выход норадреналина из нервных окончаний. Устойчивому гипотензивному действию может предшествовать кратковременная гипертензия за счет влияния на периферические α-адренорецепторы. Гипотензивное действие клонидина сопровождается снижением периферического сопротивления сосудов, включая почечные, уменьшается ЧСС, несколько уменьшается сердечный выброс, отчетливо снижается систолическое и диастолическое АД, возможно повышение сопротивления мозговых сосудов, уменьшение мозгового кровообращения. Клонидин снижает внутриглазное давление и оказывает слабое седативное действие, усиливает влияние анальгетиков, уменьшает симптомы опиатной и алкогольной абстиненций, чувство страха. Также клонидин снижает активность ренина плазмы, выведение альдостерона, клубочковую фильтрацию и выведение натрия. Гипотензивное действие при в/в введении проявляется через 3-5 мин, максимальный эффект – через 15-20 мин, сохраняется в течение 4 – 8 часов. При в/м — соответственно 10 мин, 30-60 мин и 6-8 часов.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (редко и в составе комплексной терапии), гипертонический криз (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме). Снижение симптомов наркотической абстиненции (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы:
Артериальная гипертензия — клонидин назначают внутрь, начиная с 0,075 мг 2-4 р/сутки, если гипотензивное действие недостаточно, разовую дозу увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375мг до 0,15-0,3мг на прием 3 р/сутки. Суточная доза клонидина обычно составляет 0,3-0,45 мг (1 табл. 2-3 р/сутки). Разовая доза препарата не должна превышать 0,3 мг, максимально допустимая дозировка клонидина -0,9 мг, иногда дозу доводят до 1,2мг (под строгим медицинским контролем!). Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата. Для купирования гипертонического криза назначают 0,15-0,3 мг (1-2 табл.) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту). При алкогольной или опиатной абстиненции — внутрь только в условиях стационара под контролем артерального давления и частоты сердечных сокращений по 0,15-0,3 мг (1-2 табл.) 3 раза/сут с интервалом 6-8 часов, в случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижать в течение 2-3 дней, после чего, при необходимости, препарат отменить. Назначают только взрослым в условиях стационара в/в, в/м и подкожно, для предотвращения ортостатических явлений пациент должен находиться в положении лежа во время инъекции и в течение не менее 2 часов после нее. При в/в введении клонидин разводят 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) 0,01% раствора в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно — в течение 3-5 мин под строгим контролем за артериального давления, в тяжелых случаях и только в условиях стационара возможны 3-4 введения в сутки. В/м и п/к вводят 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) неразбавленного р-ра, высшая разовая доза — 0,15 мг, суточная — 0,6 мг (разделенная на 4 введения).
Противопоказания к применению:
Повышенная чувствительность к компонентам клонидина. Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т.ч. Синдром Рейно), синусовая брадикардия, СССУ, нарушение AV-проводимости (AV- блокада II и III степени), кардиогенный шок. Одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе). Нарушения функции почек, недавний инфаркт миокарда, ИБС, тяжелые нарушения периферического кровообращения. Возраст до 18 лет. Период беременности и кормления грудью.
Определена суточная доза клонидина (DDD): перорально — 0,45 мг., парентерально — 0.45 мг.
Торговые названия (Аналоги)
| Торговые названия (Аналоги) | Производитель/страна | Форма выпуска | Дозировка | Количество в упаковке | |
| I. | КЛОФЕЛИН | «Луганский химико-фармацевтический завод», г. Луганск, Украина | Табл. | 0,15мг | №50 |
| I. | КЛОФЕЛИН | «Агрофарм», г. Ирпень, Киевская обл., Украина | Табл. | 0,15мг | №50 |
| I. | КЛОФЕЛИН-ЗН | «Харьковское фармацевтическое предприятие» Здоровье народа», г. Харьков, Украина | Табл. | 0,15мг | №10, №30, №50 |
| I. | КЛОФЕЛИН-ДАРНИЦА | «Фармацевтическая фирма» Дарница «, Украина | Табл. | 0,15мг | №50 |
| I. | КЛОФЕЛИН-ЗДОРОВЬЕ | «Фармацевтическая компания» Здоровье «, г. Харьков, Украина | Табл. | 0,15мг | №30х3, №10х1 |
| I. | КЛОФЕЛИН-ЗН | «Харьковское фармацевтическое предприятие» Здоровье народа «, г. Харьков, Украина | Р-р д/иньек. в амп. по 1 мл | 0,01% | №10, №5х2 |
