Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь почти белого цвета, с характерным запахом земляники; при разведении водой образуется суспензия почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: камедь ксантановая - 3 мг, аспартам - 12.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 35 мг, кармеллоза натрия - 30 мг, ароматизатор земляничный - 26 мг, кремния диоксид 4 - до 1009.96 мг.

12.85 г (50 мл готовой суспензии) - флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
23.13 г (100 мл готовой суспензии) - флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

1 количество всех веществ указано без избытка. При производстве препарата количество вспомогательных веществ закладывается с 8.8% избытком, что составляет: камедь ксантановая - 3.26 мг, аспартам - 13.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 38.08 мг, кармеллоза натрия - 32.64 мг, ароматизатор земляничный - 28.29 мг, кремния диоксид - до 1098.84 мг. Общая масса сухого порошка с учетом избытков 1098.84 мг.
2 при производстве амоксициллина тригидрат закладывается с 8.8% избытком, что составляет 759.04 мг (в пересчете на амоксициллин 652.8 мг). Количество амоксициллина тригидрата варьирует в зависимости от чистоты субстанции.
3 при производстве калия клавуланат закладывается с 8% избытком на первоначальном этапе смешивания активных компонентов и с 8.8% на этапе смешивания всех компонентов, что составляет 61.48 мг (в пересчете на клавулановую кислоту - 50.41 мг). Количество калия клавуланата варьирует в зависимости от чистоты субстанции.
4 количество кремния диоксида регулируется с учетом изменений количеств амоксициллина тригидрата и смеси калия клавуланата и кремния диоксида.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота - ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных β-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин ЕС защищает амоксициллин от разрушения ферментами - β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae 1,2 , Streptococcus pyogenes 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Streptococcus группы Viridans 2 , Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки) 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae 1 , Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

1 Для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Всасывание

Действующие вещества препарата ЕС, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема препарата Аугментин ЕС вместе с приемом пищи.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 45 мг/кг каждые 12 ч пациентами в возрасте до 12 лет.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Распределение

Как и при в/в введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (органах брюшной полости, жировой, костной и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин ЕС в каком-либо органе.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.

Исследования репродуктивной функции на животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота, подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизменном виде в первые 6 ч после приема 1 таблетки препарата Аугментин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, у детей:

— инфекции ЛОР-органов (рецидивирующий или персистирующий острый средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae (МПК ≤4 мкг/мл), Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis*);

— тонзиллофарингит и синусит, обычно вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* и Streptococcus pyogenes;

— инфекции нижних дыхательных путей (долевая пневмония и бронхопневмония), вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*;

— инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызванные Staphylococcus aureus* и Streptococcus pyogenes.

* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.

Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин ЕС, поскольку амоксициллин является одним из его действующих веществ.

Препарат Аугментин ЕС также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими β-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;

— предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;

— детский возраст до 3 месяцев;

— нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— фенилкетонурия.

С осторожностью: нарушения функции печени.

Дозировка

Дозирование препарата Аугментин ЕС осуществляется в соответствии с возрастом ребенка, доза рассчитывается в мг на кг в сутки или в мл готовой суспензии. Расчет дозы ведется по амоксициллину и клавулановой кислоте, за исключением случаев, когда дозирование ведется по каждому компоненту в отдельности.

Для минимизации потенциально возможных нежелательных явлений со стороны ЖКТ и оптимизации всасывания препарат следует принимать внутрь в начале приема пищи.

Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата Аугментин в лекарственной форме - порошок для приготовления раствора для в/в введения с последующим переходом на препарат Аугментин в лекарственных формах для перорального применения).

Дети

Для пациентов с массой тела более 40 кг рекомендованы другие лекарственные формы препарата Аугментин.

По содержанию клавулановой кислоты препарат Аугментин ЕС отличается от других суспензий, содержащих амоксициллин и клавулановую кислоту. Препарат Аугментин ЕС содержит 600 мг амоксициллина и 42.9 мг клавулановой кислоты в 5 мл восстановленной суспензии, в то время как препараты, содержащие 200 мг и 400 мг амоксициллина в 5 мл суспензии, содержат соответственно 28.5 мг и 57 мг клавулановой кислоты в 5 мл суспензии. Препараты в форме суспензий дозировкой 200 мг амоксициллина в 5 мл, 400 мг амоксициллина в 5 мл и препарат Аугментин ЕС не являются взаимозаменяемыми.

Особые группы пациентов

Не требуется коррекции режима дозирования при КК ≥30 мл/мин . Препарат противопоказан для применения при КК <30 мл/мин .

У пациентов с нарушением функции печени лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для изменения в рекомендации режима дозирования у таких пациентов.

Способ приготовления суспензии

Суспензия готовится непосредственно перед первым применением.

Во флакон с порошком следует добавить приблизительно 2/3 от указанного в таблице ниже объема кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, далее закрыть флакон крышкой и встряхивать до полного разведения порошка, дать флакону постоять в течение 5 мин для обеспечения полного разведения. Затем добавить воду до метки на флаконе и снова встряхнуть флакон.

Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точного дозирования препарата следует использовать мерную ложку, которую необходимо хорошо промывать водой после каждого употребления. После разведения суспензию следует хранить не более 10 дней в холодильнике, но не замораживать.

Примерный объем воды для приготовления суспензии

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и обратимая тромбоцитопения; очень редко - обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз.

Со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; очень редко - обратимая гиперактивность, судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота (тошнота более часто наблюдается при пероральном приеме высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды); нечасто - расстройства пищеварения; очень редко - антибиотико-ассоциированный колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит, черный "волосатый" язык. У детей очень редко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - умеренное повышение активности ACT и/или АЛТ (наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость его неизвестна); очень редко - гепатит и холестатическая желтуха (данные реакции отмечались при терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами), увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы. Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей.

Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, являются обратимыми. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; редко - многоформная эритема; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Аугментин ЕС необходимо прекратить.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Передозировка

Симптомы: могут возникать симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности. Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Лечение: симптомы со стороны ЖКТ - симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. В случае передозировки амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Результаты проспективного исследования, которое было проведено с участием 51 ребенка в токсикологическом центре, показали, что введение амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим симптомам и не требовало промывания желудка.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Аугментин ЕС и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Аугментин ЕС и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Аугментин ЕС необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента.

Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Аугментин ЕС. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно ввести эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Не рекомендуется назначение препарата Аугментин ЕС при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение препаратом Аугментин ЕС иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

В целом, препарат Аугментин ЕС переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии препаратом Аугментин ЕС рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован.

У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении MHO). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться корректировка их дозы.

У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время введения амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Прием препарата Аугментин ЕС внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, поскольку для этого достаточно чистить зубы.

Злоупотребление и лекарственная зависимость

Не наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных с употреблением препарата Аугментин ЕС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку препарат может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Беременность и лактация

В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин не вызывало тератогенных эффектов.

В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин ЕС не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат Аугментин ЕС можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 месяцев.

При нарушениях функции почек

Не требуется коррекции режима дозирования при

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2-8°С в плотно закрытом флаконе. Срок годности приготовленной суспензии - 10 дней.

Латинское название: Аugmentin
Код АТХ: J01CR02
Действующее вещество:
Амоксициллин и Клавулановая кислота
Производитель:
ГлаксоСмитКляйн, Великобритания
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Аугментин ЕС — современный антибиотик широкого спектра действия. Лекарственное средство в состоянии быстро уничтожить огромное количество бактерий. Действие препарата прямо направлено на устранение стрептококка, стафилакокка, клостридий, кишечной палочки.

Выпускается в двух основных формах – таблетки и порошок. Благодаря этому препарат отличается высокими показателями универсальности. Его можно давать детям. Если соблюдается инструкция и дозировка, препарат хорошо переносится, практически не вызывает неприятных побочных эффектов.

Показания к применению

Аугментин ЕС специалистами назначается при разработке схемы лечения разного рода инфекционных и воспалительных форм заболеваний. Это проблемы со следующим:

• Верхние, а также нижние дыхательные пути — тонзиллит, острая форма синусита, заболевания ушей, серьезное обострение бронхита, пневмония, а также бронхопневмония
• Мочеполовые пути — обострение цистита, хроническая форма уретрита, разные болезни почек и женских органов
• Кожа и мягкие ткани
• Суставы и проблемы с костями — остеомиелит
• Иные патологии — опасный септический аборт или сепсис, интраабдоминальные формы инфекций.

Лечебные свойства

Препарат отличается устойчивостью к влиянию β-лактамаз. Амоксициллин максимально активен при уничтожении грамположительных, а также грамотрицательных микробов.

Клавулановая кислота – это особое соединение, способное быстро уничтожать достаточно большое разнообразие ферментов, продуцирующих микробы, являющимися резистентными к стандартным пенициллинам и цефалоспорину.

Наличие кислоты способствует тому, что средство эффективно защищает вещество амоксициллин от полного уничтожения. Она расширяет общий спектр его результативности посредством включения бактерий, отличающихся резистентностью к иным формам пенициллина и цефалоспоринама.

Аугментин ЕС, содержащий 600 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты, это особая форма со значительно замедленным процессом высвобождения. Она серьезно отличается от привычных лекарств с иными параметрами фармакенетики. Данный фактор вызывает чувствительность к средству именно тех губительных штаммов, где общая резистентность к амоксициллину основана на пенициллин-связывающих протеинах.

Амоксициллин и кислота идеально растворяются в воде. Препарат моментально абсорбируется из органов ЖКТ.

Концентрация происходит в самых разных органах, во всех тканях человеческого организма, его жидкой среде. Что касается соединения с белками крови, то оно достаточно не сильное. Примерные значения — 24% для кислоты и около 17% для основного компонента.

Амоксициллин обычно выводится почками, второй вещество — кислота выходят при помощи почечного, а также внепочечного действия организма. Сразу после приема лекарства около 60-70% его за 6 ч полностью выводятся с мочой в своем первоначальном виде. Остальные 10-25% дозы выводятся, как особая неактивная к антибиотикам пенициллоевая кислота.

Таблетки Аугментин ЕС

Средняя цена: 400 руб

Состав прямо зависит от дозировки. В таблетках 0,375 г присутствует 0,25 г амоксициллина и 0,125 г клавулановой кислоты. В таблетках 0,625 г содержится 0,5 г амоксициллина и 0,125 г клавулановой кислоты. 1 мерная ложка порошка содержит 0,125 г амоксициллина, а также 0,031 г клавулановой кислоты.

Таблетки Аугментин ЕС овальные, они покрыты оболочкой белого цвета. На каждую таблетку нанесена риска и название на латиском языке. Реализуется в блистерах, выполненных из алюминиевой фольги, в каждом по 10 штук. В одной картонной пачке находится 20 таблеток. Дозировка: 250 мг + 125 мг; 500 мг + 125 мг и 875 мг + 125 мг. Все виды таблеток различаются только объемом амоксициллина.

Способ применения и дозы

Доза обычно определяется индивидуально. Имеет значение возраст больного, масса, уровень развития инфекции. Для нужной абсорбции и полного снижения побочных эффектов Аугментин стоит принимать с едой. Нельзя употреблять более двух недель, допустимо только с пересмотром клинической картины. Доза препарата примерно такая – взрослым дается по 1 таблетке 2 раза за сутки. Детям до 12 лет — общий дается препарат в 2 приема.

Порошок Аугментин ЕС

Средняя цена: 200 руб

1 мерная ложка порошка содержит 0,125 г амоксициллина, а также 0,031 г клавулановой кислоты.

Порошок Аугментин ЕС используется для самостоятельного приготовления суспензии. Он имеет белый цвет, незначительный характерный запах. В процессе смешивания образуется раствор белого цвета, после некоторого времени стояния в полученном растворе появляется осадок. Выпускается продукт в флаконах, объемом 70 мл. Они упакованы с картонные коробки. В каждом присутствует 7,7 грамм порошка. Прилагается мерный колпачок. Дозировка 500 мг + 100 мг и 1000 мг + 200 мг, то есть после разведения порошка можно получить раствор, где находится по 500 мг или по 1000 мг амоксициллина и по 100 мг и 200 мг кислоты.

Способ применения и дозы

Для грамотного дозирования раствора для новорожденных до 3 месяцев стоит применять шприц с нанесенной разметкой.

Суспензия готовится перед приемом. Лекарственный порошок растворяется водой, предварительно прокипяченной и остуженный. Состав нужно встряхивать время от времени и частями добавлять воду, пока состав не достигнет указанной метки. Готовому раствору стоит дать отстояться 5 мин, что обеспечит полноценное растворение порошка. Для максимально четкой дозировки нужно применять колпачок с меркой, а после употребления его необходимо тщательно промывать. Раствор хранится не более одной недели в холодном месте, при этом нельзя его замораживать.

Противопоказания

Препарат не назначается при ярко выраженной желтухе, при сильной чувствительности ко всем антибиотикам. Нельзя применять Аугментин ЕС если есть подозрения на особую инфекционную форму мононуклеоза. Амоксициллин часто вызывает на коже сыпь, что сильно усложняет общие диагностические процедуры.

Среди мер предосторожности можно отметить сбор анамнеза относительно реакций и выявления чувствительности к пенициллинам, цефалоспорин. При аллергии нужно прекратить лечение сразу и начать прием других средств.

При беременности и грудном вскармливании

В разовых исследованиях у рожениц с ранним разрывом оболочки плодного места было определено, что именно профилактика и лечение Аугментином вызывает энтероколит у малышей. Аугментин ЕС нельзя пить при беременности, допустимо, если только заболевание угрожает жизни матери или плода. При этом можно лечиться данным препаратом в период лактации.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Не используют Аугментин ЕС со средствами в составе которых есть пробенецид. Он уменьшает секрецию амоксициллина, это приводит к серьезному повышению в составе крови общего уровня амоксициллина.

При приеме аллопуринола проявляется повышение вероятности аллергии. Как и все иные антибиотики, лекарство снижает общую действенность стандартных контрацептивов.

Побочные эффекты

Выявляются следующие формы побочных эффектов:

• В крови – лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения
• Аллергия — отек, васкулит, острый некролиз, дерматит а также пустулез. При появлении дерматита прием сразу прекращается
• Дерматология — это сыпь или крапивница
• От ЦНС — сильная головная боль, возникают судороги, которые могут появляться у людей с болезнями почек и у больных, а также у тех, кто принимает средство в очень высоких дозах
• Пищеварение – диарея, тошнота, а также рвота, диспепсия
• Печень — повышение уровня ACT, АЛТ, проявление гепатита, желтухи. Это можно отметить при приеме иных пенициллинов
• Мочевыделительная система — нефрит и кристаллурия.

При приеме Аугментина все виды побочных эффектов появляются редко и проходят легко.

Передозировка

Отмечаются кишечные патологии и сильные нарушения в общем водно-электролитном балансе. Выявлена кристаллурия, приводящая к появлению почечной недостаточности.

Для устранения эффектов проводится симптоматическая терапия, коррекция водно-электролитного баланса. все компоненты из крови выводятся с помощью гемодиализа.

Условия и срок хранения

Препарат важно хранить строго в совершенно сухом и недоступном для детей месте. Температура хранения не выше 25°C. Общий срок годности препарата — 2 года. Готовая суспензия должна храниться в холодильнике на протяжении одной недели.

Аналоги

Сандоз, Швейцария
Цена: 230 рублей

Назначается при лечении воспалительных и инфекционных заболеваний. Выпускается в виде таблеток и суспензии.

Преимущества:

• Эффективен в лечении широкого спектра заболеваний
• Продается по демократичной цене
• Пациенты отмечают быстрый процесс выздоровления.

Недостатки:

• Некоторые больные отмечают проблемы с мочеиспусканием
• Проявляется небольшое повышение температуры, что мешает полноценной жизни.

Пожалуй, трудно найти врача, который бы ни разу не выписывал Аугментин. Терапевты, педиатры, урологи, гинекологи, ЛОР-врачи - доктора всех специализаций не представляют свою практику без этого антибиотика. При этом во многие протоколы по лечению самых различных заболеваний Аугментин входит в качестве препарата выбора, то есть рекомендуемый Министерством здравоохранения.

И пациенты, и врачи воспринимают Аугментин как современное антибактериальное средство. А между тем препарат существует на рынке не одно десятилетие.

Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты, которая стала основой Аугментина, была разработана в 1977-1978 году учеными британской компании Beecham. Чуть позже, в 1984 году фармацевтический гигант получил патент на оригинальный Аугментин. Сегодня препарат продолжает выпускать фирма GlaxoSmithKline, правопрееменик Beecham. ВОЗ — Всемирная организация здравоохранения - включила Аугментин в список жизненно важных лекарственных препаратов.

Популярность лекарства во всем мире настолько высока, что он входит в десятку самых продаваемых антибиотиков. Отзывы и пациентов, и врачей об Аугментине практически единодушны и только подтверждают всеобщую любовь к препарату.

Знакомимся поближе: состав и формы выпуска Аугментина

В состав аугментина входят два вещества:

• амоксициллин;
• клавулановая кислота.

Амоксициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия. Он представляет собой практически аналог Ампициллина и отличается лишь небольшими структурными изменениями в химической формуле. В состав Аугментина амоксициллин входит в виде тригидрата.

Клавулановая кислота - продукт ферментации грамположительных бактерий Streptomyces clavuligerus. Это вещество входит в состав Аугментина в виде калиевой соли.

Аугментин отличается богатством форм выпуска. Компания GlaxoSmithKline выпускает множество различных дозировок препарата. При указании дозировки производитель указывает отдельно дозу антибиотика (первая цифра) и клавуланата (вторая цифра). Формы выпуска препарата, зарегистрированные в России:

• Аугментин в виде сухого порошка для приготовления пероральной суспензии, который содержит 200 мг+28,5мг в 5 мл готового лекарства;
• Аугментин порошок, содержащий 400 мг+57мг в 5 мл готовой суспензии;
• Вариант в виде сухого порошка для приготовления пероральной суспензии, который содержит 125мг+31,25мг в 5 мл готового лекарства;
• Аугментин ES порошок для приготовления детской суспензии, который содержит 600мг+42,9 мг в 5 мл;
• Аугментин порошок, предназначенный для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Таблетки 500мг+125мг;
• Таблетки 875 мг+125 мг;
• Аугментин таблетки 250мг+125 мг.

Каждая таблетка препарата покрыта пленочной оболочкой, которая защищает активные вещества от действия агрессивной солянокислой среды желудка.

Иногда врачи, выписывая Аугментин, указывают суммарную дозировку антибиотика и клавулановой кислоты. Например, часто можно встретить рецепт подобного содержания: Tab.Augmentini 1000mg. Очевидно, что доктор имеет в виду форму выпуска антибиотика, содержащую 875 мг Амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты. И первый, и второй метод указания дозировки одинаково верны.

>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<

Богатство форм выпуска - еще одно преимущество

Компания GlaxoSmithKline освоила выпуск такого большого количества разных форм Аугментина, что антибиотик можно легко подобрать пациенту любого возраста и веса. Поиск новых удобных доз происходит и по сей день. Так, сравнительно недавно была зарегистрирована детская суспензия Аугментин ЕS, рассчитанная для лечения тяжелых инфекций, а также для детей старшего возраста. Препарат имеет практически взрослую дозировку действующих веществ - 600мг Амоксициллина и 42,9 мг клавулановой кислоты.

Хотелось бы отметить, что упаковка Аугментина содержит точно рассчитанное на полноценный курс лечения количество таблеток. Так, минимальная упаковка препарата содержит 14 таблеток и рассчитана на схему терапии неосложненных инфекций. Для длительного лечения предназначена форма выпуска из 20 таблеток Аугментина дозой 625 мг и 400 мг.

При покупке суспензии Аугментина, дозировка которой правильно рассчитана исходя из веса ребенка, можно не сомневаться в том, что объема препарата с избытком хватит на курс лечения. Иногда родители с удивлением замечают, что на третий день терапии антибиотиком во флаконе остается лишь малая толика лекарства. В таких случаях, вероятнее всего, форма выпуска была подобрана неверно, и нужно было покупать большую дозировку препарата.

Экономим с умом, или Можно ли делить таблетку Аугментина?

На некоторых таблетках Аугментина, в частности, дозировкой 500 мг (675 мг включая клавуланат), нанесена поперечная риска. Многие пациенты считают, что риска нужна для разделения таблетки с целью уменьшения дозировки.

Конечно, с точки зрения экономии это действительно выгодно. Ведь себестоимость, к примеру, таблетки Аугментина 250 мг намного выше, чем половины таблетки 500 мг. Однако на самом деле производитель предупреждает: поперечная риска нанесена вовсе не для подбора меньшей дозировки. Риска в таблетках Аугментина выполняет скорее эстетическую функцию. Разделение таблетки категорически не рекомендуется: ведь тогда разрушается пленочная оболочка, и содержимое таблетки может вступать в реакцию с соляной кислотой желудка.

Кроме того, фармацевты обращают внимание, что при разломе таблетки по риске на две части предугадать содержание действующих веществ в образовавшихся половинках практически невозможно. А вероятность того, что обе части таблетки будут равны по дозировке, весьма призрачна.

Поэтому не стоит мудрствовать. Благо, Аугментин выгодно отличает богатство форм выпуска, и каждый пациент независимо от возраста и веса может подобрать нужную дозировку.

Защита Амоксициллина, или Зачем нужны клавуланаты?

Действительно, многие пациенты задаются вопросом, какую же функцию выполняет клавулановая кислота? Для чего в состав препарата входит еще одно вещество?

Дело в том, что за время применения антибактериальных препаратов многие микроорганизмы научились противостоять действию лекарств. Хитрые бактерии в стремлении продолжать жизнедеятельность стали вырабатывать особый фермент, разрушающий антибиотик. Так, препараты пенициллинового и цефалоспоринового ряда, содержащие бета-лактамное кольцо, инактивируются под действием пенициллиназы, которую вырабатывают некоторые микроорганизмы.

Ученые открыли эту способность бактерий сразу после создания Амоксициллина. Вскоре было найдено и «противоядие», которым оказалась клавулановая кислота. Она структурно близка к бета-лактамным пенициллинам.

Клавулановая кислота инактивирует бета-лактамазы (группу ферментов, в которую и входит пенициллиназа), блокируя активные участки этих ферментов.

Клавулановая кислота в составе антибактериальных лекарств выполняет функцию защитника. Она не позволяет бактериям разрушать антибиотик и таким образом сохраняет его физико-химическую структуру, а, следовательно, и фармакологическое действие.

Хотелось бы отметить, что далеко не все микроорганизмы вырабатывают пенициллиназу. Поэтому и чистый, незащищенный Амоксициллин до сих пор успешно применяется для лечения заболеваний, вызванных чувствительными бактериями.

Спектр активности и фармакологическое действие

К действию Аугментина чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, среди которых:

• золотистый стафилококк, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу;
• стрептококк;
• нейссерия, возбудитель гонореи ;
• кишечная палочка, в том числе и продуцирующая бета-лактамазу;
• энтеробактерии;
• клебсиелла;
• моракселла;
• протей.

Отдельно отметим, что метициллин-резистентные штаммы золотистого стафилококка , которые вызывают опасные внутрибольничные инфекции, нечувствительны к Аугментину.

Механизм действия Амоксициллина предельно прост. Антибиотик блокирует синтез клеточной стенки чувствительных микроорганизм и оказывает таким образом бактерицидный эффект.

Фармакологическим эффектом в Аугментине обладает только одно действующее вещество препарата — амоксициллин. Клавулановая кислота не оказывает антибактериального действия.

Биодоступность Аугментина до и после еды: когда лучше принимать антибиотик?

Комплекс Амоксициллина и клавуланата калия отлично всасывается. Уже через час после перорального приема в крови содержится максимальная концентрация антибиотика.

Скорость всасывания и распределения главного действующего вещества - Амоксициллина - одинакова независимо от приема пищи. Однако для клавуланата калия режим дозирования все же имеет значение. В клинических испытаниях было установлено, что поглощение клавулановой кислоты гораздо выше при приеме с пищей, чем натощак.

Ученые компании GlaxoSmithKline провели исследования по изучению фармакокинетики препарата. Было установлено, что относительная биодоступность Аугментина значительно снижена при пероральном приеме препарата через 30 и 150 минут после завтрака с высоким содержанием жира.

На основании изучения фармакодинамики были выработаны единые рекомендации по приему таблеток и суспензии для детей Аугментина. Для того чтобы максимальные дозы препарата достигли точки назначения, лекарство нужно принимать в начале еды.

Показания к применению: когда поможет Аугментин?

Показания к приему Аугментина - это воспалительные заболевания, которые вызваны чувствительными к Амоксициллину возбудителями. Мы уже упоминали о том, что Аугментин относится к препаратам выбора при лечении многих инфекционных патологий. Попробуем перечислить основные показания к применению этого действительно могучего антибиотика:

• инфекции верхних дыхательных путей, в частности, бронхиты (воспаление бронхов) , бронхопневмонии (одновременное воспалении бронхов и легких), пневмонии (воспаление легких), абсцессы легких (гнойники);
• инфекции ротоглотки: бактериальные тонзиллиты (ангина), фарингиты , стоматиты;
• ЛОР-инфекции: средний отит, гайморит (статья «Антибиотики при гайморите «);
• инфекции кожи: бактериальный фурункулез и другие патологии, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами золотистого стафилококка, клебсиеллы и кишечной палочки;
• инфекции мочеполовой системы: циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелонефриты (воспаление почек), уретриты (воспаление уретры - мочеиспускательного канала);
• инфекции органов малого таза, в том числе и после родов, аборта и других вмешательств;
• заболевания, которые передаются половым путем: гонорея, сифилис;
• послеоперационные инфекции;
• остеомиелит - воспаление костной ткани.

Применение Аугментина: особые указания

В первую очередь хотелось бы подчеркнуть, что Аугментин является золотым стандартом в лечении заболеваний ротоглотки, верхних и нижних дыхательных путей, вызванных в основном грамположительными микроорганизмами. При этом спектр препарата настолько широк, что он способен охватить практически все патогенные микроорганизмы.

К сожалению, многие терапевты любят «прикрываться» двумя, а то и тремя антибиотиками. Часто бдительные доктора перестраховываются таким образом при амбулаторном и даже стационарном лечении воспаления легких. В результате схема лечения неосложненной пневмонии принимает «многоэтажный вид» и содержит несколько антибиотиков, включая и Аугментин. При этом особенно внушительными выглядят комбинации инъекционных и таблетированных форм различных антибактериальных препаратов.

Пациенты даже не подозревают о том, что правильно подобранный Аугментин не требует добавления еще одного антибиотика. Активность Амоксициллина в отношении Streptococcus pneumoniae (основного возбудителя пневмонии), значительно выше, чем у Ампициллина и Бензилпенициллина. Поэтому в подавляющем большинстве случаев пневмонии, вызванных штаммами с промежуточной чувствительностью к Ампициллину и Бензилпенициллину, поддаются монотерапии с помощью Аугментина.

При лечении инфекций урогенитального тракта (воспаления почек, мочевого пузыря, органов малого таза) препаратами выбора все же считаются антибиотики фторхинолонового ряда. Однако лекарства этой группы противопоказаны к применению у детей. Поэтому в педиатрической практике при таких инфекциях может применяться Аугментин.

Суспензия или шприц: зачем мы мучаем детей

Многие пациенты считают, что эффективность антибиотика, который вводится инъекционно, выше, чем пероральных форм - таблеток или суспензии. По всей видимости, это мнение укоренилось в головах преимущественно наших соотечественников еще со времен советской медицины. Тогда действительно врачи предпочитали парентеральные антибиотики, и доля здравого смысла в этом была. Пероральные формы тех лет отличались низкой биодоступностью. Яркий пример - Ампициллин, который всасывается только на 40%. Да и выводится очень быстро, из-за чего таблетки приходится принимать четыре раза в сутки.

С тех пор фармацевтическая промышленность ушла далеко вперед. Настолько далеко, что появились пероральные антибиотики, биодоступность которых приближается к показателям инъекционных форм. Проще говоря, современные антибиотики в таблетках или суспензии ничуть не «слабее» инъекций. А иногда даже наоборот.

Проблема состоит в том, что абсолютное большинство пациентов и даже некоторое количество увязших в прошлом врачей об этом не знают. Или знать не хотят. И в таких ситуациях разыгрывается современная драма с участием родителей, врача и, конечно же, пострадавшего - ребенка.

Родители упрашивают участкового педиатра выписать «уколы», чтобы вылечить чадо быстро и наверняка. Врачи в угоду растревоженным мамам расписывают страшные схемы разведения взрослых доз инъекционного антибиотика. Мамы, вооружившись шприцом и банкой спирта, исследует пятую точку ребенка и ищут заветный верхний левый квадрант. А ребенок в это время зовет на помощь всех родственников и получает недетский стресс. В общем, картина впечатляющая.

Глаксо Вэллком Продакшен

Страна происхождения

Франция

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз

Формы выпуска

• 23.13 г порошка - флаконы (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30% Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50% T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Особые условия

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек. Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).

Состав

• Амоксициллин 600мг+клавулановая кислота 42,9; Вспомогательные в-ва: камедь ксантановая, аспартам, кремния диксид, кремния диоксид коллоидный, кармеллоза натрия, ароматизатор земляничный

Аугментин ЕС показания к применению

• - бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); - инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); - инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); - остеомиелит; - послеоперационные инфекции; - профилактика инфекций в хирурги

Аугментин ЕС противопоказания

• - гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам); - инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); - фенилкетонурия; - эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; - КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг). С осторожностью: беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Аугментин ЕС дозировка

• 600 мг + 42,9 мг/5 мл

Аугментин ЕС побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи

Передозировка

нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Условия хранения

• беречь от детей

Информация предоставлена

Аугментин ЕС (фармакологически активные компоненты – амоксициллин, клавулановая кислота) – антибактериальное лекарственное средство пенициллинового ряда. Амоксициллин – модифицированный в лабораторных условиях природный антибиотик, наделенный широким терапевтическим диапазоном. Он разрушается под воздействием бета-лактамаз, поэтому не проявляет активности в отношении бактерий, продуцирующих данный фермент. Для нивелирования деструктивного воздействия бета-лактамаз в состав препарата включена клавулановая кислота – вещество, структурно близкое к антибиотикам пенициллинового ряда и обладающее способностью обезвреживать бета-лактамазы бактерий, резистентных к антибиотикам пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Наличие в составе лекарственного средства клавулановой кислоты предохраняет амоксициллин от деструкции бета-лактамазами, расширяя тем самым спектр его антибактериального действия. Чувствительность к препарату проявляют бацилла Bacillus anthracis (возбудитель сибирской язвы), листерии, нокардии, пневмококки, различные виды стрептококков, золотистые стафилококки, сапрофитные стафилококки (метициллин-чувствительные), бордетеллы, гемофильная палочка, хеликобактер пилори, моракселлы, нейссерии, пастереллы, холерный вибрион, клостридии, пептококки, пептострептококки, бактероиды, капноцитофаги, эйкенеллы, фузобактерии, порфиромонады, превотеллы, боррелии, лептоспиры, трепонемы. Устойчивость к Аугментину ЕС могут приобретать: кишечная палочка, клебсиеллы, протей, сальмонеллы, шигеллы, коринебактерии, энтерококки. Природной резистентностью к препарату обладают: ацинетобактеры, цитробактеры, энтеробактеры, гафнии, легионеллы, морганеллы, провиденции, псевдомонады, серратии, стенотрофомонады, коксиеллы, микоплазмы. Оба активных компонента лекарственного средства быстро и в полном объеме всасываются в гастроинтестинальном тракте. Абсорбция активных компонентов оптимальна при приеме препарата вместе с едой.

Выведение из организма обоих действующих веществ препарата осуществляется преимущественно почками. Аугментин ЕС используют для патогенетического лечения бактериальных инвазий, вызванных чувствительными к амоксициллину бактериями, включая отит, воспаление слизистой оболочки глотки, гортани, синусовых пазух, небных миндалин, бронхов, легких, а также инфекции кожных покровов и мягких тканей. У детей доза препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела. Как правило, расчет дозы осуществляется по обоим компонентам препарата. Чтобы снизить риск развития побочных эффектов со стороны гастроинтестинального тракта, рекомендуется принимать лекарственное средство вместе с едой. Максимальная продолжительность медикаментозного курса без пересмотра клинической ситуации – 2 недели. Суспензию готовят непосредственно перед использованием. Лекарственное средство не применяют при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, а также других бета-лактамов, наличие в анамнезе желтухи или печеночных дисфункций, связанных с приемом амоксициллина в сочетании с клавулановой кислотой, недостаточности функции почек, фенилкетонурии. В педиатрической практике лекарственное средство используют у пациентов, начиная с трехмесячного возраста. Перед началом применения препарата следует уточнить данные о наличии у пациента повышенной чувствительности к антибиотикам пенициллинового или цефалоспоринового ряда. Продолжительное применение лекарственного средства может приводить к значительному увеличению популяции резистентных микроорганизмов. Аугментин ЕС обладает хорошей переносимостью и высоким порогом токсичности, что свойственно всем антибиотикам пенициллинового ряда. При продолжительном применении препарата рекомендуется отслеживать функциональное состояние почек, печени, органов кроветворения. Изменение окраски зубов, связанное с приемом препарата, можно избежать регулярной чисткой зубов.

Фармакология

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота - ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам.

Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных β-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин ® ЕС защищает амоксициллин от разрушения ферментами - β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae 1,2 , Streptococcus pyogenes 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Streptococcus группы Viridans 2 , Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки) 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1 ,Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae 1 , Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

1 - для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 - штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Всасывание

Действующие вещества препарата Аугментин ® ЕС, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема препарата Аугментин ® ЕС вместе с приемом пищи.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 45 мг/кг каждые 12 ч пациентами в возрасте до 12 лет.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Распределение

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин ® ЕС в каком-либо органе.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.

Исследования репродуктивной функции на животных при приеме препарата Аугментин ® ЕС показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота, подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота выводится как почечного, так и внепочечного механизмов. Исследования показали, что, в среднем, примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизменном виде в первые 6 ч после приема 1 таблетки 250 мг/125 мг или 1 таблетки 500 мг/125 мг.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь почти белого цвета, с характерным запахом земляники; при разведении водой образуется суспензия почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: камедь ксантановая - 3.26 мг, аспартам - 13.6 мг, кремния диоксид - 153.29 мг, кремния диоксид коллоидный - 38.08 мг, кармеллоза натрия - 32.64 мг, ароматизатор земляничный - 28.29 мг.

12.85 г (50 мл готовой суспензии) - флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
23.13 г (100 мл готовой суспензии) - флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

* при производстве препарата амоксициллина тригидрат закладывается с 8.8% избытком.
** при производстве препарата калия клавуланат закладывается с 8.0% избытком на первоначальном этапе смешивания активных компонентов и с 8.8% на этапе смешиваниявсех компонентов суспензии.

Дозировка

Дозирование препарата Аугментин ® ЕС осуществляется в соответствии с возрастом ребенка, доза рассчитывается в мг на кг в сутки или в мл готовой суспензии. Расчет дозы ведется по амоксициллину и клавулановой кислоте, за исключением случаев, когда дозирование ведется по каждому компоненту в отдельности.

Для минимизации потенциально возможных нежелательных явлений со стороны ЖКТ и оптимизации всасывания препарат следует принимать внутрь в начале приема пищи.

Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата Аугментин ® (порошок для приготовления раствора для в/в введения) с последующим переходом на пероральный прием).

По содержанию клавулановой кислоты препарат Аугментин ® ЕС отличается от других суспензий, содержащих амоксициллин и клавулановую кислоту. Препарат Аугментин ® ЕС содержит 600 мг амоксициллина и 42.9 мг клавулановой кислоты в 5 мл восстановленной суспензии, в то время как препараты, содержащие 200 мг и 400 мг амоксициллина в 5 мл суспензии, содержат соответственно 28.5 мг и 57 мг клавулановой кислоты в 5 мл суспензии. Препараты в форме суспензий дозировкой 200 мг амоксициллина в 5 мл, 400 мг амоксициллина в 5 мл и препарат Аугментин ® ЕС не являются взаимозаменяемыми.

Особые группы пациентов

Не требуется коррекции режима дозирования при клиренсе креатинина ≥30 мл/мин. Препарат не рекомендуется применять при клиренсе креатинина < 30 мл/мин.

У пациентов с нарушением функции печени лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для изменения в рекомендации режима дозирования у таких пациентов.

Способ приготовления суспензии

Суспензия приготавливается непосредственно перед первым применением.

В порошок следует добавить приблизительно 2/3 от указанного в таблице ниже объема кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, далее закрыть флакон крышкой и встряхивать до полного разведения порошка, дать флакону постоять в течение 5 минут для обеспечения полного разведения. Затем добавить воду до метки на флаконе и снова встряхнуть флакон.

Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точного дозирования препарата следует использовать мерную ложку, которую необходимо хорошо промывать водой после каждого употребления После разведения суспензию следует хранить не более 10 дней в холодильнике, но не замораживать.

Примерный объем воды для приготовления суспензии.

Передозировка

Симптомы: могут возникать симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Лечение: симптомы со стороны ЖКТ - симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. В случае передозировки амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Результаты проспективного исследования, которое было проведено с участием 51 ребенка в токсикологическом центре, показали, что введение амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим симптомам и не требовало промывания желудка.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Аугментин ® ЕС и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Аугментин ® ЕС и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола.

Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому, одновременное применение препарата Аугментин ® ЕС и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.

Как и другие антибактериальные препараты, препарат Аугментин ® ЕС может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (MHO) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин ® ЕС с антикоагулянтами протромбиновое время или MHO должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Аугментин ® ЕС, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и обратимая тромбоцитопения; очень редко - обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз.

Со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; очень редко - обратимая гиперактивность, судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.

Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, рвота (тошнота более часто наблюдается при пероральном приеме высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды); нечасто - расстройства пищеварения; очень редко - антибиотико-ассоциированный колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный "волосатый" язык. У детей очень редко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали, поскольку для этого достаточно чистить зубы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - умеренное повышение активности ACT и/или АЛТ (наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость его неизвестна); очень редко - гепатит и холестатическая желтуха (данные явления отмечались при терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами), увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы. Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей.

Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные явления, как правило, являются обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; редко - многоморфная эритема; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Аугментин ® ЕС необходимо прекратить.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, у детей:

• инфекции ЛОР-органов: рецидивирующий или персистирующий острый средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae (МПК ≤ 4 мкг/мл), Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis*;
• тонзиллофарингит и синусит, обычно вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* и Streptococcus pyogenes;
• инфекции нижних дыхательных путей: долевая пневмония и бронхопневмония, вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*;
• инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызванные Staphylococcus aureus* и Streptococcus pyogenes.

* некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.

Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин ® ЕС, поскольку амоксициллин является одним из его действующих веществ. Препарат Аугментин ® ЕС также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими β-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;
• предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;
• детский возраст до 3 месяцев;
• нарушение функции почек (КК < 30 мл/мин);
• фенилкетонурия.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин ® ЕС не вызывало тератогенных эффектов.

В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин ® ЕС не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат Аугментин ® ЕС можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают при нарушении функции печени (при мониторировании функции печени).

Противопоказан при предшествующих эпизодах желтухи или нарушении функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе.

С осторожностью: нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не требуется коррекции режима дозирования при КК ≥ 30 мл/мин, не рекомендуется применение при КК < 30 мл/мин.

Применение у детей

Таблица 1.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Аугментин ® ЕС необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.

Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Аугментин ® ЕС. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно ввести эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Не рекомендуется назначение препарата Аугментин ® ЕС при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение препаратом Аугментин ® ЕС иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

В целом, препарат Аугментин ® ЕС переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью.

Во время длительной терапии препаратом Аугментин ® ЕС рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале приема пищи.

У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении MHO). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться корректировка их дозы.

У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Прием препарата Аугментин ® ЕС внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, поскольку для этого достаточно чистить зубы.

Злоупотребление и лекарственная зависимость

Не наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных с употреблением препарата Аугментин ® ЕС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку препарат может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.