Глимепирид (Glimepiride) – самый современный из препаратов сульфонилмочевины. При сахарном диабете он увеличивает выброс инсулина в кровь, снижает гликемию. Впервые это действующее вещество было применено компанией Санофи в таблетках Амарил. Сейчас препараты с таким составом выпускают во всем мире.

Важно знать! Новинка, которую советуют врачи-эндокринологи для Постоянного контроля Диабета! Нужно всего лишь каждый день...

Российский Глимепирид так же хорошо переносится, эффективно снижает сахар, вызывает минимум побочных действий, как и оригинальные таблетки. Отзывы свидетельствуют об отличном качестве и низкой цене отечественных лекарств, поэтому неудивительно, что диабетики Глимепирид часто предпочитают оригинальному Амарилу.

Кому показан Глимепирид

Препарат рекомендован для нормализации гликемии только при 2 типе диабета. Инструкция по применению не уточняет, когда оправдано лечение Глимепиридом, так как выбор конкретного препарата и его дозировки – компетенция лечащего врача. Попробуем разобраться, кому показано лекарство Глимепирид.

Сахар при диабете поднимается по двум причинам: из-за и уменьшения выброса инсулина из бета-клеток, расположенных в поджелудочной железе. Инсулинорезистентность развивается еще до дебюта сахарного диабета, ее можно обнаружить у больных с ожирением и . Причиной являются нерациональное питание, недостаток нагрузок, лишний вес. Это состояние сопровождается усиленной выработкой инсулина, таким способом организм пытается преодолеть сопротивление клеток и очистить кровь от излишков глюкозы. В это время рациональным лечением является смена образа жизни на здоровый и назначение метформина — препарата, активно снижающего инсулинорезистентность.

Чем выше гликемия у больного, тем активнее прогрессирует сахарный диабет. К первоначальным нарушениям присоединяется снижение секреции инсулина, у больного вновь возникает гипергликемия. По отзывам врачей, при нехватка инсулина обнаруживается у почти половины пациентов. На этом этапе болезни в дополнение к инсулину нужно назначать лекарства, стимулирующие работу бета-клеток. Самыми эффективными и доступными из них являются производные сульфонилмочевины, сокращенно ПСМ.

Диабет и скачки давления останутся в прошлом

Диабет - причина почти 80% от всех инсультов и ампутаций. 7 из 10 человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга. Практически во всех случаях причина такого страшного конца одна - высокий сахар в крови.

Сбивать сахар можно и нужно, иначе никак. Но это никак не лечит саму болезнь, а лишь помогает бороться со следствием, а не с причиной болезни.

Единственное лекарство, которое официально рекомендуется для лечения диабета и оно же используется эндокринологами в их работе - это .

Эффективность препарата, подсчитанная по стандартной методике (количество выздоровевших к общему числу больных в группе из 100 человек, проходивших курс лечения) составила:

• Нормализация сахара – 95%
• Устранение тромбоза вен – 70%
• Устранение сильного сердцебиения – 90%
• Избавление от повышенного давления – 92%
• Прибавление бодрости днем, улучшение сна ночью – 97%

Производители не являются коммерческой организацией и финансируются при поддержке государства. Поэтому сейчас у каждого жителя есть возможность .

Мнение эксперта

Аркадий Александрович

Специалист-Эндокринолог со стажем

Задать вопрос эксперту

Glimepiride – наиболее современный и безопасный препарат из группы ПСМ. Он относится к последнему поколению и рекомендован к применению эндокринологическими ассоциациями по всему миру.

Исходя из вышесказанного, выделим показания для назначения препарата Глимепирид:

1. Недостаточная эффективность диеты, физкультуры и метформина.
2. Доказанная анализами нехватка собственного инсулина.

Инструкция разрешает использовать лекарство Глимепирид с инсулином и метформином. По отзывам, препарат также хорошо сочетается с глитазонами, глиптинами, миметиками инкретина, .

Механизм действия препарата

Выброс инсулина из поджелудочной железы в кровоток возможен благодаря особым KATP-каналам. Они присутствуют в каждой живой клетке и обеспечивают поступление калия через ее мембрану. Когда концентрация глюкозы в сосудах находится в пределах нормы, эти каналы на бета-клетках открыты. При росте гликемии они закрываются, что вызывает приток кальция, а затем и выброс инсулина.

Препарат Глимепирид и все остальные ПСМ закрывают калиевые каналы, увеличивая тем самым производство и секрецию инсулина. Количество выбрасываемого в кровь гормона зависит только от дозировки Глимепирида, а не от уровня глюкозы.

За последние несколько десятков лет было изобретено и опробовано 3 поколения, или регенерации, ПСМ. На активность лекарств 1 поколения, хлорпропамида и толбутамида, сильно влияли другие принимаемые при диабете таблетки, что часто приводило к непредсказуемым тяжелым гипогликемиям. С появлением ПСМ 2 генерации, глибенкламида, гликлазида и глипизида, эту проблему получилось решить. Они взаимодействуют с другими веществами гораздо слабее, чем первые ПСМ. Но и у этих препаратов есть множество недостатков: при нарушении режима питания и нагрузок вызывают гипогликемию, приводят к постепенному набору веса, а значит, усилению инсулинорезистентности. По данным некоторых исследований, ПСМ 2 поколения могут негативно влиять на работу сердца.

При создании лекарства Глимепирид учитывались вышеперечисленные побочные действия. В новом препарате их удалось минимизировать.

Преимущество Глимепирида перед ПСМ предыдущих поколений:

1. Риск гипогликемии при его приеме ниже. Связь препарата с рецепторами менее устойчива, чем у его групповых аналогов, к тому же в организме частично сохраняются механизмы, подавляющие синтез инсулина при низкой глюкозе. При занятиях спортом, недостатке углеводов в пище Глимепирид вызывает более легкую гипогликемию, чем другие ПСМ. Наблюдения показывают, что сахар при приеме таблеток Глимепирид падает ниже нормы у 0,3% диабетиков.
2. Отсутствие влияния на вес. Излишек инсулина в крови препятствует расщеплению жира, частые гипогликемии способствуют усилению аппетита и общей калорийности питания. Glimepiride в этом плане безопасен. По отзывам пациентов, он не вызывает увеличения веса, а при ожирении даже способствует похудению.
3. Низкий риск сердечно-сосудистых болезней. ПСМ способны взаимодействовать с KATP-каналами, расположенными не только в поджелудочной железе, но и в стенках сосудов, увеличивая риск их патологии. Лекарство Глимепирид работает только в поджелудочной железе, поэтому он разрешен диабетикам с и заболеваниями сердца.
4. В инструкции отражена способность Glimepiride снижать инсулинорезистентность, повышать синтез гликогена, блокировать образование глюкозы. Это действие выражено гораздо слабее, чем у метформина, но лучше, чем у остальных ПСМ.
5. Препарат действует быстрее аналогов, подбор дозы и достижение компенсации сахарного диабета занимает меньше времени.
6. Таблетки Глимепирид стимулируют обе фазы секреции инсулина, поэтому быстрее снижают гликемию после еды. Старые препараты работают преимущественно во 2 фазе.

Дозировка

Общепринятые дозировки Глимепирида, которых придерживаются производители – 1, 2, 3, 4 мг активного вещества в таблетке. Подобрать нужное количество препарата можно с высокой точностью, при необходимости дозу легко изменить. Как правило, таблетка снабжена риской, которая позволяет разделить ее пополам.

Сахароснижающий эффект препарата растет одновременно с увеличением дозы от 1 до 8 мг. По отзывам диабетиков, большинству для компенсации сахарного диабета достаточно 4 мг или менее Глимепирида. Большие дозировки возможны у больных с и сильной инсулинорезистентностью. Они должны постепенно снизиться по мере стабилизации состояния – улучшения чувствительности к инсулину, похудения, изменения образа жизни.

Ожидаемое падение гликемии (средние цифры по данным исследования):

Сведения из инструкции о последовательности подбора нужной дозы:

1. Стартовая дозировка – 1 мг. Ее обычно достаточно диабетикам с незначительно повышенной глюкозой, а также больным с почечной недостаточностью. Болезни печени не оказывают влияния на размер дозы.
2. Количество таблеток увеличивают, пока не будут достигнуты целевые показатели сахара. Чтобы избежать гипогликемии, дозировку повышают постепенно, с интервалами в 2 недели. В это время нужны более частые измерения гликемии, чем обычно.
3. Схема роста дозы: до 4 мг прибавляем по 1 мг, после – по 2 мг. Как только глюкоза достигла нормы, увеличивать количество таблеток прекращают.
4. Предельно допустимая доза – 8 мг, ее делят на несколько приемов: 2 по 4 мг или 3; 3 и 2 мг.

Подробная инструкция по применению

Пик действия препарата наступает примерно спустя 2 часа с его приема. В это время гликемия может немного снизиться. Соответственно, если пить Glimepiride раз в сутки, такой пик будет один, если разделить дозу на 2 раза, пика будет два, но более мягких. Зная эту особенность препарата, можно подобрать время приема. Желательно, чтобы пик действия приходился на время после полноценной еды, содержащей , и не совпадал с плановыми физическими нагрузками.

Риск гипогликемии увеличивают нерегулярное или неполноценное питание, высокая активность при недостаточном употреблении углеводов, тяжелые заболевания, эндокринные расстройства, некоторые лекарственные средства.

Лекарственное взаимодействие согласно инструкции:

Направление действия	Перечень препаратов
Усиливают действие таблеток, повышают риск гипогликемии.	Инсулин, таблетированные противодиабетические средства. Стероиды, тестостерон, некоторые антибиотики (левомицетин, тетрациклин), стрептоцид, флуоксетин. Противоопухолевые, антиаритмические, гипотензивные, противогрибковые средства, фибраты, антикоагулянты.
Ослабляют сахароснижающий эффект, необходимо временное увеличение дозы препарата Глимепирид.	Диуретики, глюкокортикоиды, адреномиметики, эстрогены, трийодтиронин, тироксин. Большие дозы витамина B3, долгое лечение слабительными средствами.
Ослабляют симптомы гипогликемии, из-за чего ее становится сложно вовремя распознать.	Клофелин, симпатолитики (резерпин, октадин).

Данные о совместимости с алкоголем из инструкции к Глимепириду : спиртные напитки увеличивают риск побочных действий препарата, непредсказуемо сказываются на сахаре крови. По отзывам, во время застолья глюкоза обычно растет, зато ночью – резко падает, вплоть до тяжелых гипогликемий. Регулярное употребление спиртного сильно ухудшает компенсацию сахарного диабета, независимо от того, какое лечение назначено.

Особенности приема детьми и беременными

При применении во время беременности препарат Глимепирид проникает в кровь плода и может вызывать у него гипогликемию. Также вещество проникает в грудное молоко, а оттуда в пищеварительный тракт ребенка. При беременности и ГВ прием Глимепирида строго запрещен. FDA (американское управление по контролю за лекарствами) относит Glimepiride к классу C. Это значит, что исследования на животных выявили у этого вещества негативное воздействие на плод.

Детям Glimepiride не назначают, даже если у них диагностирован 2 тип диабета. Препарат не проходил необходимых испытаний, его влияние на растущий организм не изучалось.

Список побочных действий

Самым серьезным нежелательным эффектом препарата Глимепирид является гипогликемия. По данным испытаний, ее риск существенно меньше, чем у самого мощного ПСМ – глибенкламида. Падения сахара, которые привели к госпитализации и потребовали капельниц с глюкозой, у больных на Глимепириде – 0,86 штук на 1000 человеко-лет. По сравнению с глибенкламидом этот показатель в 6,5 раз ниже. Несомненным достоинством препарата является и более низкая опасность гипогликемий во время активных или длительных занятий спортом.

Другие важные побочные эффекты Глимепирида из инструкции по применению:

Область нарушения	Описание	Частота
Иммунная система	Аллергические реакции. Могут возникать не только на глимепирид, но и на другие компоненты лекарства. В этом случае может помочь замена препарата аналогом другого производителя. Тяжелые аллергии, требующие немедленной отмены лечения, очень редки.	< 0,1%
ЖКТ	Тяжесть, ощущение переполненности, боль в животе. Диарея, подташнивание.	< 0,1%
Кровь	Снижение числа тромбоцитов. Есть данные о единичном случае тяжелой тромбоцитопении.	< 0,1%
	Уменьшение количества лейкоцитов, эритроцитов. Гипонатриемия.	отдельные случаи
Печень	Повышение печеночных ферментов в крови, гепатит. Патологии могут развиваться вплоть до печеночной недостаточности, поэтому их появление требует отмены препарата. После отмены нарушения постепенно исчезают.	отдельные случаи
Кожа	Фотосенсибилизация – увеличение чувствительности к солнечным лучам.	отдельные случаи
Органы зрения	В начале лечения или при увеличении дозы возможны преходящие нарушения зрения. Вызваны они резким снижением сахара и пройдут самостоятельно, когда глаза приспособятся к новым условиям.	не определена

Также есть сообщение о возможности нарушения секреции антидиуретического гормона. Это побочное действие еще проверяется, поэтому в инструкцию не вошло.

Может ли быть передозировка

Каким бы современным и мягким препаратом не был Глимепирид, он все равно остается производным сульфонилмочевины, а значит, его передозировка ведет к гипогликемии. Это побочное действие заложено в самом механизме работы лекарства, избежать его можно только тщательным соблюдением дозировки.

Правило профилактики гипогликемии из инструкции по применению: если таблетка Глимепирида была пропущена, или нет уверенности, что препарат был выпит, при следующем приеме нельзя увеличивать дозу, даже если сахар крови поднялся.

Гипогликемию можно купировать при помощи глюкозы – сладкого сока, чая или сахара. Не обязательно ждать характерных симптомов, достаточно данных гликемии. Так как препарат работает почти сутки, восстановленный до нормы сахар может еще неоднократно снижаться до опасных цифр. Все это время нужно следить за гликемией, не оставлять диабетика одного.

Сильная единоразовая передозировка, длительный прием завышенных доз Глимепирида опасны для жизни. У больного сахарным диабетом возможны потеря сознания, неврологические нарушения, . В тяжелых случаях неоднократные падения сахара могут продолжаться несколько дней.

Лечение передозировки – промывание желудка, абсорбенты, восстановление нормогликемии путем введения глюкозы в вену.

Противопоказания к применению

В каких случаях прием лекарства Глимепирид может нанести вред здоровью:

Доктор медицинских наук, глава Института Диабетологии - Татьяна Яковлева

Уже много лет я изучаю проблему диабета. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.

Спешу сообщить хорошую новость - Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 98%.

Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия , по которой компенсируется большая стоимость препарата. В России диабетики до 6 марта (включительно) могут получить его - Всего за 147 рублей!

• ГВ, детский возраст;
• беременность, ;
• при серьезных формах печеночной или почечной недостаточности. Применение таблеток Глимепирид у больных на диализе не изучалось;
• подтвержденный 1 тип сахарного диабета. Если диагностированы переходные типы диабета ( , ), назначение препарата Глимепирид возможно;
• острые осложнения диабета. Гипогликемия должна быть устранена до приема следующей таблетки. При всех и преком отменяют любые таблетированные препараты;
• если у диабетика возникает аллергия на любой из ингредиентов таблетки, при продолжении приема возможны анафилактические реакции;
• в связи с тем, что в состав таблеток входит лактоза, их нельзя принимать больным с наследственными нарушениями ее усвоения.

Инструкция рекомендует проявлять особую осторожность в начале лечения Глимепиридом, на этапе подбора дозы, при изменении диеты или образа жизни. К гипергликемии могут привести травмы, инфекционные и воспалительные болезни, особенно сопровождающиеся лихорадкой. В период выздоровления, напротив, возможны гипогликемии.

Изменить действие таблеток могут болезни пищеварения, если нарушены процессы всасывания. Наследственный дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы при приеме лекарства Глимепирид может усугубляться.

Аналоги Глимепирида

Доступные аналоги в России, зарегистрированные в реестре лекарственных средств:

Группа	Наименование	Производитель	Страна производства
Полные аналоги, активное вещество – только глимепирид.	Амарил	Санофи	Германия
	Глимепирид	Рафарма, Атолл, Фармпроект, Вертекс, Фармстандарт.	Россия
	Инстолит	Фармасинтез
	Глимепирид Канон	Канонфарма
	Диамерид	Акрихин
	Глайм	Актавис Групп	Исландия
	Глимепирид-Тева	Плива	Хорватия
	Глемаз	Кимика Монтпеллиер	Аргентина
	Глемауно	Вокхард	Индия
	Меглимид	КРКА	Словения
	Глюмедекс	Шин Пунг Фарма	Корея
Частичные аналоги, комбинированные препараты, содержащие глимепирид.	Авандаглим (с росиглитазоном)	ГлаксоСмитКляйн	Россия
	Амарил М (с метформином)	Санофи	Франция

По отзывам диабетиков, качественными аналогами Амарила являются Глимепирид-Тева и Глимепирид отечественного производства. Остальные дженерики в аптеках встречаются довольно редко.

Глимепирид или Диабетон — что лучше

Активным веществом в является гликлазид, ПСМ 2 поколения. Таблетка имеет особую структуру, которая обеспечивает постепенное поступление препарата в кровь. Благодаря этому Диабетон МВ реже вызывает гипогликемии, чем обычный гликлазид. Из всех доступных ПСМ именно модифицированный гликлазид и глимепирид рекомендуют эндокринологи как наиболее безопасные. Они имеют близкий сахароснижающий эффект в сопоставимых дозировках (1-6 мг для Глимепирида, 30-120 мг для гликлазида). Частота гипогликемий у этих лекарств также близка.

Различий у Диабетона и Глимепирида немного. Наиболее важные из них:

1. Glimepiride характеризуется более низким соотношением рост инсулина/снижение глюкозы — 0,03. У Диабетона этот показатель равен 0,07. Из-за того, что при приеме таблеток Глимепирид инсулина вырабатывается меньше, у диабетиков облегчается похудение, снижается инсулинорезистентность, дольше функционируют бета-клетки.
2. Есть данные исследований, в которых доказано улучшение состояния больных с патологиями сердечно-сосудистой системы после перехода с Диабетона на Глимепирид.
3. У пациентов, принимающих метформин с глимепиридом, смертность немного ниже, чем у диабетиков, которым назначено лечение гликлазид+метформин.

Глимепирид или Амарил – что лучше

– это оригинальный препарат, производит его один из лидеров рынка противодиабетических средств, концерн Санофи. Все исследования, упомянутые выше, проводились именно с участием этого лекарства.

Также препараты глимепирида производятся под одноименными торговыми марками пятью российскими компаниями. Они являются дженериками, или аналогами, имеют такой же или очень близкий состав. Все они дешевле Амарила. Разница в цене объясняется тем, что эти препараты не проходили всех испытаний, которые требуются для регистрации нового лекарства. Процедура для дженериков упрощена, производителю достаточно подтвердить биологическую эквивалентность его таблеток оригинальному Амарилу. Степень очистки, вспомогательные вещества, форма таблетки могут отличаться.

Несмотря на то, что отзывы на Амарил и российские Глимепириды практически не отличаются, есть диабетики, предпочитающие только оригинальные лекарства. Если есть подозрения, что дженерик может работать хуже, лучше покупать Амарил, так как доверие к назначенному лечению очень важно. Эффект плацебо действует на каждого из нас и оказывает непосредственное влияние на наше самочувствие.

Стоимость и хранение

Цена упаковки Глимепирида, дозировка 4 мг:

Торговая марка	Производитель	Средняя цена, руб.
Амарил	Санофи	1284 (3050 руб. за пачку 90 шт.)
Глимепирид	Вертекс	276
	Озон	187
	Фармстандарт	316
	Фармпроект	184
Глимепирид Канон	Канонфарма	250
Диамерид	Акрихин	366

Самые дешевые аналоги производят самарский Озон и Фармпроект из Санкт-Петербурга. Оба предприятия фармацевтическую субстанцию закупают у индийских фармкомпаний.

Срок годности у разных производителей отличается и составляет 2 или 3 года. Требования к температуре хранения едины – не выше 25 градусов.

Сахарный диабет - коварное заболевание. Оно подкрадывается настолько незаметно, что в один момент может сделать человека инвалидом, пожизненно принимающим лекарственные препараты для поддержания здоровья. Клиницистами на сегодняшний день выделяется несколько форм этого заболевания. 1 и 2 форма - глобальные, достаточно распространенные, еще несколько форм - специфические, встречающиеся редко или ситуационно зависимые, например, диабет беременных. Препарат "Глимепирид", аналог которого оказывает такое же лечебное действие, применяется в лечении сахарного диабета 2 типа.

Инсулиннезависимый диабет

Сахарный диабет - распространенное заболевание. Причем диабет 2 типа поражает чаще всего людей в возрасте или страдающих ожирением. При таком типе болезни поджелудочная железа нормальна и вырабатывает инсулин, который организм не может усваивать в силу снижения чувствительности к этому важному гормону, так называемой инсулинорезистентности.

Характерный признак инсулиннезависимого диабета - гипергликемия - устойчивое повышение сахара в сыворотке крови. Соблюдение диеты, снижающей употребление углеводов, снижение массы тела и употребление специальных лекарственных препаратов позволяет нормализовать уровень сахара в организме. Одним из таких лекарственных средств является "Глимепирид". Аналог данного средства должен содержать такое же активное вещество или другое соединение, но оказывающее аналогичное действие.

Что содержит препарат?

Один из лекарственных препаратов, назначаемых в лечении инсулиннезависимой формы сахарного диабета - "Глимепирид". Состав данного лекарства достаточно прост - в нем всего один активный компонент, по названию которого поименован сам препарат. Это глимепирид - сульфонилмочевина III поколения. Но что это такое? Сульфонилмочевина относится к синтетическим веществам, обладающим сахаропонижающим свойством. Ученые постоянно ищут новые средства, способные улучшить самочувствие больных, и сульфонилмочевина уже подарила людям несколько таких открытий.

Более четверти века назад немецкие ученые предложили к использованию в терапии сахарного диабета типа 2 глимепирид, состав которого основан на сульфонилмочевине и является ее производным третьего поколения. Также в препарате содержатся формообразующие компоненты:

• карбоксиметилкрахмал натрия;
• лактозы моногидрат;
• магния стеарат;
• повидон;
• полисорбат;
• целлюлоза микрокристаллическая.

Помимо всего прочего, микрокристаллическая целлюлоза помогает организму в выведении ненужных веществ из кишечника, являясь природным сорбентом и необходимой для пищеварения клетчаткой. Противодиабетический препарат "Глимепирид", производитель которого может быть различным, в своем составе будет содержать одно действующее вещество с одноименным названием и некоторые дополнительные компоненты.

Как работает "Глимепирид"?

Одна из последних находок фармакологов в борьбе с инсулиннезависимым диабетом - лекарство "Глимепирид". Инструкция по применению данного препарата говорит о его эффективности. Глимепирид, являясь производным 3 поколения сульфонилмочевины, в процессе химических реакций в организме во время работы превращается в два компонента - гидроксиметаболит и карбоксиметаболит. Причем первый из метаболитов является фармакологически активным веществом - как периферический вазодилататор понижает артериальное давление.

Какое действие оказывает "Глимепирид"?

Препарат "Глимепирид" отзывы получает в основном положительные, помогая больным инсулиннезависимым диабетом бороться с болезнью. Это происходит благодаря тому, что действующее вещество - глимепирид - заставляет клетки поджелудочной железы активнее отдавать инсулин в организм. Цель лечения сахарного диабета 2 типа - нормализация углеводного обмена. Именно этим занимается глимепирид.

Еще одной функцией, хотя и не основной, данного лекарственного вещества является уменьшение печенью выработки глюкозы. А так как количество глюкозы в крови не связано с деятельностью производных сульфонилмочевины 1, 2 или 3 поколений, то при приеме таких лекарственных веществ возможна гипогликемия - понижение уровня сахара крови ниже допустимого. В отношении глимепирида наступление критичного уровня гипогликемии за почти три десятка лет клинических наблюдений по применению данного препарата зарегистрировано не было. Это говорит о том, что препарат активно работает, не вызывая патологий углеводного обмена. Действующее вещество, которое носит название глимепирид, является активным компонентом многих лекарственных средств для борьбы с диабетом 2 типа.

Одноименное лекарство "Глимепирид", аналог его должен содержать такое же действующее вещество, или вещество аналогичного действия, помогает нормализовать обмен и метаболизм углеводов в организме, позволяя снизить уровень сахара в крови.

Как следует принимать лекарство?

Широко используемый препарат в лечении инсулиннезависимого диабета - "Глимепирид". Дозировка вещества, работающего в лекарственном средстве, может быть различной - от 1, 2, 3, 4, 6 мг на одну единицу лекарственной формы. Препарат выпускается в таблетках, что удобно в применении самим пациентом. Причем принимать препарат "Глимепирид", аналог его с таким же активным компонентом, следует всего один раз в день, что также удобно.

Количество действующего вещества, необходимого для ежедневного приема, назначает врач на основании регулярного контроля уровня сахара крови и мочи. Начинают прием данного лекарства обычно с дозировки в 1 мг. При необходимости дозу постепенно, в течение 10-14 дней увеличивают до 6 мг в сутки. Следует учесть, что применение глимепирида больше, чем 8 мг за один раз, противопоказано. Разбивать дозу на несколько приемов нецелесообразно, так как проведенные исследования выявили отсутствие лечебного эффекта от повторного применения глимепирида за сутки.

Когда принимать нельзя

Таблетки "Глимепирид" помогают больным инсулиннезависимым диабетом в том случае, если корректировка диеты и снижение массы тела не дают эффекта в нормализации уровня сахара крови и мочи. Но принимать этот и подобные ему препараты необходимо только по назначению лечащего врача. Лекарство "Глимепирид", аналог его с таким же действующим компонентом нельзя принимать в следующих случаях:

• инсулинзависимый сахарный диабет (1 типа) - абсолютная неэффективность глимепирида;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• кетоацидоз - метаболическое смещение кислотно-щелочного баланса организма с усилением кислотности;
• кома;
• прекома;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к сульфаниламидам.

Данное лекарственное средство не назначается к применению во время беременности или кормления ребенка грудью. О том, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, говорит прилагаемая к препарату "Глимепирид" инструкция по применению.

Побочное действие

Производное сульфонилмочевины 3 поколения - глимепирид, аналог лекарства с таким же названием помогают бороться с недостаточной восприимчивостью клеток организма к инсулину, нормализуя уровень сахара. Но применение таких лекарственных препаратов может вызвать следующие побочные эффекты:

• аллергические реакции;
• боли в животе (в области желудка);
• гипогликемия;
• гипонатриемия;
• лейкопения;
• нарушение вкусовых ощущений - металлический привкус во рту ;
• нарушения функции печени и/или почек;
• повышенная чувствительность к алкоголю;
• тошнота;
• увеличение массы тела;
• фотодерматоз.

Появление подобных реакций на применение препаратов с активным действующим компонентом глимепиридом требует консультации с врачом, корректировки дозировки средства или же изменения лекарственного вещества на другое.

Аналогичные лекарства

В инсулиннезависимой диабетической клинике широко применяется препарат "Глимепирид". Аналог данного лекарства должен содержать такое же активное вещество - производное сульфонилмочевины глимепирид. Таких лекарственных средств на аптечном рынке достаточный выбор - "Амарил", "Диамерид", "Глимаз", "Меглимид" и некоторые другие.

Широко применяемое лекарство - "Амарил". Оно содержит идентичное количество действующего компонента, обладает схожими противопоказаниями к применению и проявлением возможных побочных эффектов. Многие больные спорят о том, "Амарил" или "Глимепирид" - что лучше. Однозначного ответа в этом споре нет. По сути дела, "Глимепирид" - дженерик препарата "Амарил", ведь у них одно и то же действующее вещество в идентичной концентрации.

Больные, нуждающиеся в терапии препаратами сульфонилмочевины 3 поколения, отдают предпочтение "Глимепириду" только из соображений его цены - стоимость препарата может быть ниже на несколько десятков рублей, чем у "Амарила " или других аналогичных лекарственных средств. Так что в аптеках практически одинаковым спросом пользуются "Глимепирид", аналог "Амарил" и другие препараты.

Особенности лечения "Глимепиридом"

Несмотря на то что лекарственное вещество глимепирид является современным, широко применяющимся средством в борьбе с инсулиннезависимым диабетом 2 типа, при его использовании необходимо учитывать некоторые особенности. Препарат необходимо принимать ежедневно, в одно и тоже время. Если время упущено, не нужно восполнять пробел увеличением дозы лекарства. Это может лишь навредить, но не компенсировать лечебный эффект.

Как результат лечения сульфонилмочевиной 3 поколения, может наступить нормализация уровня сахара крови и препарат нужно будет отменить, чтобы на фоне его приема не развилась гипогликемия. Но и недостаточная доза препарата - это очень плохо, ведь может развиться гипергликемия, симптомы которой - сильная жажда, учащенное мочеиспускание, сухость во рту. Обо всех изменениях в своем самочувствии больной должен обязательно сообщать лечащему врачу, чтобы вовремя скорректировать дозу препарата. При наступлении улучшения состояния больного нельзя оставлять без регулярного медицинского наблюдения, ведь болезнь может вернуться.

Лечение "Глимепиридом" - эффективная помощь больным инсулиннезависимым диабетом. Но его использование требует наблюдения за самочувствием как самим больным, так и лечащим врачом для своевременной корректировки дозы препарата или его отмены.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика

При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут C max в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и C max , а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.

V d около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Клиренс - около 48 мл/мин.

Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.

T 1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T 1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.

T 1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

Режим дозирования

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.

Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.

Максимальная доза составляет 8 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, лактация, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.

В период лактации следует перевести женщину на инсулин.

В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 ч, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.

На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат Глимепирид - гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.
Глимепирид представляет собой гипогликемический препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины III поколения.
Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.
Глимепирид повышает уровень эндогенного a-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.

Фармакокинетика

При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белком (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).
После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% и через кишечник - 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.
В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.
Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания к применению

Препарат Глимепирид показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.
При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

Способ применения

Препарат Глимепирид применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза и подбор дозы.
В начале лечения назначают 1 мг глимепирида один раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей.
В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 мг в сутки эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.
Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после употребления глимепирида.
Продолжительность лечения
Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.
Применение в комбинации с метформином
В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином
В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.
Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид
При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида) может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.
Перевод больного с инсулина на глимепирид
В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции b-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом.

Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.
Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности «печеночных ферментов», холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.
Прочие побочные действия: в исключительных случаях возможно развитие головных болей, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.
Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность), могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Глимепирид являются: сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания); лейкопения; тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (в том числе больные, находящиеся на гемодиализе); повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности); непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и лактация; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте - кишечная непроходимость, парез желудка и т.д..

Беременность

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.
Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.
Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Под действием таких симпатолитических средств, как b-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.
На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.
Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.
При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Глимепирид - таблетки 2 мг и 3мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Состав

1 таблетка Глимепирид содержит активное вещество: глимепирид - 2 мг или 3 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель «солнечный закат» желтый Е110*, краситель хинолиновый желтый водорастворимый Е104 *.
* Красители входят только в состав таблетки с дозировкой 3 мг.

Дополнительно

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.
Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.
При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.
Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.
Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма.
К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом; неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени; передозировка глимепирида; некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников); одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение b-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.
Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.
Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.
Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.
Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.
Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами
В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме глимепирида может иметь место, обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению автотранспортом или к управлению различными машинами и механизмами.

Основные параметры

Название:

ГЛИМЕПИРИД

Пероральный гипогликемический препарат

Действующее вещество

Глимепирид (glimepiride)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель хинолиновый желтый водорастворимый (E104).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины III поколения.

Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие ). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции β-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию , при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А 2 , который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.

Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа.

Фармакокинетика

I Ери многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (C milx) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и С тах, а также между дозой и AUC(площадь иод кривой «концентрация-время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100%. Прием нищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения , высокая степень связывания с белком (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% и через кишечник - 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.

В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период нолувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания

— лечение сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.

При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

Противопоказания

— сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

— состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания);

— лейкопения;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе);

— непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность;

— лактация;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

С осторожностью: состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ - кишечная непроходимость, парез желудка).

Дозировка

Препарат применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Начальная доза и подбор дозы

В начале лечения препарат назначают по 1 мг 1 раз/сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей.

В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 мг/сут эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в 1 прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи.

Таблетки принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0.5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после употребления глимепирида.

Продолжительность лечения

Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.

Применение в комбинации с метформином

В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид

При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата па глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида) может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод больного с инсулина на глимепирид

В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом 2 типа, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции β-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.

Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие: в исключительных случаях возможно развитие головных болей, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.

Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность), могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 ч, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами МАО, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и , сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.

Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазол амидом, барбитуратами, ГКС, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.

Блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под действием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы. клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг/сут означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида. Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение АД, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

— нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;

— неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;

— дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;

— употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;

— нарушение функции почек;

— тяжелое нарушение функции печени;

— передозировка глимепирида;

— некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);

— одновременное применение некоторых других лекарственных средств.

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных с вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.

Если больного с сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.

Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.

Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме глимепирида может иметь место, обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению автотранспортом или к управлению различными машинами и механизмами.

Беременность и лактация

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Т.к. глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.