Серетид ингалятор детям отзывы. Применение при беременности и в период лактации. Как найти дешевый аналог дорогому лекарству

Фармакологическое действие

Препарат Серетид ® — комбинированный препарат, который содержит салметерол и флутиказона пропионат, обладающие разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение заболевания. Препарат Серетид ® из-за более удобного режима дозирования может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β 2 -адренорецепторов и ингаляционный ГКС из разных ингаляторов.

Салметерол — это селективный длительнодействующий (до 12 ч) агонист β 2 -адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

Фармакологические свойства салметерола обеспечивают более эффективную защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β 2 -адренорецепторов короткого действия.

In vitro исследования показали, что салметерол является мощным ингибитором высвобождения из легких человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2, и имеет продолжительный период действия.

Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 ч после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует.

Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Флутиказона пропионат не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме кортикостероидов.

При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей даже при использовании в максимальных рекомендуемых дозах. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Фармакокинетика

Нет данных, свидетельствующих, что при совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препарата Серетид ® можно рассматривать по отдельности.

Исследование, проведенное с участием 15 здоровых добровольцев, которые одновременно получали салметерол (ингаляционное введение 50 мкг 2 раза/сут) и ингибитор изофермента CYP3A4 — кетоконазол (пероральный прием 400 мг 1 раз/сут) в течение 7 дней, показало значительное повышение концентрации салметерола в плазме крови (увеличение C max в 1.4 раза и AUC в 15 раз). Не отмечалось увеличения накопления салметерола при приеме повторных доз. У трех пациентов лечение было отменено из-за удлинения интервала QT c или учащенного сердцебиения с синусовой тахикардией. У остальных 12 пациентов одновременное применение салметерола и кетоконазола не оказало клинически значимого эффекта на ЧСС, уровень калия в крови или длительность интервала QT c .

Всасывание

Салметерол действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его C max в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций салметеролом в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, C ss которой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже C ss , наблюдавшихся в исследованиях токсичности. Не наблюдалось неблагоприятных воздействий при длительном регулярном применении препарата (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей.

Флутиказона пропионат : абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора, при введении комбинации салметерола и флутиказона пропионата с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций она составляет 5.3%. У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется.

Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад с системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона пропионата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови.

Распределение

Нет данных о распределении салметерола .

Флутиказона пропионат имеет большой V d в равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%).

Метаболизм

Результаты исследования in vitro показали, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисалметерола путем алифатического окисления. При исследовании с повторным дозированием салметерола и эритромицина у здоровых добровольцев отсутствовали клинически значимые изменения фармакодинамических эффектов при приеме 500 мг эритромицина 3 раза/сут. Однако исследование взаимодействия салметерола и кетоконазола показало значительное увеличение концентрации салметерола в плазме крови.

Флутиказона пропионат быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.

Выведение

Нет данных относительно выведения салметерола .

Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин) и конечным T 1/2 , равным примерно 8 ч. Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (< 0.2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.

Показания

Препарат предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия бета 2 -адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС:

— у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными ГКС при периодическом использовании бета 2 -адреномиметика короткого действия;

— у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным ГКС и бета 2 -адреномиметиком длительного действия;

— в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием.

Препарат предназначен для поддерживающей терапии у пациентов при ХОБЛ и значением ОФВ1< 60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

Противопоказания к применению

— детский возраст до 4 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Как и все другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, препарат Серетид ® следует применять с осторожностью у пациентов с острым или латентным туберкулезом легких.

Препарат Серетид ® следует назначать с осторожностью при тиреотоксикозе.

Препарат Серетид ® следует применять с осторожностью при грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания.

При приеме любых препаратов группы симпатомиметиков, особенно при превышении терапевтических доз, возможно развитие таких сердечно-сосудистых явлений, как увеличение систолического АД и ЧСС. По этой причине препарат Серетид ® следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. аритмиями, такими как суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий.

Все симпатомиметические препараты в дозировках, превышающих терапевтические, могут вызвать транзиторное снижение уровня калия в сыворотке крови. Поэтому препарат Серетид ® следует с осторожностью назначать пациентам с гипокалиемией.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах. Поэтому препарат следует применять с осторожностью при глаукоме, катаракте, остеопорозе.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, поэтому больным сахарным диабетом следует применять препарат Серетид ® с осторожностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о применении салметерола и флутиказона пропионата при беременности и лактации.

Беременность

Репродуктивная токсичность препарата и его компонентов изучалась во время доклинических исследований. Избыточная системная концентрация активного бета-адреномиметика и ГКС оказывает влияние на плод.

Обширный опыт клинического применения препаратов данного класса свидетельствует, что при использовании терапевтических доз описанные эффекты не являются клинически значимыми. Салметерол и флутиказона пропионат не обладают генотоксичностью.

Лактация

Концентрация салметерола и флутиказона пропионата в плазме крови после вдыхания препарата в терапевтических дозах крайне низка, поэтому их концентрация в грудном молоке должна быть такой же низкой. Это подтверждается исследованиями на животных, в молоке которых измерялись низкие концентрации салметерола и флутиказона пропионата. Нет данных о концентрации салметерола и флутиказона пропионата в грудном молоке женщин в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 4 лет.

Передозировка

Не рекомендуется назначение препарата в дозах, превышающих указанные в разделе "Режим дозирования". Очень важно регулярно пересматривать режим дозирования пациента и снижать дозу до самой низкой из рекомендованных доз, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.

Симптомы

Ожидаемые симптомы и признаки передозировки салметерола типичны для чрезмерной бета 2 -адренергической стимуляции и включают тремор, головную боль, тахикардию, повышение систолического АД и гипокалиемию.

Острая передозировка флутиказона пропионатом при ингаляционном введении может спровоцировать временное подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

При приеме препарата в дозе выше рекомендованных в течение длительного периода времени, возможно значительное подавление функции коры надпочечников. Описаны редкие случаи острого адреналового криза, которые возникали преимущественно у детей, получавших дозы препарата выше рекомендованных в течение длительного времени (несколько месяцев или лет). Острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма. хирургическое вмешательство, инфекция или любое быстрое снижение дозы входящего в состав препарата флутиказона пропионата.

Лечение

Отсутствует специфическое лечение передозировки салметерола и флутиказона пропионата. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию и наблюдать за состоянием пациента. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.

Лекарственное взаимодействие

Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов, за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.

В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимое взаимодействие с участием флутиказона пропионата маловероятно.

Исследование лекарственного взаимодействия показало, что ритонавир — высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 — может вызывать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. В период пострегистрационных наблюдений были получены сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат (интраназально или ингаляционно) и ритонавир. Это взаимодействие вызывало такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.

Исследования показали, что другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме, что может потенциально увеличить системные эффекты флутиказона пропионата.

При исследовании взаимодействия лекарственных препаратов было обнаружено, что применение в качестве сопутствующей системной терапии кетоконазола значительно повышает концентрацию салметерола в плазме крови (увеличение C max в 1.4 раза и AUC в 15 раз). Это может приводить к удлинению интервала QT c . Следует соблюдать осторожность при совместном назначении сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола) и салметерола.

Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Препарат Серетид ® совместим с кромоглициевой кислотой.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов c нарушениями функции печени снижение дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов c нарушениями функции почек снижение дозы не требуется.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста снижение дозы не требуется.

Особые указания

Препарат Серетид ® не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например, сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.

Комбинация салметерола и флутиказона пропионата может использоваться для начальной поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов или ежедневное использование средств для купирования приступов) при наличии показаний к назначению ГКС и при определении приблизительной их дозировки.

Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.

Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Не исключено, что врач назначит более высокую дозу ГКС. Если используемая доза препарата Серетид ® не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то пациент тоже должен обратиться к врачу.

Из-за опасности развития обострения лечение препаратом Серетид ® нельзя резко прекращать пациентам с астмой, дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача.

У пациентов с ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.

В клинических исследованиях получены данные об увеличении частоты пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получающих препарат Серетид ® . Врачам следует помнить о возможности развития пневмонии при ХОБЛ, поскольку клиническая картина пневмонии и обострения ХОБЛ часто схожи.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Поэтому при лечении бронхиальной астмы, важно снижать дозу до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.

В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС.

При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.

Ввиду возможности угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.

После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карточку пациента, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.

У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию ионов К + в плазме.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая комбинацию салметерола и флутиказона пропионата больным сахарным диабетом.

В пострегистрационный период были получены сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии между флутиказона пропионатом и ритонавиром, приводящим к системным эффектам ГКС, включая синдром Кушинга и подавление функции надпочечников. Поэтому рекомендуется избегать совместного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск, связанный с системными эффектами ГКС.

Данные клинического исследования безопасности салметерола, добавляемого к проводимой терапии бронхиальной астмы, по сравнению с плацебо показали, что частота летальных исходов, обусловленных бронхиальной астмой, была выше в группе салметерола. У пациентов афроамериканского происхождения, предположительно, риск серьезных нежелательных явлений со стороны дыхательной системы или летального всхода выше при приеме салметерола по сравнению с плацебо, чем у других пациентов. Значение фармакогенетических факторов или других причин неизвестно. Влияние, сопутствующее применению ГКС, в этом исследовании не изучалось.

Как и другие ингаляционные препараты, препарат Серетид ® может вызывать парадоксальный бронхоспазм, проявляющийся нарастанием одышки непосредственно после применения. В этом случае следует незамедлительно применить короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить препарат Серетид ® и начать, при необходимости, альтернативную терапию.

Имеются сообщения о побочных явлениях, связанных с фармакологическим действием бета 2 -агонистов, таких как субъективное чувство сердцебиения. Однако данные явления носят кратковременный характер, и их выраженность уменьшается при регулярной терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В клинических исследованиях не получено данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.

Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан - до 75 мг.

120 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с пластмассовым распылителем - пачки картонные.

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан - до 75 мг.

120 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с пластмассовым распылителем - пачки картонные.

* в состав включен избыток до 10% салметерола ксинафоата и до 15% флутиказона пропионата для компенсации потерь во время производства и в дозирующем устройстве внутри ингалятора (в приведенном составе избыток не учитывается).

Фармакологическое действие

Механизм действия

Препарат Серетид - комбинированный препарат, который содержит салметерол и флутиказона пропионат, обладающие разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение заболевания. Препарат Серетид из-за более удобного режима дозирования может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β 2 -адренорецепторов и ингаляционный ГКС из разных ингаляторов.

Салметерол - это селективный длительнодействующий (до 12 ч) агонист β 2 -адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

In vitro исследования показали, что салметерол является мощным ингибитором высвобождения из легких человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D 2 , и имеет продолжительный период действия.

Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные . Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 ч после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует.

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Флутиказона пропионат не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме кортикостероидов.

Фармакокинетика

Нет данных, свидетельствующих, что при совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препарата Серетид можно рассматривать по отдельности.

Исследование, проведенное с участием 15 здоровых добровольцев, которые одновременно получали салметерол (ингаляционное введение 50 мкг 2 раза/сут) и ингибитор изофермента CYP3A4 - (пероральный прием 400 мг 1 раз/сут) в течение 7 дней, показало значительное повышение концентрации салметерола в плазме крови (увеличение C max в 1.4 раза и AUC в 15 раз). Не отмечалось увеличения накопления салметерола при приеме повторных доз. У трех пациентов лечение было отменено из-за удлинения интервала QT c или учащенного сердцебиения с синусовой тахикардией. У остальных 12 пациентов одновременное применение салметерола и кетоконазола не оказало клинически значимого эффекта на ЧСС, уровень калия в крови или длительность интервала QT c (см. разделы "С осторожностью", "Особые указания и меры предосторожности при применении", "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Всасывание

Салметерол действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в крови не является показателем терапевтических эффектов. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его C max в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций салметеролом в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, C ss которой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже C ss , наблюдавшихся в исследованиях токсичности. Не наблюдалось неблагоприятных воздействий при длительном регулярном применении препарата (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей.

Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона пропионата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови.

Распределение

Нет данных о распределении салметерола .

Метаболизм

Результаты исследования in vitro показали, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисалметерола путем алифатического окисления. При исследовании с повторным дозированием салметерола и у здоровых добровольцев отсутствовали клинически значимые изменения фармакодинамических эффектов при приеме 500 мг эритромицина 3 раза/сут. Однако исследование взаимодействия салметерола и кетоконазола показало значительное увеличение концентрации салметерола в плазме крови (см. разделы "Особые указания и меры предосторожности при применении", "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Выведение

Нет данных относительно выведения салметерола .

Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин) и конечным T 1/2 , равным примерно 8 ч. Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (<0.2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.

Показания

Препарат Серетид предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия бета 2 -адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС:

— пациентам с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными ГКС при периодическом использовании бета 2 -адреномиметика короткого действия;

— пациентам с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным ГКС и бета 2 -адреномиметиком длительного действия;

Препарат Серетид предназначен для поддерживающей терапии у пациентов при ХОБЛ со значением ОФВ1<60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— детский возраст до 4 лет.

С осторожностью

Как и все другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, препарат Серетид следует применять с осторожностью у пациентов с острым или латентным туберкулезом легких.

Препарат Серетид следует назначать с осторожностью при тиреотоксикозе.

Препарат Серетид следует применять с осторожностью при грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания.

При приеме любых препаратов группы симпатомиметиков, особенно при превышении терапевтических доз, возможно развитие таких сердечно-сосудистых явлений, как увеличение систолического АД и ЧСС. По этой причине препарат Серетид следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. аритмиями, такими как суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий.

Все симпатомиметические препараты в дозировках, превышающих терапевтические, могут вызвать транзиторное снижение уровня калия в сыворотке крови. Поэтому препарат Серетид следует с осторожностью назначать пациентам с гипокалиемией.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, поэтому больным сахарным диабетом следует применять препарат Серетид с осторожностью (см. раздел "Побочное действие").

Дозировка

Препарат Серетид предназначен только для ингаляций.

Пациент должен быть проинформирован о том, что для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ.

Врач должен регулярно оценивать эффективность лечения пациента.

Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача.

Бронхиальная астма

Дозу препарата Серетид следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.

Если прием препарата Серетид 2 раза/сут обеспечивает контроль над симптомами, в рамках снижения дозы до минимально эффективной возможно снижение частоты приема препарата до 1 раза/сут.

Пациенту следует назначать такую форму препарата Серетид, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его заболевания.

Если терапия ингаляционными ГКС не обеспечивает адекватный контроль над заболеванием, то их замена на препарат Серетид в дозе, терапевтически эквивалентной дозе вводимых ГКС, может улучшить контроль течения бронхиальной астмы. У пациентов, у которых можно контролировать течение бронхиальной астмы исключительно с помощью ингаляционных ГКС, их замена на препарат Серетид может позволить снизить дозу ГКС, необходимую для контроля течения астмы.

Взрослые и дети 12 лет и старше: две ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза/сут, или две ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза/сут, или две ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза/сут.

Дети 4 лет и старше: две ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза/сут.

В настоящее время нет данных о применении препарата Серетид у детей до 4 лет .

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза составляет две ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза/сут.

Особые группы пациентов

Нет необходимости снижать дозу препарата Серетид у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Инструкция по применению ингалятора (для пациентов)

Проверка ингалятора

Перед первым использованием ингалятора, или в случае, если ингалятор не использовался неделю или более, удаляют колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, держат ингалятор между большим и остальными пальцами одной руки, таким образом, чтобы большой палец находился на основании под мундштуком, хорошо встряхивают ингалятор и выпускают две струи в воздух, чтобы убедиться, что ингалятор работает.

Использование ингалятора

1. Снять колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.

2. Осмотреть ингалятор снаружи и изнутри, включая мундштук, на предмет обнаружения посторонних предметов.

3. Хорошо встряхнуть ингалятор, чтобы убедиться, что любые посторонние предметы удалены, и что содержимое ингалятора равномерно перемешалось.

4. Взять ингалятор между большим пальцем и остальными пальцами одной руки в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.

5. Выдохнуть настолько глубоко, насколько возможно, затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не прикусывая мундштук.

6. Сразу же после начала вдоха через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление препарата Серетид, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.

7. Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание настолько долго, насколько это возможно.

8. Для осуществления второго распыления следует удерживать ингалятор вертикально и примерно через 30 сек повторить пункты 3-7.

9. После применения ингалятора необходимо прополоскать рот водой и затем выплюнуть ее.

10. Немедленно закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении. Если защелкивания не происходит, поверните колпачок мундштука и попробуйте закрыть мундштук еще раз. Не нажимайте на колпачок с усилием.

Препарат также может применяться через спейсер. Внимание! Выполняя пункты 5, 6 и 7, нельзя торопиться.

Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора.

Если Вы видите "туман", выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то Вам следует начать все заново, начиная с пункта 2.

Если врач дал Вам другие инструкции по пользованию ингалятора, то строго соблюдайте их. Свяжитесь с врачом, если у Вас возникнут трудности с использованием ингалятора.

Дети

Маленьким детям может потребоваться помощь при использовании ингалятора, и им должны помогать взрослые. Дождитесь, когда ребенок сделает выдох, и приведите ингалятор в действие в момент начала вдоха. Упражняйтесь в использовании ингалятора вместе с ребенком. Дети более старшего возраста и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор двумя руками. При этом оба указательных пальца должны располагаться на верхней части ингалятора, а оба больших пальца - на основании ниже мундштука.

Очистка ингалятора

Ингалятор необходимо чистить не реже одного раза в неделю.

1. Удалите защитный колпачок с мундштука.

2. Не вынимайте металлический баллончик из пластикового кожуха.

3. Сухой тканью или ватным тампоном протрите мундштук и пластиковый кожух изнутри и снаружи.

4. Закройте мундштук защитным колпачком.

Не погружайте металлический баллончик в воду.

Побочные действия

Все нежелательные реакции, представленные ниже, характерны для действующих веществ - салметерола и флутиказона пропионата в отдельности. Профиль нежелательных реакций препарата Серетид не отличается от профиля нежелательных реакций его действующих веществ.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании данных клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Данные клинических исследований

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: нечасто - кожные реакции гиперчувствительности, одышка; редко - анафилактические реакции.

возможные системные эффекты (см. раздел "Особые указания"): нечасто - катаракта; редко - глаукома.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гипергликемия; очень редко - гипокалиемия.

Нарушения психики: нечасто - тревожность, нарушения сна; редко - изменения в поведении, в т.ч. гиперактивность и раздражительность (особенно у детей).

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (см. раздел "Особые указания"); нечасто - тремор (см. раздел "Особые указания").

Со стороны сердца: нечасто - учащенное сердцебиение (см. разделы "С осторожностью" и "Особые указания"), тахикардия, фибрилляция предсердий; редко - аритмия, включая желудочковую экстрасистолию, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.

часто - охриплость голоса и/или дисфония; нечасто - раздражение глотки.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кровоподтеки.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечные спазмы, артралгия.

Данные пострегистрационных наблюдений

Частота встречаемости нежелательных реакций

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: редко - ангионевротический отек (главным образом, отек лица и ротоглотки), бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: возможные системные эффекты (см. раздел "Особые указания") редко - синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - парадоксальный бронхоспазм (см. раздел "Особые указания").

Передозировка

Симптомы

Ожидаемые симптомы и признаки передозировки салметерола типичны для чрезмерной бета 2 -адренергической стимуляции, и включают тремор, головную боль, тахикардию, повышение систолического АД и гипокалиемию.

При приеме препарата в дозах выше рекомендованных в течение длительного периода времени возможно значительное подавление функции коры надпочечников. Описаны редкие случаи острого адреналового криза, которые возникали преимущественно у детей, получавших дозы препарата выше рекомендованных в течение длительного времени (несколько месяцев или лет). Острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или любое быстрое снижение дозы вдыхаемого флутиказона пропионата, входящего в состав препарата Серетид.

Лечение

Лекарственное взаимодействие

Исследование лекарственного взаимодействия показало, что ритонавир - высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 - может вызывать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. В период пострегистрационных наблюдений были получены сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат (интраназально или ингаляционно) и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали системные побочные эффекты, свойственные ГКС, такие как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.

Препарат Серетид совместим с кромоглициевой кислотой.

Особые указания

Препарат Серетид не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например, сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.

Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Врач должен рассмотреть возможность назначения более высокой дозы ГКС. Если используемая доза препарата Серетид не обеспечивает адекватный контроль заболевания, пациент тоже должен обратиться к врачу.

Пациентам с астмой нельзя резко прекращать лечение препаратом Серетид из-за опасности развития обострения, дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. У пациентов с ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.

В клинических исследованиях получены данные об увеличении частоты пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получающих препарат Серетид (см. раздел "Побочное действие"). Врачам следует помнить о возможности развития пневмонии при ХОБЛ, поскольку клиническая картина пневмонии и обострения ХОБЛ часто схожи.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; однако вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС (см. раздел "Передозировка"). Возможные системные реакции включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Поэтому при лечении бронхиальной астмы, важно снижать дозу до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль над заболеванием.

В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС (см. раздел "Передозировка").

В пострегистрационный период были получены сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии между флутиказона пропионатом и ритонавиром, приводящем к системным эффектам ГКС, включая синдром Кушинга и подавление функции надпочечников. Поэтому рекомендуется избегать совместного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск, связанный с системными эффектами ГКС (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Данные клинического исследования безопасности салметерола, добавляемого к проводимой терапии бронхиальной астмы, по сравнению с плацебо показали, что частота летальных исходов, обусловленных бронхиальной астмой, была значительно выше в группе салметерола. При приеме салметерола по сравнению с плацебо риск серьезных нежелательных реакций со стороны дыхательной системы или летального исхода у пациентов афро-американского происхождения, предположительно, выше, чем у других пациентов. Значение фармакогенетических факторов или других причин неизвестно. Влияние, сопутствующее применению ГКС на риск возникновения летальных исходов у пациентов с астмой в этом исследовании не изучалось.

Как и другие ингаляционные препараты, препарат Серетид может вызывать парадоксальный бронхоспазм, проявляющийся нарастанием одышки непосредственно после применения. В этом случае следует незамедлительно применить быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить препарат Серетид, обследовать пациента и начать, при необходимости, альтернативную терапию (см. раздел "Побочное действие").

Имеются сообщения о побочных реакциях, связанных с фармакологическим действием бета 2 -антагонистов, таких как тремор, субъективное чувство сердцебиения и головная боль. Однако данные реакции носят кратковременный характер, и их выраженность уменьшается при регулярной терапии (см. раздел "Побочное действие").

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Фертильность

Отсутствуют данные по влиянию на фертильность у человека. В исследованиях на животных не было выявлено влияния флутиказона пропионата или салметерола ксинафоата на фертильность самцов или самок.

Беременность

Данные о применении препарата у беременных женщин ограничены. Применение во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Согласно результатам ретроспективного исследования, не выявлено повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития (СВПР) после воздействия флутиказона пропионата на протяжении I триместра беременности по сравнению с другими ингаляционными кортикостеродами.

При проведении исследований репродуктивной токсичности у животных с введением как каждого компонента препарата в отдельности, так и их комбинации, было выявлено влияние на плод избыточных системных концентраций активного бета 2 -адреномиметика и ГКС.

Период грудного вскармливания

Концентрация салметерола и флутиказона пропионата в плазме крови после вдыхания препарата в терапевтических дозах крайне низка, поэтому их концентрация в грудном молоке должна быть такой же низкой. Это подтверждается исследованиями на животных, в молоке которых определялись низкие концентрации препарата. Сопутствующих данных относительно грудного молока женщин нет.

Применение препарата в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказание применение препарата детям в возрасте до 4 лет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать, не подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Срок годности - 2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Catad_pgroup Противоастматические средства

Серетид мультидиск - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

ПN011630/01-060315

Торговое наименование препарата:

Серетид Мультидиск/ Seretide Multidisk.

Группировочное наименование:

салметерол + флутиказон / salmeterol + fluticasone.

Лекарственная форма:

порошок для ингаляций дозированный.

Состав:

Примечания:
1. 72,5 мкг салметерола ксинафоата эквивалентно 50 мкг салметерола основания.
2. Содержание флутиказона пропионата указано из расчета 100,0 % (вес/вес) активности вещества. Действительная масса колеблется в зависимости от активности флутиказона пропионата (микронизированного).

Описание

Круглое пластмассовое устройство (ингалятор) двух оттенков фиолетового (темно-фиолетовый и светло-фиолетовый) цвета диаметром около 8,5 см и высотой около 3 см со счетчиком доз, показывающим 28 или 60 доз. Содержимое ингалятора: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Бронходилатирующее средство (бета-2-адреномиметик селективный + глюкокортикостероид местный).

Код ATX: R03AK06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия
Препарат Серетид Мультидиск - комбинированный препарат, который содержит салметерол и флутиказона пропионат, обладающие разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение заболевания. Препарат Серетид Мультидиск из-за более удобного режима дозирования может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета 2 -адренорецепторов и ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС) из разных ингаляторов. Салметерол - это селективный длительнодействующий (до 12 ч) агонист бета 2 -адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружньм доменом рецептора.

Фармакологические свойства салметерола обеспечивают более эффективную защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты бета 2 -адренорецепторов короткого действия.

In vitro исследования показали, что салметерол является мощным ингибитором высвобождения из легких человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2, и имеет продолжительный период действия.

Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительньм действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Флутиказона пропионат не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме кортикостероидов.

При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей даже при использовании максимальных рекомендуемых доз. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Фармакокинетика

Нет данных, свидетельствующих, что при совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препарата Серетид Мультидиск можно рассматривать по отдельности.

Исследование, проведенное с участием 15 здоровых добровольцев, которые одновременно получали салметерол (ингаляционное введение 50 мкг два раза в сутки) и ингибитор изофермента CYP3A4 - кетоконазол (пероральный прием 400 мг один раз в сутки) в течение 7 дней, показало значительное повышение концентрации салметерола в плазме крови (увеличение Сmах в 1,4 раза и AUC в 15 раз). Не отмечалось увеличения накопления салметерола при приеме повторных доз. У 3 пациентов лечение было отменено из-за удлинения интервала QTc или учащенного сердцебиения с синусовой тахикардией. У остальных 12 пациентов одновременное применение салметерола и кетоконазола не оказало клинически значимого эффекта на частоту сердечных сокращений, уровень калия в крови или длительность интервала QTc (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания и меры предосторожности при применении», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Всасывание
Салметерол действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его максимальная концентрация в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций салметеролом в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных концентраций, наблюдавшихся в исследованиях токсичности. Не наблюдалось неблагоприятных воздействий при длительном регулярном применении препарата (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей.

Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьируется в зависимости от используемого ингалятора, при введении комбинации салметерола и флутиказона пропионата с помощью ингалятора «Мультидиск» она составляет 5,5 %. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется.

Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад с системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона пропионата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из желудочно-кишечного тракта составляет менее 1 %. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови.

Распределение
Нет данных о распределении салметерола. Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91 %).

Метаболизм
Результаты исследования in vitro показали, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до а-гидроксисалметерола путем алифатического окисления. При исследовании с повторным дозированием салметерола и эритромицина у здоровых добровольцев отсутствовали клинически значимые изменения фармако динамических эффектов при приеме 500 мг эритромицина 3 раза в сутки. Однако исследование взаимодействия салметерола и кетоконазола показало значительное увеличение концентрации салметерола в плазме крови (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности при применении», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Флутиказона пропионат быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.

Выведение
Нет данных относительно выведения салметерола. Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин) и конечным периодом полувыведения, равным примерно 8 ч. Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (

Показания к применению:

Препарат Серетид Мультидиск предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия бета 2 -адреномиметиком длительного действия и ингаляционным кортикостероидом:
- пациентам с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными кортикостероидами при периодическом использовании бета 2 - адреномиметика короткого действия, или
- пациентам с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным кортикостероидом и бета 2 -адреномиметиком длительного действия, или
- в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой при наличии показаний к назначению глюкокортикостероидов для достижения контроля над заболеванием.

Препарат Серетид Мультидиск предназначен для поддерживающей терапии у пациентов при ХОБЛ со значением объема форсированного выдоха (ОФВ1)

Противопоказания для применения

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
детский возраст до 4-х лет.

С осторожностью

Как и все другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, препарат Серетид Мультидиск следует применять с осторожностью у пациентов с острым или латентным туберкулезом легких.
Препарат Серетид Мультидиск следует назначать с осторожностью при тиреотоксикозе.
Препарат Серетид Мультидиск следует применять с осторожностью при грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания.
При приеме любых препаратов группы симпатомиметиков, особенно при превышении терапевтических доз, возможно развитие таких сердечно-сосудистых явлений, как увеличение систолического артериального давления и частоты сердечных сокращений. По этой причине препарат Серетид Мультидиск следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе аритмиями, такими как суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий.

Все симпатомиметические препараты в дозировках, превышающих терапевтические, могут вызвать транзиторное снижение уровня калия в сыворотке крови. Поэтому препарат Серетид Мультидиск следует с осторожностью назначать пациентам с гипокалиемией.

Препарат Серетид Мультидиск следует применять с осторожностью у лиц с аллергической реакцией на лактозу и молочный белок в анамнезе, так как остаточные количества белка могут входить в состав лактозы.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, поэтому больным сахарным диабетом следует применять препарат Серетид Мультидиск с осторожностью (см. раздел «Побочные действия»).

Применение при беременности и в период лактации

Беременным женщинам и женщинам в период лактации следует назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка. Недостаточно данных о применении салметерола и флутиказона пропионата при беременности и лактации.

Беременность

Репродуктивная токсичность препарата и его компонентов изучалась во время доклинических исследований. Избыточная системная концентрация активного бета 2 -адреномиметика и ГКС оказывает влияние на плод.

Лактация

Способ применения и дозы:

Препарат Серетид Мультидиск предназначен только для ингаляций.
Пациент должен быть проинформирован о том, что для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ.
Врач должен регулярно оценивать эффективность лечения пациента.
Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача.

Бронхиальная астма

Дозу препарата Серетид Мультидиск следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.
Если прием препарата Серетид Мультидиск 2 раза в сутки обеспечивает контроль над симптомами, в рамках снижения дозы до минимально эффективной возможно снижение частоты приема препарата до 1 раза в сутки.

Пациенту следует назначать такую форму препарата Серетид Мультидиск, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его заболевания. Если терапия ингаляционными ГКС не обеспечивает адекватный контроль над заболеванием, то их замена на препарат Серетид Мультидиск в дозе, терапевтически эквивалентной дозе вводимых ГКС, может улучшить контроль течения бронхиальной астмы. У пациентов, у которых можно контролировать течение бронхиальной астмы исключительно с помощью ингаляционных ГКС, их замена на препарат Серетид Мультидиск может позволить снизить дозу ГКС, необходимую для контроля течения астмы.

Взрослые и дети 12 лет и старше
Одна ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки,
или
одна ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки,
или
одна ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Дети 4 лет и старше
Одна ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
В настоящее время нет данных о применении препарата Серетид Мультидиск у детей до 4 лет.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза составляет 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки. Для этой дозировки препарата Серетид Мультидиск было продемонстрировано снижение смертности от любых причин.

Особые группы пациентов

Нет необходимости снижать дозу препарата Серетид Мультидиск у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ИНГАЛЯТОРА «МУЛЬТИДИСК»

Мультидиск закрыт

Когда вы вынимаете Серетид Мультидиск из коробки, он находится в закрытом положении.

Мультидиск открыт

Препарат Серетид Мультидиск содержит 28 или 60 доз в форме порошка. Каждая доза измерена и защищена гигиенически. Не требуется ни поддержание уровня дозы, ни дополнительное ее заполнение.

Ингалятор имеет индикатор, который после проведенной ингаляции показывает число оставшихся доз. Числа идут в убывающем порядке от 60 до 0 или от 28 до 0. Числа от 5 до 0 имеют красный цвет, предупреждая о том, что в ингаляторе осталось только несколько доз. Появление в окошке цифры 0 означает, что ингалятор пуст и непригоден для дальнейшего использования.

Для проведения ингаляции выполните пять последовательных действий:
1. откройте ингалятор;
2. нажмите на рычажок;
3. вдохните дозу препарата;
4. закройте ингалятор;
5. прополощите рот.

Как работает ингалятор

При повороте рычажка ингалятора открывается небольшое отверстие в мундштуке, одна доза уже готова к ингаляции. При закрытии ингалятора рычажок автоматически возвращается в первоначальное положение, оставаясь, таким образом, готовым для приема следующей необходимой дозы. Упаковка защищает ингалятор, когда он не используется.

1. Откройте ингалятор

Держите корпус одной рукой, поместив большой палец другой руки в специальное углубление. Чтобы открыть ингалятор, нажимайте большим пальцем от себя до упора, пока не услышите щелчок.

2. Нажмите на рычажок

Держите ингалятор мундштуком к лицу. Ингалятор можно держать правой или левой рукой. Нажмите на рычажок в направлении от себя до упора, пока не услышите щелчок. Теперь ингалятор готов к работе. Когда Вы нажимаете на рычажок, вскрывается очередная ячейка с порошком для ингаляции. При этом число оставшихся доз уменьшается, что указывается в окошке индикатора. Нажимайте на рычажок только перед проведением ингаляции, иначе это приведет к напрасной трате препарата.

3. Вдохните дозу лекарства

Перед ингаляцией препарата внимательно прочитайте данный раздел.

Держите ингалятор на некотором расстоянии ото рта и сделайте глубокий выдох без усилия. Помните: никогда нельзя делать выдох в ингалятор!
Плотно обхватите мундштук губами. Сделайте равномерный и глубокий вдох через рот (не через нос).
Выньте ингалятор изо рта.
Задержите дыхание приблизительно на 10 секунд или дольше, насколько сможете.
Сделайте медленный выдох.

4.Закройте ингалятор

Для того, чтобы закрыть ингалятор, поместите большой палец в специальное углубление и нажимайте в направлении к себе до упора, пока не услышите щелчок. Рычажок автоматически возвращается в исходное положение. Ингалятор опять готов к применению.

5. Прополощите рот

После применения ингалятора прополощите рот водой и затем выплюньте ее.

Помните
Храните ингалятор сухим.
Храните его закрытым, когда не используете.
Никогда нельзя делать выдох в ингалятор.
Поворачивайте рычажок только в тот момент, когда Вы готовы к приему дозы.
Не превышайте назначенной дозы. Держите ингалятор в недоступном для детей месте.

Побочное действие

Все нежелательные реакции. представленные ниже, характерны для действующих веществ препарата - салметерола и флутиказона пропионата в отдельности. Профиль нежелательных реакций препарата Серетид Мультидиск не отличается от профиля нежелательных реакций его действующих веществ. Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом:
очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и нечасто (≥ 1/1 000 и редко (≥ 1/10 000 и очень редко ( Данные клинических исследований

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нечасто: кожные реакции гиперчувствительности. одышка.
Редко: анафилактические реакции.

Нечасто: катаракта.
Редко: глаукома.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: гипергликемия.
Очень редко: гипокалиемия.

Нарушения психики
Нечасто: тревожность. нарушения сна.
Редко: изменения в поведении, в том числе гиперактивность и раздражительность (особенно у детей).

Нарушения со стороны нераной системы Очень часто: головная боль (см. раздел «Особые указания»).
Нечасто: тремор (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны сердца
Нечасто: учащенное сердцебиение (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»). тахикардия, фибрилляция предсердий.
Редко: аритмия. включая желудочковую экстрасистолию, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.

Часто: охриплость голоса и/или дисфония.
Нечасто: раздражение глотки.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кровоподтеки.

Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани
Часто: мышечные спазмы, артралгия.

Данные пострегистрационных наблюдений

Частота встречаемости нежелательных реакции

Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности
Редко: ангионевротический отек (главным образом, отек лица и ротоглотки), бропхоспазм.

Нарушения со стороны эндокринной системы
Возможные системные эффекты (см. раздел «Особые указания»)
Редко: синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: парадоксальный бронхоспазм (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Не рекомендуется назначение препарата в дозах, превышающих указанные в разделе «Способ применения и дозы». Очень важно регулярно пересматривать режим дозирования пациента и снижать дозу до самой низкой из рекомендованных доз, обеспечивающей эффективный контроль симптомов («Способ применения и дозы»).

Симптомы
Ожидаемые симптомы и признаки передозировки салметерола типичны для чрезмерной бета 2 -адренергической стимуляции и включают тремор, головную боль, тахикардию, повышение систолического артериального давления и гипокалиемию. Острая передозировка флутиказона пропионатом при ингаляционном введении может спровоцировать временное подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

При приеме препарата в дозе выше рекомендованных в течение длительного периода времени, возможно значительное подавление функции коры надпочечников. Описаны редкие случаи острого адреналового криза, которые возникали преимущественно у детей, получавших дозы препарата выше рекомендованных в течение долгого времени (несколько месяцев или лет). Острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или любое быстрое снижение дозы входящего в состав препарата Серетид Мультидиск флутиказона пропионата.

Лечение
Отсутствует специфическое лечение передозировки салметерола и флутиказона пропионата. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию и наблюдать за состоянием пациента. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом» прохождении и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.

Исследование лекарственных взаимодействий у здоровых добровольцев показало, что ритонавир - высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 - может вызывать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.

В период пострегистрационных наблюдений были получены сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат (интраназально или ингаляционно) и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали системные побочные эффекты, свойственные ГКС, такие как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.

При исследовании взаимодействия лекарственных препаратов было обнаружено, что применение в качестве сопутствующей системной терапии кетоконазола значительно повышает концентрацию салметерола в плазме крови (увеличение Стах в 1,4 раза и AUC в 15 раз). ЭТО может приводить к удлинению интервала QTc. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола) и салметерола.

Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии). Ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Препарат Серетид Мультидиск совместим с кромоглициевой кислотой.

Особые указания

Препарат Серетид Мультидиск не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например, сальбутамол).

Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.

Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхиальной астмы представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент также должен обращаться к врачу. Врач должен рассмотреть возможность назначения более высокой дозы ГКС. Если используемая доза препарата Серетид Мультидиск не обеспечивает адекватный контроль над заболеванием, пациент также должен обратиться к врачу.

Пациентам с астмой нельзя резко прекращать лечение препаратом Серетид Мультидиск из-за опасности развития обострения, дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. У пациентов с ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.

В клинических исследованиях получены данные об увеличении частоты пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получающих препарат Серетид Мультидиск (см. раздел «Побочное действие»). Врачам следует помнить о возможности развития пневмонии при ХОБЛ, поскольку клиническая картина пневмонии и обострения ХОБЛ часто схожи.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС (см. раздел «Передозировка»). Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Поэтому при лечении бронхиальной астмы, важно снижать дозу до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.

В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС (см. раздел «Передозировка»).

Ввиду возможности угнетения надпочечников пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.

Поэтому рекомендуется избегать совместного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск, связанный с системными эффектами ГКС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Данные клинического исследования безопасности салметерола, добавляемого к проводимой терапии бронхиальной астмы, по сравнению с плацебо показали, что частота летальных исходов, обусловленных бронхиальной астмой, была выше в группе салметерола. При приеме салметерола по сравнению с плацебо риск серьезных нежелательных явлений со стороны дыхательной системы или летального исхода у пациентов афроамериканского происхождения, предположительно, выше, чем у других пациентов. Значение фармакогенетических факторов или других причин неизвестно. Влияние, сопутствующее применению ГКС, в этом исследовании не изучалось.

Как и другие ингаляционные препараты, препарат Серетид Мультидиск может вызывать парадоксальный бронхоспазм, проявляющийся нарастанием одышки непосредственно после применения. В этом случае следует незамедлительно применить короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить препарат Серетид Мультидиск и начать, при необходимости, альтернативную терапию. Имеются сообщения о побочных явлениях, связанных с фармакологическим действием бета 2 -антагонистов, таких как тремор, субъективное чувство сердцебиения и головная боль.
Однако данные явления носят кратковременный характер, и их выраженность уменьшается при регулярной терапии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска:

Порошок для ингаляций дозированный, 50 мкг + 100 мкг/доза, 50 мкг + 250 мкг/доза, 50 мкг + 500 мкг/доза.
Ламинированный алюминиевый блистер с 28 или 60 ячейками (каждая ячейка содержит 1 дозу препарата) помещен в круглый пластмассовый ингалятор двух оттенков фиолетового цвета (темно-фиолетового и светло-фиолетового).
По 1 ингалятору вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности:

2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Хранить при температуре ниже 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ.
Выпускающий контроль качества

«Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед»/ Glaxo Operations UK Limited
Прайори стрит. Хертфордшир, Вэа. SGI2 ODJ .
Великобритания / Priory Street. Ware. Hertfordshire. SGI2 ODJ. United Kingdom.
или
«Глаксо Вэллком Продакшеи» / Glaxo Wellcome Production

Зон Индустрией. № 2, Рю Лавуазье, 23, 27000 Эвро, Франция / Zone Industricllc No, 2, 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, France.

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ЮРИДИЧЕСКОГО ЛИЦА, НА ИМЯ КОТОРОГО ВЫДАНО РЕГИСТРАЦИОННОЕ УДОСТОВЕРЕНИЕ

ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг» 119180, г. Москва, Якиманская наб., д. 2.

За дополнительной информацией обращаться:

ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг» 121614. г. Москва, ул. Крылатская, д. 17. корп. 3, эт. 5
Бизнес-Парк «Крылатские холмы»

Примечание:
- по всему тексту инструкции термин «явление» меняется на термин «реакция» в соответствии с изменениями, вносимыми в раздел «Побочное действие»;
- по всему тексту инструкции торговое наименование препарата Серетид Мультидиск указано с предупредительной маркировкой ® .

Аэрозоль для ингаляций Серетид – это комбинированный препарат, используемый для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ. Лекарство препятствует развитию бронхоспазма, снижает аллергические проявления в лёгких, улучшает работу дыхательной системы. Серетид назначается в качестве базового лекарства, который рекомендуется сочетать с противоприступными ингаляторами короткого действия.

Побочные проявления при лечении Серетидом развиваются крайне редко в связи с тем, что лекарство оказывает основное воздействие на ткани лёгких. Единственным недостатком является его высокая стоимость.

Состав и форма выпуска

Основными действующими веществами препарата являются салметерол и флутиказона пропионат. В качестве вспомогательного вещества выступает 1,1,1,2-тетрафторэтан. В одной дозе ингалятора содержится 25 мкг салметерола. Количество флутиказона пропионата может составлять 50, 125 и 250 мкг. Количество вспомогательного вещества – до 75 мкг.

Препарат представляет собой суспензию белого цвета. Суспензия помещена в алюминиевый баллон с дозатором. В одной упаковке содержится 120 доз лекарства.

Механизм действия препарата

Вещества, входящие в состав препарата Серетид, отличаются по принципу воздействия на организм человека. Лекарство разработано для лечения астмы у больных, нуждающихся в базовой терапии глюкокортикостероидами и противоприступными средствами.

Салметерол стимулирует β 2 -адренорецепторы, в результате чего снижается внутриклеточная концентрация ионов кальция. Гладкая мускулатура бронхов расслабляется, просвет дыхательных путей увеличивается. Салметерол предотвращает высвобождение из тучных клеток в ткани медиаторов воспаления: гистамина, простагландина D 2 , лейкотриенов. Эффект от воздействия вещества сохраняется до 12 часов.

Флутиказона пропионат является синтетическим аналогом гормонов коры надпочечников. Обладает высоким сродством к рецепторам глюкокортикостероидов. Флутиказона пропионат снижает миграцию клеток иммунной системы в очаг воспаления, подавляет синтез и секрецию провоспалительных медиаторов во время ранней и поздней фаз аллергического ответа, предотвращает развитие отёков, уменьшая проницаемость стенок сосудов.

Использование флутиказона пропионата уменьшает частоту астматических приступов, подавляет аллергические и воспалительные процессы в тканях лёгких. В отличие от других гормональных препаратов, вещество не оказывает выраженного влияния на системном уровне.

Выведение препарата из организма

Действующие вещества препарата выводятся из организма независимо друг от друга. Салметерол оказывает эффект локально в тканях лёгких и в плазму крови попадает в крайне незначительных количествах. Выводится вещество в виде гидроксилированного метаболита через кишечник.

Флутиказона пропионат адсорбируется в лёгких. У здоровых людей в кровь поступает не более 11% принятой дозы лекарства, у больных астмой или ХОБЛ препарат всасывается в меньшем количестве. Большая часть флутиказона пропионата связывается с белками плазмы крови, транспортируется в печень и вместе с желчью выводится кишечником. Около 5% вещества метаболизируется почками.

Показания для приёма препарата

Ингалятор Серетид назначается при бронхиальной астме и ХОБЛ. Несмотря на наличие общих симптомов, эти заболевания имеют различную этиологию. Причиной бронхиальной астмы является гиперчувствительность к экзогенным аллергенам. ХОБЛ развивается преимущественно при воздействии экологических и промышленных факторов. В некоторых случаях эти два заболевания присутствуют у больных одновременно.

Препарат должен назначать врач после проведения бронходилатационных тестов и анализов на наличие гиперчувствительности к компонентам лекарства. При заболевании бронхиальной астмой Серетид рекомендуется в следующих случаях:

при частично контролируемой бронхиальной астме, когда существует необходимость постоянного приёма ингаляционных гормональных препаратов и периодического приёма β 2 -адреномиметиков короткого действия;
при контролируемой бронхиальной астме при наличии показаний к назначению глюкокортикоидов и противоприступных препаратов длительного действия;
при хронических обструкциях в качестве поддерживающего препарата.

Также Серетид используется для лечения тяжёлой и среднетяжёлой форм ХОБЛ. Показателями степени тяжести заболевания являются выраженность клинических симптомов и данные спирометрии. Величина объёма форсированного выдоха за 1 с менее 60% указывает на наличие обструктивных нарушений проходимости бронхов.

Дозировка

Дозу препарата и частоту приёма устанавливает лечащий врач в зависимости от тяжести заболевания. Взрослым и детям старше 12 лет назначается по 2 ингаляции Серетида в дозировке 25/50, 25 /125 и 25/250 2 раза в день. Детям от 4 до 12 лет рекомендуется использовать препарат в дозировке 25/50.

В период ремиссии бронхиальной астмы дозу снижают до 1 ингаляции в день. В зависимости от того, в какое время суток чаще всего возникают приступы удушья, следует принимать препарат утром или вечером.

Противопоказания

Согласно инструкции, Серетид противопоказан людям с индивидуальной непереносимостью любого из компонентов лекарственного средства и детям младше 4 лет. С осторожностью препарат используют при:

сахарном диабете;
эндокринных патологиях;
катаракте;
глаукоме;
инфекционных заболеваниях дыхательной системы, в том числе при туберкулёзе;
сердечно-сосудистых патологиях;
гипокалиемии;
беременности и лактации.

Наличие относительных противопоказаний связано с тем, что Серетид относится к гормональным средствам, которые могут уменьшать потребление клетками глюкозы, снижать концентрацию калия в плазме крови, воздействовать на обмен веществ. Приём глюкокортикоидов во время беременности может вызвать атрофию коры надпочечников у плода. При приёме Серетида вероятность негативных системных воздействий сведена к минимуму, так как препарат воздействует главным образом на лёгкие.

Не рекомендуется использовать Серетид при инфекционных заболеваниях органов дыхания в связи с тем, что гормональный компонент лекарства подавляет локальный иммунный ответ. Больным туберкулёзом препарат назначают в сочетании с профилактическим курсом химиотерапии.

При длительном лечении Серетидом следует проводить периодический контроль состояния коры надпочечников.

Побочные эффекты

Во время приёма ингалятора Серетид могут развиться следующие побочные реакции:

Препарат подавляет миграцию тканевых макрофагов в тканях лёгких и снижает их активность. Вследствие этого увеличивается восприимчивость больного к инфекциям. Люди, принимающие Серетид, довольно часто страдают кандидозом ротовой полости.

При наличии аллергии на один из компонентов препарата могут развиться кожные проявления, отёки, анафилактический шок. У детей длительное применение высоких доз ингалятора иногда приводит к задержке роста.

Стоимость препарата

Цена ингалятора Серетид зависит от дозировки гормонального компонента препарата. Она варьирует от 1500 до 3500 руб.

В препарате Серетид Эвохалер содержится (форма сальметерола ксинафоата ), флютиказон пропионата

В препарате Серетид Дискус содержится сальметерол (форма сальметерола ксинафоата), микронизированный флютиказон пропионата , а также дополнительные вещества.

Порошок Серетид Мультидиск содержит в составе сальметерол (форма ксинафоата), флутиказона пропионат и дополнительные вещества.

Форма выпуска

Аэрозоль Серетид Эвохалер вмещается в алюминиевом аэрозольном баллоне, в который входит 120 доз средства. Баллон оснащен дозирующим клапаном. Баллон, защитный колпачок и пластиковый распылитель содержится пачке из картона.

Дозированный порошок Серетид Дискус для проведения ингаляций содержится в ячейковой блистерной упаковке из фольги (60 доз средства). В каждой из ячеек содержится одна доза средства. В картонной пачке содержится пластиковое устройство для проведения ингаляций и одна блистерная упаковка.

Серетид Мультидиск – это порошок для проведения ингаляций белого цвета или беловатого оттенка. В картонной пачке содержится круглый пластмассовый ингалятор со счетчиком доз. В одной упаковке может содержаться 28 или 60 доз препарата.

Фармакологическое действие

Серетид Эвохалер , Серетид Дискус , Серетид Мультидиск – комбинированные лекарственные средства с противоастматическим воздействием. В их составе содержатся флютиказона пропионат и сальметерол .

Сальметерол – это избирательный агонист бета2-адренорецепторов. Он имеет длительное действие, которое продолжается не меньше 12 часов. Под воздействием сальметерола расслабляются гладкие мышцы бронхов, предупреждается развитие бронхоспазма.

Флютиказона пропионат входит в группу глюкокортикостероидов. Флютиказона пропионат обеспечивает противовоспалительное влияние. Он уменьшает частоту, выраженность приступов . При применении флютиказона пропионата не развиваются те нежелательные эффекты, которые часто отмечаются при использовании системных кортикостероидов.

При комбинации флютиказона и сальметерола фармакокинетика этих веществ аналогична их действию при отдельном применении.

При применении средства Серетид Дискус обеспечивается контроль над проявлением симптомов астмы и оказывает более эффективный эффект, чем монолечение глюкокортикостероидами . При использовании комбинированного лечения сальметеролом и флютиказоном обострения проявляются на 29% реже, чем при монолечении глюкокортикостероидами. При лечении средством уменьшается потребность в использовании бронходилататоров быстрого действия, уменьшается частота обострений астмы и происходит общее улучшение качества жизни у людей, страдающих астмой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Салметерол оказывает местное воздействие в ткани легких. При проведении ингаляции концентрация в плазме отмечается низкая. После многократного проведения ингаляций в крови в небольших концентрациях обнаруживается гидроксинафтоевая кислота .

Флутиказона пропионат имеет биодоступность у здорового человека 10-30% от дозы, в зависимости от того, какой ингалятор используется.

У людей, которые болеют бронхиальной астмой и ХОБЛ , в плазме крови отмечается более низкая концентрация флутиказона пропионата. Препарат преимущественно абсорбируется в легких, изначально отмечается более активная адсорбция, позже она замедляется.

Часть дозы, используемой для ингаляции, человек может проглотить, но ее воздействие на организм минимально, так как флутиказон пропионата плохо растворяется в воде. При всасывании флутиказона пропионата из ЖКТ его биодоступность составляет меньше 1%.

В ходе увеличения доз для ингаляций отмечается увеличение концентрации в плазме флутиказона пропионата. Отмечается высокая степень связывания с белками крови флутиказона пропионата — 91%. Флутиказона пропионат активно выводится из крови в основном вследствие метаболизма. Период полувыведения составляет около 8 часов. С мочой в виде метаболита выводится меньше 5% полученной дозы. Через кишечник выводится в основном в виде гидроксилированного метаболита .

Сальметерол почти не попадает в кровоток при использовании его в виде ингаляции. Вещество не кумулируется в организме, через 1 год после начала терапии плазменный уровень сальметерола не повышается.

Показания к применению

Лекарство Серетид Эвохалер используется для регулярной терапии бронхиальной астмы в тех случаях, если необходимо применение кортикостероидов комплексно с бронходилататорами. Ингалятор Серетид Эвохалер назначается больным бронхиальной астмой, которые используют ингаляционные кортикостероиды и бета-адреномиметики короткого действия, и у которых отмечается неудовлетворительный контроль заболевания.

Серетид Дискус назначается с целью терапии обратимых обструктивных болезней дыхательной системы , в том числе и астмы у детей и взрослых людей, в том случае, если необходимо проводить комбинированное лечение бронходилататором и ингаляционным кортикостероидом . Серетид Дискус показан больным, которые получают поддерживающие дозы ингаляционных кортикостероидов и селективных бета2-адреномиметиков продолжительного действия.

Применяется для лечения больных, у которых при монолечении глюкокортикостероидами проявляются признаки обструктивных болезней дыхательных путей. Также назначается людям, получающим бронходилататоры при необходимости назначить им кортикостероиды для ингаляций.

Серетид Дискус используется также как базисное лекарственное средство для людей с хроническими обструктивными заболеваниями легких (в том числе хронический , легких ).

Серетид Мультидиск используется для терапии бронхиальной астмы у людей, которым необходимо комбинированное лечение ингаляционным ГКС и бета2-адреномиметиком продолжительного действия.

Применяется как стартовое поддерживающее средство для больных персистирующей бронхиальной астмой, если у них есть показания для назначения ГКС.

Используется в качестве поддерживающего лечения при хронических обструктивых болезнях легких.

Противопоказания

Серетид не используют для лечения людей, у которых отмечена непереносимость флютиказона, сальметерола либо дополнительных веществ.

Не следует применять средство при обострениях болезни и при острых нарушениях состояния здоровья человека.

С осторожностью назначается людям с активной формой или с латентным туберкулезом, а также пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми болезнями , сахарным диабетом , гипокалиемией .

Серетид Мультидиск не назначается для лечения больных с хроническим бронхитом, с высокой чувствительностью к компонентам лекарственного средства.

Осторожно назначается людям, страдающим туберкулезом , инфекционными заболеваниями органов дыхания вирусного, бактериального и грибкового характера, сахарным диабетом , тиреотоксикозом , неконтролируемой гипокалиемией , феохромоцитомой , артериальной гипертензией , ИБС , .

Побочные действия

При приеме препарата Seretide возможно проявление некоторых побочных эффектов. В частности, использование Серетид Эвохалер может спровоцировать такие побочные проявления:

тошнота, диспепсические явления , гипергликемия ;
нервозность, ощущение беспричинной тревоги, проблемы со сном, тремор, изменения поведения;
синдром Кушинга , кушингоидные симптомы , нарушение процесса минерализации костей, угнетение функций надпочечников, у детей — задержка роста;
и экстрасистолия, фибрилляция предсердий;
назофарингит , синусит , раздражение слизистой горла, парадоксальный бронхоспазм;
, сыпь на коже, ангионевротический отек, анафилактический шок;
бронхит, пневмония , катаракта , спазм мышц и боль в мышцах, артралгия ;
охриплость и кандидозные поражения полости горла и рта.

Отмечается более высокая вероятность побочных эффектов, спровоцированных воздействием флютиказона, у детей. Нужно четко контролировать состояние здоровья ребенка при лечении препаратом.

Развитие аналогичных побочных явлений, которые обусловлены влиянием на организм флютиказона и сальметерола, может отмечаться при применении средства Серетид Дискус . При лечении этим препаратом может развиваться парадоксальный бронхоспазм, после проведения ингаляции моментально увеличивается одышка.

Аналогичные побочные эффекты развиваются и при лечении средством Серетид Мультидиск , в составе которого также содержится салметерол и флутиказона пропионат .

Инструкция по применению Серетида (Способ и дозировка)

Серетид Эвохалер применяется ингаляционно. Инструкция на Середит предусматривает, что средство принимается больными астмой в качестве профилактики, то есть использовать его нужно постоянно, даже в периоды отсутствия астматических приступов.

После начала использования препарата необходимо проводить регулярные исследования пациента, так как это даст возможность подобрать минимальную эффективную дозу средства. Но корректировать дозу без одобрения врача запрещено. При необходимости применения агониста бета2-рецепторов рекомендуется применять Серетид Эвохалер один раз в сутки. При преимущественно ночных приступах его используют вечером, при дневных приступах – утром.

Используется ингалятор следующим образом: если это происходит первый раз, или если баллончик не применялся на протяжении семи дней, нужно снять колпачок мундштука и сначала один раз провести распыление в воздух. Каждый раз перед применением ингалятор нужно встряхивать. При распылении ингалятор удерживается вертикально. Необходимо глубоко вдохнуть, мундштук обхватить губами и распылить средство один раз на вдохе. После этого желательно ненадолго задержать дыхание. Если нужно вводить вторую дозу, то перед тем нужно подождать 30 секунд. Через некоторое время желательно тщательно прополоскать водой полость. После использования мундштук нужно обязательно закрывать колпачком.

При необходимости детям нужно помогать использовать ингалятор, следя за тем, чтобы распыление проводилось на вдохе. Чистить ингалятор нужно не реже, чем один раз в неделю.

Дозировку Серетид Эвохалер и длительность курса приема определяет доктор. В зависимости от степени тяжести болезни взрослым и детям от 12 лет назначается по 2 дозы Серетид Эвохалер (25 мкг/50 мкг, 25 мкг/125 мкг, 25 мкг/250 мкг) два раза в сутки. При достижении полного контроля над заболеваниям доза может пересматриваться.

Детям от 4 лет назначается по одной дозе средства Серетид Эвохалер 25 мкг/50 мкг два раза в сутки.

Отмена препарата проводится постепенно, при резком приостановлении лечения состояние человека может ухудшиться.

Инструкция на Серетид Дискус предусматривает, что препарат применяется постоянно, даже при отсутствии астматических приступов. Продолжительность лечения и дозировку определяет врач. Чтобы провести ингаляцию, нужно изначально открыть и зарядить устройство из пластика. Далее ингаляция проводится так, как и при использовании препарата Серетид Эвохалер. Количество оставшихся доз можно увидеть на индикаторе доз.

Взрослые пациенты и дети после 12 лет, как правило, получают по одной дозе Серетид Дискус (50 мкг/100 мкг, 50 мкг/250 мкг, 50 мкг/500 мкг) два раза в сутки. Если необходимо непродолжительное кортикостероидное лечение, возможно применение двух доз ЛС два раза в сутки. Такая схема лечения не должна продолжаться дольше двух недель.

Детям от 4 лет назначается по одной дозе средства Серетид Дискус 50 мкг/100 мкг два раза в сутки.

Отмена средства должна проводиться постепенно.

Инструкция по применению Серетид Мультидиск предусматривает использование средства только для ингаляций. Дозировка, продолжительность лечения устанавливается специалистом в индивидуальном порядке.

Взрослым и детям после 12 лет, как правило, назначают по одной ингаляции Серетид Мультидиск (50 мкг/100 мкг или 50 мкг/250 мкг или 50 мкг/500 мкг) два раза в сутки. Если необходимо, возможно применение двух доз ЛС два раза в сутки. Такая схема терапии не должна продолжаться дольше двух недель.

Детям от 4 лет назначается по одной дозе ЛС 50 мкг/100 мкг два раза в сутки.

Передозировка

При применении слишком больших доз Seretide может отмечаться передозировка как сальметерола , так и флютиказона .

Передозировка сальметерола может привести к развитию , головной боли, гипокалиемии . При признаках такой передозировки показано применение кардиоселых бета-адреноблокаторов. Людям с гипокалиемией показаны препараты калия.

Передозировка флютиказона ведет к развитию обратимого угнетения функции надпочечников. Этот состояние самостоятельно проходит через несколько дней. Хроническая передозировка может спровоцировать развитие синдрома Кушинга , задержки роста, нарушения процесса минерализации костей. Чтобы не допустить хронической передозировки, необходимо обеспечить тщательный контроль над состоянием пациента.

Взаимодействие

Эффективность сальметерола может повышаться при его применении совместно с другими бета-адреномиметиками.

Концентрация в плазме флютиказона и сальметерола может возрастать при одновременном применении Ритонавира и других препаратов, ингибирующих цитохром P450 3A4. Такое повышение приводит к увеличению системного эффекта флютиказона.

Незначительное увеличение концентрации сальметерола в плазме возможно при одновременном приеме умеренных ингибиторов CYP3 A4 .

Совместное применение Серетида и ГКС , производных ксантина и диуретиков повышают риск проявления гипокалиемии.

Одновременное лечение трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО повышают риск развития побочных явлений в функциях сердечно-сосудистой системы.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Серетид Эвохалер и Серетид Дискус необходимо хранить и транспортировать при температуре от 15 до 25 градусов, в оригинальной упаковке. Баллон нужно беречь от прямого солнечного света, огня, высокой температуры.

Серетид Мультидиск должен храниться в температурном режиме, не превышающем 30°С. ЛС следует беречь от доступа детей.

Срок годности

Серетид Эвохалер можно хранить 2 года.

Серетид Дискус и Серетид Мультидиск можно хранить 1,5 года.

Особые указания

Больному бронхиальной астмой необходимо изначально научиться правильно использовать ингалятор.

Редко при лечении препаратом происходит повышение содержания глюкозы в крови, поэтому больным сахарным диабетом средство назначается с осторожностью.

Аналоги Серетида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В аптечной сети предлагаются следующие аналоги Серетида: , Беродуал Н , Биастен , Форадил Комби , Зенхейл . Ни в коем случае нельзя взаимозаменять препараты без согласия с лечащим врачом.

Детям

Серетид не применяется для терапии детей, которым еще не исполнилось 4 лет.

При беременности и лактации

Нет достаточного количества исследований по поводу применения средства Серетид для беременных женщин и кормящих матерей. Поэтому в период беременности средство допустимо применять только при наличии жизненных показаний. Будущим матерям, которые проходят такое лечение, важно постоянно наблюдаться у врача, который будет корректировать дозы препарата.

При лечении Серетидом женщины в период грудного кормления следует прервать вскармливание.

Отзывы о Серетиде

Люди, которые практиковали лечение бронхиальной астмы препаратом Серетид Эвохалер или другими разновидностями данного средства, оставляют отзывы и продолжительном и успешном использовании средства. Люди, пишущие отзывы на форум, отмечают, что побочные эффекты практически не отмечаются. Оставляя отзывы о Серетид Мультидиск и др., их авторы отмечают, что после применения ЛС желательно всегда полоскать полость рта, чтобы избежать . Важно принимать Серетид только по той схеме, которую определил врач, и использовать его регулярно.

Цена Серетида, где купить

Цена Серетид Мультидиск 50 + 500 составляет от 2000 до 2100 рублей.

Цена Серетид Дискус 25 + 250 составляет в среднем 2000 рублей; ингалятор 25 + 125 будет стоить примерно 1500 рублей.

Купить Серетид Эвохалер можно по цене от 1800 до 3500 рублей в зависимости от дозировки.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина
Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Серетид Мультидиск порошок 50 мкг+500 мкг 60 доз

Серетид Мультидиск порошок 50 мкг+250 мкг 60 доз GlaxoSmithKline [ГлаксоСмитКляйн]

Серетид аэрозоль для ингаляций 25 мкг/50 мкг 120 доз GlaxoSmithKline [ГлаксоСмитКляйн]

Серетид аэрозоль для ингаляций 25 мкг/125 мкг 120 доз GlaxoSmithKline [ГлаксоСмитКляйн]

Серетид аэрозоль для ингаляций 25 мкг/250 мкг 120 доз GlaxoSmithKline [ГлаксоСмитКляйн]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Серетид мультидиск порошок для ингаляций 50 мкг плюс 100 мкг/доза 60 доз Глаксо Вэллком Продакшен

Серетид аэрозоль для ингаляций 25 мкг плюс 250 мкг/доза 120 доз Глаксо Вэллком Продакшен, Франц

Серетид мультидиск порошок для ингаляций 50 мкг плюс 250 мкг/доза 60 доз ГлаксоСмитКляйн Трейдинг ЗАО/Гла

Серетид ингалятор детям отзывы. Применение при беременности и в период лактации. Как найти дешевый аналог дорогому лекарству

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Серетид мультидиск - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Группировочное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Показания к применению:

Противопоказания для применения

Применение при беременности и в период лактации

Способ применения и дозы:

Побочное действие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска:

Срок годности:

Условия отпуска из аптек:

Условия отпуска из аптек:

Состав и форма выпуска

Механизм действия препарата

Выведение препарата из организма

Показания для приёма препарата

Дозировка

Противопоказания

Побочные эффекты

Стоимость препарата

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Инструкция по применению Серетида (Способ и дозировка)

Передозировка

Взаимодействие

Условия продажи

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

Аналоги Серетида

Детям

При беременности и лактации

Отзывы о Серетиде

Цена Серетида, где купить

WER.RU

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Читайте также:

Секреты мозаики древних Помпей Смотреть что такое "Мозаика Александра" в других словарях

Сергей мусаниф - во имя рейтинга

Русский народ: культура, традиции и обычаи

Свежие записи