Бупивакаин Гриндекс: инструкция по применению. Бупивакаин: инструкция по применению

Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы. Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде. Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами. Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии. 0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Показания к применению

Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3-5 ч; в абдоминальной хирургии - длительностью 45-60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Способ применения

Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 - 20 мл (2,5 - 100 мг) препарата. Для проведения блокады тройничного нерва - 0,5 - 2,5 мл (2,5 - 12,5 мг); звездчатого узла - 5 - 10 мл (25 - 50 мг); крестцового, плечевого сплетении - 15 - 20 мл (75 - 100 мг); межреберной блокады -2-5 мл (10 - 25 мг); блокады периферических нервов - 5 - 30 мл (25 - 150 мг). Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) каждые 4 - 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 - 10 мл (15 - 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 15 - 30 мл (75 -150 мг). Парацервикальная блокада и блокада срамного нерва 2,5 - 5 мл (12,5 - 25 мг) с каждой стороны. Максимальная доза - 2 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора. Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит. Внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника. Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Массивный плевральный выпот. Значительно повышенное внутрибрюшное давление. Выраженный асцит. Опухоли брюшной полости. Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Септицемия. Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции. Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами. Внутривенная регионарная анестезия по Биеру. Аллергия к препарату в анамнезе. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин - что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В незначительном количестве проникает в грудное молоко, но не оказывает влияния на организм ребенка. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению. Передозировка. В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с последующим присоединением судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко - парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров. Особенности применения. Дозу для лиц пожилого возраста и больных с отклонением в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения следует подбирать индивидуально с учетом физического статуса. Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении Бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Применение Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации. Перед применением необходимо проведение проб на переносимость.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,25%, 0,5%, 0,75%. Возможно добавление адреналина гидрохлорида (1:200 ООО). Упаковка - в ампулах по 5 мл; по 10 ампул в пачке из картона. Возможен выпуск во флаконах.

Хранение

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года. Отпускается по рецепту.

Дополнительно

Возможные производители: ХГФП «Здоровье народу». Адрес: 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22; АНЕКАИН (ANEKAIN) PLIVA, Хорватия; МАРКАИН (MARCAINE) ASTRA, Швеция; Маркаин Адреналин (Marcaine Adrenaline) Astra, Швеция; Маркаин Спинал (Marcaine Spinal) Astra, Швеция; Маркаин Спинал Хэви (Marcaine Spinal Heavy) Astra, Швеция.

Передозировка

Применение в пожилом возрасте

Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилиты, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру, парацервикальная блокада в акушерстве, в форме 0.75% раствора для эпидуральной блокады в акушерстве, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.

Применение в детском возрасте

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Дозировка

Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 2.5-100 мг. Для проведения блокады тройничного нерва - 2.5-12.5 мг; звездчатого узла - 25-50 мг; крестцового, плечевого сплетения - 75-150 мг; межреберной блокады - 10-25 мг; блокады периферических нервов - 25-150 мг. Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 50 мг, поддерживающая - 15-25-40 мг каждые 4-6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 15-50 мг. Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 75-150 мг. При блокаде срамного нерва - 12.5-25 мг с каждой стороны.

Максимальная доза составляет 2 мг/кг.

Наименование:

Бупивакаин (Bupivacaine)

Фармакологическое действие:

Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95 %), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6 % в неизмененном виде.

Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.

Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.

0,75 % раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Показания к применению:

Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательствах в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3 - 5 ч, в абдоминальной хирургии длительностью 45 -60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Методика применения:

Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 - 20 мл (2,5 - 100 мг) препарата. Для проведения блокады тройничного нерва - 0,5 - 2,5 мл (2,5 - 12,5 мг), звездчатого узла - 5 - 10 мл (25 - 50 мг), крестцового, плечевого сплетении - 15 - 20 мл (75 - 100 мг), межреберной блокады -2-5 мл (10 - 25 мг), блокады периферических нервов - 5 - 30 мл (25 - 150 мг). Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) каждые 4 - 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 - 10 мл (15 - 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 15 - 30 мл (75 -150 мг). Парацервикальная блокада и блокада срамного нерва 2,5 - 5 мл (12,5 - 25 мг) с каждой стороны. Максимальная доза - 2 мг/кг.

Нежелательные явления:

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин - что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В незначительном количестве проникает в грудное молоко, но не оказывает влияния на организм ребенка. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.

Передозировка.

В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с последующим присоединением судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца), нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко - парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.

Особенности применения.

Дозу для лиц пожилого возраста и больных с отклонением в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения следует подбирать индивидуально с учетом физического статуса. Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении Бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Применение Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации. Перед применением необходимо проведение проб на переносимость.

Форма выпуска препарата:

Раствор для инъекций 0,25 %, 0,5 %, 0,75 %. Возможно добавление адреналина гидрохлорида (1:200 ООО).

Упаковка - в ампулах по 5 мл, по 10 ампул в пачке из картона.

Возможен выпуск во флаконах.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. Хранить в недоступном для детей, темном месте. Срок годности - 2 года.

Отпускается по рецепту.

Синонимы:

Маркаин, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сенсоркаин, Сведокаин, Бупивакаина Гидрохлорид

Состав:

1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил) -2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида).

бупивакаин, ((RS) -l-бутил-2"6"-диметилпиперидин-2-карбоксианилидагидрохлорид.

Прозрачная бесцветная жидкость.

1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида - 5 мг, вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натра едкого 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Дополнительно:

Возможные производители:

ХГФП «Здоровье народу». Адрес: 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22,

АНЕКАИН (ANEKAIN) PLIVA, Хорватия,

МАРКАИН (MARCAINE) ASTRA, Швеция,

Маркаин Адреналин (Marcaine Adrenaline) Astra, Швеция,

Маркаин Спинал (Marcaine Spinal) Astra, Швеция,

Маркаин Спинал Хэви (Marcaine Spinal Heavy) Astra, Швеция.

Препараты аналогичного действия:

Маркаин / Маркаин Спинал Хеви (Marcain / Marcain Spinal Heavy) Меновазан (Menovasan) Лидокаин аэрозоль (Lidocaine) Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridi) Дентол (Dentol)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Бупивакаин – активное вещество из группы амидов, оно обладает местным анестезирующим действием. Компонент представлен кристаллическим порошком белого цвета, он довольно хорошо растворяется в 95% этаноле, а также в воде, хуже в ацетоне и в хлороформе.

Какое у Бупивакаин действие?

Бупивакаин оказывает на организм местноанестезирующее влияние, он блокирует возникновение нервного импульса, тормозит его проведение, кроме этого повышает порог возбудимости нервных волокон, понижает величину потенциала действия. Это соединение является так называемым слабым липофильным основанием.

Активное вещество проникает внутрь непосредственно через липидную оболочку нерва, что приводит к ингибированию натриевых каналов. Системная абсорбция будет зависеть от дозировки препарата, от его концентрации, а также от объема применяемого лекарственного раствора, помимо этого и от пути введения.

Связь с белками определяется непосредственно количеством используемого препарата, который попал в системный кровоток, при этом, чем она ниже, тем выше будет связь с протеинами. Бупивакаин проходит путем диффузии через плацентарный барьер. Обладает высоким сродством к белкам крови.

В зависимости от способа введения лекарственного препарата обнаруживается в следующих тканях: легкие, головной мозг, а также миокард и печень. При проведении анестезии максимальная концентрация наступает через 45 минут. Активное вещество подвергается биотрансформации непосредственно в печени, где происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой. Выводится это соединение в основном почками.

Выраженность анестезии, которая проведена препаратами, содержащими Бупивакаин, будет зависеть от миелинизации, а также и от скорости проведения импульса нервного волокна. Попадая в кровоток, активное вещество оказывает воздействие на сердечно-сосудистую и на нервную систему. При внутривенном введении достаточно больших дозировок может наблюдаться некоторое замедление проводимости, а также не исключено подавление автоматизма так называемого синусного узла.

Может оказываться угнетающее воздействие на центры продолговатого мозга, в результате чего может наступить остановка дыхания, либо происходит стимулирующее влияние непосредственно на кору головного мозга, после чего наступает психомоторное возбуждение, не исключен тремор, а также и генерализованные судороги.

Местное анестезирующее средство Бупивакаин после применения развивает свое действие в пределах от двух минут до двадцати, его длительность достигает семи часов, причем возможно пролонгировать этот процесс за счет добавления в раствор адреналина в соотношении 1:200000. Стоит отметить, что по прошествии анестезии наступает довольно длительная фаза так называемой анальгезии.

Какие у Бупивакаин показания к применению?

Препараты, содержащие Бупивакаин, используются при каудальной, проводниковой, эпидуральной, люмбальной, а также ретробульбарной анестезии, кроме этого медикаментозные средства применяют для проведения симпатической блокады.

Какие у Бупивакаин противопоказания к применению?

Не используют средства с Бупивакаином при гиперчувствительности к местным анестетикам, особенно к тем, которые принадлежат к группе амидов, кроме этого противопоказанием считается возраст до двенадцати лет.

Ограничения к применению следующие: беременность, тяжелые болезни печени, а также период грудного вскармливания.

Какие у Бупивакаин применение и дозировка?

Концентрация применяемого раствора будет зависеть непосредственно от вида проводимой анестезии, например, при инфильтрационной используют 0,25% раствор; при проводниковой - 0,25 - 0,5%; при ретробульбарной - 0,75%; при проведении симпатической блокады - 0,25%; при эпидуральной люмбальной - 0,25 - 0,75%; при каудальной - 0,25% - 0,5%, что касается количества лекарства, то оно подбирается индивидуально.

Какие у Бупивакаин побочные действия?

При использовании анестетика Бупивакаин инструкция по применению предупреждает о том что могут развиться некоторые побочные действия, например, развивается возбуждение или угнетение ЦНС, что будет проявляться значительным беспокойством, тревожностью, присоединяется головокружение, не исключен шум в ушах, кроме этого нарушается зрение, отмечается тремор конечностей.

Помимо этого не исключены генерализованные судороги, отмечается паралич конечностей и дыхательных мышц, развивается брадикардия, задержка мочи, нарушается функция сфинктеров, возникают парестезии и онемение конечностей, кроме этого импотенция, а также снижение сердечного выброса, гипотония, блокада синусного узла, желудочковые аритмии и даже остановка сердца.

Передозировка Бупивакаин

При передозировке лекарственных медикаментов, содержащих вещество Бупивакаин, возникают следующие симптомы: судороги, угнетение дыхания, гипотония может привести к коллапсу, отмечается брадикардия, которая может закончиться остановкой сердца. Кроме этого развиваются желудочковые аритмии, а также не исключена спутанность сознания.

Специфический антидот отсутствует. При передозировке проводят симптоматическую терапию, она должна включать все необходимые неотложные мероприятия, в частности: интубацию дыхательных путей, вдыхание кислорода через специальную маску, кроме этого может понадобиться установка наружного водителя ритма.

Препараты, содержащие Бупивакаин (аналоги)

Маркаин Спинал, Бупикаин, Маркаин, Анекаин, Маркаин Адреналин.

Заключение

Использовать подобные средства следует только по показаниям.

Брутто-формула

C 18 H 28 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Бупивакаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

2180-92-9

Характеристика вещества Бупивакаин

Местный анестетик из группы амидов. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в 95% этаноле, растворим в воде, слабо растворим в хлороформе и ацетоне.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее .

Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH ), ингибирует натриевые каналы.

Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконстриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод — материнский организм составляет 0,2-0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, C max достигается через 30-45 мин. T 1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных — 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.

Местная анестезия развивается через 2-20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.

0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Применение вещества Бупивакаин

Каудальная, эпидуральная, люмбальная и проводниковая (в стоматологии), ретробульбарная анестезии, симпатическая блокада.

Противопоказания

Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст.

Ограничения к применению

Беременность, грудное вскармливание (необходимо прекратить), заболевания печени с нарушением ее функций.

Побочные действия вещества Бупивакаин

Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия, остановка сердца.

Передозировка

Симптомы: гипотония (вплоть до коллапса), брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическая терапия, включающая при необходимости ряд неотложных мероприятий: интубация, вдыхание кислорода через маску, установка наружного искусственного водителя ритма.

Пути введения

Парентерально.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.002
	0.0017
	0.0015

Местный анестетик группы амидов. Действие бупивакаина развивается быстро (в течение 5-10 мин), продолжительность анестезии — 3-7 ч. Механизм действия бупивакаина обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.
При использовании бупивакаина для каудальной или эпидуральной анестезии, а также для блокады периферических нервов максимальная его концентрация в сыворотке крови достигается через 30-45 мин, после чего постепенно снижается через 3-6 ч. Около 95% бупивакаина, поступившего в системный кровоток, связывается с белками плазмы крови. Бупивакаин (в зависимости от способа применения) в различных концентрациях распределяется в тканях организма; максимальная концентрация отмечается в хорошо перфузируемых тканях (печень, легкие, сердце, мозг). Проникает через плацентарный барьер, однако из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови соотношение концентраций в крови плода и матери низкое (0,2-0,4). Метаболизируется главным образом в печени. Период полувыведения у взрослых — 2,7 ч (1,2-4,6 ч), у детей — 6-22 ч. У лиц пожилого возраста период полувыведения также увеличивается.

Показания к применению препарата Бупивакаин

Местная анестезия при болевом синдроме различного генеза, эпидуральная, каудальная и проводниковая анестезия, анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Применение препарата Бупивакаин

Доза бупивакаина зависит от вида обезболивания. Обычно для эпидуральной анестезии взрослым с массой тела до 70 кг вводят в разовой дозе 50-100 мг, для каудальной анестезии — 75-150 мг, для блокады периферических нервов — 25-150 мг. Разовая доза бупивакаина не должна превышать 150-175 мг (2 мг на 1 кг массы тела). Повторное применение бупивакаина возможно через 3-6 ч, при этом суточная доза не должна превышать 400 мг. Бупивакаин вводят медленно с многократной аспирацией для исключения внутрисуставного введения в минимально эффективной дозе.

Противопоказания к применению препарата Бупивакаин

Повышенная чувствительность к местным анестетикам группы амидов, возраст до 12 лет. Бупивакаин не применяют для проведения парацервикальной блок-анестезии при родах (может вызвать брадикардию и гибель плода) и для в/в региональной анестезии.

Побочные эффекты препарата Бупивакаин

Чаще всего возникают из-за высокой концентрации бупивакаина в сыворотке крови вследствие передозировки, случайного внутрисосудистого введения или нарушенного метаболизма. Возможны возбуждение, беспокойство, головокружение , звон в ушах , нарушение зрения , тремор, судороги, депрессия , сонливость, коматозное состояние, остановка дыхания, тошнота, рвота, озноб, миоз, угнетение сократимости миокарда с уменьшением сердечного выброса, нарушения проводимости, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковая аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), асистолия, редко — аллергические реакции (крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек, включая отек гортани, тахикардия, чиханье, потливость, лекарственная лихорадка) вплоть до анафилактического шока. Побочные эффекты после эпидуральной и каудальной анестезии могут быть временными и постоянными: спинальный блок с гипотензией, задержка мочеиспускания, недержание кала и мочи, потеря перинеальной чувствительности и нарушение половой функции, постоянная анестезия, парестезия, слабость и паралич нижних конечностей, головная боль и боль в области крестца, менингизм, септический менингит , замедление родовой деятельности.

Особые указания по применению препарата Бупивакаин

Дозу для лиц пожилого возраста и больных с отклонениями в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения следует подбирать индивидуально с учетом физического статуса.
Поскольку анестетики амидного ряда метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.
Применение бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать бупивакаин в период кормления грудью.
При проведении анестезии следует контролировать АД, ЧСС и дыхание. Перед началом анестезии необходимо приготовить реанимационное оборудование и набор медикаментов для устранения анафилаксии, а также создать условия для облегчения неотложной терапии состояний, вызванных возможной системной токсичностью анестетика.

Взаимодействия препарата Бупивакаин

Не рекомендуется смешивать с другими местными анестетиками и щелочными р-рами. Длительный контакт с металлическими частями шприца может вызывать их коррозию. Ингибиторы МАО, фенипразин, празозин и блокаторы β-адренорецепторов могут влиять на метаболизм и выделение бупивакаина и усиливать его токсичность. Барбитураты за счет индукции микросомальных ферментов печени могут снижать концентрацию бупивакаина в крови.

Передозировка препарата Бупивакаин

Симптомы острой передозировки возникают при повышении концентрации бупивакаина в сыворотке крови, наиболее часто — при случайном внутрисосудистом, внутрисуставном или субарахноидальном введении и проявляются системными токсическими эффектами. Неотложные меры — обеспечение проходимости дыхательных путей с последующей ИВЛ для предотвращения апноэ, катетеризация вены; при развитии коллапса проводят инфузию вазопрессорных средств, при появлении судорог — противосудорожную терапию.

Список аптек, где можно купить Бупивакаин: