HEXAL Вассербургер Арцнеймиттелверк ГмбХ Вассербургер Арцнеймиттелверк ГмбХ/Салютас Фарма Г Гексал АГ Салютас Фарма Гмбх/Гексал АГ

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Бета1-адреномиметик. Кардиотоник

Формы выпуска

• 530 мг - флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (1) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка от белого до слегка розового цвета

Фармакологическое действие

Кардиотонический препарат негликозидной природы, бета1-адреномиметик. Представляет собой рацемат, синтетический симпатомиметический амин, родственный по структуре изопротеренолу и допамину. Оказывает положительное инотропное действие на миокард; умеренно увеличивает ЧСС, увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Системное давление при этом существенно не изменяется. Препарат вызывает уменьшение давления наполнения желудочков сердца. Увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение экскреции натрия и воды. У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД. Эффект препарата развивается через 1-2 мин после начала инфузии.

Фармакокинетика

Распределение При непрерывной инфузий Css в плазме крови достигается через 10-12 мин. Величина Css в крови линейно увеличивается с увеличением скорости инфузии. Vd - около 0.2 л/кг. Метаболизм Добутамин метаболизируется преимущественно в тканях и в печени. Метаболизм происходит преимущественно за счет конъюгации с глюкуронидами, а также до образования фармакологически неактивного 3-О-метил-добутамина. Выведение T1/2 составляет 2-3 мин. Плазменный клиренс не зависит от минутного объема сердца и составляет 2.4 л/мин/м2. Выводится преимущественно почками и с желчью. Более 2/3 от введенной дозы выводится почками в виде глюкуронидов и 3-О-метил-добутамина.

Особые условия

При проведении непрерывной инфузии продолжительностью 72 ч и более возможно развитие толерантности, поэтому могут понадобиться более высокие дозы для сохранения первоначального эффекта. Разведенный в стерильной воде для инъекций лиофилизат добутамина перед дальнейшим разведением следует хранить при температуре от 2° до 8°С, максимально в течение 48 ч, а при комнатной температуре - максимально 6 ч. Дальнейшее разведение следует производить непосредственно перед применением препарата. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 ч, после этого раствор не подлежит применению. Обязателен постоянный контроль АД, давления наполнения желудочков, центрального венозного давления, давления в легочной артерии, ЧСС, ЭКГ, температуры тела и диуреза, концентрации калия в сыворотке крови. При проведении лечения следует контролировать региональное увеличение или уменьшение коронарного кровотока (кровоток в венечных сосудах сердца), т.к. при этом возможно изменение потребности миокарда в кислороде. Скорость и продолжительность введения добутамина устанавливают в соответствии с реакцией пациента, которая определяется гемодинамическими параметрами (ЧСС, ритм сердца, АД) и при возможности определения - минутным объемом сердца, давлением желудочкового наполнения (центральное венозное, внутрикапиллярное давление в малом круге кровообращения и давление в левом предсердии), а также признаками изменения кровенаполнения в системе легочной артерии и органного кровотока (диурез, температура кожи и психическое состояние). В случаях, когда среднее АД составляет менее 70 мм рт.ст., а конечно-диастолическое давление левого желудочка не повышено, может присутствовать гиповолемия, которая должна быть скорректирована до введения добутамина. Если АД остается низким или продолжает снижаться во время введения препарата, несмотря на адекватную величину конечно-диастолического давления и минутного объема крови, необходимо рассмотреть возможность применения допамина или норэпинефрина. Добутамин не рекомендуется в качестве вспомогательного средства при гиповолемическом шоке. В некоторых случаях при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации наряду с добутамином показано назначение периферических вазодилататоров (в т.ч. натрия нитропруссида, нитроглицерина).

Состав

• добутамин гидрохлорид 250мг; Вспомогательные в-ва: маннитол добутамина гидрохлорид 280 мг, что соответствует содержанию добутамина250 мг Вспомогательные вещества: маннитол.

Добутамин ГЕКСАЛ показания к применению

• - острая сердечная недостаточность; - острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности; - хроническая сердечная недостаточность (при декомпенсации; как временное вспомогательное средство на фоне стандартной терапии); - низкий минутный объем сердца (как побочная реакция при ИВЛ).

Добутамин ГЕКСАЛ противопоказания

• - существенно сниженное диастолическое расслабление желудочков при тампонаде сердца; - аортальный стеноз; - идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; - гиповолемия; - одновременный прием ингибиторов МАО; - период лактации; - феохромоцитома; - желудочковые аритмии, в т.ч. фибрилляция желудочков; - повышенная чувствительность к препарату. Добутамин не улучшает показатели гемодинамики, если имеются препятствия наполнению желудочков и/или оттоку крови из желудочков. С осторожностью следует применять препарат при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, тахиаритмии, мерцательной аритмии, инфаркте миокарда (добутамин в высоких дозах может увеличивать ЧСС и сократимость миокарда и, повышая потребность миокарда в кислороде, усилить ишемию), при легочной гипертензии, окклюзионных заболеваниях сосудов (артериальной тромбоэмболии, атеросклерозе, облитерирующем тромбангиите /болезни Бюргера/, холодовой травме /в т.ч. при отморожении/

Добутамин ГЕКСАЛ дозировка

• 250 мг

Добутамин ГЕКСАЛ побочные действия

• Со стороны системы кроветворения: нарушение функции тромбоцитов. Торможение агрегации тромбоцитов носит преходящий характер и проявляется только при длительном применении (инфузия в течение нескольких дней) препарата. В некоторых случаях наблюдаются петехиальные кровотечения. Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении препарата в обычных терапевтических дозах в большинстве случаев - увеличение ЧСС на 5-15 уд./мин; 7-10% - повышение систолического АД на 20-50 мм рт.ст. (у пациентов с высоким АД можно ожидать значительного повышения АД); в отдельных случаях - внезапное и выраженное падение АД, которое возвращалось к первоначальной величине после снижения дозы или прекращения инфузии; возможно развитие желудочковых нарушений ритма или усиление уже имеющегося; 5% - дозозависимые желудочковые экстрасистолы; замедление AV-проводимости и повышение частоты сокращений желудочков сердца у пациентов с мерцанием предсердий (поэтому таким пациентам перед инфузией добутамина необходима дигитализация); 1-3% - стенокардия (особенно у пациентов пожилого возраста), сердцебиение, тошнота; редко - незначительная вазоконстрикция (прежде всего у пациентов, которые ранее получали бета-адреноблокаторы). У детей наблюдается более выраженное по сравнению со взрослыми нарастание ЧСС и/или величины АД, а также более незначительное снижение величины давления в легочных капиллярах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме бета-адреноблокаторов благодаря конкурентному торможению рецепторов катехоламинергические эффекты добутамина могут быть ослаблены. Преобладающие при этом альфа-адренергические эффекты способствуют периферической вазоконстрикции с последующим повышением АД. При одновременной блокаде?-адренорецепторов преобладающие в этом случае бета-адреностимулирующие эффекты могут вызвать тахикардию и периферическую вазодилатацию. Одновременное применение нитроглицерина или нитропруссида натрия, особенно при ИБС, способствует увеличению минутного объема сердца и снижению системного сосудистого сопротивления и давления наполнения желудочков. ЧСС и АД при этом незначительно увеличиваются или не изменяются. Применение добутамина у больных сахарным диабетом может вызвать более высокую потребность в инсулине. Поэтому больным сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы.

Передозировка

: тошнота, рвота, потеря аппетита, тремор, чувство тревоги, учащенное сердцебиение, тахикардия, тахиаритмия, мерцание желудочков, чрезмерное повышение АД, ишемия миокарда, кардиалгия, головная боль, одышка, ангинозная или неспецифическая боль в груди

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена

• Лиофилизат 250 мг для приготовления раствора.
• Раствор для инфузий 250 мг.
• Концентрат для приготовления раствора в ампулах по 10 мл.

Фармакологическое действие

Кардиотоническое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Добутамин - синтетический катехоламин, β1-адреномиметик. Стимулируя β1-адренорецепторы миокарда, усиливает сократительную способность миокарда. Увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает ОПС сосудов. Вызывает умеренное увеличение частоты сердечных сокращений. Положительное дромотропное (увеличение проводимости) и хронотропное действие проявляется при использовании высоких доз.

В средних дозах он слабо влияет на АД. Поскольку у препарата короткий период полувыведения его вводят непрерывно. Если непрерывная терапия длится 72 ч и более, развивается привыкание. Добутамин применяют, контролируя ЭКГ, АД и ЧСС.

Фармакокинетика

После внутривенного введения эффект отмечается через 1–2 мин, устойчивая концентрация в крови отмечается через 10-15 мин. Период полувыведения 2-4 мин.

Показания к применению

• отек легких ;
• острая сердечная недостаточность ;
• декомпенсация ХСН (как временное вспомогательное средство);
• проведение стресс-эхокардиографии с диагностической целью;
• низкий минутный объем сердца.

Противопоказания

• гиповолемия ;
• механическое препятствие (выраженный стеноз аорты , тампонада сердца , обструктивная кардиомиопатия ) наполнению или оттоку крови из желудочков сердца;
• повышенная чувствительность к действующему веществу;
• прием ингибиторов МАО .

Побочные действия

• приступы ;
• , сердцебиение;
• кожный зуд, сыпь;
• нарушение сердечного ритма (экстрасистолия , фибрилляция желудочков );
• бронхоспазм;
• флебит в месте введения;
• повышение систолического АД;
• тошнота , озноб, головная боль.

Все реакции со стороны ССС зависят от дозы и исчезают при снижении скорости введения или после прекращения инфузии.

Добутамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Добутамин Гексал так же, как и его аналоги других производителей, предназначен только для внутривенного введения в разведенном виде (с растворами 5% глюкозы , , ). Разведенный раствор хранят не более 24 ч. Скорость и продолжительность введения зависит от гемодинамических показателей, поэтому постоянно контролируют ЧСС, величину АД, по возможности минутный объем сердца. Взрослым обычно вводят в дозе 2,5-10 мкг/кг/мин., очень редко - 40 мкг/кг/мин. Детям - 1 -15 мкг/кг/мин.

Передозировка

Проявляется симптоматикой: тахикардия , приступы стенокардии , . Эти реакции исчезают по окончании инфузии/снижении скорости инфузии.

Взаимодействие

Прием β -адреноблокаторов ослабляет действие препарата, при этом могут преобладать его альфа-эффекты, что приведет к вазоконстрикции и повышению АД.

Венозные вазодилататоры (Нитропруссид натрия , нитраты ), применяемые совместно с добутамином, еще больше увеличат минутный объема сердца, снизят периферическое сопротивление.

У больных препарат вызывает повышенную потребность в .
Прием с ингибиторами АПФ влечет увеличение минутного объема, что повышает потребность миокарда в кислороде и становится причиной ангинозных болей и нарушения ритма .

Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда.

Препарат: ДОБУТАМИН ГЕКСАЛ
Активное вещество: dobutamine
Код АТХ: C01CA07
КФГ: Бета 1 -адреномиметик. Кардиотоник
Рег. номер: П №012726/01
Дата регистрации: 21.04.08
Владелец рег. удост.: HEXAL AG {Германия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Вспомогательные вещества: маннитол.

530 мг - флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакологическое действие - кардиотоническое. Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда. Оказывает положительное инотропное действие, умеренно увеличивает ЧСС, ударный и минутный объем сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, уменьшает давление наполнения желудочков сердца.
Фармакокинетика
Cmax достигается через 10–12 мин. Существует линейная зависимость между величиной постоянного уровня концентрации и скоростью инфузии. T1/2 составляет 2–3 мин, объем распределения - ~ 0,2 л/кг массы тела, плазменный клиренс не зависит от минутного объема сердца и составляет 2,4 л/мин/м2. Метаболизируется преимущественно в тканях и в печени (за счет конъюгации с глюкуронидами, а также с образованием фармакологически неактивного 3-О-метил-добутамина). Выводится с мочой (более 2/3 в виде глюкуронидов и 3-О-метил-добутамина) и желчью. Эффект развивается через 1–2 мин после начала инфузии.
Клиническая фармакология
У детей менее выражено снижение ОПСС и давления наполнения желудочков, при этом более выражено увеличение ЧСС и повышение АД.
Показания
Острая сердечная недостаточность, обострение (острая декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность (как временное вспомогательное средство на фоне основной терапии), низкий объем сердца (как побочное явление искусственной вентиляции легких при положительном остаточном давлении на выдохе).
Противопоказания
Гиперчувствительность, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тампонада перикарда, стеноз аорты, гиповолемия, одновременный прием ингибиторов МАО, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия (в т.ч. желудочковая), мерцательная аритмия, боли в области сердца и в груди, сердцебиение, одышка, повышение АД, гипотензия, гипокалиемия (очень редко), преходящее торможение агрегации тромбоцитов (при длительном применении), петехиальные кровотечения, флебит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота.
Со стороны кожных покровов: некроз кожи (в месте введения).
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия и др.), полиурия (при введении высоких доз).
Взаимодействие
Блокаторы бета-адренорецепторов ослабляют действие (преобладающие при этом альфа-эффекты приводят к повышению АД и вазоконстрикции). Натрия нитропруссид или нитроглицерин спобствуют увеличению минутного объема сердца, снижению системного сосудистого сопротивления и давления наполнения желудочков. Прием добутамина диабетиками увеличивает потребность в инсулине. Сочетание с ингибиторами АПФ вызывает увеличение минутного объема сердца (боли в груди, нарушения ритма). При комбинации с допамином повышается АД, увеличивается почечный кровоток, выведение натрия, диурез.
Несовместим со щелочными растворами, а также растворами, содержащими натрия дисульфид, этанол; с ацикловиром, аминофиллином, бретилиумом, кальция хлоридом и глюконатом, цефамандола формиатом, натриевыми солями цефалотина, цефазолона, этакриновой кислоты, диазепамом, дигоксином, фуросемидом, гепарином, гидрокортизон-натрий сукцинатом, инсулином, калия хлоридом, магния сульфатом, пенициллином, фенитоином, стрептокиназой, верапамилом.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, тремор, чувство тревоги, учащенное сердцебиение, головная боль, диспноэ, боль в груди, артериальная гипертензия, ишемия миокарда.
Лечение: прекращение введения препарата, вентиляция легких, при желудочковой тахиаритмии - назначение пропранолола или лидокаина, при ошибочном пероральном применении - прием активированного угля.
Способ применения и дозы
В/в капельно.
Порошок растворяют в 10 мл воды для инъекций, а затем доводят 5% раствором глюкозы или другими растворителями до объема 50 мл (прерывистая инфузия) или 500 мл (непрерывная).
Раствор для инфузий: при необходимости дальнейшего разведения используют те же растворы, что и для порошка. Дозу устанавливают индивидуально. Обычно взрослым - 2,5–10 (до 40) мкг/кг/мин, детям - 1–15 мкг/кг/мин.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют у детей (из-за более низкой у них широты терапевтического действия). Во время лечения обязателен контроль ЧСС, минутного объема сердца, АД, венозного давления и давления в легочных капиллярах, количества выделяемой мочи.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
Особые указания
При непрерывном введении препарата (более 72 ч) может развиться феномен толерантности (необходимо повышение дозировки препарата).
Растворенный в воде для инъекций лиофилизированный порошок добутамина перед дальнейшим разведением следует хранить при температуре 2–8 °C не более 48 ч, а при комнатной температуре - не более 6 ч. Дальнейшее разведение следует производить непосредственно перед использованием препарата. Приготовленный раствор следут использовать в течение 24 ч.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Приготовленный раствор при температуре 2–8 °C - 24 ч, при комнатной температуре - 6 ч.