Фарестон: инструкция по применению таблеток. Фарестон (fareston) инструкция по применению

Торемифен (2-(р-[(Z)-4-хлоро-1,2-дифенил-1-бутенил]фенокси)-N,N-диметиламина цитрат) — нестероидное производное трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса (например тамоксифен), торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает антиэстрогенный (или эстрогеноподобный) эффект в зависимости от длительности лечения, вида животного, пола, органа-мишени и прочих особенностей. У человека нестероидные производные трифенилэтилена оказывают преимущественно антиэстрогенный эффект. Торемифен конкурентно связывается с рецепторами к эстрогенам и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и репликации клеток. На экспериментальных моделях рака при использовании в высоких дозах торемифен оказывает эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект. Противоопухолевый эффект торемифена при раке молочной железы опосредован преимущественно антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут играть определенную роль в противоопухолевом эффекте препарата. При лечении торемифеном больных раком молочной железы в постменопаузальный период отмечают также умеренно выраженное снижение уровня общего ХС и ХС ЛПНП в сыворотке крови.
Торемифен быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 (2-5) ч. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может увеличивать время достижения максимальной концентрации в плазме крови на 1,5-2 ч. Изменения фармакокинетики, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.
Динамика концентрации в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределения) составляет 4 (2-12) ч, во второй фазе (элиминации) — 5 (2-10) сут. Более 99,5% торемифена связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Фармакокинетика торемифена при приеме внутрь в дозах 11-680 мг/сут имеет линейный характер. Равновесная концентрация торемифена при приеме в рекомендуемой дозе (60 мг/сут) в среднем составляет 0,9 (0,6-1,3) мкг/мл.
Торемифен активно метаболизируется в организме. Основным метаболитом торемифена, определяемым в плазме крови, является N-диметилторемифен с периодом полувыведения 11 (4-20) сут. Он также обладает антиэстрогенным эффектом, однако, несколько меньшим, чем торемифен. Более 99,9% метаболита связывается с белками плазмы крови. В плазме крови определяют также еще 3 менее значимых метаболита — деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Торемифен элиминируется в основном с калом в виде метаболитов. Может вступать в энтерогепатическую рециркуляцию. Около 10% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной элиминации равновесная концентрация достигается в течение 4-6 нед.
Не выявлено положительной корреляции между сывороточными концентрациями и противоопухолевым эффектом при приеме в рекомендуемой дозе (60 мг/сут).
Метаболизм торемифена осуществляется с участием цитохрома Р450-зависимого ферментного комплекса. Основной путь — N-деметилирование, опосредованное CYP 3A.
Фармакокинетика торемифена у пациентов с почечной недостаточностью существенно не изменяется. Элиминация торемифена и его метаболитов была значительно ускорена у пациентов с повышенной активностью микросомальных ферментов печени и замедлена при печеночной недостаточности.

Показания к применению препарата Фарестон

В качестве терапевтического средства первого ряда при раке молочной железы в постменопаузальный период, для профилактики и лечения дисгормональной гиперплазии молочной железы.

Применение препарата Фарестон

Дисгормональная гиперплазия молочной железы
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут.
Эстрогенозависимый рак молочной железы
Рекомендуемая доза — 60 мг/сут. Не требуется коррекции дозы при почечной недостаточности. С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

Противопоказания к применению препарата Фарестон

Гиперплазия эндометрия в анамнезе, печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к торемифену.

Побочные эффекты препарата Фарестон

часто или менее часто (≤1/100) встречающиеся побочные эффекты: приступообразное ощущение жара (приливы крови), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, периферические отеки, головокружение и депрессия . Эти побочные эффекты выражены обычно в легкой форме и вызваны антиэстрогенным действием торемифена.
Менее часто или редко (≤1/1000, ≤1/100) отмечали следующие побочные реакции: увеличение массы тела, анорексия, рвота, запор, одышка, головная боль , бессонница, кожная сыпь, нарушение зрения , включая изменения роговицы, катаракту, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, алопеция, изменение уровня печеночных ферментов (повышение уровня трансаминаз).
Очень редко , включая отдельные сообщения (≤1/10 000) — тяжелое поражение функции печени (желтуха).
У пациенток с метастазами в кости отмечали случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Риск появления изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак, увеличивается. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата — эстрогенной стимуляцией.

Особые указания по применению препарата Фарестон

Необходимо тщательное наблюдение врача при применении препарата у больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью и тяжелой стенокардией, АГ (артериальная гипертензия), лабильным сахарным диабетом, имеющих высокий уровень индекса массы тела (30), а также тех, кто получал длительную заместительную гормональную терапию, находится в группе риска рака эндометрия. При наличии метастазов в костях в начале лечения возможно развитие гиперкальциемии. Не рекомендуется применять препарат у пациентов, имевших тяжелые тромбоэмболические нарушения в анамнезе. Ввиду отсутствия данных не рекомендуется применение торемифена в период беременности и кормления грудью. В экспериментальных исследованиях торемифен препятствовал имплантации оплодотворенной яйцеклетки, вызывал слабость родовой деятельности, снижал перинатальную выживаемость. Применение его в период органогенеза приводило к нарушениям оссификации, аномалиям развития ребер, развитию отеков у плода.
Не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами.

Взаимодействия препарата Фарестон

При одновременном назначении препаратов, уменьшающих экскрецию кальция почками (тиазидные диуретики), повышается риск развития гиперкальциемии.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению его концентрации в плазме крови; в таком случае может возникнуть необходимость в удвоении суточной дозы.
Одновременный прием антиэстрогенных средств и непрямых антикоагулянтов может значительно увеличить время свертывания крови, поэтому следует избегать их одновременного применения.
Теоретически некоторые ингибиторы CYP 3A4-6 (кетоконазол, эритромицин) могут замедлять метаболизм торемифена.

Передозировка препарата Фарестон, симптомы и лечение

Данных о передозировке препарата нет. При применении препарата в дозе 680 мг/сут отмечали головокружение , головную боль , тошноту и/или рвоту. Теоретически передозировка может проявляться повышением антиэстрогенных (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения). Лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Фарестон

При комнатной температуре 15-25 °C.

Список аптек, где можно купить Фарестон:

Санкт-Петербург

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ФАРЕСТОН

Торговое название

Фарестон

Международное непатентованное название

Торемифен

Лекарственная форма

Таблетки 20мг и 60 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - торемифена цитрат 29.5 мг или 88.5 мг (эквивалентно торемифену 20 мг или 60 мг),

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с надписью «ТО 20» на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с надписью «ТО 60» на одной стороне (для дозировки 60 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ L02BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема торемифен быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме определяется через 3 (2-5) часа. Прием пищи не влияет на продолжительность абсорбции, но может продлить достижение пиковых концентраций на 1,5-2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.

Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) часа, во второй (элиминация) - 5 (2-10) суток. CL и V не оценивались из-за отсутствия исследований внутривенных инфузий. Более 99,5% торемифена связывается с протеинами плазмы (альбуминами). Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг в сутки имеет линейный характер. Средняя steady-state концентрация торемифена при приеме рекомендуемой дозы 60 мг в сутки и составляет 0,9 (0,6-1,3) мкг/мл.

Торемифен активно метаболизируется. В плазме, основным метаболитом является N-диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 (4-20) суток. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако, несколько меньшим, чем торемифен. Более 99,9% метаболита связано с белками плазмы. Еще три менее значимых метаболита определяются в плазме: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Торемифен элиминируется в основном в виде метаболитов с фекалиями. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной элиминации steady-state концентрация в плазме достигается в течение 4-6 недель.

Фармакодинамика

Фарестон является нестероидным производным трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса, например: тамоксифен, кломифен, торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерола и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогенрецепторами и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака при применении высоких доз торемифен оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако, нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.

Показания к применению

Для дозировки 20 мг:

Профилактика и лечение дисгормональных гиперплазий молочной железы.

Для дозировки 60 мг:

Лечение гормонозависимого метастатического рака молочной железы в постменопаузе в качестве препарата первой линии.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения независимо от приема пищи.

При дисгормональной гиперплазии молочной железы, рекомендованная доза - 20 мг в сутки. При эстрогенозависимом раке молочной железы рекомендованная доза составляет 60 мг в сутки.

Побочные действия

Очень часто (от >1/10)

Приливы крови

Повышенная потливость

Часто (от >1/100 до <1/10)

Маточные кровотечения, влагалищные выделения

Повышенная утомляемость

Головокружение

Тошнота, рвота

Сыпь, зуд

Депрессия

Нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100)

Нарушение ориентации в пространстве

Потеря аппетита

Бессонница

Головная боль

Тромбоэмболические эпизоды: тромбоз глубоких вен, тромбофлебиты и легочная эмболия

Диспноэ

Гипертрофия эндометрия

Повышение массы тела

Редко(от ≥ 1/10000 до <1/1000)

Повышение уровней трансаминаз

Полипы эндометрия

- Очень редко (< 1/10 000)

Кратковременное помутнение роговицы

Желтуха

Алопеция

Гиперплазия эндометрия, рак эндометрия

Гиперкальциемия, особенно у больных с метастазами в костях

Противопоказания

Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата

Гиперплазия эндометрия в анамнезе

Выраженная недостаточность функций печени

Изменение сердечной проводимости с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT

Нарушения электролитного баланса, особенно некорректированная гипокалиемия

Клинически значимая брадикардия

Клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка

Симптоматическая асистолия в анамнезе

Лекарственные взаимодействия

Не исключено возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT при применении Фарестона вместе с другими препаратами, которые пролонгируют интервал QT. Это может привести к повышенному риску возникновения вентрикулярных аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому одновременное применение Фарестона со следующими лекарственными препаратами противопоказано:

Антиаритмические препараты класса IA (например: квинидин, гидроквинидин, дизопирамид);

Антиаритмические препараты класса III (например: амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

Нейролептики (например: фенотиазини, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид)

Антибактериальные препараты (например; моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин)

Антигистаминные средства (например: терфенадин, астемизол, мизоластин).

Другие (цисапирид, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).

При одновременном применении препаратов, которые уменьшают почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики) возможное развитие гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печенки (например: фенобарбитал, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению равновесной концентрации торемифена в плазме крови. В таком случае может возникнуть необходимость удвоить суточную дозу.

Одновременный прием антиэстрогенов и варфариноподобных антикоагулянтов может значительно увеличивать время кровотечения. Необходимо избегать их одновременное применение.

Некоторые препараты, ингибирующие ферментную систему CYP 3А, могут замедлять метаболизм торемифена, поэтому при одновременном назначении таких препаратов (например: кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин) нужно учитывать этот факт.

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Фарестон является противоопухолевым антиэстрогенным нестероидным медикаментом. Аналогом препарата считается Торемифен.

Форма выпуска Фарестона

Лекарственное средство производится в виде таблеток, имеющих круглую форму. Одна таблетка Фарестона содержит 20 либо 60 миллиграммов торемифена цитрата. Торемифен Цитрат – действующее вещество медикамента. К вспомогательным компонентам препарата относят кремния диоксид коллоидный безводный, лактозу, натрий крахмалгликолят, магния стеарат, кукурузный крахмал, целлюлозу микрокристаллическую, повидон.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство оказывает на организм человека антиэстрогенное, а также противоопухолевое действие. Действующее вещество Фарестона призвано блокировать синтез эстрогена, а также влиять на онкогенную регуляцию, тем самым предотвращая размножение опухолевых клеток – они гибнут. Медицинские отзывы о Фарестоне подтверждают тот факт, что при использовании препарата происходит ликвидация болезненного нагрубания молочных желез, существенно уменьшаются фиброзные или кистозные образования. Помимо этого, медикамент предотвращает образование новых патологий. При приеме Фарестона уровень прогестерона в плазме крови несколько увеличивается, а уровень пролактина со временем снижается, что оказывает благоприятный эффект при лечении пациентов.

По отзывам Фарестон можно применять при терапии местно-распространенного и метастатического рака почки.

Показания к применению

По инструкции Фарестон следует назначать для терапии следующих заболеваний;

Дисгормональная гиперплазия молочной железы;
Гормонозависимый метастатический рак молочной железы, находящийся в постменопаузальном периоде.

Противопоказания к применению Фарестона

Препарат запрещено применять, если у пациента обнаружена тяжелая почечная недостаточность, тромбоэмболия, гиперплазия эндометрия. Кроме этого, Фарестон не следует назначать в период лактации и беременности и при гиперчувствительности к компонентам медикамента.

По инструкции Фарестон необходимо принимать по строгим показаниям и с особой осторожностью при лейкопении, метастазах, образовавшихся в костной ткани, а также при тромбоцитопении.

Способ применения и дозировка

В сутки следует применять 60 миллиграммов лекарственного средства в качестве стандартной дозировки для 1-ой линии гормонального лечения. При назначении медикамента во 2-ой линии гормонотерапии суточная дозировка в некоторых случаях может быть увеличена до 240 миллиграммов.

Если у пациента наблюдается почечная недостаточность, рекомендуемую дозу препарата нет необходимости корректировать.

Побочные действия Фарестона

По отзывам Фарестон большим количеством пациентов переносится без каких-либо побочных эффектов. В отдельных случаях могут возникать приливы, депрессия, головокружения, различные вагинальные выделения, кровотечения, повышенная потливость, неприятный зуд в области гениталий, бессонница.

В редких случаях могут возникнуть следующие реакции организма: нарушение слуха, эмболия легочной артерии, тромбоз вен, нарушение зрения (это может быть катаракта, помутнение роговицы), одышка, головная боль.

При применении Фарестона было зафиксировано несколько случаев развития желтухи. Если пациент принял дозировку выше нормы, возникает рвота, тошнота, головные боли, обморок.

Особые указания

Перед началом лечения все больные женского пола должны пройти гинекологическое обследование: проверить слизистую оболочку эндометрия, так как существует риск развития гиперплазии либо рака эндометрия. Данные риски увеличиваются за счет эстрогенного стимулирующего действия Фарестона.

Люди, у которых выявлены сердечно-сосудистые заболевания, а также метастазы в кости нуждаются в тщательном врачебном контроле.

Взаимодействие с другими препаратами

По инструкции Фарестон не следует применять со следующими препаратами:

С особой группой антибактериальных лекарственных средств, к которым относят эритромицин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты;
С небольшим числом антигистаминным медикаментов, а именно с астемизолом, терфенадином и мизоластином;
С нейролептиками, а именно с сертиндолом, фенотиазином, сульпиридом, пимозидом;
Кроме этого, Фарестон не следует назначать в комплексе с антиаритмическими лекарственными средствами класса III, а именно с соталолом, амиодароном, ибутилидом, а также с дофетилидом;
С антиаритмическими медикаментами класса IA, а именно с дизопирамидом, квинидином, гидроквинидином;
По отзывам Фарестон не назначают и с другими препаратами, а именно с дифеманилом, винкамином, цизапридом и с бепридилом.

При одновременном применении Фарестона и тиазидных диуретиков у больного развивается гиперкальциемия. При одновременном приеме препарата с варфариноподобными антикоагулянтами у пациента возникает риск увеличения длительности кровотечений.

Условия хранения Фарестона

Лекарственное средство следует хранить при температуре, которая варьируется в пределах 15-20 градусов Цельсия. Избегать попадания препарата в детские руки.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 20,0 мг или 60,0 мг торемифена в виде торемифена цитрата.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрий крахмал гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Антиэстрогенный препарат, эффективно блокирующий рост опухоли молочной железы. Кроме того, торемифен обладает способностью снижать продукцию пролактина, что также может играть положительную роль при лечении больных раком молочной железы. Не обладает мутагенными и тератогенными свойствами и не приводит к развитию гепатоцеллюлярного рака и рака эндометрия.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Торемифен является нестероидным производным трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса, например тамоксифен, кломифен, торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении торемифеном больных раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерола и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогенрецепторами и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях при применении высоких доз торемифен оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевый эффект.

Фармакокинетика. После перорального приема торемифен быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме определяется через 3 (2-5) часа. Еда не влияет на продолжительность абсорбции, но может отодвигать достижение пиковых концентраций на 1,5-2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.

Торемифен активно метаболизируется. В плазме основным метаболитом является N-диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 (4-20) суток. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако несколько меньший, чем торемифен. Более 99,9% связаны с белками плазмы. Еще 3 менее значимых метаболита определяются в плазме: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Данные о полиморфном метаболизме отсутствуют. За метаболизм торемифена у людей отвечает цитохром Р450-зависимый ферментный комплекс. Основной путь - N-деметилирование, опосредованное CYP 3A.

Фармакокинетика торемифена изучалась в открытом исследовании на 4 параллельных группах с 10 субъектами: нормальные субъекты, пациенты с недостаточной (АСТ 57 U/l -АЛТ 76 U/l - гамма ГТ 329 U/l) или активированной функцией печени (АСТ 25U/l - АЛТ 30 U/l - гамма ГТ 91 U/l) - пациенты, принимающие антиэпилептические препараты, а также пациенты с почечной недостаточностью (креатинин 176 мкмоль/л). В этом исследовании кинетика торемифена у пациентов с почечной недостаточностью не имела значительных отличий по сравнению с таковой у нормальных субъектов. Элиминация торемифена и его метаболитов была значительно ускорена у пациентов с активированной функцией печени и замедлена при .

Показания к применению:

Фарестон применяют как препарат первой линии для лечения гормонозависимого метастатического рака молочной железы в постменопаузе и для профилактики и лечения дисгормональных гиперплазий молочной железы.

Способ применения и дозы:

Дисгормональные гиперплазии молочной железы. Рекомендованная доза - 20 мг в сутки.
Эстрогенозависимый рак молочной железы.

Режим дозирования устанавливается индивидуально. Как стандартная доза для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием 60 мг перорально ежедневно, длительно. При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг в сутки (по 120 мг 2 раза в сутки).

Почечная недостаточность. При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности торемифен должен назначаться с осторожностью.

Особенности применения:

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание должно быть уделено состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические обследования должны повторяться не менее одного раза в год. Пациентки, которые болеют артериальной гипертензией, сахарным диабетом, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30), или те, которые получали длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или больные тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальцемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Во время исследований на животных торемифен препятствовал имплантации, вызывал и уменьшал перинатальную выживаемость. Кроме того, применение в период органогенеза приводило к нарушениям оссификации, аномалиям развития ребер, развитию у плода.

Не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

Побочные действия:

Часто или менее часто (<1/100) встречающиеся побочные эффекты: приступообразное ощущение жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные или выделения, повышенная утомляемость, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, и . Эти побочные эффекты выражены обычно в легкой форме и вызваны антиэстрогенным действием торемифена.

Менее часто или редко (<1/1 000, <1/100) наблюдались следующие побочные реакции: увеличение массы тела, бессонница, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, легочной артерии, изменение уровня печеночных ферментов (повышение уровня трансаминаз) и очень редко - включающие единичные сообщения (<1/10 000) о тяжелых поражениях функции печени (желтуха).

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития в самом начале лечения.

Риск появления изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак, увеличивается. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Специфических исследований лекарственного взаимодействия проведено не было.
При одновременном применении препаратов, снижающих почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики), возможно развитие гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печени (например фенобарбитал, карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению равновесной концентрации в плазме крови. В таких случаях может возникнуть необходимость удвоить суточную дозу.

Одновременный прием антиэстрогенов и варфариноподобных антикоагулянтов может значительно увеличивать время кровотечения. Следует избегать их одновременного применения.

Теоретически некоторые препараты, ингибирующие ферментную систему CYP3A4-6, могут замедлять метаболизм торемифена. При одновременном применении таких препаратов (например кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина) следует учитывать этот факт.

Противопоказания:

Гиперплазия эндометрия в анамнезе и выраженная печеночная недостаточность являются противопоказаниями к длительному применению торемифена.

Передозировка:

Случаев передозировки отмечено не было. Головокружение, головная боль, тошнота и/или рвота отмечались при дозах 680 мг в сутки. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения). Лечение: симптоматическая терапия.

Условия хранения:

Хранить при комнатной температуре (15-25°C), в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 30 таблеток во флаконе; в картонной коробке.

Фарестон - свежее описание медикамента, Вы сможете прочитать противопоказания, показание к применению, цены в аптеках на Фарестон. Полезные отзывы о Фарестон -

Препарат: ФАРЕСТОН
Активное вещество препарата: toremifene
Кодировка АТХ: L02BA02
КФГ: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
Регистрационный номер: П №014925/01-2003
Дата регистрации: 18.07.08
Владелец рег. удост.: ORION CORPORATION {Финляндия}

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом «ТО20» на одной стороне.

1 таб.
торемифен (в форме цитрата)
20 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом «ТО60» на одной стороне.

1 таб.
торемифен (в форме цитрата)
60 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Фарестон

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.

Распределение

Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сут).

Метаболизм и выведение

За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 сут (2-10 сут).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч.

Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками.

Показания к применению:

Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Назначают внутрь.

Дозировка и способ применения препарата.

устанавливается индивидуально.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сут (по 120 мг 2 раза/сут).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Побочное действие Фарестон:

Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто - приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, рвота, запор.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях - тяжелые нарушения функции печени (желтуха).

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, алопеция.

Прочие: редко - одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.

Противопоказания к препарату:

Гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе);

Тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);

Тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);

Беременность;

Лактация (грудное вскармливание);

Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

Применение при беременности и лактации.

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Фарестон.

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.

Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Передозировка препаратом:

Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие Фарестон с другими препаратами.

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.