Местный анестетик

Действующее вещество

Прокаин (procaine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.5% прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + - каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их действие). T 1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; ; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.

Дозировка

Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых : первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии , дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, .

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель: Химфарм АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Procaine

Номер регистрации: № РК-ЛС-3№021171

Дата регистрации: 04.02.2015 - 04.02.2018

Инструкция

• русский

Торговое название

Новокаин

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0.5% 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - прокаина гидрохлорид 5.0 мг,

вспомогательные вещества : 0.1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Аминобензойной кислоты эфиры. Прокаин

Код АТХ N01BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прокаин подвергается полной системной абсорбции, степень которой зависит от места, пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и дозы препарата (количества и концентрации).

Быстро гидролизуется эстеразами плазмы крови и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты.

Период полуэлиминации (Т1/2) составляет 40,0±9,0 сек. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. Обладает короткой анестезирующей актив-ностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга и полисинаптические рефлексы.

Показания к применению

Для местной анестезии (инфильтрационная, проводниковая, перидуральная,

эпидуральная, спинномозговая - субарахноидальная, внутрикостная)

- для проведении блокад (вагосимпатическая и паранефральная блокада,

паравертебральная блокада при экземах, нейродермите, ишиалгии)

Способ применения и дозы

Доза и концентрация раствора Новокаина зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста пациента,

Препарат применяют внутрикожно, внутримышечно, внутривенно.

Для местной анестезии

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% - 0,5% растворы (не более 1 г для однократного введения); для анестезии по методу тугой ползучей инфильтрации тканей (по А.В. Вишневскому) - 0,125% - 0,25% растворы; для проводниковой, эпи- и перидуральной анестезий - 2% раствор 20-25 мл; для спинномозговой анестезии - 2% раствор 5 мл.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не свыше 1,25 г (500 мл 0,25% раствора) или 0,75 г (150 мл 0,5% раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2,5 г (1000 мл 0,25% раствора) или 2 г (400 мл 0,5% раствора) (до 0,5 г однократно без адреналина и 1 г с адреналином).

Для уменьшения всасывания и удлинения действия Новокаин используют совместно с 0,1% раствором адреналина, который добавляют асептически из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора Новокаина.

Возможно применение препарата при внутрикостной анестезии - 0,25% раствор 50-150 мл.

Для проведения блокад

При паравертебральной блокаде при экземах и нейродермите рекомендуются внутрикожные инъекции 0,25% 70-100 мл раствора Новокаина в зоне проекции чувствительных нервных стволов.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора Новокаина.

При вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,5% раствора Новокаина.

Максимальные дозы Новокаина (для взрослых): при внутримышечном введении разовая доза - 0,1 г, при внутривенном введении разовая доза - 0,05 г; суточная доза при парентеральном введении составляет 0,1 г.

При необходимости применения более низких концентраций Новокаина (0,125% или 0,25%) препарат перед применением разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой концентрации.

Внутривенное введение проводят медленно, в изотоническом растворе натрия хлорида.

Дозы в педиатрической практике определяются в зависимости от массы тела, но не более 15 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, слабость, сонливость

Тошнота, рвота

Артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, боль в грудной клетке

Зрительные и слуховые нарушения, нистагм

Тремор, судороги

Метгемоглобинемия

Аллергические реакции (дерматит, крапивница, кожный зуд, эритема,

ангионевротический отек, анафилактический шок)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к прокаину и компонентам препарата

Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом

ползучего инфильтрата)

Гнойный процесс в месте введения

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей

Миастения

Артериальная гипотензия

Детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При внутривенном введении Новокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

При назначении препарата совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при прове-дении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнете-ние дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) уд-линяют местноанестезирующее действие Новокаина.

Препарат пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием, так как оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы.

Новокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

Новокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм Новокаина, поэтому не рекомендуется их совместное назначение.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) при совместном применении с Новокаином повышают риск развития кровотечений.

Применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии, поэтому их следует отменять за 10 дней до местного анестетика.

При использовании Новокаина с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Метаболит Новокаина пара-аминобензойная кислота является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие, поэтому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов.

При обработке места инъекции Новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития ме-стной реакции в виде болезненности и отека.

Особые указания

Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. Иногда отмечается выраженная гипотензия, требующая назначения симпатомиметиков.

Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, осложненных острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности, воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пожилых пациентов старше 65 лет, тяжелобольных, ослабленных больных.

При проведении анестезии необходимо осуществлять контроль жизненно

важных функций организма.

Перед применением анестетика обязательно проведение проб на

индивидуальную чувствительность к препарату.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность Новокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Препарат не всасывается со слизистых оболочек, следовательно не

обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Период беременности и лактации

В период беременности и лактации препарат следует применять с особой осторожностью, по абсолютным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, возбуждение или угнетение ЦНС, нечеткость зрительного восприятия, тремор, судороги, угнетение дыхания, брадикардия, снижение сердечного выброса, коллапс, кома.

Лечение: поддержание легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного или хром-эрзац. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона коробочного или гофрированного. В каждую коробку по числу упаковок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

г.Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г.Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Прикрепленные файлы

659463161477976539_ru.doc	70.5 кб
890568601477977695_kz.doc	93.5 кб

Фармакологические: При поступлении в кровоток снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазм гладких мышц, снижает возбудимость ведущих структур сердца и моторных зон коры головного мозга.
Фармакокинетика: Уровень системной абсорбции новокаина зависит от общей дозы и концентрации вводимого препарата, пути введения, интенсивности кровообращения в месте введения. Время развития анестезии в зависимости от техники анестезии, концентрации раствора и индивидуальной чувствительности пациента составляет в среднем от 2 до 5 мин. Продолжительность анестезии также зависит от вышеупомянутых параметров и составляет около 1 часа. Связывание с белками плазмы происходит с разной степенью интенсивности, в возвратно-пропорциональной зависимости от концентрации препарата в плазме. Новокаин проникает в плаценту путем пассивной диффузии. На степень диффузии влияет связывания с белками плазмы, степень ионизации и липофильности. В зависимости от пути введения новокаин распределяется разной степени во всех тканях организма, высокие концентрации обнаруживаются в печени, легких, сердце и головном мозге. Фармакокинетические параметры могут значительно изменяться при заболеваниях печени и почек, под влиянием факторов, влияющих на рН мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента. И N VITRO период полувыведения в плазме у взрослых составляет 40 ± 9 с, у младенцев - 84 ± 30 с. Новокаин легко абсорбируется при парентеральном введении и быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы к ПАБК и диетиламиноетанолу. Примерно 90% метаболита ПАБК и ее конъюгатов и 33% метаболита диетиламиноетанолу восстанавливается в моче, тогда как 2% введенной дозы препарата остается неизмененным.

Показания к применению Новокаина

Операции с применением инфильтрационной анестезии; лечебные блокады, иногда - для внутрикостной анестезии. Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (гипертоническая болезнь, токсикоз беременных с гипертензивным синдромом, спазмы кровеносных сосудов, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, нейродермит).

Способы применения и дозы Новокаина

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы, для анестезии по Вишневскому - 0,125-0,25% растворы, для проводниковой анестезии - 1-2% растворы, для перидуральной - 2% раствор (20 -30 мл), для спинномозговой - 5% раствор (2-3 мл). При выполнении местной анестезии концентрация и объем раствора зависят от характера оперативного вмешательства. При паранефральной блокаде в околопочечной клетчатку вводят 50-70 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Внутривенно вводят от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора (медленно, лучше на изотоническом растворе натрия хлорида).Количество инъекций зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения. Внутренне применяют 0,25-0,5% растворы по 30-50 мл 2-3 раза в сутки. Внутрикожные инъекции применяют для циркулярной и паравертебральной блокады (0,25-0,5% растворы).
Для уменьшения всасывания и пролонгации действия при местной анестезии в раствор новокаина добавляют раствор эпинефрина гидрохлорида (1 капля 0,1% раствора на 2,5-10 мл препарата) .
Высшие суточные дозы для взрослых: разовая - внутримышечно 5 мл 2% раствора (0,1 г), внутривенно 20 мл 0,25% раствора (0,05 г), внутри - 0,25 г; суточная - внутримышечно и внутривенно 0,1 г соответственно в виде 2% и 0,25% раствора, внутрь - 0,75 г.
Для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл 0,25% раствора (1, 25 г) или 150 мл 0,5% раствора (0,75 г), затем в течение каждого часа операции - не более 1 000 мл 0,25% раствора (2,5 г) или 400 мл 0,5% раствора (2 г).
Детские дозы: высшее - 20 мг / кг (4 мл 0,5% раствора новокаина; 8 мл - 0,25% раствора новокаина); средняя - 10 мг / кг (2 мл - 0,5% раствора новокаина; 4 мл - 0,25% раствора новокаина).

Побочное действие Новокаина

Головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, аллергические реакции.

Противопоказания к применению Новокаина

Повышенная чувствительность к новокаину, лекарственных средств аналогичной структуры, ПАБК (пара-аминобензойная кислота), ее производных.

Передозировка Новокаином

может быть связана с высокой концентрацией препарата в плазме крови и проявляться судорогами, резким падением артериального давления, сердечными блокадами. Чтобы избежать передозировки, необходим тщательный постоянный контроль состояния сердечнососудистой и дыхательной систем. При возникновении судорог применяют 50-100 мг внутривенно болюсно сукцинилхолина, 5-10 мг диазепама, 50-100 мг тиопентала, при дыхательной недостаточности - вентиляцию легких, эндотрахеальную интубацию, при гипотензии - вазопрессорные средства.

Особенности применения Новокаина

Избегать одновременного введения раствора новокаина, содержащего эпинефрин или норэпинефрин, пациентам, получающим ингибиторы МАО, трицикличные антидепрессанты. При необходимости совместного применения необходим тщательный контроль состояния пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Введение раствора новокаина, содержащего эпинефрин или норэпинефрин, пациентам, получающим ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, может повлечь тяжелую длительную гипертензию. Аналогичный эффект возникает в результате одновременного применения новокаина и вазопрессорных препаратов. Совместное применение с препаратами типа окситоцин может сопровождаться цереброваскулярными нарушениями. Фенотиазины и бутирофеноны снижают прессорный эффект эпинефрина. Метаболит новокаина - парааминобензойная кислота снижает эффективность сульфаниламидов.

Новокаин . Novocainum. Jenacain. Polocainum. Procaini Hydrochloridum.

β-Диэтиламиноэтилового эфира пара-аминобензойной кислоты гидрохлорид.

Форма выпуска лекарства . Порошок и ампулы по 1, 2, 5 и 10 мл 0,25 %, 0,5%, 1 % и 2% раствора; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.

Применение и дозы препарата . Для инфильтрационной анестезии - 0,25-0,5 % растворы, для проводниковой-1-2 % растворы, для спинальной - 1- 5 % растворы, для терминальной (в отоларингологии и офтальмологии) - 10-20 % растворы. Внутрь по 0,1-0,2 г новокаина 2-3 раза в день до еды. Внутривенно по 10-20 мл 0,25 % раствора. Внутримышечно по 2-5 мл 2 % раствора. Для паранефральной блокады - 50-80 мл 0,5 % раствора или 100-150 мл 0,25 % раствора. При вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора. Необходимо учитывать, что при одной и той же дозе препарата токсичность его с увеличением концентрации повышается.

Высшие дозы внутрь - разовая 0,25 г, суточная 0,75 г; внутримышечно-разовая 0,1 г (5 мл 2% раствора), суточная 0,1 г; внутривенно - разовая 0,05 г (20 мл 0,25% раствора), суточная 0,1 г.

Для инфильтрационной анестезии высшие дозы: в начале операции первая доза-1,25 г (при применении 0,25% раствора 500 мл), в дальнейшем - 2,5 г на протяжении каждого часа операции (1000 мл 0,25 % раствора). При использовании 0,5 % раствора начальная доза не должна превышать 0,75 г (150 мл 0,5 % раствора). Для уменьшения всасывания новокаина к его раствору добавляют раствор адреналина.

Действие лекарства . Новокаин угнетает возникновение и проведение центростремительных нервных импульсов путем нарушения проницаемости клеточных мембран для ионов натрия и калия. Существуют данные, свидетельствующие о большей чувствительности афферентных нервных волокон по сравнению с эфферентными. Новокаин оказывает местноанестезирующее действие при инфильтрационной и проводниковой анестезии. Слабее действует при терминальной анестезии, так как почти не проникает через неповрежденную слизистую оболочку. При всасывании или внутривенном введении новокаин тормозит синтез ацетилхолина и понижает реактивность периферических холинореактивных систем, блокирует вегетативные ганглии, дает спазмолитический эффект, уменьшает возбудимость миокарда, угнетает моторные зоны коры большого мозга, является антагонистом сульфаниламидов. Малотоксичен, однако у некоторых лиц отмечается повышенная чувствительность к препарату. В организме новокаин быстро гидролизуется с образованием физиологически активных веществ: пара-аминобензойной кислоты (витамин H1) и диэтиламиноэтанола (сосудорасширяющее средство).

Показания к применению . Операции с применением инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии; гипертоническая болезнь, поздние токсикозы беременных с гипертензией, ангиоспазмы (стенокардия, спазмы мозговых сосудов), мерцательная аритмия, эндартериит, фантомная боль, зуд, невродермит, экзема, кератит, иридоциклит, глаукома, ишиас, ; ревматического и инфекционного происхождения. Лечение проводят в условиях стационара. Новокаин вводят внутривенно или внутримышечно.

Противопоказания . Наличие воспалительных или гнойных процессов в месте введения, повышенная чувствительность к новокаину - эфирам пара-аминобензойной кислоты (для выявления ее вначале новокаин назначают в малых дозах), тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.

Возможные побочные явления . Головокружение, общая слабость, гипотензия, судороги, обморок, шок, дерматиты. При спинномозговой анестезии: бледность, холодный пот, слабый пульс, одышка, коллапс. В более поздние сроки могут появиться рвота; упорная головная боль, явления менингизма.

Лечение осложнений и отравлений . Промывание желудка взвесью активированного угля с последующим введением активированного угля и солевого слабительного. При возбуждении и судорогах - барбамил (5-10 мл 5 % раствора) внутримышечно или (0,1 мг/кг) внутривенно. Интубация. Оксигенотерапия. Трансфузионная терапия. . Аналептики противопоказаны. При сильной головной боли - амидопирин. См. .

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Показания к применению

Для проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства (в т.ч. к ПАБК и др. местным анестетикам - эфирам);

Миастения;

Лечение сульфаниламидами;

Детский возраст до 15 лет.

Не использовать для спинальной и эпидуральной анестезии.

С осторожностью

При нарушении функции сердечно - сосудистой системы;

При сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний. Применяется у подростков старше 15 лет и взрослых, доза рассчитывается на среднюю массу тела. В основном, при применении являются достаточными минимальные дозы лекарственного средства для проводниковой анестезии.

Для проводниковой анестезии - до 25 мл раствора.

Для инфильтрационной анестезии – в дозе 25 мл лекарственного средства в разведении с 25 – 50 мл раствора 9 г/л натрия хлорида с послойным пропитыванием тканей.

У пациентов с окклюзионными поражениями сосудов, артериосклерозом или нарушениме иннервации, сахарным диабетом дозу необходимо снизить на одну треть. При нарушенной функции печени или почек, особенно при повторном применении лекарственного средства рекомендуется снижать дозу.

Дети: опыта применения данного лекарственного средства у детей нет. Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.

Повторное использование лекарственного средства может вызвать развитие тахифилаксии (быстрое развитие толерантности к лекарственному средству) или обратимой потере эффективности. Лекарственное средство должно быть использовано сразу после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки удаляются.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании высоких доз лекарственного средства незначительно повышается артериальное давление. Новокаин может приводить к возникновению изменений на ЭКГ (концевые отделы желудочного комплекса).

Падение артериального давления является первым признаком передозировки лекарственного средства.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии в области рта, беспокойство, делирий, клонико - тонические судороги.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, описан дыхательный синдром как реакция системы кровообращения (редко менее 0,01% случаев). Местные аллергические и псевдоаллергические реакции в виде контактного дерматита с эритемой, зуд при контакте с раствором вплоть до образования пузырьков.

Передозировка

Симптомы : бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, парестезии вокруг рта, чувство онемения языка, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Известны следующие лекарственные взаимодействия:

Антикоагулянты повышают риск развития кровотечений;

Повышает длительность действия недеполяризующих миорелаксантов;

Усиливает действие физостигмина;

Метаболит Новокаина снижает эффект сульфаниламидов. Новокаин не должен использоваться одновременно с ингибиторами холинэстеразы, в связи с увеличением токсичности. Небольшие дозы атропина продлевают анестезию Новокаином.

При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Особенности применения

С увеличением концентрации лекарственного средства общую дозу уменьшают. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии к раствору Новокаина добавляют 1 мг/мл раствора эпинефрина гидрохлорида по 1 капле на каждые 2-10 мл раствора лекарственного средства.

Пациентам с повышенной чувствительностью к Новокаину в анамнезе желательно сделать подкожную пробу на чувствительность. При позитивной реакции Новокаин не применяют.

Перед проведением местной анестезии важно обеспечить хорошую циркуляцию крови, устранить гиповолемию.

При выполнении инъекций необходимо обеспечить доступность инструментов для сердечно - легочной реанимации и лекарственных средств для неотложной терапии токсических реакций, а также выполнение всех мероприятий по реанимации, вентиляции легких и проведению противосудорожной терапии.

При применении лекарственного средства в области головы и шеи повышает риск развития токсического действия на центральную нервную систему.

Совместное применение Новокаина с антикоагулянтами (например, гепарин), нестероидыми противовоспалительными средствами или плазмозаменителями при лечении болевого синдрома может привести к повышению кровоточивости, повреждению сосудов и массивным кровотечениям. У пациентов группы риска до применения Новокаина должны быть определены время свертывания крови и активное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Инъекции при одновременном назначении Новокаина и нефракционированного гепарина для профилактики тромбоза должны выполняться с особой осторожностью.