Драже и таблетки Амитриптилин содержат 10 или 25 мг действующего вещества в виде амитриптилина гидрохлорида.

Дополнительными веществами в таблетках являются: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный.

Дополнительными веществами в драже являются: стеарат магния, крахмал картофельный, тальк, поливинилпиролидон, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 10 мг активно действующего вещества. Дополнительными веществами являются: кислота хлористоводородная (гидроксид натрия), моногидрат декстрозы, вода для инфузий, хлорид натрия, хлорид бензетония.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант . Оказывает седативное, тимолептическое действие. Обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

МНН: Амитриптилин.

Лекарственное средство снижает аппетит, устраняет ночное недержание мочеиспускания, оказывает антисеротониновое действие. Препарат обладает сильно выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием. Антидепрессивный эффект достигается повышением концентрации серотонина в нервной системе и норадреналина в синапсах. Длительная терапия ведет к снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов в головном мозге. Амитриптилин уменьшает выраженность депрессивных проявлений, ажитации , тревожности при тревожно-депрессивных состояниях . Благодаря блокированию Н2-гистаминовых рецепторов в стенке желудка (париетальные клетки) обеспечивается противоязвенное воздействие. Медикамент способен снижать температуру тела, уровень при общей анестезии. Лекарственное средство не ингибирует моноаминооксидазы. Антидепрессивный эффект проявляется через 3 недели терапии.

Максимальная концентрация вещества в крови происходит через несколько часов, обычно через 2-12. Выходит метаболитами с мочой. Хорошо связывается с белками.

Показания к применению Амитриптилина

От чего таблетки и раствор обычно назначают?

Препарат показан при депрессии (ажитация, тревожность, нарушения сна, алкогольная абстиненция, при органических поражениях головного мозга, невротическая абстиненция), при нарушении поведения, смешанных эмоциональных расстройствах, ночном энурезе , хроническом болевом синдроме (при онкопатологии, при постгерпетической невралгии ), при нервной булимии, при мигрени (для профилактики), при . Показания к применению Амитриптилина в таблетках и в других формах выпуска совпадают.

Противопоказания

Согласно аннотации лекарство не применяется при , непереносимости основного компонента, при закрытоугольной глаукоме , острой интоксикации психоактивными, анальгезирующими, снотворными средствами, при острой алкогольной интоксикации. Медикамент противопоказан при грудном кормлении, тяжелых нарушениях внутрижелудочковой проводимости, антиовентрикулярной проводимости. При патологии сердечно-сосудистой системы, при угнетении костномозгового кроветворения, маниакально-депрессивных психозах , хроническом алкоголизме, снижении моторной функции пищеварительной системы, инсульте, патологии печени и почек, внутриглазной гипертензии , задержке мочеиспускания, гиперплазии предстательной железы, при гипотонии мочевого пузыря, тиреотоксикозе, беременности, эпилепсии Амитриптилин назначают с осторожностью.

Побочные действия Амитриптилина

Нервная система: возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, астения, сонливость, беспокойство, гипоманиакальное состояние, усиление депрессии, деперсонализация, двигательное беспокойство, усиление эпилептических припадков, экстрапирамидный синдром , атаксия, миоклонус, парестезии в виде периферической невропатии, тремор мелкой мускулатуры, головные боли.

Антихолинергические эффекты: повышение , нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, тахикардия , затруднение мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, делирий, спутанность сознания, снижение потоотделения.

Сердечно-сосудистая система: нестабильность кровяного давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости , аритмия, ортостатическая гипотензия , головокружение, сердцебиение, тахикардия.

Пищеварительный тракт: потемнение языка, диарея, изменение вкусового восприятия, рвота, гастралгия, гепатит, холестатическая желтуха.

Эндокринная система: галакторея, гипергликемия, снижение потенции либо повышение либидо, увеличение размеров молочных желез, гинекомастия, отек тестикул, синдром неадекватной секреции АДГ, гипонатриемия. Также отмечается гипопротеинемия , поллакиурия, задержка мочеиспускания, увеличение лимфатических узлов, гиперпирексия, отечность, шум в ушах, выпадение волос.

При отмене лекарственного средства отмечается необычное возбуждение, нарушения сна, недомогание, головная боль, диарея, тошнота, необычные сновидения, двигательное беспокойство, раздражительность . При внутривенном введении отмечается чувство жжения, лимфангит, тромбофлебит, .

Отзывы о побочных действиях Амитриптилина довольно часты. При употреблении препарата в том числе может возникнуть привыкание.

Амитриптилин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка. Начальная дозировка – 25-50 мг на ночь для взрослых. В течение 5 дней количество препарата увеличивают до 200мг в день в 3 приема. В случае отсутствия эффекта в течение 2 недель дозу увеличивают до 300 мг.

Растворы вводят медленно внутривенно и внутримышечно, 20-40 мг 4 раза в день с постепенным переходом на пероральный прием. Курс терапии – не более 8 месяцев. При длительных головных болях, при мигрени, хроническом болевом синдроме неврогенного происхождения, при мигрени назначают 12,5-100мг в день.

Инструкция по применению Амитриптилин Никомед является аналогичной. Перед употреблением следует обязательно ознакомиться с противопоказаниями на препарат.

Передозировка

Проявления со стороны нервной системы : кома, ступор, повышенная сонливость, беспокойство, галлюцинации, атаксия, эпилептический синдром, хореоатетоз , гиперрефлексия, ригидность мышечной ткани, спутанность сознания, дезориентация, нарушения концентрации внимания, психомоторное возбуждение.

Проявления передозировки препаратом Амитриптилин со стороны сердечно-сосудистой системы : нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, шок, сердечная недостаточность , редко – остановка сердца.

Также отмечается , олигурия, повышенное потоотделение, гипертермия , рвота, одышка, угнетение работы дыхательной системы, цианоз. Возможно лекарственное отравление.

Во избежание негативных последствий передозировки требуется экстренное промывание желудка, введение ингибиторов холинэстеразы при выраженных антихолинергических проявлениях. Также требуется поддержание водно-электролитного баланса, уровня артериального давления, контроль над работой сердечно-сосудистой системы, проведение реанимационных и противосудорожных мероприятий при необходимости. Форсированный диурез , а также гемодиализ не доказали свою эффективность при передозировке Амитриптилином.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект, угнетение дыхания , угнетающее влияние на нервную систему наблюдается при совместном назначении медикаментов, которые угнетают работу ЦНС: общие анестетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты и другие. Лекарственное средство усиливает выраженность антихолинергического влияния при приеме , антигистаминных средств , биперидена, атропина, противопаркинсонических средств, фенотиазином. Препарат усиливает антикоагулянтную активность индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов. Отмечается снижение эффективности альфа-адреноблокаторов , фенитоина. , повышают концентрацию медикамента в крови. Риск развития эпилептических припадков возрастает, а также усиливается центральное холиноблокирующее и седативное действия при совместной терапии с бензодиазепинами, фенотиазинами, холиноблокаторами. Одновременный прием метилдопы , бетанидина, гуанетидина, снижает выраженность их гипотензивного влияния. При приеме кокаина развивается аритмия. Делирий развивается при приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, . Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему , норэпинефрина, , изопреналина. Риск гиперпирексии возрастает при приеме нейролептиков, м-холиноблокаторов.

Условия продажи

По рецепту или нет? Без рецепта лекарство не продается.

Условия хранения

В сухом темном недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3 лет.

Особые указания

Перед проведением терапии обязателен контроль уровня кровяного давления. Парентерально Амитриптилин вводят исключительно под наблюдением врача в условия стационара. В первые дни лечения необходимо соблюдать постельный режим. Требуется полный отказ от приема этанола. Резкий отказ от терапии может вызвать синдром «отмены» . Лекарственное средство в дозе более 150мг в день ведет к снижению порога судорожной активности, что важно учитывать при развитии эпилептических приступов у пациентов с предрасположенностью. Возможно развитие гипоманиакальных либо маниакальных состояний у лиц с циклическими, аффективными расстройствами во время депрессивной фазы. При необходимости лечение возобновляют с малых доз после купирования указанных состояний. Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, принимающих лекарственные препараты гормоны щитовидной железы, при лечении пациентов с из-за возможного риска развития кардиотоксических эффектов. Медикамент может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости у лиц пожилого возраста, а также склонных к хроническим запорам. В обязательном порядке необходимо предупреждать врачей-анестезиологов о приеме амитриптилина перед проведением местной либо общей анестезии. Длительная терапия провоцирует развитие . Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин проникает в грудное молоко, у грудных детей вызывает повышенную сонливость. Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

Амитриптилин и алкоголь

Аналоги Амитриптилина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами препарата являются: Саротен и Амитриптилина Гидрохлорид .

Амитриптилин – препарат из фармакологической группы антидепрессантов, обладающий тимолептическим, антидепрессивным, анксиолитическим и седативным действием. Благодаря развитию толерантности при регулярном применении амитриптилина и тенденции к возникновению побочных эффектов, таких как запор, использование препарата среди пожилых пациентов не рекомендуется.

Действующее вещество: Амитриптилина гидрохлорид

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

Амитриптилин действует, в первую очередь, как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, с достаточным подавлением транспорта серотонина и умеренным воздействием на транспорт норадреналина. Препарат оказывает незначительное влияние на транспортировку дофамина и, следовательно, не воздействует на обратный захват дофамина. В процессе воздействия, производные амитриптилина метаболизируются до нортриптилина – более мощного и селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, что дополняет его воздействие на обратных захват норэпинефрина.

Амитриптилин дополнительно обладает 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-НТ-3, 5-НТ-6, 5-НТ-7 и α-1-адренергическим действием. Кроме того, препарат ингибирует натриевые каналы, L-типы кальциевых каналов и закрывает некоторые калиевые пути. Амитриптилин также воздействует в качестве функционального ингибитора в кислой среде сфингомиелиназы.

Показания к применению

Амитриптилин является препаратом, часто используемым в лечении следующих психопатологических состояний и расстройств:

• Все виды шизофрении.
• Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
• Депрессивные проявления всех типов.
• Рекуррентное депрессивное расстройство.
• Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
• Нарушения поведения и социальной адаптации.
• Неорганические энурезы.
• Мигрень.
• Постоянные боли, устойчивые к терапии.

Кроме того, широко изучается экспериментальное применение амитриптилина при:

• Пищевых расстройствах различного типа. Несколько случайных контролируемых исследований показали эффективность препарата в паллиативной терапии расстройств пищевого функционала.
• Бессоннице.
• Недержании мочи. В большинстве случаев, амитриптилин способствует активизации позывов к акту мочеиспускания.
• Синдроме циклической рвоты.
• Хроническом кашле.
• Профилактической поддержке пациентов с повторяющейся дискинезией желчевыводящих путей – дисфункции сфинктера Одди.
• Синдроме дефицита внимания и повышенной гиперактивности – в дополнение к классической схеме использования стимулирующих препаратов.

Побочные эффекты амитриптилина и противопоказания

Общие, около 1% частоты, побочные эффекты вследствие применения амитриптилина, включают в себя головокружение, частые головные боли, увеличение веса, а также – побочное действие, общее для антихолинергических препаратов. К таковым можно отнести когнитивные нарушения, такие как бред и спутанность сознания, расстройства аффекта, такие как беспокойство и возбуждение, а также сердечно-сосудистые расстройства – ортостатическую гипотензию, тахикардию. Кроме того, возможны сексуальные расстройства в виде импотенции и снижения или полного отсутствия либидо. Нарушения сна — сонливость и бессонница, также возможны при регулярном применении амитриптилина.

Известными противопоказаниями амитриптилина являются:

• Гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам или любому из их вспомогательных веществ.
• Инфаркт миокарда в анамнезе.
• Хроническая сердечная недостаточной любой степени.
• Другие осложненные сердечные патологии.
• Недостаточность коронарных артерий.
• Мании и параноиды.
• Тяжелые заболевания печени.
• Возраст до 7 лет.
• Грудное вскармливание.
• Пациенты, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы или принимали их в течение последних 14 дней.

Взаимодействие амитриптилина с другими лекарствами

Амитриптилин, обладая специфическим широким воздействием на регулятивные функции нервной системы, взаимодействует со значительным рядом препаратов, использовать которые в терапии с амитриптилином, не рекомендуется:

• Ингибиторы моноаминоксидазы, что может потенциально вызвать синдром дефицита серотонина.
• CYP2D6 ингибиторы и субстраты, такие как , вследствие риска увеличения плазменных концентраций препарата;
• Гуанетидин. Возможно подавление антигипертензивных эффектов этого препарата.
• Антихолинергические средства, такие как бензтропин, гиосцин (скополамин) и атропин, что может усугубить взаимный антихолинергический эффект, выражающийся, как правило, в виде кишечной непроходимости и тахикардии.
• Нейролептики. Их применение с амитриптилином может вызывать усиление седативного, антихолинергическго, эпилептогенного и стимулирующего повышение температуры тела эффекта. Также такая совокупность лекарств увеличивает риск злокачественного нейролептического синдрома.
• Циметидин – по причине нарушений печеночного метаболизма амитриптилина и, следовательно, увеличения концентраций препарата в плазме крови.
• Дисульфирам, вследствие тенденции развития бредового синдрома.
• Антитиреоидные препараты и таблетки амитриптилина могут увеличить риск агранулоцитоза.
• Гормоны щитовидной железы и амитриптилин имеют потенциал для расширения побочных эффектов, таких как избыточная стимуляция ЦНС и аритмия.
• Анальгетики, например, трамадол, в совокупности с амитриптилином способен повысить риск развития сердечной недостаточности.
• Леводопа, по причине задержек опорожнения желудка и снижения перистальтики кишечника.

Передозировка амитриптилином

Симптомы и лечение при передозировке амитриптилина, в значительной степени так же, как для других трициклических антидепрессантов. Многие исследования подтверждают, что амитриптилин может быть особенно опасным при передозировке, таким образом, его применение в качестве первой линии терапии депрессии, не рекомендуется.

Возможные симптомы передозировки амитриптилином, включают в себя:

• сонливость;
• гипотермию;
• тахикардию;
• другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса;
• ЭКГ свидетельствует о нарушениях проводимости;
• хроническая сердечная недостаточность;
• расширенные зрачки;
• судороги, чаще миоклонического типа;
• тяжелые гипотонии;
• ступор;
• кома;
• полирадикулоневропатию;
• гиперактивные рефлексы;
• повышенный тонус скелетной мускулатуры;
• рвоту.

Для лечения передозировки амитриптилином не существует специфических антидотов. Активированный уголь может уменьшить всасывание препарата, если принять в течение 1-2 часов после факта передозировки. Если пострадавший находится в бессознательном состоянии или имеет нарушение рвотного рефлекса, возможно использование назогастрального зонда с целью доставки активированного угля в желудок.

Все манипуляции по обезвреживанию амитриптилина должны проводится на фоне мониторинга ЭКГ и в течение следующих пяти дней после улучшения. Сердечные аритмии рекомендуется контролировать с помощью пропранолола, а сердечную недостаточность – с помощью дигиталиса.

Амитриптилин увеличивает угнетающее действие на ЦНС, но не откатывает противосудорожное действие барбитуратов, ингаляции рекомендуются с целью контроля судорог. Диализ не имеет смысла из-за высокой степени связывания амитриптилина с белками.

Амитриптилин принадлежит к группе антидепрессантов, а также оказывает на организм противотревожное действие. Чтобы больше знать о препарате, изучим важные моменты характеризующие лекарство Амитриптилин – поговорим про дозы, противопоказания, что говорит инструкция, описание, состав, чем заменить Амитриптилин.

Фармакологическое действие Амитриптилин

Антидепрессант Амитриптилин относится к группе трициклических соединений, этот препарат способствует повышению концентрации норадреналина и серотонина, за счет угнетения процесса обратного нейронального захвата перечисленных медиаторов. При длительном использовании средство снижает активность серотониновых рецепторов мозга, приводит в норму адренергическую передачу.

Амитриптилин способствует восстановлению равновесия систем, которые нарушаются при возникновении депрессивных состояний. Препарат снижает тревожность, уменьшает депрессивное состояние, а также ажитацию. Кроме этого оказывает анальгезирующее действие, обладает выраженным антихолинергическим эффектом.

Оказывает Амитриптилин и противоязвенное действие, так как может блокировать гистаминовые H2-рецепторы непосредственно в париетальных клетках стенки желудка, уменьшает болевой синдром, то есть способствует ускоренному процессу заживления имеющейся язвы.

Показания к применению Амитриптилин

Препарат показан к применению в следующих ситуациях:

Депрессивные состояния, которые сопровождаются нарушением сна, тревогой, ажитацией;
При эмоциональных расстройствах смешанного характера;
В том числе назначают Амитриптилин в детском возрасте;
При органических поражениях мозга;
При алкогольной абстиненции;
Применяют этот антидепрессант при шизофренических психозах;
При нарушении поведения, в частности при снижении внимания;
При ночном энурезе, исключение составляют только пациенты с гипотонией мочевого пузыря;
Назначают его и при язвенной болезни;
При наличии нервной булимии;
Показано применение Амитриптилин в качестве профилактики мигрени.

Помимо перечисленных состояний Амитриптилин назначают при наличии хронического болевого синдрома, к примеру, при онкологических процессах, при ревматических болях. Рекомендуют этот антидепрессант при постгерпетической невралгии, при атипичных болях, а также при посттравматической и диабетической невропатии.

Противопоказания к применению Амитриптилин

Есть ряд состояний, когда нельзя использовать это антидепрессантное средство, перечислю их:

Острый период после перенесенного инфаркта;
Не применяют Амитриптилин при острой алкогольной интоксикации;
При интоксикации снотворными средствами, психотропными препаратами, а также и анальгезирующими медикаментами;
Нельзя назначать этот препарат при закрытоугольной глаукоме;
При нарушении внутрижелудочковой проводимости;
В период лактации;
В детском возрасте.

Кроме этого не используют этот препарат при повышенной чувствительности к нему.

Применение и дозировка Амитриптилин

Для приема внутрь обычно начальная дозировка может составлять от 25 до 50 мг, рекомендуется принимать таблетки на ночь. Затем, на протяжении недели дозу постепенно повышают, можно увеличить ее максимум до 300 мг. В целом схема лечения зависит от состояния пациента, от выраженности клинической картины, и переносимости препарата.

Побочные действия Амитриптилин

Со стороны пищеварительной системы: возникает тошнота, изжога, присоединяется рвота, гастралгия, отмечается стоматит, снижается аппетит, может изменяться вкус, меняется масса тела, развивается диарея, иногда темнеет язык, нарушается функция печени, что может привести к гепатиту.

Со стороны нервной системы: пациент отмечает чувство сонливости, присоединяется астеническое и обморочное состояние, беспокойство, тревожность, дезориентация, не исключено возбуждение, развиваются галлюцинации, маниакальные приступы, агрессивность, миастения, нарушение памяти, экстрапирамидный синдром, деперсонализация личности, частая зевота, усиление депрессии, снижение концентрации внимания, кошмарные сновидения, активация психоза, тремор, головная боль, периферическая невропатия, миоклонус, атаксия, а также изменения параметров на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: лабильность давления, ортостатическая гипотензия, отмечается тахикардия, может развиться аритмия, головокружение, нарушение внутрижелудочковой проводимости.

Со стороны эндокринной системы: отечность тестикул, развивается гинекомастия, могут увеличиваться молочные железы, отмечается гипонатриемия, гипер или гипогликемия, галакторея, изменяется либидо, снижается потенция.

Лабораторные изменения будут следующими: агранулоцитоз, пурпура, лейкопения, эозинофилия, кроме этого отмечается тромбоцитопения.

Аллергические реакции проявятся изменениями со стороны кожи в виде сыпи и зуда, развивается крапивница, отмечается фотосенсибилизация, присоединяется отечность лица и языка.

Прочие побочные проявления будут следующими: сухость во рту, выпадение волос, тахикардия, шум в ушах, нарушения аккомодации, поллакиурия, нечеткость зрения, увеличиваются лимфатические узлы, присоединяется мидриаз, отмечается повышение внутриглазного давления, кроме этого происходит задержка мочи, запор, может быть паралитическая непроходимость, а также снижение потоотделения.

Препараты, содержащие Амитриптилин

Амитриптилин-акос, Амиксид, Амитриптилин-гриндекс, Амитриптилин, Веро-Амитриптилин, Апо-Амитриптилин, Саротен Ретард, Амитриптилин-ферейн, Амитриптилин Никомед, Амитриптилин Гриндекс, Амитриптилина гидрохлорид. Препараты выпускаются в следующих лекарственных формах: в растворе, в таблетках,

Заключение

Перед применением средств, которые включают в свой состав Амитриптилин, рекомендуется для начала проконсультироваться со специалистом.

Показания к применению:
Применять строго по назначению врача.
Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.
Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.
Детский энурез (за исключением малышей с гипотоническим мочевым пузырем).
Психогенная анорексия, булимический невроз.
Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

Фармакологическое действие:
Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается на протяжении 2-4 нед. После начала применения.

Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) в последствии приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение на протяжении 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Амитриптилин способ применения и дозы:
Назначают внутрь (во время или в последствии еды).

Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), потом дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения продукта, применяя при всем этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние заболевшего не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У заболевших пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в день на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Использование с другими лекарственными препаратами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими продуктами: нейролептиками, седативными и снотворными препаратами, противосудорожными продуктами, центральными и наркотическими анальгетиками, препаратами для наркоза, алкоголем.

Назначают внутримышечно или внутривенно. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в день, увеличение дозы надлежит проводить постепенно, наибольшая суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием вещества вовнутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

При совместном использовании амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими продуктами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты продуктов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и продуктов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно увеличение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Амитриптилин противопоказания:
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Острый и восстановительный период инфаркта миокарда
Нарушение проводимости сердечной мышцы
Выраженная артериальная гипертензия
Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций
Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения
Гипертрофия предстательной железы
Атония мочевого пузыря
Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника
Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Использование)
Беременность, период грудного вскармливания
Детский возраст до 6 лет
Повышенная восприимчивость к амитриптилину
Амитриптилин надлежит с осторожностью использовать у лиц, страдающим алкого-лизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Передозировка
Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, увеличение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) на протяжении 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Использование с другими лекарственными препаратами
Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих продуктов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных продуктов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном использовании амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими продуктами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты продуктов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и продуктов со сходным механизмом действия, также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном использовании амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона возможно увеличение антикоагулянтной активности в последствиидних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно увеличение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными препаратами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Особые указания
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому надлежит учитывать возможность возникновения судорожных припадков у заболевших с таковыми в анамнезе, и у той категории заболевших, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем и, с применением минимальных доз продукта, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию. Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средст, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, также прием алкоголя.

Амитриптилин побочные действия:
В основном связанные с холиноблокирующим действием продукта: парез аккомодации. Нечеткость зрения, увеличение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, увеличение температуры тела. Все эти явления обычно проходят в последствии адаптации к продукту или снижения доз.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, высокая утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко-экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, увеличение активности "печеночных " трансаминаз, не часто холестатическая желтуха, диарея. Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, увеличение массы тела при долгом использовании, потливость, поллакиурия. При долгом лечении, особо в больших дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, высокая возбудимость.

Форма выпуска:
Возможны такие формы выпуска:
Пачка - 50 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного вещества.
Упаковки по 20, 50 и 100 таблеток, покрытых оболочкой.
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул упаковано в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в пачку из картона; по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Описание раствора:
Прозрачный бесцветный, не содержащий механических включений, может быть слегка окрашен.

Синонимы:
Теперин, Триптизол, Адеприл, Адепресс, Атриптал, Дамилен, Дапримен, Элатрал, Лантрон, Лароксал, Новотриптин, Редомекс, Саротен, Саротекс, Триптил, Триптанол, Элавил, Амиприн, Лароксил, Лентизол, Прогептадиен, Триптопол, Амитриптилина Гидрохлорид, Амитриптилин-Словакофарма, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин-АкосAmitriptylin-Slovakopharma

Условия хранения:
При температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте.

Период годности - 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать в последствии истечения периода годности, указанного на пачке!

Условия отпуска из аптек - по рецепту врача.

Амитриптилин состав:
Таблетки покрытые оболочкой содержат по 0,0283 г (28,3мг) амитриптилина гидрохлорида, что соответствует 0,025г (25мг) амитриптилина.

На 1 мл раствора для инъекций Амитриптилина гидрохлорида 10 мг (в пересчете на амитриптилин)
Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.

Международное название: 5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.

Дополнительно:
Производители:
1. Фармацевтическая фирма "MAGIC" Серта-Бельгия.
2. СЛОВАКОФАРМА.
3. «ЗЕНТИВА а.с.», Чешская Республика

Внимание!
Перед применением медикамента "Амитриптилин" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Амитриптилин ».

Принимать препарат Амитриптилин и алкоголь вместе категорически запрещено. Действие транквилизатора совместно со спиртными напитками способно угнетать психику человека и необратимо сказываться на внутренних органах. Стоит тщательно изучить аннотацию к лекарству.

Амитриптилин (Amitriptyline) - антидепрессант, прямым образом воздействующий на мозг, обладает широким спектром применения. Его назначают при следующих диагнозах:

• эндогенные и другие виды депрессий;
• шизофренический психоз;
• мигрень;
• бессонница;
• разнообразные нарушения поведения;
• эмоциональные смешанные расстройства;
• ночной энурез;
• язва ЖКТ;
• нервная булимия;
• психогенная анорексия;
• невротическое и органическое повреждение мозга.

Антидепрессивное свойство достигается посредством увеличения в сердце и сосудах содержания гормонов серотонина и дофамина. Обладает выраженным седативным, снотворным и противо-тревожным действиями.

Когда препарат прописывается при депрессии, эффект от приема проявляется не раньше, чем через три недели.

Амитриптилин активно используется при избавлении от алкоголизма. Однако в процессе лечения пить категорически запрещено.

Если до его назначения пациент был активно пьющим, то в поведении вероятны вспышки агрессии. Задача медработников, в таком случае, нормализовать состояние больного.

Противопоказания

• гипертония;
• острые заболевания почек и печени;
• инфаркт миокарда;
• непроходимость кишечника;
• язва желудка;
• гиперчувствительность;
• беременность.

С осторожностью его следует назначать:

• эпилептикам;
• людям с высоким внутриглазным давлением;
• пациентам с сердечными болезнями;
• страдающим аритмией.

Признаки эпилептического приступа

Побочные реакции

Во время лечения Амитриптилином могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• головная боль;
• снижение концентрации внимания;
• мутный рассудок;
• спазмы и судороги;
• резкие скачки артериального давления;
• шум в ушах;
• кошмары;
• сонливость;
• гормональные сбои;
• нарушение работы пищеварительной системы;
• угнетение дыхательных путей.

От передозировки Амитриптилином могут появиться галлюцинации, судороги, аритмия, в особо тяжелых случаях психоз и кома.

Совместимость Амитриптилина и алкоголя

Препарат не терпит совмещения с другими лекарствами своей фармакологической группы. Также запрещено принимать Амитриптилин с алкоголем, так как их взаимодействие оказывает негативный эффект на весь организм и, в первую очередь, на центральную нервную систему (ЦНС).

Этанол в разы усиливает снотворное действие и побочные эффекты антидепрессанта. При одновременном их употреблении могут появиться:

• галлюцинации;
• проблемы со зрением;
• потеря ориентации в пространстве.

Если выпить стакан пива и принять Амитриптилин, влияние алкоголя на организм многократно усилится. Когда доза принятого спиртного исчисляется в бутылках, можно ожидать наихудших результатов.

Взаимодействие Амитриптилина с алкоголем усиливает общее депрессивное состояние, оказывает пагубное влияние на печень, что может привести к серьезным ее заболеваниям, вплоть до цирроза. Их сочетание усугубляет депрессию, вызывает панические атаки и может быть даже смертельным.

Амитриптилин и алкоголь способствуют увеличению количества гормона нонадреналина в крови. От этого повышается давление, следовательно, может проявиться гипертонический криз и сложные заболевания сердца, что повлечет за собой инфаркт и инсульт. Кроме этого, появляются:

• гипотермия (резкий скачок температуры);
• тремор или синдром мышечной скованности;
• кишечная непроходимость;
• угнетение дыхания вплоть до его остановки;
• прекращение функционирования внутренних органов.

Препарата Амитриптилин в количестве 5 грамм хватает для того, чтобы спровоцировать в организме отравление. Смертельная доза - 12 грамм.

Важно знать, что даже спустя сутки употребление алкоголя может спровоцировать негативное воздействие на организм. У человека, пьющего вино или водку параллельно с приемом Амитриптилина, проявляются признаки негативного влияния сочетания антидепрессанта и этанола. Их определяют по серому оттенку и сухости кожи.

Врач может диагностировать такому пациенту:

• крапивницу;
• кожный зуд;
• атопический дерматит;
• себорею.

При продолжительном совмещении Амитриптилина с этиловым спиртом у человека наблюдаются следующие осложнения:

• ухудшение памяти;
• снижение умственной активности;
• неспособность поддерживать разговор;
• безучастность.

Комбинация Амитриптилина с алкоголем негативно влияет на мочевыделительную систему. Главным образом, страдают почки, которые фильтруют токсические вещества в крови, концентрируют мочу и выводят ее из организма. Из-за скопления ядовитых соединений функциональность органа заметно ухудшается.

Длительное употребление этанола вместе с антидепрессантом усиливает снотворный эффект транквилизатора.

Серьезные последствия совместного приема Амитриптилина и алкоголя - впадение в кому и летальный исход. После выхода из комы у пострадавшего ухудшается зрение, нарушается сердечная деятельность, появляется депрессия, которая трудно подвергается лечению.

Правила приема

Антидепрессант назначается врачом. Он прописывает дозу согласно инструкции от 75 до 150 мг/сутки. Таблетки не рекомендуется принимать детям до 16 лет.

Попадая в организм, Амитриптилин всасывается желудком и кишечником. В течение 3-8 часов происходит постепенное накопление вещества в крови. Спустя сутки некоторое количество препарата покидает организм. Полное его выведение требует нескольких дней.

Принимать алкоголь разрешается только спустя трое суток после последнего употребления Амитриптилина.

Меры предосторожности

Назначая препарат, врач обязан проинструктировать пациента о возможных последствиях его приема, предупредив и о реакции Амитриптилина на этанол.

При тяжелой депрессии, когда человек более склонен к выпивке, больного помещают в стационар, где медработники следят за дозировкой препарата и тем, чтобы в организм пациента не попал алкоголь. После улучшения состояния, больного выписывают, назначают домашнее лечение на две-три недели.

Важно отдавать себе отчет в том, какие последствия несет совместный прием спиртного и антидепрессантов. Но, несмотря на это, больные депрессией могут нарушить правила приема лекарства и выпить спиртное.