Наиболее распространена международная Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATC) . В России более привычно деление на Фармакологические группы . Кроме того существует ещё Нозологическая классификация .

Рецептурные и безрецептурные лекарственные средства

В мировой практике существует понятие «безрецептурные» и «рецептурные» лекарственные средства. Последние предполагают бо́льшую потенциальную опасность применения без рецепта врача . Идет постоянная борьба между «фармацевтическим» и «врачебным» лобби (соответственно, за расширение 1-й или 2-й группы препаратов и соответствующего бизнеса).

Государственное регулирование призвано учесть интересы населения (дилемма «доступность» и/или «безопасность» лекарственных средств), - без перекоса в сторону интересов фармацевтического или врачебного бизнеса.

Гомеопатические лекарственные средства

В ряде стран эти средства регулируются по разному - либо как категория «Лекарственные средства», либо как «Пищевые продукты и добавки», либо как «средства нетрадиционной медицины ». В настоящее время на этот счет нет устоявшегося мнения международных организаций, согласованного с национальными органами управления здравоохранением.

В Российской федерации гомеопатические препараты подлежат такому же законодательному регулированию как и обычные лекарства.

Законодательное регулирование

Обращение лекарственных средств регулируют законом и подзаконными актами, в том числе регулярно обновляют список Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (ЖНВЛС), Список наркотических средств и др.

Экономические следствия законодательного регулирования

На Украине существует практика возврата акцизного сбора за использование спирта при производстве лекарств - только после их реализации.

Органы государственного контроля за качеством лекарственных средств

Качество лекарственных средств в России контролирует Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения и социального развития (Росздравнадзор), подчиненный Министерству здравоохранения и социального развития Российской Федерации.

В большинстве крупных городов России работают Центры контроля качества лекарственных средств. Их основная задача - проверка торгующих лекарствами организаций (соблюдение многочисленных норм хранения и продажи лекарственных средств), так же выборочный (а в некоторых регионах и тотальный) контроль лекарств. На основании данных региональных центров Росздравнадзор принимет решения о забраковке того или иного лекарственного средства.

Так должно быть в идеале. На практике все выглядит несколько иначе.

Во-первых, подавляющее большинство центров контроля качества лекарств оборудовано более чем бедно, и провести сложный химический анализ современного лекарственного средства они не в состоянии. Ещё более сложная ситуация складывается с микробиологическими исследованиями, которые либо вовсе не производятся, либо производятся в очень сокращенном объёме. В результате зачастую все, так сказать, исследования ограничиваются оценкой внешнего вида лекарства (нет ли недопустимого осадка, не растрескались ли таблетки , правильно ли оформлена упаковка, кривая этикетка и т. п.).

Во-вторых, согласно действующему в России законодательству, недопустимо требовать от продавца дополнительного анализа , если лекарственное средство уже имеет действующий сертификат (декларацию) соответствия. Таким образом, все дополнительные исследования должны проводиться за счет Центров контроля качества лекарственных средств. На деле же это выливается в дополнительные расходы для продавца.

В-третьих, Центры контроля качества лекарственных средств должны производить выборочный контроль лекарств. Во многих же регионах России (например, Ставрополь , Тверская область , Татарстан) повторная проверка носит тотальный характер. Это в общем-то незаконно, а вследствие неоснащенности лабораторий - просто бессмысленно, что приводит к существенному затруднению в продаже не только фальсифицированных и некачественных лекарств, но и лекарств вообще.

В результате перечисленного можно сказать, что большинство региональных Центров контроля качества лекарственных средств на сегодняшний день не выполняют своих задач, лишь создавая почву для взяток и недобросовестной конкуренции.

Забракованные и фальсифицированные лекарственные средства подлежат изъятию из аптечной сети, информация о них размещена на следующих сайтах:

Оригинальные лекарственные средства и дженерики

Оригинальным лекарством называется препарат, который впервые выпущен фирмой-разработчиком. Как правило, разработка и продвижение на рынки нового препарата - очень дорогостоящий и длительный процесс. Из множества известных соединений, а также вновь синтезируемых, методом перебора, на основании баз данных по их свойствам и компьютерного моделирования предполагаемой биологической активности, выявляются и синтезируются вещества, имеющие максимальную целевую активность. После экспериментов на животных, в случае положительного результата, проводятся ограниченные клинические испытания на группах добровольцев. Если эффективность подтверждается, а побочные явления незначительны - лекарство идет в производство, и на основании результатов дополнительных испытаний уточняются возможные особенности действия, выявляются нежелательные эффекты. Часто самые вредные побочные действия выясняются именно при клиническом применении.

При этом фирма - изготовитель патентует данное новое лекарственное средство. Все остальные фирмы могут производить синонимы (так называемые дженерики ), но по собственной технологии, если докажут биоэквивалентность препаратов. Разумеется, они не могут использовать название бренда для этого лекарства, а только МНН , или какое-либо новое, запатентованное ими. Несмотря на новое название, по своему воздействию такие препараты могут быть аналогичны, или очень близки.

Полностью ли эквивалентны оригинальные лекарства и дженерики ? С точки зрения химии действующее вещество одно и то же. Но различна технология производства, возможна разная степень очистки. Есть и другие факторы. Например известно, что долгое время разные фирмы не могли добиться той же эффективности ацетилсалициловой кислоты (дженерик), как у фирмы Bayer AG - производителя оригинального препарата «аспирин ». Оказалось, что дело не только в чистоте сырья, но и в особом способе кристаллизации, дающим в результате особые, более мелкие, кристаллы ацетилсалициловой кислоты. Таких нюансов может быть множество. Возможен и противоположный результат, когда дженерик получается удачнее чем оригинальное лекарство.

В современных препаратах может быть биологически активным только один из изомеров (энантиомеров), другой может быть слабо активен, неактивен или даже вреден (см. Биодоступность).

Противоправные действия при производстве и обороте лекарственных средств

Фальсификация лекарств, контрафактные лекарства

Фармацевтический бизнес считается третим по прибыльности, после торговли оружием и наркотиками. Это привлекает к нему недобросовестных предпринимателей.

В России до 1991 года проблема фальсификации лекарств практически отсутствовала.

Фальсификат

Фальсификат - это сознательное изменение рецептуры производства лекарственного средства. Замена дорогих компонентов более дешевыми, или снижение содержания (а в самом худшем случае и вовсе отсутствие) необходимого компонента лекарства. Например замена более дорогого цефазолина более дешевым (и менее эффективным) пенициллином . Кроме того возможны и другие нарушения при производстве: нарушение времени и последовательности технологического процесса, занижение степни очистки, некачественные упаковочные материалы и др.

Контрафакт

Контрафактные лекарственные средства это лекарства выпускаемые без разрешения патентодержателя - фирмы разработчика.

Эффективность лекарства прежде всего определяется действующим веществом (но не только им, см. биоэквивалентность). Согласно нормам международного права, формула или состав действующего вещества не может являтся секретом фирмы. Но эта информация на некоторое время (порядка нескольких лет) является закрытой для других фирм изготовителей, которые даже под другим названием не могут производить это лекарства без разрешения фирмы патентодержателя.

Даже по завершению отведенного срока, другие фирмы не могут воспользоваться названием лекарственного средства (Бренд), зарегистрированным фирмой - патентодержателем (т. н. патентованая форма).

У фирм-производителей лекарственных средств есть соблазн, зная формулу, выпускать лекарства в обход владельца патента. В качестве примера можно привести препарат Но-Шпа ® (зарегистрированное название бренда). Фактически это достаточно просто синтезируемый препарат, действующее вещество которого имеет непатентованное название «дротаверин ». Однако уже несколько поколений людей пользовались Но-Шпой и нечего не знают о каком-то дротаверине . Соответственно цена брендового препарата в 10(!) раз больше, чем цена на точно такой же по составу, технологии изготовления и действию препарат дротаверин . Не удивительно, что на некоторых заводах, производящих днём дешевые отечественные лекарства, ночью те же самые лекарства фасуют в заграничные, фирменные упаковки. Надо добавить, что на качестве лекарства это обычно не сказывается, поскольку производитель контрафакта боится возбудить хоть малейшее подозрение со стороны проверяющих органов.

Незаконный оборот наркотических средств

Наркотические вещества подлежат более строгим правилам обращения, нежели остальные лекарственные средства. Тем не менее, из-за повышенного спроса на них, возникают ситуации, в которых должностные лица пренебрегают надлежащим выполнением служебных обязанностей.

• Оборотной стороной ужесточения требований к обороту наркотических средств, является неоправданно сложное получение лицами, имеющим прямые показания к применению (онкозаболевания и др.).

Пероральный гипогликемический препарат

Действующее вещество

Алоглиптин (alogliptin)

Форма выпуска, состав и упаковка

желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с нанесенными чернилами надписями "TAK" и "ALG-12.5" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: ядро: - 96.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.5 мг, гипролоза - 4.5 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 - 5.34 мг, титана диоксид - 0.6 мг, краситель железа оксид желтый - 0.06 мг, макрогол 8000 - следовые количества, чернила серые F1 (шеллак - 26%, краситель железа оксид черный - 10%, этанол - 26%, бутанол - 38%) - следовые количества.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, овальные, двояковыпуклые, с нанесенными чернилами надписями "TAK" и "ALG-25" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: ядро: маннитол - 79.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.5 мг, гипролоза - 4.5 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 - 5.34 мг, титана диоксид - 0.6 мг, краситель железа оксид красный - 0.06 мг, макрогол 8000 - следовые количества, чернила серые F1 (шеллак - 26%, краситель железа оксид черный - 10%, этанол - 26%, бутанол - 38%) - следовые количества.

7 шт. - блистеры алюминиевые (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат, сильнодействующий и высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Его избирательность в отношении ДПП-4 более чем в 10 000 раз превосходит его действие в отношении других родственных ферментов, включая ДПП-8 и ДПП-9. ДПП-4 является основным ферментом, участвующим в быстром разрушении гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП увеличивают синтез инсулина и его секрецию β-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также ингибирует секрецию глюкагона и уменьшает продукцию печенью. Поэтому повышая концентрацию инкретинов, алоглиптин увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона при повышенной концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина НbА 1С и уменьшению концентрации глюкозы в крови как натощак, так и постпрандиальной глюкозы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика алоглиптина имеет сходный характер у здоровых лиц и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Всасывание

Абсолютная биодоступность алоглиптина составляет приблизительно 100%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на AUC алоглиптина, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пиши. У здоровых лиц после однократного перорального приема до 800 мг алоглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением со средним значением T max в интервале от 1 до 2 ч с момента приема.

AUC алоглиптина пропорционально увеличивается при однократном приеме в терапевтическом диапазоне доз от 6.25 мг до 100 мг. Коэффициент вариабельности AUC алоглиптина среди пациентов небольшой (17%). AUC (0-inf) алоглиптина после однократного приема была схожа с AUC (0-24) после приема такой же дозы 1 раз/сут в течение 6 дней. Это указывает на отсутствие временной зависимости в кинетике алоглиптина после многократного приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет примерно 20-30%. После однократного в/в введения алоглиптина в дозе 12.5 мг у здоровых добровольцев V d в терминальной фазе составлял 417 л, что указывает на то, что алоглиптин хорошо распределяется в тканях.

Ни у здоровых добровольцев, ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось клинически значимой кумуляции алоглиптина после многократного приема.

Метаболизм

Алоглиптин не подвергается интенсивному метаболизму, от 60 до 70% алоглиптина выводится в неизмененном виде почками.

После введения 14 С-меченного алоглиптина внутрь были определены два основных метаболита: N-деметилированный алоглиптин, М-I (<1% исходного вещества), и N-ацетилированный алоглиптин, М-II (<6% исходного вещества). М-I является активным метаболитом и высокоселективным ингибитором ДПП-4, схожим по действию с самим алоглиптином; М-II не проявляет ингибирующую активность по отношению к ДПП-4 или другим ДПП ферментам.

В исследованиях in vivo было выявлено, что CYP2D6 и CYP3A4 участвуют в ограниченном метаболизме алоглиптина.

Также исследования in vitro показывают, что алоглиптин не индуцирует CYP1A2, CYP2C9, CYP2B6 и не ингибирует CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4 в концентрациях, достигаемых при рекомендуемой дозе алоглиптина 25 мг. В условиях in vitro алоглиптин может в небольшой степени индуцировать CYP3A4, однако в условиях in vivo алоглиптин не индуцирует CYP3A4.

Алоглиптин не ингибирует почечные транспортеры органических анионов человека первого (ОАТ1), третьего (ОАТ3) типов и почечные транспортеры органических катионов человека второго (ОСТ2) типа.

Алоглиптин существует преимущественно в виде (R)-энантиомера (>99 %) и в условиях in vivo или в небольших количествах, или вообще не подвергается хиральному преобразованию в (S)-энантиомер. (S)-энантиомер не обнаруживается при приеме алоглиптина в терапевтических дозах.

Выведение

После перорального приема 14 С-меченного алоглиптина 76% общей радиоактивности было выведено почками и 13% - через кишечник. Средний почечный клиренс алоглиптина (170 мл/мин) больше, чем средняя скорость клубочковой фильтрации (около 120 мл/мин), что позволяет предположить, что алоглиптин частично выводится за счет активной почечной экскреции. Средний терминальный T 1/2 составляет приблизительно 21 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. Исследование алоглиптина в дозе 50 мг/сут было проведено у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на 4 группы в соответствии с формулой Кокрофта-Голта: пациенты с легкой (КК от 50 до 80 мл/мин), средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе.

AUC алоглиптина у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести увеличивалась приблизительно в 1.7 раз по сравнению с контрольной группой. Тем не менее, данное увеличение AUC находилось в пределах допустимого отклонения для контрольной группы, поэтому коррекция дозы препарата у таких пациентов не требуется.

Увеличение AUC алоглиптина приблизительно в 2 раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Приблизительно четырехкратное увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности но сравнению с контрольной группой. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности проводили гемодиализ сразу же после приема алоглиптина. Около 7% дозы удалялось из организма в течение 3-часового сеанса диализа.

Таким образом, для достижения терапевтической концентрации алоглиптина в плазме крови, сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек, необходима коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Алоглиптин не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточности средней степени тяжести AUC и C max алоглиптина уменьшаются приблизительно на 10% и 8%, соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Данные значения клинически не значимы. Таким образом, коррекция дозы препарата при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Нет клинических данных о применении алоглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Другие группы пациентов. Возраст (65-81 лет), пол, раса, масса тела пациентов не оказывали клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры алоглиптина. Коррекции дозы препарата не требуется.

Фармакокинетика у детей и подростков в возрасте до 18 лет не исследовалась.

Показания

Сахарный диабет 2 типа у взрослых для улучшения гликемического контроля при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— в качестве монотерапии;

— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к алоглиптину или к любому вспомогательному веществу, или серьезные реакции гиперчувствительности к любому ДПП-4 ингибитору в анамнезе, в том числе анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек;

— сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз;

— хроническая недостаточность (ФК класс III-IV по NYHA);

— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) из-за отсутствия клинических данных о применении;

— тяжелая почечная недостаточность;

— беременность (в связи с отсутствием клинических данных по применению);

— период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по применению);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по применению).

С осторожностью:

— острый панкреатит в анамнезе;

— у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести;

— в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином;

— прием трехкомпонентной комбинации препарата Випидия с метформином и тиазолидиндионом.

Дозировка

Принимают внутрь.

Препарат Випидия можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Рекомендуемая доза препарата Випидия составляет 25 мг 1 раз/сут в качестве монотерапии или в дополнение к метформину, тиазолидиндиону, производным сульфонилмочевины или инсулину, или в качестве трехкомпонентной комбинации с метформином, тиазолидиндионом или инсулином.

В случае если пациент пропустил прием препарата Випидия, он должен принять пропущенную дозу как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Випидия в один и тот же день.

При назначении препарата Випидия в дополнение к метформину или тиазолидиндиону дозу последних препаратов следует оставить без изменения.

При комбинировании препарата Випидия с производным сульфонилмочевины или инсулином дозу последних целесообразно уменьшить для снижения риска развития гипогликемии.

В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при назначении трехкомпонентной комбинации препарата Випидия с метформином и тиазолидиндионом. В случае развития гипогликемии возможно рассмотреть уменьшение дозы метформина или тиазолидиндиона.

Эффективность и безопасность алоглиптина при приеме в тройной комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины не исследовались.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени (КК от >50 до ≤80 мл/мин) коррекции дозы препарата Випидия не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от ≥30 до ≤50 мл/мин) доза препарата Випидия составляет 12.5 мг 1 раз/сут.

Алоглиптин не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК <30 мл/мин).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекции дозы препарата Випидия у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поэтому его не следует применять у данной группы пациентов.

Пациенты старше 65 лет

Не требуется коррекции дозы препарата Випидия у пациентов старше 65 лет. Тем не менее следует особенно тщательно подбирать дозу алоглиптина в связи с потенциальной возможностью снижения функции почек у данной группы пациентов.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота не установлена (данные постмаркетинговых наблюдений).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в эпигастральной области, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; частота не установлена - острый панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена - нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, сыпь; частота не установлена - эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны дыхательной системы: часто - инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.

Со стороны иммунной системы: частота не установлена - реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.

Передозировка

Максимальная доза алоглиптина в клинических исследованиях составляла 800 мг/сут у здоровых добровольцев и 400 мг/сут у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 14 дней. Это в 32 и 16 раз, соответственно, превышает рекомендуемую суточную дозу 25 мг алоглиптина. Какие-либо серьезные нежелательные явления при приеме препарата в этих дозах отсутствовали.

Лечение: при передозировке может быть рекомендовано промывание желудка и симптоматическое лечение. Алоглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 7% дозы удалялось из организма в течение 3-часового сеанса диализа. Данных об эффективности перитонеального диализа алоглиптина нет.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на алоглиптин

Алоглиптин в основном выводится из организма в неизмененном виде почками, и в незначительной степени метаболизируется ферментной системой цитохрома CYP450.

В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами на фармакокинетику алоглиптина не оказывали клинически значимого эффекта следующие препараты: гемфиброзил (ингибитор CYP2C8/9), (ингибитор CYP2C9), кетоконазол (ингибитор CYP3A4), циклоспорин (ингибитор Р-гликопротеина), ингибитор α-гликозидазы, дигоксин, метформин, циметидин, пиоглитазон или аторвастатин.

Влияние алоглиптина на другие лекарственные препараты

В исследованиях in vitro показано, что алоглиптин не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP450 в концентрациях, достигаемых при приеме алоглиптина в рекомендуемой дозе 25 мг. Взаимодействия с изоферментами CYP450 не ожидается, и выявлено не было.

В исследованиях in vitro выявлено, что алоглиптин не является ни субстратом, ни ингибитором ОАТ1, ОАТ3 и ОСТ2. Кроме того, данные клинических исследований не указывают на взаимодействие с ингибиторами или субстратами Р-гликопротеина.

В клинических исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами алоглиптин не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: кофеина, (R)- и (S)-варфарина, пиоглитазона, толбутамида, декстрометорфана, аторвастатина, мидазолама, пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол), дигоксина, фексофенадина, метформина или циметидина. Основываясь на этих данных, алоглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, Р-гликопротеин и ОСТ2.

Алоглиптин не влиял на протромбиновый индекс или MHO у здоровых добровольцев при одновременном приеме с варфарином.

При одновременном приеме алоглиптина в комбинации с метформином, или пиоглитазоном (тиазолидиндион), или ингибитором α-гликозидазы, или глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Особые указания

Применение с другими гипогликемическими препаратами

С целью уменьшения риска развития гипогликемии рекомендуется снижение дозы производных сульфонилмочевины, инсулина или комбинации пиоглитазона (тиазолидиндиона) с метформином при одновременном применении с препаратом Випидия.

Неизученные комбинации

Эффективность и безопасность применения препарата Випидия в комбинации с ингибиторами натрий-зависимых котранспортеров глюкозы 2 или аналогами глюкагоноподобного пептида и в тройной комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины не исследовались.

Почечная недостаточность

Т.к. пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести требуется проводить коррекцию дозы препарата Випидия, рекомендуется проводить оценку функции почек до начала и периодически в течение лечения.

Препарат Випидия не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточностью, требующей гемодиализа.

Острый панкреатит

Применение ингибиторов ДПП-4 связано с потенциальным риском развития острого панкреатита. В обобщенном анализе 13 клинических исследований применения алоглиптина в дозе 25 мг/сут, 12.5 мг/сут, препарата сравнения и плацебо частота развития острого панкреатита составила 3, 1, 1 или 0 случаев на 1000 пациенто-лет в каждой группе соответственно. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: стойкая сильная боль в животе, которая может иррадиировать в спину. При подозрении на развитие острого панкреатита прием препарата Випидия прекращают; при подтверждении острого панкреатита прием препарат не возобновляют. Нет данных о том, существует ли повышенный риск развития панкреатита на фоне приема препарата Випидия у пациентов с панкреатитом в анамнезе. Поэтому при применении препарата у пациентов с панкреатитом в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Печеночная недостаточность

Были получены постмаркетинговые сообщения о нарушениях функции печени, включая печеночную недостаточность при приеме алоглиптина. Их связь с применением препарата не была установлена. Однако пациентов необходимо тщательно обследовать на наличие возможных отклонений функции печени. Если обнаружены отклонения в функции печени и альтернативная этиология их возникновения не установлена, следует рассмотреть возможность прекращения лечения препаратом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Випидия не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует учитывать риск развития гипогликемии при применении препарата в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин или комбинированная терапия с пиоглитазоном и метформином) и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Беременность и лактация

Не проводилось исследований применения алоглиптина у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не показали прямого или непрямого негативного воздействия алоглиптина на репродуктивную систему. Однако в целях предосторожности применение препарата Випидия при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли алоглиптин с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что алоглиптин выделяется с грудным молоком, поэтому нельзя исключить риск возникновения побочных эффектов у грудных детей. В связи с этим применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием клинических данных по применению противопоказано назначение препарата детям в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина от > 50 до < 80 мл/мин) коррекции дозы препарата Випидия не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина от >30 до <50 мл/мин) доза препарата Випидия составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.

Алоглиптин не должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина от < 30 мл/мин).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

К медикаментозным средствам, применяющимся для лечения болезней суставов, в первую очередь относятся салицилаты (особенно аспирин). Несмотря на то что эти препараты уже давно введены в практику лечения болезней суставов (салициловый натрий применяется с 1876 г., аспирин - с 1899 г.), они до сих пор сохранили свое значение и широко применяются как анальгезирующие, антилихорадочные кг- противовоспалительные средства, особенно эффективные при ревматических артритах. Однако и при других формах, суставных заболеваний с болевым синдромом аспирин (особенно в сочетании с другими лекарствами) находит широкое применение как хороший анальгетик, обладающий малой токсичностью. С этой же целью используется амидопирин однако ввиду его способности снижать количество лейкоцитов в крови применение его у тяжелобольных с наличием лейкопении ограничено. В последнее время при лечении артритов кроме амидопирина стали употреблять и другие препараты пиразолонового ряда: пиразолидин (бутазолидиня бутадиен), реопирин (комбинация бутадиона с амидопирином) и др. По сравнению с описанными выше средствами эти препараты обладают значительно более сильным и болел длительным противовоспалительным и обезболивающими действием и весьма эффективны при всех воспалительным заболеваниях суставов и особенно - при анкилозирующеми спондилартрите. Ввиду того, что пиразолоновые препараты вызывают снижение уровня мочевой кислоты в крови, их с успехом применяют при лечении подагры, а в качестве анальгетиков - и при артрозах. Наряду с этим данные препараты обладают и более выраженным, чем салицилаты, побочным действием, что следует учитывать при их длительном приеме.

Существенным недостатком всех перечисленных лечебных средств является кратковременность их эффекта, поэтому сейчас большое значение, особенно при хронических артритах, приобрели средства длительного действия, к которым относятся соли золота (кризанол), а также синтетические антималярийные препараты (резохин, хлорохин, делагил и др.).

В настоящее время для лечения патологии опорно-двигательного аппарата используются такие медикаменты, как глюкозамин, пеницилламин, хондроитинфосфат и комбинированный препарат румалон.

Глюкозамин, стимулируя биосинтез протеогликанов, улучшает фиксацию серы, необходимой для синтеза хондроитинсерной кислоты, и нормальное отложение кальция в костной ткани.

Пеницилламин (артмин) оказывает иммунодепрессивное действие, снижает уровень нерастворимого коллагена.

Хондроитин сульфат оказывает противовоспалительное, аналгезирующее действие, участвует в построении основного вещества хрящевой и костной ткани.

Хондролон способствует восстановлению суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, нормализует продукцию внутрисуставной жидкости, снижает боль и улучшает подвижность суставов.

Румалон - это комбинированный препарат, который активно применяется при всех формах артрозо - артритов.

Для местного лечения патологии опорно-двигательного аппарата используют эмульсию вольтарена, камфорный спирт, кетопрофен, ментоловое масло, муравьиную кислоту или спирт, гель нифлуновой кислоты, салициловую кислоту, этофенамат и комбинированные средства - апизартрон, випросал, пластырь перцовый, ревма - гель и др.

Лекарственное вещество - это химическое соединение природного или синтетического происхождения, которое является основным действующим началом, определяющим лекарственные свойства. Входит в состав лекарственного средства.

Лекарственное сырье является источником получения лекарственного вещества. К наиболее распространенному и давно известному лекарственному сырью относятся многие растения, как дикорастущие, так и культивируемые специализированными хозяйствами. Второй источник лекарственного сырья - органы и ткани различных животных, продукты жизнедеятельности грибков и бактерий, из которых получают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологически активные вещества. Важную роль в этом играет генная инженерия, позволяющая получать ранее неизвестные вещества. Третий источник - некоторые природные и синтетические производные. После соответствующей обработки лекарственного сырья получают активно действующее лекарственное вещество.

В зависимости от способа обработки лекарственного сырья получают галеновы и новогаленовые препараты.

Галеновы препараты - это препараты сложного химического состава полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат действующие активно соединения в комплексе с балластными веществами. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настойки, экстракты, сиропы и др.

Новогаленовые препараты - это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены парентеральным путем.

Лекарственное средство (лекарство) - это «любое вещество или продукт, используемый или планируемый к использованию, чтобы модифицировать или исследовать физиологические системы или патологические состояния для блага реципиента» (определение научной группы ВОЗ), может содержать другие вещества, обеспечивающие его стабильную форму. Термины «лекарственное средство» и «лекарство» взаимозаменяемы. Лекарство может иметь однокомпонентный или комплексный состав, обладающий профилактической и лечебной эффективностью. В РФ лекарственными считаются средства, разрешенные к применению Министерством здравоохранения в установленном порядке.

Лекарственный препарат - это лекарственное средство в готовом для применения виде. Это дозированное лекарственное средство в адекватной для индивидуального применения лекарственной форме и оптимальном оформлении с приложением аннотации о его свойствах и использовании.

Лекарственная форма - физическое состояние лекарственного средства, удобное для применения (см. ниже).

На все вышеуказанные положения разрабатываются стандарты, утверждаемые государственными учреждениями (Фармакологический комитет, Фармакопейный комитет).

Все лекарственные средства подразделяются на три группы с учетом возможного их токсического воздействия на организм человека при неправильном применении. Списки этих препаратов представлены в Государственной фармакопее. К списку A (Venena - яды) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых в связи с высокой токсичностью должны производиться с особой осторожностью. В этот список включены и средства, вызывающие наркоманию. К списку Б (heroica - сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых должны производиться с предосторожностью в связи с возможными осложнениями при их применении без врачебного контроля. Третья группа - лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.

Рецептом называется письменное указание врача фармацевту об отпуске или о приготовлении лекарственных средств больному с инструкциями к их применению. Рецепт - юридический документ, написать который может только врач. Рецепт - обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Рецепт является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств. Выписывание рецептов и отпуск по ним лекарств осуществляются в соответствии с «Правилами выписывания рецептов», «Правилами хранения учета и отпуска ядовитых и сильнодействующих веществ» и другими официальными документами, которые определяются приказами Министерства здравоохранения РФ. Лекарства, приготовленные в аптеке или на фармацевтических предприятиях по прописи, имеющейся в Фармакопее, называются официнальными, а те, которые готовятся по прописям врача, называются манестральными.

На специальных бланках прописываются средства из списка наркотических веществ (способных вызвать лекарственную зависимость - наркоманию). Наркотические анальгетики, психостимуляторы (амфетамин, дексамфетамин и сходные по действию соединения). Наркотические противокашлевые средства (кодеин, кодеина фосфат, этилморфина гидрохлорид). Снотворные средства (ноксирон, этаминал-натрий и др.) Анорексигенные средства (фепранон, дезопимон и др.) Кокаина гидрохлорид, сомбревин.

Рецепт на наркотическое лекарственное средство должен быть написан рукой врача, подписавшего его, и заверен личной печатью и подписью. Кроме того, рецепт подписывается главным врачом лечебно-профилактического учреждения или его заместителем и заверяется круглой печатью. Такой порядок прописывания рецептов определен для препаратов, обладающих анаболической активностью (анаболические стероиды) и одурманивающим действием - фенобарбитал, циклодол, эфедрина гидрохлорид, клофелин (глазные капли, ампулы).

На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие спирт этиловый, и др.

Без рецепта, в порядке ручной продажи отпускаются лекарства: анальгин с амидопирином по 0,25 (таб.), ависан, декамевит, валидол, препараты валерианы, капли Зеленина, мазь Вишневского, нитроглицерин и др. Запрещается выписывание амбулаторным больным рецепты на эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил и др.

Рецепты, состоящие из одного лекарственного вещества, называются простыми, из двух и более веществ - сложными. В сложных рецептах применяется следующий порядок записи лекарств: 1) основное лекарство; 2) вспомогательные средства (усиливающие или ослабляющие действие основного лекарства), вещества, улучшающие вкус или запах лекарства или уменьшающие его раздражающие свойства (исправляющие); 3) формообразующие вещества (препараты, придающие лекарству определенную консистенцию).

Дозы лекарственных препаратов. Для правильного действия лекарств их необходимо применять в адекватной дозе. Дозой называется количество лекарства, вводимого в организм и оказывающего на него определенное действие. Сила действия препарата определяется дозой и порядком его приема.

Доза - количество лекарственного вещества, вводимого в организм, и выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой. За единицу веса в рецепте принят 1 г - 1,0; за единицу объема - 1 мл. При приеме лекарств важно учесть, что в 1 ст. л. содержится 15 г воды, в 1 ч. л. - 5 г; в 1 г воды - 20 капель; в 1 г спирта - 47-65 капель.

По способу действия доза может быть минимальной, терапевтической, токсической и летальной.

Минимальная действующая (пороговая) доза - это минимально возможное количество лекарства, которое может оказать лечебное действие.

Терапевтическая доза - это количество лекарства, превышающее минимально действующую дозу, дающее оптимальное лечебное действие и не оказывающее негативного воздействия на организм человека. Чаще всего в медицинской практике применяется средняя терапевтическая доза, дающая в большинстве случаев оптимальный лечебный эффект без патологических воздействий.

Токсическая доза - это наименьшее количество лекарственных средств, способное вызвать отравляющее действие на организм. Для ядовитых и сильнодействующих веществ указывают максимальные разовые и суточные дозы для взрослых и детей в соответствии с возрастом больного. В случае передозировки веществ или при замене одного лекарственного препарата другим может наступить отравление.

Минимальной смертельной (летальной) дозой называется количество лекарственного вещества, способное привести к летальному исходу.

По количеству применения в сутки доза может быть разовой (однократной) и суточной.

Различают также:

Фиксированные дозы. Многие препараты оказывают желаемый клинический эффект в дозах ниже токсической (мочегонные, анальгетики, пероральные контрацептивы, противобактериальные средства и др.), и индивидуальная вариабельность не имеет существенного значения.

Варьирующие дозы, трудно корригируемые. Адекватный подбор дозы затруднен, так как конечный терапевтический результат с трудом поддается количественной оценке, например состояние депрессии или тревоги, или эффект развивается медленно, например при тиреотоксикозе или эпилепсии, либо варьирует в зависимости от патологического процесса (при лечении кортикостероидами).

Варьирующие дозы, легко корригируемые. Жизненно важные функции под влиянием лекарственных средств могут существенно и быстро изменяться, например АД и уровень сахара в крови. Коррекцию дозы можно провести довольно точно, так как эффект препарата можно оценить количественно. При заместительной терапии кортикостероидами также подбирают индивидуальные дозы.

Максимальная переносимая доза. Лекарственные средства, не позволяющие получить идеального терапевтического эффекта из-за нежелательных реакций (противораковые, противобактериальные), используют в максимальных переносимых дозах, т. е. их увеличивают до появления побочных реакций, а затем несколько снижают.

Минимальная переносимая доза. Такой принцип дозирования применяется реже, обычно при длительном введении кортикостероидов при воспалительных и иммунологических заболеваниях, например при бронхиальной астме, ревматоидном артрите. Доза, вызывающая симптоматическое улучшение состояния, может быть настолько высокой, что неизбежно появление тяжелых побочных реакций. Больной получает дозу, облегчающую его состояния и безопасную. Это трудная задача.

Начальная доза обеспечивает желаемый эффект и не вызывает токсических реакций Часто одинакова с поддерживающей дозой, обеспечивающей стабильность сохранения терапевтического эффекта.

Лекарства, медикамент, лекарственный препарат, лекарственное средство – вещество и совокупность веществ природного или синтетического происхождения в виде лекарственной формы (раствора, мази, капсулы, таблетки и т.д.), используемое для диагностики, профилактики и лечения заболеваний.

Лекарственные средства перед тем, как поступить в продажу, должны проходить обязательные клинические исследования и получать разрешения к использованию.

Список лекарственных припаратов

А Ацикловир	Б Бисептол Беродуал Биопарокс	В		Дюфастон
		З	Ибупрофен
	Лоперамид Лонгидаза	Мильгамма Мидокалм Мексидол Мукалтин		Омепразол
Парацетамол	РиоФлора Иммуно	Синупрет	Т	У
Фуразолидон Фильтрум СТИ Флуканазол			Ч	Ш
Энтерофурил Эссенциале Форте

История лекарства

Еще в древности люди, используя разные натуральные лекарственные вещества, пытались спасти свою жизнь. В большинстве случаев, это растительные экстракты, но использовались и препараты, которые получали из дрожжей, сырого мяса и отходов животных. Многие лекарственные вещества есть в легкодоступной форме в животном или растительном сырье, в результате чего медицина с древних времен пользовалась большим количеством лекарственных препаратов животного и растительного происхождения (к примеру, морской лук, опий, клещевина, известные еще со времен древнего Египта; горицвет, ландыш, наперстянка и др. широко применялись в народной медицине). Люди только по мере развития химии убедились, что целебный эффект таких веществ состоит в избирательном воздействии определенных химических соединений на организм. Позже, такие соединения стали получать путем синтеза в лабораторных условиях.

Развитие многих научных дисциплин (физиологии, анатомии и особенно химии), а также успехи техники во второй половине 19 века, сделали возможным синтез большого количества веществ, которые не существовали в таком виде или сочетании, но обладающих терапевтическим действием (пирамидон, антипирин, аспирин, плазмоцид и сотни др.). Они позволили поставить изучения свойств лекарственных средств, а также создания новых лекарств путем эксперимента, заменившего господствовавшие до того в лекарствоведении и лечение разные научно необоснованные теории (Ганемманн, Парацельс и другие).

Немецкий химик и бактериолог Пауль Эрлих является основателем современной химиотерапии. В конце 19 века ему удалось создать теорию использования химических соединений в качестве борьбы с инфекционными заболеваниями.

Сырьем для создания лекарств служат:

Животное сырье – органы и железы животных, воск, сало, жир овечьей шерсти, тресковая печень и т.д.;

Растения (цветки, трава, листья, корни, кора, плоды, семена) и продукты их обработки (эфирные и жирные масла, смолы, камеди, соки);

Ископаемое органическое сырье – продукты перегонки каменного угля, нефть, а также продукты ее перегонки;

Неорганические ископаемые – минеральные породы, а также продукты их обработки металлургией и химической промышленности;

Всевозможные органические соединения, представленные продуктами крупной химической промышленности.

Классификация лекарств

Есть несколько классификаций, в основу которых заложены разные признаки лекарственных средств:

По происхождению – минеральные, синтетические, природные;

По химическому строению (к примеру, соединения производные имидазола, фурфурола, пирамидина и т.д.);

По фармакологической группе – самая распространенная в нашей стране классификация, которая основана на воздействии лекарственного препарата на человеческий организм;

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация – международная классификация, где учитывается фармакологическая группа лекарственного препарата, его химическая природа и нозология заболевания, для лечения которого используется препарат;

Нозологическая классификация – по заболеваниям, для лечения которых применяется лекарственный препарат.

Изучение лекарств

Количественные показатели лекарства:

Лечебная доза;

Толерируемая (переносимая) доза;

Смертельная доза (как правило, вычисляется на 1 кг человека или живого веса).

Для многих переносимые дозы узакониваются в виде максимальных доз. Понятием «терапевтический индекс» называют отношение смертельной дозы к лечебной. Чем больше будет это отношение, тем соответственно свободнее специалист может назначать лекарство.

Действие лекарства

Обычно действие лекарственных препаратов осуществляется путем изменения физико-химических свойств среды, где находятся клеточные элементы организма. Причем действие может нести характер химического соединения лекарственного средства с элементами организма и иногда при непосредственном действии на протоплазму клеток, что в последствие сопровождается их полным разрушением.

Физиологическим эффектом действия является либо угнетение, либо возбуждение клеточных элементов. При этом большую роль играет доза лекарства, поскольку одно и тоже лекарство в разных дозах может спровоцировать разное действие – угнетать в больших дозах (вплоть до паралича) и возбуждать в малых дозах.

Важным моментом является фаза действия лекарства: одни лекарственные средства могут проявлять действие во время проникновения в организм (например, фаза вхождения по Кравкову), другие – в период максимальной концентрации в организме человека (фаза насыщения), третьи – во время падении концентрации (фаза выхождения). Причем не менее важной является способность некоторых видов лекарств к кумуляции, которая проявляется в резком усилении, а в некоторых случаях и извращении их действия при последующем введении, что объясняется накоплением лекарственного препарата в организме, а также накоплением эффекта действия.

Нельзя не отметить и то, что во многом действие лекарственного препарата зависит от состояния здоровья, пола, возраста и индивидуальных особенностей пациента, принимающего его. Многие лекарства в уменьшенной дозе могут оказать на детей сильное воздействие в отличие от взрослых. Женщины в период беременности, менструации, лактации реагируют на лекарственные препараты иначе, чем обычно. Лекарство действует на некоторых лиц ненормально сильно, что говорит о повышенной чувствительности организма к конкретным веществам.

Способы применения

Лекарство в организм может вводиться разными путями. Прием лекарств чаще всего применяется перорально. Во избежание раздражения ЖКТ и разложения лекарственного средства или для достижения наибольшего эффекта лекарство вводят под кожу с помощью шприца (внутривенно или внутримышечно). Многие лекарства вводят путем вдыхания или через прямую кишку.

Наружным применением лекарств считается нанесение их на кожный покров и на слизистые оболочки носа, глаза, полости рта, ушей, мочеполовых путей (до церквиального канала матки и до места входа в мочевик), на слизистую прямой кишки (до расположения внутреннего сфинктера).

Лекарственные средства в организме изменяются, разрушаются и химические соединения с его жидкостями и слоями, теряют свои ядовитые свойства (в некоторых случаях приобретают их). В обоих видах они выводятся из организма человека через почки, кишечник, потовые железы, дыхательные пути и т.д.

Рецептурные и безрецептурные лекарства

Рецепт на лекарственное средство (в общепринятой международной классификации не принято использовать слово лекарственный препарат, препарат, а использовать понятие лекарственное средство) представляет собой письменное назначение лекарства по установленной форме, выданное ветеринарным или медицинским работником, имеющим на это право для отпуска лекарственного средства или его производства и отпуска. Поэтому рецептурные лекарства – это препарат, который отпускается из аптеки только по рецепту специалиста. Безрецептурные лекарства – препараты, которые официально разрешено продавать без рецепта врача. Количество препаратов, которые разрешены к отпуску без рецепта, утверждает Минздрав. Но в августе 2011 года этот документ утратил свою силу. В результате на сегодня нет ни одного законодательно утвержденного порядка и документа, который бы относил препарат к безрецептурному. По этой причине сотрудники аптек руководствуются исключительно указателями производителя, которые печатают на упаковке. Примерное соотношение рецептурных и безрецептурных препаратов в аптечных учреждениях выглядят приблизительно 70 к 30. Но на сегодня в стране прослеживается кризис системы «врач – провизор – пациент», который выражается в продаже официально рецептурных препаратов (гормональные контрацептивы, антибиотики, лекарства для сердечно-сосудистой систем и т.д.) без правильно оформленного рецепта либо, что тоже часто встречается, вообще без его предъявления.

Все это фактически приводит к свободной продажи любых лекарственных средств. Нерациональное использование и бесконтролированный прием лекарств подвергают серьезной опасности не только больных, но и приводит к распространению наркомании, образованию антибиотикорезистентных штаммов микроорганизмов и многим другим негативным последствиям.

Постепенно государство ужесточает контроль над обращением лекарств. Например, в июне 2012 г. в России вступил в силу Приказ Минздравсоцразвития об утверждении нового порядка продажи лекарственных препаратов, которые содержат в своем составе прекурсоры, в т.ч. кодеинсодержащих обезболивающих препаратов, многие из которых пользовались высоким спросом среди населения. С июля 2012 года с целью борьбы с наркоманией вышеперечисленные препараты отпускаются по специальной форме рецепта (148-1/у-88).

В нашей стране продажа лекарственного препарата без рецепта наказывается штрафом в 1-2 тысячи рублей. В том случае, если ситуация повторилась, проверяющие могут оформить протокол на аптечную организацию, и сумма штрафа увеличиться до 40-50 тысяч рублей.

Гомеопатические лекарства

Во многих странах мира эти препараты регулируются по-разному либо как «пищевые добавки и продукты», либо как «лекарственные средства», либо в качестве «средств нетрадиционной медицины». На сегодня нет устоявшегося мнения организаций, согласованного с национальными здравоохранительными органами.

В нашей стране гомеопатические препараты подпадают под обычные лекарственные средства. В 2010 году начала вестись работа по пересмотру некоторых типов препаратов, в число которых вошли и гомеопатические.

Законодательное регулирование лекарственных препаратов в Российской Федерации

Государство довольно жестко регулирует обращение лекарственных препаратов. Главным документом, регламентирующим оборот лекарств, на 2011 год является Федеральный закон № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010. Субъекты обращения лекарств, помимо основного закона, попадают под действие законов «О защите прав потребителей», «О наркотических средствах и психотропных веществах», «О лицензировании отдельных видов деятельности», «О социальном обслуживании граждан пожилого возраста и инвалидов» и др.

В законе о лекарствах разграничиваются понятия «лекарственное средство» и «лекарственный препарат». По закону «лекарственное средство» - общее понятие, к которому могут относиться и субстанции. В свою очередь лекарственные препараты представляют собой лекарственные средства в виде лекарственных форм, используемых для диагностики, лечения, профилактики заболевания, реабилитации, для предотвращения, сохранения или прерывания беременности.

Используемые на территории России лекарственные препараты могут быть зарегистрированы в Росздравнадзоре, выдающий государственный реестр лекарственных средств.

Выпуск разрешенных лекарственных препаратов должен отвечать требованиям ГОСТ, который был принят в 2010 году и соответствует международному стандарту GMP. К 2014 году все фармацевтические компании РФ обязательно должны перейти на его требования.

Продажа лекарственных препаратов осуществляется только аптечными учреждениями (аптечные киоски, аптеки), оформившими соответствующую лицензию. Биологически активные добавки могут продаваться отдельно.

Обращения лекарственных препаратов в нашей стране регулируют законом, а также подзаконными актами, в т.ч. регулярно обновляют число важнейших и жизненного необходимых лекарств, перечень наркотических средств и т.д.

Налоговое законодательство

При продаже многих лекарственных средств НДС в 2008 году соответствует десяти процентам (18% - БАД). На территории Украины практикуют возврат акцизного сбора за применение спирта во время производства лекарств, но исключительно после их продажи.

Государственный контроль за качеством

В России за качеством лекарств следит Росздравнадзор, который подчинен Министерству Здравоохранения. Во многих крупных городах работают центры контроля качества препаратов. Их главная задача – проверка организаций, торгующих лекарствами (соблюдение норм продажи и хранения), а также выборочной (тотальной и в некоторых отдельных регионах) контроль качества. От поступаемой информации с региональных центров Росздравнадзор принимает решение о том, чтобы забраковать тот или другой лекарственный препарат.

Фальсифицированные и забракованные лекарственные препараты подлежат изъятию из продажи, информация о них публикуется на сайте Росздравнадзора.

Наркотические лекарственные средства и их оборот

Наркологические лекарственные препараты, согласно с нормативной документации – это лекарственные средства и фармацевтические субстанции, которые имеют в своем составе наркотические вещества и входят в список наркотических средств, психотропных средств, а также их перекурсов, подлежащих строгому контролю, в соответствии с действующем законодательством, международными договорами РФ, в т.ч. Единой конвенцией о наркотических средствах.

Из списка наркотических препаратов к лекарственным препаратам имеют прямое отношение:

Список II – психотропные вещества и наркологические средства, оборот которых в России ограничен. В их отношении устанавливается контроль в соответствии с действующим законодательством и международными договорами РФ.

Список III – психотропные вещества, оборот которых в России ограничен, в отношении которых допускается исключение определенных мер контроля с учетом действующего законодательства РФ и международными договорами.

Государство имеет право оставлять монополию на производство наркотических препаратов списка II. Все компании, связанные с оборотом психотропных и наркотических веществ, должны иметь лицензию. Аптеки, имеющие в своем ассортименте лекарственные препараты, относящихся к спискам II и III, обязательно должны иметь лицензию на продажу каждого списка.

Контроль за оборотом наркотических препаратов в нашей стране, помимо Роздравнадзора, осуществляет Федеральная служба РФ по контролю за оборотом наркотиков. По той причине, что врачи боятся развития у больных зависимости от наркотических препаратов и психологически не приемлют его, а также по причине противоречивого, запутанного и меняющегося законодательства, они остерегаются назначений наркотиков даже тем, кому это нужно.

Оригинальные «дженеретики» и лекарственные средства

Оригинальным лекарством называется неизвестный ранее препарат и впервые выпущенный в продажу патентодержателем или фирмой-разработчиком. Обычно продвижение и разработка на рынки нового препарата – длительный и дорогостоящий процесс. Из многих известных соединений и вновь синтезируемых посредством перебора, на основании их свойств и посредством компьютерного моделирования биологической (предполагаемой) активности, выявляются и синтезируются вещества, которые отличаются максимальной целевой активностью. По завершению экспериментов на животных, при положительном результате, на группах добровольцев проводятся клинические испытания. Если эффективность подтверждаются при незначительных побочных явлениях, лекарство отправляется в производство. На основе дополнительных испытаний выясняются возможные особенности действия и нежелательные эффекты. Нередко самые негативные побочные действия выясняются во время клинического применения.

На сегодняшний день почти все новые лекарственные препараты патентуются. У большинства стран патентное законодательство предусматривает патентную защиту, как способа получения лекарства, так и патентную защиту самого препарата. Срок действия патента на изобретение в России может продлиться федеральным органом на срок исчисляемый с даты подачи заявки на изобретение лекарственного средства до даты получения первого разрешения на применение, за вычетом 5 лет. Причем срок, на который продлевается патент, не может быть больше 5 лет. По завершению срока действия патента остальные производители имеют право воспользоваться и произвести на рынок аналогичные препараты (дженерик), если им удастся доказать биоэквивалентность оригинального и воспроизведенного лекарственного средства. Причем технология производства дженерика может быть какой угодно, главное, чтобы она не попадала под действие патентной защиты. Но при этом производитель не имеет право использовать название бренда, а лишь международное непатентованное наименование или какой-то синоним, запатентован им.

Действующее вещество дженерика и оригинального лекарства с точки зрения химии одно и то же, но разная технология производства, возможна различная степень очистки. Существуют и другие факторы, которые сказываются на эффективности препарата.

К примеру, на протяжении многих лет различные фирмы не могли достигнуть точно такого же эффекта ацетилсалициловой кислоты, что и у фирмы Bayer (препарат «аспирин») для своих дженериков. Оказалось, что секрет заключался не только в качестве и чистоте сырья, но и в способе кристаллизации, предоставляющим уникальные, более мелкие кристаллы. Но не исключается и противоположный результат, когда дженерик является более эффективным, чем оригинальное лекарство.

Контрафакт и фальсификация

Первый официально зарегистрированный случай обнаружения поддельного лекарства в России был зафиксирован в 1998 году.

Введение в законодательство РФ понятия «фальсифицированные лекарственные средства» было в 2004 году. Стоит различать контрафактные лекарства и фальсификацию лекарственного средства.

Контрафактные лекарственные препараты – это лекарства, которые производятся без разрешения патентодержателя.

Фальсификат – это сознательные изменения рецепта производства лекарственного препарата. Снижение содержания необходимого вещества или замена дорогостоящих компонентов на дешевые. К примеру, замена дорогого цефазолита более дешевым пенициллином (в таком случае препарат будет менее эффективным). К тому же, возможны и другие нарушения во время производства: нарушения последовательности и времени технологического процесса, некачественные упаковочные материалы, занижение степени очистки и т.д.

Прежде всего эффективность лекарства определяется действующим веществом. Нормы международного права диктуют, что состав и формула действующего вещества не может быть секретом компании. Но в течении определенного промежутка времени другие компании не могут производить это лекарственное средство без разрешения патентодержателя. При этом даже по окончанию срока другие компании не могут использовать оригинальное название лекарственного препарата, который был зарегистрирован брендом.

Наш медицинский портал «сайт» содержит информацию о медицинских изделиях, лекарственных препаратах, дезинфицирующих средствах, средствах и предметах личной гигиены, средствах и предметах, используемых для ухода за больными людьми, новорожденными детьми и другие товары медицинского назначения.