Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Катадолон: инструкция по применению

Состав

Активное вещество:

одна капсула содержит 100 мг флупиртина малеата Вспомогательные компоненты:

кальция гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, вода очищенная, красители Е 171 и Е 172, лаурилсульфат натрия.

Моноанальгетическое средство для лечения острых и хронических болей разного генеза

Описание

Показания к применению

Катадолон применяют для лечения острых и хронических болей, таких как:

Болезненные спазмы мускулатуры опорно-двигательного аппарата,

Головные боли,

Боли при онкологических заболеваниях,

Боли при дисменорее,

Боли после травматологических/ортопедических операций и повреждений.

Противопоказания

Когда вы не должны принимать Катадолон?

Катадолон противопоказано применять при известной повышенной чувствительности к действующему веществу флупиртина малеату.

Больным с риском нарушения функции головного мозга, обусловленным заболеванием печени, и больным с застоем желчи Катадолон назначать не рекомендуется, так как у этих больных может возникать или ухудшаться уже имеющееся нарушение функции головного мозга или развиваться расстройство движений.

Из-за расслабляющего мышцы действия флупиртина малеата Катадолон нельзя применять у больных, страдающих слабостью мышц (Myasthenia gravis).

Так как флупиртина малеат главным образом метаболизируется в печени, то больные с перенесенным заболеванием печени и злоупотребляющие алкоголем не должны принимать Катадолон.

В каких случаях только после консультации с врачом вы можете принимать Катадолон?

Ниже указано, когда вы можете принимать Катадолон только при определенных условиях и только с большой осторожностью. Пожалуйста, посоветуйтесь об этом с вашим врачом.

Это также касается и тех случаев, когда названные состояния уже имели у вас место. Катадолон и антикоагулянтные средства (производные кумарина) можно одновременно принимать только под наблюдением врача.

Беременность и период лактации

Хотя до сих пор не было выявлено повреждающего действия на плод, но в соответствии с действительным в настоящее время общим положением о применении лекарственных средств Катадолон не рекомендуется назначать беременным женщинам. До сих пор не был накоплен клинический опыт с применением препарата у беременных. Если в случае неотложного показания родильнице необходимо назначить Катадолон, то это делают при условии прекращения грудного вскармливания на время лечения. В исследованиях, проведенных до сих пор, было установлено, что действующее вещество в небольших количествах проникает в материнское молоко.

Способ применения и дозы

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Без специального предписания врача больные принимают по 1 капсуле Катадолона 3-4 раза в день по возможности в равные промежутки времени, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

При сильных болях дозу можно увеличивать до 2 капсул Катадолона на прием 3 раза в день. Суточная доза флупиртина малеата не должна превышать 600 мг (соответствует 6 капсулам Катадолона).

Больным старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капсуле Катадолона утром и вечером. Дозу можно увеличивать в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. У больных с выраженными признаками сниженной функции почек или уменьшенным содержанием белка в сыворотке крови суточная доза флупиртина малеата не должна превышать 300 мг (соответствует 3 капсулам Катадолона). При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за больным устанавливают тщательное наблюдение со стороны врача.

Как и когда вы должны принимать Катадолон?

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принять только ее содержимое или его ввести, например, через зонд. При приеме внутрь очень горький вкус содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать пищей (например, бананом).

Как долго вы должны принимать Катадолон?

Длительность применения препарата определяет врач индивидуально для каждого больного. Так как флупиртин главным образом метаболизируется в печени, то при длительном применении препарата необходимо регулярно контролировать показатели ферментов печени (трансаминазы), которые затем сравнивают с показателями, найденными до начала лечения. Передозировка и другие ошибки в применении препарата

Побочное действие

Перечень следующих нежелательных действий включает известные побочные действия, возникающие при лечении Катадолоном.

Встречается очень часто (>10 %): усталость, в основном в начале лечения.

Встречаются часто (>1 % - < 10 %): головокружение, изжога, тошнота/рвота, осложнения со стороны желудка, запор, нарушения сна, потливость, отсутствие аппетита, депрессии, дрожь, головные боли, боли в животе, сухость во рту, беспокойство/нервозность, метеоризм, понос. Встречаются иногда (> 0,1% - < 1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции. Аллергические реакции, в отдельных случаях протекающие с повышенной температурой тела, могут, например, выражаться кожной сыпью, крапивницей и зудом.

Встречаются очень редко (< 0,01 %): В отчетах об опыте, накопленном с применением препарата в медицинской практике, содержатся очень редко или в отдельных случаях развивающиеся побочные влияния на печень: повышение активности трансаминаз (увеличенные показатели в основном возвращаются к нормальным после снижения дозы или отмены Катадолона) и гепатит, индуцированный лекарственным средством.

Если вы заметите у себя побочные явления, которые не упомянуты в этом листке- вкладыше, то об этом, пожалуйста, проинформируйте вашего лечащего врача или фармацевта. Какие меры следует предпринимать при побочных действиях?

Поскольку побочные действия зависят от дозы препарата, то до определенной степени вы можете помочь себе сами уменьшением количества принимаемых капсул. Во многих случаях побочные действия исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Сообщалось об отдельных случаях передозировки Катадолона, причем после приема 5 г флупиртина малеата развивались следующие симптомы: тошнота, состояние прострации, учащенные сердцебиения, судорожный плач, оглушенность сознания, расстройство сознания, сухость во рту.

После вызывания рвоты и проведения форсированного диуреза, введения активированного угля и электролитов хорошее самочувствие больных возвращалось в интервале от 6 до 12 часов. Состояния, угрожающие жизни больного, не наблюдались. На основании результатов, полученных в экспериментальных опытах на животных, в случае передозировки или отравления следует учитывать развитие симптомов со стороны центральной нервной системы, а также потенциальное токсическое поражение печени, выражающееся повышенной нагрузкой на обмен веществ в печени. Специфического антидота нет. Проводят симптоматическое лечение. В случае значительной передозировки обратитесь, пожалуйста, за помощью к вашему лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Какие лекарственные средства изменяют действие Катадолона и что вы должны учитывать, если еще принимаете другие медикаменты?

Катадолон может усиливать действие алкоголя, а также успокаивающих и расслабляющих мышцы медикаментов.

Так как при лечении Катадолоном возможно усиление действия антикоагулянтных средств (например, варфарина), то у больных, принимающих эти препараты необходимо регулярно контролировать показатель Квика.

Не исключено усиление действия диазепама при комбинированном применении его с Катадолоном.

При одновременном применении Катадолона и других лекарственных средств, главным образом метаболизирующихся в печени, необходимо своевременно и регулярно контролировать показатели ферментов печени. Следует избегать комбинированно применения флупиртина малеата и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

От употребления каких возбуждающих средств, блюд и напитков вам следует отказаться?

Как правило, при медикаментозном лечении следует отказаться от употребления алкогольных напитков.

Дозировка, способ и длительность применения

Без специальных предписаний вашего лечащего врача для Катадолона действительны нижеследующие режимы доз. Пожалуйста, придерживайтесь предписанных врачом доз, т. к. иначе Катадолон не окажет лечебного действия!

Особенности применения

Что следует учитывать при применении препарата у пожилых больных?

У больных старше 65 лет или с выражеными признаками сниженной функции почек или с уменьшенным содержанием белка в сыворотке крови необходимо проводить корректировку дозы

Меры предосторожности

Какие меры предосторожности следует соблюдать при применении препарата?

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать ферменты печени и показатели содержания креатинина в моче.

Что вы должны учитывать при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении работ без соблюдения правил техники безопасности?

Даже при применении строго по предписанию врача это лекарственное средство может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма.

При появлении во время лечения Катадолоном сонливости или головокружения больные должны отказаться от управления транспортными средствами или механизмами. Это

Катадолон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Katadolon

Код ATX: N02BG07

Действующее вещество: флупиртин (flupirtine)

Производитель: ТЕВА Оперейшнс Поланд Сп. з о.о. (TEVA Operations Poland, Sp. z o.o.) (Польша)

Актуализация описания и фото: 10.07.2018

Катадолон – неопиоидный анальгетик, миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в виде капсул: размер №2, желатиновые твердые, непрозрачные, крышечка и корпус красно-коричневого цвета; содержимое капсул – белого цвета порошок со светло-желтым, серовато-желтым или светло-зеленым оттенком (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминиевой фольги, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

• Действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат;
• Корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Катадолон – препарат, оказывающий миорелаксирующее и центральное анальгезирующее действие.

Фармакодинамика

Действующим веществом Катадолона является флупиртин – представитель селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO), относящийся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует нейрональные K + -каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, что приводит к выходу ионов K + , вследствие чего стабилизируется потенциал покоя и снижается возбудимость мембран нейронов. В результате происходит непрямое ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартат (NMDA), поскольку их блокада ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При применении в терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с 5-НТ 2 -серотониновыми, 5-НТ 1 - (5-гидрокситриптофан), альфа 1 - и альфа 2 -, опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, центральными н- и м-холинорецепторами.

Благодаря такому центральному действию Катадолона реализуются три его основных эффекта:

1. Анальгетический эффект: вследствие селективного открытия потенциалзависимых K + -каналов нейронов и сопутствующего выхода ионов K + стабилизируется потенциал покоя нейрона. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов предупреждает вход ионов Ca 2+ в нейроны, за счет чего смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ . Таким образом, в случае возбуждения нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных импульсов.
2. Миорелаксирующий эффект: описанные для анальгетического действия флупиртина фармакологические эффекты функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca 2+ митохондриями, что отмечается при применении Катадолона в терапевтически значимых дозах. Миорелаксирующий эффект возникает вследствие сопутствующего подавления передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Поэтому данное действие флупиртина проявляется преимущественно в отношении локальных мышечных спазмов, а не всей мускулатуры в целом.
3. Эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются в качестве процессов нейрональной проводимости, обусловленных пластичностью функций нейронов. Эластичность функций нейронов путем индукции внутриклеточных процессов создает благоприятные условия для реализации механизмов по типу «взвинчивания», при которых усиливается ответ на каждый последующий импульс. За запуск данных изменений во многом являются ответственными NMDA-рецепторы. Их непрямая блокада под воздействием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия. А при присутствии хронической боли создаются условия для стирания болевой памяти (благодаря стабилизации мембранного потенциала), вследствие чего снижается болевая чувствительность.

Фармакокинетика

После перорального приема Катадолона всасывание флупиртина происходит в желудочно-кишечном тракте. Абсорбируется препарат быстро и почти полностью (примерно на 90%).

Порядка 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуются метаболиты М1 и М2.

М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) – активный метаболит, образующийся вследствие гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (2-я фаза реакции). Он обеспечивает порядка 25% анальгезирующего эффекта флупиртина.

М2 – биологически неактивный метаболит, образующийся в результате реакции окисления п-фторбензила (1-я фаза) и дальнейшей конъюгации п-фторбензойной кислоты с глицином (2-я фаза).

Какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не исследовалось. Предполагается, что флупиртин обладает лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Период полувыведения (Т 1/2) препарата из крови ~ 7 ч (для основного вещества и метаболита М1 – 10 ч). Этого времени достаточно для обеспечения необходимого обезболивающего действия.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет Т 1/2 увеличивается до 14 ч при однократном приеме препарата и до 18,6 ч при применении Катадолона в течение 12 дней. Также в пожилом возрасте увеличивается максимальная концентрация препарата в крови примерно в 2,5 раза.

Выводится флупиртин преимущественно (69%) почками: в неизмененном виде – 27%, в виде метаболита М1 (ацетил-метаболита) – 28%, в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровой кислоты) – 12%. Третья часть полученной дозы выводится из организма в виде метаболитов неустановленной структуры. Небольшая часть дозы экскретируется с калом и желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Катадолон назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

• Головные боли различного генеза;
• Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее);
• Боли при злокачественных новообразованиях;
• Посттравматические боли;
• Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах;
• Дисменорея.

Противопоказания

• Холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (поскольку высока вероятность развития или прогрессирования и усугубления уже имеющейся энцефалопатии либо атаксии);
• Нарушения функции печени;
• Хронический алкоголизм;
• Миастения (myasthenia gravis) (из-за миорелаксирующего действия флупиртина);
• Тиннитус (звон в ушах), включая недавно излеченный;
• Одновременное применение с другими препаратами гепатотоксического действия;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Катадолон используют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте (от 65 лет).

Инструкция по применению Катадолона: способ и дозировка

Капсулы Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).

В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.

Рекомендованный стандартный режим дозирования Катадолона: по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день, выдерживая, по возможности, равные интервалы между приемами. В случае выраженных болей – по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 капсул (600 мг).

Доза подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости Катадолона и от интенсивности боли. В терапевтических целях необходимо применять минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее короткого отрезка времени. Максимальный курс лечения не должен превышать 2 недели.

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше лечение начинают с 2 капсул (200 мг) в сутки, принимаемых утром и вечером.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.

В случае легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы Катадолона не нужна, но требуется контроль концентрации креатинина в плазме крови.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты проявления (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-<1/10 – часто; ≥1/1000-<1/100 – нечасто; ≥1/10 000-<1/1000 – редко; <1/10 000 – крайне редко; неизвестная частота – нет возможности провести оценку на основании полученных данных):

• Гепатобилиарная система: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз; неизвестная частота – гепатит, печеночная недостаточность;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, рвота, диспепсия, желудочные боли, запор, сухость слизистой полости рта, боль в животе, метеоризм, диарея;
• Иммунная система: нечасто – гиперчувствительность к препарату, аллергические ответы (иногда сопровождающиеся кожной сыпью, крапивницей, повышенной температурой тела, кожным зудом);
• Кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз (потливость);
• Нервная система: часто – депрессия, нарушение сна, беспокойство/нервозность, тремор, головная боль, головокружение; нечасто – спутанность сознания;
• Обмен веществ: часто – снижение либо отсутствие аппетита;
• Орган зрения: нечасто – нарушения зрения;
• Прочие: очень часто (в 15% случаев, особенно в начале терапии) – слабость/усталость.

Побочные действия, за исключением аллергических реакций, в большинстве случаев дозозависимые, и часто проходят самостоятельно в ходе проведения или после окончания терапии.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях намеренной передозировки Катадолона с целью суицида.

При приме препарата в дозе 5000 мг отмечались следующие симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, оглушенность, плаксивость, состояние прострации, спутанность сознания, тахикардия. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

Рекомендуется вызвать рвоту или провести формированный диурез, затем назначить активированный уголь или ввести электролиты. В этих случаях самочувствие обычно восстанавливается в течение 6–12 часов. Специфический антидот неизвестен.

При передозировке Катадолона следует учитывать возможность развития нарушений со стороны центральной нервной системы и появления симптомов гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений печени. Лечение в этом случае симптоматическое.

Особые указания

У пациентов со сниженной функцией почек или печени необходимо контролировать содержание креатинина в моче и активность печеночных ферментов.

В возрасте 65 лет и старше, при выраженных признаках печеночной и/или почечной недостаточности, а также при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.

При терапии флупиртином возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, белок в моче и уробилиноген. Аналогичная реакция может быть при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Применение Катадолона в высоких дозах в отдельных случаях может вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какого-либо заболевания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая способность Катадолона ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Данных о применении флупиртина при беременности недостаточно, чтобы оценить степень его влияния. В экспериментальных исследованиях, проводимых на животных, была установлена репродуктивная токсичность флупиртина, тератогенность не выявлена. Тем не менее во время беременности Катадолон запрещен к применению, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для женщины определенно выше возможных рисков для плода.

В грудное молоко, согласно данным исследований, флупиртин проникает в незначительном количестве. Однако грудное вскармливание рекомендуется прекратить, если лечение требуется в период лактации.

Применение в детском возрасте

Катадолон противопоказано принимать пациентам детского и юношеского возраста (до 18 лет).

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени нет необходимости корректировать дозу препарата.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии лечение должно проводиться с осторожностью, с применением Катадолона в суточной дозе не более 300 мг, под постоянным контролем плазменной концентрации креатинина. Если необходимо назначение более высоких доз, требуется тщательный врачебный контроль.

При нарушениях функции печени

Применение Катадолона противопоказано при наличии заболеваний печени, алкоголизма, риска развития холестаза или печеночной энцефалопатии (в связи с вероятностью усугубления уже имеющейся атаксии или энцефалопатии, либо развития энцефалопатии).

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность, назначая Катадолон лицам старше 65 лет. Начальная рекомендуемая доза для пациентов этой возрастной категории составляет по 100 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении флупиртина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Алкоголь, миорелаксанты, седативные средства: усиливается их действие;
• Ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам: из-за возможного вытеснения этих веществ флупиртином из связи с белками может усиливаться их активность (особенно выражено для диазепама и варфарина в комбинации с Катадолоном);
• Производные кумарина: требуется регулярный контроль протромбинового индекса, чтобы вовремя скорректировать дозу кумарина;
• Антикоагулянты или антиагреганты: нет данных о взаимодействии;
• Препараты, метаболизирующиеся печенью: необходим регулярный контроль уровня печеночных ферментов;
• Лекарственные средства, содержащие карбамазепин и парацетамол: следует избегать комбинированного применения с Катадолоном.

Аналоги

Аналогами Катадолона являются: Катадолон Ретард, Акупан, Милистан, Нефопам, Нолодатак, Нейродолон, Синметон, Флугесик.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Публикация инструкции на системное неопиойдное обезболивающее лекарственное средство Катадолон не означает, что аптека поощряет использование анальгетиков без консультации с врачом. Как и многие другие лекарства этот препарат имеет противопоказания и нежелательные побочные эффекты. Например, его прием может привести к расстройству сна. С другой стороны, постоянный болевой синдром так же не способствует нормальному сну. Ясно, что в такой парадоксальной ситуации решение должен принимать врач.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного препарата

КАТАДОЛОН®

Регистрационный номер: П N015611/01

Международное непатентованное название: флупиртин

Лекарственная форма: капсулы

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество: флупиртина малеат 100 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата д и гидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;

оболочка: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Описание: непрозрачные твердые желатиновые капсулы (тело - красно-коричневого цвета, крышечка - красно-коричневого цвета) размера 2.

Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код ATX: N02BG07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов селективных активаторов нейрональных калиевых каналов («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» - SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредован воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-metil-D-aspartat)- рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМК-ергические системы.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2- адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1, 5НТ2-рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:

Обезболивающее действие

Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронапьного ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротективное действие

Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

¤Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. До 75 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболита M1 (2-амино-З-ацетамино- 6--бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции) обеспечивает в среднем 25 % обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 - не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1 фаза) n-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение периода полувыведения препарата (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и максимальная концентрация препарата в плазме крови соответственно в 2 -2,5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69 %): 27 % - в неизмененном виде, 28 % - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12 % - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания к применению

Острая и хроническая боль при следующих состояниях:

• мышечные спазмы (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия),
• головные боли,
• злокачественные новообразования,
• дисменорея,
• посттравматическая боль,
• болевой синдром при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата, заболевания печени в анамнезе, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, звон в ушах (в том числе недавно излеченный), беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек, возраст старше 65 лет, гипоальбуминемия.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Взрослым: По 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капсул).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Больным старше 65 лет: в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы).

У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).

При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При

длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов

гепатотоксичности.

Побочное действие:

Наиболее часто (>10 % случаев): усталость/слабость (у 15 % больных), особенно в начале лечения.

Часто (от 1 %до 10 %): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.

Редко (от 0,1 % до 1 %): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (сыпь, крапивница и зуд, иногда с повышением температуры тела).

Очень редко (менее 0,01 %): преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (при снижении дозы или отмене препарата возвращается к нормальным показателям), острый или хронический лекарственный гепатит (с желтухой или без, с элементами холестаза или без них).

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они

исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов).

Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный

контроль уровня «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих и карбамазепин.

Особые указания

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

У пациентов страдающих звоном в ушах, в том числе недавно излеченным, возрастает риск повышения активности «печеночных» ферментов при приеме флупиртина, в связи с чем, прием препарата противопоказан таким пациентам.

У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной и/или печеночной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

Учитывая, что Катадолон® может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Капсулы по 100 мг.

По 10 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 1, 3, 5 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

АВД.фарма ГмбХ и Ко. КГ

Вазаштрассе 50, 01445 Радебойль, Германия

Произведено

Плива Краков, Фармацевтический завод А.О.

80 ул. Могильска, 31-546 Краков, Польша

Представительство/организация, принимающая претензии:

Представительство компании «Плива Хрватска д.о.о.»

117418, Москва, ул. Новочеремушкинская, 61

Тел. +7 495 937 23 20, факс +7 495 937 23 21

Катадолон (действующее вещество - флупиртин) является представителем абсолютно нового класса лекарственных средств: он относится к селективным активаторам калиевых каналов нейронов. Главная функция катадолона в организме человека - устранение боли. Как известно, болевой синдром - основная причина, заставляющая нас ехать через полгорода к врачу и выстаивать длинные очереди в поликлиниках. Причем локализация и природа боли может быть самой разнообразной. Значительная доля пациентов страдают болями, связанными с патологиями позвоночника и мышечно-тоническими нарушениями (остеохондроз, остеопороз и т.д.). Наряду с этим множество неприятностей доставляют боли, связанные с расстройствами периферической и центральной нервной системы. Ну а головные боли встречаются и вовсе на каждом шагу. Столь широкое распространение болевых синдромов не оставляет иного выбора, кроме постоянный поиск и создание новых механизмов купирования боли (симптоматическое лечение) и устранения вызывающих ее причин (патогенетическое лечение). Среди препаратов, используемых в борьбе с болью, чаще всего назначаются анальгетики, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), миорелаксанты, в некоторых случаях - противосудорожные средства и антидепрессанты. К сожалению, применение анальгетиков и НПВС нередко бывает связано с различными осложнениями, в первую очередь - со стороны пищеварительного тракта. По этой причине вполне понятно желание клиницистов заполучить такой препарат, который на фоне высокой эффективности обладал бы минимумом побочных эффектов. В этой связи катадолон представляется в высшей степени перспективным лекарственным средством, способным решать самые серьезные задачи. По своей фармакологической природе он является неопиоидным анальгетиком центрального действия, обладающим также миорелаксирующим и нейропротективным эффектом и не вызывающим аддиктивности.

В основе действия катадолона лежит активация калиевых каналов, в результате чего стабилизируется мембранный потенциал нейрона и подавляется его способность к возбуждению. Таким образом реализуется анальгетический эффект препарата, что предупреждает хронизацию боли или, если болевой синдром уже перешел в хроническую стадию, снижает его интенсивность. При этом катадолон не подавляет образование простагландинов, а значит, никоим образом не влияет на состояние слизистой оболочки пищеварительного тракта (чем грешат те же НПВС). Антиспастический (миорелаксирующий) эффект препарата связан с его воздействием на поперечно-полосатую мышечную ткань, торможением передачи возбуждения на двигательные и промежуточные нейроны. Катадолону приписывают также и антиоксидантные свойства.

После перорального приема препарат быстро и практически в полном (около 90%) объеме абсорбируется в ЖКТ. Период его полувыведения составляет порядка 7-ми часов, что вполне достаточно для стойкой анальгезии. Катадолон имеет солидную доказательную базу своей эффективности, накопленную в ходе множества многоцентровых клинических исследований, проводимых в западноевропейских лабораториях и клинических базах. При этом препарат первенствовал во многих фармакологических «дуэлях». Так, катадолон показал себя более эффективным средством обезболивания у онкологических больных, чем трамадол. Действие катадолона изучалось у пациентов с мышечно-тоническими и головными болями, и во всех исследованиях препарат зарекомендовал себя с самой лучшей стороны. Одновременно с купированием боли на фоне приема катадолона отмечалась нормализация психоэмоционального статуса пациента, восстановление сна и повышение качества жизни. Препарат хорошо переносится, а побочные эффекты развиваются относительно редко и имеют место в основном при длительном, порядка нескольких месяцев, приеме препарата.

Фармакология

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 -адренорецепторами, 5НТ 1 (5-гидрокситриптофан)-, 5НТ 2 -серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6--бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

T 1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T 1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C max , соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 212 мг, коповидон - 4 мг, магния стеарат - 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг.

Оболочка капсулы: желатин - 52.9704 мг, вода очищенная - 8.82 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.945 мг, титана диоксид - 0.2079 мг, натрия лаурилсульфат - 0.0567 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон ® можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Рекомендуемая доза препарата - 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.

Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г отмечались тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. В случае передозировки или при появлении признаков интоксикации следует помнить о возможности возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявлений гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10 000, но <1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны нервной системы: часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто - спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость.

Прочие: очень часто - усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения, отсутствие аппетита.

Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Показания

• лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Противопоказания

• пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
• myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
• заболевания печени;
• хронический алкоголизм;
• звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
• одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон ® не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон ® не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с заболеваниями печени, с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

Препарат Катадолон ® следует применять, в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.

При применении у пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в крови.

У пациентов в возрасте старше 65 лет или при тяжелой почечной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.

Во время лечения препаратом Катадолон ® следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата Катадолон ® .

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон ® необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон ® и немедленно обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Катадолон ® следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особенно важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Катадолон – это анальгезирующий лекарственный препарат неопиоидной фармакологической группы.

Основным действующим веществом его является флупиртин, который обладает обезболивающим эффектом центрального действия, так как способен избирательно активизировать нейрональные каналы калиевой природы. Кроме того лекарство может обладать незначительным миорелаксирующим и нейротропным фармакологическим действием.

На этой странице вы найдете всю информацию о Катадолон: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Катадолон. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Неопиоидный анальгетик центрального действия.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Катадолон? Средняя цена в аптеках находится на уровне 500 рублей.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускается в форме капсул для перорального применения в блистерах по 10 штук по 1, 3 или 5 блистеров в картонной упаковке.

1. Активное вещество: одна капсула содержит 100 мг флупиртина малеата.
2. Вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, вода очищенная, красители Е 171 и Е 172, лаурилсульфат натрия.

Фармакологический эффект

Лекарство Катадолон оказывает обезболивающее действие и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия. Главное вещество в составе капсул флупиртин - относится к селективным активаторам нейтральных калиевых каналов. При приеме терапевтической дозы лекарство не связывается с адренорецепторами и холинорецепторами.

Благодаря этому действие препарат оказывает выраженное анальгезирующее свойство. В процессе селективного открытия нейтральных калиевых каналов с совместным выходом ионов калия уровень покоя нейрона нормализуется. Он становится менее возбудимым и болезненным. Таблетки Катадолон за короткое время избавляют пациента от боли легкой и средней тяжести. Так же препарат оказывает миорелаксирующее действие.

Показания к применению

Когда назначают? Показанием к применению Катадолон является наличие болевого синдрома различной этиологии, а именно:

1. Нарушения менструального цикла с болезненными явлениями.
2. Посттравматическая нейропатическая боль.
3. Болезненный мышечный спазм, в том числе фибромиалгия.
4. Головные боли напряжения.
5. Онкопатология с болевым синдромом.
6. Послеоперационный период.

Противопоказания

Нельзя назначать лекарство при следующих патологиях и заболеваниях:

• заболевания печени;
• детям до 18 лет;
• хронический алкоголизм;
• пациентам, что имеют в анамнезе склонность к развитию почечной энцефалопатии;
• при совместном приеме с лекарствами, что оказывают гепатотоксическое воздействие;
• недавно вылеченный звон в ушах;
• повышенная чувствительность к главному веществу или его компонентам;
• с осторожностью назначается докторами пожилым людям.

В период лечения средством следует стараться избегать вождения транспортом и управление точными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Хотя до сих пор не было выявлено повреждающего действия на плод, но в соответствии с действительным в настоящее время общим положением о применении лекарственных средств Катадолон не рекомендуется назначать беременным женщинам. До сих пор не был накоплен клинический опыт с применением препарата у беременных.

Если в случае неотложного показания родильнице необходимо назначить Катадолон, то это делают при условии прекращения грудного вскармливания на время лечения. В исследованиях, проведенных до сих пор, было установлено, что действующее вещество в небольших количествах проникает в материнское молоко.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Катадолон принимают внутрь.

Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении. В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы.

1. Рекомендуемая доза препарата — 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).
2. Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
3. Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

1. Подкожные ткани и кожа: потливость.
2. Депрессия, нарушение сна, тремор, головная боль, нервозность и/или беспокойство, головокружение, спутанное сознание – ЦНС.
3. Желчевыводящие пути и печень: увеличение активности ферментов печени, печеночная недостаточность, гепатит.
4. Орган зрения: нарушение зрения.
5. ЖКТ: боль в области желудка, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, приступы тошноты, сухость слизистой оболочки ротовой полости, рвота, диарея.
6. Другое: ухудшение или отсутствие аппетита, слабость и/или усталость (у 15% больных), особенно в начале терапии.
7. Иммунная система: нечасто — аллергические проявления (кожные высыпания, повышение температуры тела, кожный зуд, крапивница), гиперчувствительность к препарату.

Как правило, побочные реакции зависят от дозы Катадолона (за исключением аллергических проявлений). После завершения терапии они исчезают самостоятельно.

Передозировка

Наблюдается спутанность сознания, тахикардия, тошнота, сухость слизистых оболочек. При передозировке - промывание желудка и лечение, согласно проявившимся симптомам.

Особые указания

1. В возрасте 65 лет и старше, при выраженных признаках печеночной и/или почечной недостаточности, а также при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.
2. У пациентов со сниженной функцией почек или печени необходимо контролировать содержание креатинина в моче и активность печеночных ферментов.
3. Применение препарата в высоких дозах в отдельных случаях может вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какого-либо заболевания.
4. При терапии флупиртином возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, белок в моче и уробилиноген. Аналогичная реакция может быть при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Учитывая способность Катадолона ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При назначении препарата Катадалон с диазепамом или варфарином возможно усиление терапевтического эффекта последних.

При параллельном использовании с препаратом производных кумарина нужно постоянно контролировать протромбиновый индекс пациентам. При необходимости дозу кумарина корректируют.

При одновременном назначении препарата Катадолон с миорелаксантами или седативными средствами возможно усиление терапевтического эффекта последних, что следует учитывать и подбирать дозу правильно, чтобы у пациента не развивались признаки передозировки.