Торговое патентованное название: Берлитион ® 300

Международное непатентованное название или группировочное название: тиоктовая кислота

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав на одну ампулу (12 мл):
Действующее вещество: тиоктовая кислота - 0,300 г.
Вспомогательные вещества: этилендиамин - 0,088 г, пропиленгликоль - 0,932 г, вода для инъекций - 10,824 г.

Описание: Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Метаболическое средство.

Код ATX: А16АХ01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилировании α-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоиноизита, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Применение в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов тиоктовой кислоты.
Фармакокинетика
При внутривенном введении 600 мг тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Тиоктовая кислота в виде метаболитов выводится преимущественно почками (80-90 %).
Период полувыведения до 25 мин. Общий плазменный клиренс -10-15 мл/мин/кг.

Показания
- диабетическая полинейропатия;
- алкогольная полинейропатия.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте в анамнезе, гиперчувствительность к другим компонентам препарата;
- беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Берлитион ® 300 во время беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата Берлитион ® 300 при беременности и в период грудного вскармливания, его применение у соответствующих категорий пациенток не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Для внутривенного введения.
В начале лечения препарат Берлитион ® 300 назначают внутривенно капельно в суточной дозе 300-600 мг (1-2 ампулы).
Перед применением содержимое 1-2 ампул (12-24 мл препарата) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно медленно, в течение не менее 30 мин. Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 часов.
Курс лечения составляет 2-4 недели. Затем переходят на поддерживающую терапию препаратом Берлитион ® 300 (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) в дозе 300-600 мг в сутки.
Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион ® 300 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100, Со стороны нервной системы:
Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.
Со стороны системы гемостаза:
Очень редко: пурпура, тромбоцитопатия.
Со стороны обмена веществ:
Очень редко: снижение уровня глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких как головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, в единичных случаях - анафилактический шок.
Местные реакции:
Очень редко: чувство жжения в месте введения
Прочие: при быстром внутривенном введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактатацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, прием более 80 мг препарата на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии.
Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия и методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа.
Одновременное применение препарата Берлитион ® 300 с цисплатином снижает эффективность последнего.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион ® 300 несовместим с растворами глюкозы, декстрозы, фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с SH-группами или дисульфидными связями.
Препарат Берлитион ® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических препаратов для перорального применения при совместном применении.
Этанол снижает терапевтическую эффективность препарата Берлитион ® 300.

Особые указания
У больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или гипогликемические препараты для перорального применения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион ® 300. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии.
При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, тошнота, недомогание, лечение препаратом Берлитион ® 300 следует немедленно прекратить.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион ® 300, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион ® 300 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.
Приготовленный раствор препарата Берлитион ® 300 следует защищать от воздействия света.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Берлитион ® 300 на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион ® 300 следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл.
По 12 мл препарата в ампулы темного стекла с белым кольцом (линия надлома) в верхней части ампулы.
По 5, 10 или 20 ампул помещают в картонную контурную упаковку (лоток) и вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте. Не замораживать! Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года
Срок хранения после разведения физиологическим раствором хлорида натрия составляет 6 часов при хранении в условиях защиты от света.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту

Владелец Регистрационного удостоверения
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ, Германия

Производитель
Йенагексал Фарма ГмбХ
Отто-Шотт-Штрассе 15
07745, Йена
Германия

Выпускающий контроль
Берлин-Хеми АГ
Глиникер Вег 125
12489, Берлин
Германия

Адрес для предъявления претензий
123317, г. Москва, Пресненская набережная, дом 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б.

Берлитион представляет собой средство для регулирования метаболических процессов в организме людей , имеющих проблемы с обменом углеводов и липидов.

Действие основано на способности α -липоевой кислоты повышать в кровяной плазме уровень пировиноградной кислоты.

При этом предотвращается отложение в сосудах глюкозы, налаживается работа печени , улучшается эндоневральный кровоток и активнее образуется антиоксидантный компонент глутатион.

Инструкция по применению

Препарат входит в группу гепатопротекторов с гиполипидемическим и гипогликемическим действием.

Активное вещество - α-липоевая кислота , является витаминоподобным соединением, способным синтезироваться в самом организме.

Пероральное применение предпочтительнее парентерального, так как лекарство хорошо усваивается пищеварительной системой, и для действующего вещества важен эффект первого прохождения в печени.

Средство нормализует работу печени и повышает ее устойчивость к неблагоприятному воздействию.

Берлитион является антиоксидантом , улучшающим питательный режим нервной ткани, регулирующим метаболизм углеводов и жироподобных соединений, к которым относится и холестерин.

In vitro действующее вещество соединяется с ионами металлов и образует среднерастворимые комплексы с сахарами.

Показания

Берлитион показан при диабетической нейропатии , при которой нарушается чувствительность и проводимость нервов в периферической системе из-за повреждений, вызванных глюкозой. Алкогольной нейропатии при повреждении и нарушении работы периферических нервов алкогольными метаболитами.

Препарат также находит применение при терапии следующих заболеваний :

• При гепатитах различной природы (токсических, вирусных);
• Циррозе печени;
• Гепатозе (жировой дистрофии печени);
• Хроническом отравлении любыми соединениями и веществами;
• Коронарном атеросклерозе.

Способ применения

Таблетки при лечении нейропатии принимаются по 2 шт. за один прием. Их проглатывают не разжевывая, запивая водой в количестве не меньше половины стакана.

Прием происходит утром за 30 мин. до завтрака. Продолжительность приема зависит от быстроты выздоровления и уменьшения симптомов. В среднем это срок от 2 до 4 нед., после чего прием можно продолжить в качестве профилактики рецидива.

Таблетированная форма препарата используется как часть комплексных мер по терапии патологий печени, атеросклероза и отравлений путем приема одной таблетки в сутки. Длительность приема зависит от скорости выздоровления.

Ампулы с концентратом применяются для приготовления растворов внутривенного введения. Дозировка регулируется применением 300 и 600 мг. концентрата в зависимости от потребности в тот или иной момент времени.

При выраженной нейропатии инфузионная форма введения более предпочтительна, чем таблетки.

Атеросклероз, проблемы печени и отравления лечатся таблетками. При невозможности принимать таблетки проводится внутривенное введение 1 ампулы 12 мл. раз в сутки.

Для этого ампула (12 или 24 мл.) разводится в 250 г. физраствора. Приготовление инъекций производится перед самым введением, так как раствор быстро теряет свойства.

Если приготовить раствор по какой-то причине невозможно, допускается внутривенное введение неразбавленного концентрата перфузором и шприцом.

Введение должно происходить медленно – в минуту не более 1 мл. Следовательно, 12 мл. вводится 12 мин., а 2 мл. ампула – 24 мин. Возможны внутримышечные инъекции препарата, но не более 2 мл. концентрата при одном введении.

Раствор для капельницы готовится растворением 12 мл. или 24 мл. ампулы в 250 мл. пузырьке с физиологическим раствором. Ампула концентрата должна вводиться в течение не менее получаса времени при скорости, не превышающей 1,7 мл/мин.

Растворителем может выступать только стерильный физраствор.

Видео: "Обзор внешнего вида препарата Берлитион"

Форма выпуска, состав

Препарат имеет лекарственные формы: таблетки и концентрат, применяющийся при изготовлении раствора для инъекций.

В таблетках содержится 0,3 г. активного компонента, в концентрате 0,3 или 0,6 г.

При этом концентрат всегда содержит постоянное количество действующего вещества, равное 25 мг/мл, а дозировка регулируется за счет количества концентрата, применяя при необходимости «Берлитион 300» или 600.

Активным компонентом выступает α-липоевая кислота , имеющая синоним тиоктовая . Вспомогательным веществом в приготовлении раствора является пропиленгликоль и вода.

В таблетках роль вспомогательных веществ выполняют:

• Лактоза;
• Стеариновокислый магний;
• Кросскрамеллозовокислый натрий ;
• Микрокист. целлюлоза;
• Повидон;
• Гидратированная двуокись кремния.

Концентрат выпускают в запаянных ампулах из прозрачного стекла с прозрачным, или желто-зеленого оттенка концентратом 300 мг. по 5, 10 или 20 ампул, и 600 мг. по 45 ампул. Упаковки с таблетками выпускают по 30, 60 и 100 шт.

Взаимодействие с другими препаратами

Берлитион имеет свойство взаимодействовать с ионами металлов и уменьшать клиническое действие лекарств, содержащих железо , кальций или магний из-за снижения их усвояемости.

Для устранения такого влияния прием Берлитиона и препаратов, содержащих металлы, нужно разделять во времени.

Препарат несовместим с растворами углеводов и Рингера из-за способности тиоктовой кислоты связывать молекулы сахаров до слаборастворимых соединений.

Этиловый спирт снижает эффект применения Берлитиона , совместный его прием с гипогликемическими препаратами приводит к усилению их эффективности. По этой причине во время одновременного приема следует уменьшить дозировку последних.

Побочные действия

Применение Берлитиона может вызвать побочную реакцию организма:

• Аллергические проявления – сыпь, крапивница, кожный зуд, экзема, анафилактический шок;
• Со стороны ЦНС – тяжесть в голове, изменения вкуса, судороги, тяжесть в голове, диплопия как следствие внутривенного введения;
• Сбои в кроветворении – тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопатия;
• Нарушения, сходные с гипогликемическим состоянием, связанным со снижением содержания в крови глюкозы – головная боль, головокружение, расстройство зрения, повышенная потливость.
• Со стороны обменных процессов: снижение сахара в крови;
• Со стороны органов пищеварения реакция бывает только при употреблении таблеток – рвота, ощущение тошноты, изжога.

Противопоказания

Препарат не применяют при высокой чувствительности организма к его составляющим и детям до возраста 18 лет.

Фармакодинамика. α-Липоевая кислота (DL-5-(1,2-дитиолан-3-ил)-валериановая кислота) — витаминоподобное вещество, которое эндогенно образуется в организме. Как кофермент участвует в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. При экспериментальном сахарном диабете α-липоевая кислота приводит к снижению уровня глюкозы в крови и повышению содержания гликогена в печени, а у человека — к изменению концентрации пировиноградной кислоты в сыворотке крови.
Обусловленная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, в результате чего уменьшается эндоневральный кровоток, возникает эндоневральная ишемия и увеличивается образование свободных радикалов, повреждающих периферический нерв. Применение α-липоевой кислоты приводит к уменьшению образования продуктов гликозилирования, улучшению эндоневрального кровотока, повышению содержания антиоксиданта глутатиона, что обусловливает улучшение функции периферических нервов при сенсорной диабетической полинейропатии , а именно: уменьшается выраженность боли, жжение, ощущение онемения и «ползания мурашек» в конечностях. Применение α-липоевой кислоты также улучшает функцию печени при ее повреждениях.
Фармакокинетика. После перорального применения α-липоевая кислота быстро всасывается в ЖКТ. Вследствие значительного эффекта первичного прохождения через печень абсолютная биодоступнисть α-липоевой кислоты по сравнению с в/в введением составляет 20%. В связи с быстрым распределением в тканях период полувыведения у человека составляет 25 мин, а общий клиренс в плазме крови — 10-15 мл/мин/кг массы тела. Максимальное содержание в плазме крови, составляющее 4 мкг/мл, достигается через 30 мин после перорального приема 600 мг α-липоевой кислоты. В конце 30-минутной инфузии 600 мг α-липоевой кислоты ее содержание в плазме крови составляет приблизительно 20 мкг/мл. 80-90% α-липоевой кислоты выделяется почками в виде метаболитов. Биотрансформация происходит путем окислительного сокращения боковой цепи и/или путем S-метилирования соответствующих тиолов.

Показания к применению препарата Берлитион

Профилактика и лечение диабетической и алкогольной полинейропатии; заболевания печени, а именно острый гепатит различной этиологии легкой или средней тяжести, хронический гепатит и цирроз печени.

Применение препарата Берлитион

Диабетическая и алкогольная полинейропатия .
Препарат Берлитион 300 капсулы, Берлитион 300 ораль — в форме таблеток, покрытых оболочкой, принимают внутрь по 2 капсулы 1 раз в сутки; препарат Берлитион 600 капсулы — по 1 капсуле 1 раз в сутки за 30 мин до первого приема пищи.
При тяжелом течении заболевания в течение первых 1-2 нед лечения применяют комбинированное введение препарата (в/в и перорально): утром в/в введение 24 мл/сут препарата Берлитион 600 ЕД в форме концентрата для приготовления р-ра для инфузий или 12-24 мл р-ра препарата Берлитион 300 ЕД в форме концентрата для приготовления р-ра для инфузий , а вечером — принимают препарат в виде капсул или таблеток Берлитион 300 или 600 мг.
Для разведения препарата Берлитион 300 или 600 ЕД используют только 0,9% р-р натрия хлорида. Содержимое ампулы разводят 250 мл этого р-ра и вводят в/в в течение не менее 30 мин. Р-р препарата необходимо защищать от воздействия солнечного света (например обернуть флакон алюминиевой фольгой). При соблюдении этого условия раведенный р-р может сохраняться на протяжении 6 ч. Для дальнейшего лечения применяют по 300-600 мг α-липоевой кислоты в виде таблеток или капсул Берлитион 300 или 600 мг. Курс лечения — не менее 2 мес, при необходимости его можно проводить 2 раза в год.
В/м вводить Берлитион 300 ЕД можно путем проведения инъекций в дозе не выше 2 мл; места в/м инъекций следует постоянно менять. Курс лечения — 2-4 нед. В качестве поддерживающей терапии показан пероральный прием Берлитион 300 ораль по 1-2 таблетки в сутки в течение 1-2 мес.
Заболевания печени. Препарат назначают в соответствии с вышеприведенной схемой в дозе 600-1200 мг α-липоевой кислоты в сутки, в зависимости от тяжести состояния и лабораторных показателей функционального состояния печени пациента.

Противопоказания к применению препарата Берлитион

Повышенная чувствительность к α-липоевой кислоте и другим компонентам препарата. В связи с отсутствием клинического опыта не рекомендуется назначать препарат детям, а также в период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Берлитион

Для оценки частоты возникновения побочных действий была взята за основу такая классификация: очень часто: ≤1/10; часто: ≤1/100, но 1/10; иногда: ≤1/1000, но 1/100; редко: ≤1/10 000, но 1/1000; очень редко, в том числе единичные случаи: ≤1/10 000.
Реакции в месте введения : сообщения были очень редко.
Реакции повышенной чувствительности: аллергические реакции со стороны кожи в виде крапивницы, зуда, экземы и кожной сыпи, а также системные аллергические реакции вплоть до шока.
Нарушения со стороны ЦНС : очень редко — изменение вкусовых ощущений; судороги, диплопия после в/в введения.
Со стороны системы кроветворения: очень редко после в/в введения — пурпура и тромбоцитопатии.
Побочные явления общего характера: после быстрого в/в введения препарата возникают ощущение тяжести в голове и диспноэ, которые проходят самостоятельно. В отдельных понижается уровень сахара в крови в связи с повышением интенсивности усвоения глюкозы, что может сопровождаться симптомами, подобными симптомам гипогликемии — головокружение , потливость, головная боль и нарушение зрения .

Особые указания по применению препарата Берлитион

В период лечения Берлитионом категорически запрещается употребление алкоголя, поскольку этанол и его метаболиты снижают терапевтическую эффективность препарата, а также в связи с риском возникновения и прогрессирования полинейропатии. Под влиянием α-липоевой кислоты может усиливаться гипогликемизирующее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств, поэтому на начальной стадии лечения Берлитионом следует проводить более частый контроль уровня сахара в крови. В отдельных случаях с целью предупреждения появления симптомов гипогликемии может понадобиться снижение дозы инсулина или дозы перорального антидиабетического средства.
Особые мероприятия безопасности. При парентеральном применении α-липоевой кислоты отмечали реакции гиперчувствительности вплоть до развития анафилактического шока, поэтому пациенты требуют соответствующего медицинского наблюдения. В случае появления ранних симптомов, например зуда, тошноты, общего недомогания, следует немедленно прекратить введение препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности или кормления грудью препарат назначают только по строгим показаниями и под контролем врача. Сведений относительно проникновения α-липоевой кислоты в грудное молоко нет.
Дети. Дети и подростки в возрасте младше 18 лет исключаются из числа пациентов, для лечения которых применяют препарат Берлитион, в связи с отсутствием достаточного опыта применения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами : отсутствует.

Взаимодействия препарата Берлитион

α-липоевая кислота образует комплексные соединения с металлами (например с цисплатином), поэтому не рекомендуется ее одновременное применении с цисплатином, препаратами железа, магния, а также с молочными продуктами, в связи с содержанием в них кальция. Цисплатин не следует назначать одновременно с применением Берлитиона из-за снижения его действия под влиянием α-липоевой кислоты.
α-Липоевая кислота способна образовывать с сахарами, содержащимися в некоторых инфузионных р-рах плохо растворимые комплексные соединения, поэтому препарат несовместим с р-рами фруктозы, глюкозы и др., а также с р-рами препаратов, о которых известно, что они вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Передозировка препарата Берлитион

При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль . При применении α-липоевой кислоты в очень высоких дозах (10-40 г), в сочетании с алкоголем, отмечали тяжелую интоксикацию, в некоторых случаях с летальным исходом. Клиническая картина интоксикации в начале проявляется психомоторным возбуждением или затмением сознания, в дальнейшем приобретает течение с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Вследствие такой интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, угнетение функции костного мозга и мультиорганная недостаточность. Лечение интоксикации проводят по общим принципам: вызывают рвоту, промывают желудок, применяют сорбенты. При необходимости проводят симптоматическую терапию. В настоящее время данных о целесообразности проведения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения α-липоевой кислоты нет.

Условия хранения препарата Берлитион

При температуре не выше 30 °С. С целью защиты содержимого от действия света ампулы следует хранить в картонной коробке. Приготовленный р-р для инфузий годен к применению на протяжении 6 ч при условии его защиты от действия света.

Список аптек, где можно купить Берлитион:

• Санкт-Петербург

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Берлитион 300 и 600 . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию гепатопротектора Берлитион 300 и 600 в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Берлитиона 300 и 600 при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гепатита, цирроза, алкогольной и диабетической полинейропатии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Берлитион 300 и 600 - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Состав

Тиоктовая (Альфа липоевая) кислота + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Берлитион быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание. Биодоступность - 30%. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).

Показания

• хронический гепатит;
• фиброз и цирроз печени;
• жировая дистрофия печени;
• токсическое действие металлов;
• диабетическая полинейропатия;
• алкогольная полинейропатия.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 300 мг (иногда ошибочно называют капсулы).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (Берлитион 300) (уколы в ампулах для инъекций).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (Берлитион 600).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Внутрь назначают по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

Ампулы

Внутривенно (струйно медленно или капельно в виде капельницы) вводят по 300-600 мг в сутки.

Побочное действие

• диспепсия;
• тошнота, рвота;
• изжога;
• гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы);
• судороги;
• тромбоцитопатия;
• геморрагическая сыпь (пурпура);
• тромбофлебит;
• аллергические реакции;
• сыпь;
• крапивница.

Противопоказания

• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Берлитион при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.

Применение у детей

Противопоказано детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Раствор препарата следует защищать от воздействия света, например, при помощи алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться в течение примерно 6 ч. У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Пациентам, принимающим препарат Берлитион, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Тиоктовая (альфа липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме возможно уменьшение эффекта цисплатина.

После приема препарата Берлитион утром, применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.

При одновременном применении этанол (алкоголь) и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность тиоктовой (альфа липоевой) кислоты.

При одновременном применении Берлитион усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Аналоги лекарственного препарата Берлитион 300 и 600

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Альфа липоевая кислота;
• Липамид;
• Липоевая кислота;
• Липотиоксон;
• Нейролипон;
• Октолипен;
• Тиогамма;
• Тиоктацид 600;
• Тиоктовая кислота;
• Тиолепта;
• Тиолипон;
• Эспа Липон.

Аналоги по фармакологической группе (гепатопротекторы):

• Антралив;
• Берлитион 300;
• Берлитион 600;
• Бонджигар;
• Бренциале форте;
• Витанорм;
• Гепа Мерц;
• Гепабене;
• Гептрал;
• Кавехол;
• Карсил;
• Легалон;
• Лив.52;
• Ливодекса;
• Метионин;
• Метроп;
• Орницетил;
• Прогепар;
• Расторопша;
• Резалют Про;
• Сибектан;
• Силегон;
• Силибинин;
• Силимар;
• Силимарин;
• Сирепар;
• Тиоктовая кислота;
• Тиолипон;
• Тиотриазолин;
• Тыквеол;
• Урдокса;
• Урсо 100;
• Урсодез;
• Урсодезоксихолевая кислота;
• Урсодекс;
• Урсолив;
• Урсором Ромфарм;
• Урсосан;
• Урсофальк;
• Фосфоглив;
• Фосфонциале;
• Хепабос;
• Холудексан;
• Эрбисол;
• Эслидин;
• Эссенциале Н;
• Эссенциале форте Н;
• Эссенциальные фосфолипиды;
• Эссливер.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

П N011433/01

Торговое название препарата: Берлитион ® 300

Международное непатентованное название или группировочное название: тиоктовая кислота

Химическое название: 5-[(3RS)-1,2- дитиолан-3-ил]пентановая кислота

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

В 1 таблетке покрытой пленочной оболочкой содержится:
Ядро:
Действующее вещество: тиоктовая кислота - 300 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60,00 мг, кроскармеллоза натрия - 24,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 18,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 165.0 мг, повидон (К=30) - 21,00 мг, магния стеарат - 12,00 мг.
Оболочка пленочная:
Опадрай OY-S-22898 желтый - 12,00 мг, состоящий из: гипромеллозы - 6,5970 мг, титана диоксида (Е 171) - 3,9134 мг, натрия лаурилсульфата - 0,7096 мг, парафина жидкого - 0,6760 мг, красителя хинолиновый желтый (Е 104) - 0,0750 мг, красителя солнечный закат желтый (Е 110) - 0,0290 мг; парафин жидкий - 3,0 мг.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета, с риской на одной стороне.
Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность, светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Метаболическое средство.

Код ATX: А16АХ01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает внутриклеточный уровень глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также снижает инсулинорезистентность. Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом и по характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Улучшает трофику нейронов, участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием пищи снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 25-60 мин. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты при приеме внутрь составляет 30 %. Обладает эффектом "первого прохождения” через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Объем распределения - около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения - 25 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин/кг.

Показания к применению
- диабетическая полинейропатия;
- алкогольная полинейропатия.

Противопоказания
- гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;
- дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции;
- беременность, период лактации;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Берлитион ® 300 во время беременности противопоказано ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности. Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении фертильности, влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Применение препарата Берлитион ® 300 в период лактации противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.

Способ применения и дозы
Принимают внутрь по 2 таблетки (600 мг) препарата Берлитион ® 300 один раз в день.
Суточная доза - 600 мг.
Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Возможно длительное применение препарата.
Продолжительность курса лечения и возможность его повторения определяется врачом.

Побочное действие
Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион ® 300 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (1 ≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.
Со стороны нервной системы:
Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений;
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень редко: тошнота, рвота, боль в животе, диарея;
Со стороны обмена веществ:
Очень редко: снижение концентрации глюкозы в крови (из-за улучшения усвоения глюкозы); Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, в отдельных случаях - анафилактический шок.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
В тяжелых случаях (при приеме более 20 таблеток по 300 мг для взрослых или в дозе > 50 мг/кг массы тела у детей): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактоацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, гемолиз, ДВС-синдром, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: При подозрении на сильную интоксикацию тиоктовой кислотой рекомендуется экстренная госпитализация и начало применения мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении (вызов рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и т.д.). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии и должно быть симптоматическим. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение препарата Берлитион ® 300 с цисплатином снижает эффективность последнего.
Одновременный прием препарата Берлитион ® 300 и препаратов железа, магния, а также употребление молочных продуктов (из-за содержания в них кальция) не рекомендуется (из-за образования комплексов с металлами). Интервал между приемами должен составлять не менее 2 часов. Препарат Берлитион ® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Этанол снижает терапевтическую активность препарата Берлитион 300.

Особые указания
У больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или перорального гипогликемического средства во избежание развития гипогликемии.
Одновременный прием пищи может препятствовать абсорбции лекарственного препарата. Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион ® 300, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион ® 300 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Берлитион ® 300 на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион ® 300 следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 300 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ-пленка /ПВДХ/алюминиевая фольга].
По 3,6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
Хаупт Фарма Вольфратсхаузен ГмбХ
Пфаффенридер Штрассе 5
82515, Вольфрасхфузен
Германия

Выпускающий контроль
Берлин-Хеми АГ
Глиникер Вег 125
12489, Берлин
Германия

Адрес для предъявления претензий
123317, г. Москва, Пресненская набережная, дом 10.