Ускоряется, при этом секреторная функция желудка (выделение желудочного сока) не изменяется. Продвижение пищи по тонкому кишечнику ускоряется, но понос при этом не возникает.
Нормализуется выделение желчи, устраняется дискинезия желчного пузыря. Метоклопрамид способствует заживлению язв в двенадцатиперстной кишке и в желудке.
Препарат оказывает стимулирующее влияние на выработку пролактина (гормона передней доли гипофиза с разносторонним действием на организм).
Препарат быстро всасывается из кишечника. Он оказывает действие уже через 1-3 минуты при внутривенном введении, через 10-15 минут при внутримышечном введении и через 30-60 минут после приема таблетки. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа, противорвотный эффект длится 12 часов, препарат выводится почками . Метоклопрамид проникает через плаценту , попадает в грудное молоко .
Формы выпуска
- Таблетки по 0,01 (10 мг) №50.
- Раствор для инъекций 0,5% по 2 мл в ампуле №10.
- Сироп для детей (в России не выпускается и не импортируется).
Инструкция по применению метоклопрамида
Показания к применению
Показаниями для назначения метоклопрамида являются:1. Тошнота и рвота и различного происхождения:
- обусловленная приемом лекарств (химиотерапии при лечении рака , противотуберкулезных средств, цитостатиков, антибиотиков , препаратов наперстянки , препаратов для наркоза и др.);
- при лучевой терапии;
- при заболеваниях почек и почечной недостаточности (уремии);
- при заболеваниях печени ;
- при рвоте у беременных;
- при черепно-мозговых травмах ;
- при погрешностях в питании .
2. Снижение двигательной активности желудка и кишечника (в том числе послеоперационный парез кишечника).
3. Дискинезия желчевыводящих путей.
4. Рефлюкс -эзофагит (заброс в пищевод желудочного сока и вследствие этого – воспаление слизистой оболочки пищевода).
5. Метеоризм (вздутие живота при чрезмерном скоплении газов в кишечнике).
6. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
7. Диспепсический синдром (тошнота, рвота) при инфаркте миокарда или тяжелой сердечной недостаточности).
8. Синдром Туретта у детей (непроизвольные подергивания лица).
Прочие реакции:
- учащение мочеиспускания или недержание мочи ;
- гинекомастия (одно- или двухстороннее чрезмерное увеличение у мужчин грудных желез по типу женских);
- нарушения менструального цикла ;
- галакторея (выделение молока или молокоподобной жидкости из грудных желез);
- порфирия (нарушение пигментного обмена);
- бронхоспазм;
- гиперемия (покраснение) слизистой оболочки носа.
Лечение метоклопрамидом
Как принимать метоклопрамид?
Метоклопрамид принимают за 15-30 минут до приема пищи, не разжевывая; запить таблетку надо небольшим количеством воды. Метоклопрамид в растворе для инъекций можно вводить и внутривенно, и внутримышечно. Этот раствор может применяться также в виде капель в нос.
При лечении метоклопрамидом следует избегать употребления алкогольных напитков, так как они увеличивают риск развития осложнений.
Учитывая снижение концентрации внимания и замедление реакции при приеме метоклопрамида, следует на период курса лечения отказаться от вождения автомобиля, а также избегать работы с использованием потенциально опасного оборудования.
Дозировка метоклопрамида
Таблетки
Взрослым внутрь назначается по 5-10 мг (по 0,5-1 таблетке) 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых – 20 мг (2 таблетки), максимальная суточная доза – 60 мг (6 таблеток).
Средняя длительность курса лечения у взрослых - 4-6 недель.
Раствор для инъекций
Внутримышечно или внутривенно взрослым назначают:
- при парезе желудка и кишечника по 10-15 мг до 4 раз в сутки;
- с целью профилактики и лечения рвоты (тошноты) при проведении химиотерапии или лучевой терапии – вводят внутривенно дозу из расчета 1-2 мг на 1 кг веса за полчаса перед сеансом химиотерапии (или лучевой терапии) и затем каждые 2-4 часа (при необходимости);
- за 5 – 15 минут перед рентгенологическим исследованием или перед введением зонда вводят внутривенно 10-20 мг метоклопрамида взрослым пациентам.
При интраназальном введении раствор метоклопрамида закапывают в каждый носовой ход по 10-20 мг препарата несколько раз в день.
О передозировке препарата будут свидетельствовать такие признаки: гиперсомния (выраженная сонливость днем или очень продолжительный ночной сон), спутанность сознания и появление экстрапирамидных расстройств (нарушения мышечного тонуса и движений от непроизвольного подергивания до обездвиженности). При появлении таких признаков следует прекратить прием метоклопрамида. Симптомы исчезнут через сутки после прекращения приема.
Метоклопрамид детям
В раннем детском возрасте (до 2 лет) метоклопрамид противопоказан в любой лекарственной форме.Детям до 6 лет можно применять только таблетированные формы по строгим показаниям и с осторожностью. Дозировка – по 0,5-1 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема. Старшим детям назначают по 5 мг (0,5 таблетки) 3 раза в день.
При проведении химиотерапии и лучевой терапии за полчаса перед сеансом лечения вводят внутривенно 1-2 мг метоклопрамида на 1 кг массы тела, затем повторяют при необходимости через 3-4 часа.
Курс лечения метоклопрамидом у детей должна быть по возможности коротким.
Перед рентгенологическим исследованием желудочно-кишечного тракта или перед введением зонда за 5-15 минут препарат вводят внутривенно: детям до 6 лет – 0,1 мг на 1 кг массы тела, а детям старше 6 лет – 2,5-5 мг на 1 кг массы тела.
Метоклопрамид при беременности
В первом триместре беременности Метоклопрамид противопоказан. Во втором и третьем триместрах применение метоклопрамида допускается только по жизненным показаниям, т.к. исследования проводились только на животных, хотя при этом неблагоприятное воздействие препарата на плод не выявлено.Поскольку метоклопрамид проникает в грудное молоко, то при необходимости назначения его во время лактации следует прекратить кормление ребенка грудью .
Взаимодействие метоклопрамида с другими лекарственными препаратами
Метоклопрамид усиливает действие снотворных препаратов , действие алкоголя на центральную нервную систему; повышает всасывание Ампициллина , Тетрациклина , Леводопы, Парацетамола , Аспирина (ацетилсалициловой кислоты); повышает эффективность препаратов, снижающих кислотность желудочного сока – таких, как Ранитидин , Фамотидин; замедляет всасывание Циметидина и Дигоксина (может потребоваться коррекция доз этих препаратов).Действие метоклопрамида может быть ослаблено ингибиторами холинэстеразы (Галантамин, Эзерин или Физостигмин, Прозерин, Пирофос, Армин, Фосфакол). Влияние препарата на моторику желудочно-кишечного тракта может быть блокировано лекарственными средствами, содержащими опиоиды.
Нежелательно одновременное применение метоклопрамида и нейролептиков (особенно производных бутиформенона и фенотиазинов), т.к. при этом повышается риск развития экстрапирамидных нарушений (изменение тонуса мышц и нарушения движений от гиперкинезов или подергиваний до обездвиженности).
Аналоги метоклопрамида
Существует множество структурных аналогов (синонимов) метоклопрамида:Реглан, Метоклопрамид гидрохлорид, Клометол, Церукал , Реливерин, Перинорм, Примперил, Бимарал, Примперан, Компортан, Прамин, Вискал, Гастробидс, Пластил, Пераприн, Имперал, Паспертин, Максолон, Клопан, Метоклол, Наузифар, Мориперан, Легир, Эметизан, Максеран, Регастрол, Терперан, Риметин.
Препараты аналогичного действия (но с другим химическим составом):
Домрид, Домстал, Моторикум, Диметкарб, Диметпрамид.
Данный препарат имеет определенный состав, который отличается полезными свойствами применяемыми в определенных случаях. Форма выпуска – таблетки, в состав которых входит гидрохлорид метоклопрамида - 10 мг. Так же в состав данного лекарственного препарата входят и другие вещества: очищенный тальк, безводный коллоидный кремний, кукурузный крахмал, натрия гликолат крахмала, стеарат магния и лактоза. Каждый блистер содержит десять штук таблеток, в картонной пачке – пять штук и 5000 штук в пакете ПЭ, один пакет содержится в специальной банке ПЭ.
Метоклопрамид выпускается так же и растворе для инъекций - 1 мл, содержащем гидрохлорид метоклопрамида - 5 мг. К вспомогательным веществам лекарственного препарата относятся: ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций, метабисульфит натрия, этилендиаминтетрауксусной кислоты соль динатриевая. Каждая из ампул, состоящих из темного стекла, содержит по 2 мл раствора.
Фармакокинетика лекарственного средства
Препарат следует применять внутрь, после чего он довольно быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом с белками плазмы связь около 30%, так же данное вещество активно биотрансформируется в органе – печень, а выводится в большей степени посредством почек, как правило, в виде метаболитов и в неизмененном виде. Обычно период вывода составляет четыре – шесть часов.
Фармакологическое действие
Лекарственный препарат метоклопрамид представляет собой специфический блокатор серотониновых или дофаминовых рецепторов. Средство препятствует рвотному эффекту, а так же помогает подавить икоту и, а так же регулирует влияние функцию ЖКТ. Под воздействием веществ увеличивается тонус и активность пищеварительных органов. Известны случаи полного излечения таких заболеваний, как двенадцатиперстной кишки и желудка.
Фармакологическое действие метоклопрамида
Данный препарат позволяет избавиться от рвоты и уменьшает тошноту, а так же подавляет икоту и улучшает перистальтику желудочно-кишечного тракта. Свойство, позволяющее воспрепятствовать появлению рвотного рефлекса, обеспечивается блокадой D 2 -рецепторов (допаминовых) и увеличением порога специальных хеморецепторов триггерной зоны, так же является оптимальным блокатором рецепторов (серотониновых).
Метоклопрамид подвергает ингибированию расслабление мускулатуры желудка (гладкой), которое появляется под воздействием допамина, который усиливает реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Таким образом, ускоряется опорожнения полости желудка способом препятствия для расслабления основания желудка, а так же увеличения активной деятельности (перистальтики) верхних отделов тонкой кишки и антрального отдела желудка. Благодаря повышению перистальтических сокращений амплитуды сфинктера пищевода вещество уменьшает рефлюкс содержимого пищевода, увеличивая давление в состоянии покоя. Под воздействием метоклопрамида стимулируется секреция пролактина, а так же наблюдается транзиторное увеличение уровня альдостерона, после чего происходит непродолжительная задержка жидкости.
Показания к применению лекарственного вещества
Метоклопрамид употребляется как противорвотное средство. При тошноте и рвоте которые возникают после лучевой терапии или наркоза, а так же как побочное действие лекарственных веществ, изготовленных на основе наперстянки или цитостатиков, любых веществ, которые подавляют клеточное деление, антибиотиков и т.д. При диетических нарушениях.
Если наблюдается вестибулярный генез, может возникнуть рвота в результате укачивания, в таком случае метоклопрамид не оказывает лечебного действия и не подавляет тошноту, поэтому необходимо предварительно запастись лечебные средствами иного состава, которые окажутся наиболее действенными в данном случае.
Препарат используется для лечения гастроэнтерологических заболеваний, чаще всего его назначают в терапевтических целях для устранения язвы двенадцатиперстной кишки или желудка, а так же гастритов разного характера. Помогает данный препарат и при дискинезиях, если наблюдается нарушение активности органов. Послеоперационные парезы становятся причиной нарушения подвижности органов брюшной полости, может присутствовать метеоризм, такое состояние, как и многие другие болезни, наблюдаемые в терапевтической практике, лечится с помощью данного лекарства.
Высокий эффект лечения зависит от его способности увеличивать тонус кишечника и желудка, ускорять опорожнения привратника и желудка, уменьшать гиперацидный стаз, вызвав остановку передвижения пищевой массы по стенкам желудка. В медицинской практике известны случаи излечения диспепсических Имеются данные об эффективности метоклопрамида при лечении заболеваний, сопровождающихся диспепсическими явлениями, как правило, при этом наблюдается многократная рвота, тошнота. Так же эффективно лечение тяжело больных, страдающих кардиологическими заболеваниями, такими, как сердечная недостаточность или инфаркт миокарда. Рвота беременных тоже может быть довольно быстро прекращена в последствии такого лечения.
С помощью данного препарата в значительной мере облегчается и улучшается рентгенологическая диагностика в отношении заболеваний тонкого кишечника и желудка. Если имеется мигрень или синдром Туретта, можно получить высокий эффект в процессе лечения метоклопрамидом.
Метоклопрамид – применение
Такой препарат вполне активно применяется для лечения многих заболеваний. Важен правильный подход к методам лечения с учетом индивидуальных особенностей организма. Как правило, самостоятельное лечение не рекомендуется во избежание серьезных осложнений, которые могут быть вызваны побочными эффектами. Важно так же учитывать во время приема препарата метоклопрамид – применение.
Для взрослых
Данный препарат, как правило, назначается для приема внутрь, разжевывать таблетки не следует. Обычно доктора прописывают данное лекарство для приема за пятнадцать минут до приема пищи, при этом употребляется небольшое количество воды.
Для взрослых рекомендуется принимать по одной таблетке - 10 мг три раза в сутки. Максимальная доза препарат за один прием составляет - 20 мг, в то врем, как суточная самая большая доза - 60 мг. Дети в возрасте старше шести лет принимают по 0,5 таблетки - 5 мг три раза в день, в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 2 мг два или три раза в день. При этом в среднем длительность всего курса лечения для взрослых составляет четыре – шесть недель.
Если имеет место парез желудка взрослым вводят от 10 до 15 мг вещества не более четырех раз в течение суток. Чтобы избавиться от состояния тошноты или рвоты во время химиотерапии, если таковая имеет место, показано внутривенное введение лекарственного вещества в дозе 1 или 2 мг/кг за полчаса до начала сеанса терапии, после чего назначают введение лекарства через каждые два или четыре часа, взрослым показано не более 10 мг.
Для детей
Для детей метроклопрамид не противопоказан, но в то же время не следует превышать установленную доктором дозу, а так же курс лечения должен быть непродолжительным.
Данный препарат так же может быть назначен в растворе, как внутривенно, так и внутримышечно. Если есть необходимость в назначении такого лекарства, детям в случае необходимости проведения химиотерапии его назначают так же, как и взрослым, вводится средство внутривенным способом из расчета – 1 мг/кг или 2 мг/кг за полчаса до того, как будет проведен сеанс лечения, впоследствии через каждые два или четыре часа.
Если назначается метоклопрамид предварительно пере проведением таких процедур, как рентген желудка или введение зонда в кишечник, детям в возрасте до шести лет дают лекарство - 0,1 мг на килограмм, детям от шести до четырнадцати лет - 2,5 или 5 мг.
Метоклопрамид – таблетки
Обычно выпускаются таблетки в упаковке по 10 мг - по 50 штук. Обычно доктора назначают лекарство для взрослых по 5 или10 мг трижды или четырежды в сутки, принимают его за полчаса до еды с небольшим количеством жидкости. Суточная доза - 60 мг, самая большая разовая доза - 20 мг. Дети после шести лет принимаю таблетки по 5 мг один или три раза в сутки, дети от двух до шести лет получают препарат из расчета 0,5–1 мг/кг массы тела. В то же время важно помнить, что самостоятельный прием лекарства может быть чреват последствиями, поэтому предварительно необходимо проконсультироваться у доктора по поводу применения препарата матоклопрамид - таблетки.
Побочные действия
Метоклопрамид обычно не проявляется большим количеством побочных эффектов. Но в то же время в исключительных случаях могут быть определенные расстройства, такие, как дрожание, нарушение координаций движения. Иногда наблюдаются экстрапирамидные побочные явления, чаще всего напоминающие болезнь Паркинсона. Это объясняется антагонистическим действием в отношении дофаминовых рецепторов мозга. Чтобы снять такие проявления, назначают кофеин.
Для детей до четырнадцати лет лекарство необходимо назначать с особой осторожностью, так как возможны негативные проявления. Как побочный эффект может иметь место сухость во рту, сонливость или шум в ушах. Чтобы уменьшить проявления таких негативных явлений, желательно назначать лекарство после приема пищи.
Лекарственное взаимодействие
Во время одновременного приема лекарства со средствами антихолинергического характера не исключено ослабление эффекта лечения. Одновременный прием препарата с веществами - нейролептиками увеличивается риск появления реакций экстрапирамидного характера, в особенности это относится к лекарствам фенотиазинового ряда, а так же производных бутирофенона. Если одновременно принимать ацетилсалициловую кислоту, этанол или парацетамол, увеличивается абсорбция данных веществ. При внутримышечном введении метоклопрамида увеличивается скорость абсорбции диазепама, а так же повышается его концентрация в плазме крови.
Во время одновременного применения с дигоксином (в особенности его растворяющейся лекарственной формой), часто наблюдается сокращение концентрации дигоксина в крови, если такой препарат принимается в жидкой форме или в виде быстрорастворимого лекарства, каких-либо изменений не наблюдается. Если метоклопрамид принимать одновременно с зопиклоном, то вероятно ускорение абсорбции зопиклона, в случае употребления лекарства с каберголином, уменьшается эффект второго.
Условия хранения метоклопрамида
Лекарство необходимо хранить в защищенном от света месте, а так же вне доступа для детей.
Метоклопрамид – цена
Данный препарат можно приобрести по цене за ампулу – от 5, 60 рублей, в таблетированной форме цена: 25,50 – 28 рублей. Для такого препарата, как метоклопрамид цена вполне соответствует качеству.
Метоклопрамид - отзывы
- Метоклопрамид лучший помощник во время тошноты и рвоты, эффект чувствуется практически сразу.
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
международное и химическое названия: Metoclopramide, 4-амино-5-хлор-N--2-метоксибензамида гидрохлорид гидрат;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;
состав: 1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид безводный - 0,01 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы перистальтики. Код ATC A03F A01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика . Метоклопрамид-Дарница является специфическим блокатором (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) дофаминовых (D-2) и серотониновых (5-НТ-З) рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) , оказывает выраженное противорвотное действие (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза), регулирует тонус и моторику верхних отделов пищеварительного тракта, главным образом желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) , не влияя при этом на желудочную и панкреатическую секрецию. Кроме того, Метоклопрамид-Дарница повышает запорное давление сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) пищевода и снижает гастроэзофагальный рефлюкс (Рефлюкс (от ср.-век. лат. refluxus - обратное течение) - передвижение жидкого содержимого полых органов (пищеварительных, мочевыводящих и др.) в обратном (антифизиологическом) направлении, напр., забрасывание желудочного содержимого в пищевод при диафрагмальной грыже) . Прокинетическое действие Метоклопрамида-Дарница снижается в дистальном направлении пищеварительного канала. Препарат нормализует отделение желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) , уменьшая спазм сфинктера Одди, уменьшает дискинезию желчного пузыря.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимального уровня в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови через 30-120 минут и сохраняя уровень возможного определения в пределах 4 ч после приема внутрь. Подвергается биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) в печени. 30% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) - 4-6 ч.
Показания к применению
Тошнота и рвота, обусловленные наркозом (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях) , лучевой терапией (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) , токсемией (вирусная инфекция, хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) уремия), побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков (цитостатики - лекарственные средства, угнетающие деление клеток\; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей) , антибиотиков (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) и др.), нарушение диеты. Препарат проявляет действие при послеоперационной атонии желудка, при гастропарезах различной этиологии (ваготония, диабет, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) , язвенная болезнь желудка), при проведении диагностических исследований (гастродуоденоскопия, бронхоскопия и др.) Метоклопрамид-Дарница используют в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезии желчевыводящих путей и кишечника, при метеоризме (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями) , икоте, изжоге, рефлюкс-эзофагите (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода) , холелитиазе (Холелитиаз – заболевание, характеризующееся образованием камней в желчном пузыре и желчных протоках) , постхолецистэктомической диспепсии (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания) и т.д. Препарат оказывается эффективным при лечении диспепсии (многократной рвоты, тошноты) у тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) , сердечная недостаточность), при уремии, циррозе печени, мигрени (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины) , черепно-мозговых травмах, при рвоте беременных.
Способ применения и дозы
Метоклопрамид-Дарница назначают внутрь, не разжевывая за 15 минут до еды, с небольшим количеством воды. Взрослым: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в день. Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная доза - 60 мг. Детям старше 6 лет по 1/2 таблетки (5 мг) 3 раза в день; в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 2 мг 2-3 раза в день. Средняя продолжительность курса лечения для взрослых - 4-6 недель; для детей лечение должно быть по возможности кратковременным.
Побочное действие
Метоклопрамид-Дарница является сравнительно безопасным препаратом. В обычных терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) побочные явления наблюдаются редко. При применении препарата возможны сонливость, утомляемость, головная боль, шум в ушах, сухость во рту, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) , галакторея. Метоклопрамид-Дарница усиливает задержку натрия и выведение калия у больных с отеками (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , т.к. вызывает стимуляцию секреции альдостерона. Отмечены различные экстрапирамидальные расстройства или явления, характерные для паркинсонизма (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией) (гиперкинето-дистонические явления). При длительном применении Метоклопрамида-Дарница может развиться паркинсонизм.
Противопоказания
Кровотечение из органов пищеварительного тракта, механическая непроходимость и другие состояния, при которых усиление двигательной активности пищеварительного тракта нежелательно; феохромоцитома, аллергические реакции в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) на препарат, эпилепсия; рвота у больных раком молочной железы, первый триместр беременности, в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) , детям до 3 лет.
Передозировка
Спазм лицевой мускулатуры, тризм (Тризм - спазм жевательной мускулатуры, в ходе которого развивается стойкое смыкание челюстей) , ритмическая протрузия языка, речь бульбарного типа, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественное положение головы и плеч, опистотонус, общее повышение мышечного тонуса. Лечение. Иногда достаточно отмены препарата для снятия симптомов передозировки (обычно через 24 ч они исчезают). Для медикаментозного лечения передозировки применяют кофеин, антихолинергические противопаркинсонические средства или бензодиазепин.
Особенности применения
С осторожностью применять детям до 14 лет из-за более высокого риска развития побочных явлений. Больным с клинически выраженным ухудшением функции печени или почек вначале дозу снижают вдвое от обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на Метоклопрамид-Дарница. При применении препарата может нарушиться способность к вождению автомобиля и выполнению работы, требующей концентрации внимания. На фоне приема Метоклопрамида-Дарница нельзя употреблять алкоголь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метоклопрамид-Дарница усиливает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этилового спирта, леводопы, тетрациклина, ампициллина. Суммирует седативное (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) действие этанола. Уменьшает кардиотропное действие дигоксина. Уменьшается всасывание циметидина, поэтому требуются более высокие его дозы. Комбинацию Метоклопрамида-Дарница и циметидина следует применять в случаях рефлюкс-эзофагита, рефрактерному к циметидину. Метоклопрамид-Дарница не оказывает влияния на уровень анаприлина в сыворотке крови при приеме его внутрь.
Брутто-формула
C 14 H 22 ClN 3 O 2Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
364-62-5Характеристика вещества Метоклопрамид
Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.
Фармакология
Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное, прокинетическое .Является антагонистом дофаминовых (D 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ 3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС, принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).
Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C max достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60-80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).
Начинает действовать через 1-3 мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения, через 30-60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1-2 ч.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.
В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.
В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.
Применение вещества Метоклопрамид
Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).
Ограничения к применению
Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.
При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).
Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Метоклопрамид
Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.
Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30-40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.
Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.
Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.
Взаимодействие
Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.
Передозировка
Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в.
Меры предосторожности вещества Метоклопрамид
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.
Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.
Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24-48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.
Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2-3 мес после прекращения приема метоклопрамида.
Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии , часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС. Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед, кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.
