Фармакотерапевтическая группа
Антиангинальное средство, нитрат.
Форма выпуска
Капсулы ретард по 50 мг.
В одной картонной коробочке содержится 2 блистера (каждый по 15 капсул) вместе с инструкцией по применению (№ 30).
Состав
В 1 капсуле ретард содержится:
активное вещество:
50 мг изосорбида-5-мононитрата.
вспомогательные вещества:
сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, стеариновая к-та, тальк, красный краситель 4 R (Е 124), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид, желатин.
Показания к применению
Профилактика и долговременная терапия стенокардии III-IV функционального класса.
Восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозы
При отсутствии других предписаний назначают по 1 капсуле Моночинкве® ретард 1 раз в день утром после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Доза может коррегироваться лечащим врачом в соответствии с состоянием пациента.
Фармакологические свойства
Активное вещество препарата Моночинкве® ретард - изосорбид-5-мононитрат оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие. На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.
Специальная рецептура Моночинкве® ретард с замедленным высвобождением активного вещества гарантирует, что после одноразовой суточной дозы, концентрация в крови обеспечивает терапевтическое действие на протяжении 24 часов. Данное лекарственное средство особенно рекомендуется для длительной терапии коронарных сердечных заболеваний.
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет от 90 до 100% . Не обладает эффектом «первого прохождения через печень». Уровень концентрации препарата в плазме крови приблизительно одинаков при пероральном и парентеральном способе введения. Максимальная концентрация достигается в плазме крови через 1 -1,5 час. после приема. Период полувыведения приблизительно 5 часов, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата. Изосорбид-5-мононитрат выводится через почки исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизменном виде.
Побочное действие
В рекомендуемой дозировке достоверные побочные эффекты не описаны. Однако, как и при приеме других нитратов возможны: «нитратная» головная боль в начале лечения. При продолжении терапии она обычно уменьшается через несколько дней.
После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также общей слабостью.
Очень редко могут отмечаться тошнота, рвота, покраснение лица и кожные аллергические реакции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к изосорбидам (моно-, динитрату, и другим органическим нитратам);
острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс), геморрагический инсульт;
острая стадия инфаркта миокарда;
одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила, поскольку силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов;
выраженная артериальная гипотензия (систолические артериальное давление менее 90 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.);
состояния после черепно-мозговой травмы;
детский возраст до 18 лет;
закрытоугольная глаукома;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и лактации
В период беременности препарат может быть назначен только в случае крайней необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если существует необходимость принимать препарат в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особые указания
В случае артериальной гипертензии препарат должен приниматься только под медицинским контролем.
Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.
Препарат применяют самостоятельно или в комбинации с бета–адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.
При приеме препарата возможно снижение способности к быстрому реагированию, в связи с чем, не рекомендуется управление транспортными средствами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. Однако при возникновении симптомов передозировки рекомендуются общепринятые меры: вызвать рвоту и промыть желудок. Необходимо контролировать: не принимал ли пациент одновременно какие-либо еще лекарства, следить за гиподинамическими показателями.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антипсихотическими препаратами, трициклическими антидепрессантами, с ингибитором фосфодиэстеразы силденафилом, а также с алкоголем возможно потенцирование антигипертензивного действия препарата Моночинкве® ретард.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности. 3 года.
Дата окончания срока годности препарата приводится на складной картонной коробочке и на самом блистере.
После истечения этого срока препарат использовать нельзя.
Условия отпуска из аптек
Препарат: МОНОЧИНКВЕ ® РЕТАРД
Активное вещество: isosorbide mononitrate
Код АТХ: C01DA14
КФГ: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Рег. номер: П №014357/01-2002
Дата регистрации: 25.09.02
Владелец рег. удост.: INSTITUTO LUSOFARMACO d ITALIA S.p.A. {Италия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Капсулы ретард твердые желатиновые, розовато-оранжевого цвета; содержимое капсул - белые гранулы, тип"2" среднего размера.
| ? | 1 капс. |
| изосорбид-5-мононитрат | 50 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, тальк, краситель красный 4R (Е124), хинолин желтый (Е104), титана диоксид, желатин.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.
Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T 1/2 составляет 4-5 ч.
ПОКАЗАНИЯ
Профилактика приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Устанавливают индивидуально. Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях - коллапс, брадиаритмия, синкопе.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: кожные проявления.
Прочие: в отдельных случаях - снижение скорости психомоторных реакций.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое - менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием сильденафила (ингибитора ФДЭ); повышенная чувствительность к нитратам.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами фосфодиэстеразы возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.
При одновременном применении с сильденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Наименование: Моночинкве Ретард (Monocinque Retard)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы ретард твердые желатиновые, розовато-оранжевого цвета; содержимое капсул - белые гранулы, тип"2" среднего размера. 1 капс. изосорбид-5-мононитрат 50 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, тальк, краситель красный 4R (Е124), хинолин желтый (Е104), титана диоксид, желатин.
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный продукт.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный продукт. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет снижения ОПСС), сокращает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, сокращает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок.
Повышает толерантность к физической нагрузке заболевших с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения. На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Специальная лекарственная форма Моночинкве ретард с замедленным высвобождением активного вещества обеспечивает терапевтическую концентрацию продукта в крови на протяжении 24 ч в последствии приема одноразовой суточной дозы.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность продукта при приеме внутрь составляет от 90 до 100%. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч в последствии приема. Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Выведение
Изосорбид-5-мононитрат выводится почками исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. T1/2 составляет примерно 5 ч, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.
Показания
профилактика и длительная терапия стенокардии III-IV функциональных классов;
восстановительное лечение в последствии перенесенного инфаркта миокарда;
лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Моночинкве ретард назначают по 50 мг (1 капс.) 1 раз/сут утром в последствии еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозу надлежит корректировать в зависимости от состояния пациента.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - головная боль, которая обычно сокращается через несколько дней при продолжении терапии; в последствии первого приема или в последствии увеличения дозы - артериальная (в т.ч. ортостатическая) гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, головокружением, слабостью.
Со стороны пищеварительной системы: очень не часто - тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: очень не часто – покраснение лица и кожные аллергические реакции.
Противопоказания
острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
геморрагический инсульт;
острая стадия инфаркта миокарда;
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстераз (сильденафил);
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.);
состояния в последствии черепно-мозговой травмы;
закрытоугольная глаукома;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
возраст до 18 лет;
высокая восприимчивость к органическим нитратам.
Беременность и лактация
При беременности продукт может быть назначен только по строгим показаниям, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Если существует необходимость применения продукта в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особые указания
Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии. При артериальной гипертензии продукт применятся только под контролем врача. Препарат назначают как в виде монотерапии, так и в комбинации с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме продукта возможно снижение способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными препаратами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. Лечение: проведение общепринятых мероприятий (искусственная рвота, промывание желудка, контроль гемодинамики).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме Моночинкве ретард с другими вазодилататорами, антигипертензивными продуктами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антипсихотическими продуктами, трициклическими антидепрессантами, сильденафилом, этанолом возможно потенцирование гипотензивного эффекта Моночинкве ретард.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности – 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Моночинкве Ретард (Monocinque Retard)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Моночинкве Ретард (Monocinque Retard) ».
С профилактикой заболеваний сердечно-сосудистой системы хорошо справляется лекарственный препарат Моночинкве ретард. Его применение распространено среди заболевших , стенокардии и определенных пациентов, которые в прошлом перенесли инфаркт.
Составляющие компоненты препарата и форма его выпуска
Препарат представлен для использования в форме таблеток или капсул, цвет которых является как оранжевым, так и желтым. Это желатиновые капсулы твердой консистенции, внутри которых имеются белого цвета гранулы.
Действующим веществом в капсулах выступает изосорбид-5-мононитрат, составляющая доля которого пятьдесят миллиграмм. Дополняют состав таблеток следующие компоненты:
- желтый хинолин;
- титана диоксид;
- стеариновая кислота;
- красный краситель 4R;
- кукурузный крахмал;
- сахароза и тальк.
Какое фармакологическое свойство лекарства?
Моночинкве ретард ― это периферический вазодилататор, воздействие которого направлено на вены. Активное вещество капсул активно влияет на выработку оксида азота и сокращение величины кальция внутри клеточек гладкомышечных тканей. Благодаря этому происходит угнетение процесса их сокращения.
Постепенно просветы артерий увеличиваются, нагрузка на миокард и его потребность в кислороде уменьшается. Препарат имеет коронарнорасширяющее воздействие и стимулирующее влияние на метаболизм.
Если применять Моночинкве ретард, то приходит в норму устойчивость к эмоциональным и физическим нагрузкам, снижается риск инфаркта и количество болей в груди.
Правила применения
Этот препарат отличается длительным воздействием, поэтому принимать его следует только единожды в сутки по одной капсуле, глотая таблетку целиком, за один час до или два часа после употребления пищи.
Максимальное количество ― восемьдесят миллиграмм. Если нет ожидаемого эффекта, необходимо провести корректировку дозы в сторону ее увеличения, однако, делать это следует только после двух недель приема.
Назначается и определяется доза доктором, а также он в законном праве отменить лекарство, но в большинстве случаев его пьют длительное время или даже всю жизнь.
Составляющие медпрепарата хорошо усваивается организмом пациента, поэтому уже после 1,5 часа наступает максимальная концентрация изосорбида-5-мононитрата в крови. Выводится он с мочой человека. Полное очищение происходит примерно через пять часов.
В каких случаях его назначают?
Показание на применение Моночинкве ретарда:
- как составляющее средство комплексной терапии в случае хронических патологий сердечной недостаточности;
- в виде активного компонента терапии для пациента, в которого был инфаркт миокарда;
- от ишемии сердечной мышцы.
Важным условием приема любого препарата, имеющего кардиологическое действие, является мониторинг состояния пациента лечащим медиком. Он же подбирает нужную дозировку и продолжительность терапии.
Ишемическая болезнь сердца
На что следует обращать внимание?
В период лечения препаратом надо обязательно следить за показателями ЧСС и АД. Резкий отказ от лекарства нежелателен, дозировку следует снижать постепенно. Если существует необходимость принимать медпрепарат длительное время, то рекомендуется делать короткие перерывы максимум в два дня или после 3–6 недель постоянной терапии на 3–5 дней.
С помощью этого препарата получается бороться с привыканием, если человеку назначаются высокие и частые дозы.
При приеме лекарства, если пациент страдает , обязательным является медицинский контроль. Приступы стенокардии Моночинкве ретардом не купируются.
Лекарство назначается как моносредство, однако, часто его применяют в комбинации со следующими средствами:
- ингибиторами АПФ;
- бета-адреноблокаторами;
- диуретиками;
- блокаторами кальциевых каналов;
- сердечными гликозидами.
Во время вождения автомобиля, выполнения точных работ, которые требуют особой точности, а также при любых занятиях, носящих опасный характер, следует быть особо осторожным.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Если препарат взаимодействует с вазопрессорами, то он снижает их эффективность.
Адсорбенты и другие лекарства, которые имеют вяжущие и обволакивающие свойства, понижают всасывание изосорбид-5-мононитрата в ЖКТ.
Если вместе с Моночинкве ретард применять м-холиноблокаторы, то есть риск повышения давления внутри глаза.
На ускорение метаболических процессов и упадок концентрации главного вещества препарата действуют барбитураты.
Что собой представляют побочные эффекты?
На начальном этапе антиангинальной терапии часто могут возникать так называемые нитратными болями головы, которые очень напоминают приступы мигрени. Это состояние не поддается лечению. Оно проходит само по себе через несколько дней.
Кроме того, существует ряд негативных реакций на препарат, которые проявляются различными системами человеческого организма.
Сердечно-сосудистая продуцирует следующие симптомы и нарушения:
- ощущение жара;
- усиление приступов стенокардии и (в редких случаях);
- гиперемия кожи лица;
- падение артериального давления;
- головокружение;
- тахикардия;
- ощущение жара.
Нервная система откликается другими нарушениями:
- ишемия мозга (в редких случаях);
- скованность;
- упадок способности быстро и четко реагировать в психологическом и двигательном плане;
- размытие зрительного восприятия;
- сонливость.
Возможна аллергическая сыпь и возникновение эксфолиативного дерматита и толерантности.
Передозировка препаратом и возможное ее лечение
Передозировка Моночинкве ретард крайне редкое явление, однако, существует явственная симптоматика:
- обморочные состояния;
- коллапс;
- диспноэ;
- повышение внутричерепного давления;
- кома;
- гиперемия кожи;
- гипертермия;
- зрительные нарушения;
- паралич;
- судороги;
- головокружение;
- метгемоглобинемия;
- рвота;
- диарея.
В таком случае следует незамедлительно промыть желудок или сделать капельницу с нужным раствором, который подбирает доктор в каждом случае отдельно. А также проводится гемодиализ, оксигенотерапия и обменное переливание крови. Следует внимательно следить за показателями гемодинамики заболевшего человека.
В каком случае запрещено принимать препарат?
Инструкция к Моночинкве ретард имеет четких рекомендаций касаемо противопоказаний:
- низкое АД;
- острый инфаркт сердца;
- возраст 18 лет и ниже;
- геморрагический инсульт;
- потребность в использовании ингибиторов фосфодиэстераз;
- последствия черепно-мозговой травмы;
- глаукома закрытоугольная;
- состояние шока;
- период лактации у женщины;
- непереносимость индивидуального характера;
- печеночная недостаточность;
- выраженная ;
- явный недостаток в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Во время беременности пациентке могут назначить этот препарат, однако, строго контролируется дозировка и само прохождение терапии. Здесь учитывается ожидаемый эффект для пациентки, который превышает возможный риск для нерожденного ребенка.
В том случае, если кормящей матери назначается прием этого лекарственного препарата, грудное вскармливание малыша следует сразу же прекратить.
Как хранить и сколько?
Моночинкве ретард допустимо хранить на протяжении трех лет от производства, которое в обязательном порядке указывается на упаковке или бластерах. В непосредственное место хранения не должны проникать лучи солнца, а сама температура подниматься выше 25 градусов.
Ценовая политика на препарат
В России Моночинкве ретард можно приобрести по цене в 350 рублей за упаковку. В ней пациенту предлагаются блистеры, где имеется 15 штук таблеток или капсул.
Покупку под силу осуществить в аптечном учреждении только после того, как человек продемонстрирует соответствующий рецепт от врача.
Аналогические медицинские средства
Если по каким-то причинам нет возможности приобрести Моночинкве ретард или принимать его человек не может, то есть возможность заменить его аналогическими препаратами:
- Моно Мак;
- Изосорбида мононитрат;
- Пентакард-40;
- Оликард 40 ретард;
- Сорбимон;
- Монизол;
- Моночинкве;
- Моносан;
- Кардикс Моно;
- Монолонг;
- Моно-Ром-ретард;
- Эфокс лонг;
- Изосорбид мононитрат;
- Изосорбида мононитрат ретард;
- Изосорбида мононитрат-Тева.
Более полный список может предоставить врач, к которому обращается человек со своей проблемой. Специалист, располагая обширными показателями в этом вопросе, подробно рассказывает о тонкостях конкретного аналога препарата Моночинкве ретард.
Мнение пациентов о лекарстве
В обычной жизни и на специализированных сайтах больные узнают отзывы тех людей, прошедших лечение этим препаратом. Примечательный тот факт, что они довольно положительно отзываются о Моночинкве ретард, отмечая его эффективность в борьбе с конкретными заболеваниями, на которых направлено их действие.
В заключение можно отметить, что любое заболевание следует лечить под пристальным контролем кардиолога, неустанного выполнения его рекомендаций в комплексной терапии. Такой подход поможет долго сохранять хорошее самочувствие или быстро избавиться от существующих проблем со здоровьем.
Международное наименование
Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)Групповая принадлежность
Вазодилатирующее средство - нитратЛекарственная форма
Капсулы пролонгированного действия, таблетки, таблетки пролонгированного действияФармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает КДО ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После перерыва в применнии чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангиальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Показания
Стенокардия (профилактика).
ХСН, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (лечение в составе комбинированной терапии).
Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).
Противопоказания
Гиперчувствительность.C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) – геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена).
Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь – повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.
Побочные действия
Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях – усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция) и коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях – ишемия мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.
Применение и дозировка
Внутрь (таблетки, капсулы), за 1 ч до или через 2 ч после еды. Капсулы принимать, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза – 10-20 мг 2 раза в день (для ЛС средней продолжительности действия) или по 40-50 мг 1 раз в сутки (для капсул ретард и таблеток депо). Начиная с 3-4 дня дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки (для ЛС средней продолжительности действия), увеличивая дозу при необходимости до 60-80 мг/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг.Особые указания
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить ЛС, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбид мононитрат др. антиангинальными ЛС.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме.
Снижает эффект вазопрессоров.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При совместном применении изосорбида мононитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
