(МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата - 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.

Форма выпуска

• Таблетки в к/р оболочке; упаковка №10 и №20. Таблетки Гептрала овальной формы, двояковыпуклые, белого цвета (возможен желтоватый оттенок).
• Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м и в/в введения; 400 мг фл. с растворителем в ампулах 5 мл, упаковка № 5. Лиофилизированная масса белого (желтовато-белого) цвета, посторонние включения отсутствуют. И растворитель, и восстановленный раствор имеют вид прозрачной бесцветной (слегка желтоватой) жидкости.

Фармакологическое действие

Холеретическое , детоксицирующее , гепато- и нейропротективное , холекинетическое , антиоксидантное , антидепрессивное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Вещество адеметионин обладает гепатопротекторной и антидепрессивной активностью , а также регенерирующими , детоксикационными , нейропротективными , антифиброзирующими , антиоксидантными свойствами .

Гепатопротективный и холеретический эффекты после прекращения лечения Гептралом сохраняются до трех месяцев.

Доказана эффективность адеметионина при гепатопатиях , причиной которых является применение гепатотоксических ЛС.

Назначение Гептрала пациентам с опийной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, улучшает функцию печени и процессов монооксигеназного окисления, а также вызывает регрессию клинических проявлений наркотической абстиненции.

Антидепрессивное действие развивается постепенно, с конца первой недели курса применения препарата. Эффект стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Лекарство эффективно при рекуррентных депрессиях (невротической или эндогенной), которые резистентны к . Одним из свойств SAM является способность прерывать рецидивирующую депрессию .

Противопоказания

Применение адеметионина противопоказано при генетических нарушениях, которые:

• влияют на цикл SAM;
• вызывают гипергомоцистеинемию
• вызывают гомоцистинурию.

Другими противопоказаниями являются детский возраст (Гептрал назначают только лицам старше 18 лет) и непереносимость таблеток/раствора.

С осторожностью лекарство должно применяться у пациентов с БАР (биполярными аффективными расстройствами), на ранних сроках (первые 13 недель) и в период .

Побочные действия

Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали , боль в животе и тошнота.

Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:

• реакций гиперчувствительности, гортани;
• кожных проявлений , зуда, сыпи, ;
• ИМП (инфекций мочевыводящих путей );
• беспокойства, спутанности сознания, парестезии , ;
• нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
• сухости во рту, вздутия живота, эзофагита , боли в животе, диспепсии, диареи, рвоты, печеночной колики , тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств пищеварительного тракта, ;
• мышечного спазма, суставной боли;
• недомогания, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков.

Инструкция по применению Гептрала

Как принимать таблетки?

Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.

Суточная доза - 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.

Ампулы Гептрала: инструкция по применению

Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.

Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.

После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.

Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.

Суточная доза препарата при ВПХ - 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.

При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина . Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.

Передозировка

Случаи передозировки при введении препарата внутривенно, в мышцу и при приеме внутрь не отмечались.

Взаимодействие

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего и Адеметионин .

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами , СИОЗС и содержащими травами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

И лиофилизат, и таблетки должны храниться при температуре 15-25°C.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Адеметионин оказывает тонизирующее действие , из-за чего препарат не рекомендуется принимать во второй половине дня и особенно перед сном.

Если лекарство применяется у больных с циррозом печени на фоне повышенного содержания в крови производных азота, необходимо систематически контролировать уровень остаточного азота.

Во время длительного лечения необходим контроль сывороточной концентрации креатинина и мочевины .

Адеметионин не должен применяться для лечения пациентов с БАР, что обусловлено возможностью перехода депрессии в гипоманию или манию .

Известно о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства на фоне терапии адеметионином . Как правило, для нормализации состояния больного достаточно было снизить дозу препарата.

Уровень адеметионина может снижаться при дефиците витаминов и , поэтому в период лечения следует держать под контролем уровень , в особенности у вегетарианцев, пациентов, вынужденных придерживаться определенной , и беременных женщин, а также при патологиях печени , анемии и некоторых других состояниях, при которых повышается риск развития витаминной недостаточности .

При подтвержденной витаминной недостаточности рекомендуется дополнить лечение назначением фолиевой кислоты и витамина В12 .

Адеметионин изменяет результаты иммунологического анализа в крови, из-за чего показатели плазменной концентрации гомоцистеина могут быть ложно повышенными.

В связи с этим для принимающих адеметионин пациентов следует использовать неиммунологические методы исследования для определения концентрации гомоцистеина .

Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует помнить что в период лечения препаратом Гептрал могут возникать головокружения. Заниматься деятельностью, которая требует скорости реакций и внимания следует только после того, как больной будет твердо уверен, что лечение не мешает этому.

Применение в ветеринарии

В ветеринарии для лечения прецирротических состояний и цирроза , как правило, применяется инъекционная форма препарата.

Для кошек доза в зависимости от показаний варьируется от 0,7 до 2,5 мл восстановленного раствора. Доза для собак подбирается в зависимости от веса животного, при этом превышение дозы не представляет угрозы.

Аналоги Гептрала

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препараты с близким механизмом действия: Глютаминовая кислота , , , Эпилаптон .

Цена аналогов в таблетках — от 645 руб..

Что лучше - Гептрал или Гептор?

Как и Гептрал, Гептор относится к группе препаратов, повышающих устойчивость и активизирующих деятельность клеток печени.

Лекарство выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления инъекционного раствора, в состав которых в качестве активно действующей субстанции входит адеметионин . Причем и в таблетках, и в растворе вещество содержится в той же концентрации, что и в Гептрале.

Таким образом, препараты являются взаимозаменяемыми. Если при выборе лекарства цена играет решающую роль, существенным преимуществом Гептора является значительно более низкая в сравнении с аналогом стоимость.

Гептрал или Эссенциале - что лучше?

Эссенциале - это гепатопротектор , основой которого являются фосфолипиды соевых бобов. Препарат способствует восстановлению гепатоцитов и нормализации самочувствия за счет устранения таких симптомов, как снижение аппетита, утомляемость, тяжесть в правом подреберье.

Эссенциале назначают при циррозе , гепатите , стеатогепатозе , , токсикозе беременных , некрозе гепатоцитов , печеночной прекоме/коме , до и после хирургических вмешательств в области гепатобилиарной зоны, интоксикации печени , радиационном синдроме .

Отличием Гептрала является то, что этот препарат может применяться не только в качестве гепатопротектора, но и для лечения энцефалопатий и депрессий .

Однозначно сказать, что лучше - Гептрал или /Эссенциале Н - для конкретного пациента, может только врач, который знает особенности течения заболевания.

Фосфоглив или Гептрал - что лучше?

Это гепатопротектор с противовирусной активностью . Активными компонентами препарата являются глицирризиновая кислота (ГК) и фосфолипиды.

Содержащийся в нем фосфатидилхолин является компонентом фосфолипидного слоя биологических мембран, действие его направлено на восстановление структуры и функции поврежденных мембран клеток печени, а также дезинтоксикационной функции печени, предупреждение потери клетками активных веществ ( и др.), нормализацию жирового, липидного и белкового обменов, подавление разрастания соединительной ткани в печени, предупреждение фиброза и цирроза печени.

Под воздействием ГК блокируется внедрение активных частиц вирусов внутрь гепатоцитов, а также нарушается способность вирусов к образованию новых структурных компонентов.

Подавление репродукции вирусов осуществляется за счет стимулирующего действия ГК на продукцию ИФН, усиления фагоцитоза, увеличения активности НК-клеток и т.д. За счет детергентного действия ГК способствует эмульгации фосфатидилхолина в кишечнике.

Фосфоглив применяется для лечения гепатозов , гепатитов , интоксикации печени , цирроза , после холецистэктомии , а также в комплексной терапии заболеваний кожи (экземы , нейродермита , псориаза ).

Для детей

Не применяется в педиатрии.

Гептрал и алкоголь: совместимость препарата со спиртным

Алкоголь несовместим с препаратом Гептрал.

Одним из факторов, влияющих на положительный результат лечения патологий печени, является соблюдение строгой диеты, подразумевающей полный отказ от употребления спиртных напитков.

Применение при беременности

При беременности и лактации Гептрал применяется, если ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальные риски для плода/ребенка.

Доказано, что применение высоких доз адеметионина в последние месяцы беременности не приводит к развитию нежелательных реакций.

П N011968/01

Торговое наименование препарата:

Гептрал®

Международное непатентованное наименование:

Адеметионин

Химическое наименование

S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Лекарственная форма

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество : адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).
Вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный - 4,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 93,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 17,6 мг, магния стеарат - 4,4 мг; оболочка таблетки : метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 27,6 мг, макрогол-6000 - 8,07 мг, полисорбат-80 - 0,44 мг, симетикон (эмульсия 30 %) - 0,13 мг, натрия гидроксид - 0,36 мг, тальк - 18,4 мг, вода - Q.S.

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, гладкие, от белого до светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Код АТХ

А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути.
Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.
В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Биодоступность при приеме внутрь - 5 %, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Cmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет < 5 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (T½) - 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 C) S-aденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5 % радиоактивности через 48 часов, a в кале - 23,5 ± 3,5 % радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60 % было задепонировано.

Показания для применения

• Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
• Внутрипеченочный холестаз у беременных.
• Симптомы депрессии.
• Повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бетасинтазы, нарушение метаболизма витамина В 12). Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).
Биполярные расстройства.
С осторожностью

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.
Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут внутрь.
Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени
Депрессия
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Длительность терапии определяется врачом.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 таблеток в блистере из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Германия

Гептрал – лекарственный препарат, используемый для собак при интоксикациях и заболеваниях печени. Лекарство было создано для людей, но успешно используется и для лечения животных. Безопасный медикамент отличается высокой эффективностью. Может применяться для монотерапии (лечения одним препаратом) или совместного использования с другими лекарствами.

Выпускается Гептрал в виде лиофилизата (пористого порошка), который используют для приготовления инъекционного раствора, и таблеток. Небольшого размера овальные таблетки имеют кишечнорастворимую оболочку. Внешне таблетки имеют белый цвет, иногда присутствует желтоватый оттенок. Биодоступность или другими словами усвояемость активных компонентов в таблетках составляет всего 5%, поэтому для животных их используют крайне редко. Иногда они применяются в качестве поддерживающей терапии при хронических патологиях.

Лиофилизированная пористая масса белого или желто-белого цвета фасуется в стеклянные флаконы. В лиофилизате должны отсутствовать вкрапления или посторонние примеси. Концентрация активного вещества в одном флаконе составляет 400 мг. Продается лиофилизат в комплекте с растворителем, упакованным в стеклянные ампулы. В каждой ампуле 5 мл жидкости, которая состоит из очищенной воды, натрия хлорида и L-лизина. Растворитель с пористой массой следует смешивать перед инъекцией.

Обратите внимание! Все лекарственные формы гепатопротектора следует хранить при температуре от 15 до 25 градусов по Цельсию. Если лиофилизат изменил свой цвет, от применения лекарства нужно отказаться.

Принцип действия

Активным компонентом в Гептрале является вещество под названием адеометионин. Благодаря ему, лекарственное средство оказывает такое действие на организм:

• помогает избавиться от токсинов и тяжелых металлов;
• улучшает регенерацию тканей;
• стимулирует обмен веществ;
• восстанавливает работоспособность печени;
• усиливает выработку желчи.

Главная особенность препарата в его гепатопротекторном свойстве. При попадании в организм адеметионин способствует выработке вещества, необходимого для формирования клеток печени. Так как организм получает достаточно «сырья», поврежденная патологиями или токсичными веществами печень быстрее восстанавливается, поскольку синтез новых клеток ускоряется.

Действие препарата имеет в своей основе сложный химический процесс. В результате этого процесса образуются вещества, которые служат основой для образования белков, гормонов, клеточных мембран. За счет этого и проявляется регенерирующее свойство лекарственного средства. Также адеметионин участвует в различных биологических процессах. В результате его применения улучшаются показатели крови и мочи. К особенностям Гептрала стоит отнести и его способность положительно влиять на окислительно-восстановительный механизм очищения организма от токсинов, ядов, солей тяжелых металлов. За счет этого восстановление животного после отравлений при применении гепатопротектора в разы ускоряется. Токсичность в клетках печени снижается за счет усиления синтеза желчи и ее интенсивного поступления в желудочно-кишечный тракт.

Время полувыведения активного вещества из организма составляет 2-3 суток, но гепатопротектроное действие препарата сохраняется еще на протяжении 3-х месяцев после прекращения курса лечения.

Когда применяется

Для собак Гептрал назначают при заболеваниях печении различного происхождения:

• при циррозе;
• при гепатите;
• при печеночной энцефалопатии;
• при ожирении печени.

Также препарат успешно используется для лечения холестаза – застоя желчи. Лекарственное средство может применяться для патологий, которые протекают в острой или хронической форме. При заболеваниях, протекающих в затянувшейся хронической форме, гепатопротектор может применяться в периоды обострения для стабилизации работы печени.

Средство может использовать в период реабилитации после химиотерапии, интенсивной терапии сильными лекарственными препаратами, а также при отравлениях, в том числе и химическими веществами. Нередко препарат используют при пироплазмозе и других вирусных заболеваниях. Его применение позволяет предупредить серьезные осложнения или восстановить работоспособность печени при ее поражении.

Как применять

В инструкции по применению Гептрала для собак указано, что дозировка лекарства в среднем 10 мг на 1 кг веса, но может корректироваться врачом в большую сторону в зависимости от особенностей патологии и симптомов. Обычно применяются уколы по нескольким причинам. Биодоступность активных компонентов в разы выше, а значит, применение дает больший эффект. К тому же при использовании раствора можно более точно рассчитать дозу. Хотя даже при превышении дозы не возникают осложнения и побочные действия.

Таблетки используются только в качестве поддерживающей терапии. Важно не разламывать таблетку, а давать ее целой. Для этого таблетку нужно принудительно класть на корень языка, можно при помощи специального приспособления – таблеткодавателя. Если таблетку разламывать, эффективности от ее применения не будет. Дело в том, что кишечнорастворимая оболочка является некой защитой, благодаря которой активное вещество всасывается в кишечнике, а не уничтожается желудочным соком.

Инъекции Гептрала

Гепатопротектор можно вводить внутримышечно или внутривенно. При втором варианте используется капельное введение. Внутримышечные инъекции болезненные. Рекомендуется вводить препарат не быстро. Подкожно лекарство водить нельзя.

Для приготовления раствора нужно выполнить несложные действия:

1. Вскройте ампулу с растворителем.
2. Наберите жидкость в стерильный шприц.
3. Резиновую пробку флакона с лиофилизатом проколите иглой и впрысните растворитель внутрь.
4. Хорошо взболтайте, чтобы пористая масса растворилась.
5. Наберите в шприц необходимое количество приготовленного раствора.

Делать уколы нужно раз в день. Колоть собаку следует в первой половине дня, так как препарат может вызывать повышенную активность (одно из побочных действий).

Обратите внимание! Приготовленный раствор хранить нельзя. Остатки лекарства нужно утилизировать. Для следующей инъекции нужно готовить свежий раствор.

Противопоказания и побочные действия

Гептрал для собак считается безопасным препаратом. Его нельзя применять при непереносимости компонентов. Желательно воздержаться от лечения лекарственным средством в период беременности и лактации.

В инструкции перечислен внушительный список побочных действий Гептрала, но собаки обычно хорошо переносятся препарат. При непереносимости могут возникнуть следующие симптомы:

• аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, покраснения);
• нарушения работы пищевой системы (понос, рвота);
• нарушение сна;
• беспокойство;
• лихорадка;
• мышечные спазмы и др.

Стоимость

Упаковка из 20 таблеток Гептрала стоит 1600-2000 рублей. Упаковка с 5 флаконами лиофилизата и 5 ампулами растворителя обойдется в 1700-1900 рублей. В некоторых аптеках они продаются поштучно. Один комплект (лиофилизат + растворитель) стоит около 350 рублей. Купить лекарство можно в любой аптеке.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ГЕПТРАЛ®

Регистрационный номер — П N011968/02

Торговое название — Гептрал®

Международное непатентованное название — Адеметионин

Химическое название — Э-Аденозил-Ьметионина 1,4-бутандисульфонат.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Флакон с лиофилизатом подержит:

Активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).

Ампула с растворителем содержит:

Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание

Лиофилизат

От почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета лиофилизат без посторонних включений.

Растворитель

Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтоватого цвета без посторонних включений.

Восстановленный раствор

Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета без видимого осадка.

Фармакотерапевтическая группа — Гепатопротекторное средство.

Код АТХ — А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит Э-аденозил-Ьметионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др, В реакциях транссульфатирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных сметем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгированиеисульфатирование.Конъюгациястауриномповышаетрастворимостьжелчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани. Фармакокинетика

Биодоступность при парентеральном введении — 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут. Метаболизируется в печени. Связь с белками плазмы крови — незначительная. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Время полувыведения (Т1/2) -1.5 ч. Выводится почками.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

— жировая дистрофия печени;

— хронический гепатит;

— токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

— хронический бескаменный холецистит;

— холангит;

— цирроз печени;

— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).

С осторожностью

Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»). Беременность (I триместр). Период кормления грудью. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

Препарат Гептрал® при внутривенном применении вводят очень медленно.

Внутрипеченочный холестаз

От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.

Депрессия

От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал® в виде таблеток в дозе 800 -1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.

Побочное действие

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме. Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции. Со стороны кожи: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции. Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно­сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы. Другое: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Не рекомендуется назначать адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

Так же имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с цианокобаламином и фолиевой кислотой.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого уровня гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

760 мг лиофилизата во флаконе из бесцветного стекла типа I, укупоренном хлорбутиловой пробкой с алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой.

Растворитель по 5 мл в ампулы из стекла типа I с точкой надлома.

По 5 флаконов и 5 ампул в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

По 5 флаконов и 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку, покрытую алюминиевой фольгой. По 1 контурной ячейковой упаковке в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

«Гептрал» для кошек вообще-то не предназначен, так как является лекарством человеческим. При этом в ветеринарной практике этот препарат активно применяют, спасая кошек от недугов, поражающих печень. Это средство считается очень эффективным, способно вылечить животное, даже находящееся в тяжёлом состоянии. Единственный минус этого уникального препарата, не имеющего аналогов по действенности, – небюджетная стоимость. Ниже мы выясним, в каких случаях приобретение этого средства оправдано, когда его назначают кошкам, в какой дозировке и по какой схеме.

«Гептрал» для кошек: инструкция по применению

«Гепртал» является средством, которое лечит разнообразные болезни, поражающие печень. Назначают лекарство и на начальных стадиях недугов, чтобы существенно сократить время терапии, так и в запущенных случаях. Ветеринарные врачи даже говорят, что если животному не помогает «Гептрал», то не поможет уже ничего.

«Гептрал» назначается ветврачами в случаях, когда у кошки диагностированы цирроз, холецистит, гепатит, холестаз. Если одновременно превышены такие показатели крови, как билирубин, мочевина, АСТ или АЛТ, то к «Гептралу» добавляют другие лечебные препараты.

Главный действующий компонент «Гептрала» — адеметионин

Как мы выяснили, «Гептрал» — лекарство из группы гепапротекторов, которое обладает такими свойствами:

1. Холестическое (регенерация желчных протоков).
2. Холекинетическое (повышающее активность желчной секреции).
3. Антиоксидантное (выводит токсины и прочие вредные вещества из печени и всего организма).
4. Регенерирующее, восстанавливающее клетки органа.
5. Детоксикационное.
6. Повышает метаболические процессы.
7. Играет важную роль во многих реакциях биохимического типа, улучшая их и делая более продуктивными.
8. Стимулирует выработку L-метионина и S-аденозила.

Однако назначать кошке это сильное лекарство самостоятельно нельзя ни при каких условиях. Если животное страдает от заболеваний печени, ему нужна грамотная и квалифицированная помощь ветеринарного врача, который и определится с дозировкой «Гептрала», если он необходим для лечения.

Назначить «Гептрал» усатому пациенту может только зоодоктор

Ветврачи предпочитают лечить недуги, поражающие печень кошек, именно «Гептралом», называя его универсальным. Его главное преимущество в том, что он действенен и на начальной стадии болезни, и при запущенных случаях (возвращает к жизни даже безнадёжных животных).

«Гептрал» в таблетках или уколах: что лучше?

«Гептрал» выпускается в двух классических форм-факторах: таблетированной и жидкой форме. Для кошек практически всегда применяется именно инъекционный раствор, который колют внутримышечно (возможно в домашних условиях) или внутривенно (через катетер, только в клинике).

Несмотря на то, что дать таблетку животному проще, инъекции действуют более быстро и эффективно, не дают нагрузку на другие органы, так как не попадают в ЖКТ кошки. Лечение препаратом в таблетированной форме назначается только тогда, когда у владельца нет возможности ставить животному уколы самостоятельно или возить в ветклинику.

Дозировка «Гептрала» для кошек

Поскольку «Гептрал» не разработан для кошек, в инструкции по применению содержатся данные лишь относительно дозировки для людей. Именно поэтому назначать препарат животным должен ветеринарный врач, отталкиваясь от диагноза кошки, её массы, возраста и общей клинической картины заболевания.

Для больших кошек или животных в запущенном состоянии дозировка «Гептрала» будет выше, чем для усатых пациентов с малой массой тела или на начальном этапе заболевания. Важно помнить: нельзя самостоятельно выписывать кошке «Гептрал», так как превышенная доза не только не вылечит самодиагностированный недуг, но и даст сильную нагрузку на организм.

Таблица. Примерные дозировки «Гептрала» для кошек

Важный момент! Приведённые в таблице данные – это статистическая информация по десяткам животных, которые проходили лечение препаратом «Гептрал». В каждом индивидуальном случае дозировка может быть изменена в меньшую или большую сторону.

Обычно курс терапии «Гептралом» составляет от недели до десяти дней, после чего животному нужно вновь сделать анализы, провести исследования печени. Опираясь на результаты, ветеринарный врач может продлить лечение вплоть до месяца.

«Гептрал»: побочные действия, противопоказания

При применении «Гептрала» у кошек нечасто возникают негативные реакции организма, но владелец должен быть готов к тому, что и таблетки, и инъекции могут спровоцировать у питомца аллергию (зуд, отёки, реакции на коже), беспокойное поведение, расстройства желудка, рвоту. Не допустим приём препарата животными, у которых биохимический анализ крови показал дефицит витамина В12, также не выписывают «Гептрал» беременным кошкам.

Что касается взаимодействия «Гептрала» с другими препаратами, то особенных противопоказаний не имеется. С осторожностью нужно комбинировать гепатопротектор с травами и лекарствами, в которых содержится триптофан. Поэтому нужно обязательно обсудить с ветеринарным врачом не только текущие назначения, но и целесообразность приёма других препаратов, если они ранее были прописаны животному.

«Гептрал»: хранение, особая информация

«Гептрал» в таблетках, так и в «заготовках» раствора для инъекций, может храниться два года при условии ненарушенной упаковки. Вскрытую из фольги таблетку, которая по какой-то причине не понадобилась, хранить нельзя. Раствор для инъекций, уже приготовленный, нужно хранить строго в холодильнике и не более двух суток. Если раствор меняет оттенок на тёмный, то он испортился.

Видео – Приготовление раствора «Гептрал»

Аналоги, стоимость препарата

«Гептрал» — самое безопасное и эффективное лекарство, способное помочь животному на любой стадии заболевания печени и практически при любой форме недуга. Плюсом «Гептрала» является то, что он не имеет серьёзных побочных эффектов, а случаев передозировки ничтожно мало. Поэтому считается, что для кошек не существует аналогов этого препарата. Но возможна замена «Гептрала» препаратом «Гептор», который похож на него по составу. При этом нужно быть внимательнее, так как это отечественное лекарство противопоказано при наличии у животного опухолей или проблем с жёлчным пузырём. Если финансы позволяют, лучше приобрести «Гептрал» (его стоимость составляет около 1800 рублей за упаковку из пяти ампул или за двадцать таблеток).

«Гептор» — частичный аналог «Гептрала»

Подведение итогов

Если послушать отзывы ветеринарных врачей и владельцев кошек, можно прийти к выводу: «Гептрал» крайне действенный препарат. Люди, лечившие своих питомцев этим средством, отмечают, что уже на вторые сутки терапии кошкам становится легче, а общий процент полного излечения превышает 95%.