кетоконазол

ketoconazole

Состав : в одной таблетке 0,2 г кетоконазола.

Синонимы : Nizoral(Бельгия «Janssen», BP «GedeonRichter», Инд. «Lupin»), Oronazol(Словения «KRKA»).

Фармакологические свойства : имидазольный синтетический препарат для приема внутрь с широким спектром противомико-тической активности. Кетоконазол активен в отношении клинических инфекций, вызванных Blastomycesdermatitidis, штаммов Candida, Coccldloldesimmetis, Hlstoplasmacapsulatum, Paracoccidioidesbrasiliensis, штаммов Phialophorae, Trichophyton, Epidermophytonи Mi-crosporum. Кетоконазол активен в отношении различных грибков и дрожжей.

Механизм действия связывают с угнетением синтеза эргосте-рина, являющегося Составным компонентом клеточной стенки грибков.

Фармакокинетика : кетоконазол достигает средних максимальных концентраций около 3,5 мкг/мл через 1 -2 ч после однократного приема с пищей 200 мг препарата. Элиминация из плазмы двухфазная с периодом полувыведения 2 ч в течение первых 10 ч и затем в течение 8 ч. Концентрация препарата в крови нарастает медленно, что необходимо учитывать в начале лечения. После всасывания из желудочно-кишечного тракта кетоконазол подвергается метаболизму с образованием неактивных метаболитов. Основные пути метаболизма -окисление и разложение имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-дезалкилирование и ароматическое гидрок-силирование. Около 13% от принятой внутрь дозы выделяется с мочой (2-4% из них - в неизмененном виде). Основной путь выведения кетоконазола через желчь в кишечник. Invitro, связывание с белками плазмы Составляет около 99%, в основном с фракцией альбумина. Только незначительные количества кетоконазола достигают спинномозговой жидкости.

Показания . Системные грибковые инфекции: кандидоз, хронический кожно-слизистый кандидоз, молочница, кандидурия, блас-томикоз, кокцидоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокци-доидомикоз.

Низорал не следует применять при поражении мозговых оболочек грибком вследствие его незначительного проникновения в спинномозговую жидкость.

Кетоконазол также Показан для лечения упорных кожных грибковых инфекций, резистентных к местной терапии или оральному гри-зеофульвину, или при невозможности принимать гризеофульвин.

Противопоказания : аллергические реакции на кетоконазол.

Побочные явления : в редких случаях после первой дозы возможна анафилаксия. Отмечали тяжелые проявления аллергических реакций в виде крапивницы. Отмечены также следующие побочные реакции: тошнота и/или рвота в 3% случаев, боли в животе - в 1,2%, зуд - в 1,5% случаях и менее, чем в 1% случаев отмечены головная боль, головокружение, сонливость, лихорадочное состояние и озноб, фотофобия, диарея, гинекомастия, импотенция, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия и выбухание родничка. Олигос-пермия отмечена в процессе клинических исследований при назначении препарата в дозах, превышающих рекомендованные (до 400 мг в день). Поэтому следует контролировать спермограмму у больных, принимающих кетоконазол. Большинство из вышеперечисленных реакций отмечены в слабой степени, преходящие и редко требующие отмены препарата. Но редкие проявления дисфункции печени требуют специального внимания.

Нервно-психические расстройства, включая попытки к самоубийству и тяжелую депрессию, отмечали редко.

Меры предосторожности : кетоконазол обладает гепатотоксич-ностью, главным образом гепатоцеллюлярного типа, редко со смертельным исходом. Частота проявления гепатотоксичности Составляет 1:10000 больных. Средняя продолжительность терапии кетоко-назолом у больных с развившейся симптоматикой гепатотоксичности около 28 дней, хотя проявление ее возможно и в течение 3 дней от приема препарата. Поражение печени не всегда носит обратимый характер после отмены кетоконазола. Тяжелые случаи гепатита отмечены у детей. Поэтому необходимо своевременное распознавание поражения печени. До начала и во время лечения кето-коназолом (с интервалами в месяц или чаще) выполняются функциональные печеночные тесты на аминотрансферазы, гаммаглутамат-трансферазу, щелочную фосфатазу и билирубин. Больные, принимающие низорал одновременно с другими потенциально гепатоток-сичными препаратами, должны находиться под тщательным наблюдением, особенно при длительной терапии или с заболеванием печени в анамнезе.

Во время лечения кетоконазолом наблюдали преходящие незначительные увеличения активности печеночных ферментов, что видимо связано с метаболизмом этого препарата, главным образом, в печени. Препарат следует отменить, если даже незначительные отклонения показателей функции печени устойчивы, если они ухудшаются или сопровождаются симптомами возможного поражения печени.

Врач должен предупредить больного о срочном обращении к нему при появлении любых признаков и симптомов дисфункции печени: необычная утомляемость, потеря аппетита, тошнота и/или рвота, желтуха, потемнение мочи или осветление стула.

Низорал является слабым двухосновным веществом, которое хорошо растворяется и всасывается при условии кислой среды в желудке. Препараты, угнетающие кислую секрецию (антациды, антихо-линергические средства, блокаторы Н 2 -рецепторов), ухудшают всасывание; поэтому их следует принимать через 2 часа после введения кетоконазола.

В период беременности кетоконазол следует назначать при условии потенциальной пользы для матери по сравнению с риском для плода. Так как низорал вероятно выделяется с грудным молоком, его назначение не рекомендуется при грудном вскармливании.

Кетоконазол вызывает обратимое (при его отмене) снижение содержания в плазме тестостерона в дозе 800 мг/день и его резкое падение в дозе 1600 мг/день, а также уменьшает АКТГ индуцированные концентрации кортикостероидов в сыворотке в таких же высоких дозах. Поэтому не следует превышать рекомендованные дозы кетоконазола (по 200-400 мг в день).

Лекарственное взаимодействие : имидазольные соединения подобно кетоконазолу могут усиливать антикоагулянтный эффект кума-риноподобных препаратов. Одновременное применение рифампи-цина о кетоконазолом уменьшает концентрации последнего в крови. Изониазид также отрицательно влияет на концентрации кетоконазола. Эти препараты не следует назначать одновременно.

Кетоконазол увеличивает концентрацию в крови циклоспорина А. Поэтому концентрации последнего должны находиться под контролем при одновременном назначении двух препаратов.

Одновременное введение кетоконазола с фенитоином может изменить метаболизм одного и/или другого препарата.

Гипогликемия в тяжелой степени отмечена у больных, одновре-

менно получающих оральное имидазольное средство и оральное ги-погликемическое средство, что возможно и при одновременном применении кетоконазола как имидазольного соединения и орального гипогликемического препарата.

Применение и дозировка : у взрослых начальная доза Составляет 200 мг (одна таблетка) в день, препарат следует принимать внутрь перед едой. При очень тяжелых инфекциях или неадекватной клинической реакции доза низорала может быть увеличена до 400 мг (две таблетки) в день.

Детям старше двух лет препарат назначают 1 раз в день по 3,3-6,6 мг/кг. Для детей до двухлетнего возраста доза не установлена.

Обычно лечение продолжают до тех пор, пока все клинические и лабораторные тесты не подтвердят подавление грибковой инфекции.

Сроки лечения вариабельны: от 1-2 недель при поражении только кожи и слизистых оболочек, кандидозе, и до 6 месяцев и более при онихомикозах и системных микозах. Больным с хроническим кожно-слизистым кандидозом назначают поддерживающую терапию.

Больные с ахлоргидрией перед употреблением растворяют таблетку в 4 мл 0,2% водного раствора соляной кислоты, проглатывают приготовленную смесь через стеклянную или пластмассовую соломинку, запивают стаканом воды.

При случайной передозировке принимаются соответствующие меры, включающие промывание желудка раствором бикарбоната натрия.

Форма выпуская : 10 таблеток в упаковке (Бельгия), 30 таблеток (BP).

Хранение : список Б, в защищенном от света месте, при температуре 15-25°С.

Латинское название: Ketoconazole
Код АТХ: D01AC08
Действующее вещество: Кетоконазол
Производитель: Альтфарм ООО, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Кетоконазал – известное вещество в лечебной практике, являющееся производным имидазола. На его основе фармакологическая промышленность выпускает большую группу препаратов, направленных на борьбу с грибковыми патологиями. Одним из часто применяемых и эффективных лекарственных средств принято считать Кетоконазол. Он обладает широким противогрибковым спектром влияниям, назначается при инфицировании кожных покров, волос и слизистой, возникших по причины грибков. Производители предлагают препарат в различных лекарственных формах: таблетки, крем, мазь, шампунь и суппозитории. Их разнообразие позволяет практиковать Кетоконазол во многих медицинских направлениях. Синонимы Котоконазола: Низорал, Фунгоцин, Состатин, Кетонил и пр.

Показания к применению

Заболевания грибкового характера с возбудителями, восприимчивыми к кетоконазолу:

• Грибковые инфекции кожных покровов (дерматофия, отрубевидный лишай, эпидермофития и пр.)
• Патологии ротовой полости и пищеварительной системы, вызванные дрожжеподобными грибками
• Вагинальный кандидоз
• Системные грибковые недуги
• Профилактика грибковых болезней у пациентов с повышенным риском их развития.

Состав препарата

Все препараты содержат основное вещество кетоконазол.

Дополнение свечей: бутилгидроксианизол, глицериды полусинтетические.

Второстепенные вещества таблеток: моногидрат лактозы, кальция стеарат, кроскармелоза, крахмал.

Неактивные компоненты крема: пропиленгликоль, имидомочевина, октилдодеканол и пр.

Дополнительные вещества шампуни: коллаген гидролизат, натрия хлорид, ароматизаторы, краситель и некоторые другие.

Лечебные свойства

Цена от 150 до 670 рублей.

Свойства кетоконазола наделяют препарат антигрибковым, фунгицидным и фугнистатическим действием. Лекарство способно разрушать клетки грибков, тем самым быстро их уничтожая. Препарат проявляет свою активность по отношению к дрожжеподобным, диморфным грибкам, а также к дерматофитам и грибам кандида. При приеме внутрь он хорошо всасывается, его наивысшая концентрация наблюдается через 2 часа, полностью выводиться через 4 дня в основном с калом и мочой. При местном применении поступление в кровь практически не наблюдается.

Формы выпуска

Таблетки бледно-желтого цвета, округой формы, гладкие по 200 мг, продаются в пачке по 10 и 100 штук.

Свечи в форме цилиндра с желтоватым оттенком по 5 штук в контурных ячейках, в пачке 1 упаковка.

Крем светлый, практически без запаха, отпускается в тубе по 15 и 25 г, в картонной пачке.

Шампунь представлен вязкой, коричневатого оттенка субстанцией с приятным парфюмерным ароматом, расфасованный в темные полиэтиленовые бутылки по 20 и 60 мл.

Способ применения

Кетоконазол принимают внутрь в виде таблеток. Взрослым с массой тела больше 30 кг суточная дозировка – 200-400 мг, детям с весом меньше 30 кг доза составляет 4-8 г в сутки. Пьют таблетки 1 раз в день после или во время еды. Продолжительность лечебного курса во многом зависит от заболевания и его течения.

Свечи Кетоконазол используют интравагинально. По 1 суппозитории 1 раз в сутки на протяжении 3-5 дней. Во время терапии кандидоза в хронической форме терапия может продлиться до 10-12 дней.

Препарат в виде мази и крема в небольшом количестве наносится на пораженные места 2-3 раз в сутки, 5-7 дней. В запущенных случаях лечение может продолжаться от 14 до 28 дней. Перед нанесением желательно больные участки очистить от шелушений и немного подсушить.

Шампунь Кетоконазол назначается 1 раз в 5 дней. Его наносят на влажные волосы, хорошо вспенивают и оставляют на 10 минут, затем смывают.

При беременности и грудном вскармливании

Применение таблеток при беременности и лактации противопоказано. Использование препарата в данные периоды в местных формах возможно по назначению специалиста.

Противопоказания

Препарат не разрешен к назначению в таких ситуациях:

• Высокая чувствительность к действующему веществу и дополнительным компонентам.
• Тяжелые дисфункции почек и печени
• Период беременности.

Меры предосторожности

Использование Кетоконазол мази и крема противопоказано в офтальмологической практике, необходимо избегать попадания в глаза.

Кетоконазол таблетки могут вызвать головокружение, поэтому при их использовании лучше всего отказаться от управления транспортом.

При лечении препаратом полагается контролировать картину крови и состояние почек и печени.

С особой осторожностью практикуют средством детям. Для новорожденных препарат применяют редко и только при наличии абсолютных показаний.

После терапии глюкокортикостероидными средства терапию указанным медикаментом можно начинать только лишь по истечении 14 дней.

Алкоголь совмещать со средствами, содержащими кетоконазал, не разрешается.

Лица с надпочечниковой недостаточностью при приеме таблеток нуждаются в наблюдение над работой органов.

При лечении полового кандидоза желательно проводить терапию обоим партнерам.

Свечи Кетоконазол имеют свойство понижать эффективность механических контрацептивов.

Нужно избегать совместного приема с лекарствами, понижающими кислотность желудка.

Принимать препарат следует строго по назначению доктора.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Ритонавир увеличивает биодоступность указанного медикамента.

Понижают его усваиваемость такие средства как, Изониазид, Рифабутин, Фенитион и пр.

С особой осторожностью назначается одновременное использование Китоконазола с такими лекарствами: дигоксин, антикоагулянты, определенные антиопухолевые средства, некоторые иммуносупресивные медикаменты, блокаторы кальциевых каналов. При таком применение в обязательном порядке нужно отслеживать функционирование почек и печени, а также вести контроль над показателями крови.

Противопоказано совмещать с Астемизолом, Хинидином, Лимизидом, Терфенадином и некоторыми другими.

Побочные эффекты

Препараты с Кетоконазолом нередко вызывают такое негативное действие:

• ЦНС: боли в голове, головокружение, постоянная сонливость, онемение кожи, ощущение мурашек по телу, нарушение артериального давления, отек зрительного нерва.
• Органы ЖКТ: отсутствие аппетита, приступы тошноты и рвоты, проблемы со стулом, болезненность в эпигастральной области, нарушение печеночных норм. При использовании на протяжении длительного периода высоких доз возникает высокий риск развития желтухи и признаков гепатита.
• Мочеполовая система: понижение полового влечения, импотенция, сбои в менструальном цикле, увеличение молочных желез у мужчин.
• Эндокринная система: недостаточное функционирование надпочечников, понижение уровня гормона тестостерона.
• Аллергические проявления: кожный зуд, симптомы крапивницы.
• Местные реакции: вагинальные свечи могут вызвать зуд и раздражение слизистой влагалища, Кетоконазол крем при соприкосновении с кожей может сказываться жжением, сыпью, зудом.

Передозировка

Превышение дозировки у принимавших Кетоконазол, может усилить рост негативной симптоматики.

Условия и срок хранения

По инструкции к применению Кетоконазол сохраняют в защищенном от солнца месте, при комнатной температуре. Период пригодности 3-5 лет, зависимо от лекарственной формы.

Аналоги

Элегант, Индия

Цена от 180 до 430 рублей

Миконазол причислен к разряду антигрибковых лекарств, способных быстро и эффективно уничтожать грибковые инфекции. Действует при кандидозе пищеварительной системы, грибковых недугах кожи и ногтей, вагинальном кандидозе. Также его используют в предупреждающих целях, в особенности у людей со слабой иммунной системой. Основу лекарства составляет миконазол нитрат, продается в виде мази, свечей и таблеток, форма геля и спрея отсутствует.

Плюсы:

• Удобные лекарственные формы
• Мазь хорошо и быстро проникает в кожные покровы.

Минусы:

• Может вызывать негативные местные реакции
• Детям до 12 лет и беременным применение не разрешено.

Нижфарм, Россия

Цена от 440 до 620 рублей

Ливарол – синтетический медикамент, производный имидазолдиоксолана. Имеет антигрибковое влияние, угнетая размножение грибков. Прописывают средство при вагинальном кандидозе, микозе влагалища. Препарат выпускается в форме суппозиторий, применяется интравагинальным способом.

Плюсы:

• Быстрое действие
• Минимум побочных влияний.

Минусы:

• Есть риск появления аллергии
• Нельзя практиковать в первый триместр беременности.

Автор -

Лекарственные формы
таблетки 200мг

Производители
Нью-Фарм Инк/Биотэк МФПДК(Канада), Нью-Фарм/Вектор(Канада), НьюФарм Инк(Канада)

ФармГруппа
Противогрибковые средства - производные имидазола и триазола

Международное непатентованное наименование
Кетоконазол

Порядок отпуска
Отпускается по рецепту

Синонимы
Бризорал, Ветозорал, Кетоконазол-ФПО, Ливарол, Микозорал, Низорал, Ороназол, Перхотал

Состав
Активное вещество - кетоконазол.

Фармакологическое действие
Противогрибковое (фунгицидное), антиандрогенное. Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков, нарушает проницаемость клеточной стенки. При приеме внутрь хорошо всасывается. Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. Период полураспада составляет 2-4 часа. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (с калом и с мочой). Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, эффективен при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.

Показания к применению
Микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, перхоть, грибковый сепсис, вагинальный кандидоз; микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).

Противопоказания
Повышенная чувствительность, острые заболевания печени, беременность, лактация. Ограничения к применению: Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, выпадение волос, тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит, транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови, фотофобия, гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия, аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, артралгия, парестезии, гипертермия).

Взаимодействие
Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Ослабляет эффект амфотерицина B. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид - концентрацию в крови. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность дифенина. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.

Передозировка
Нет сведений.

Способ применения и дозировка
Внутрь, во время еды, взрослым и детям с массой более 30 кг - по 200 мг 1 раз в день, при неэффективности - 400 мг 1 раз в день; детям с массой тела от 15 до 30 кг - 100 мг 1 раз. При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг в сутки, детям - 4-8 мг/кг/сут.

Особые указания
Нет сведений.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

ketoconazole(кетоконазол)

Фармакологическая группа

Противогрибковый препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Регистрационные №№

Отпускается без рецепта, таб. 200 мг: 30 шт. - ЛС-001734, 30.06.06

Код АТС

Описание активных компонентов препарата КЕТОКОНАЗОЛ.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Показания к применению препарата

Грибковые инфекции ЖКТ, половых органов, кожи, волос (в т.ч. себорейный дерматит), ногтей, вызванные чувствительными возбудителями. Системные микозы. Профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития.

Режим дозирования

Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг - 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг - 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.

Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в редких случаях - тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в редких случаях - головная боль, головокружение, расстройства сна, парестезии.

Дерматологические реакции: в редких случаях экзантема; очень редко - выпадение волос.

Со стороны половой системы: очень редко - гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожная сыпь.

Прочие: в редких случаях - фотофобия, тромбоцитопения; очень редко - артралгии, лихорадка.

Противопоказания к применению препарата

Выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к кетоконазолу.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

При пероральном применении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Если для лечения кожных поражений применяли ГКС, то кетоконазол следует назначать не ранее чем через 2 недели.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетоконазола с рифампицином и изониазидом отмечается снижение концентрации кетоконазола в плазме крови.

При одновременном применении кетоконазола с циклоспорином, непрямыми антикоагулянтами и метилпреднизолоном возможно повышение их концентраций в плазме крови.