Для системного применения (парентерально и внутрь)
Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга (в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и профилактики рубцовых сужений); острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.Для местного применения Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).Конъюнктивально . Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.В наружный слуховой проход . Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям считается единственным противопоказанием).
Использование кортикостероидов во время беременности вероятно, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста нужно предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Нужно тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (вероятно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).
Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.Категория действия на плод по FDA — C.Кормящим женщинам предлогается прекратить либо грудное вскармливание, либо использование ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).Надлежит иметь в виду, что при местном использовании глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.
Побочные действия
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозировки и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.
Системные эффекты Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, зачастую после слишком быстрого уменьшения дозировки, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.Со стороны обмена веществ: задержка Na+ и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).Глазные формы: при длительном использовании (более 3 нед) вероятно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; вероятно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.Местные реакции (при использовании глазных и/или ушных форм): раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.Меры предосторожности
Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии.
Нужно учитывать усиление действия кортикостероидов при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения). В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (в частности хирургическая операция, болезнь, травма) надлежит провести коррекцию дозировки лекарства в связи с повышенной потребностью в глюкокортикоидах.При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологические обследования, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови.В связи с способностью появления анафилактических реакций во время парентеральной терапии перед введением лекарства надлежит принять все меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).Прекращают терапию только постепенно. При внезапной отмене после длительного лечения вероятно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.Предлогается соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить потребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозировки лучше производить, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и иными инфекциями прописывают соответствующую профилактическую терапию.Перед применением глазных форм дексаметазона нужно снять мягкие контактные линзы (вновь установить их возможно не раньше чем через 15 мин). Во время лечения надлежит контролировать состояние роговицы и измерять внутриглазное давление.Не надлежит использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения препарата
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:На 1 ампулу:
активное вещество: дексаметазона натрия фосфат, в пересчете на дексаметазона фосфат 4 мг;
вспомогательные вещества : глицерол, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:H.02.A.B Глюкокортикоиды
S.01.B.A Кортикостероиды
Фармакодинамика:Глюкокортикостероид (ГКС) - метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.
Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).
Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и тиреоглобулина (ТГ), перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из ЖКТ, "вымывает" ионы кальция из костей, повышает выведение ионов кальция почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При хронических обструктивных болезнях легких (ХОБЛ) действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.
Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы).
По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.
Фармакокинетика:После внутримышечной (в/м) инъекции всасывается медленно, максимальное содержание в плазме - через 7-9 ч. Связь с белками плазмы - 80%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 3-5 ч. Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами).
Показания:Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) при неэффективности другой терапии;
А ллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;
О тек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);
Б ронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
С истемные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);
О страя надпочечниковая недостаточность;
Т иреотоксический криз;
О стрый гепатит, печеночная кома;
О травление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).
Противопоказания:Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например, при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
С осторожностью:Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis , острый психоз, ожирение (III -IV ст), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.
Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Беременность и лактация:Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы:Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.
Препарат вводят внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно также локальное (в патологическое образование) введение.
С целью приготовления раствора для внутривенной (в/в) капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.
Дексаметазон натрия фосфат: внутрисуставно, в очаг поражения - 0,2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед.
В/м или в/в - 0,5-9 мг/сут.
Для лечения отека мозга - 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг в/м раз в 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза - по 2 мг 3 раза/сут.
Для лечения шока - в/в 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде в/в инфузий или в/в струйно - от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно в/в введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.
Аллергические заболевания - в/м в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.
При тошноте и рвоте при проведении химиотерапии - в/в 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.
Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных - в/м 4 введения по 5 мг каждые 12 ч, в последующем с седьмого дня раз в 24 ч.
Максимальная суточная доза - 80 мг.
Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности - в/м по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв.м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв.м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв.м) раз в 12-24 ч.
Побочные эффекты:Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны эндокринной системы:
снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные минералокортикостероидной активностью - задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения; редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
При в/в введении : аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.
При интракраниальном введении: носовое кровотечение.
При внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.
Передозировка:Симптомы: повышение артериального давления, отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Взаимодействие:Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (может образовывать нерастворимые соединения).
Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).
Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).
Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.
Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
В высоких дозах снижает эффект соматропина.
Дексаметазон снижает действие гипогликемических лекарственных средств; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.
Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.
Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.
Циклоспорин (угнетает метаболизм) и (снижает клиренс) увеличивают токсичность.
Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрийсодержащие лекарственные средства - отеков и повышения АД.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.
Индометацин, вытесняя из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.
Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.
Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
При одновременном интертекальном применении с йофендилатом повышается риск развития арахноидита.
Особые указания:Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается.
Форма выпуска/дозировка:Раствор для инъекций, 4 мг/мл.
Упаковка:По 1 мл помещают в ампулу из темного стекла, с нанесением точки для обозначения места надлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят надпись быстрозакрепляющейся краской.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-006923/10 Дата регистрации: 21.07.2010 Дата окончания действия: БессрочныйГлюконат кальция — это медицинский лекарственный препарат, направленный, в первую очередь, на восстановление нужного уровня кальция у человека. Он активно используется в медицине для нормализации физиологических реакций человеческого организма, в которых принимают участие ионы кальция.
Состав средства
Раствор глюконата кальция для инъекций выпускается уже в готовом виде и представляет собой прозрачную жидкость без цвета и запаха. Действующий компонент раствора – кальция глюконат. В 10 мл раствора его содержание составляет 10% (1г). Вспомогательные вещества в составе раствора для уколов – это кальция сахарат и дистиллированная вода.
В аптечных пунктах чаще всего можно найти 10%-й раствор, в котором на 10 мл жидкости приходится 1 мг глюконата.
Жидкость находится в ампуле из прозрачного стекла. В упаковке таких ампул содержится 10 штук по 10 мл каждая.
Механизм действия
Ионы кальция, на дефицит которых так остро реагирует организм, и которые ему очень нужны, принимают участие в проведении нервных импульсов. Они делают так, чтобы органы и системы в организме могли работать четко и слаженно. После попадания в организм, кальций распространяется по всем его тканям и сразу же начинается его участие в процессах обмена.
Прочность костей, нормальная свертываемость крови, усиление выработки адреналина надпочечниками, снижение проницаемости сосудов – все эти процессы невозможны без нормального кальциевого баланса в организме человека.
Важно! Ионы этого вещества помогают зубам и костям оставаться прочными и крепкими.
Когда нужно использовать
Препарат назначаются при таких состояниях организма, когда уровень ионов кальция в крови человека снижается до критической отметки.
Показания к применению глюконат кальция в виде уколов:
- терапия аллергических проявлений с применением антигистаминных препаратов.
- при лечении воспалительных процессов любого вида и различной локализации.
- проблемы с работой почек, так как организм очень быстро теряет кальций – он выводится вместе с мочой.
- гепатит, который протекает с воспалением паренхимы печени, а также в тех случаях, когда печень подвергается какому-либо токсическому воздействию.
- нарушение работы щитовидки (гипопаратиреоз) – из-за такого заболевания концентрация кальция в крови резко снижается. Препарат не способен восстановить утраченные функции желез, он только восполняет нехватку этого элемента.
- лекарство активно используется в качестве вспомогательного кровоостанавливающего средства при разных кровотечениях – маточных, кишечных, носовых, легочных.
- излишняя проницаемость клеточных стенок.
- вынашивание ребенка, лактация, менопауза, интенсивный рост у детей и подростков – все те периоды, когда организм ощущает высокую потребность в кальции.
- рахит и прочие нарушения обмена витамина D.
- переломы костей любой сложности и повышенная ломкость костей.
- появление зубов у детей.
- отравления некоторыми видами солей и кислот.
- частые риниты, простудные заболевания, бронхиты.
- остеопороз.
- рацион питания, бедный кальцием.
- состояния, когда кальций усиленно вымывается из организма – затяжная диарея, лечение препаратами против эпилепсии, выполнение постельного режима в течение долгого времени и другие.
Противопоказания
Использовать уколы нельзя при обнаружении следующих признаков:
- индивидуальная непереносимость основного компонента.
- увеличение концентрации кальция в крови человека до 6 мэкв/л — это относится и к тем случаям, когда увеличение произошло уже вследствие принимаемых уколов кальция.
- детский возраст менее 15 лет.
- различные заболевания почек.
- излишне высокая свертываемость крови, в частности, склонность к тромбообразованию.
- беременность и лактация – нельзя использовать именно инъекции кальция.
- излишнее выведения кальция с мочой.
- атеросклероз.
Правила применения инъекций
Внутримышечные инъекции допускается проводить в домашних условиях, внутривенно глюконат кальция нужно вводить только в процедурном кабинете. Введение лекарства осуществляется очень медленно – 2-3 минуты. Приготовление препарата к процедуре подразумевает его подогревание до +37 градусов.
Детям до 14 лет назначается препарат по 7 мл в зависимости от заболевания по оному разу в сутки или по одному уколу один раз в 2-3 суток.
Пациентам, которым не исполнилось 14 лет: 1-5 мл один раз в 2-3 суток, однако, введение в этом случае должно быть только внутривенным. Проводить внутримышечные инъекции кальция детям нельзя – возможно некротическое омертвение тканей на месте введения лекарства.
В индивидуальном порядке врачом должна быть разработана схема проведения уколов, подобрана дозировка и определена длительность курса лечения. На это оказывают влияние личные данные пациента: вес и рост, пол, возрастная группа, заболевание и его степень тяжести.
Важно! Самостоятельное назначение препарата кальция в виде уколов недопустимо. Оценить возможную пользу и риски может только врач.
Внутримышечно глюконат кальция вводится исключительно в ягодичную мышцу – в ней болезненность от укола не будет так замета. Также это позволит избежать образования шишек и синяков, препарат быстрее попадет в кровоток.
Необходимо проводить тщательную антисептическую обработку поверхности для инъекции. Так как при введении может развиться некроз или воспаление в месте укола, нужно принять все меры безопасности – это поможет избежать осложнений.
Уколы глюконат кальция делаются при регулярном контроле электролитов в крови пациента.
При внутримышечных уколах нельзя принимать одновременно кальций в таблетках. Перед началом лечения нужно в обязательном порядке убедиться в отсутствии противопоказаний.
Для беременных женщин назначается кальция глюконат в уколах лишь в самых крайних случаях – как правило, в этот период показаны таблетки с аналогичным действием.
Описание побочных реакций
Побочных действий и нежелательных последствий от использования препарата в инъекциях не слишком много, но обязательно нужно учитывать вероятность их возникновения.
В инструкции к применению описаны такие побочные действия:
- как уже упоминалось выше, некроз тканей в месте укола – наиболее частое нежелательное последствие. Оно возникает, в основном, из-за нарушения техники введения лекарства. Чтоб его не допустить, каждый последующий укол следует делать в другую область. Можно разбавить схему введения препарата 1-2 днями отдыха (при схеме через день). Очень эффективен в этом случае метод временной отмены инъекций.
- тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой, диарея или, наоборот, запор.
- снижение или повышение частоты сердечных сокращений. Такой эффект возможет при излишне поспешном введении препарата.
- покраснение кожных покровов в месте укола, их отечность и болезненность.
- есть вероятность появления камней в кишечнике – в случае длительного использования данного лекарственного средства и (или) применении больших доз препарата.
- дисфункция почек, выражающаяся в отечности ног, обильном и частом мочеиспускании.
- самыми тяжелыми последствиями приема может стать развитие анафилактического шока и коллапс (вплоть до летального исхода – крайне редко). Тогда может потребоваться неотложная помощь.
Важно! Если все же какой-либо из побочных эффектов проявил себя, то любое введение кальция нужно прекратить.
Передозировка
Случаи передозировки препаратом связаны, как правило, с его длительным сроком применения или излишне высокой дозировкой.
В случаях передозировки проявляются такие симптомы и состояния, как:
- тошнота, рвота, запор.
- быстрая утомляемость и излишняя раздражительность.
- болезненные ощущения в брюшине.
- слабость в мышцах.
- повышенная выработка мочи.
- сильная жажда и сухость во рту.
- повышение артериального давления.
- образование почечных камней.
Если установлен факт передозировки, дальнейшее использование препарата сразу же отменяют. В особенно тяжелых ситуациях пациенту назначается внутривенные инъекции кальцитонина. Возможно использование капельниц с антидотом.
Лекарственное взаимодействие
- Препарат замедляет процесс всасывания антибиотиков класса тетрациклинов, лекарственные формы железа и фтора.
- Усиливает токсичность препаратов для борьбы с сердечной недостаточностью.
- Такие пищевые продукты, как шпинат, разные злаки, отруби, ревень снижают всасываемость кальция из системы пищеварения.
Состав и форма выпуска препарата
10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кальций - макроэлемент, участвующий в формировании костной ткани, процессе свертывания крови, необходим для поддержания стабильной сердечной деятельности, процессов передачи нервных импульсов. Улучшает сокращение мышц при мышечной дистрофии, миастении, уменьшает проницаемость сосудов. При в/в введении кальций вызывает возбуждение симпатической нервной системы и усиление выделения надпочечниками ; оказывает умеренное диуретическое действие.
Показания
Гипокальциемия различного генеза, гипопаратиреоз, паренхиматозный гепатит, токсические поражения печени, нефрит, эклампсия, гиперкалиемическая форма пароксизмальной миоплегии, воспалительные и экссудативные процессы, кожные заболевания. Как дополнительное средство при лечении аллергических заболеваний и лекарственной . Как дополнительное гемостатическое средство при легочных, желудочно-кишечных, носовых, маточных кровотечениях. Как антидот при отравлениях солями магния, щавелевой кислотой и ее растворимыми солями.
Противопоказания
Гиперкальциемия, тяжелая гиперкальциурия, тяжелая , склонность к тромбозам, повышенная чувствительность к кальция глюконату.
Дозировка
Для приема внутрь разовая доза - 1-3 г, кратность приема - 2-3 раза/сут. При в/в или в/м введении раствора кальция глюконата разовая доза препарата должна соответствовать 2.25-4.5 ммоль кальция. Раствор вводят в/в струйно (медленно) в разовой дозе 500 мг, в/в капельно - в разовой дозе 0.5-1 г.
Побочные действия
Возможно: тошнота, рвота, диарея, брадикардия; при в/м введении - некроз.
Лекарственное взаимодействие
Кальция глюконат при одновременном применении уменьшает действие . В/в введение кальция глюконата до или после верапамила уменьшает его гипотензивное действие, но не влияет на его антиаритмический эффект. Под влиянием колестирамина абсорбция кальция из ЖКТ снижается. При одновременном применении с хинидином возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина. Во время лечения сердечными гликозидами парентеральное применение кальция глюконата не рекомендуется, в связи с усилением кардиотоксического действия. При одновременном пероральном применении кальция глюконата и действие последних может уменьшаться, в связи с уменьшением их всасывания.
Особые указания
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
С осторожностью применяют у пациентов с небольшой гиперкальциурией, с незначительными нарушениями функции почек или с мочекаменной болезнью в анамнезе; в указанных случаях следует регулярно контролировать уровень экскреции кальция с мочой. Пациентам со склонностью к образованию конкрементов в моче рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости.
Латинское название:
Calcium gluconate-Vial
Состав и форма выпуска:
Раствор для в/в и в/м введения.
Состав (1 мл / 1 амп.):
10 мл - ампулы (10) - пачки картонные. Гипокальциемия различного генеза, гипопаратиреоз, паренхиматозный гепатит, токсические поражения печени, нефрит, эклампсия, гиперкалиемическая форма пароксизмальной миоплегии, воспалительные и экссудативные процессы, кожные заболевания. Как дополнительное средство при лечении аллергических заболеваний и лекарственной аллергии. Как дополнительное гемостатическое средство при легочных, желудочно-кишечных, носовых, маточных кровотечениях. Как антидот при отравлениях солями магния, щавелевой кислотой и ее растворимыми солями. Гиперкальциемия, тяжелая гиперкальциурия, тяжелая почечная недостаточность, склонность к тромбозам, повышенная чувствительность к кальция глюконату. Применение Кальция глюконат-Виал беременным и в период кормления грудью не противопоказано в терапевтических дозах. Для приема внутрь разовая доза - 1-3 г, кратность приема - 2-3 раза/сут. При в/в или в/м введении раствора кальция глюконата разовая доза препарата должна соответствовать 2.25-4.5 ммоль кальция. Раствор кальция хлорида вводят в/в струйно (медленно) в разовой дозе 500 мг, в/в капельно - в разовой дозе 0.5-1 г. Возможно:
тошнота, рвота, диарея, брадикардия; при в/м введении - некроз. Симптомы:
при передозировке возможно развитие гиперкальциемии. Лечение:
в этом случае в качестве антидота используется кальцитонин, который вводят внутривенно из расчета 5-10 МЕ на 1 кг массы тела в сутки (препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят капельно в течение 6 часов в 2 - 4 приема). Кальция глюконат при одновременном применении уменьшает действие блокаторов кальциевых каналов. В/в введение кальция глюконата до или после верапамила уменьшает его гипотензивное действие, но не влияет на его антиаритмический эффект. Под влиянием колестирамина абсорбция кальция из ЖКТ снижается. При одновременном применении с хинидином возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина. Во время лечения сердечными гликозидами парентеральное применение кальция глюконата не рекомендуется, в связи с усилением кардиотоксического действия. При одновременном пероральном применении кальция глюконата и тетрациклинов действие последних может уменьшаться, в связи с уменьшением их всасывания. С осторожностью применяют у пациентов с небольшой гиперкальциурией, с незначительными нарушениями функции почек или с мочекаменной болезнью в анамнезе; в указанных случаях следует регулярно контролировать уровень экскреции кальция с мочой. Пациентам со склонностью к образованию конкрементов в моче рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
