Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы желтого цвета, без запаха, или почти без запаха, гигроскопичен; растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы.

Действующее вещество: 1 фл. амфотерицин В 50 000 ЕД;

Противогрибковый антибиотик широкого спектра действия из группы полиенов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя.
Механизм действия препарата основывается на его способности связываться со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к амфотерицину В гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.
Активен в отношении грибов рода Candida, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Coccidioides immitans, Blastomyces dermatitidis, Sporothtrix schenckii, Fonsecaea, а также лейшманий.

Фармакокинетика. Распределение

Распределяется в большинстве органов и тканей, в спинномозговой жидкости не определяется. Связывание с белками плазмы составляет 90%.

Выведение

Выводится почками, очень медленно. 2-5% от введенной дозы выводится в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 недель после отмены.

Для парентерального и ингаляционного применения

— кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство;

— кандидоз внутренних органов;

— хронические гранулематозные и диссеминированные формы кандидоза;

— гистоплазмоз;

Для наружного применения

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8°C. Срок годности лиофилизированного порошка - 4 года. Неиспользованный раствор для инфузий хранению не подлежит. Раствор для ингаляций, оставшийся во флаконе, может быть использован в течение 24 ч при хранении в холодильнике.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.

Грибковые заболевания относятся к категории частых причин ухудшения состояния здоровья. Они многообразны и требуют при появлении первых симптомов обязательного обращения к специалисту. Опытный врач рекомендует оптимальный курс терапии, в который часто входит такое лекарственное средство, как Амфотерицин В.

Вконтакте

Основные характеристики

Это средство показано для лечения грибковых инфекций, которые несут опасность для жизни пациента.

Важно! Препарат является эффективным при проведении лечения системных микозов и уничтожения патогенных грибов.

Средство относится к категории полиенов и является натуральным природным антибиотиком. Применяется только по назначению врача. Отличается высоким уровнем токсичности.

Назначается исключительно в случаях подтвержденного наличия жизнеугрожающих и прогрессирующих инфекций грибкового типа. Данный препарат не может быть использован в случае терапии неинвазивных (поверхностных) микозов, в том числе для лечения кандидоза полости рта, пищевода, влагалища.

Порядок применения

В упаковке Амфотерицин есть инструкция по применению, с которой требуется внимательно ознакомиться перед началом приема. Препарат относится к категории макроциклических антибиотиков, имеет высокую степень противогрибковой активности.

В ассортименте лекарственное средство представлено в нескольких формах:

• Лиофилизат (порошок), используемый для приготовления раствора, предлагается в стеклянных ампулах и картонной упаковке;
• кремы в тубах из алюминия объемом 15 и 30 мг.

Особенность действия препарата : внутриклеточная мишень Амфотерицина В поражает грибковые образования за счет связи активных веществ препарата с клетками стеролами мембраны. За счет этого лечащие компоненты проникают к грибам, растворяя их. Средство успешно используется при лечении большей части кандидозных поражений, терапии лейшманий.

За счет плохой степени усвояемости при введении перорально (практически не усваивается желудочно-кишечным трактом), таблетки не назначаются в виду невысокой эффективности. Также большим успехом не пользуется мазь.

В настоящий момент Амфотерицин В предлагается использовать в виде мази для лечения внешних поражений кожных покровов.

Мазь наносится на пораженный участок тонким слоем. Нанесение выполняется два раза в сутки.

Вводится внутривенно при комплексной терапии сложных грибковых поражений.

Попадая в кровоток, средство распределяется по всем системам и органам, попадая в печень, селезенку, легкие и другие ткани.

Точная доза порошка, которая будет использоваться с целью приготовления раствора для внутривенного введения, рассчитывается врачом. На оптимальное количество влияет вес, возраст и состояние здоровья пациента. В ходе введения проводится контроль физических показателей: пульса, температуры тела, функций печени, артериального давления.

Препарат метаболизируется. Выведение обеспечивается почками. У взрослого пациента начальный полувывод происходит в течение 24 часов. У детей этот период менее продолжителен, составляет, в зависимости от телосложения и возраста 5 – 40 часов. За счет высокой степени токсичности Амфотерицин используется в терапии младенцев только в случае крайней необходимости. Полувывод в ситуации применения для ребенка первых месяцев жизни составляет от 18 до 36 часов. Конечный вывод из организма человека любого возраста происходит за 15 дней. При завершении использования препарат продолжает обнаруживаться в организме на протяжении нескольких недель.

В случаях вагиноза могут назначаться свечи Амфотерицин для введения во влагалище, которые выполняются в форме порошка или мази. На основании вариантов форм выпуска могут создаваться суспензии для проведения ингаляций.

Для такого средства, как Амфотерицин, форма выпуска в виде порошка или мази является оптимальной для использования. Суспензия производится только на основе этих вариантов, как и раствор для ингаляций.

Показания

Токсичность Амфотерицина позволяет его использовать только по прямому назначению лечащего врача.

Во время лечения проводится тщательный контроль состояния здоровья пациента.

В виде лиофилизата перечень диагнозов существенно шире:

• микозы, выявленные в мочевыводящих путях;
• криптококковый менингит и другие формы этого заболевания, спровоцированные грибами различного типа;
• эндокардит;
• хромомикоз;
• плесневый микоз;
• хроническая мицетома и многие другие.

Внутривенное введение данного лекарственного средства может быть показано даже в случае лечения висцерального лейшманиоза у больных, страдающих иммунодефицитом. При американской лейшманиозе кожно-висцерального типа средство может назначаться в ситуации непереносимости выбранных препаратов.

Побочные эффекты

Важной особенностью Амфотерицина является высокая токсичность.

В число негативных проявлений побочных факторов включаются:

1. Нарушение работы систем организма, в том числе кроветворной, мочевыводящей, нервной, сердечно-сосудистой.
2. Проявление сильных аллергических реакций, включая реакцию на внутривенное введение в виде воспалений

В случае использования лекарственного препарата в виде мази или ингаляций на основе действующего вещества может быть отмечено:

• першение в горле и покашливание (ингаляции);
• зуд, покраснение и высыпания (мазь).

Противопоказания

Данное лекарственное средство отличается высокой степенью токсичности и может быть введено в курс терапии только лечащим врачом. Лечение проводится под строгим медицинским контролем. Побочные действия Амфотерицин имеет многочисленные.

• сахарный диабет;
• функциональные нарушения работы кроветворной системы;
• нарушение функционала почек и печени;
• индивидуальная непереносимость.

Назначения возможно исключительно по жизненным показаниям . При этом весь срок использования требуется контролировать работу печени и почек каждые 5-7 дней. Курс лечения не должен превышать 3-4 недели.

Также средство в виде мази запрещено применять для нанесения под окклюзионные повязки.

Для проведения ингаляций в раствор обязательно добавляется несколько капель глицерина. Проводится постоянный контроль состояния крови.

Использование данного типа лечения грибковых поражений не может проводиться в отношении больных, которые находятся на гемодиализе. Лекарство можно использовать для лечения пациентов, уже прошедших процедуру. С осторожностью требуется подходить к приему этого лекарства тем, кто одновременно принимает препараты калия.

Использование при беременности

Токсичные свойства лекарственного средства позволяют использовать его в терапии женщин во время беременности только при сопоставления уровня риска жизни матери и плода. Назначение проводится только в крайних случаях.

Важно! Если лекарственный препарат для лечения грибковых болезней требуется назначать в период лактации, грудное вскармливание требуется прекратить до начала приема.

В ситуации необходимости введения ребенку, назначается минимальная действующая доза с проведением тщательного контроля состояния здоровья маленького пациента.

Как снизить негативное воздействие

Препарат сложно переносится организмом. Пациентам, которым необходимо использование в терапии любых форм данного лекарственного средства, рекомендуется вести здоровый и активный образ жизни.

В рационе требуется увеличить дозу витаминов, в том числе витамина С.

Если данное лекарственное средство не оказывается действенным после использования в течение максимум 4 недель (оптимальной продолжительностью курса признается 2 недели), требуется искать варианты аналогов.

Соблюдаются правила правильного питания с включением больших объемов жидкости для питья.

В настоящий момент на фармацевтическом рынке практически не существует препаратов, которые могли бы быть столь же действенны.

У Амфотерицина В аналоги по качеству немногочисленны:

• Амфолип,
• Амфоцил,
• Фунгизон,
• Фунгилин.

Основным действующим веществом аналогов также является рлс. Данные препараты, в отличие от оригинала, могут выпускаться в форме таблеток. Прием их и выбор варианта лекарства проводит исключительно лечащий врач. У всех вариантов аналогов препарата токсичность сохраняется, причем она заметно нарастает при необходимости длительного использования.

Видео: амфотерицин, инструкция

Амфотерицин b (липосомальный) - это лекарственный препарат, отличающийся выраженным противогрибковым действием. Отмечается эффективность этого медикамента против многих разновидностей грибковых инфекций. Данный препарат имеет ряд противопоказаний и побочных действий, поэтому использовать его нужно только по назначению врача, не допуская превышения рекомендуемой дозировки.

Форма выпуска и состав

Главным действующим веществом всех форм выпуска данного средства является амфотарицин В. Выпуск препарата производится в форме лиофилизата и мази. Дополнительные компоненты медикамента зависят от формы выпуска.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и ингаляций

Лиофилизат представляет собой белый порошок, предназначенный для приготовления раствора. Фасуется он во флаконы. В состав одного флакона включено не менее 50 тыс. ед. главного действующего вещества. К вспомогательным компонентам, включенным в состав данного средства, относится дезоксихолат натрия, а также фосфорнокислый натрий. Флаконы фасуются в картонные пачки по 1, 5 или 10 шт.

Мазь для наружного применения

В мази, помимо главного действующего компонента, присутствует медицинский вазелин, вазелиновое масло и полисорбат 80. Фасуется медикамент в алюминиевые тубы по 15 или 30 г. Тубы дополнительно упаковываются в картонные пачки.

Фармакологические действие

Данный препарат представляет собой макроциклический антибиотик, относящийся к полиеновому ряду. Активное вещество получают благодаря выращиванию в искусственных условиях особых микроорганизмов, которые продуцируют данный липидный комплекс в процессе жизнедеятельности. Фармакодинамика этого средства обусловлена возможностью связывания активного вещества Амфотарицина В со стеринами, которые являются составляющим компонентом клеточной мембраны грибков.

Благодаря этому наблюдается нарушение проницаемости веществ, из которых состоят мембраны, и ухудшение барьерной функции. Таким образом, наблюдается выход внутриклеточных элементов за пределы мембраны. Это приводит к быстрой гибели грибков. При этом препарат не оказывает выраженного эффекта на бактерии, вирусы и риккетсии.

Фармакокинетика данного средства зависит от формы его выпуска. При внутривенном введении эффективная для борьбы с грибками концентрация этого препарата сохраняется в крови на протяжении суток. При этом связывание средства с белками крови достигает 90%. Накопление активного компонента Амфотарицина В в тканях разных органов неравномерна.

Считается, что большинство метаболитов препарата выводятся с желчью и мочой. При этом некоторые концентрации средства могут обнаруживаться в организме даже через несколько недель после отмены средства. Проведение гемодиализа не отражается на содержании метаболитов Амфотарицина В в организме.

Показания к применению

Применение Амфотарицина В оправдано при жизнеугрожающих микозных инфекциях, которые имеют признаки устойчивости к другим лекарственным средствам. Применение мази, содержащей это действующее вещество, рекомендовано при устойчивых поверхностных микозах кожных покровов и слизистых оболочек.

Применяется данный препарата и если у пациента имеется хронический микоз стоп. Показанием для использования этого средства является кандидоз полости рта и влагалища, если данные патологии не устраняются другими противогрибковыми препаратами. Использование Амфотарицина В в форме мази допускается при терапии зигомикоза.

Лиофилизат применяется при более широком спектре патологических состояний. Использование средства в этой лекарственной форме оправдано при терапии диссеминированного менингита, вызванного криптококком или другими грибковыми инфекциями. Это лекарство может использоваться для лечения бластомикоза, гистоплазмоза, аспергиллеза, агронулоцитоза и критококкоза. Показанием для использования Амфотарицина В выступает эндокардит и сепсис грибковой природы.

Противопоказания

Способ применения и режим дозирования

Мазь наносится местно тонким слоем, не превышающим 1 мм. Наносить средство следует до 4 раз в сутки. Терапию мазью Амфотарицина В следует проводить на протяжении не менее 10 дней для достижения эффекта.

Внутривенное введение проводится капельно в течение 3-6 часов. Приготовление раствора должно проводиться в стерильных условиях. Для приготовления раствора используется не менее 100-125 ед. порошка на 1 мл растворителя. Подбор дозировки проводится из расчета 250 ед. средства на 1 кг веса пациента. Терапия в суточных дозах 1500000-2000000 ЕД в зависимости от характера имеющегося заболевания может проводиться на протяжении от 4 до 8 недель. При этом препарат вводится с интервалом в 2 суток.

Побочные действия

Терапия Амфотарицином В сопряжена с риском развития ряда нежелательных реакций. Часто у пациентов появляются жалобы на головные боли и ухудшение зрения. Может присутствовать диплопия. Нередко возникают признаки гипокалиемии, скачки АД, аритмии и изменения ЭКГ. Возможно появление рвоты, тошноты и нарушений стула. Возможно повышение активности печеночных ферментов и появление болей в животе. В редких случаях наблюдается развитие гепатита и печеночной недостаточности.

При длительном лечении Амфотарицином В возможно развитие анемии и нарушений функции почек. Возможны аллергические реакции, выраженные зудом и кожной сыпью. Кроме того, нередко у пациентов присутствует повышение температуры тела, ухудшается аппетит и возникает озноб.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нет данных о возможности влияния Амфотарицина В на скорость психомоторных реакций, но пациентам рекомендуется отказаться от вождения автомобиля на период лечения.

Передозировка

При превышении рекомендованной дозировки препарата при его внутривенном введении возможны остановка сердца и нарушения дыхания. В этом случае пациенту требуется поддерживающая симптоматическая терапия и контроль жизненных показателей.

Лекарственное взаимодействие Амфотерицина b

Нельзя сочетать лечение Амфотарицином В с хлоридом натрия и гепарином. Это противогрибковое средство снижает эффективность Этинилэстрадиола, что повышает риск появления прорывных кровотечений. При этом активность Амфотарицина В повышает токсичность и эффективность антикоагулянтов, Теофиллина и препаратов сульфонилмочевины.

Ингибиторы микросомальных ферментов повышают эффективность и токсичность Амфотарицина В за счет замедления его печеночного метаболизма. Не рекомендуется сочетать этот грибковый препарат с сердечными гликозидами и ненаркотическими анальгетиками.

Особенности применения Амфотерицина b

При проведении терапии Амфотарицином В нужно регулярно проводить взвешивание пациента и корректировку дозировку медикамента. Кроме того, рекомендуется выполнять анализы крови и мочи для выявления нарушений в работе почек и печени.

При беременности и кормлении грудью

Во время беременности и лактации данное средство применять нельзя.

В детском возрасте

Дети старше 28 дней могут проходить лечение мазью. Применение растворов рекомендовано с 3-летнего возраста. Средство нужно применять минимальных дозах.

При нарушениях функции печени

При наличии у пациента нарушений функции печении применение Амфотарицина В требует особой осторожности.

При нарушениях функции почек

Использование Амфотарицина В может стать причиной ухудшения течения имеющихся заболеваний почек, поэтому пациентам требуется особый контроль со стороны медицинского персонала.

Условия продажи и хранения

Цена

Стоимость Амфотарицина В составляет от 35 до 38 руб.

Аналоги амфотерицина b

К средствам, имеющим схожий терапевтический эффект, относятся:

1. Флуконазол.
2. Амфотрет.
3. Амфолип.
4. Амфоцил.
5. Фунгизон.
6. Амфоглюкамин.
7. Фунгизоме.

Амфотерицин B - противогрибковое, фунгицидное лекарственное средство.
Связывается со стероловым компонентом цитоплазматической мембраны, нарушает ее барьерные функции и вызывает лизис чувствительных грибов. Активен в отношении многих патогенных грибов, возбудителей различных глубоких и системных микозов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., лейшманий.
Практически не всасывается из ЖКТ. После в/в введения 1-5 мг/сут Cmax в плазме — 0,5-2 мкг/мл. Связывание с белками крови составляет более 90%. Практически не диализируется, легко проникает в ткани (но не в водные среды организма и серозные полости), проходит через плаценту. Метаболизируется, в желчи и моче около 98% амфотерицина присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно (почками), T1/2 составляет 15 дней. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.
При местном применении в виде мази практически не всасывается.

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При необходимости одновременного назначения данных лекарственных средств следует проводить мониторинг электролитного состава крови и ЭКГ.
Амфотерицин В может усиливать токсичность сердечных гликозидов (за счет гипокалиемии).
Одновременное назначение с имидазолами (в том числе флуконазолом, итраконазолом, кетоконазолом, миконазолом, клотримазолом) может приводить к развитию устойчивости к амфотерицину В. Комбинированное лечение имидазолами с амфотерицином В следует назначать с осторожностью.
Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, циклоспорин, пентамидин и другие) - возрастает риск развития нарушений функции почек.
Удлиняет миорелаксирующее действие деполяризующих миорелаксантов.
Лейкоцитарную массу следует вводить со значительным интервалом после введения амфотерицина В (риск развития осложнений со стороны дыхательной системы).
Беременность и лактация
С осторожностью во время беременности. Противопоказано в период лактации.

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры