Средство для лечения нарушений эрекции. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в расслаблении гладких мышц пещеристого тела и артериол. При сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристого тела выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазы и способствующий повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вследствие чего происходит расслабление гладких мышц пещеристого тела, вызывающее увеличение притока крови к половому члену.
Варденафил блокирует специфическую фосфодиэстеразу 5-го типа (ФДЭ-5), под действием которой происходит расщепление цГМФ. Это способствует усилению действия эндогенного NO в пещеристом теле при сексуальном возбуждении. Таким образом, при использовании Левитры восстанавливается нарушенная эрекция и обеспечивается естественная реакция на сексуальную стимуляцию.
Варденафил быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация в плазме крови после приема натощак достигает максимального значения на протяжении 30-120 мин (в среднем через 60 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила с жирной пищей скорость его всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается до 60 мин, максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 20%; но существенных изменений показателя AUC не происходит. При приеме варденафила с пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры препарата не изменяются.
Варденафил и его основной метаболит приблизительно на 95% связываются с белками плазмы крови, причем этот процесс является обратимым и не зависит от концентрации препарата. В сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема варденафила определяется не больше 0,00012% принятой дозы. Варденафил метаболизируется преимущественно под влиянием печеночных ферментов CYP 3A4 (основной путь), CYP 3A5 и CYP 2C9 (неосновной путь). Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч. После приема внутрь варденафил выводится в виде метаболитов, преимущественно с калом (91-95% введенной дозы), в меньшей степени — с мочой (2-6% дозы). Период полувыведения варденафила составляет в среднем 4-5 ч, основного метаболита М1 — около 4 ч.
У здоровых мужчин в возрасте 65 лет и старше по сравнению с пациентами более молодого возраста (до 45 лет) отмечали повышение показателя AUC в среднем на 52%, но значительного снижения печеночного клиренса варденафила не отмечено. Частота отрицательных побочных эффектов препарата не зависит от возраста.
У лиц с легкой, умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина соответственно 55-80, 30-50 и ≤30 мл/мин) фармакокинетика варденафила практически не изменяется. У пациентов с незначительными и умеренно выраженными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается, а показатели AUC и максимальной концентрации повышаются пропорционально степени нарушения функции печени.

Показания к применению препарата Левитра™

Эректильная дисфункция (невозможность достижения и сохранения эрекции, необходимой для осуществления полового акта).

Применение препарата Левитра™

Внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Таблетку следует принять за 15-25 мин до начала сексуального контакта, но можно принять и за 4-5 ч. Для достижения желаемого эффекта при применении Левитры необходима адекватная сексуальная стимуляция. С учетом эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 20 мг или снизить до 5 мг. Максимальная рекомендуемая доза Левитры — 20 мг, кратность приема — не более 1 раза в сутки.
Не возникает необходимости в коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или незначительными нарушениями функции печени. У больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижен, поэтому начальная доза препарата не должна превышать 5 мг/сут. С учетом эффективности и переносимости в дальнейшем суточную дозу Левитры можно повысить до 10-20 мг.

Противопоказания к применению препарата Левитра™

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, одновременное применение нитратов или любых донаторов NO (препаратов, выделяющих NO), возраст до 16 лет, одновременное применение ингибиторов протеаз ВИЧ индинавира и ритонавира, поскольку они являются потенциальными ингибиторами СYР 3А4.

Побочные эффекты препарата Левитра™

Обычно хорошо переносится, побочные эффекты преходящи и незначительно выражены.
Наиболее частые (10% случаев): головная боль , приливы крови (гиперемия лица);
частые (1-10%): головокружение , диспептические явления, тошнота, заложенность носа;
нечастые (0,1-1%): фотосенсибилизация кожи, АГ (артериальная гипертензия), боль в спине , слезотечение;
единичные (0,01-0,1%): артериальная гипотензия, миалгия , приапизм.
Отмечены единичные случаи заболевания передней ишемической невропатией зрительного нерва (в результате происходит снижение зрения вплоть до стойкой его потери), что, как предполагают, связано с применением ингибиторов ФДЭ-5, к группе которых принадлежит и Левитра. Большинство из обследованных пациентов подвергались васкулярному риску (выраженный застой зрительного нерва, возраст 50 лет и более, диабет, АГ (артериальная гипертензия), сердечно-сосудистые заболевания, гиперлипидемия и курение). Однако не установлено, относятся ли эти единичные случаи заболевания непосредственно к применению ингибиторов ФДЭ-5 у пациентов, подвергающихся васкулярному риску, или их следует отнести к другим факторам.

Особые указания по применению препарата Левитра™

Препараты для устранения эректильной дисфункции с особой осторожностью назначают при анатомической деформации полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони), а также при заболеваниях, способствующих развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз или лейкемия).
Из-за отсутствия сведений о безопасности Левитры у пациентов перечисленных групп прием препарата не рекомендуется при тяжелых нарушениях функции печени, заболеваниях почек в терминальной стадии (при необходимости гемодиализа), выраженной артериальной гипотензии (систолическое АД в состоянии покоя ≤90 мм рт. ст.), нестабильной стенокардии, после перенесенного или инфаркта миокарда (в течение последних 6 мес), а также при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза (пигментный ретинит).
Поскольку Левитру не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, назначать препарат в таких случаях можно лишь после тщательного сопоставления ожидаемой пользы и потенциального риска.
Перед применением варденафила необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку сексуальная активность связана с определенным кардиальным риском. Пациентам с врожденным пролонгированным интервалом Q -T , принимающим антиаритмические препараты Ia класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол), назначение Левитры противопоказано.
Пациентам в возрасте старше 65 лет не рекомендуется превышать дозу 5 мг в связи со снижением клиренса варденафила.
Левитра не предназначена для новорожденных, детей и женщин.

Взаимодействия препарата Левитра™

безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими средствами для устранения эректильной дисфункции не установлены, поэтому применять подобные комбинации не рекомендуется.
Снижение клиренса варденафила происходило при одновременном применении селективных ингибиторов ферментов системы цитохрома Р450 CYP 3A4 (таких как циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир, эритромицин). При необходимости сочетания с любым из этих препаратов суточная доза Левитры не должна превышать 5 мг.
Одновременный прием варденафила с блокаторами α-адренорецепторов может послужить причиной развития симптоматической гипотензии, поэтому Левитру следует применять не ранее чем через 6 ч после их приема.
Ингибиторы CYP 2C9 (толбутамид, варфарин), CYP 2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы β-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP 450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику варденафила.
Признаков клинически значимого взаимодействия варденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP 2C9, не выявлено.
Однократный прием антацида (магния/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность варденафила.

Передозировка препарата Левитра™, симптомы и лечение

Симптомы — боль в спине ; лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия (соответственно клиническому состоянию больного). Применение гемодиализа не повышает клиренс варденафила, поскольку он активно связывается с белками плазмы крови и не выделяется почками.

Условия хранения препарата Левитра™

В сухом месте при температуре до 30 °C.

Список аптек, где можно купить Левитра™:

• Санкт-Петербург

Левитра является препаратом, который используют для восстановления эректильной дисфункции. Активные компоненты состава благоприятного воздействуют на мышечную ткань полового органа и способствуют образованию нормальной эрекции. Таблетки необходимо принимать только после консультации с лечащим врачом во избежание развития негативных побочных эффектов и противопоказаний.

Преимущества препарата

Левитра пользуется широким спросом среди потребителей, так как имеет большое число положительных качеств в сравнении с аналогичными препаратами:

• высокий процент действия (около 90%). Препарат эффективен даже при постановке диагноза полная эректильная дисфункция;
• приём маленькой дозировки до достижения ожидаемого эффекта (первоначальное количество препарата составляет 10 мг);
• длительный период действия до 10 часов. За это время можно удовлетворить все сексуальные потребности и исключить неудобства при постоянном возбуждении при завышенной активности ингибитора (более 36 часов);
• минимальное количество побочных эффектов за счёт малой дозировки препарата;
• быстрое действие таблеток через 10–30 минут после приёма;
• приемлемое сочетание с алкоголем и пищей в умеренных дозировках. Большинство аналогичных препаратов нужно принимать на пустой желудок с исключением употребления спиртных напитков;
• удобная форма выпуска препарата в виде таблеток, которые легко проглатываются и достаточно быстро всасываются в кровь.

Состав и форма выпуска

Состав Левитры заключается в соединении действующих и вспомогательных компонентов следующего происхождения:

• Варденафил в качестве основного вещества;
• диоксидный титан;
• стеаратный магний;
• целлюлоза микрокристаллического типа;
• диоксидный кремний;
• гипромеллоза;
• кросповидон.

Препарат представлен в виде выпуклых таблеток светло-жёлтого цвета, расфасованных в картонные коробки в дозировке 5, 10 и 20 мг. Упаковка состоит из одной или четырёх штук с наличием инструкции по использованию.

Воздействие препарата

Механизм сексуального возбуждения в мужском организме основывается на выработке оксида азота, который контролирует получение фермента, влияющего на приток крови к половому органу. В результате наблюдается стойкая эрекция.

Активное вещество Левитры Варденафил обеспечивает блокировку ненужных ферментов и способствует восстановлению нормальной эрекции у мужчины. После поступления в организм таблетки быстро всасываются в стенки кишечника, а затем попадают в кровь.

По истечении 20–30 минут препарат начинает действовать, вызывая сексуальное возбуждение у мужчины. Распад вещества в организме наблюдается через 8–10 часов путём расщепления в печени и последующем выведении из организма вместе с калом и мочой.

Назначение

Основные показания к применению Левитры заключаются в лечении мужской импотенции для восстановления эрекции и осуществления полового акта у мужчин среднего и пожилого возраста. При этом препарат назначают при наличии проблем в более молодом возрасте.

Приём таблеток осуществляют только по назначению лечащего врача, так как их чрезмерное употребление может стать причиной осложнений и вызвать развитие побочных эффектов и нежелательных противопоказаний.

Стоимость

Стоимость Левитры зависит от таких факторов, как количество таблеток в упаковке и их дозировка. Подробная информация представлена в таблице ниже.

Ценовая политика препарата довольно высока, но вполне оправдана эффективностью и относительной безопасностью используемых таблеток. При этом следует учесть, что все лекарства из этой категории имеют примерной одинаковый диапазон по средней стоимости.

Как принимать таблетки

Инструкция по применению Левитры подразумевает пероральный приём таблеток в целом виде вне зависимости от времени употребления пищи. Основная дозировка на первоначальном этапе составляет 10 мг за 20–30 минут до предполагаемого сексуального контакта.

Не рекомендуется употреблять таблетки более 1 раза на протяжении 24 часов. Изменение дозировки зависит от степени тяжести возникшей проблемы. Количество препарата может быть уменьшено до 5 мг или же увеличено до 20 мг. При заболеваниях печени таблетки должны приниматься в минимальном объёме.

Аналоги

Левитра имеет большое число аналогов с идентичным фармакологическим воздействием и составом, который обеспечивает эффективность препарата. При наличии явных противопоказаний можно подобрать подходящие заменители, которые более подробно рассмотрены в списке ниже.

1. Сиалис. Эффективный аналог Левитры в виде таблеток с содержанием Таладафила. Препарат назначают для восстановления эректильной дисфункции и в качестве профилактического средства при сниженном либидо. Противопоказания: приём донаторов азота и нитратов, заболевания сердца, непереносимость компонентов, аллергические проявления, нарушение работы печени, почек. Цена 1100–1200 рублей.
2. . Один из наиболее популярных препаратов для восстановления эрекции у мужчин. Таблетки содержат цитрат Силденафила в качестве действующего вещества, обеспечивающего эффективность средства. Противопоказания: непереносимость активных компонентов, приём нитратов органического происхождения и Доксазизина, не усвоение лактозы, сердечно-сосудистые заболевания, дисфункция печени, почек. Цена 600–1500 рублей.
3. Динамико. Действенный аналог с содержанием Силденафила. Препарат применяют для быстрого восстановления эрекции и осуществления полноценного полового акта. Эффективность средства основана на выработке оксида азота, вызывающего прилив крови к половому органу. Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, приём Ротановира, женский пол, подростки до 18 лет, патология сетчатки глаза, дисфункция печени, почек. Цена 330–350 рублей.
4. Лаверон. Препарат инновационной разработки для мужчин и женщин. Основное предназначение стимуляция и восстановление сексуального возбуждения. Таблетки содержат компоненты растительного происхождения, оказывающие благоприятное влияние на общее состояние организма. Средство не рекомендовано при выраженной непереносимости компонентов. Цена 300–2500 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке.
5. Аванафил. Ингибитор селективного типа, предназначенный для лечения эректильной дисфункции. Вещество входит в состав препаратов данной категории. Таблетки с содержанием соединения имеют хорошую совместимость с алкоголем. Противопоказания: болезни сердца, одновременное сочетание с нитратами и донаторами азота, непереносимость компонентов, аллергические проявления. Цена 1100–1200 рублей.
6. Зидена. Заменитель Левитры представленный, как таблетки. Действующее вещество Уденафил обеспечивает эффективность препарата при лечении эректильной дисфункции у мужчин. Противопоказания: подростки до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам, приём донаторов азота и нитритов, патологии сердца. Цена 800–850 рублей.

Возможные противопоказания и побочные эффекты

Левитра имеет определённый ряд противопоказаний идентичных с препаратами аналогичного воздействия:

• одновременное сочетание с органическими нитратами и донаторами азота;
• комбинированное использование с препаратами противовирусного действия (Ротановир, Индинавир);
• индивидуальная непереносимость компонентов состава;
• возрастная категория подростков до 16 лет.

Необходимо осторожное назначение препарата при следующих патологиях:

• врождённое удлинение интервала при проведении электрокардиограммы;
• анатомические изменения формы полового органа (искривление, болезнь Пейрони, кавернозный фиброз);
• наличие лейкемии, множественной миеломы, серповидной анемии клеточного типа;
• серьёзные нарушения в работе печени и почек;
• развитие артериальной гипертонии (повышенного давления);
• недавно перенесённый инфаркт Миокарда или инсульт;
• патология сетчатки глаза;
• образование язвы желудка и кишечника.

Во время использования Левитры также возможно развитие таких побочных эффектов:

• изменение показателей печёночных проб, явление диспепсии и тошноты со стороны пищеварительной системы;
• головные боли, чувство тревоги, повышенная сонливость со стороны нервной системы;
• резкое увеличение внутриглазного давления, изменения качества зрения;
• изменение артериального давления и образование приливов в виде покраснения кожных покровов лица;
• появление стенокардии и ишемической болезни сердца;
• заложенность носа, кровотечения со стороны органов дыхания;
• наличие повышенной чувствительности к свету;
• явление пропиазма (длительная и болезненная эрекция);
• миалгические проявления, изменения мышечного тонуса со стороны опорно-двигательной системы.

При появлении вышеописанных противопоказаний и побочных эффектов нужно прекратить приём препарата и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Особенности применения

Использование Левитры для лечения эректильной дисфункции имеет особые указания, которые необходимо учитывать перед приёмом таблеток:

• получение консультации квалифицированного специалиста и проведение исследований на предмет наличия сердечно-сосудистых заболеваний;
• расширение артериальных сосудов, которое может привести к снижению давления;
• исключение одновременного применения препарата с лекарствами антиаритмического эффекта (амиодарон, прокаиномид);
• согласование приёма таблеток с врачом при условии использования препаратов других фармакологических категорий;
• использование минимальной дозировки количеством 10 мг при совместном сочетании с Кетоконазолом и Эритромицином;
• не рекомендованное назначение детям и женщинам;
• риск развития сильного кровотечения при наличии язвенных патологий в ЖКТ;
• запрет на управление устройствами, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля или другого аппарата).

Препарат находиться в свободной продаже. Срок действия 2 года с момента производства. Условия хранения при температуре 15–25 градусов в сухом, тёмном месте недоступном для детей.

В случае передозировки возможно развитие сильных болевых ощущений в области поясницы. Необходимо проведение симптоматической терапии в виде промывания желудка и приёма сорбентных препаратов.

Совместимость с алкоголем

Особенностью приёма Левитры является отсутствие совместимости с алкоголем. Сочетание таких компонентов крайне негативно воздействует на жизненно важные системы в организме и может привести к развитию серьёзных патологий сердца и обострению других хронических заболеваний.

В сочетании Левитра и алкоголь оказывают негативное влияние на работу печени и замедляют выведение препарата из организма. Поэтому врачи не рекомендуют совместное употребление спиртных напитков и таблеток, так как последствия такого приёма носят серьёзные осложнения.

При приёме алкоголя действие препарата значительно снижается, и восстановление эрекции может не наступить. В сравнении с другими аналогичными средствами Левитра не сочетается со спиртными напитками, поэтому данное условие нужно учитывать перед использованием таблеток.

Стимуляторы для потенции – это противоречивая вещь, которая даже в 21 столетии вызывает множество споров о соотношении вреда и пользы. Так ли безопасна Левитра, как утверждают ее производители? Кому можно без опасения использовать этот препарат по назначению, а кому от применения стимулятора лучше воздержаться?

Левитра – это полностью безопасный препарат

Такое утверждение верно с одним условием: если использовать средство по назначению и в точно указанных дозировках в соответствии с инструкцией. Немецкая компания-разработчик этого стимулятора действительно позаботилась о безопасности мужчин всех возрастов, поэтому состав препарата тщательно сбалансирован, что позволяет свести к минимуму все побочные эффекты.

Если вы сомневаетесь в вышесказанном, просто выберите минимально возможную дозировку (5 мг). В этом случае у вас точно не возникнет побочных эффектов, а вред здоровью можно полностью исключить.

Левитра – это не только не вредный, но и полезный препарат. Доказано, что при правильном и осторожном использовании удается вылечить даже тяжелые формы эректильной дисфункции, а также устранить неуверенность в себе. Препарат повышает выносливость мужчины во время полового акта, делает потенцию более устойчивой, что не может не радовать двоих партнеров.

В каких случаях Левитра может нанести вред?

Вред препарата возможен только в строго определенных случаях, а именно:

1. Несоблюдение установленной врачом или инструкцией дозировки. Если в первый раз вы попробуете максимальное количество действующего вещества (20 мг), побочных эффектов не избежать: лечение эректильной дисфункции должно происходить постепенно.
2. Наличие противопоказаний к применению стимулятора. Хотя разработчики придумали оптимальный состав, подходящий даже для мужчин с определенными проблемами со здоровьем, однако некоторые ограничения все же существуют. Инсульт, инфаркт, тяжелые заболевания сердечной-сосудистой системы, печени или почек, повышенное или пониженное артериальное давление, которое носит хронический характер, являются препятствием для лечения эректильной дисфункции таким способом.
3. Увы, но вред от Левитры может вызвать банальная аллергическая реакция. Если ваш организм не переносит , возможно появление сыпи и отечности, а также зуда и других проявлений аллергии. В таких случаях имеет смысл попробовать препараты с другим действующим веществом.
4. Одновременный прием других лекарственных препаратов может вызвать нежелательную реакцию. К таким медикаментам относятся другие стимуляторы с аналогичным эффектом, антидепрессанты и нейролептики, антивирусные средства и препараты на основе натрия. Если вы принимаете какое-либо из вышеперечисленных лекарств, рекомендуется посоветоваться со специалистом перед покупкой Левитры.
5. Одновременный прием с большими дозами алкоголя. Даже самый полезный и безопасный препарат, вступая во взаимодействие с этанолом, может спровоцировать самые непредсказуемые последствия. То же самое касается и Левитры. Одновременный прием со спиртом может вызвать достаточно тяжелое отравление и серьезную нагрузку на сердце и печень: эту особенность нужно учитывать любителям алкогольных напитков.

Какие побочные эффекты бывают от Левитры?

Левитра – это препарат, который имеет сбалансированный состав, однако в некоторых случаях побочных эффектов все же не избежать. Пациенты могут жаловаться на приливы крови к лицу (это явление можно объяснить усилением кровообращения в организме), расстройства пищеварительной системы, головные боли и тахикардию (учащенное сердцебиение). Если такие симптомы не проходят самостоятельно через несколько часов, обратитесь к врачу: такой препарат вам не подходит.

Гораздо реже возникают аллергические реакции, которые сопровождаются покраснением кожи, сыпью и зудом, а также усиленным слезотечением и кашлем, чувством сухости во рту.

Как правильно выбрать Левитру, чтобы не нанести себе вред?

При покупке этого стимулятора также следует учитывать определенные моменты. Некоторые недобросовестные интернет-аптеки торгуют подделками под известные препараты. В лучшем случае такие подделки просто не принесут желаемого эффекта, в худшем – послужат причиной возникновения многих побочных эффектов, в том числе и самых тяжелых.

Именно поэтому заказывать Левитру рекомендуется в проверенных местах, которые имеют сертификаты и разрешения на реализуемую продукцию. Чтобы не ошибиться с дозировкой, для начала лучше выбрать минимальное количество действующего вещества в таблетке (5 мг).

Если принимать во внимание все эти нюансы, препарат не принесет никакого вреда вашему организму . За несколько лет существования Левитры проводились многочисленные медицинские исследования и тестирования, в ходе которых вред препарата не был подтвержден. Именно поэтому вы можете смело пользоваться достижениями современной фармакологии и с помощью одной таблетки добиваться нормальной потенции в любом возрасте и в любых условиях.

Таким образом, вред от Левитры клинически не доказан, а значит, препарат разрешен к использованию любому здоровому совершеннолетнему мужчине, страдающему от нарушения потенции в различной стадии развития.

Левитра представляет собой препарат, оказывающий влияние на регуляцию потенции. Активным химическим веществом является Варденафил, который оказывает блокирующее влияние на фермент Фосфодиэстеразу (ФДЭ 5). Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры кавернозных тел и создает необходимые условия для их кровенаполнения. Данный эффект будет проявляться только во время сексуальной стимуляции. Тем самым действие препарата выглядит естественным, и формирующим мощную положительную реакцию во время секса. Максимальная концентрация Левитры в крови мужчины достигает через 40-90 минут после приема. Период полураспада составляет около 4-6 часов, что является достаточным условием приема одной таблетки препарата для осуществления полноценных половых актов за 8-10 часов.

Левитра показана для приема пациентами, страдающими эректильной дисфункцией .

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием для приема Левитры является индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Относительные противопоказания следующие:

• одновременное применение с нитратами или препаратами, донаторами оксида азота;
• одновременное применение с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, индинавиром, эритромицином и кларитромицином;
• препарат также не рекомендован в ситуациях, когда у пациента имеются тяжелые нарушения функции печени и почек (хроническая печеночная и почечная недостаточность); пациентам, находящимся на гемодиализе; выраженная артериальная гипотензия (среднее АД в покое менее 90 мм рт. ст.); инсульт или инфаркт; нестабильная стенокардия; язва желудка; наследственные дегенеративные заболевания сетчатки; возраст до 18 лет.

Принимать Левитру можно и в случаях болезни Пейрони, а также иных состояниях, которые могут спровоцировать приапизм (анемия, лейкемия, миеломная болезнь), но под строгим врачебным контролем.

Побочные эффекты

Левитра принимается за 30-60 минут до предполагаемого полового акта. Нет необходимости связывать прием препарата с приемом пищи. Побочные эффекты редки, однако следует сказать, что при приеме Левитры возможны следующие побочные эффекты:

• конъюнктивит;
• аллергические реакции кожи;
• ангионевротический отек;
• генерализованные аллергические реакции организма;
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• судороги;
• обмороки;
• нарушения зрения;
• гиперемия конъюнктивы глазного яблока; боль в глазах;
• повышение внутриглазного давления;
• сердцебиение, тахикардия;
• сужение сосудов;
• заложенность носа;
• одышка;
• диспепсия;
• тошнота и боли в животе;
• сухость во рту;
• рвота и жидкий стул.

При длительном применении возможно увеличение значений печеночных трансаминаз. Также не исключено появление дискомфортных ощущений в спине, повышение тонуса скелетной мускулатуры и судороги. Следует сказать, что в ряде ситуаций возможно появление приапизма (стойкой, патологической эрекции), что требует обращения к врачу и проведения специфического лечения. Однако в подавляющем большинстве случаев прием Левитры не сопровождается выраженными побочными эффектами.

Таблетку Левитры следует держать на языке, после того как она растворится, ее следует проглотить. Можно запить препарат небольшим количеством жидкости. Лечение начинают с дозы 10 мг Варденафила.

Левитра эффективна при лечении эректильной дисфункции примерно в 80-95% случаев (по данным различных авторов).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
варденафил	5 мг
	10 мг
	20 мг
(соответствует 5,926; 11,852; 23,705 мг варденафила гидрохлорида тригидрата соответственно)
вспомогательные вещества: кросповидон — 4,35/6,25/8,85 мг; магния стеарат — 0,87/1,25/1,77 мг; МКЦ — 74,419/105,023/141,797 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,435/0,625/3,385 мг
оболочка пленочная: макрогол 400 — 0,555/0,797/1,128 мг; гипромеллоза — 1,664/2,391/3,385 мг; титана диоксид — 0,455/0,653/0,925 мг; краситель железа оксид желтый — 0,092/0,133/0,188 мг; краситель железа оксид красный — 0,007/0,011/0,015 мг

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения: на одной стороне — фирменный байеровский крест, на другой — обозначение дозировки («5», «10» или «20» соответственно).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — улучшающее эректильную функцию .

Фармакодинамика

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны — синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны — деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза ФДЭ. Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая ФДЭ-5.

Блокируя ФДЭ-5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.

Повышение уровня цГМФ за счет интибирования ФДЭ-5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.

Этот эффект обусловливает способность препарата Левитра ® усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 — 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ-6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10). Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.

Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик C max может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем C max достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%.

Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина показателя AUC (ППК) и C max увеличиваются пропорционально величине дозы.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением Т max до 60 мин, а значение C max в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (C max , T max , ППК) не изменяются. На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Средний V ss варденафила составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Метаболизм

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4 , а также CYP3А 5 и CYP2C9 изоформами.

Средний T 1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 ч.

В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита.

Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T 1/2 — около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91-95% дозы), в меньшей степени — почками (2-6% дозы).

Пациенты пожилого возраста. У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (≤45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), отмечалось увеличение AUC с 31 до 39% и C max с 16 до 21% по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше. При приеме одной таблетки диспергируемой в полости рта (10 мг), в течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме.

Однако разница в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (Cl креатинина — 55-80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) среднее значение показателя AUC повышается на 21%, а C max снижается на 23%. Достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в плазме (AUC и C max ) не отмечается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. При легкой степени печеночной недостаточности (стадия А по Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей ППК и C max в 1,2 раза (ППК — на 17%, С max — на 22%), а при умеренной (стадия Б по Чайлд-Пью) — в 2,6 (на 160%) и в 2,3 (на 130%) раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (стадия В по Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась.

Показания препарата Левитра ®

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;

одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4 , такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин;

лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции не следует применять у мужчин, которым не показана сексуальная активность (например пациенты с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или острая сердечная недостаточность (класс III или IV по классификации Нью-йоркской кардиологической ассоциации).

Безопасность препарата Левитра ® не исследовалась и пока соответствующие данные не получены, его применение не рекомендуется у пациентов со следующими состояниями:

Тяжелые нарушения функции печени;

Заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа;

Артериальная гипотензия (сАД в покое <90 мм рт. ст. );

Недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в пределах последних 6 мес);

Нестабильная стенокардия, а также наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например пигментный ретинит.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ следует применять препарат у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, препарат следует назначать только после оценки соотношения польза-риск.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не показан к применению у женщин, новорожденных и детей.

Побочные действия

Неблагоприятные реакции (НР), о которых сообщалось в связи с применением препарата Левитра ® , приведены ниже. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Частота определена как очень часто (≥10 %); часто (≥1 и <10 %); нечасто (≥0,1 и <1 %) и редко (≥0,01 и <0,1 %).

НР, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений и частоту которых оценить не удалось, обозначены как «частота неизвестна».

НР, обнаруженные у пациентов во всех клинических испытаниях по всему миру, включая те, которые считают связанными с препаратом у ≥0,1% пациентов или редкими и серьезными по их характеру.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергический отек и ангионевротический отек; редко — аллергические реакции.

Нарушения психики: нечасто — нарушения сна.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — парестезии и дизестезии, сонливость; редко —обморок, амнезия, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушения зрения, гиперемия конъюнктивы глазного яблока, нарушения цветового восприятия, боль в глазных яблоках и ощущение дискомфорта в глазах, фотофобия; редко — повышение ВГД.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердцебиение, тахикардия; редко — стенокардия, инфаркт миокарда, желудочковые тахиаритмии.

Нарушения со стороны сосудов: часто — вазодилатация; редко — гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, заложенность околоносовых пазух.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто —диспепсия; нечасто — тошнота, боли в животе, сухость во рту, диарея, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — эритема, сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, повышение уровня КФК, повышенный мышечный тонус и судороги, миалгия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — усиление эрекции; редко — приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — плохое самочувствие; редко — боль в груди.

Сообщалось о случаях развития инфаркта миокарда , ассоциированных по времени с приемом варденафила и сексуальной активностью, но не установлено, связано ли это состояние непосредственно с применением варденафила или с сексуальной активностью, или сопутствующими заболеваниями, или комбинацией этих факторов.

Имеются редкие сообщения о случаях развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва (ПИНЗН) , приводящей к нарушению зрения (включая стойкую утрату зрения), связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. и препарата Левитра ® , у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска развития этого состояния, такие как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертония, ИБС, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или комбинацией этих факторов, или другими причинами.

Сообщается о случаях нарушения зрения , включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны во времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. и препарата Левитра ® . Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ-5 или сопутствующими сосудистыми факторами риска, или другими причинами.

Отмечены немногочисленные случаи внезапной глухоты или потери слуха при использовании препаратов из группы ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. и препарата Левитра ® . Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом препарата Левитра ® , сопутствующими факторами риска потери слуха, комбинацией этих факторов или другими причинами.

Взаимодействие

CYP- ингибиторы

Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно — изоформы 3А4, а также с некоторым участиемизоформ CYP3A5 и CYP2C . Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): этот неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей ППК и C max препарата Левитра ® (20 мг) при их одновременном применении.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки): этот ингибитор CYP3А 4 вызывает 4-кратное (300%) увеличение показателя ППК и 3-кратное (200%) увеличение C max препарата Левитра ® (5 мг).

Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP3А 4, кетоконазол вызывает 10-кратное увеличение (900%) ППК и 4-кратное увеличение (300%) C max препарата Левитра ® (5 мг).

При сочетанном применении препарата Левитра ® (10 мг) и ингибитора ВИЧ протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-кратное (1500%) увеличение ППК и 7-кратное (600%) увеличение C max варденафила. Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его C max .

Ритонавир (600 мг 2 раза в сутки): в 13 раз повышает C max препарата Левитра ® (5 мг) и в 49 раз его суммарный суточный показатель ППК. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9 , блокирует печеночный метаболизм препарата Левитра ® . Ритонавир значительно удлиняет T 1/2 варденафила (до 25,7 ч).

Никорандил является активатором калиевых каналов и содержит в своем составе нитрогруппу. Наличие нитрогруппы в составе никорандила обусловливает высокую вероятность его взаимодействия с варденафилом.

При сочетанном применении препарата Левитра ® с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (потенциальные ингибиторы CYP3A4 ) можно ожидать значительное повышение концентрации варденафила в плазме крови.

Нитраты, донаторы оксида азота. Прием препарата Левитра ® (10 мг) за время от 24 ч до 1 ч до приема нитроглицерина (0,4 мг сублингвально) не вызывает усиление его гипотензивного эффекта. В дозе 20 мг за 1-4 ч до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) препарат Левитра ® усиливает их гипотензивное действие, но если назначается за 24 ч, то усиление гипотензивного действия не происходит.

Однако не имеется достаточной информации о потенциальных гипотензивных эффектах варденафила при одновременном применении с нитратами. В связи с этим данная комбинация противопоказана.

Прочие препараты

Препарат Левитра ® (20 мг) не изменяет показатели ППК и C max глибенкламида (глибурида в лозе 3,5 мг) при их совместном применении. Также показано, что фармакокинетика варденафила не изменяется при его одновременном применении с глибенкламидом.

Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия (влияние на ПВ и факторы свертывания II,VII, X) не отмечаются при совместном применении препарата Левитра ® (20 мг) с варфарином (25 мг).

Не отмечено значимое фармакокинетическое взаимодействие между препаратом Левитра ® (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг). Сочетанный прием препарата Левитра ® и нифедипина не приводит к значимому фармакодинамическому взаимодействию: препарат Левитра ® вызывает дополнительное снижение сАД и дАД в среднем на 5,9 и 5,2 мм рт. ст. соответственно. Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и препарата Левитра ® при совместном применении тщательно изучался. Сообщалось о гипотензии, в некоторых случаях симптоматической, у значительного числа испытуемых после одновременного приема Левитры ® таблеток, покрытых пленочной оболочкой, нормотензивными добровольцами при одновременном форсированном повышении до высоких доз альфа-адреноблокаторов тамсулозина или теразозина в течение 14 дней или менее.

При приеме Левитры ® , таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозах 5, 10 и 20 мг на фоне постоянной терапии тамсулозином не наблюдали клинически значимое дополнительное снижение максимального АД. При приеме Левитры ® , таблеток, покрытых пленочной оболочкой 5 мг, одновременно с 0,4 мг тамсулозина у 2 из 21 пациента наблюдали сАД в положении стоя <85 мм рт. ст. При приеме Левитры ® , таблеток, покрытых пленочной оболочкой, через 6 ч после приема тамсулозина у 2 из 21 пациента наблюдали сАД в положении стоя <85 мм рт. ст.

Левитра ® , таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5 или 10 мг назначали через 4 ч после приема алфузозина. Четырехчасовой интервал был выбран для того, чтобы добиться максимального потенциального взаимодействия. После приема дозы варденафила через 4 ч после приема алфузозина, не было выявлено клинически значимого максимального дополнительного снижения АД в течение 10 ч после приема варденафила. У одного пациента произошло снижение сАД в положении стоя по сравнению с исходным уровнем более чем на 30 мм рт. ст. после приема варденафила в дозе 5 мг. У другого пациента наблюдалось снижение сАД в положении стоя по сравнению с исходным уровнем более чем на 30 мм рт. ст. после приема варденафила в дозе 10 мг. Случаев снижения сАД в положении стоя ниже 85 мм рт. ст. в этом исследовании выявлено не было. Два пациента сообщили о головокружении после приема варденафила в дозе 5 мг. Один пациент отметил головокружение после приема 10 мг варденафила, и один пациент сообщил о головокружении после приема плацебо. Основываясь на результатах данного исследования, соблюдение интервала между приемом алфузозина и варденафила не требуется.

Случаев обмороков в этом исследовании и в более ранних исследованиях с применением тамсулозина или теразозина не было.

Сочетанное назначение препарата Левитра ® и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом препарат Левитра ® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать препарат Левитра ® в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом препарата Левитра ® . Между приемом варденафила и другими альфа-адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал. При одновременном назначении теразозина и препарата Левитра ® необходимо соблюдать 6-часовой интервал между приемами препаратов.

Одновременное применение дигоксина (0,375 мг) и препарата Левитра ® (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.

Однократный прием препарата Маалокс ® (антацид — магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели ППК и C max варденафила.

Биодоступность препарата Левитра ® (20 мг) также не нарушается при его сочетании с антагонистами Н 2 -рецепторов ранитидином (150 мг 2 раза в сутки) и циметидином (400 мг 2 раза в сутки).

Препарат Левитра ® (10 и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 табл. по 82 мг).

Препарат Левитра ® (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя (0,5 г/кг), фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта). Однако было показано, что препарат Левитра ® эффективен и при приеме за 4-5 ч до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата — 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 или снижена до 5 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза — 20 мг 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети (возраст до 18 лет). Применение препарата Левитра ® не показано у пациентов этой возрастной категории.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным нарушением функции печени (стадия А по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренным нарушением (стадия Б по Чайлд-Пью) функции печени начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена максимально до 10 мг.

Нарушение функции почек. Изменение режима дозирования не требуется у пациентов с незначительным (Cl креатинина >50-80 мл/мин), умеренным (Cl креатинина >30-50 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина <30 мл/мин) снижением функции почек.

Пациенты с сопутствующим приемом ингибиторов CYP3A4

Может потребоваться корректировка дозы препарата Левитра ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, у пациентов, принимающих определенные ингибиторы цитохрома Р450(CYP)3А4 с умеренным или сильным действием, например кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир и индинавир (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

При совместном применении препарата Левитра ® с ингибиторами CYP3А 4 кетоконазолом или итраконазолом их доза не должна превышать 200 мг в день. Если доза кетоконазола или итраконазола превышает 200 мг в день, препарат Левитра ® не должен применяться.

При совместном применении с ингибиторами CYP3А 4 эритромицином или кларитромицином доза препарата Левитра ® не должна превышать 5 мг.

Противопоказано совместное использование с ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как индинавир и ритонавир (см. «Противопоказания», «Особые указания», «Взаимодействие»).

Пациенты с сопутствующим приемом альфа-адреноблокаторов

В связи с сосудорасширяющим действием альфа-адреноблокаторов и варденафила совместный прием таблеток, покрытых пленочной оболочкой, Левитра ® с альфа-адреноблокаторами может приводить у некоторых пациентов к симптоматической гипотензии. Совместный прием можно начинать только если у пациента стабильное состояние при лечении альфа-адреноблокаторами (см. «Взаимодействие»).

Препарат Левитра ® можно принимать в любой момент вместе с альфузозином или тамсулозином. В случае совместного назначения препарата Левитра ® с теразозином и другими альфа-адреноблокаторами должен соблюдаться необходимый интервал между приемом препарата Левитра ® и этих альфа-адреноблокаторов (см. «Взаимодействие»).

Для пациентов, уже принимающих оптимальную дозу препарата Левитра ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой, лечение альфа-адреноблокаторами следует начинать с самых низких доз. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокатора может сопровождаться последующим снижением АД у пациентов, принимающих ингибиторы ФДЭ-5, в т.ч. варденафил.

Передозировка

В исследовании у здоровых добровольцев было проведено иcпытание варденафила в разовых дозах, достигающих 120 мг в день. Разовые дозы варденафила до 80 мг и многократные дозы варденафила до 40 мг, назначаемые один раз в день в течение 4 нед переносились без возникновения серьезных неблагоприятных побочных реакций.

Однако при применении варденафила в дозе 40 мг 2 раза в сутки отмечались выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.

В случаях передозировки следует проводить стандартную поддерживающую терапию. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Особые указания

Препарат принимается внутрь. Препарат Левитра ® можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние ССС, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ-5.

При использовании препарата Левитра ® в терапевтических (10 мг) и сверхтерапевтических (80 мг) дозах отмечалось удлинение интервала QT . В связи с этим назначения препарата Левитра ® следует избегать у пациентов с врожденным удлинением интервала QT и у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Безопасность и эффективность препарата Левитра ® в комбинации с другими методами лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.

На фоне приема препарата Левитра ® и других ингибиторов ФДЭ-5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием препарата Левитра ® и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.

Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и препаратом Левитра ® может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов. При этом препарат Левитра ® нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать препарат Левитра ® в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом препарата Левитра ® . Между приемом варденафила и другими альфа-адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал. В случае приема подобранной дозы варденафила терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать с минимальной дозы. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов больным, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ, может вести к дальнейшему снижению АД.

Доза препарата Левитра ® не должна превышать 5 мг при его сочетанном применении с эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг. Одновременный прием с индинавиром и ритонавиром противопоказан. Поскольку препарат Левитра ® не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения польза-риск.

Препарат Левитра ® не влияет на длительность кровотечения, также он не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.

Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами.

В концентрации выше терапевтической варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.