Очень интенсивное и быстрое повышение температуры тела при неэффективности обычных предполагает использование так называемой литической смеси. В нее обязательно входят анальгин с димедролом, потому что эти препараты взаимно усиливают действие друг друга. Также добавляется папаверин или но-шпа, новокаин (при переносимости).

Как помогают димедрол и анальгин от температуры?

Анальгин представляет собой мощное противовоспалительное средство с жаропонижающим и обезболивающим эффектом. Оно начинает действовать сразу после внутримышечного введения, быстро усваивается, имеет высокую биологическую доступность.

Димедрол является антигистаминным препаратом, имеющим выраженную седативную активность. Производит легкий противовоспалительный эффект.

Сочетание двух рассматриваемых лекарств позволяет достичь максимально быстрого снижения температуры тела за счет усиления их общего действия. Так, укол анальгина с димедролом позволяет купировать воспаление и жар в течение 15 минут после выполнения инъекции.

Стоит заметить, что описываемая смесь имеет противопоказания (язва желудка, сахарный диабет, бронхиальная астма) и побочные эффекты. Самый распространенный из них – обезвоживание из-за повышения потоотделения, поэтому после укола необходимо выпить минимум 200 мл чистой воды.

Применение анальгина с димедролом

Как правило, данные препараты используются в виде раствора для инъекции, так как в такой форме они быстрее попадают в кровоток и достигают места воспаления, воздействуют на нервные рецепторы и помогают снизить температуру тела.

При отсутствии анальгина с димедролом в ампулах можно принять лекарства в таблетированном виде. Очень важно точно следовать инструкции и соблюдать рекомендации по дозировке, которая зависит от массы тела, возраста и наличия хронических заболеваний, склонности к аллергическим реакциям.

Дозировка анальгина с димедролом

Если вы собираетесь принять жаропонижающую смесь в форме таблеток, разовая доза анальгина должна составлять 100 мг, а димедрола – 1 г. Количество препаратов, которое допускается для суточного приема: 250 мг и 3 г соответственно.

Концентрация димедрола обычно составляет 0,5%, реже – 1%. Для анальгина этот показатель 50%.

Для выполнения инъекции нужно взять по 1 мл каждого медикаментозного средства. Иногда допускается увеличение количества анальгина – до 1,5-2 мл.

Стоит отметить, что раствор для укола тоже можно принять внутрь, если нет возможности сделать инъекцию, но в данном случае снижение температуры произойдет примерно в 2 раза медленнее.

Как колоть анальгин с димедролом?

Для снятия жара нужно:

1. Набрать в шприц сначала анальгин, а затем димедрол, встряхнуть его.
2. Медленно ввести раствор внутримышечно.
3. При необходимости повторить процедуру, но не чаще, чем 1 раз в 6 часов.

Усилить эффект препаратов можно приготовлением литической смеси, состав которой рассмотрен ниже.

Анальгин с димедролом и но-шпа

Сочетание описываемых медикаментов со спазмолитиком позволяет усилить местное кровообращение, расширить периферические сосуды и увеличить теплоотдачу. Таким образом, достигается повышение эффективности противовоспалительных свойств, как анальгина, так и димедрола.

В качестве спазмолитического препарата используется Но-Шпа либо Папаверин. Последний назначается немного чаще, так как лучше переносится.

Дозировка для инъекций – по 1 мл анальгина и димедрола, 2 мл но-шпы (Папаверина).

Анальгин с Димедролом и Новокаином

Рассматриваемая смесь применяется редко, так как новокаин может вызвать . При переносимости все компоненты в виде раствора смешиваются в шприце по 1 мл.

Новокаин не ускоряет действие литической смеси, но обеспечивает быстрое обезболивание и способствует уменьшению интенсивности воспаления.

Анальгин относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных пирозолона.

Анальгин используется для снятия болей (выраженное анальгезирующее действие). Чаще всего его используют при зубных и головных болях. Анальгин также понижает температуру тела, поэтому применяется и при различных лихорадочных состояниях. Анальгин обладает и противовоспалительным свойством (но этот эффект слабо выражен).

Состав и форма выпуска

Препарат состоит из активного (действующего) вещества называемого Метамизол натрия и вспомогательных веществ.
Анальгин выпускается в следующих лекарственных формах:

• в таблетках по 500 миллиграмм в упаковке по 10 штук
• в ампулах по 1мл или 2 мл содержащих в себе 250 либо 500 миллиграмм метамизола натрия
• ректальные суппозитории по 10 штук в пачке

Механизм действия и распределение препарата в организме

Анальгин не селективно блокирует циклооксигеназу (фермент, участвующий в синтезе простогландинов). Это приводит к снижению образования простогландинов, брадикининов и арахидоновой кислоты. Простогландины это группа физиологически активных веществ, которые принимают участие в формировании воспалительных и болевых процессов.

Также анальгин блокирует болевые импульсы и усиливает теплоотдачу.

Через 15-30 минут после приема в внутрь препарат начинает действовать (когда достигается терапевтическая концентрация препарата в крови). Максимальная концентрация анальгина наблюдается через 1-1.5 после приема. Примерная продолжительность действия препарата 4-8 часов.

При приеме внутрь метамизол натрия хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (примерно на 80-90%). Незначительная часть анальгина при попадании в кровь связывается с белками крови (альбуминами).

Остальная концентрация препарата находится в несвязанном виде. Само активное вещество (метамизол натрия) не оказывает фармакологического эффекта. Эффект развивается только после преобразования метамизола натрия в метаболит.

Это происходит с помощью гидролиза анальгина в печени. Анальгин преобразуется в метаболит (4 – аминоантипирин), который и оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие.

Оказав нужное действие, метаболит выделяется с мочой. Также препарат способен проникать через плаценту и попадать в грудное молоко.

Особенности применения метамизола натрия

Прием анальгина должен быть под строгим контролем врача особенно в случае если больные, принимают химиотерапию (используются для лечения злокачественных опухолей).

У больных с бронхиальной астмой при приёме анальгина повышается риск развития аллергических реакций.

Не следует применять анальгин для снятия острых болей в животе.

Когда назначается анальгин?

• головная боль
• зубная боль
• альгодисменорея (сильные боли во время месячных)
• послеоперационная боль
• мигренозная боль
• почечная и печеночная колики (вместе со спазмолитиками)
• лихорадочные состояния

Как применять метамизол натрия?

Для начала нужно выбрать наиболее удобную форму выпуска.

Таблетки, к примеру, проще всего использовать, так как для этого не требуется каких либо особых навыков.

Главное преимущество уколов – оказывают действие наиболее быстро, но зато предполагают необходимость определенных медсестринских навыков.

Свечи обычно применяют в детском возрасте. Это очень удобно, так как не нужно заставлять ребенка пить таблетку или уговаривать его на укол.

Таблетки

Препарат применяется внутрь, после еды запивая таблетку стаканом воды.
Детям младше 14 лет назначают с осторожностью.
Назначается 2-3 раза в сутки.

Раствор для инъекции (в ампулах):

Уколы

Взрослым препарат вводят внутримышечно или внутривенно.

Детям до года вводят препарат внутримышечно. Раствор для инъекций перед введением следует согреть (в руке) до температуры тела.

Внутривенное введение препарата следует избегать из-за высокой вероятности резкого снижения артериального давления.

Суппозитории (свечи)

Возраст	Разовая доза	Максимальная суточная доза
взрослым	300, 650 или 1000 миллиграмм	2 грамм
от 6 месяцев до 1 года	По половине суппозитории (доза 1 супозитории 0.1 грамм)	До 0.1 грамм
1 – 3 года		До 0.2 грамм
3-7 лет	По 1 супозитории (0.1 грамм)	До 0.3 грамм
7-14 лет	Используют суппозитории по 0.25 грамм 1 супозиторию (0.25 грамм)	До 3 супозиторий в день (0.75 грамм)

Свечи вводят в прямую кишку (ректально).
После применения суппозитории ребенок должен лежать в постели.
Не следует применять анальгин дольше 5 дней без консультации врача.

Побочные действия

Анальгин может вызвать различные побочные эффекты.

• Аллергические реакции:

1. Крапивница (появление на коже зудящих высыпаний)
2. Аллергический конъюнктивит (покраснение слизистой оболочки глаза)
3. В случае внутримышечного или внутривенного введения препарата возможны такие опасные побочные эффекты как ангионевротический отек (характеризуется отеком кожи или подкожной клетчатки различной выраженности)
4. Анафилактический шок (чрезмерно повышенная чувствительность организма к препарату).

• Кровотечения. При продолжительном применении анальгина нередко развивается угнетение кроветворения.

• Лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в крови) – приводит к снижению иммунитета.

• Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови) – приводит к повышению вероятности спонтанных кровотечений.

• Агранулоцитоз (снижение количества белых телец крови).

• Снижение артериального давления

• Спазм бронхов

• Нарушение работы почек:

1. Олигурия (уменьшение суточного количества мочи до 500 миллилитров)
2. Анурия (отсутствие выделения мочи).
3. Протеинурия (присутствие белков в моче).

Иногда наблюдается окрашивание мочи в красный цвет за счет метаболита метамизола натрия.

При возникновении любого из выше описанных состояний следует немедленно обратиться к врачу.

Анальгин и алкоголь

Анальгин не следует применять вместе с алкоголем.

При применении алкоголя с анальгином происходит следующее: анальгин усиливает токсическое действие алкоголя на печень, почки и центральную нервную систему.

Токсический эффект смешивания алкоголя и анальгина не зависит от дозы алкоголя или анальгина. Проще говоря, токсическое действие этой комбинации может проявиться даже при применении небольшой дозы алкоголя (например, стакан вина). Могут появиться такие симптомы как рвота, сильная головная боль, ощущения страха.

Также анальгин значительно усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему. Что может привести к ступору (состояние обездвиженности), реже привести к коме (тяжелое нарушение сознания).

Следует помнить, что между приемом анальгина и спиртного должно пройти не менее 12 часов.

Противопоказания

Среди противопоказаний следует особенно отметить:

• Бронхиальная астма
• Болезни крови
• Тяжелые нарушения функционирования почек и печени
• Наследственная гемолитическая анемия
• Дефицит глюкозо-6 –фосфатдегидрогеназы (фермент, участвующий в метаболизме глюкозы)
• Неврит зрительного нерва
• Тяжелая миастения (заболевание, характеризующееся выраженной слабостью и быстрой утомляемостью мышц)
• Индивидуальная непереносимость
• Беременность

Анальгин при беременности и лактации

Анальгин противопоказан при беременности особенно в первые три месяца беременности. Многие ученые считают, что анальгин негативно влияет на развитие сердечнососудистой системы плода.

При лактации также не следует применять анальгин - это может привести к развитию анемии у ребенка.

Особые указания при применении анальгина

При длительном применении (более 1 недели) необходимо проводить общий анализ крови для контроля возможного развития угнетения кроветворения.

Не применять при острых болях в животе. Не рекомендуется применять препарат при ревматической атаке.

Следует соблюдать осторожность при назначении анальгина лицам, злоупотребляющим спиртными напитками.

Взаимодействие с другими препаратами

В случае применения анальгина с нестероидными противовоспалительными средствами усиливается поражение слизистой желудочно-кишечного тракта, а это в свою очередь значительно повышает риск кровотечений.

При одновременном применении анальгина и антидиабетических препаратов эффект последних возрастает.
Также анальгин при одновременном применении с диуретиками (мочегонные) и непрямыми антикоагулянтами повышает их эффект.

Барбитураты снижают эффективность анальгина.

Анальгин с димедролом – комбинация этих препаратов довольно часто используется в медицинской практике.

Анальгин вместе с димедролом используются для лечения лихорадочных состояний не только у взрослых, но и у детей. Широкое применение эта смесь нашла при после операционных болях, почечной колике, различных травмах.

Передозировка препарата

При передозировке анальгина могут появиться следующие симптомы:

• тошнота, рвота
• боль в области желудка
• гипотермия (снижение температуры тела ниже нормальной)
• понижение артериального давления ниже 11075 у взрослых
• тахикардия , одышка
• нарушение сознания (ступор)
• возможно появление бреда
• судороги
• почечная или печеночная недостаточность

Отравление анальгином можно избежать с помощью строгого соблюдения дозировки прописанной врачом. Также перед применением препарата следует внимательно прочесть инструкцию.

Если все же произошла передозировка - необходимо обратится к врачу. Обычно передозировку лечат промыванием желудка, назначением слабительных и активированного угля. Так же проводится форсированный (усиленный) диурез и симптоматическое лечение .

Цена анальгина

• Анальгин в таблетках 500 мг. 10 штук стоит от 5 до 10 рублей.
• Анальгин в ампулах 50% 2мл. – 10 ампул стоит от 35 до 60 рублей
• Анальгин 100 мг. свечи ректальные №10 стоит от 50 до 70 рублей

Цена зависит от производителя и от аптеки.

Аналоги анальгина

Существует множество аналогов анальгина, приведу самые часто используемые препараты:

1. Баралгин М – препарат обладающий комбинированным действием: анальгетическим и спазмолитическим (снимает спазм). Цена 150- 600 рублей.

1. Пенталгин – комбинированный препарат, обладающий анальгетическим и противовоспалительным действием. Цена 150-250 рублей.

1. Ревалгин – комбинированный препарат с анальгетическим и снимающим спазм действием. Цена 70-260 рублей.

1. Бенальгин – в состав препарата помимо метамизола натрия входит кофеин (обладает противомигренозным действием) и тиамин гидрохлорид (витамин В1), который улучшает нейрорефлекторную регуляцию. Цена 65-250 рублей.

1. Спазмалгон – и спазмолитик и анальгетик. Цена 90-200 рублей.

1. Темпалгин и многие другие

Анальгин ампулы - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пиразолона, по механизму действия практически не отличается от других НПВС (неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простогландинов из арахидоновой кислоты). Препятствует проведению бо-левых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита - 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов - 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.
Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА со-ставляет (182,9 ± 15,1) мл/мин и (55,2 ± 6,4) мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.
У пациентов с нарушением функции печени и почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается. Изменения фармакокинетики у детей в возрасте от 3 лет, пожилых лиц в возрасте старше 70 лет, а также в период беременности - не установлено.

Показания к применению

Анальгин в ампулах применяется для устранения лихорадочного синдрома (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения). Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея и т.д.

Способ применения

Анальгин в ампулах вводится внутримышечно или внутривенно (особенно при сильных болях).
Взрослым - по 250 - 500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г.
Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года лекарственное средство вводят только внутримышечно, курс применения - не более 3 дней.
Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела.
Дозы более 1 г следует вводить внутривенно.
Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного лежа, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и числа дыханий.

Побочные действия

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), отек Квинке, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: снижение артериального давления.
Местные реакции: при внутримышечном введении возможны инфильтра-ты в месте введения.

Противопоказания

Анальгин в уколах противопоказан детям в первые 3 месяца жизни, массой тела до 5 кг, заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, «аспириновая» астма, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.
С осторожностью. Длительное злоупотребление алкоголем. Внутривенное введение боль-ным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).

Беременность

:
Применение Анальгина во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лекарственное средство следует назначать в минимальной эффективной дозе. Не рекомендуется применение анальгина в I триместре беременности и в последние 6 недель беременности.
Период лактации. Активные метаболиты анальгина проникают в грудное молоко. При необходимости использования анальгина у женщин в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период применения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости Анальгин нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения анальгином. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Анальгин, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные средства и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают обезболивающее действие анальгина. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, Н2-гистаминоблокаторы и пропранолол (замедляет инактивацию).

Передозировка

Симптомы передозировки Анальгин в уколах : тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или пече-ночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстро действующих барбитуратов.

Условия хранения

Анальгин ампулы следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Анальгин - в ампулах 1 или 2 мл в упаковке №10, №10х1.

Состав

:
1 мл Анальгина содержит: метамизол натрия - 500 мг; вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Дополнительно

:
Использование в педиатрии. Не рекомендуется применение анальгина у детей в первые 3 месяца жизни ввиду повышенного риска развития нарушений функции почек.
Длительное применение анальгина (более 7 суток). При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.
Острая боль в животе. Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.
Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы. Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт.ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Прием анальгина не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами в период применения лекарственного средства.
Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения и исчезает после отмены лекарственного средства.
Агранулоцитоз. В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.

Основные параметры

Название:	АНАЛЬГИН АМПУЛЫ
Код АТХ:	N02BB02 -

Состав Анальгина в таблетках : 500 мг , вспомогательные вещества — тальк, картофельный крахмал, сахарная пудра, стеарат кальция.

Состав инъекционного раствора : метамизол натрия в концентрации 500 мг/мл, вспомогательное вещество — вода д/и.

Состав Анальгина в форме суппозиториев : 100 или 250 мг метамизола натрия , вспомогательное вещество — твердый жир.

Форма выпуска

• Таблетки 500 мг. Упаковка №10*1 и №10*2; для стационаров — упаковка №10*30 и №10*390.
• Инъекционный раствор 500 мг/мл в ампулах 1 или 2 мл, упаковка №10*1.
• Суппозитории ректальные (детские) 100 мг и 250 мг, упаковка №10.

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (обезболивающее).

Фармакологическая группа: метамизон — это анальгетик-антипиретик из группы препаратов “НПВС — Пиразолоны”. Код ОКПД Анальгина — 24.41.31.122.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Механизм действия метамизола сходен с механизмом действия других НПВП. Вещество подавляет (неизбирательно) активность фермента СОХ, который участвует в синтезе простаноидов, снижает образование некоторых Pg, эндоперекисей, свободных радикалов и брадикининов, тормозит перекисное окисление липидов.

Эффект действия нельзя назвать абсолютным, как в случае с другими НПВП, поскольку он может блокироваться при стимуляции воспалительных рецепторов.

Препятствует проведению проприоцептивных и экстероцептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центров болевой чувствительности в таламусе и интенсивность теплоотдачи.

Противовоспалительная активность метамизола выражена незначительно, благодаря чему препарат практически не влияет на обмен воды и электролитов (задержка воды и ионов Na+) и слизистую оболочку пищеварительного канала.

Помимо купирования боли , препарат способствует снижению температуры тела при гипертермии и вызывает некоторый спазмолитический эффект (в частности, снимает спазм гладкой мускулатуры желчных протоков и мочевыводящих путей).

Действие метамизола развивается через 20-40 минут после приема таблетки, максимальная выраженность эффекта отмечается через два часа.

Результаты сравнительного анализа эффективности применения и анальгина от температуры показывают, что антипиретическая активность метамизола меньше, чем у аспирина , но при этом значительно выше, если сравнивать анальгин с и .

Анальгезирующий эффект при применении метамизола также более выражен, чем при использовании Ибупрофена/Парацетамола .

Фармакокинетика

Вещество быстро и очень хорошо абсорбируется из пищеварительного канала. В стенках кишечника подвергается гидролизу с образованием фармакологически активного метаболита.

В неизмененном виде метамизол натрия в крови не обнаруживается (незначительные концентрации вещества определяются в плазме только при введении Анальгина в/в).

Связь метаболита с плазменными белками — 50-60%.

Метаболизируется метамизол в печени, выведение вещества осуществляется почками. Т1/2 — 1-4 часа.

Вещество проникает в грудное молоко.

Показания к применению: от чего таблетки, суппозитории и раствор для инъекций Анальгин?

Основное действие метамизола — обезболивающее . Это позволяет применять препарат для купирования болевого синдрома различной этиологии: Анальгин помогает от головной боли, менструальной и зубной боли, от боли, связанной с ишиалгией , невралгией , миалгией , коликами (кишечными, печеночными или почечными), (легкого или миокарда), тромбозом магистральных сосудов , расслаивающейся аневризмой аорты , воспалительными процессами (люмбаго , пневмония , миокардит , плеврит и т.д.), ожогами, травмами, декомпрессионной болезнью, опухолями, пневмотораксом , перфорацией пищевода , орхитом , опоясывающим лишаем , приапизмом , панкреатитом , посттранфузионными осложнениями , перитонитом .

Другие показания к применению Анальгина в форме таблеток и инъекционного раствора :

• хорея ;
• артралгия ;
• лихорадочный синдром при укусах насекомых и острых урологических, гнойных или инфекционных заболеваниях.

К применению Анальгина прибегают, когда иные лечебные мероприятия не облегчают интенсивную боль (острую или хроническую).

Для чего нужен инъекционный раствор Анальгин?

Анальгин в ампулах назначают в исключительных случаях: когда невозможно энтеральное применение препарата, для купирования очень сильной послеоперационной боли, в ситуациях, когда нужно быстро сбить высокую температуру. Иногда (достаточно редко) уколы применяются в терапии и .

При болевом синдроме средней тяжести (например, при головной боли) обычно достаточно выпить таблетку.

От чего Анальгин помогает при использовании препарата в форме суппозиториев?

Суппозитории предназначены для лечения детей старше годовалого возраста.

У детей целесообразно применять Анальгин от зубной боли, при головной боли, боли при ожогах, миозитах , радикулитах , невралгии . Также эффективны свечи с Анальгином при болях в послеоперационном периоде.

Противопоказания на Анальгин

В аннотации перечислены следующие противопоказания к применению Анальгина:

• гиперчувствительность к метамизолу , производным пиразолона , пиразолидинам (препарат не назначают в том числе лицам, у которых на фоне применения указанных препаратов был выявлен ), вспомогательным компонентам таблеток;
• аспириновая в анамнезе;
• синдром непереносимости простых анальгетиков или НПВП;
• угнетение (депрессия) костного мозга или патологические состояния системы кроветворения;
• врожденные формы гемолитической анемии , обусловленной дефицитом цитозольного фермента G6PD;
• острая перемежающаяся порфирия ;
• нестабильная гемодинамика и/или артериальная гипотензия ;
• подозрение на острую хирургическую патологию.

В педиатрической практике таблетки применяются с десятилетнего возраста, суппозитории — у детей старше года.

Внутримышечно лекарство нельзя вводить детям до трех месяцев, а также детям с весом до пяти килограмм. Противопоказанием для внутривенного введения Анальгина является детский возраст от трех до одиннадцати месяцев.

Побочные действия

Побочные эффекты применения метамизола натрия проявляются в виде:

• агранулоцитоза ;
• гранулоцитопении ;
• тромбоцитопении ;
• гипотонии ;
• геморрагии ;
• реакций гиперчувствительности;
• интерстициального нефрита .

Инструкция по применению Анальгина

Таблетки Анальгин: инструкция по применению

При применении Анальгина в таблетках дозировка подбирается в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной реакции организма на лечение. Оптимальным считается применение минимальной, контролирующей лихорадку и боль, дозы.

Таблетки проглатывают целыми и запивают большим (порядка 200 мл) объемом жидкости.

Для взрослого человека с массой тела более 53 кг разовая доза Анальгина — 0,5-2 таблетки. Если одного приема оказалось недостаточно, максимальную разовую дозу (две таблетки) можно принять еще трижды в течение суток. Безопасный верхний предел суточной дозы — 4 грамма (восемь таблеток).

Как принимать при зубной боли таблетки Анальгин?

При зубной боли Анальгин начинают принимать с половины таблетки. Если это не помогло унять боль, можно выпить оставшуюся половину.

Инструкция по применению Анальгина в ампулах

Доза подбирается в зависимости от степени выраженности болевого синдрома, лихорадки, возраста и массы тела пациента, индивидуальной реакции на лечение. Она должна быть минимально возможной, но при этом позволяющей контролировать боль и лихорадку.

Разовая доза для пациентов с массой тела больше 53 кг варьирует в пределах от 500 мг до 1 г. Это означает, что для одного укола следует взять 1-2 мл раствора. Если в этом есть необходимость, разовая доза может быть увеличена до 2,5 г (5 мл раствора). Допустимый верхний предел суточной дозы — 5 г метамизола натрия (соответствует 10 мл раствора).

Способ введения Анальгина

Способ введения препарата зависит от состояния пациента и желаемого терапевтического эффекта. В большинстве случаев для улучшения состояния пациента достаточным является пероральное введение.

Анальгин в/в и в/м вводят, когда получить результат нужно быстро. При парентеральном введении вероятность развития анафилактоидных/анафилактических реакций выше, чем при приеме таблеток или использовании суппозиториев.

Детям до года раствор можно вводить только внутримышечно. При этом температура вводимой жидкости должна быть максимально приближена к температуре тела.

В качестве растворителя могут использоваться сложный раствор натрия лактата Биеффе (Рингер лактат), пятипроцентный раствор глюкозы или 0,9%-й водный раствор хлорида натрия. В связи с тем, что данные стабильность данных растворов ограниченна, их следует использовать немедленно.

Из-за потенциальной несовместимости раствор Анальгина не рекомендуется использовать в одной системе для в/в инфузий или в одном шприце с другими препаратами.

Инструкция по применению Анальгин-хинин

Отличием препарата Анальгин-хинин от обычного Анальгина является то, что в его состав помимо метамизола натрия (200 мг/таб.) входит также (50 мг/таб.).

Хинин подавляет расположенный в гипоталамусе центр терморегуляции, а в случае применения в высоких дозах — зрительную и слуховую зоны больших полушарий.

Препарат назначают при болевом синдроме различного происхождения, при инфекционно-воспалительных заболеваниях , а также (в комбинации со спазмолитиками ) при желчных и почечных коликах .

Довольно часто Анальгин-хинин в гинекологии назначают при состояниях после родов и аборта.

В соответствии с инструкцией, препарат применяется с двенадцатилетнего возраста. Пациентам моложе 14 лет таблетки следует принимать 3 р./сут. по одной, с 14 лет разовая доза может быть увеличена до двух таблеток.

В зависимости от клинической картины в течение суток можно принять от одной до шести таблеток (по 1-2 шт. 1-3 р./сут.).

В качестве антипиретика Анальгин-хинин без консультации врача можно принимать не более трех дней подряд, в качестве анальгетика — не более пяти дней подряд.

Через сколько действует Анальгин?

После приема таблетки метамизол начинает действовать уже через двадцать-сорок минут. Для достижения максимального эффекта необходимо в среднем два часа.

Эффект после укола развивается несколько быстрее.

Дополнительно

У пожилых людей, а также у пациентов со сниженной функцией почек и нарушениями Clcr Анальгин применяют в меньшей дозировке, поскольку метаболиты метамизола натрия у них могут выводиться медленнее, чем у более молодых пациентов и пациентов с нормально функционирующими почками.

При сниженной печеночной и/или почечной функции следует избегать приема высоких доз метамизола натрия . Без снижения дозы возможно только краткосрочное применение препарата. Длительное применение невозможно.

Пациенты, получающие Анальгин в течение длительного времени, должны регулярно сдавать анализ крови для подсчета .

Понижает или повышает давление Анальгин? Этим вопросом нередко задаются люди, склонные к колебаниям артериального давления. В инструкции производителя указывается, что применение метамизола может быть связано с риском развития дозозависимой гипотензии, а также реакций гиперчувствительности.

Поэтому целесообразность применения препарата в дозе, превышающей 1 г, требует оценки соотношения польза/риск.

Раствор вводят под тщательным наблюдением врача в положении пациента лежа.

Для снижения риска резкого снижения АД и обеспечения возможности своевременного прекращения введения раствора при развитии анафилактоидных/анафилактических реакций, Анальгин в/в необходимо вводить очень медленно (скорость введения не должна превышать 1 мл/мин).

Чтобы снизить неблагоприятное влияние метамизола на слизистую желудка, фармацевты рекомендуют заменить обычный Анальгин препаратом Анальгин Ультра . Эти таблетки покрыты защитной оболочкой, благодаря чему метамизол в меньшей степени раздражает пищеварительный тракт.

Применение Анальгина и Димедрола

Смертельная доза в таблетках — от 15 до 20 грамм.

Лечение: промывание желудка (процедуру проводят с помощью зонда), индукция рвоты, применение солевых слабительных и энтеросорбентов , ощелачивание мочи, проведение форсированного диуреза . В дальнейшем терапия симптоматическая, направленная на регуляцию и поддержание нарушенных функций жизненно важных органов.

Взаимодействие

Эффект метамизола усиливают кофеин , , барбитураты , H2-антигистаминные средства. Пропранол способствует замедлению инактивации вещества.

Применение Анальгина в комбинации с тиамазолом и сарколизином может стать причиной развития лейкопении . В комбинации с транквилизаторами и седативными препаратами усиливается обезболивающее действие метамизола .

Аллопурин , пероральные контрацептивы и трициклические антидепрессанты нарушают метаболизм вещества и повышают его токсичность.

Одновременное применение с НПВП или анальгетиками-антипиретиками провоцирует взаимное усиление токсичности, с производными фенотиазина — выраженное повышение температуры тела.

В комбинации с миелотоксичными препаратами повышается гематотоксичность метамизола , индукторы микросомальных печеночных ферментов (например, фенилбутазон ) ослабляют действие препарата.

Метамизол повышает активность гипогликемических средств для перорального применения, , ГК и непрямых антикоагулянтов , вытесняя их из связи с белками крови. Снижает плазменную концентрацию циклоспорина .

Применение пенициллина , коллоидных кровезаменителей и рентгеноконтрастных веществ в период лечения Анальгином противопоказано.

Условия продажи

Таблетки отпускаются без рецепта. Для приобретения суппозиториев и инъекционного раствора необходим рецепт.

Рецепт на латинском (внутримышечное введение раствора ребенку 2 лет):

Rp: Sol. Analgini 50% — 1,0

D.t.d. N 2 in amp.

S. 0,2 мл в/м (0,1 мл/год жизни).

Условия хранения

Раствор и таблетки Анальгин должны храниться при температуре 15-25°C, свечи — при температуре не более 15°C.

Срок годности

Срок годности таблеток — пять лет, раствора и суппозиториев — три года.

Особые указания

Что такое метамизол натрия?

Метамизол — это производное пятичленного гетероциклического лактама пиразолона , ненаркотическое обезболивающее средство .

Брутто-формула вещества — C13H16N3NaO4S.

В соответствии с Государственной фармакопеей, вещество имеет вид белого или слегка желтоватого кристаллического порошка, который быстро разлагается в присутствии влаги. Легко растворяется в воде и трудно — в этаноле. В хлороформе, эфире и ацетоне растворить порошок практически невозможно.

В Википедии указывается, что впервые метамизол был синтезирован немецким химиком-органиком Л.Кнорром в 1920 г.

Выделяющийся в процессе биотрансформации метамизола активный метаболит может окрашивать мочу в красный цвет.

Реакция Анальгина и Гидроперита

Химики-энтузиасты Анальгин с используют для того, чтобы сделать “дымовуху”. Для этого компоненты берут в пропорции 3:1 и растирают в порошок в разных (это очень важно!) емкостях.

При работе с реактивами следует надевать перчатки (при измельчении разных препаратов надевают разные перчатки, чтобы частички Гидроперита и Анальгина не сдетонировали в руках), а по завершении работы — тщательно мыть руки.

После измельчения таблеток, порошки из разных емкостей ссыпают в одну банку и перемешивают. Реакция начинается при температуре 25-30°C.

Как правило, у детей младшего возраста при лихорадочных состояниях чаще всего применяются ректальные суппозитории. Такой способ введения обеспечивает более быстрое поступление активного вещества в кровь и при этом позволяет устранить его негативное воздействие на слизистую ЖКТ.

При температуре, которая плохо сбивается другими средствами, показано парентеральное введение метамизола натрия в комбинации со спазмолитиками и антигистаминными препаратами .

Инструкция на таблетки для детей

Принимая таблетку от температуры и боли, ее проглатывают целиком, не разжевывая, и запивают большим (порядка 200 мл) объемом жидкости.

Если препарат используется для снижения температуры, разовая доза для пациентов в возрасте до четырнадцати лет 10 мг/кг, если для купирования боли — от 8 до 16 мг/кг.

Подросткам старше пятнадцати лет дозировка в таблетках на один прием — до 1 г метамизола (две таблетки). Если это не позволяет добиться нужного эффекта, высшую разовую дозу можно принять еще три раза в течение суток. Допустимый верхний предел суточной дозы — 2 г.

Инструкция на инъекционный раствор

Для снижение повышенной температуры детям обычно достаточно 10 мг/кг метамизола .

У детей в возрасте до четырнадцати лет разовая доза варьирует в пределах от 50 до 900 мг (или от 8 до 16 мг/кг). Дозу и способ введения препарата определяют в зависимости от возраста пациента.

Разовая доза для подростков с массой тела от 46 до 53 кг — от 400 до 900 мг (от 0,8 до 1,8 мл раствора). Подросткам с массой тела более 53 кг Анальгин назначают в той же дозировке, что и взрослым.

Применение дозы, превышающей 1 г, ассоциируется с риском развития гипотензивных реакций .

Инструкция на свечи с анальгином для детей

Свечи вводят ректально. Суточная доза для детей от 12 месяцев до трех лет — один суппозиторий 100 мг. Детям 4-7 лет в течение дня можно ввести два суппозитория 100 мг (вначале вводят один суппозиторий, а через 4-6 часов — при необходимости — второй) или один суппозиторий 250 мг.

Детям 8-14 лет в течение дня вводят 1-2 суппозитория 250 мг (по одному, с интервалом в 4-6 часов между введениями).

После применения препарата, ребенку следует еще в течение получаса оставаться в положении лежа.

Длительность лечения зависит от клинической ситуации и обычно составляет от 1 до 3 дней.

Совместимость с алкоголем

Применение Анальгина в комбинации с алкоголем способствует усилению эффектов (в частности, седативного) последнего.

Можно ли пить Анальгин при беременности? Применение препарата при лактации

Можно ли беременным Анальгин?

Достаточных данных о применении Анальгина при беременности нет. Категория безопасности для плода в соответствии с классификацией FDA не установлена.

Абсолютные противопоказания к применению — первые три и последние полтора месяца беременности. Во втором триместре применение возможно на основании результатов оценки риск/польза.

Можно ли при грудном вскармливании принимать Анальгин?

При лактации применение препарата противопоказано. В исключительных случаях кормление возобновляют через 48 часов после введения раствора/приема таблетки.

Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пиразолона, по механизму действия практически не отличается от других НПВС (неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простогландинов из арахидоновой кислоты). Препятствует проведению бо-левых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита - 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов – 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА со-ставляет (182,9 ± 15,1) мл/мин и (55,2 ± 6,4) мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.

У пациентов с нарушением функции печени и почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается. Изменения фармакокинетики у детей в возрасте от 3 лет, пожилых лиц в возрасте старше 70 лет, а также в период беременности – не установлено.

Показания к применению

Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения). Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея и т.д.

Противопоказания

Детям в первые 3 месяца жизни, массой тела до 5 кг, заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, «аспириновая» астма, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.

С осторожностью

Длительное злоупотребление алкоголем. Внутривенное введение боль-ным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).

Способ применения и дозы

Внутримышечно или внутривенно (особенно при сильных болях).

Взрослым - по 250 - 500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г.

Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года лекарственное средство вводят только внутримышечно, курс применения - не более 3 дней.

Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела.

Дозы более 1 г следует вводить внутривенно.

Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.

Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного лежа, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и числа дыханий.

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы : нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), отек Квинке, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения : агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие : снижение артериального давления.

Местные реакции : при внутримышечном введении возможны инфильтра­ты в месте введения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или пече­ночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстро действующих барбитуратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения анальгином. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Анальгин, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные средства и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают обезболивающее действие анальгина. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, Н2-гистаминоблокаторы и пропранолол (замедляет инактивацию).

Меры предосторожности

Беременность. Применение анальгина во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лекарственное средство следует назначать в минимальной эффективной дозе. Не рекомендуется применение анальгина в I триместре беременности и в последние 6 недель беременности.

Период лактации. Активные метаболиты анальгина проникают в грудное молоко. При необходимости использования анальгина у женщин в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период применения препарата.