Состав и форма выпуска

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

во флаконах пластиковых по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

прозрачная, бесцветная жидкость.

Таблетки: двояковыпуклые, круглой формы, белого цвета с риской и гравировкой A/mE на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное .

Показания препарата Беталок ®

Раствор для внутривенного введения:

наджелудочковая тахикардия;

профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Таблетки:

артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);

стенокардия;

нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;

после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

профилактика приступов мигрени;

гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм

известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;

AV-блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия;

больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст;

пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

серьезные периферические сосудистые заболевания (при угрозе гангрены);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для раствора для в/в введения дополнительно

При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с сАД менее 110 мм рт.ст.

Для таблеток дополнительно

Пациенты, получающие длительную ил интермиттирующую терапию инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы.

С осторожностью: AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок ® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период лактации

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Побочные действия

Для обеих лекарственных форм

Беталок ® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок ® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок ® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01%).

Со стороны ССС : часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны ЦНС : очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени.

Со стороны органов дыхания: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.

Для таблеток дополнительно

Со стороны печени: очень редко — гепатит.

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок ® со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

В/в 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок ®) каждые 6 ч в течение 48 ч.

Таблетки

Внутрь, как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100-200 мг препарата Беталок ® однократно утром или в 2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Беталок ® в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100-200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100-200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Поддерживающая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. Назначение Беталока ® в дозе 200 мг/сут позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в т.ч. и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок ® 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150-200 мг/сут в 3-4 приема.

Общее для обеих лекарственных форм

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети.

Опыт применения препарата Беталок ® у детей ограничен.

Передозировка

Для раствора для внутривенного введения

Токсичность

Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопролола наиболее серьезными являются симптомы со стороны ССС , однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД , слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение функции легких, апноэ, а также повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг — для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости — поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ . Атропин — 1-2 мг в/в , при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае подавления (депрессии) миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS ) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Для таблеток

Симптомы: последствиями передозировки препарата Беталок ® могут быть выраженное снижение АД , синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.

Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, при необходимости — промывание желудка. В случае выраженного снижения АД , брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β 1 -адреномиметик (например добутамин) в/в с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β 1 -агониста можно вводить в/в допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва.

Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить в/в β 2 -адреномиметик.

Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.

Особые указания

Для обеих лекарственных форм

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

При использовании β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока ® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД . Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок ® следует назначать α-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Дополнительно для раствора для внутривенного введения

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика.

Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ более 0,26 с и сАД менее 90 мм рт.ст.

Дополнительно для таблеток

Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β 2 -адреномиметика.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Пациенты с ИБС должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

действующее вещество : 1 мл содержит метопролола тартрат 1 мг;

вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТХ. С07А В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Внутривенная терапия метопрололом при инфаркте миокарда позволяет уменьшить выраженность болевого синдрома в грудной клетке, снизить частоту возникновения фибрилляции и трепетания предсердий. Раннее начало терапии (на протяжении 24 часов после появления первых симптомов) позволяет ограничить развитие и распространение зоны инфаркта миокарда. Раннее начало терапии увеличивает преимущества лечения.

При предсердечной пароксизмальной тахикардии и фибрилляции/трепетании предсердий наблюдается снижение частоты сокращения желудочков сердца.

Метопролол - селективный блокатор бета - 1 -рецепторов, что означает, что он влияет на бета 1 -рецепторы сердца при более низких дозах, чем дозы, которые необходимы для воздействия на бета - 2 -рецепторы периферических сосудов и бронхов. При увеличении доз препарата бета - 1 -селективность может уменьшаться.

Метопролол нет бета-стимулирующего эффекта и проявляет незначительное мембраностабилизирующее активность. Блокаторы бета-рецепторов имеют отрицательное инотропное и хронотропное действие.

Метопролол уменьшает действие катехоламинов при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, снижает сердечный выброс, а также снижает повышенное артериальное давление. В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным выбросом адреналина из надпочечников, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол оказывает меньшее скоротливий эффект на мышцы бронхов по сравнению с влиянием неселективных бета-блокаторов. Это свойство позволяет проводить лечение метопрололом в комбинации со стимуляторами бета 2 -рецепторов у пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких. Метопролол влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен в меньшей степени, чем неселективные бета-блокаторы, и поэтому он может также применяться у пациентов с сахарным диабетом. Сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, например, тахикардия, менее выражены при применении метопролола, а возвращение уровней сахара в крови до нормальных значений происходит быстрее, чем при применении неселективных блокаторов бета-рецепторов.

Фармакокинетика.

Метопролол метаболизируется в печени в основном с участием CYP2D6. Были выявлены 3 основных метаболита, при этом ни один из них не оказывает какого-либо клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3-5 часов. Примерно 5 % метопролола выводится почками в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Показания

• Лечение тахиаритмии, в частности суправентрикулярной тахиаритмии.
• Острый инфаркт миокарда. Раннее применение Беталоку с целью уменьшения зоны инфаркта и частоты случаев фибрилляции желудочков. Уменьшение болевых симптомов, может также снизить потребность в опиатных аналгетиках. Снижение летальности у больных на острый инфаркт миокарда.

Противопоказания

• Кардиогенный шок.
• Синдром слабости синусового узла.
• Атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени.
• Пациенты с нестабильной, некомпенсованою сердечной недостаточностью (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия) и пациенты, получающих инотропную терапию, что длится или производится время от времени и направлена на бета-рецепторы.
• Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда до тех пор, пока частота сердечных сокращений составляет < 45 ударов/минуту, интервал P-Q составляет > 0,24 секунд или систолическим ад составляет < 100 мм рт.ст.
• При лечении суправентрикулярной тахиаритмии Беталок не следует назначать пациентам, у которых систолическое давление крови составляет ниже 110 мм рт.ст.
• Серьезные заболевания периферических сосудов с угрозой развития гангрены.
• Установленная повышенная чувствительность к метопролола тартрата или других бета-блокаторов.
• Нелеченная феохромоцитома.
• Метаболический ацидоз.
• Беталок противопоказан в случаях, когда острый инфаркт миокарда осложняется сердечной блокадой первой степени и/или тяжелой сердечной недостаточностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метопролол является субстратом фермента CYP2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, которые ингибируют активность CYP2D6. Примеры лекарственных средств, которые ингибируют активность CYP2D6: хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость в уменьшении дозы препарата Беталок у пациентов, получающих лечение этим препаратом.

Следующих комбинаций с препаратом Беталок следует избегать:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Пропафенон : у 4 пациентов, которые получали лечение метопрололом, при применении пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2-5 раз, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, подавляет метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации, вероятно, трудно предсказать, поскольку пропафенон также обладает бета-блокирующие свойства.

Верапамил: в комбинации с бета-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и пиндололу) верапамил может вызвать развитие брадикардии и снижение артериального давления. Верапамил и бета-блокаторы имеют аддитивное ингибирующее действие на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусного узла.

Следующие комбинации с препаратом Беталок могут потребовать корректировки дозы:

Амиодарон: в одном случае продемонстрировано, что у пациентов, получавших амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения препарата с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (около 50 суток), что означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и бета-блокаторы имеют аддитивное отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описана для дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты (НПВП): показано, что НПВП противодействуют антигипертензивной действия бета-блокаторов. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследования негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, которые имеют быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются.

Гликозиды наперстянки: одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов бета-рецепторов может увеличивать время артриовентрикулярної проводимости, а также может вызвать развитие брадикардии.

Дилтиазем : дилтиазем и блокаторы бета-рецепторов имеют аддитивное ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. Во время комбинированного лечения с дилтиаземом наблюдалась (сообщения о происшествиях), выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (примерно 10 сообщений). Эти клинические наблюдения были подтверждены в исследованиях с участием здоровых добровольцев. Кроме того, предполагалось, что эпинефрин при местной анестезии может провоцировать развитие этих реакций при внутрисосудистом введении препарата. Этот риск, вероятно, меньше при применении кардиоселективных бета-блокаторов.

Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Однако блокаторы бета-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропаноламина. В нескольких случаях было описано гипертензивный криз во время лечения только фенилпропаноламином.

Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола у лиц, которые имеют быструю гидроксиляцию (более 90 % населения Швеции), что приводит к значительному повышению уровней в плазме крови и усиление блокады бета-рецепторов. Соответствующее взаимодействие может наблюдаться с другими бета-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохромом P450 2D6).

Клонидин : бета-блокаторы могут потенцировать гипертензивное реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующее лечение клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин : рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, получающие сопутствующее лечение другими бета-блокаторами (например, глазных капель) или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами бета-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. У пациентов, которые получают бета-блокаторы, может возникнуть необходимость в коррекции дозы пероральных антидиабетических средств. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводятся циметидин или гидралазин.

Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно употреблять алкоголь.

Пациенты, которые получают одновременно с метопрололом блокаторы симпатических ганглиев, должны находиться под тщательным наблюдением.

Метопролол может нарушать элиминацию лидокаина.

Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, которые применяют стимуляторы бета 2 -рецепторов и бета 1 -рецепторов, а также дигидропиридини.

Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы инсулина у пациентов, которые получают бета-блокаторы.

Следует проявлять осторожность в случае одновременного применения метопролола с эрготамином.

Нужно с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.

Особенности применения

Верапамил не следует вводить внутривенно пациентам, получающим лечение бета-блокаторами.

При лечении пациентов с подозреваемой или подтвержденной сердечной недостаточностью после каждой дозы препарата следует тщательно контролировать гемодинамический статус пациента. Лечение должно быть прервано, если наблюдается любое увеличение одышки или появляется холодный пот.

Метопролол может приводить к обострению симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, например, перемежающейся хромоте. При применении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, при комбинированном лечении препаратами наперстянки следует учитывать соотношение польза/риск. Беталок не следует назначать пациентам с латентной или манифестною сердечной недостаточностью без сопутствующего лечения.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и степень приступов стенокардии могут увеличиваться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужения коронарных сосудов. По этой причине неселективные бета-блокаторы не следует назначать таким пациентам. Селективные бета - 1 -блокаторы рецепторов следует применять с осторожностью.

При лечении больных на бронхиальную астму или другие хронические обструктивные заболевания легких следует одновременно назначить адекватную бронхолитическое терапию. Возможно, потребуется увеличение дозы стимуляторов бета 2 -рецепторов.

Лечение метопрололом может влиять на метаболизм углеводов или скрывать развитие гипогликемии, хотя этот риск меньше, чем при применении неселективных бета-блокаторов.

В очень редких случаях состояние пациентов с существующим нарушения AV-проводимости умеренной степени тяжести может ухудшиться (что может повлечь развитие AV-блокады).

Терапия бета-блокаторами может ухудшать эффективность лечения анафилактической реакции. Если Беталок назначается пациентам с феохромоцитомой, следует рассмотреть вопрос о назначении лечения альфа-блокатором.

Если появляется необходимость в прекращении лечения препаратом Беталок, это необходимо, по возможности, делать постепенно, на протяжении 2 недель, поскольку в противном случае симптомы стенокардии могут усилиться вместе с повышением риска развития инфаркта миокарда и внезапной смерти. Последнюю дозу следует принимать в течение по крайней мере 4-х суток до полной отмены препарата. В случае возобновления симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент получает Беталок. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение бета-блокаторами не рекомендуется. Если отмена метопролола считается необходимой, то она, по возможности, должна происходить не менее чем за 48 часов до общей анестезии. Срочного начала применения высоких доз метопролола у пациентов, которым планируется проведение несерцевої хирургической операции, следует избегать, поскольку это может быть связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальный исход у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска. Однако, некоторым пациентам возможно использовать бета-блокаторы в качестве премедикации. В таких случаях необходимо выбирать анестетик с незначительным отрицательным инотропным эффектом с целью минимизации риска угнетения деятельности миокарда.

Вторую или третью дозу препарата не следует применять в случае, если частота сердечных сокращений составляет < 40 ударов/минуту, систолическое артериальное давление составляет < 90 мм рт.ст., интервал P-Q составляет > 0,26 секунд.

Применение метопролола может повлечь ухудшение не тяжелых нарушений периферического кровообращения.

У пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе или с бедным сердечным резервом следует учитывать необходимость сопутствующей терапии диуретиками.

Применение метопролола может привести к развитию брадикардии у пациентов.

Следует с осторожностью назначать метопролол пациентам с сердечной блокадой i степени.

Метопролол может маскировать ранние симптомы острой гипогликемии при тахикардии, а также симптомы тиреотоксикоза.

Следует уделять серьезное внимание пациентам с псориазом до назначения метопролола внутривенно.

При применении метопролола у пациентов с лабильним и сахарным диабетом И типа может возникнуть потребность в коррекции гипогликемичої дозы.

Лечение адреналином в обычных дозах не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.

Лечение пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью должен проводить только врач со специальными навыками и опытом.

Эффективность и безопасность лечения острого инфаркта миокарда, что сопровождается сердечной недостаточностью, не имеет документального подтверждения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Беталок не следует применять в период беременности и кормления грудью, если врач не считает, что польза превышает возможный вред для плода/ребенка. Бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, незрелости и преждевременным родам. Как и все бета-блокаторы, Беталок, раствор для инъекций, может вызвать побочные эффекты, особенно брадикардию и гипогликемию у плода, новорожденного и младенца на грудном вскармливании. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных. Однако, Беталок, раствор для инъекций, применяли под пристальным наблюдением после 20 недель беременности в случае ассоциированной с беременностью артериальной гипертензии. Хотя Беталок проникает через плацентарный барьер и присутствует в пуповинной крови, не было зарегистрировано ни одного свидетельства патологий плода.

Кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения препаратом Беталок может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых связана с напряжением внимания, а именно: управление автомобилем и работе с механизмами, следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.

Способ применения и дозы

Парентеральное введение препарата Беталок следует проводить под наблюдением специально подготовленного персонала в местах, где можно проводить измерения артериального давления, сделать ЭКГ и проводить реанимационные мероприятия.

Суправентрикулярна тахиаритмия.

На начальном этапе 5 мг (= 5 мл) необходимо вводить внутривенно со скоростью 1-2 мг/мин. Введение препарата в такой дозе может повторяться каждые 5 минут до достижения необходимого эффекта. Обычно общая доза 10-15 мг (= 10-15 мл) является достаточным. Рекомендованная максимальная доза для внутривенного введения составляет 20 мг (= 20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахиаритмия и боль в случае подозреваемого или диагностированного инфаркта миокарда.

Острое состояние: препарат следует вводить внутривенно в дозе 5 мг (= 5 мл). Введение дозы препарата можно повторять каждые 2 минуты; максимальная доза составляет 15 мг (= 15 мл). Через 15 минут после последней инъекции следует назначить внутрь 50 мг метопролола тартрата каждые 6 часов в течение 48 часов. Для длительного (перорального) применения следует назначать таблетки препарата Беталок или таблетки с замедленным высвобождением препарата Беталок ЗОК.

Разведенный раствор для инъекций следует использовать в течение 12 часов.

Нарушение функций почек.

Почечная функция лишь незначительно влияет на скорость выведения препарата, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функций печени.

Обычно пациентам, которые страдают от цирроза печени, могут назначить такую же дозу, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае наличия признаков очень тяжелого нарушения функции печени (например, пациенты, у которых проводилась операция шунтирования) необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы препарата не нужна.

Дети

Опыт лечения детей препаратом Беталок ограничен.

Передозировка

Токсичность: применение препарата в дозе 7,5 г у взрослых приводило к развитию интоксикации с летальным исходом. Применение препарата в дозе 100 мг у пациентов в возрасте до 5 лет не приводило к развитию у пациентов каких-либо симптомов после проведения в них промывание желудка. Применение препарата в дозе 450 мг у пациентов в возрасте до 12 лет и 1,4 г у взрослых пациентов явилось причиной развития умеренной интоксикации; применение препарата в дозе 2,5 г у взрослых приводило к развитию серьезной интоксикации, а применения препарата в дозе 7,5 г у взрослых привело к развитию тяжелой интоксикации.

Симптомы : важнейшими являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и угнетение дыхания. Брадикардия, AV-блокада I-III степени, удлинение интервала QT (исключительные случаи), асистолия, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение дыхания, остановка дыхания. Другие симптомы: утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, дрибнорозмашистий тремор, судороги, потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут - 2 часа после применения препарата.

Лечение : При необходимости - промывание желудка, применение активированного угля.

Атропин (0,25-0,5 мг внутривенно взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела - детям) следует вводить до промывания желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Может потребоваться интубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема; инфузия глюкозы; ЭКГ-мониторинг; повторное внутривенное введение атропина 1,0-2,0 мг (главным образом, при вагусных симптомах). В случае угнетения функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глубионату 9 мг/мл, 10-20 мл. Можно вводить глюкагон 50-150 мкг/кг внутривенно в течение 1 минуты с последующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление эпинефрина (адреналина). Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) в случае удлинения QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут быть нужны меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначать тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Инструкция по применению:

Беталок – препарат с антиаритмическим и гипотензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Беталока:

• Раствор для внутривенного введения: прозрачная бесцветная жидкость (в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в пластиковых поддонах, по 1 поддону в картонной пачке);
• Таблетки: белые, двояковыпуклые, с гравировкой «A/mE» на одной из сторон (по 100 шт. в пластиковых флаконах).

Активное вещество – метопролола тартрат:

• 1 мл раствора – 1 мг;
• 1 таблетка – 100 мг.

Вспомогательные вещества:

• Раствор: натрия хлорид, вода для инъекций;
• Таблетки: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (для снижения артериального давления и уменьшения риска коронарной и сердечно-сосудистой смерти, включая внезапную смерть);
• Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
• Стенокардия;
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Препарат также применяют:

• Для профилактики приступов мигрени;
• В составе комплексной терапии после инфаркта миокарда и при гипертиреозе.

Противопоказания

• Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Клинически значимая синусовая брадикардия;
• Синдром слабости синусового узла;
• Кардиогенный шок;
• Выраженные нарушения периферического кровообращения;
• Серьезные периферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены;
• Артериальная гипотензия;
• Гиперчувствительность к входящим в состав лекарства компонентам.

Беталок не назначают больным: получающим продолжительное или интермиттирующее лечение инотропными лекарственными средствами, действующими на бета-адренорецепторы; принимающим β-адреноблокаторы (для внутривенного введения); с острым инфарктом миокарда; в возрасте до 18 лет.

Осторожности требует применение Беталока при следующих заболеваниях/состояниях:

• Сахарный диабет;
• Атриовентрикулярная блокада I степени;
• Хроническая обструктивная болезнь легких, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальную астму;
• Стенокардия Принцметала;
• Тяжелая почечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Раствор для внутривенного введения
При наджелудочковой тахикардии обычно применяют Беталок в виде раствора для в/в, начиная с 5 мг со скоростью введения 1-2 мг/мин. До достижения терапевтического эффекта введение можно повторить с 5-минутным интервалом. Как правило, суммарная дозировка составляет 10-15 мг, максимально – 20 мг.

Для профилактики и лечения тахикардии, ишемии миокарда и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него внутривенно вводят 5 мг Беталока. При необходимости введение повторяют с 2-минутным интервалом. Максимальная дозировка – 15 мг.

Таблетки
Беталок в виде таблеток можно принимать независимо от приема пищи. Схема применения определяется показаниями:

• Артериальная гипертензия: 100-200 мг в день однократно или в 2 приема. При необходимости возможно увеличение дозировки или применение Беталока одновременно с другим антигипертензивным средством;
• Стенокардия: 100-200 мг в день в 2 приема (самостоятельно или одновременно с другим антиангинальным лекарственным средством);
• Гипертиреоз: 150-200 мг в день, разделенных на 3-4 приема;
• Нарушения ритма сердца: 100-200 мг в день в 2 приема (самостоятельно или одновременно с другим антиаритмическим препаратом);
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в день, однократно, желательно в утреннее время.

При проведении поддерживающей терапии после инфаркта миокарда Беталок назначают по 100 мг в день в 2 приема (в утреннее и вечернее время).

Для профилактики приступов мигрени препарат необходимо принимать утром и вечером, суточная дозировка – 100-200 мг.

Людям пожилого возраста и больным с нарушенной функцией почек корректировка дозировки не требуется. При тяжелом нарушении функции печени может потребоваться понижение дозировки.

Опыт применения Беталока у детей ограничен.

Побочные действия

Обычно Беталок хорошо переносится пациентами, побочные эффекты носят слабовыраженный и обратимый характер:

• Центральная нервная система: часто – повышенная утомляемость, головные боли и головокружения; иногда – депрессия, ночные кошмары, бессонница или повышенная сонливость, судороги, парестезия; возможно – тревожность, импотенция, повышенная нервная возбудимость;
• Сердечно-сосудистая система: брадикардия, похолодание конечностей, постуральные нарушения, сердцебиение; иногда – кардиогенный шок (у пациентов с острым инфарктом миокарда), усиление симптомов сердечной недостаточности; очень редко – гангрена (при тяжелом нарушении периферического кровообращения);
• Дыхательная система: возможно – одышка, бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой), ринит;
• Обмен веществ: возможно – увеличение массы тела;
• Кожные покровы и аллергические реакции: крапивница, повышенная потливость; иногда – обострение псориаза, выпадение волос;
• Пищеварительная система: возможно – тошнота, диарея или запор, боли в области живота;
• Система кроветворения: в отдельных случаях – возникновение тромбоцитопении.

Особые указания

При применении Беталока возможно развитие головокружения и общей слабости, в связи с чем во время терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта.

метопролол - кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного антагониста. Метопролол устраняет или уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, умеренно снижает ЧСС, сократимость миокарда и сердечный выброс, а также снижает повышенное АД. При высокой концентрации эндогенного адреналина метопролол влияет на уровень АД в значительно меньшей степени, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов.

Беталок можно назначать в комбинации с β2-агонистами пациентам с ХОБЛ. В терапевтических дозах Беталок в комбинации с β2-агонистами в меньшей степени влияет на тонус бронхов по сравнению с неселективными блокаторами β-адренорецепторов.

Беталок в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов.

Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено, чем у неселективных блокаторов β-адренорецепторов.

Беталок может вызвать незначительное повышение уровня ТГ и снижение уровней свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечали незначительное снижение уровней ЛПВП.

В/в введение метопролола при инфаркте миокарда позволяет уменьшить выраженность болевого синдрома, снизить частоту возникновения фибрилляции и мерцания предсердий. Раннее начало терапии (в течение 24 ч после появления первых симптомов) позволяет предупредить распространение некроза и ограничить зону инфаркта.

После в/в инфузии метопролол быстро распределяется (в течение 5–10 мин). При применении в дозе 5–20 мг фармакокинетика линейная. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита без единого клинически значимого эффекта блокаторов β-адренорецепторов. Период полувыведения составляет около 3,5 ч (1–9 ч). Только 5% метопролола выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

У больных пожилого возраста фармакокинетика метопролола не изменяется. Системная биодоступность и скорость выведения метопролола не изменяется у пациентов с патологией почек, но снижается скорость выведения метаболитов, что не имеет клинического значения.

Учитывая низкую степень связывания с белками плазмы крови, нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику метопролола. Но у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или шунтированием портальной вены снижается выведение метопролола.

Беталок в/в - показания к применению

суправентрикулярная тахиаритмия; ишемия миокарда, тахиаритмия и болевой синдром вследствие инфаркта миокарда.

Противопоказания

АV-блокада II или III степени; острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия); инотропная терапия (продолжительная или периодическая), терапия, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов; синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда, если ЧСС ниже 45 уд./мин, интервал Р-Q более 0,24 с, а систолическое АД

Предостережения при использовании

пациентам, получающим блокаторы β-адренорецепторов, не следует вводить в/в антагонисты кальция типа верапамила. Как правило, пациентам с БА в качестве сопутствующей терапии назначают агонисты β2-адренорецепторов (таблетки и/или аэрозоль). В таких случаях в начале лечения Беталоком может возникнуть необходимость в повышении дозы агониста β2-адренорецепторов.

Во время лечения Беталоком риск нарушения углеводного обмена или маскирования симптомов гипогликемии ниже, чем при лечении неселективными блокаторами β-адренорецепторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует добиться компенсации заболевания до начала терапии Беталоком, а в период его применения продолжать препараты базисной терапии.

Очень редко у пациентов с нарушением АV-проводимости средней степени могут отмечать осложнение (АV-блокада). Если на фоне лечения возникла брадикардия, дозу Беталока необходимо снизить или постепенно отменить препарат.

Беталок может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок следует обязательно назначать блокаторы α-адренорецепторов.

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок, но прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов не рекомендуется.

Отмену препарата проводят постепенно в течение минимум 2 нед; резкая отмена недопустима. Дозу необходимо снижать вдвое на каждом этапе вплоть до достижения суточной дозы 25 мг. В этот период пациенты, особенно с ИБС, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением. Во время отмены препарата повышается риск коронарных нарушений, включая внезапную смерть.

У пациентов, получающих β-блокаторы, анафилактический шок протекает тяжелее.

Пациентам, у которых АД
При лечении пациентов с подозрением или подтвержденным инфарктом миокарда следует тщательно следить за гемодинамическими показателями после каждого в/в введения 5 мг Беталока. Второе или третье введение Беталока не следует проводить, если ЧСС
Период беременности и кормления грудью

Как и другие препараты, Беталок не следует назначать в период беременности и кормления грудью, за исключением тех случаев, когда применение Беталока является жизненно необходимым. Как и все антигипертензивные препараты, блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать нежелательные явления, такие как брадикардия у плода, новорожденного или ребенка, вскармливаемого грудью. Количество метопролола, поступающего в грудное молоко, не оказывает влияния на блокаторы β-адренорецепторов ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами

Пациент должен знать о своей реакции на лечение Беталоком, поскольку возможны такие явления, как головокружение и слабость.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

пациенты должны находиться под медицинским контролем, если они одновременно с препаратом Беталок получают ганглиоблокаторы, другие блокаторы β-адренорецепторов (например глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (и-МАО).

В случае если необходимо отменить сопутствующее лечение клонидином, блокатор β-адренорецепторов следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

У пациентов, получающих одновременно с Беталоком антагонисты кальция верапамилового типа и/или препараты для лечения аритмии, возможны отрицательные ино- и хронотропные эффекты, а назначение таким пациентам в/в верапамила противопоказано из-за угрозы остановки сердца. Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать отрицательные ино- и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон).

У пациентов, получающих блокаторы β-адренорецепторов, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови, которая снижается при приеме рифампицина и может повышаться при приеме циметидина, алкоголя, гидралазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).

При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, угнетающими простагландин-синтетазу, антигипертензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов может снижаться. Кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов в значительно меньшей степени влияют на АД при введении пациентам адреналина, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов.

При сопутствующем приеме блокаторов β-адренорецепторов может понадобиться коррекция дозы пероральных антидиабетических средств.

Беталок в/в - способ применения и дозировка

парентеральное введение Беталока должен проводить специально подготовленный персонал при наличии кардиореспираторного мониторинга и возможности проведения реанимационных мероприятий.

Суправентрикулярная тахиаритмия

Начальная доза препарата составляет 5 мг (5 мл р-ра), скорость инфузии - 1–2 мг/мин. В такой дозе препарат можно вводить каждые 5 мин до достижения необходимого эффекта. Как правило, 10–15 мг (10–15 мл р-ра) достаточно для достижения необходимого эффекта. Максимальная доза для в/в введения составляет 20 мг (20 мл р-ра).

Лечение ишемии миокарда и болевого синдрома вследствие инфаркта миокарда

При неосложненных состояниях начальная доза составляет 5 мг (5 мл р-ра) в/в. Введение препарата можно повторять каждые 2 мин, максимальная доза составляет 15 мг (15 мл р-ра). Через 15 мин после последнего в/в введения необходимо назначить внутрь 50 мг метопролола тартрата каждые 6 ч в течение 2 дней. Для длительного лечения следует назначать таблетки метопролола (например Беталок ЗОК, таблетки с замедленным высвобождением).

Применение у больных с почечной недостаточностью

При заболеваниях почек нет необходимости в коррекции дозы.

Применение у больных с печеночной недостаточностью

Обычно больным с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Применение у больных пожилого возраста

В снижении дозы нет необходимости.

Применение у детей

Опыт применения препарата Беталок для инъекций у детей ограничен.

Побочные эффекты

обычно Беталок переносят хорошо. Побочные явления незначительны и обратимы. При применении препарата Беталок сообщалось о таких побочных эффектах:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко - потеря сознания), похолодение конечностей, ощущение усиленного сердцебиения, усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада, отеки, боль в области сердца; редко - сердечные нарушения, аритмия, отеки; очень редко - гангрена у пациентов с имеющимися тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны ЦНС: утомляемость, головокружение, головная боль; иногда - парестезия, судороги.

Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея, запор; редко - рвота, сухость во рту.

Со стороны системы крови: очень редко - тромбоцитопения.

Печень: редко - отклонения печеночных показателей; очень редко - гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Психический статус: иногда депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - нервозность, тревожность, очень редко - амнезия/нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов дыхания: одышка при физической нагрузке; иногда - бронхоспазм; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - шум в ушах, нарушения вкуса.

Со стороны кожи: высыпания, повышенная потливость, выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: импотенция/сексуальная дисфункция.

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, АV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания, кома, тошнота, рвота и цианоз. Одновременное употребление алкоголя, препаратов для снижения АД, хинидина или барбитуратов могут осложнить состояние пациента.

Лечение: симптоматическая терапия. При тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности назначают стимуляторы β1-адренорецепторов (например преналтерон) в/в с интервалом 2–5 мин или в виде инфузии до достижения желаемого эффекта. В случае отсутствия стимуляторов β1-адренорецепторов может быть применен допамин; для блокады блуждающего нерва применяют в/в атропина сульфат. Если желаемый эффект не достигнут, применяют другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин, назначают глюкагон в дозе 1–10 мг. Может возникнуть необходимость в применении водителя сердечного ритма. При возникновении бронхоспазма вводят в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. Следует помнить, что дозы препаратов (антидотов), необходимые для лечения передозировки блокаторами β-адренорецепторов, должны быть выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы заняты их блокатором.