- Название препарата: Коргликон
- Название на латинском языке: Corglycon (родительный падеж - Corglyconi )
- Фармакологическая группа лекарственного средства: сердечные гликозиды
- Физико-химические свойства: прозрачная жидкость, без цвета, с запахом хлорбутанола, горький вкус
- Объект применения: человек, собаки, свиньи, крупный рогатый скот, лошади
- Форма выпуска препарата : раствор для инъекций 0,06%, ампулы по 1 мл, для внутривенных инъекций, (0,6 мг/ампула)
- Где купить: медицинские аптеки
Описание лекарственного препарата
Коргликон представляет собой препарат, который содержащит целый ряд гликозидов, полученных из листьев ландыша.
Фармакологическое действие лекарственного препарата
Фармакодинамика коргликона
Коргликон является сердечным гликозидом , который ингибирует фермент транспортной натрий-калий-АТФазы. Благодаря этому увеличивается концентрация ионов натрия в кардиомиоцитах, что обуславливает открытие кальциевых каналов и увеличеение концентрации ионов Ca++ в кардиомиоцитах. Избыток ионов натрия обуславливает к ускорение выхода ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, благодаря чему содержание Ca++ в сердечных клеткахувеличивается. Избыток ионов кальция приводит к угнетению тропонинового комплекса, что приводит к ингибиции взаимодействия миозина и актина.
Коргликон повышает скорость и силу сокращения сердечной мышцы (позитивный инотропный эффект). Механизм повышения систолической функции миокарда отличается от механизма Франка-Старлинга, повышение контрактильности независит от степени предварительного растяжения волокон миокарда. Систола желудочков сердца становится более энергетически экономичной и короткой. Вследствии повышения систолической функции миокарда левого желудочка повышается минутный и ударный объемы крови (МОК и УОК). Достоверно снижается конечно-диастолический и конечно-систолический объемы сердца (КДО и КСО), что приводит к сокращению размеров сердца, к снижению потребности кардиомиоцитов в кислороде, повышению тонуса миокарда. Негативный дромотропный эффект манифестируется в потенцировании рефрактерности атриовентрикулярного (предсердно-желудочкового) узла. При мерцательной тахиаритмии (фибрилляции предсердий) сердечные гликозиды, в частности коргликон, замедляют частоту сокращений сердца, удлиняют периоды диастолического раслабления и наполнения, благодаря чему улучшается системная и интракардиальная гемодинамика.
Негативный хронотропный эффект проявляется в виде урежения частоты сердечных сокращений. Данный фармакологический эффект формируется в результате опосредованного и прямого влияния коргликона на физиологическую регуляцию ритма сердца. Если при использовании препарата не реализуется позитивный инотропный эффект (например, у человека, собак и других видов животных при нормальном уровне сократимости миокарда левого желудочка) коргликон оказывает прямое сосудосуживающее действие. Напротив, у пациентов с с хронической (застойной) сердечно-сосудистой недостаточностью препарат вызывает опосредованное сосудорасширяющее действие, повышает диурез снижает венозное кровяное давление, снижает отечный синдром, диспноэ.
Позитивный батмотропный эффект проявляется в токсических и близких к ним дозах. При внутривенном ввведении коргликон начинает действовать спустя 10 минут и максимальный эффект развивается спустя 120 минут.
Показания к применению лекарственного средства "Коргликон"
Согласно инструкции по применению у человека и домашних животных для коргликона установлены следующие показания:
- хроническое легочное сердце
- трепетание предсердий (с целью трансформации трепетания в фибрилляцию предсердий с контролируемой частотой проведения импульсов через атриовентрикулярный узел или урежения частоты сокращений сердца)
- мерцательная аритмия тахистолическая форма
- пароксизмы суправентрикулярной тахикардии
- острая левожелудочковая сердечная недостаточность
- хроническая (застойная) сердечная недостаточность или ее обострение
Противопоказания к применению коргликона
Согласно инструкции к применению у коргликона имеется ряд противопоказаний:
- гликозидная интоксикация
- аллергические реакции и гиперчувствительность
C осторожностью назначают препарат при:
- атриовентрикулярной блокаде
- брадикардии
- пароксизме желудочковой тахикардии
- синдроме слабости синусового узла (без установки искусственного кардиостимулятора)
- изолированном стенозе митрального клапана
- обструктивной форме гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП)
- нестабильной стенокардии
- остром инфаркте миокарда
- гипоксии
- синдроме Вольфа-Паркинсона-Вайта
- хронической диастолической сердечной недостаточности (рестриктивная кардиомиопатия, фиброэластоз, амилоидоз сердца, тампонада сердца, констриктивный перикардит)
- миокардите
- ожирении
- экстрасистолии
- выраженной тоногенной дилатации полостей сердца
- гипотиреозе электролитных нарушениях
- состояниях, вызывающих электролитные нарушения
- пожилом возрасте
- алкалозе
Побочные эффекты
Гликозидная интоксикация проявляется следующими симптомами:
- рвота
- тошнота
- гипорексия
- понос
- атриовентрикулярные блокады
- аритмический синдром
- атаксия
- сонливость
- нарушение зрения
- психоз
- аллергические реакции
- ринорагия
- тромбоцитопения
- гинекомастия
- петехии
- мигрень
- нарушения сна
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Верапамил, допегит, хинидин, верошпирон, клофелин, амиодарон повышают концентрацию коргликона в плазме крови из-за конкурентного угнетения секреции проксимальными почечными канальцами.
Сочетанное использование коргликона с верапамилом и β-адреноблокаторами потенцируется угнетение атриовентрикулярной проводимости.
Хлористый и глюконат кальция, мочегонные препараты и катехоламины достоверно повышают риск осложнений в виде гликозидной интоксикации.
Глюкокортикостероиды и мочегонные препараты значительно повышают риск формирования гипомагниемии и гипокалиемии; тиазидные диуретики , глюконат и хлорид кальция (особенно при внутривенных инъекциях) - гиперкальциемии; мерказолил, амиодарон, диакарб - гипотиреоза.
Способ применения коргликона в гуманной медицине и его дозы человеку
В медицине применяют
0,06% раствор коргликона для инъекций
Вводят его внутривенно медленно (в течение 4–5 минут), в дозах по 0,5–1 мл 0,06% раствора, 2 раза в сутки (детям от 2 до 5 лет - по 0,2–0,5 мл, от 6 до 12 лет - 0,5–0,75 мл). Перед использованием препарат разводят на 10-20 мл 40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Высшая разовая доза человеку при внутривенном введении составляет 1 мл, суточная - 2 мл.
Способ применения коргликона в ветеринарии и его дозы собакам и другим видам домашних животных
В ветеринарии применяют 0,06% раствор коргликона для инъекций. Вводят его внутривенно медленно (в течение 4–5 минут). Перед использованием препарат разводят на 10-20 мл 40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Дозы коргликона в вену: лошади 3-5,0 мл; корове 3-8,0 мл; собаке 0,1-1,0 мл в зависимости веса. Собакам карликовых пород разовая доза коргликона составляет 0,1-0,2 мл, мелких пород - 0,2-0,4 мл, средних пород – 0,4-0,7 мл, крупных пород - 0,8-1,0 мл.
Передозировка коргликона
В соответствии с инструкцией по применению коргликона, разработаны следующие терапевтические мероприятия при симптомах отравления данным лекарственным препаратом.
Симптомы отравления коргликоном:
- желудочковая экстрасистолия
- вентрикулярная пароксизмальная тахикардия
- синоаурикулярная блокада
- узловая тахикардия
- трепетание и мерцание предсердий
- анорексия
- атриовентрикулярная блокада
- диарея
- рвота
- некроз кишечника
- боль в животе
- неврит
- возбуждение нервной системы, агрессия
- нарушение зрения
- парестезии
- радикулит
Терапевтическая помощь при отравлении коргликоном: отказ от лечения сердечными гликозидами, антидототерапия (ЭДТА, унитиол), симптоматическое лечение. В качестве противоаритмических лекарственных средств используют препараты класса I (в частности, фенитоин и лидокаин). Если имеется снижение уровня калия в сыворотке крови требуется внутривенное введение калия хлорида (из расчета на взрослого человека 6,0–8,0 г в сутки, 1,0–1,5 г на 0,2-0,5 литра 5-10% раствора глюкозы и 3–8 ЕД инсулина; данную «поляризующую смесь» можно дополнить 5-10 мл 25% сернокислой магнезией, инфузию осуществляют в течение 3 часов). Если развилась выраженная брадикардия, атривоентрикулярная блокада, используют м-холиноблокаторы (атропина сульфат). Применение бета-адреномиметиков весьма опасно, вследствие их потенциального проаритмогенного эффекта, особенно в комбинации с сердечными гликозидами. При полной атриовентрикулярной блокаде с пароксизмами Морганьи-Адамса-Стокса, требуется временная или постоянная электрокардиостимуляция.
Особые указания относительно применения коргликона человеку, собакам и кошкам
Коргликон у собак, кошек и человека является небезопасным лекарственным средством.
Риск развития коргликоновой интоксикации возрастает при гипомагниемии, гипокалиемии, гипернатриемии, гиперкальциемии, гипотиреозе, миокардите , острой дилатации сердца, ожирении, а также у пациентов пожилого возраста.
При гемодинамически значимом митральном стенозе при нормо- или брадикардии недостаточность кровообращения формируется вследствие ухудшения наполнения левого желудочка в диастолу.
Коргликон увеличивает систолическую функцию миокарда правого желудочка и может вызывать прогрессирующую легочную гипертензию, что может обострить левожелудочковую сердечную недостаточность или инициировать отек легких.
Пациентам со стенозом митрального клапана сердечные гликозиды применяют, при осложнении болезни мерцательной тахиаритмией либо при развитии недостаточности правого желудочка.
Различные нарушения в работе сердца — проблема многих людей. И довольно часто для того, чтобы устранить симптомы или приостановить развитие болезни, пациентам назначают препараты, известные под названием «сердечные гликозиды». К этой группе лекарств относится и «Коргликон». Инструкция по применению, показания к проведению лечения, побочные эффекты, аналоги и отзывы — вот основные вопросы, которые интересуют пациентов. Так чем же является данное лекарство и какими свойствами обладает?
Состав и форма выпуска
Препарат «Коргликон» выпускается в виде прозрачного раствора для инъекций с легким желтоватым оттенком. Лекарство продается в стеклянных ампулах объемом в 1 мл. В одной упаковке содержится 10 ампул.
Основным активным веществом препарата является коргликон — это биологически активный гликозид, который получают из листьев майского ландыша. В одном миллилитре раствора содержится 600 мкг этого компонента, соответственно, концентрация составляет 0,06%. В качестве вспомогательных веществ в составе присутствуют хлорбутанолгидрат и очищенная
Описание фармакологических свойств лекарства
Активные компоненты препарата получают путем очищения экстрактов майского ландыша и его разновидностей. Это сердечный гликозид, который оказывает на организм человека положительно
Данный препарат активирует натрий-кальциевый обмен мембраны кардиомиоцитов, что, в свою очередь, повышает силу сокращений сердечной мышцы. На фоне терапии наблюдается увеличение ударного объема крови, снижение конечного систолического и диастолического объема сердца и снижению потребности миокарда в кислороде.
Также лекарство обеспечивает отрицательный хронотропный эффект. Лечение приводит к повышению чувствительности кардиопульмональных барорецепторов, уменьшая чрезмерную активность симпатической системы. С другой стороны, лекарство повышает активность умешает скорость проведения импульса через атриовентрикулярный узел и, таким образом, оказывает антиаритмическое действие.
При наличии мерцательной тахиаритмии данное лекарство замедляет скорость сокращения желудочков сердца, удлиняет период диастолы, улучшает внутрисердечную гемодинамину. При внутривенном введении лекарство начинает действовать уже спустя 3-5 минут. Максимальный эффект наблюдается спустя 25-30 минут после приема лекарства.
Каковы показания к лечению?
Данный препарат довольно часто применяется в современной медицине. Но многие пациенты интересуются вопросом о том, в каких именно случаях целесообразен прием лекарства «Коргликон». Показания к применению здесь разные. В частности, его назначают пациентам, страдающим от Также препарат помогает при пароксизмального типа.
Есть и другие ситуации, в которых целесообразно использовать лекарственное средство «Коргликон». Показания к приему — это также приступы пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. В современной медицинской практике данный препарат нередко назначают пациентам с хронической недостаточностью второго, третьего и четвертого функционального класса. Естественно, при подобном заболевании инъекции являются лишь частью комплексной терапии.
Лекарство «Коргликон»: инструкция по применению
Назначить подобное лекарство может только врач после тщательной диагностики. Специалист также определит максимально эффективную дозу и составит график проведения инъекций. Для приготовления раствора содержимое одной ампулы разбавляют в 10-20 мл раствора декстрозы или глюкозы с концентрацией в 20 или 40%.
Разовая доза для взрослых пациентов составляет 0,5-1 мл препарата. Дети в возрасте от 6 до 12 лет, как правило, получают не более 0,5-0,75 мл данного лекарственного средства. Малыша возрастом от 2 до 5 лет назначают по 0,2-0,5 мл. Вводят разведенный декстрозой раствор внутривенно на протяжении 5-6 минут. Процедуру повторяют дважды в день с перерывом не менее 8-10 часов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2 мл «Коргликона». Длительность терапии определяется индивидуально.
Существуют ли противопоказания к приему?
Всем ли категориям пациентов разрешено лечение с помощью препарата «Коргликон»? Инструкция по применению содержит информацию о том, что противопоказания к терапии все же имеются, поэтому с их списком полезно будет ознакомиться:
- Данное лекарство не назначают при повышенной чувствительности к любому из составляющих компонентов, а также аллергии на сердечные гликозиды.
- К противопоказаниям относиться атриовентрикулярная блокада второй степени, а также перемежающаяся полная блокада.
- Препарат не принимают пациенты с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
- Противопоказанием является гликозидная интоксикация.
- Лекарство не используют для лечения беременных женщин и кормящих матерей.
Существуют и так называемые относительные противопоказания, при наличии которых терапии возможна только под постоянным контролем. К подобным состояниям относят атриовентрикулярную блокаду первой степени, острый инфаркт миокарда, гипертрофический субаортальный стеноз, сердечную недостаточность с нарушением диастолической функции, экстрасистолию, изолированный митральный стеноз, нарушения уровня электролитов, гипотиреоз, миокардит, ожирение, почечную и печеночную недостаточность, алкалоз. С осторожностью препарат назначают пациентам пожилого возраста.
Возможно ли возникновение побочных реакций?
Многие пациенты перед началом терапии задают вопросы о возможных осложнениях на фоне использования лекарства «Коргликон». Инструкция по применению содержит информацию о том, что препарат действительно может вызывать побочные эффекты. Вот список самых распространенных из них:
- На фоне лечения у некоторых пациентов может развиться аритмия.
- Со стороны нервной системы возможны такие реакции, как спутанность сознания, головные боли, повышенная сонливость, нарушения сна, головокружения. Гораздо реже наблюдается снижение остроты зрения. Крайне редко у пациентов развивается делириозный психоз.
- Иногда наблюдается нарушение нормальной работы органов кроветворения, что проявляется тромбоцитопенией, частыми носовыми кровотечениями,
- Со стороны пищеварительной системы могут появляться такие нарушения, как тошнота, рвота, потеря аппетита, анорексия.
- Также возможны местные аллергические реакции, которые проявляются отечностью, покраснениями кожи, появлением сыпи и зуда.
При наличии любых ухудшений стоит проконсультироваться у врача. Возможно, вам нужно будет лишь подкорректировать дозу. Но иногда требуется полная отмена лекарственного средства.
Лекарственное средство «Коргликон»: аналоги и заменители
Некоторым пациентам по тем или иным причинам может не подойти назначенный врачом препарат. Что же делать в таких случаях? Можно ли чем-то заменить лекарство «Коргликон»? Аналоги данного средства на современном фармацевтическом рынке найти не так-то просто, так как препаратов с теми же активными компонентами попросту не существует. Тем не менее можно попытаться заменить его лекарствами с другим составом.
Например, примерно теми же свойствами обладает лекарственное средство «Дигоксин». В некоторых случаях в качестве заменителя можно использовать препарат «Строфантин», который выделяется среди прочих действительно быстрым воздействием. К прочим аналогам можно отнести «Дигитоксин». Стоит отметить, что все эти гликозиды получают из растительного сырья.
Сколько стоит препарат?
Помимо других факторов, для многих пациентов важна и стоимость того или иного препарата, который назначают им врачи. Конечно же, точную сумму определить сложно, ведь здесь все зависит от фирмы-производителя, финансовой политики аптечного пункта, города проживания и т. д.
Так во сколько же обойдется лекарственное средство «Коргликон»? Цена упаковки из десяти ампул составляет около 50-65 рублей. Кстати, препарат продается по рецепту. Только врач может назначить пациенту лекарство «Коргликон» (рецепт на латинском языке выглядит так — Corglyconi 0,06%).
Коргликон изготавливается на основе очищенных листьев ландыша и относится к фармакологической группе сердечных гликозидов. Самый выраженный эффект препарата — кардиотонический. Лекарство способствует улучшению гемодинамики и благотворно влияет на работу миокарда. Сегодня будет детально рассмотрена инструкция по применению Коргликона в таблетка и ампулах, его цена, аналоги и отзывы о нем.
Состав и лекарственные формы
Коргликон имеет специфичное (схожее со ) действие, но эффект от инъекции, по сравнению с последним, более длительный, а вероятность возникновения побочных эффектов в разы ниже. При наличии проблем почечной функции требуется индивидуальный (пониженный) подбор дозировки, чтобы предотвратить интоксикацию. устанавливается за пациентами с нарушением .
Назначение препарата предполагает полный отказ от алкоголя.
Отдельно о форме выпуска. Состав Коргликона: 0,6 мг коргликона в ампуле 1 мл, форма выпуска — раствор для инъекций. Стоимость (средняя) — 50 рублей.
Фармакологическое действие
Препарат обладает кардиотоническим и инотропным эффектом, а также оказывает опосредованное вазодилатирующее действие. Все это приводит к нормализации венозного давления, улучшению диуреза и снятию таких симптомов, как одышка и отечность.
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Первый эффект наблюдается уже через 5 минут, а иногда даже спустя 3 минуты. Максимальное действие заметно через полчаса. В организме Коргликон не метаболизируется, с плазмой белков не связывается.
Экскреция происходит с мочой, причем в неизменном виде. Кумулятивное действие малое. Полувыведение занимает по времени 28 часов. Про показания к применению Коргликон читайте далее.
Показания
- Осложненная мерцательная аритмия тахисистолической формы;
- сердечная декомпенсация;
- трепетание предсердий;
- (хроническое).
Во время беременности использование Коргликона противопоказано. Применение для детей не запрещено.
О том, как принимать указанный в рецепте врача Коргликон, читайте ниже.
Инструкция по применению Коргликона
Введение препарата внутривенное, медленное (до 6 минут). Разово вводят его, растворив предварительно в глюкозе (10-20 мл). Для взрослых достаточная доза — до 1 мл, а детям — до 0,75 мл. Дозировка ребенку до 6 лет начинается от 0,2 мл, верхний порог — 0,5 мл.
Инъекции делают в сутки дважды, а интервал между каждой из них составлять должен 10 часов. Всего суточная дозировка Коргликона может составлять 2 мл. За 1 инъекцию вколоть можно около 1 мл препарата.
Противопоказания
Полностью Коргликон противопоказан при:
- гликозидной интоксикации;
- лактации;
- полной перемежающейся блокаде;
- гиперчувствительности;
Осторожно применяют средство при целом ряде болезней и проблем:
- желудочковая тахикардия пароксизмального типа;
- гипотиреоз;
- алкалоз;
- в острой фазе;
- (изолированный);
- артериовенозный шунт;
- AV-блокада;
- амилоидоз сердца;
- гипоксия;
- ожирение.
С осторожностью Коргликон назначают при всех электролитных нарушениях и в пожилом возрасте.
Побочные действия
Интоксикация
При интоксикации возникает ряд симптомов:
- проблемы со зрением;
- диарея;
- кровотечение из носа;
- тошнота;
- рвота;
- делириозный психоз;
- AV-блокада;
- тромбоцитопеническая пурпура;
- петехии;
- аллергия;
- проблемы со сном.
Передозировка
Передозировка сопровождается рядом симптомов:
- Боль в животе, диарея.
- Неврит.
- Понижение аппетита, рвота.
- Узловая тахикардия.
- Анорексия.
- Маниакально-депрессивный синдром.
- Некроз кишечника.
- Радикулит.
- Трепетание или мерцание предсердий.
- AV-блокада.
- Ряд зрительных нарушений: желто-зеленые образы предметов, «мушки» перед глазами, проблемы с восприятием размеров вещей, понижение остроты зрения.
Для лечения всех возникших симптомов требуется полная отмена сердечных гликозидов и дальнейшее введение антидотов. Избавиться от аритмии помогают Лидокаин, Фенитоин и другие препараты 1 класса. При возникновении AV-блокады или выраженной брадикардии используют M-холиноблокаторы. Временная электрокардиостимуляция может потребоваться при появлении приступов Морганьи-Адамса-Стокса на фоне полной поперечной блокады.
Бета-адреностимуляторы применять для лечения запрещено! Это может спровоцировать усиление эффекта Коргликона, что вызовет выраженное проаритмогенное действие.
Аналоги
Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.
- - Таблетки
Показания к применению препарата Коргликон
мерцательная тахиаритмия;
Трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания предсердий в фибрилляцию с контролируемой частотой проведения импульсов через AV узел);
Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия;
Хроническая сердечная недостаточность;
Острая недостаточность левого желудочка;
Хроническое легочное сердце.
Форма выпуска препарата Коргликон
раствор для внутривенного введения 0.6 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
Раствор для внутривенного введения 0.6 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
Раствор для внутривенного введения 0.6 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10;
Состав
Коргликона® раствор для инъекций 0,06%
Раствор для внутривенного введения 1 мл
коргликон 0,6 мг
в ампулах по 1 мл (в комплекте с ножом ампульным); в упаковке контурной ячейковой 10 шт.
Фармакодинамика препарата Коргликон
Очищенный препарат из листьев ландыша майского и его разновидностей. Сердечный гликозид, оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибируюшим действием Na+/K+-АТФ-азы на мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий/кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.
В результате увеличения контрактильности миокарда, увеличивается ударный объем крови, снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и, таким образом, к снижению потребности миокарда в кислороде.
Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва, оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефракторности атриовентрикулярного (AV) узла.
При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды способствуют замедлению желудочковых сокращений, удлиняют диастолу, улучшают внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксичсских и токсических дозах.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков. В то же время косвенный вазодилатируюший эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
При в/в введении действие начинается через 3-5 мин и достигает максимума через 25-30 мин.
Фармакокинетика препарата Коргликон
Распределение
Связывание с белками плазмы крови незначительное.
Выведение
Практически не подвергается биотрансформации в печени и в неизмененном виде выводится с мочой.
Использование препарата Коргликон во время беременности
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению препарата Коргликон
гиперчувствительность;
Гликозидная интоксикация.
C осторожностью: брадикардия, AV блокада и синдром слабости синусового узла (СССУ) без искусственного водителя ритма, пароксизмальная желудочковая тахикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, хроническая сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия (КМП), амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце. Электролитные нарушения (состояние после диализа, диарея, прием диуретиков или других ЛС, вызывающих электролитные нарушения, недостаточное питание, продолжительная рвота): гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипокальциемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, ожирение, пожилой возраст, артериовенозный шунт, гипоксия.
Побочные действия препарата Коргликон
Интоксикация сердечными гликозидами - снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; аритмии, AV блокада; сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения; тромбоцитопения, аллергические реакции; тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия; нарушения сна, головная боль, головокружение.
Способ применения и дозы препарата Коргликон
В/в медленно (в течение 4–5 мин), по 0,5–1 мл 0,06% раствора, 2 раза в день (детям 2–5 лет - 0,2–0,5 мл, 6–12 лет - 0,5–0,75 мл); перед употреблением разводят в 10 или 20 мл 40% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Высшая разовая доза при в/в введении - 1 мл, суточная - 2 мл.
Передозировка препаратом Коргликон
Симптомы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто - политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; восприятие зрительных образов в желто-зеленом цвете, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС - препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение хлорида калия (6–8 г/сут из расчета 1–1,5 г на 0,5 л 5% раствора декстрозы и 6–8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно из-за возможного усиления проаритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция.
Взаимодействия препарата Коргликон с другими препаратами
Бета-адреноблокаторы, верапамил усиливают выраженность снижения AV проводимости.
Хинидин, допегит, клофелин, верошпирон, кордарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек.
ГКС, диуретики повышают риск развития гипокалиемии, гипомагниемии; тиазиды и соли Ca2+ (особенно при в/в введении) - гиперкальциемии; кордарон, мерказолил, диакарб - гипотиреоза.
Соли Ca2+, катехоламины и диуретики повышают риск развития гликозидной интоксикации.
Особые указания при приеме препарата Коргликон
Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, миокардите, ожирении, пожилом возрасте. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка.
Коргликон, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность.
Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.
Коргликон при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход AV узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии.
В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют контроль их плазменной концентрации.
Условия хранения препарата Коргликон
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C.
Срок годности препарата Коргликон
Принадлежность препарата Коргликон к ATX-классификации:
C Сердечно-сосудистая система
C01 Препараты для лечения заболеваний сердца
C01A Сердечные гликозиды
Коргликон: инструкция по применению
Состав
1 мл раствора содержит коргликона 0,6 мг;
вспомогательные вещества: хлоробутанол гемигидрат, вода для инъекций.
Описание
прозрачная жидкость, слегка желтоватого цвета, со
специфическим слабым запахом;
Фармакологическое действие
Очищенный препарат из листьев ландыша майского. Сердечный гликозид, увеличивает силу и скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект) вследствие прямого ингибирования транспортной Ыа+/К+АТФ-азы мембран кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению содержания ионов калия, активации натрий/кальциевого обмена и увеличению содержания ионов кальция, и, как следствие, увеличению силы сокращения миокарда.
В результате увеличения контрактильности миокарда систола становится более короткой и энергетически экономичной, увеличивается ударный объем крови, снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и, таким образом, к снижению потребности миокарда в кислороде.
Повышает рефрактерность атриовентрикулярного узла, снижая возбудимость ведущей системы сердца узла (отрицательный дромотропный эффект), уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие), удлиняет диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику.
Фармакологический эффект развивается через 3-5 мин после внутривенного введения препарата, максимум действия отмечается через 25-30 мин.
Фармакокинетика
Гликозиды ландыша эффективны только при парентеральном применении, т.к. быстро разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Коргликон не связывается с белками плазмы, подвергается биотрансформации в печени, экскретируется в неизмененном виде преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет около 28 часов. Выведение препарата может изменяться при нарушении желчевыводящей функции: в таких случаях возрастает экскреция метаболитов с мочой. Кумуляция препарата возможна только при сочетании серьезных нарушений желче- и мочевыделения в организме больного с сердечной недостаточностью.
Показания к применению
Острая и хроническая сердечная недостаточность, тахисистолическая форма мерцания предсердий, для лечения суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии.
Противопоказания
Гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, констриктивный перикардит, аневризма грудного отдела аорты, значительные органические изменения сердца и сосудов, эндокардиты, WPW синдром, острый период инфаркта миокарда.
Следует с осторожностью назначать препарат при гипотиреозе и предсердной экстрасистолии в результате возможности перехода в мерцание предсердий.
Беременность и период лактации
Способ применения и дозы
Коргликон вводят внутривенно. Введение осуществляют медленно в течение 5 - 6 мин в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида) 1 - 2 раза в сутки. Взрослым вводят в разовой дозе 0,5 - 1 мл, детям в возрасте от 2 до 5 лет - по 0,2 - 0,5 мл; от 6 до 12 лет - по 0,5 - 0,75 мл. При введении 2 раза в сутки интервал между инъекциями равняется 8-12 ч.
Самые высокие дозы для взрослых в вену: разовая - 1 мл, суточная - 2 мл.
Побочное действие
Препарат может вызывать нарушение сердечного ритма за счет влияния на автоматизм и проводимость особенно при быстром введении (экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, брадиаритмия и т.п.), тошноту и рвоту, понос, слабость, бессонницу, головную боль, расстройства цветного зрения, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы передозировки разнообразны.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвога, диарея.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств головная боль, утомляемость, головокружение, редко - окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвета, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия, очень редко - спутанность сознания, синкопальные состояния.
Лечение. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2 - 2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5% раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мЭкв/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначают раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как антидотное средство назначают также динатриевую соль этилендиаминотетрауксусной кислоты, унитиол (в первые 2 дня вводят под кожу из расчета 0,05 г препарата (1 мл 5% раствора) на 10 кг массы тела больного 3-4 раза в сутки, затем 1 - 2 раза в сутки до прекращения кардиоюксического действия). Терапия симптоматическая.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Адреномиметические средства. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина i идротартрата, а также селективных бега-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызывать возникновение аритмии сердца.
Аминазин и прочие фенотиазииовые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается. Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.
Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате продолжительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.
Диуретические средства. При общем применении диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении следует придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсохраняющие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.
Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.
Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии сердца) усиливаются.
Кислоты этилендиамиитетрауксусная дипатраевая соль. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.
Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов иод влиянием кортикотропина может усиливаться.
Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда становятся причиной аритмии сердца.
Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.
Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.
Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать гипотензию.
Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.
Особенности применения
При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу препарата для предупреждения возникновения гликозидной интоксикации. Вероятность развития гликозидной интоксикации повышается также при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, выраженной дилатации полости сердца, легочном сердце, алкалозе, у людей пожилого возраста.
Особая осторожность и ЭКГ-контроль нужны при нарушении атриовентрикулярной проводимости I степени.
Меры предосторожности
Форма выпуска
По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности - 3 года.
Срок годности
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
