Мидокалм инструкция по применению противопоказания. Мидокалм: для чего его назначают. Мидокалм инструкция по применению

Лекарственный препарат, снижающий тонус скелетной мускулатуры и обладающий местноанестезирующим действием.

  • Клинико-фармакологическая группа: миорелаксант центрального действия аминокетоновой группы.
  • Латинское название: MYDOCALM.
  • Торговое наименование (название лекарственного средства, присвоенное автором-разработчиком): МИДОКАЛМ.
  • Международное не патентованное наименование (МНН, название препарата, присвоенное Всемирной организацией здравоохранения): Толперизон.

Код по АТХ: М03ВХ04.

Действующее вещество: Tolperisone (толперизон).

Брутто-формула: C₁₆H₂₃NO.

Химическая формула: 2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперилинил)-1-пропанон гидрохлорид.

Развернутая формула

  • Таблетки в оболочке белого цвета, двояковыпуклые, с односторонней гравировкой “50” или “150”. Содержание в одной таблетке толперизона гидрохлорида – 50 или 150 мг. Дополнительные вещества: лактоза, силикон коллоидный, лимонная кислота, стеарин, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, крахмал, полиэтиленгликоль, двуокись титана, окись железа, краситель.
  • Раствор для инъекций в ампулах объемом 1 мл. В 1 ампуле содержится 100 мг толперизона и 2,5 мг лидокаина. Дополнительные вещества: метиловый эфир параоксибензойной кислоты, этиловый эфир диэтиленгликоля, вода для инъекций.

История создания

К миорелаксантам центрального действия относят лекарственные средства, расслабляющие поперечнополосатые мышцы. Действие этих препаратов главным образом связано с влиянием на спинной мозг. Существуют три группы таких препаратов: производные глицерина, производные бензимидазола, и смешанная группа, к которой относится мидокалм.

Мидокалм был создан в 1959 году в Венгрии. Владелец патента на его производство – фармацевтическая компания «Гедеон Рихтер», разработчик и производитель высококачественных лекарственных средств мирового уровня. За более чем столетний стаж работы (первый цех по выпуску лекарственных препаратов начал работу в 1901 году) «Гедеон Рихтер» получила больше 12 000 патентов, и в настоящее время реализует около 150 различных лекарственных препаратов.

Мидокалм относится к группе аминокетов, и по химической структуре ближе всего стоит к анестетику лидокаину. Этот препарат первоначально применялся для уменьшения спастического синдрома, а затем с успехом стал использоваться и при лечении воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата. В последних исследованиях выявлено действие мидокалма как блокатора кальциевых каналов.

В ряду антиспастических средств мидокалм занимает особое место – как в силу наличия нескольких лекарственных форм, позволяющего его введение и перорально, и с помощью инъекций, так и из-за уникальных фармацевтических свойств. Толперизон – действующее вещество мидокалма – считается одним из самых эффективных и быстродействующих средств для снижения мышечного и сосудистого тонуса. Он может применяться для лечения спастических синдромов как фазического, так и тонического типа.

Фармакологическое действие

Обладая высоким сродством (аффинностью) к эктодермальным тканям (а к ним относятся и нервные ткани), мидокалм в наибольших концентрациях поступает в головной и спинной мозг и периферические нервные волокна. Механизм действия мидокалма связан со способностью толперизона оказывать стабилизирующее действие на мембраны двигательных нейронов и афферентных нервных волокон, передающих возбуждение от центра на периферию.

Воздействие проявляется в угнетении рефлекторной возбудимости отделов спинного мозга, отвечающих за мышечный тонус. Снижая патологическую ригидность скелетных мышц, препарат подавляет непроизвольные мышечные сокращения и судороги, улучшает качество произвольных двигательных движений.

Мидокалм практически не оказывает влияния на процесс кроветворения и работу почек, хорошо переносится пациентами любой возрастной категории, и что очень важно – не дает седативного эффекта и привыкания. При применении мидокалма в полном объеме сохраняется общий тонус и ясность сознания, что выгодно отличает его от лекарственных средств со сходным механизмом действия.

Мидокалм демонстрирует слабое спазмолитическое действие: оказывая тормозящее влияние на вегетативную иннервацию, снижает уровень поступающих к кровеносным сосудам сосудосуживающих импульсов. При этом понижается артериальное давление и расширяется сосудистое русло, улучшается крово- и лимфоток. Кроме того, мидокалм является слабым мускаринровым блокатором (М-холинолитиком) и блокатором α-адренорецепторов, стимулирующих спазм сосудов.

Данные о результативности и безопасности препарата при его использовании для снижения тонуса скелетной мускулатуры подтверждены плацебо-контролируемыми клиническими исследованиями и многолетней клинической практикой. С 1956 года по мидоаклму было проведено больше 100 исследований. В восьми крупных исследовательских центрах мидокалм принимали рандомизированные на группы больные. Результаты показали, что действие препарата достоверно снижает измеряемый с помощью электромиографа мышечный спазм.

Фармакологическая кинетика

Мидокалм быстро всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается спустя 0,5–1,5 ч после внутривенного ведения и около 3,5 часов – после перорального приема.

Биодоступность действующего вещества составляет порядка 20%, что связано с хорошо выраженным пресистемным метаболизмом (метаболическим эффектом первого прохождения, при котором биотрансформация действующего вещества начинается еще до его попадання в кровоток). Уровень биодоступности мидокалма повышает жирная пища, увеличивая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 минут.

Процесс метаболизма мидокалма происходит в почках (около 99%) и печени. Метаболиты экскретируются с мочой, их фармакоактивность не изучена. Около 0,1% препарата выводится в течение суток в неизмененном виде.

Показания к применению

Мидокалм применяют в случаях, когда требуется достаточно мощное миорелаксантное воздействие на скелетные мышцы и сосуды. Его используют для:

Режим дозирования

Дозировка мидокалма и схема его применения определяется лечащим врачом в зависимости от возраста пациента, вида, тяжести и течения заболевания.

Стандартными суточными дозами мидокалма для взрослых являются:

  • При пероральном приеме 150-450 мг (в 3 приема). Препарат принимают во время еды.
  • При внутримышечном введении – 200 мг (в 2 приема).
  • При внутривенном введении – 100 мг (разово). В/в введение необходимо осуществлять капельным методом.

Для детей суточную дозу мидокалма определяют из расчета:

  • Возраст до 6 лет – 5-10 мг/кг/с (3 раза в день, перорально). При необходимости перед приемом таблетку можно растирать.
  • Возраст от 7 до 14 лет – (3 раза в день, перорально).

Противопоказания

Мидокалм противопоказан к применению:

  • при миастении аутоиммунной формы (миастения гравис);
  • в период грудного вскармливания;
  • при гиперчувствительности к толперизону или сходному с ним по структуре эперизону, либо к какому-либо из входящих в состав препарата вспомогательных веществ;
  • при использовании растворов для инъекций противопоказанием служит индивидуальная сверхреакция на лидокаин;
  • мидокалм для инъекций не применяют для детей возрастом до 3 месяцев, таблетированные формы – до 1 года.


Побочные действия

Данные о побочных явлениях при использовании препаратов, содержащих толперизон, получены на основе постмаркетингового наблюдения более чем 12 тысяч пациентов.

К побочным действиям мидокалма относятся:

  • Со стороны нервной системы – головная боль, мышечная слабость;
  • Со стороны органов пищеварения – абдоминальный дискомфорт, диспепсические явления, тошнота;
  • Со стороны сердечнососудистой системы – падение АД (при в/в инъекции);
  • Аллергические реакции – покраснение кожи (эритема), кожный зуд, крапивница, бронхоспазм.

Около половины зафиксированных случаев побочных реакций приходится на нарушения, вызванные гиперчувствительностью к препарату. Большинство из них были незначительными и исчезали самостоятельно при снижении дозы препарата. Серьезные побочные реакции, представляющие опасность для жизни (диспноэ, удушье, отек Квинке, анафилактический шок) – наблюдались в очень редких случаях.

Передозировка

Данные о последствиях передозировки мидокалма немногочисленны. Имеющаяся статистика свидетельствует, что случаи серьезных побочных эффектов от его передозировки крайне редки: при пероральном применении даже принятая разово трехсуточная доза препарата в 600 мг не вызывала тяжелых осложнений.

В доклинических исследованиях результатом введения завышенных доз мидокалма были раздражительность, судороги, затруднение дыхания. Специфического препарата, служащего антидотом для толперазона, не существует. Первая помощь при передозировке мидокалма – очистка желудка и симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данных о взаимодействиях мидокалма с другими препаратами, которые бы ограничивали их совместное применение, не имеется. Мидокалм может применяться одновременно с успокаивающими, снотворными и содержащими этанол лекарственными средствами.

Действие мидокалма усиливают: миорелаксанты, психотропные препараты, клофелин, средства для общей анестезии. При совместном приеме мидокалма и нифлумовой кислоты может потребоваться корректировка дозы последней в сторону уменьшения, поскольку мидокалм потенцирует ее действие.

Меры предосторожности при приеме препарата

После обнаружения в процессе лечения мидокалмом гиперчувствительности к толперизону назначать препарат повторно не рекомендуется.

Мидокалм следует с осторожностью применять при почечной и печеночной недостаточности. Мидокалм в таблетках не следует применять при заболеваниях, связанных с патологией белка-переносчика глюкозы и галактозы, а также при гиполактазии и непереносимости лактозы, поскольку в состав таблеток входит моногидрат лактозы. Препараты мидокалма для инъекций не назначают при гиперчувствительности к лидокаину – он служит вспомогательным веществом при изготовлении растворов мидокалма.

Данных по совместимости мидокалма с другими лекарственными средствами нет, поэтому препарат следует вводить в отдельном шприце. При назначении Мидокалм для перорального применения рекомендуется учитывать связь времени его приема с приемом пищи: биодоступность толперизона снижается при его приеме натощак.

По данным доклинических исследований, проведенных на животных, мидокалм не оказывает воздействия на развитие плода или родившегося ребенка. Однако значимые клинические данные в этой области отсутствуют, и поэтому применение препарата во 2 и 3 триместре беременности, а также в период грудного вскармливания не практикуется. Оно возможно только в случае, когда ожидаемая польза от применения препарата значительно превышает потенциальный риск.

Прием мидокалма не повышает риск при выполнении работ, связанных с потенциальной опасностью и требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Условия и сроки хранения, отпуск из аптек

Мидокалм относится к лекарственным средствам, включенным в список Б, должен назначаться врачом, не применяться без медицинского контроля, и храниться отдельно от других лекарственных препаратов, в недоступном для детей месте.

Таблетки мидокалма следует хранить в сухом месте при температуре ≤ 30ºС, растворы для инъекций в светозащитной упаковке – при температуре ≤ 15ºС. Срок годности – 3 года.

В аптеках мидокалм в таблетках и растворах для инъекций отпускается по рецепту врача.

Синонимы Мидокалма

Дженерики (синонимы) мидокалма – это лекарственные препараты с другим названием и торговым наименованием, действующим веществом в которых, как и оригинальном препарате, служит толперизон. Синонимы могут производиться по иной технологии и отличаться от оригинала составом вспомогательных веществ. В связи с этим они могут обладать несколько другой эффективностью и отличаться побочными эффектами, которые могут давать входящие в состав препарата дополнительные вещества.

Синонимы мидокалма, препараты с действующим веществом толперизон:

  • Толперизон,
  • Толперизона гидрохлорид.
  • Толперил,
  • Миаксил,
  • Мидостад Комби,

К отличиям трех последних дженериков от мидокалма относят добавочные побочные эффекты. Миаксил в редких случаях может вызывать анемию или увеличение лимфоузлов (лимфаденопатия), мидостад комби – нарушения со стороны нервной системы – снижение активности и внимания, в редких случаях – тремор.

Аналоги Мидокалма и их характеристика

Препараты-заменители, или аналоги – это лекарственные средства, которые применяются для лечения тех же заболеваний, что и препарат-оригинал. Они создаются на основе других действующих веществ, нежели оригинальный препарат, и поэтому могут отличаться от него по терапевтическому эффекту, иметь другую фармакинетику, фармакологические свойства и побочные действия.

К наиболее известным аналогам мидокалма относятся:

  • Баклофен (действующее вещество баклофен); По сравнению с мидокалмом, этот антиспастический препарат действует в основном на спинальном уровне. К побочным эффектам, характерным для препарата-оригинала, у него добавлены возникающие при длительном приеме симптомы паркинсонизма, атерослеротические явления и увеличение массы тела. Баклофен, в отличие от мидокалма, плохо переносится пациентами пожилого возраста и детьми. Кроме того, есть данные, что баклофен способен проникать через плацентарный барьер, поэтому беременным женщинам он противопоказан.
  • Сирдалуд (действующее вещество тизанидин). Этот препарат поступил на фармацевтический рынок позже мидокалма, поэтому его действие изучено меньше. Он имеет менее широкий спектр применения, и уступает оригиналу в безопасности. Сирдалуд обладает седативным эффектом, и поэтому его нежелательно принимать совместно с препаратами, содержащими этанол, этот эффект усиливающими.
  • Тизалуд (действующее вещество тизалуд). Препарат уступает оригиналу в безопасности. Список побочных эффектов, указанных для мидокалма, здесь дополняется нарушениями зрения, бессонницей, мышечной слабостью, повышенной утомляемостью, со стороны мочеполовой системы – явлениями гиперкреатининемии, со стороны сердечнососудистой системы – брадикардией.
  • Миолгин (действующие вещества хлорзоксазон и парацетамол). Комбинированный препарат, фармакологическое действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Купирует спазмы скелетных мышц практически любой этиологии, эффективно снимает болевой синдром, обладает жаропонижающими способностями. Действует на уровне спинного мозга и субкортикальных (нижних) областей головного мозга. Побочные эффекты и противопоказания аналогичны оригинальному препарату.

Производители

Оригинальный препарат мидокалм выпускает владелец патента ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия), а также по лицензии этой фармацевтической фирмы – российское ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС».

Синонимы мидокалма предлагают:

  • Российское фармацевтическое предприятие “Оболенское”,
  • Украинская фармацевтическая компания “Нико”,
  • Харьковский филиал группы фармацевтических компаний “Лекхим” (Украина).

Наиболее известными производителями аналогов мидокалма являются:

  • Польский фармацевтический завод “ПОЛЬФАРМА”,
  • Национальная фармацевтическая компания “Киевский витаминный завод” (Украина),
  • Турецкая фармацевтическая компания “Новартис Саглик, Гида ве Тарим Урунлери Сан”.

Регистрация препарата и разрешительные документы на его применение

Международной датой рождения (IBD) мидокалма считается дата получения в 1959 году сертификата на препарат фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер». Эта дата используется начальная для составления отчетов по безопасности препарата.

В РФ мидокалм прошел регистрацию и внесен в Госреестр лекарственных средств согласно Приказа Минздравмедпрома России:

  • Лекарственная форма – таблетки. Регистрационное удостоверение Р N002409/01, выдано 9 октября 2008 года;
  • Лекарственная форма – раствор для инъекций. Регистрационное удостоверение П N014846/01 выдано 31 октября 2008 года.

В настоящее время мидокалм зарегистрирован более чем в 30 странах мира, в клинической практике препарат применяется более 40 лет. Его эффективность, широкий спектр действия и безопасность подтверждены объективными результатами исследований и субъективными оценками пациентов. Запрета на использование мидокалма ни одна из стран не объявляла. Ограничения в его применении касаются только противопоказаний.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт

Что представляет собой лекарственный препарат «Мидокалм»? От чего помогает это средство? Показания и особенности рассматриваемого медикамента мы представим далее. Также вы узнаете о том, как следует проводить лечение этим препаратом, сколько он стоит и каков его состав.

Форма выпуска медикамента, упаковка, описание, состав

В каком виде в аптеки поступает препарат «Мидокалм» (от чего помогает это лекарство, мы расскажем ниже)? Данное средство выпускается в таблетках, а также в растворе, предназначенном для парентерального введения.

Круглые и белые таблетки «Мидокалм», цена которых указана ниже, состоят из толперизона гидрохлорида. В качестве дополнительных ингредиентов в состав рассматриваемого лекарства входят: безводный коллоидный силикон, лимонной кислоты моногидрат, крахмал кукурузный, стеарин, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, тальк, макрогол 6000, микрокристаллическая целлюлоза, краситель, моногидрат лактозы и диоксид титана.

Выпускается это средство в блистерах, которые помещены в коробки из бумаги.

Прозрачный раствор «Мидокалм» в ампулах также содержит в себе толперизон гидрохлорида и лидокаин. Кроме того, это лекарство включает в себя следующие составляющие: тальк, лимонной кислоты моногидрат, лактозы моногидрат, силикон коллоидный безводный, макрогол 6000, стеарин, крахмал кукурузный, черный железа оксид, гидроксипропилметилцеллюлозу 2910, красный железа оксид и желтый железа оксид.

Препарат «Мидокалм» в ампулах содержится в пластиковых контейнерах, которые помещены в коробки из картона.

Основные свойства

Что представляет собой «Мидокалм»? От чего помогает этот препарат? Согласно инструкции, рассматриваемое средство относится к миорелаксантам аминокетоновой группы, которое имеет центральное действие.

Эффективность этого лекарства связана с регуляцией работы части (каудальной) ретикулярной формации. Использование данного медикамента способствует угнетению повышенной рефлекторной возбудимости спинного мозга. Также он влияет на нервные окончания (периферические).

Особенности лекарства

Препарат «Мидокалм» (совместимость данного средства с другими допустима, но при особых условиях) представляет собой Н-холинолитик. Его действующее вещество оказывает стабилизирующее влияние на мембраны в первичных волокнах (афферентных), а также Такой эффект медикамента обусловлен его способностью воздействовать на рефлекторную работу спинномозговых синапсов.

Также следует отметить, что данный препарат вторично замедляет выведение медиаторов. Происходит это из-за торможения процесса поступления кальция в синаптические структуры, что находятся в нервных волокнах.

Влияние этого средства на ретикулоспинальный путь проявляется особенно выражено при замедлении процессов возбуждения. Аналогичным образом выявляется и местноанестезирющее действие лекарства (благодаря содержанию в нем лидокаина).

Кинетика медикамента

Рассматриваемое средство хорошо всасывается из кишечника. Его концентрация (максимальная) в крови достигается через 65 минут после приема. Метаболизм препарата происходит в почках и печени. Производные толперизона выводятся вместе с мочой.

Повторный курс «Мидокалма» не оказывает никакого влияния на работу почек и печени, а также на процесс кроветворения.

Данное средство уменьшает экспериментально вызванные ригидность и гипертонус мышечных тканей. Лечебные свойства этого лекарства активно применяются с целью снижения ригидности мышц и патологического гипертонуса, что связаны с экстрапирамидными нарушениями.

Также следует отметить, что данный препарат способствует активности человека (его движений). Кроме того, он никак не влияет на кору головного мозга, в полной мере сохраняя уровень бодрствования пациента.

Согласно инструкции, лечение «Мидокалмом» вызывает незначительно выраженные спазмолитические и адреноблокирующие эффекты. Благодаря этому, улучшается перфузия тканей.

В процессе проведения длительных клинических исследований данное средство не оказало выраженного влияния на кроветворение и работу почек.

Препарат «Мидокалм»: от чего помогает?

Данное средство показано к применению в следующих случаях:


Запреты к применению

В каких случаях нельзя назначать таблетки и уколы «Мидокалм»? Применение этого медикамента противопоказано при:

  • миастении;
  • гиперчувствительности к толперизону и известной ;
  • в возрасте до трех месяцев (в таблетированной форме до одного года).

Способ применения

Схема применения данного средства устанавливается доктором в зависимости от течения болезни, а также переносимости лекарственного препарата.

Для взрослых людей медикамент назначают в количестве 150-450 мг (суточная доза) в три приема. Стартовая дозировка этого лекарства равна 50 мг трижды в день. При недостаточной эффективности ее увеличивают.

Для внутримышечных инъекций препарат применяют в количестве 200 мг в день (в два введения), а внутривенных - 100 мг (один раз в сутки). Во втором случае требуется очень медленное вливание лекарственного средства.

Для детей старше трех месяцев (до 6 лет) дозировку рассматриваемого медикамента рассчитывают по следующей схеме: 5-10 мг на кг веса (трижды в сутки). Для ребенка 7-14 лет рекомендуют использовать таблетки в суточной дозе, равной 2-4 мг на кг тела (три раза в день).

Пероральный прием «Мидокалма» необходимо сочетать вместе с приемом пищи.

Действия побочные

Прием препарата при индивидуальной гиперчувствительности может вызвать слабость в мышцах, явления диспепсического характера (тошноту, чувство дискомфорта и рвоту), а также головные боли.

При быстром внутривенном вливании раствора возможно снижение АД.

При индивидуальной непереносимости лекарства развиваются аллергические реакции. Как правило, при уменьшении дозы медикамента побочные явления проходят очень быстро.

Взаимодействие лекарственное

Сведений о взаимодействии, которое ограничивает применение рассматриваемого препарата, не имеется. Однако следует отметить, что толперизон оказывает влияние на ЦНС. При этом препарат не вызывает сонливость, поэтому его можно комбинировать со снотворными и седативными средствами, а также медикаментами, содержащими в себе этанол.

При одновременном приеме «Мидокалм» усиливает эффект нифлумовой кислоты. При необходимости комбинирования таких средств может потребоваться уменьшение дозы последнего.

Периферические для общей анестезии и психотропные средства, а также «Клонидин» усиливают эффективность толперизона.

Стоимость и отзывы

Сколько стоит «Мидокалм»? Цена этого средства составляет около 185 рублей.

Лекарственная форма:   таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:

Действующее вещество : толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг.

Вспомогательные вещества : лимонной кислоты моногидрат 0,730 мг и 2,190 мг; кремния диоксид коллоидный 0,800 мг и 2,400 мг; стеариновая кислота 1,700 мг и 5,100 мг; тальк 4,500 мг и 13,500 мг; целлюлоза микрокристаллическая 14,000 мг и 42,000 мг; крахмал кукурузный 29,770 мг и 89,310 мг; лактозы моногидрат 48,500 мг и 145,500 мг.

Состав пленочной оболочки : кремния диоксид коллоидный 0,045 мг и 0,089 мг; титана диоксид (цв. Инд. 77891, Е 171) 0,244 мг и 0,487 мг; лактозы моногидрат 0,392 мг и 0,785 мг; макрогол 6000 0,392 мг и 0,785 мг; гипромеллоза 3,927 мг и 7,854 мг.

 Описание:

Таблетки 50 мг : таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом с гравировкой "50" на одной стороне. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Таблетки 150 мг : таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом с гравировкой "150" на одной стороне. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

 Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант центрального действия АТХ:  

M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия

M.03.B.X.04 Толперизон

Фармакодинамика:

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Са2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния центральной нервной системы. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.

 Фармакокинетика:

После приема хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается спустя 0,5-1 час, биологическая доступность составляет около 20%.

Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выводится с мочой в виде метаболитов (более чем в 99%).

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

 Показания:

Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и т.п.).

Лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов).

Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Болезнь Литгля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

 Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Миастения, детский возраст до 3-х лет.

Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности и грудном вскармливании назначение препарата Мидокалм® в эти периоды не рекомендуется.

 Способ применения и дозы:

Внутрь после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям с 14 лет : обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2-3 раза в день.

Для детей : детям в возрасте от 3 до 6 лет Мидокалм® назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет - в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

 Побочные эффекты:

Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят.

В редких случаях встречаются аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).

 Передозировка:

Данных о передозировке препаратом Мидокатм® не поступаю.

Специфического антидота нет, при передозировке препаратом рекомендуется промывание желудка симптоматическая терапия.

 Взаимодействие:

Данных о взаимодействиях, ограничивающих применение препарата Мидокалм®, не имеется.

Хотя оказывает действие на центральную нервную систему, он не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь.

Не влияет на действие алкоголя на центральную нервную систему.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, при одновременном применении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.

Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, - усиливают эффект толперизона.

 Особые указания:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

 Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследования не проводились, но за многолетнюю практику применения препарата таких сведений не поступало.

 Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.

 Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/А1. По 3 блистера в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

 Условия хранения:

В сухом месте при температуре от 15 до 30 °С.

При возникновении большинства неврологических синдромов, поражениях опорно-двигательного аппарата используются лекарства с обезболивающим, расслабляющим эффектом. Среди них Мидокалм уколы – медикаментозное средство, которое прописывают при артрозе суставов, шейной плечевой невралгии, гипертонусе мышечных тканей и похожих проблемах со здоровьем. По отзывам, препарат считается эффективным, безопасным и имеет приемлемую стоимость. Инъекции Мидокалма применяют для лечения взрослых и детей.

Мидокалм уколы – инструкция по применению

Препарат Мидокалм для инъекций – это средство, которое назначается врачом для лечения неврологических патологий с гипертонусом мышц. Раствор позволяет добиться обезболивающего, расслабляющего действия, значительно упрощает и повышает активность произвольных телодвижений. При таком эффекте средство не оказывает влияния на бодрость, ясность сознания. Это лекарство выписывают взрослому больному и ребенку (с 3 мес.). В педиатрии уколы применяются для терапии спастического паралича, энцефалопатий. Раствор вводят внутривенно (капельно) или внутримышечно.

Состав и форма выпуска

Медикаментозное средство Мидокалм (Мидокалм-Рихтер) – это раствор, помещенный в ампулы по 1 мл. Упаковка из прочного картона вмещает поддон из пластика, в котором 5 ампул и инструкция, как колоть уколы. Содержимое каждой ампулы используется для внутримышечного или внутривенного введения раствора. Лекарство представляет собой бесцветную жидкость со специфическим запахом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат оказывает седативный, анестезирующий, миорелаксантный эффект на организм. Фармакодинамика лекарственного средства имеет следующие свойства:

  • снижается чувствительность к боли у нервных периферических окончаний;
  • происходит снижение электрической возбудимости двигательных и афферентных волокон, что провоцирует блокирование поли- и моносинаптических спинномозговых рефлексов;
  • по причине замедления поступления внутриклеточного кальция в пресинаптические нервные окончания, приостанавливается выделение медиаторов в синапсах;
  • центральный миорелаксант Толперизон вызывает торможение возбуждения по ретикулоспинальному пути;
  • при внутривенном или внутримышечном введении инъекций частично падает активность каудальной области ретикулярной формации человеческого мозга;
  • уменьшается высокий мышечный тонус, ригидность мышц;
  • внутримышечные, внутривенные инъекции Мидокалма снижают болезненные ощущения, облегчают двигательную деятельность;
  • благодаря уколам Мидокалм достигается адреноблокирующий, спазмолитический эффект (хорошо снимает спазмы мышц);
  • укрепляется периферическая система кровообращения, что не зависит от влияния центральной нервной системы.

Если говорить о фармакокинетике, то после попадания внутрь организма, раствор отлично всасывается (не хуже, чем таблетки в желудке и кишечнике). Максимальная концентрация активных компонентов в крови достигается через 30-60 минут, биологическая доступность равна примерно 20%. Препарат Мидокалм в уколах метаболизируется в почках, печени. Лекарство выводится посредством почек в качестве метаболитов (больше 99 процентов).

Показания к применению

В инструкции прописан ряд показаний, при которых выписывается Мидокалм в ампулах:

  • лечение энцефалопатий разного типа, а еще болезни Литтла (основной признак – спастический паралич);
  • реабилитация после перенесенного ишемического инсульта и спазма мозговых сосудов;
  • колоть Мидокалм-Рихтер можно для устранения мышечных спазмов, гипертонуса, при наличии ангиопатий разного рода, аутоиммунных болезнях;
  • восстановление после ортопедической операции;
  • при отклонениях, которые связаны со стазом вен, нарушениями оттока лимфы;
  • медикаментозный препарат назначают для терапии болезней, которые имеют органическую природу, сопровождаются повышением мышечного тонуса (энцефалит, рассеянный склероз, миелопатия);
  • уколы со средством Мидокалм эффективны при формировании язв на ногах, сбоях трофических процессов, появлении тромбоэмболии, болезни Рейно, облитерирующего ангиосклероза;
  • заболевания позвоночника (сколиоз, дисковая грыжа, лечение остеохондроза позвоночника, радикулита);
  • уколы назначаются при мышечном гипертонусе, расстройствах подвижности суставов, заболевании Бехтерева (анкилозирующем спондилоартрозе), цервикальном и люмбальном синдроме, артрозах крупных суставов.

В соответствии с инструкцией по использованию раствора для уколов Мидокалм, препарат вводят внутримышечно или делают внутривенные капельницы. Продолжительность терапевтического курса, как правило, назначается доктором. Она зависит от определенного заболевания, его тяжести, возрастной категории больного и его общего состояния здоровья после начала лечения. Дозы Мидокалма:

  • внутримышечные инъекции используются по 1 ампуле (100 мг толперизона) два раза за сутки;
  • парентеральное внутривенное введение лекарства должно быть очень медленным, процедура выполняется один раз за день по 1 ампуле.

Особые указания

Когда осуществляется лечение посредством уколов Мидокалм-Рихтер, то взрослый пациент должен быть внимательным и острожным при выполнении следующих действий:

  • управление любым видом транспорта;
  • работы, которые связаны с риском для здоровья и жизни человека;
  • мероприятия, требующие высокой скорости психомоторной реакции, максимальной концентрации внимания.

Мидокалм при беременности

На сегодняшний день было проведено немало медицинских исследований в области использования уколов Мидокалм для беременных. По результатам, медикамент не оказывает отрицательного действия на плод, но его не рекомендуют применять в первом триместре. Женщинам во 2 и 3 триместре Мидокалм назначают исключительно тогда, когда лечебный эффект на порядок выше, чем осложнения для будущего ребенка. Если говорить о периоде лактации, то медики не рекомендуют введение внутримышечных или внутривенных инъекций при кормлении грудью.

Лекарственное взаимодействие

Аннотация к раствору содержит информацию о взаимодействии с другими лекарственными препаратами:

  1. Когда Мидокалм одновременно используется с нифлумовой кислотой, то усиливает ее воздействие на организм. Если для терапии обязательно необходимо такое сочетание медикаментов, то желательно сократить дозировку кислоты.
  2. Эффект активного вещества толперизона усиливается при приеме периферических миорелаксантов центрального воздействия, препаратов для общего наркоза, клонидина.
  3. Разрешенная доза Толперизона влияет на ЦНС, но при этом не дает седативный эффект. По этой причине разрешено принимать лекарство со снотворными, седативными средствами, лекарствами с этанолом.

Мидокалм и алкоголь

В инструкции к раствору для уколов, сказано, что алкоголь можно совмещать с медикаментозным средством, так как последнее не усиливает воздействие спиртных напитков на центральную нервную систему. По результатам медицинских исследований было выяснено, что при превышении определенной дозы алкоголя, человек становится нетерпеливым, сильно раздражается. После экспериментов с максимальной дозировкой спиртного выяснили, что могут появиться такие побочные эффекты:

Побочные действия

При индивидуальной непереносимости активных или дополнительных компонентов раствора Мидокалм могут проявиться следующие побочные эффекты:

  • расстройство сна;
  • боли в конечностях, мышечная слабость;
  • анорексия;
  • артериальная гипотензия;
  • диспепсические/диспептические нарушения;
  • уколы Мидокалм иногда вызывают головокружение, головную боль, слабость и сонливость;
  • признаки астении, быстрая утомляемость, ощущение дискомфорта.

Побочные реакции после введения уколов, которые встречаются значительно реже:

  • нарушения зрительной функции;
  • реакции повышенной чувствительности (аллергия);
  • Мидокалм может спровоцировать гиперемию кожного покрова (покраснение);
  • депрессия, упадок сил;
  • кровотечения из носовой полости, одышка и другие проблемы с дыханием;
  • уколы могут вызывать судороги, тремор, нарушение внимания, гипестезию;
  • сильная боль в брюшной полости, вздутие живота (метеоризм), запор, тошнота, рвота;
  • стенокардия, аритмия, снижение артериального давления;
  • легкая форма поражения печени;
  • уколы могут стать причиной недержания урины, высокого уровня концентрации белка в моче;
  • кожная реакция на уколы: жжение, сыпь, зуд, повышенное потоотделение).

Последствия введения уколов Мидокалм, которые, по отзывам медиков и пациентов, возникают в единичных случаях:

  • спутанное сознание;
  • анафилактический шок;
  • сильное ощущение жажды;
  • остеопения;
  • увеличение лимфоузлов;
  • серьезное снижение сердечного ритма (меньше 55 ударов за минуту);
  • увеличение уровня креатинина в крови.

Передозировка

Раствор для уколов практически никогда не вызывает передозировку, потому что состав препарата обеспечивает высокий терапевтический порог. Повышать или снижать дозу может только доктор. Если пациент не изучил инструкцию или проигнорировал рекомендации врача, то могут наблюдаться следующие симптомы:

  • затруднения дыхания;
  • значительная слабость в мышцах, для которой характерна потеря двигательного взаимодействия отдельных мышц;
  • резкие приступы сильных судорог;
  • у активного компонента инъекционного раствора не существует антидота, поэтому терапия передозировки основана на удалении симптоматики и поддерживающем лечении.

Противопоказания

Основными факторами, при которых Мидокалм не вводится внутримышечно или внутривенно, являются:

  • наличие аллергии на толперизон, лидокаин;
  • заболевания почек, печени;
  • миастения (нервно-мышечная болезнь);
  • возраст ребенка менее 12 месяцев.

Условия продажи и хранения

Лекарственный раствор для внутривенного и внутримышечного введения отпускается только по рецепту врача. Хранится медикамент в темном сухом месте при температуре от 8 до 15 градусов выше нуля. Срок годности средства составляет 3 года.

Аналоги

К популярным, эффективным аналогам Мидокалма относят следующие лекарственные средства:

  • Гидрохлорида толперизон;
  • Баклофен;
  • Толперизон;
  • Толперил;
  • Миолгин;
  • Сирдалуд;
  • Гепазолон;
  • Лидокаин;

Цена Мидокалма

Приобрести медикаментозное средство Мидокалм можно в любом аптечном киоске или заказать в интернет-магазине по каталогу. Цена препарата зависит от производителя и места реализации. Ниже представлена таблица с примерной средней стоимостью лекарства в разных аптеках столицы и области.

Видео

Мидокалм (Mydocalm)

Показания к применению:
- Состояния, сопровождающиеся патологическим гипертонусом поперечнополосатых мышц, который возникает за счет неврологической патологии органического генеза: рассеянный склероз, миелопатии, энцефаломиелит, остаточные явления острых нарушений мозгового кровообращения, поражения пирамидных путей.
- В педиатрической практике – для лечения болезни Литтла (спастического паралича), также энцефалопатий другой этиологии с явлениями мышечной дистонии.
- Мышечный гипертонус, контрактуры мышц при заболеваниях органов движения (спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы тазобедренных, коленных, локтевых суставов и т.д.)
- Восстановительное в последствииоперационное лечение в травматолого-ортопедической практике.
- Посттромботические нарушения лимфодинамики и венозного кровотока.
- Трофические язвы нижних конечностей, облитерирующий ангиосклероз и тромбангиит, аутоиммунные заболевания: системная склеродермия и болезнь Рейно; ангиопатии (в том числе диабетогенные).
- Результаты повреждения иннервации сосудов: акроцианоз, ангионевротическая дисбазия перемежающегося характера.

Фармакологическое действие:
Мидокалм относится к миорелаксантам центрального действия аминокетоновой группы. Механизм действия связан с регуляцией функции каудальной части ретикулярной формации. При этом угнетается высокая рефлекторная возбудимость спинного мозга. Также оказывает влияние на периферические нервные окончания. Является Н-холинолитиком. Толперизон обладает стабилизирующим действием на мембраны в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, обусловленное влиянием на рефлекторную деятельность спинномозговых синапсов. Вторично замедляет выход медиаторов вследствие торможения процесса поступления Са2+ в синаптические структуры нервных волокон. Воздействие на ретикулоспинальный путь проявляется в замедлении процессов возбуждения. Также выявляет местноанестезирющее действие (за счет содержания лидокаина).

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; наибольшая концентрация достигается спустя 0,5-1 час в последствии приема. Метаболизируется в печени и почках. Метаболиты толперизона экскретируются с мочой.
При проведении повторных курсов лечения продукт не оказывает влияние на функцию почек, печени и кроветворение.

Снижает экспериментально вызванные гипертонус мышц и ригидность. Лечебные свойства продукты используются для снижения патологического гипертонуса и ригидности мыщц, связанные экстрапирамидными нарушениями. Облегчает совершение произвольных активных движений. Мидокалм не оказывает влияние на кору головного мозга, тем самым сохраняя в полном объеме уровень бодрствования. Имеет некординально выраженный спазмолитический и адреноблокирующий эффекты, за счет чего улучшается перфузия тканей. При проведении длительных клинических исследований продукт не оказал выраженного влияния на функцию почек и кровотворение.

Мидокалм способ применения и дозы:
Схема применения устанавливается лечащим врачом в зависимости от течения заболевания и переносимости лекарственного средства.
Для взрослых используют суточную дозу в 150-450 мг, разделенную на 3 приема. Стартовая доза – 50 мг 3 раза в день, при недостаточном эффекте ее увеличивают. Внутримышечно продукт вводят 200 мг/сутки (в 2 приема), а внутривенно - 100 мг/с (один раз каждый день). Необходимо медленное введение продукта в вену.

Для малышей от 3 месяцев до 6 лет мидокалм используют из расчета 5-10 мг/кг/с (3 раза каждый день). Для малышей от 7 до 14 лет продукт рекомендуют внутрь в суточной дозе 2-4 мг/кг/с (3 раза каждый день).
Принимать мидокалм необходимо с приемом пищи.

Мидокалм противопоказания:
- При известной аллергии на лидокаин и гиперчувствительности к толперизону гидрохлориду.
- Миастения.
- Возраст до 3 мес. Детям до 1 года не применяют таблетированные формы.

Мидокалм побочные действия:
При индивидуально-повышенной чувствительности – слабость в мышцах, головные боли, диспепсические явления (тошнота, рвота, чувство дискомфорта). При быстром внутривенном введении возможно снижение артериального давления.
При индивидуальной непереносимости - аллергические реакции (зуд, крапивница, болезнь Квинке, анафилактический шок, удушье, эритематозные высыпания).
При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят.

Беременность:
Исследования о использовании продукта беременным и кормящим женщинам не проводились. Во время беременности (особо до 12 недель) и кормления грудью мидокалм назначается, если ожидаемый лечебный эффект превышает вероятность негативных в последствиидствий для плода или новорожденного.

Форма выпуска:
Таблетки, раствор для парентерального введения в ампулах.

Передозировка:
Максимальный терапевтический диапазон продукта достаточно высокий. Описаны случаи применения в дозе 600 мг у малышей без каких-или токсических эффектов. В экспериментах на животных доказаны появление мозжечковых расстройств (атаксия), тонико-клонические судорог, одышки и паралича дыхательного центра. При передозировке эффективно промывание желудка (в случае перорального приема). Антидотная терапия отсутствует. В некоторых случаях у малышей наблюдается раздражительность.

Условия хранения:
Список Б. Препарат надлежит хранить при температуре 15–30°C на протяжении не более 3 лет.
Отпускается по рецепту.

Синонимы:
Толперизон (Tolperisone)

Мидокалм состав:
1 таблетка содержит 50 или 150 мг толперизона гидрохлорида. Вспомогательные составляющие: моногидрат лимонной кислоты, силикон безводный коллоидный, стеарин, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, макрогол 6000, моногидрат лактозы, диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, краситель.

Раствор для парентерального введения - ампулы по 1 мл (в 1 ампуле содержится 100 мг толперизона и 2,5 мг гидрохлорида лидокаина). Вспомогательные составляющие: моногидрат лимонной кислоты, тальк, коллоидный безводный силикон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарин, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, диоксид титана, макрогол 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, железа оксид черный, железа оксид желтый, железа оксид красный (Е 172).

Дополнительно:
Препарат может комбинироваться с успокаивающими препаратами и лекарствами, содержащими этиловый спирт. Толперизон потенцирует действие нифлумовой кислоты, поэтому необходимо снизить ее дозировку. Усиливают действие мидокалма средства для общего наркоза, клонидин, миорелаксанты периферического действия, психотропы.
Данные о взаимодействиях с другими лекарственными препаратами и пищевыми продуктами, ограничивающие применение мидокалма, неизвестны. Перед применением надлежит убедиться в отсутствии у заболевшего аллергии на лидокаин.

Толперизон не вызывает седативного эффекта. Не оказывает влияние на действие алкоголя на центральную нервную систему. Может использоваться в сочетании с седативными, снотворными препаратами и продуктами, содержащими алкоголь.
Лечение мидокалмом не повышает риск при автовождении и выполнении работ, связанных с повышенным вниманием и опасностью.

Внимание!
Перед применением медикамента "Мидокалм" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Мидокалм ».

Читайте также:

Категории:

Популярное: