При выявлении сложных инфекций, которые не может уничтожить антибиотик первого выбора на основе пенициллина, назначается использование азитромицина – для детей этот антибиотик является очень сильным, показанным к применению в минимальных дозах .

Стоит отметить, что этот препарат нельзя назначать самостоятельно – инструкция предписывает необходимость использования его только по рецепту врача. Для детей это требование является очень важным – столь сильный антибиотик может вызывать различные нарушения работы молодого, окончательно не сформированного организма.

Азитромицин, относящийся к группе макролидных препаратов, показан к применению в острой и хронической стадии инфекционных заболеваний. Инструкция указывает на то, что основным направлением его использования является борьба с воспалительными процессами дыхательных путей. У детей азитромицином можно лечить ангины, синуситы, бронхиты, фарингиты, ларингиты, гайморит, а также воспаление легких.

Обязательно нужно удостовериться, что источником заражения не является внутрибольничная инфекция – золотистый стафилококк устойчив к лечению, в котором используется азитромицин. У взрослых это частично компенсируется увеличением дозы, однако для детей такая мера является недопустимой.

Кроме того, азитромицин для детей в виде суспензии применяется и при лечении серьезных поражений кожи – инструкция по применению позволяет использовать его при серьезных заболеваниях с гнойными выделениями, открытыми язвами и преобразованиями рожистого типа.

Антибиотик эффективен при болезни Лайма, гнойных дерматитах, фурункулезе, а также угревом поражении лица. Однако в медицине его использование для решения косметических проблем запрещено – дозировка должна быть достаточно большой, что может повредить здоровью детей.

Еще одним показанием к применению, о котором упоминает инструкция, является язвенная болезнь, вызванная бактерией Helicobacter Pylori , присутствующей в организме большинства людей. У детей подобная болезнь проявляется очень редко, однако последствия могут быть очень серьезными.

Исходя из этого, азитромицин назначают без промедления, используя сироп с обычной дозировкой активного вещества.

Стандартные дозы

В зависимости от заболевания инструкция указывает на необходимость использования различных схем лечения, однако суммарная дозировка при этом сохраняется.

Общая масса, в которой антибиотик вводится в организм, должна составлять 30 или 60 мг на килограмм веса ребенка.

Препарат обычно выпускается в инъекциях, недопустимых для детей, а также таблетках с содержанием активного вещества 250-500 мг, которые также имеют слишком большую массу.

Проблема заключается в том, что таблетка должна проглатываться целиком, без разламывания или разжевывания, что не позволяет сохранять рекомендованную дозу единоразового приема 10 мг / кг. Поэтому дети старшего возраста получают в качестве эффективного антибактериального средства азитромицин в форме таблетки 125 мг.

Детям младше 12 лет инструкция по применению запрещает давать таблетки – их может заменить сироп или суспензия, которые намного лучше поддаются правильному дозированию.

Младенцам до 6 месяцев антибиотик полностью противопоказан – в 5-10% случаев минимально эффективная доза 5 мг / кг вызывает судороги, желудочные и кишечные кровотечения.

При лечении острых воспалений верхних дыхательных путей, отите, пневмонии назначается единовременный прием 10 мг / кг лекарства.

Детям старше 14 лет можно использовать таблетки массой 125-250 мг или сироп, а лечение младших проводится исключительно с помощью суспензии. Следует отметить, что суспензия и сироп Сумамед , а также прочие аналоги содержат 125 мг активного вещества в стандартной дозе 5 грамм, соответствующей чайной ложечке. Соответственно, старшим детям назначается к применению 1-2 чайных ложечки в зависимости от массы тела. В течение 4 дней лечение продолжают в уменьшенной дозе 5 мг / кг.

При тяжелом течении заболевания дозировку можно увеличить вдвое – однако в этом случае азитромицин используется исключительно под присмотром врача. Инструкция также допускает однократное или двукратное использование препарата в дозировке 30 миллиграмм на килограмм массы тела ребенка в таблетках 125 или 250 мг, а также суспензии.

Кроме стандартной формы препарата можно также использовать аналоги, носящие наименования Сумамед, Азитрал, Азитрокс, Хемомицин, Зитролид – все эти лекарства содержат азитромицин в стандартной дозировке кратной 125 или 250 миллиграмм.

Противопоказания

Инструкция по применению запрещает использовать азитромицин в отдельных случаях, когда он может нанести организму существенный ущерб. В первую очередь, это относится к детям до 6 месяцев, у которых использованием препарата можно серьезно усугубить болезнь.

Также антибиотик с большой осторожностью назначается к применению при кормлении грудью, беременности на любых сроках. Использовать его можно только в случаях, когда возможный урон организму ребенка от инфекции значительно больше, чем тот, который может вызвать антибиотик. При этом не стоит применять большие дозировки – таблетки 250-500 мг могут вызвать необратимые повреждения пищеварительного тракта детей.

При заболеваниях желудочно-кишечного тракта антибиотик рекомендуется использовать в форме суспензии при любом возрасте больного. Для этого применяют препарат Сумамед или его аналоги, которые наносят минимальный ущерб слизистым оболочкам.

В любом случае при наличии каких-либо противопоказаний прием азитромицина должен происходить исключительно под постоянным присмотром врача.

Побочные действия

Серьезные побочные эффекты возможны со стороны пищеварительного тракта, что означает невозможность использования лекарства пациентам с прободной формой язвы, непроходимостью кишечника, а также тяжелых заболеваний печени, уменьшающих выработку ее ферментов.

Азитромицин не назначается и при почечной недостаточности – его сильный эффект проявляется в увеличении нагрузки на них. При значительной угрозе жизни от инфекции больному можно давать антибиотик, однако, в уменьшенных дозах с большим количеством приемов в течение одного дня.

Увлекаться антибиотиками не стоит, ведь они губительно воздействуют не только на патогенные бактерии, но и на полезные микроорганизмы. Однако в некоторых случаях применение антибактериальных средств оправдано, поскольку нередко благодаря им удается избежать тяжелых осложнений. Одним из современных антибиотиков, применяющихся в лечении детей, является Азитромицин.

Свойства, состав и формы выпуска препарата Азитромицин

Препарат получил название по действующему веществу - азитромицину, который относится к полусинтетическим антибиотикам широкого спектра действия из класса азалидов. Также в состав входят вспомогательные компоненты: лактоза, целлюлоза, повидон и магния стеарат.

Антибиотик активен в отношении грамположительных стрептококков, грамотрицательных бактерий, некоторых анаэробных микроорганизмов. Лекарство эффективно в борьбе с хламидией, микоплазмой и уреаплазмой, но не воздействует на грамположительные бактерии, устойчивые к Эритромицину.

Средство производится в трех лекарственных формах - в таблетках, капсулах и суспензии. Маленьким детям не дают таблетки и капсулы, потому что есть риск, что ребенок подавится. Приготовленная суспензия более удобна в применении для таких пациентов. К тому же, она позволяет рассчитать дозировку точно по весу малыша.

Показания к использованию для детей

Дорогой читатель!

Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !

Азитромицин назначают при:

• бактериальных инфекциях носоглотки: синусит, гайморит, отит среднего уха с гноем и без, ларингит, фарингит, тонзиллит;
• инфекционных заболеваниях: скарлатина, коклюш, гемофильная палочка, боррелиоз;
• болезнях дыхательных органов: трахеит, бронхит, воспаление легких;
• заболеваниях ЖКТ: гастрит, язва;
• поражениях кожных покровов: дерматиты, гнойники, рожа.

Эффективность лечения зависит от возбудителя, вызвавшего заболевание. Прежде чем назначать антибиотикотерапию, врач должен взять анализ – мазок, посев или соскоб - и выявить бактерию и ее чувствительность к антибиотикам.

Зачастую же медицинский работник назначает лекарства, основываясь лишь на симптоматике. Многие современные препараты обладают широким спектром действия. В большинстве случаев они убивают патогенную флору, но иногда оказываются неэффективными. Тогда врач назначает антибиотик с активным веществом другой фармакологической группы.

Инструкция по применению: дозировка по весу и возрасту

Согласно инструкции, Азитромицин принимают 1 раз в сутки, независимо от выпускаемой формы и желательно в одно и то же время. Для лучшего всасывания рекомендуется употреблять антибиотик между приемами пищи – либо за 1 час до еды, либо через два часа после. Лечение должно длиться 3 дня, по показаниям курс увеличивают до 5 суток.

Суспензия

Чтобы приготовить суспензию, применяется кипяченая вода комнатной температуры. Сначала емкость с сухим порошком хорошо встряхивают и заливают требуемым количеством воды, потом содержимое флакона хорошо взбалтывают. Приготовленный раствор можно хранить в холодильнике максимум 5 суток. Перед каждым применением препарат необходимо встряхивать. Суспензию рекомендуется запивать небольшим количеством воды.

В продаже имеются два вида флаконов:

• Маленький, содержащий порошок для приготовления 15 мл препарата. Для разведения требуется 7,5 мл воды.
• Увеличенного объема, рассчитанный на получение 30 мл суспензии при добавлении 15 мл воды.

Маленьким детям, масса тела которых не достигла 15 кг, отмерять количество антибиотика необходимо предельно точно. Для этого удобно использовать мерный шприц, который вложен в каждую упаковку. Цена его деления равна 0,25 мл. Начиная с массы тела 15 кг, для дозирования можно использовать мерную ложечку, которая также входит в комплект.

Доза препарата рассчитывается не по возрасту, а по массе тела. Это связано с тем, что дети как первого года жизни, так и более старшего возраста могут сильно отличаться друг от друга. На один килограмм массы тела ребенка должно приходиться по 10 мг антибиотика.

Азитромицин в порошке производится дозировкой 100 мг на 5 мл и 200 мг на 5 мл. Это значит, что 0,5 мл готовой суспензии будет содержать 10 мг или 20 мг соответственно.

Детям с весом свыше 15 кг удобнее давать препарат концентрацией 200 мг / 5 мл. Для детей предпочтительнее жидкая форма лекарства не только потому, что ее легче проглотить. В состав порошка включены вкусовые добавки, что превращает суспензию в сладкий сироп.

Таблетки

Детей с массой тела свыше 45 кг предпочтительнее лечить таблетками или капсулами. Эти формы лекарственного средства выпускаются дозировкой 125 мг и 250 мг.

Детям с 3-х до 12 лет назначают лекарство 125 мг, после 12 - 250 мг. Дозировка может меняться в зависимости от патологии. Таблетки и капсулы необходимо проглатывать целиком и запивать небольшим количеством воды.

Расчет дозировки

По инструкции Азитромицин для детей следует давать следующим образом:

Масса тела, кг	Рекомендуемая форма препарата
	Суспензия, мг		Таблетки, капсулы, мг
	100 мг / 5 мл	200 мг / 5 мл
5	2,5	-	-
6	3	-	-
7	3,5	-	-
8	4	-	-
9	4,5	-	-
10-14	5	-	-
15-24	-	5	-
25-34	-	7,5	-
35-44	-	10	-
> 45	-	-	12,5

Когда препарат противопоказан?

• Согласно инструкции, антибиотик не назначают грудничкам до 6 месячного возраста.
• Препарат противопоказан при аллергии или повышенной чувствительности на азитромицин либо вспомогательные компоненты лекарственного средства.
• Если ребенок страдает аллергией, то ему не рекомендуется давать препарат в виде суспензии из-за содержащегося в ней сахара и ароматических добавок.
• Нарушения функции печени и почек тяжелых степеней, с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин, также являются причиной отказа от применения препарата. Даже если нарушения функций печени выражены слабо, существует риск провоцирования фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. В таких случаях лекарственные средства, содержащие азитромицин, назначают под наблюдением врача.

При появлении таких симптомов, как пожелтение кожных покровов и глазных склер, печеночная энцефалопатия, астения, окрашивание мочи в темный цвет, кровотечения, лечение необходимо прервать до полного обследования работы печени. По результатам терапия может быть продолжена или заменена другими медикаментами.

Пациенты с выраженной формой брадикардии, имеющие склонность к аритмии, больные сахарным диабетом, страдающие сердечной недостаточностью также должны быть осторожны при употреблении азитромициносодержащих лекарственных средств. Применение Азитромицина совместно с антикоагулянтами и сердечными гликозидами возможно только после консультации со специалистом.

Возможные побочные реакции у ребенка

Как и применение любого лекарственного средства, использование Азитромицина может повлечь за собой возникновение побочных эффектов. Это отнюдь не указывает на несовершенство препарата, а связано только с индивидуальными особенностями организма.

Очень редко антибиотик провоцирует появление побочных эффектов, могут возникнуть тошнота и боль в животе

Возможные побочные реакции при применении Азитромицина в соответствии с классификацией ВОЗ:

• очень часто - симптомы, возникающие у 1 из 10 пациентов: тошнота, метеоризм, расстройство желудка;
• часто – эффекты, наблюдающиеся не реже, чем у 1 из 10 пациентов и не чаще 1 из 100: слабость, рвота, снижение остроты зрения и слуха, изменение вкусовых ощущений, головная боль, анорексия, головокружение, кожный зуд, эозинофилия и лимфоцитопения;
• нечасто – возникающие с частотой не реже 1 из 1000, но не более 1 из 100: бессонница, либо сонливость, беспокойство, шум в ушах, глухота, запор, нейтропения, лейкопения, гепатит, крапивница, боль в груди, астения, отеки;
• редко – возникающие не реже, чем у 1 из 1000 пациентов, но не более 1 из 10000: нарушения работы печени;
• очень редко – подразумеваются случаи, зарегистрированные менее, чем у 1 из 10000 пациентов: судороги, обмороки, тревога, агрессия, притупление вкусовых ощущений, панкреатит, снижение артериального давления, аритмия, тахикардия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, печеночная недостаточность, некроз печени, анафилактический шок.

При возникновении у ребенка любых побочных эффектов необходимо проконсультироваться с врачом о целесообразности дальнейшего приема лекарства.

Специалист либо назначит дополнительные средства, блокирующие негативные симптомы, либо подберет другой антибиотик.

Стоимость и аналоги Азитромицина

Азитромицин - препарат российского производства, являющийся аналогом Сумамеда, который изготавливает компания Pliva Hrvatska D.O.O., Хорватия. Стоимость Азитромицина для детей (суспензия 200 мг / 5 мл, во флаконе 16,5 г) в крупных городах России в среднем составляет 250-275 рублей. Сумамед в той же форме стоит порядка 350-380 рублей (рекомендуем прочитать: ).

Учитывая эффективность азитромицина против множества бактерий, производством лекарственных средств на его основе занимаются многие страны мира. Большинство препаратов представлено в разных формах - от таблеток до порошков для приготовления суспензии. Состав может незначительно отличаться за счет вспомогательных веществ.

Ниже приведены препараты на основе Азитромицина различных производителей:

• Азитрокс. Антибиотик отечественного производства. Производит компания Фармстандарт.
• Зитромакс. Изготавливается в Италии компанией Pfizer.
• Зимакс. Антибиотик, который производят в Турции. Выпуском занимается фирма Bilim Pharmaceuticals.
• Зитролид. Еще один препарат российского производства. Разработка ОАО Валента.
• Зитроцин. Выпускает индийская компания Unique Pharmaceutical Laboratories.
• Зетамакс Ретард. Производит американская фирма PFIZER, Пуэрто-Рико.
• Сумамокс. Разработка индийского фармацевтического предприятия Oxford Laboratories PVT. LTD.
• Хемомицин. Выпускает Югославия. Изготовитель - Hemofarm Koncern A. D.

Обычно лечащий врач назначает конкретное лекарство, но в при необходимости возможно самостоятельно подобрать в аптеке аналог. Какому производителю отдать предпочтение - личный выбор каждого. Однако стоит помнить, что испытания проходят лишь запатентованные медикаменты, коим в данном случае является Сумамед. Для аналогов лабораторные исследования обязательными не являются.

Регистрационный номер: ЛСР-003652/07-010616
Торговое название: Азитромицин
Международное непатентованное название (МНН): азитромицин
Лекарственная форма: капсулы
Состав
Активное вещество: азитромицина дигидрата - 265,3 мг в пересчете на активное вещество (азитромицин) - 250,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 104,7 мг, крахмал кукурузный - 28,0 мг, повидон низкомолекулярный - 6,0 мг, магния стеарат - 6,0 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 1,0000 %, краситель железа оксид желтый - 0,0733 %, желатин - до 100 %.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 1,0000 %, краситель железа оксид желтый - 0,0733 %, желатин - до 100%.
Описание
Капсулы № 0. Корпус и крышечка капсулы желтого, со слегка коричневым оттенком цвета, непрозрачные.
Содержимое капсул - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-азалид.
Код АТХ: J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, период достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3А4, CYP3A5, CYP3А7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. Период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - максимальная концентрация в плазме крови снижается (на 52%). У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация в плазме крови (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет снижаются максимальное содержание в плазме крови, период полувыведения.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит); скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в т.ч. вызванная атипичными возбудителями), бронхит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит); болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелая печеночная/почечная недостаточность, период лактации, дети до 12 лет (с массой тела менее 45 кг).
С осторожностью: аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T), детям с нарушениями функции печени или почек, беременность.
Применение при беременности и в период лактации: может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности. При необходимости назначение препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1500 мг). При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3000 мг). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1000 мг в первый день и 500 мг ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям старше 12 лет (c массой тела более 45 кг) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При лечении erythema migrans у детей (старше 12 лет) препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 1000 мг в первый день и по 500 мг со 2 по 5 день.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); 1% и менее - метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (1% и менее).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, у детей - конъюнктивит.
Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды (алюминий- и магний-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Особые указания

Не принимать с пищей.
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Форма выпуска
Капсулы по 250 мг.
По 3, 6 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 6, 12, 18, 24, 30, 36, 42, 48, 54 или 60 капсул в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

В статье приведена детальная инструкция по применению Азитромицина 500, 250 дл детей и взрослых. Препарат в капсулах, таблетки, суспензия. Отзывы. Аналоги. Цена.

Азитромицин относится к макролидам, защищает организм от вреда, оказываемого бактериями многих видов. При высоком уровне активного вещества в организме отмечается бактерицидное действие препарата.

Лекарственные формы

Медикамент можно приобрести в разных формах – в порошкообразном виде, в таблетках, капсулах. Таблетки и капсулы реализуются в аптеках по 6 штук. Таблетки также можно приобрести в упаковках по 3 штуки. Препарат в порошке выпускается во флаконах объемом 20 г. В состав капсул и таблеток входит по 250 и 500 мг активного компонента. В 1 г порошка содержится по 15, 30 и 75 мг азитромицина.

Описание препарата

Медикамент является полусинтетическим антибиотиком, препятствует росту микробов, нарушает процессы, необходимые для их жизнедеятельности.

К лекарственному средству чувствительны:

Свойства медикамента сохраняются в кислой среде. Компоненты быстро всасываются из пищеварительного тракта, их максимальное содержание в крови достигается в среднем за 2,5 часа. Препарат частично удаляется из организма на протяжении трех суток. Для достижения стабильного уровня лекарства в крови требуется от пяти до семи дней. В тканях, пораженных болезнью, концентрация медикамента на 24-34% выше, чем в здоровых тканях. Большая часть принятой дозы Азитромицина выводится с желчью, около 6% – с мочой.

Показания

Препарат используют для лечения:

• скарлатины;
• инфекций дыхательной системы;
• болезней, сопровождающихся поражением двенадцатиперстной кишки и желудка;
• неосложненных инфекционных процессов, при которых поражается урогенитальный тракт;
• начинающегося боррелиоза;
• инфекционных процессов, затрагивающих кожный покров и мягкие ткани.

Противопоказания

Лекарственное средство не применяют при тяжелых поражениях печени и почек, не назначают при негативной реакции на макролидные антибиотики. Азитромицином в форме суспензии не лечат детей, вес которых составляет менее 5 кг. Для лечения детей весом менее 45 кг применяют только порошок.

Побочные действия

Наиболее часто организм подвергается таким негативным реакциям:

• лимфоцитопении;
• тошноте со рвотой;
• диарее;
• нарушениям зрения;
• появлению неприятных ощущений в животе;
• снижению уровня бикарбонатов в крови.

Редко фиксируются следующие побочные явления:

• кожный зуд, высыпания;
• судороги;
• оральный кандидоз;
• вагинит;
• нарушение процесса переработки и усвоения пищи;
• лейкопения;
• сонливость;
• быстрая утомляемость;
• головокружение;
• головная боль;
• вагинальные инфекции;
• гастрит;
• синкопе;
• метеоризм;
• артралгия;
• эфозинофилия;
• снижение частоты опорожнения кишечника;
• гипестезия;
• анорексия;
• повышение концентрации k, АлАт, АсАт, мочевины, креатинина, билирубина в крови;
• искаженное ощущение запахов и вкусов.

Очень редко возникают такие нарушения:

• кандидоз;
• запор;
• тревога;
• ангиоотек;
• астения;
• повышение возбудимости и активности;
• нейтрофилия;
• невроз;
• тромбоцитопения;
• гепатит;
• бессонница;
• синдром Лайелла;
• гемолитическая анемия;
• крапивница;
• нервозность;
• экзантема;
• вялость;
• почечная недостаточность, протекающая в острой форме;
• агрессивность;
• светочувствительность;
• нарушение сна;
• анафилаксия;
• холестатическая желтуха;
• парестезии;
• экссудативная эритема;
• интерстициальный нефрит;
• изменение цвета языка;
• ангиоэдема.

У некоторых пациентов в период лечения развиваются:

• артериальная гипотензия;
• сильное сердцебиение;
• болевые ощущения в груди;
• тахикардия пароксизмальная;
• аритмия желудочковая;
• увеличение QT-интервала.

Частота следующих нарушений не установлена:

• некротического гепатита;
• миастении;
• печеночной недостаточности;
• фульминантного гепатита;
• ажитации.

У некоторых пациентов вследствие приема препарата ухудшался слух, развивалась глухота, появлялся звон в ушах. Большинство нарушений были обнаружены во время проведения исследований с высокими дозами лекарства и со временем исчезали.

Азитромицин в капсулах и таблетках 500: инструкции по применению

Прием антибиотика осуществляют за 60 минут до употребления еды или через 120 минут после приема пищи. Препарат используют один раз в сутки. Если был пропущен прием лекарства, необходимую дозу средства принимают в ближайшее время, следующую – через сутки.

Согласно инструкции по применению, оптимальная доза азитромицина 500 для пациентов весом 45 кг и больше с кожными поражениями, болезнями дыхательной системы составляет 500 мг в сутки. Терапию выполняют в течение трех дней.

При уретрите, цервиците, которые протекают без осложнений, используют 1 г препарата. Пациентам с мигрирующей эритемой назначают 2 таблетки или капсулы по 500 мг. В остальные дни рекомендуется использовать по одной таблетке (капсуле). Лечение проводят в течение пяти дней.

Азитромицин Форте: как пользоваться

В случаях, когда поражены кожный покров, органы дыхательной системы, мягкие ткани, используют 1,5 г препарата в три приема. Разовая доза составляет 500 мг. Лекарство нужно принимать с интервалом в одни сутки.

При появлении угрей в течение трех дней используют по 500 мг препарата в сутки. Через 4 дня лечение продлевают на девять недель, но дозу средства снижают до 500 мг в неделю, прием средства осуществляют однократно. Между приемом следующих доз выдерживают интервал в одну неделю.

При неосложненных уретрите и цервиците однократно принимают 1 г лекарства. При болезни Лайма в первый день используют 1 г медикамента, в последующие дни до последнего пятого дня терапии включительно – по 500 мг. На один курс лечения требуется 3 г препарата. При назначении Азитромицина детям дозу подбирают с учетом веса. Обычно суточная дозировка определяется из расчета 10 мг/кг. Применяют одну из двух схем лечения:

• в первый день – 10 мг/кг однократно, в следующие четыре дня – 5-10 мг/кг;
• 10 мг/кг через каждые 24 часа – прием лекарства осуществляют в три приема.

В случаях, когда у ребенка выявлена развивающаяся болезнь Лайма, в первый день используется 20 мг лекарства на 1 кг массы тела. Далее дозу снижают до 10 мг/кг и принимают средство еще четыре дня.

Азитромицин при пневмонии

При воспалительном процессе в легких лекарство вводят внутривенно.

Минимум два дня вводят по 500 мг препарата в сутки. Позже выполняют переход на капсулы. Продолжительность курса составляет 1-1,5 недели. Для достижения стойкого положительного эффекта при пневмонии требуется 500 мг азитромицина в сутки.

Лечение заболеваний малого таза

При болезнях, развивающихся в малом тазу, сначала выполняют инфузионную терапию. Позже лечение осуществляют путем приема капсул. Рекомендуемая суточная дозировка соответствует 500 мг лекарства в форме капсул (капсулы по 250 мг). Продолжительность лечения составляет 7 дней. Переход на капсулы и таблетки осуществляют в зависимости от результатов лечения.

Как указано в инструкции по применению Азитромицина 500 при использовании порошкообразного вещества на 2 г средства требуется 60 мл воды. Инъекционный раствор получают в результате добавления в 4,8 мл воды 0,5 г лекарства. При выполнении инфузионной терапии применяют раствор декстрозы (5%) или Рингера (0,9%). В зависимости от использованного раствора продолжительность инфузии составляет 1 или 3 часа.

Схема лечения при уреаплазме

Лечение должно быть комплексным. До применения лекарства применяют иммуномодуляторы. Через несколько суток в мышцу вводят Азитромицин. Препарат используют через день. Применение Азитромицина в виде инъекций осуществляют в течение всего периода лечения.

В сочетании с иммуномодулятором (второй прием) принимают антибиотик, оказывающий бактерицидное действие, позже переходят на Азитромицин – используют 5 дней в количестве 1 г. Прием средства осуществляют утром за 1,5 часа до употребления еды. После перерыва на 5 дней принимают 1 г Азитромицина. Через 5 дней прием лекарства осуществляют повторно в той же дозе. Во время терапии (на протяжении 15-16 дней) по 2-3 раза в сутки рекомендуется осуществлять прием:

• антимикотиков полиенового ряда;
• веществ, стимулирующих синтез интерферонов.

После курса лечения, основанного на применении антибиотиков, требуется прием средств, восстанавливающих функции пищеварительного тракта и микрофлору. Для получения положительных результатов необходима поддерживающая терапия на период не менее двух недель.

Схема лечения Азитромицином при хламидиозе

Поскольку препарат хорошо переносится организмом, его используют для лечения хламидиоза в период вынашивания ребенка и в подростковом возрасте в тех случаях, когда поражены нижние отделы мочеполовой системы.

Прием 1 г лекарства выполняют один раз в сутки.

При инфекционном процессе в верхних отделах рекомендованы короткие курсы лечения с длительными интервалами. Необходимо принять по 1 г средства в первый, седьмой и четырнадцатый дни.

Терапия при ангине у взрослых и детей

Ангину лечат антибиотиком на протяжении 3-5 дней. Азитромицин намного легче переносится организмом пациентов, чем лекарства, принадлежащие к пенициллиновому ряду.

При массе тела больше 45 кг в сутки применяют 500 мг медикамента. Детям возрастом от 6 месяцев до 12 лет назначают порошкообразный препарат для приема один раз в день. Терапию проводят на протяжении трех дней или дольше с использованием индивидуально назначенной дозы средства. Как показывают отзывы, у пациентов с гнойной ангиной самочувствие существенно улучшается по истечении 6 часов после применения лекарства.

Лечение гайморита Азитромицином

Препарат назначают для ежедневного употребления на протяжении четырех дней (дозировка 500 мг). Возможен другой вариант – прием указанной дозы средства с последующим снижением до 250 мг/сутки в следующие четыре дня.

Детей младше 12 лет лечат суспензией. На 1 кг массы тела требуется 10 мг лекарства. Препарат используют на протяжении трех дней, принимают по одному разу в сутки.

Иногда 10 мг/кг веса используют только в первые сутки, в остальные 4 дня – по 5 мг/кг веса. Максимальная доза – 30 мг/кг. При гайморите составляющие медикамента накапливаются в пораженной области, уничтожают бактерии и устраняют воспалительный процесс в пазухах носа.

Как применять при цистите у женщин

Согласно инструкции по применению, для лечения цистита у женщин Азитромицина требуется 1 г в сутки. Наиболее удобная форма лекарства – капсулы и таблетки по 500 мг. В большинстве случаев достаточно принимать препарат 3-5 дней.

Вынашивание и кормление ребенка

Допустимо применение Азитромицина в период вынашивания ребенка и кормления грудным молоком. Лечение препаратом осуществляют по рекомендации врача в случаях, когда польза существенно превышает возможный вред для матери и плода/ребенка. Во время терапии грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Совместимость с алкоголем

В результате употребления спиртных напитков снижается абсорбция медикамента, что приводит к замедлению метаболизма, серьезной нагрузке на печень и уничтожению гепатоцитов. Алкоголь можно однократно принять в небольшом количестве через несколько дней после завершения терапии.

Азитромицин для детей

При массе тела более 45 кг пользуются таблетками и капсулами. Необходимая дозировка определяется врачом с учетом показаний.

Маленьким пациентам назначают суспензию.

Негативные отзывы встречаются редко. Обычно для улучшения состояния требуется провести лечение в течение 3-5 дней (другие антибиотики необходимо применять 10 дней). Действие медикамента продолжают в течение 7 дней после завершения терапии.

Внимание

В 2013 году в США выявили очень редкий, но страшный побочный эффект препарата, а именно – внезапная остановка сердца. Объясняется это тем, что азитромицин изменяет электропроводность сердечной мышцы, что чревато остановкой сердца. От передозировки погиб один младенец в 2011 году.

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: азитромицин;

1 таблетка содержит азитромицина дигидрата эквивалентно азитромицина 250 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала, поливинилпирролидон, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, понсо 4R (Е 124), титана диоксид (Е171), гипромеллоза, макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТС J01F A10.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицина, эритромицина, других макролидных или кетолидних антибиотиков или к любому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени или почек.

Способ применения и дозы

Азитромицин 250 принимают внутрь 1 раз в сутки, не менее чем за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.

Для взрослых и детей с массой тела более 45 кг: при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг в течение 3 суток.

При хронической мигрирующей эритеме: 1 г в 1-й день, затем по 500 мг со 2-го по 5-й день лечения. Курс лечения составляет 5 дней.

Неосложненный и осложненный уретрит / цервицит: однократно 1 г (4 таблетки по 250 мг). Курсовая доза - 1 г.

При почечной недостаточности с незначительным дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин. Поэтому следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.

При печеночной недостаточности препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. В случае пропуска приема дозы следует пропущенную дозу принять как можно скорее, а следующую - через 24 часа.

побочные реакции

Оценка побочных реакций основана на классификации с учетом частоты реакций: очень часто ≥ 10%; часто: ≥ 1% - <10%; нечасто ≥ 0,1% - <1%; редко ≥ 0,01% - <0,1%; очень редко <0,01%, в ​​том числе единичные случаи.

Инфекции и инвазии: нечасто - оральный кандидоз, вагинальные инфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия, лейкопения; редко - тромбоцитопения, нейтрофилия, гемолитическая анемия. Были единичные сообщения о периодах транзиторной, слабо выраженной нейтропении.

Психические нарушения: редко - агрессивность, психомоторная гиперактивность, тревога и нервозность; частота не установлена ​​- ажитация.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение / вертиго, гипестезия, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), искажения или потеря вкуса и обоняния; редко - парестезии, астения, невроз, вялость, бессонница, нарушение сна; частота не установлена ​​- миастения гравис.

Со стороны органов зрения: часто - нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: редко - макролидные антибиотики вызывают ухудшение слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, наступления глухоты и звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих проблем имели оборотный ход.

Со стороны сердца: редко сообщалось о сердцебиение, боль в груди, пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт", желудочковую аритмию, включая желудочковую тахикардию (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики). Редко сообщалось о продлении интервала QT и трепетание желудочков, артериальной гипотензии.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль / спазмы); нечасто - жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, гастрит, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: редко сообщалось о гепатите и холестатическая желтуха, включая измененные показатели функции печени, а также о редких случаях тяжелого гепатита и дисфункции печени, в редких случаях приводит к летальному исходу; частота не установлена ​​- печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некротический гепатит.

Со стороны кожи: нечасто - аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко - экзантема, аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно - полиморфное эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинит.

Системные нарушения: редко - анафилаксия, включая отек (приводит в редких случаях к летальному исходу), кандидоз, ангиоэдема.

Общие нарушения: нечасто - повышенная утомляемость.

Изменения лабораторных показателей: часто - лимфоцитопения, уменьшение количества бикарбонатов крови; нечасто - повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня билирубина крови, повышение уровня мочевины, повышение уровня креатинина крови, изменение содержания калия в крови.

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Учитывая недостаточность данных относительно безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности и кормления грудью, кроме случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск от применения препарата для плода или грудного ребенка.

дети

Препарат в данной лекарственной форме можно применять детям с массой тела более 45 кг.

особенности применения

Аллергические реакции. В редких случаях сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и требовали длительного наблюдения и лечения.

Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует с осторожностью назначать азитромицин пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, вызывает опасную для жизни печеночной недостаточности при приеме азитромицина. Необходимо проводить контроль функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например астении, быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям и печеночной энцефалопатией.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин) наблюдалось 33% увеличение системной экспозиции азитромицина.

Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, что повышает риск развития сердечной аритмии и трепетание-мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

Миастения гравис Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции: азитромицин целом эффективен в лечении воспалительных заболеваний ротоглотки, вызванных стрептококком, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.

Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (микозы).

Особые меры предосторожности необходимо принимать при применении азитромицина пациентам с печеночной недостаточностью.

У пациентов, принимающих производные спорыньи, иногда возникали явления эрготизма вследствие одновременного применения некоторых макролидных антибиотиков. Данные о возможном лекарственном взаимодействии между рожками и азитромицином отсутствуют, однако вследствие теоретической возможности возникновения эрготизма азитромицин не следует одновременно назначать с производными спорыньи.

При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях возникновения диареи, связанной с Clostridium difficile в диапазоне от слабой диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.

C. difficile продуцируют токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, связанной с Clostridium difficile. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, повышают уровень заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть устойчивыми к антибактериальной терапии и могут стать причиной колэктомии. Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, следует принимать во внимание у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Необходимо внимательно анализировать анамнез, поскольку сообщалось, что связана с Clostridium difficile диарея может развиться через 2 месяца после приема антибактериальных препаратов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе

с другими механизмами.

Следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует осторожно назначать азитромицин 250 пациентам вместе с другими лекарственными средствами, которые могут удлинять интервал QT (см. раздел "Особенности применения").

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин 250 необходимо принимать по крайней мере за час до или через 2 часа после приема антацида.

Карбамазепин в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих препаратов. Если комбинированное лечение оправдано, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Непрямых антикоагулянтов Сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариноподибних пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Поэтому при одновременном применении азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферического кровообращения. Клиническая значимость этих данных не определена, но может быть полезной для пациентов.

Нелфинавир - применение нелфинавира вызывает увеличение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдано тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Диданозин: при одновременном применении суточных доз азитромицина в 1200 мг с диданозином в шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у пациентов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена​​.

Производные спорыньи: учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Известно, что макролидные антибиотики вступают в реакцию с астемизолом, триазоламом, мидазоламом и альфентанилом. Поскольку данных о взаимодействии между азитромицином и указанными выше средства нет, рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, если эти препараты применяют одновременно.

О влиянии азитромицина на уровне циметидина в крови еще не сообщалось.

В отличие от большинства макролидных антибиотиков азитромицин не оказывает влияния на цитохром Р450, до сих пор не поступало данных о взаимодействии между азитромицином и указанными выше препаратами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

Механизм резистентности резистентность к азитромицина может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитическим стрептококком группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA) к эритромицину, азитромицина, других макролидов и линкозамидов.

Спектр антимикробного действия азитромицина

чувствительные

Staphylococcus aureus

Метициллин-чувствительный

Streptococcus pneumoniae

Пенициллин-чувствительный

Streptococcus pyogenes (гр. А)

Аэробные грамотрицательные бактерии

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

анаэробные бактерии

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp. (виды)

Porphyromonas spp.

другие бактерии

Chlamydia trachomatis

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях

Аэробные грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae

С промежуточной чувствительностью к пенициллину

Пенициллин-резистентный

Вродженорезистентни организмы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis

Стафилококки MRSA, MRSE (метициллин-резистентный золотистый стафилококк)

анаэробные бактерии

Группа бактероидов Bacteroides fragilis

Фармакокинетика.

Биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата.

При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составил 31,1 л / кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12% дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N-и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Основные физико-химические свойства

двояковыпуклые розового цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

срок годности

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 6 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ФДС Лимитед.

местонахождение

Л-56/57, Фейзи II - Д, Верна Индастриал Истейт, Верна, Салсет, Гоа - 403722, Индия.